一種氟比洛芬涂膜劑及其制備方法
【技術領域】
[0001]本發(fā)明涉及涂膜劑制備領域，具體是指一種氟比洛芬涂膜劑及其制備方法。
【背景技術】
[0002]氟比洛芬是丙酸類非留體抗炎藥，具有鎮(zhèn)痛、消炎、解熱作用，臨床用于治療類風濕關節(jié)炎、骨關節(jié)炎、強直性脊椎炎等疾病。口服普通片劑可引起胃腸道反應等副作用。目前，氟比洛芬制劑存在較多缺陷，溶液劑在皮膚停留時間短，且攜帶不方便；粉劑對有滲液或膿性分泌物的皮膚病不宜用；軟膏易氧化酸敗，且不易清洗；搽劑無緩釋作用，作用難持久。涂膜劑的優(yōu)點是涂布于患處后，溶劑能迅速揮發(fā)形成簿膜，對患處有保護作用，能延長藥物的作用時間，還能有效克服避免口服給藥引起的胃腸道反應。
【發(fā)明內(nèi)容】
[0003]本發(fā)明的目的在于提供一種用于治療類風濕關節(jié)炎、骨關節(jié)炎、強直性脊椎炎的氟比洛芬涂膜劑。
[0004]本發(fā)明的另一目的在于提供一種用于治療類風濕關節(jié)炎、骨關節(jié)炎、強直性脊椎炎的氟比洛芬涂膜劑的制備方法。
[0005]本發(fā)明通過下述技術方案實現(xiàn):一種氟比洛芬涂膜劑，以重量表示，由氟比洛芬8~15g、殼聚糖5~20g，卡波姆8~15g、丙三醇83~125g，月桂氮草酮8~15g，乙醇200~600g，純化水500~900g組成。
[0006]氟比洛芬難溶于水，溶于乙醇，故采用乙醇為溶媒。同時乙醇對制劑具有防腐作用，對局部起消炎抗感染作用，揮發(fā)后使藥物成膜。丙二醇有保濕和透皮促進作用。殼聚糖是甲殼類動物的乙?；a(chǎn)物，具有良好的生物相容性和成膜性、黏滯性，具有一定的抗菌、抗炎、止血及促進創(chuàng)傷愈合作用，尤其適合用做涂膜劑的成膜材料?？ú窞楸┧崤c丙烯蔗糖交聯(lián)的高分子聚合物，具有較強的吸濕性，對皮膚和黏膜無刺激性，皮膚耦合效果好，涂于皮膚后形成透明薄膜，與殼聚糖合用可增加涂膜劑的黏度及彈性，不易破碎。經(jīng)臨床試用觀察表明，本涂膜劑具有快干性能，涂布干燥后，在患處形成的膜具有一定的抗撕裂強度，對皮膚無刺激性，給藥方便，療效確切。
[0007]為了更好地實現(xiàn)本發(fā)明，進一步地，以重量表示，所述氟比洛芬為5g、殼聚糖為10g，卡波姆為10g、丙三醇為100g，月桂氮草酮為10g，乙醇為600g，純化水為650g。
[0008]為了更好地實現(xiàn)本發(fā)明，進一步地，所述殼聚糖的粘度為50mPa.s，其脫乙酰度不小于80%ο
[0009]上述氟比洛芬涂膜劑的制備方法，包括以下步驟:
(1)取300g純化水，在純化水表面撒入10g殼聚糖和10g卡波姆，使其自然溶脹，加熱使其溶解成膠漿液；
(2)將100g丙三醇與600g乙醇混合后，加入5g氟比洛芬，混合均勻得混合液；
(3)將步驟(1)中的膠漿液加入步驟(2)中的混合液中攪拌均勻； (4)再加入10g月桂氮草酮，加純化水650g，充分攪拌，得氟比洛芬涂膜劑。
[0010]為了更好地實現(xiàn)本發(fā)明的方法，進一步地，所述步驟(1)中加熱的方式為水浴加熱。
[0011]為了更好地實現(xiàn)本發(fā)明的方法，進一步地，所述步驟(3 )的攪拌過程由磁力攪拌器完成。
