一種用于金銀花提取溶液的穩(wěn)定劑及穩(wěn)定方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明屬于藥學(xué)技術(shù)領(lǐng)域，涉及金銀花藥材的提取，具體涉及一種用于金銀花提 取溶液的穩(wěn)定劑及穩(wěn)定方法。
【背景技術(shù)】
[0002] 金銀花，又名忍冬花，為忍冬科忍冬屬植物忍冬及同屬植物干燥花蕾或帶初開的 花。"金銀花"一名出自《本草綱目》，由于初開為白色，后轉(zhuǎn)為黃色，因此得名金銀花。性甘、 寒，清熱解毒、宣散風(fēng)熱，用于癰腫療瘡，喉痹，丹毒，熱毒血痢，風(fēng)熱感冒，溫病發(fā)熱。金銀花 藥用歷史悠久，早在3000年前，我們祖先就開始用它防治疾病，自古被譽為清熱解毒的良 藥，在《名醫(yī)別錄》中被列為上品?！渡褶r(nóng)本草經(jīng)》記載："金銀花性寒味甘，具有清熱解毒、涼 血化淤之功效，主治外感風(fēng)熱、瘟病初起、瘡瘍疔毒、紅腫熱痛、便膿血"等?！侗静菥V目》中 詳細論述金銀花具有"久服輕身、延年益壽"的功效。金銀花被衛(wèi)生部列入藥食兼用品種名 單，在藥品、食品，甚至消殺類產(chǎn)品中得到廣泛使用。
[0003] 綠原酸具有廣泛的生物活性，是金銀花的主要有效藥理成分，與木犀草苷共同列 為金銀花藥材的含量檢測指標(biāo)?，F(xiàn)代科學(xué)對綠原酸生物活性的研究已深入到食品、保健、醫(yī) 藥和日用化工等多個領(lǐng)域，發(fā)現(xiàn)其具有抗菌、抗病毒、抗氧化、增高白血球、保肝利膽、抗腫 瘤、降血壓、降血脂、清除自由基和興奮中樞神經(jīng)系統(tǒng)等作用。但綠原酸是由咖啡酸與奎尼 酸形成的酯，其分子結(jié)構(gòu)中有酯鍵、不飽和雙鍵及多元酚三個不穩(wěn)定部分，在高溫、強光條 件下容易降解，并且在溶液中迅速降解。
[0004] 現(xiàn)有的含金銀花藥材的提取溶液，產(chǎn)品療效確切，但是存在溶液不穩(wěn)定的缺陷。隨 著提取溶液存放時間的延長，溶液的PH值在不斷變化中，而溶液的外觀也會逐漸混濁至產(chǎn) 生沉淀，同時造成溶液中綠原酸含量迅速下降、嚴(yán)重影響產(chǎn)品的保質(zhì)期和品質(zhì)。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0005] 本發(fā)明是為了解決現(xiàn)有金銀花提取液存在的存放不穩(wěn)定，PH變化大、綠原酸含量 逐漸下降、外觀混濁的問題，而提供了一種用于金銀花提取溶液的穩(wěn)定劑及穩(wěn)定方法。
[0006] 本發(fā)明是通過以下技術(shù)方案實現(xiàn)的： 一種用于金銀花提取溶液的穩(wěn)定劑，包括豌豆麥芽糊精、環(huán)糊精、和/或羥丙 基-β-環(huán)糊精。
[0007] 進一步地，所述的穩(wěn)定劑由質(zhì)量比為1 :1~7的β -環(huán)糊精、或者羥丙基_β -環(huán) 糊精：豌豆麥芽糊精組成，優(yōu)選質(zhì)量比為1 :1~3的β -環(huán)糊精和豌豆麥芽糊精。
[0008] 用上述穩(wěn)定劑穩(wěn)定金銀花提取溶液的方法，是將金銀花提取溶液在濃縮提純之前 用穩(wěn)定劑混勻，再加入溶劑冷沉后過濾，調(diào)節(jié)溶液ΡΗ值在4-6之間即可。
[0009] 所述的穩(wěn)定劑的使用量為每lmL金銀花提取溶液添加 4_40mg的穩(wěn)定劑，優(yōu)選使用 量為每lmL金銀花提取溶液添加 8-40mg的穩(wěn)定劑。
[0010] 更進一步地，上述提取方法，步驟是將金銀花提取溶液在濃縮提純之前加入穩(wěn)定 劑，混合至均勻，加乙醇至醇度為60-75%后冷沉，用0. 2 μ m微孔濾膜過濾后回收乙醇，然后 加入其他調(diào)節(jié)成分，再用氫氧化鈉調(diào)節(jié)PH在4-6之間，即可。
