一種鹽酸阿夫唑嗪緩釋片及其制備方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明屬于化藥緩釋制劑領(lǐng)域，具體涉及一種鹽酸阿夫唑嗪緩釋片及其制備方 法。
【背景技術(shù)】
[0002] 前列腺增生（BPH)是中老年男性常見疾病之一，隨全球人口老年化發(fā)病日漸增多。 前列腺增生的發(fā)病率隨年齡遞增，但有增生病變時不一定有臨床癥狀。城鎮(zhèn)發(fā)病率高于鄉(xiāng) 村，而且種族差異也影響增生程度。
[0003] 尿頻、夜尿增多尿頻為早期癥狀，先為夜尿次數(shù)增加，但每次尿量不多。膀胱逼尿 肌失代償后，發(fā)生慢性尿潴留，膀胱的有效容量因而減少，排尿間隔時間更為縮短。若伴有 膀胱結(jié)石或感染，則尿頻愈加明顯，且伴有尿痛。
[0004] 排尿困難：隨著腺體增大，機(jī)械性梗阻加重，排尿困難加重，下尿路梗阻的程度與 腺體大小不成正比。由于尿道阻力增加，患者排尿起始延緩，排尿時間延長，射程不遠(yuǎn)，尿線 細(xì)而無力。小便分叉，有排尿不盡感覺。如梗阻進(jìn)一步加重，患者必須增加腹壓以幫助排尿。 呼吸使腹壓增減，出現(xiàn)尿流中斷及淋漓。
[0005] 目前，市場上治療因前列腺增生所致的排尿障礙等癥狀的鹽酸阿夫唑嗪藥物中， 存在藥物釋放穩(wěn)定效果低，對胃腸道刺激性大，生物利用度低，包裝、運(yùn)輸、貯藏不便，及制 備方法復(fù)雜等不足。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0006] 本發(fā)明的目的是提供一種具有適用于良性前列腺增生的功能性癥狀，藥物釋放穩(wěn) 定效果好，對胃腸道刺激性小，生物利用度高，包裝、運(yùn)輸、貯藏方便，制備方法簡單等優(yōu)點(diǎn) 的一種鹽酸阿夫唑嗪緩釋片及其制備方法。
[0007] 為了實(shí)現(xiàn)本發(fā)明的目的，本發(fā)明是通過以下技術(shù)方案實(shí)現(xiàn)的：一種鹽酸阿夫唑嗪 緩釋片，其特征在于：是由以下重量的原材料制成：l〇mg鹽酸阿夫唑嗪，50-135mg羥丙甲纖 維素，3_20mg潤滑劑。
[0008] 所述原材料中優(yōu)選的重量配比為：10mg鹽酸阿夫唑嗪，92mg羥丙甲纖維素，5mg潤 滑劑。
[0009] 所述羥丙甲纖維素可以是以下型號的一種或兩種組成：75hd100 cr羥丙甲纖維 素、75hd4000cr羥丙甲纖維素、75hdl5000cr羥丙甲纖維素、lOOOOOcr羥丙甲纖維素。
[0010] 所述潤滑劑是硬脂酸鎂、滑石粉、二氧化硅中的一種或兩種。
[0011] 其制作方法包含如下工序： 步驟1 :備料：按上述質(zhì)量配比，將鹽酸阿夫唑嗪使用粉碎機(jī)粉碎，過100目篩； 步驟2 :混合：按照上述質(zhì)量配比稱取鹽酸阿夫唑嗪、羥丙甲纖維素放入三維混合機(jī)中 混合30分鐘，制成藥物細(xì)分，取出備用； 步驟3 :制粒：將混合完的原輔料細(xì)粉放入濕法制粒機(jī)中，粘合劑放入供液槽中，開啟 機(jī)器，調(diào)整參數(shù)，開始加入潤濕劑，同時開啟剪切飛刀，2-5分鐘，出料；使用搖擺式制粒機(jī)， 用20目尼龍篩網(wǎng)制粒；后使用流化床干燥機(jī)烘干，首先用涼風(fēng)干燥，待表皮干透后，開啟熱 風(fēng)加熱，進(jìn)風(fēng)溫度在50-55攝氏度，烘干后使用18目尼龍篩網(wǎng)搖擺式整理機(jī)整粒，備用。
[0012] 步驟4 :總混：將制好的顆粒，放入三維式混合機(jī)中，并加入處方量的潤滑劑，總混 30分鐘，出料備用。
[0013] 步驟5 :壓片：使用35沖旋轉(zhuǎn)式高速壓片機(jī)壓片。
[0014] 步驟6 :鋁塑：將上述素片使用鋁塑泡罩包裝機(jī)，包裝成鋁塑板，包裝成品。