[0012]本發(fā)明與現(xiàn)有技術相比，具有以下優(yōu)點及有益效果:
(1)本發(fā)明氟比洛芬難溶于水，溶于乙醇，故采用乙醇為溶媒。同時乙醇對制劑具有防腐作用，對局部起消炎抗感染作用，揮發(fā)后使藥物成膜。丙二醇有保濕和透皮促進作用。殼聚糖是甲殼類動物的乙?；a(chǎn)物，具有良好的生物相容性和成膜性、黏滯性，具有一定的抗菌、抗炎、止血及促進創(chuàng)傷愈合作用，尤其適合用做涂膜劑的成膜材料。卡波姆為丙烯酸與丙烯蔗糖交聯(lián)的高分子聚合物，具有較強的吸濕性，對皮膚和黏膜無刺激性，皮膚耦合效果好，涂于皮膚后形成透明薄膜，與殼聚糖合用可增加涂膜劑的黏度及彈性，不易破碎；
(2)本發(fā)明具有快干性能，涂布干燥后，在患處形成的膜具有一定的抗撕裂強度，對皮膚無刺激性，給藥方便，療效確切；
(3)本發(fā)明制備工藝合理，制備簡單，質(zhì)量控制標準可行，符合涂膜劑的質(zhì)量要求。
【具體實施方式】
[0013]下面結合實施例對本發(fā)明作進一步地詳細說明，但本發(fā)明的實施方式不限于此，在不脫離本發(fā)明上述技術思想情況下，根據(jù)本領域普通技術知識和慣用手段，做出各種替換和變更，均應包括在本發(fā)明的范圍內(nèi)。
[0014]實施例:
本實施例的氟比洛芬涂膜劑，以重量表示，由氟比洛芬5g、殼聚糖10g，卡波姆10g、丙三醇100g，月桂氮草酮10g，乙醇600g，純化水650g組成。
[0015]其中，殼聚糖的粘度為50mPa*s，其脫乙酰度不小于80%。
[0016]所述的氟比洛芬涂膜劑的制備方法，包括以下步驟:
(1)取300g純化水，在純化水表面撒入10g殼聚糖和10g卡波姆，使其自然溶脹，加熱使其溶解成膠漿液；
(2)將100g丙三醇與600g乙醇混合后，加入5g氟比洛芬，混合均勻得混合液；
(3)將步驟(1)中的膠漿液加入步驟(2)中的混合液中攪拌均勻；
(4)再加入10g月桂氮草酮，加純化水650g，充分攪拌，得氟比洛芬涂膜劑。
[0017]其中，所述步驟(1)中加熱的方式為水浴加熱。所述步驟(3)的攪拌過程由磁力攪拌器完成。
[0018]氟比洛芬難溶于水，溶于乙醇，故采用乙醇為溶媒。同時乙醇對制劑具有防腐作用，對局部起消炎抗感染作用，揮發(fā)后使藥物成膜。丙二醇有保濕和透皮促進作用。殼聚糖是甲殼類動物的乙?；a(chǎn)物，具有良好的生物相容性和成膜性、黏滯性，具有一定的抗菌、抗炎、止血及促進創(chuàng)傷愈合作用，尤其適合用做涂膜劑的成膜材料?？ú窞楸┧崤c丙烯蔗糖交聯(lián)的高分子聚合物，具有較強的吸濕性，對皮膚和黏膜無刺激性，皮膚耦合效果好，涂于皮膚后形成透明薄膜，與殼聚糖合用可增加涂膜劑的黏度及彈性，不易破碎。經(jīng)臨床試用觀察表明，本涂膜劑具有快干性能，涂布干燥后，在患處形成的膜具有一定的抗撕裂強度，對皮膚無刺激性，給藥方便，療效確切。
[0019]密稱取干燥至恒重的氟比洛芬對照品適量，精密稱定，用流動相溶解，制成每lmL含20 μ g的氟比洛芬對照品溶液。精密稱取氟比洛芬涂膜劑2g(約相當于氟比洛芬10mg)，置lOOmL容量瓶中，用流動相稀釋至刻度，濾過，精密量取續(xù)濾液lmL，置10mL量瓶中，用流動相稀釋至刻度，搖勻，即得供試品溶液。