[0011] 豌豆麥芽糊精為一種新型穩(wěn)定劑，為含高含量直鏈淀粉的特殊麥芽糊精，由于其 易溶于水，在冷水中溶解度也非常高，具有包合、增溶、掩味等作用，無毒且價格低廉，但對 包合物的分子結(jié)構(gòu)有一定選擇性，包合能力相對較差；而環(huán)糊精為來源于淀粉的環(huán)狀寡聚 糖結(jié)晶，由于其空腔的結(jié)構(gòu)，可用來容納多種藥物分子，形成包合物，不僅可以起到提高改 善溶出和生物利用度的作用，也可以用來掩蓋活性物質(zhì)的不良味道和將液體物質(zhì)轉(zhuǎn)化為固 體材料，與豌豆麥芽糊精一起使用作為穩(wěn)定劑，可以對綠原酸進行很好的包合，提高溶液的 穩(wěn)定性。而β-環(huán)糊精是最常用的環(huán)糊精，口服無毒，也是最廉價的環(huán)糊精，但其溶解性最 差；羥丙基-β -環(huán)糊精具有很好的包合和溶解性能，但是成本很高。
[0012] 本發(fā)明通過將環(huán)糊精和豌豆麥芽糊精混合作為穩(wěn)定劑，結(jié)合了環(huán)糊精空腔和豌豆 麥芽糊精高溶解性和增溶的特點，將穩(wěn)定劑按照一定比例與金銀花提取溶液混合，可以保 證溶液的ΡΗ值基本不變，產(chǎn)品含量穩(wěn)定，外觀保持澄清，延長產(chǎn)品的保質(zhì)期。
【具體實施方式】
[0013] 以下結(jié)合實施例對本發(fā)明作進一步說明。
[0014] 實施例1 在lmL金銀花提取溶液中，加乙醇至醇度為60-70%后冷沉，過濾后回收乙醇，然后加入 其他調(diào)節(jié)成分，再用氫氧化鈉調(diào)節(jié)PH值為5,即可。
[0015] 觀察得表1， 表1 - 丨外觀 |PH |含量（wg/ml)一 應(yīng)為棕黃色的澄明液體，貯存過程中不得有變色現(xiàn)象,允許有少量搖之易散的沉淀 彡400 1果 棕黃色澄明液體 5.09 525 - ?~0天棕黃色液體,底部有絮狀物，但輕搖即散 4.84 409 - TTF~棕黃色液體，底部有沉淀 "4.51 277 個月|棕褐色液體，底部有大量塊狀沉淀。 |4.03 |l76 - 從表1可以看出，當(dāng)將金銀花提取溶液直接PH調(diào)節(jié)至4-6時，溶液的PH隨著存放時間 的延長，而逐漸降低，從5. 09降低至4. 03,而溶液中綠原酸含量從525降低至176,溶液的 外觀從棕黃色澄明逐漸變?yōu)樽睾稚?，且在溶液底部形成大量塊狀沉淀。
[0016] 實施例2 在lmL金銀花提取溶液中，添加豌豆麥芽糊精10mg和β -環(huán)糊精10mg，混合至均勾，加 乙醇至醇度為60-70%后冷沉，過濾后回收乙醇，然后加入其他調(diào)節(jié)成分，再用氫氧化鈉調(diào) 節(jié)PH值為5,即可。
[0017] 觀察得表2， 表2 丨外觀 |PH 丨含量（wg/ml) >示準(zhǔn)應(yīng)為棕黃色的澄明液體，貯存過程中不得有變色現(xiàn)象,允許有少量搖之易散的沉淀 1-6 ^400 結(jié)果棕黃色澄明液體 5.02 552 10天棕黃色澄明液體 5.02 539 1個月棕黃色澄明液體 4. 93 505 b個月I棕黃色澄明液體,有少量絮狀物，輕搖即散。 |4.88 |481 實施例3 在lmL金銀花提取溶液中，添加豌豆麥芽糊精15mg和β -環(huán)糊精5mg、輕丙基-β -環(huán) 糊精5mg，混合至均勻，加乙醇至醇度為70-75%后冷沉，用0. 2 μπι微孔濾膜過濾后回收乙 醇，然后加入其他調(diào)節(jié)成分，再用氫氧化鈉調(diào)節(jié)ΡΗ在4-4. 5,即可。
[0018] 觀察得表3，
實施例4 在lmL金銀花提取溶液中，添加豌豆麥芽糊精30mg和β -環(huán)糊精10mg，混合至均勾， 加乙醇至醇度為68-72%后冷沉，用0. 2 μ m微孔濾膜過濾后回收乙醇，然后加入其他調(diào)節(jié)成 分，再用氫氧化鈉調(diào)節(jié)PH在4-4. 5,即可。