[0015] 所述步驟3中：制粒方式可更換為：將混合好的原輔料細(xì)粉放入流化床制粒機(jī)中， 粘合劑放入供液槽中，開啟機(jī)器，調(diào)整參數(shù)，待物料流化狀態(tài)良好后，開啟噴霧，調(diào)整進(jìn)風(fēng)溫 度、供液速度、引風(fēng)頻率、霧化壓力，實(shí)時觀察，待顆粒大小適中后停止噴霧；開啟熱風(fēng)加熱， 進(jìn)風(fēng)溫度在50-55攝氏度，烘干后使用18目尼龍篩網(wǎng)搖擺式整理機(jī)整粒，備用。
[0016] 本發(fā)明的有益效果：本發(fā)明所述的鹽酸阿夫唑嗪緩釋片，主要用于良性前列腺增 生的功能性癥狀。采用的比較新穎的緩釋制劑，緩釋-是指通過延緩藥物從該劑型中的釋 藥速率，降低藥物進(jìn)入機(jī)體的吸收速率，從而起到更加穩(wěn)定的治療效果；能在較長時間內(nèi)保 持有效的血藥濃度，還能降低了藥物的毒副作用，提高了用藥的安全性。方便用藥，特別適 用于長期服藥的慢性病患者，提高患者的順應(yīng)性。本發(fā)明具有藥物穩(wěn)定性好，包裝，運(yùn)輸，貯 藏方便等優(yōu)點(diǎn)，其制備方法簡單易行，適用于工業(yè)生產(chǎn)。
[0017] 本發(fā)明經(jīng)兩組臨床驗(yàn)證，其中一組為治療組使用本發(fā)明，每天使用一次，7天為一 個療程，另一組對照使用現(xiàn)有鹽酸坦洛新控釋片，每組選擇門診病人116例，其中男116例， 女〇例，量大年齡70歲，最小年齡38歲，每天使用一次，5天為一個療程，臨床表現(xiàn)為尿頻， 夜尿增多、尿急、排尿困難、尿不盡，表一為服用一個療程后的對照數(shù)據(jù)： 表1服用前后兩組療程比較（單位：人）
治療組和對照組有顯著差異，從而可以看出本發(fā)明在臨床上的應(yīng)用有顯著的療效。
[0018] 本發(fā)明的工藝特點(diǎn)：1、選擇原料科學(xué)，生產(chǎn)工藝先進(jìn)，其產(chǎn)品方便存放和使用；2、 產(chǎn)品中藥物成分易被人體吸收；3、原料來源廣泛，加工藝線路短，產(chǎn)品易加工制造。
[0019]
【具體實(shí)施方式】： 實(shí)施例1 一種鹽酸阿夫唑嗪緩釋片，其特征在于：是由以下重量的原材料制成：l〇mg鹽酸阿夫 唑嗪，50-135mg羥丙甲纖維素，3-20mg潤滑劑。
[0020] 所述原材料中優(yōu)選的重量配比為：10mg鹽酸阿夫唑嗪，92mg羥丙甲纖維素，5mg潤 滑劑。
[0021] 所述羥丙甲纖維素可以是以下型號的一種或兩種組成：75hd100 cr羥丙甲纖維 素、75hd4000cr羥丙甲纖維素、75hdl5000cr羥丙甲纖維素、lOOOOOcr羥丙甲纖維素。
[0022] 所述潤滑劑是硬脂酸鎂、滑石粉、二氧化硅中的一種或兩種。
[0023] 其制作方法包含如下工序： 步驟1 :備料：按上述質(zhì)量配比，將鹽酸阿夫唑嗪使用粉碎機(jī)粉碎，過100目篩； 步驟2 :混合：按照上述質(zhì)量配比稱取鹽酸阿夫唑嗪、羥丙甲纖維素放入三維混合機(jī)中 混合30分鐘，制成藥物細(xì)分，取出備用； 步驟3 :制粒：將混合完的原輔料細(xì)粉放入濕法制粒機(jī)中，粘合劑放入供液槽中，開啟 機(jī)器，調(diào)整參數(shù)，開始加入潤濕劑，同時開啟剪切飛刀，2-5分鐘，出料；使用搖擺式制粒機(jī)， 用20目尼龍篩網(wǎng)制粒；后使用流化床干燥機(jī)烘干，首先用涼風(fēng)干燥，待表皮干透后，開啟熱 風(fēng)加熱，進(jìn)風(fēng)溫度在50-55攝氏度，烘干后使用18目尼龍篩網(wǎng)搖擺式整理機(jī)整粒，備用。
[0024] 步驟4 :總混：將制好的顆粒，放入三維式混合機(jī)中，并加入處方量的潤滑劑，總混 30分鐘，出