[0020]對其進行穩(wěn)定性試驗，采用加速實驗法，取3批樣品，置40°C和相對濕度75°C的條件下貯存3個月，每月考察2次，結果各項指標均符合規(guī)定，經(jīng)推算本品可貯存12個月。
[0021]采用離心法:取本品3批，各10g，分別置離心管中，以2500r/min轉速離心后，未見水分析出與分層現(xiàn)象。
[0022]盡管已經(jīng)示出和描述了本發(fā)明的實施例，本領域的普通技術人員可以理解:在不脫離本發(fā)明的原理和宗旨下可以對這些實施例進行多種變化、修改、替換和變型，本發(fā)明的范圍由權利要求及其等同物限定。
【主權項】
1.一種氟比洛芬涂膜劑，其特征在于:以重量表示，由氟比洛芬8~15g、殼聚糖5~20g，卡波姆8~15g、丙三醇83~125g，月桂氮草酮8~15g，乙醇200~600g，純化水500~900g組成。2.根據(jù)權利要求1所述的一種氟比洛芬涂膜劑，其特征在于:以重量表示，所述氟比洛芬為5g、殼聚糖為10g，卡波姆為10g、丙三醇為100g，月桂氮草酮為10g，乙醇為600g，純化水為650g。3.根據(jù)權利要求1或2所述的一種氟比洛芬涂膜劑，其特征在于:所述殼聚糖的粘度為50mPa.s，其脫乙酰度不小于80%。4.根據(jù)權利要求1或2或3所述的一種氟比洛芬涂膜劑的制備方法，其特征在于:包括以下步驟: (1)取300g純化水，在純化水表面撒入10g殼聚糖和10g卡波姆，使其自然溶脹，加熱使其溶解成膠漿液； (2)將100g丙三醇與600g乙醇混合后，加入5g氟比洛芬，混合均勻得混合液； (3)將步驟(1)中的膠漿液加入步驟(2)中的混合液中攪拌均勻； (4)再加入10g月桂氮草酮，加純化水650g，充分攪拌，得氟比洛芬涂膜劑。5.根據(jù)權利要求4所述的一種氟比洛芬涂膜劑的制備方法，其特征在于:所述步驟(1)中加熱的方式為水浴加熱。6.根據(jù)權利要求4所述的一種氟比洛芬涂膜劑的制備方法，其特征在于:所述步驟(3)的攪拌過程由磁力攪拌器完成。
【專利摘要】本發(fā)明公開了一種氟比洛芬涂膜劑，以重量表示，由氟比洛芬8~15g、殼聚糖5~20g，卡波姆8~15g、丙三醇83~125g，月桂氮？酮8~15g，乙醇200~600g，純化水500~900g組成。具體制備方法為，1）取300g純化水，在純化水表面撒入10g殼聚糖和10g卡波姆，使其自然溶脹，加熱使其溶解成膠漿液；2）將100g丙三醇與600g乙醇混合后，加入5g氟比洛芬，混合均勻得混合液；3）將步驟（1）中的膠漿液加入步驟（2）中的混合液中攪拌均勻；4）再加入10g月桂氮？酮，加純化水650g，充分攪拌，得氟比洛芬涂膜劑。本發(fā)明給藥方便，療效確切；制備工藝簡單、合理，符合涂膜劑的質(zhì)量要求。
【IPC分類】A61K9/70, A61P29/00, A61K31/192, A61K47/36, A61P19/08, A61P19/02, A61K47/10, A61K47/32
【公開號】CN105232496
【申請?zhí)枴緾N201510610553
【發(fā)明人】何金蓉
【申請人】成都艾比科生物科技有限公司
【公開日】2016年1月13日
【申請日】2015年9月23日