[0019] 觀察得表4，
實施例5 在lmL金銀花提取溶液中，添加豌豆麥芽糊精35mg和β -環(huán)糊精5mg，混合至均勾，加 乙醇至醇度為68-72%后冷沉，用0. 2 μπι微孔濾膜過濾后回收乙醇，然后加入其他調(diào)節(jié)成 分，再用氫氧化鈉調(diào)節(jié)ΡΗ在4-4. 5,即可。
[0020] 觀察得表5，
通過實施例2-5可以發(fā)現(xiàn)，當(dāng)在金銀花提取溶液中添加穩(wěn)定劑后再調(diào)節(jié)溶液ΡΗ至4-6， 可以發(fā)現(xiàn)，溶液的ΡΗ值基本不變，綠原酸的含量很穩(wěn)定，且溶液外觀始終保持棕黃色澄明。
【主權(quán)項】
1. 一種用于金銀花提取溶液的穩(wěn)定劑，其特征在于，包括豌豆麥芽糊精、P -環(huán)糊精和 /或羥丙基-(6-環(huán)糊精。2. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的用于金銀花提取溶液的穩(wěn)定劑，其特征在于，所述的穩(wěn)定劑 由質(zhì)量比為1 :1~7的P -環(huán)糊精、和/或羥丙基-P -環(huán)糊精：豌豆麥芽糊精組成。3. 根據(jù)權(quán)利要求2所述的用于金銀花提取溶液的穩(wěn)定劑，其特征在于，所述的穩(wěn)定劑 為質(zhì)量比為1 :1~3的P -環(huán)糊精和豌豆麥芽糊精。4. 利用權(quán)利要求1所述的穩(wěn)定劑穩(wěn)定金銀花提取溶液的方法，其特征在于，是將金銀 花提取溶液在濃縮提純之前用穩(wěn)定劑混勻，再加入溶劑冷沉后過濾，調(diào)節(jié)溶液PH值在4-6 之間即可。5. 根據(jù)權(quán)利要求4所述的穩(wěn)定金銀花提取溶液的方法，其特征在于，所述的穩(wěn)定劑的 使用量為每ImL金銀花提取溶液添加4-40mg的穩(wěn)定劑。6. 根據(jù)權(quán)利要求5所述的穩(wěn)定金銀花提取溶液的方法，其特征在于，所述的穩(wěn)定劑優(yōu) 選使用量為每ImL金銀花提取溶液添加8-40mg的穩(wěn)定劑。7. 根據(jù)權(quán)利要求4所述的穩(wěn)定金銀花提取溶液的方法，其特征在于，是將金銀花提取 溶液在濃縮提純之前加入穩(wěn)定劑，混合至均勻，加乙醇至醇度為60-75%后冷沉，過濾后回 收乙醇，然后加入其他調(diào)節(jié)成分，再用氫氧化鈉調(diào)節(jié)PH在4-6之間，即可。8. 根據(jù)權(quán)利要求4所述的穩(wěn)定金銀花提取溶液的方法，其特征在于，所述的過濾用 0. 2 y m微孔濾膜過濾。
【專利摘要】本發(fā)明公開了一種用于金銀花提取溶液的穩(wěn)定劑及穩(wěn)定方法，屬于藥學(xué)技術(shù)領(lǐng)域，涉及金銀花藥材的提取，解決現(xiàn)有金銀花提取液存在的存放不穩(wěn)定，綠原酸含量逐漸下降、外觀混濁、PH變化的問題。一種用于金銀花提取溶液的穩(wěn)定劑，包括豌豆麥芽糊精、β-環(huán)糊精、和/或羥丙基-β-環(huán)糊精。本發(fā)明通過將環(huán)糊精和豌豆麥芽糊精混合作為穩(wěn)定劑，結(jié)合了環(huán)糊精空腔和豌豆麥芽糊精高溶解性和增溶的特點，將穩(wěn)定劑按照一定比例與金銀花提取溶液混合，可以保證溶液的PH值基本不變，產(chǎn)品含量穩(wěn)定，外觀保持澄清。
【IPC分類】A61K47/36, A61K47/40, A61K36/355
【公開號】CN105233295
【申請?zhí)枴緾N201510805846
【發(fā)明人】賀婕, 張愛榮, 王志敏, 姜建芬
【申請人】王志敏
【公開日】2016年1月13日
【申請日】2015年11月20日