一種降低血糖的復方制劑的制作方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001 ] 本發(fā)明涉及一種降低血糖的復方制劑。
【背景技術(shù)】
[0002] 糖尿病是一種因胰島素絕對或相對不足，或者靶細胞對胰島素敏感性降低引起的 以糖代謝紊亂為主的慢性綜合性疾病，其中2型糖尿病的發(fā)生是外周胰島素抵抗和β細胞 功能缺陷共同作用的結(jié)果。當糖尿病患者經(jīng)過飲食和運動治療以及糖尿病保健教育后，血 糖的控制仍不能達到治療目標時，需采用藥物治療。
[0003]目前常用的降糖藥物按作用的機理共分為八種，主要有胰島素及其類似物、磺脲 酰類促泌劑、二甲雙胍類、α -葡萄糖苷酶抑制劑、噻唑烷二酮類衍生物促敏劑、苯茴酸類衍 生物促泌劑、GLP-1受體激動劑、DDP-4酶抑制劑和中成藥九大類多個品種。
[0004] 然而，很多降血糖藥物，多為刺激人體胰腺分泌胰島素，或者直接注射胰島素進入 人體，從而降低血糖，很容易讓病患的身體產(chǎn)生依賴性，對降血糖的目的是治標不治本，達 不到根治的目的。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0005] 本發(fā)明所要解決的技術(shù)問題是提供一種降低血糖的復方制劑。
[0006] 本發(fā)明解決上述問題所采用的技術(shù)方案是：一種降低血糖的復方制劑，復方制劑 按重量份計主要由羅格列酮20~400份和吡格列酮2~40份的混合物作為藥用成份構(gòu)成。
[0007] 進一步地，所述復方制劑還包括惰性固體10~120份作為藥物載體，惰性固體與 藥用成份形成的摻合物構(gòu)成復方制劑。
[0008] 所述惰性固體為賦形劑、崩解劑、潤滑劑、助溶劑、矯味劑、粘合劑中的一種或上述 多種以任意比例構(gòu)成的混合物。賦形劑、崩解劑、潤滑劑、助溶劑、矯味劑、粘合劑包括了乳 糖、淀粉、糊精、微晶纖維素、聚維酮、明膠、微粉硅膠、聚乙二醇等。
[0009] 所述復方制劑還包括惰性液體160~1000份作為藥物載體，惰性液體與藥用成份 形成的摻合物構(gòu)成復方制劑。
[0010] 所述惰性液體為稀釋劑、濕潤劑、添加劑中的一種或上述兩種以任意比例構(gòu)成的 混合物。
[0011] 本發(fā)明的抗高血壓藥復方制劑可按照工業(yè)上已知的方法制備，即通過將羅格列酮 和RAS抑制劑與適當?shù)亩栊怨腆w或液體藥物載體摻和而得?？梢灾瞥蛇m合口服的復方制 劑，適合口服的復方制劑的劑型可以是片劑、粒劑、膠囊劑、混懸劑、糖漿劑。其中片劑、粒 劑、膠囊劑可以含有制藥工業(yè)上常用的載體和/或輔劑。例如糖粉、淀粉、吸收劑(例如糊 精)、崩解劑(例如吐溫-80)、潤滑劑(例如50%乙醇)、硬脂酸鎂等。其中混懸劑、糖漿劑也可 以含有制藥工業(yè)上常用的載體和/或輔劑。例如稀釋劑(例如水、蒸餾水、乙醇、聚乙二醇、 甘油等)、常用的添加劑(例如助懸液、防腐劑、矯味劑等)。片劑、粒劑可按干法或濕法制粒 工藝制備。膠囊可將化合物的適當混合物填入軟或硬的明膠膠囊中而制得。混懸劑和糖漿 劑可將化合物的適當混合物加入摻有助懸劑、防腐劑等的稀釋劑中制成水溶液，所述稀釋 劑最好為蒸餾水，助懸劑最好為西黃蓍膠，防腐劑最好為尼泊金乙、丙脂，糖漿中最好加入 矯味劑，矯味劑為蔗糖。
[0012] 羅格列酮的藥理：本品為對于因胰島素缺乏引起的1型糖尿病患者和胰島素分泌 量極少的2型糖尿病無效。老年患者及腎功能損害者服用時無需調(diào)整劑量。貧血、浮腫、心 功能不全患者慎用，肝功能不全患者不適用。
[0013] 吡格列酮的藥理：噻唑烷二酮類抗糖尿病藥物，屬胰島素增敏劑，作用機制與胰島 素的存在有關(guān)，可減少外周組織和肝臟的胰島素抵抗，增加依賴胰島素的葡萄糖的處理，并 減少肝糖的輸出。適用于2型糖尿病(或非胰島素依賴性糖尿病，NIDDM)。在臨床對照試驗 中，吡格列酮與磺酰脲、二甲雙胍或胰島素合用，能提高療效。
[0014] 綜上所述，本發(fā)明的有益效果是：本發(fā)明提供了一種服用方便、使用安全的降低血 糖的復方制劑，它重在通過提高靶組織對胰島素的敏感性，提高利用胰島素的能力，改善糖 代謝及脂質(zhì)代謝，能有效降低空腹及餐后血糖。單獨使用不引起低血糖，常與其它類口服降 糖藥合用，能產(chǎn)生明顯的協(xié)同作用，尤其是2類糖尿病病患者使用此復方制劑可以避免差 生依賴性，對有效降低糖尿病人血糖具有顯著效果。
【具體實施方式】
[0015] 下面結(jié)合實施例對本發(fā)明作進一步的詳細說明，但本發(fā)明的實施方式不限于此。
[0016] 本實施例的復方口服制劑采用用制藥工業(yè)已知方法制備，各組分具體用量參見下 表：
采用羅格列酮與吡格列酮兩種口服藥物同時混合服用進行的治療效果表明，使用羅格 列酮和吡格列酮的效果均優(yōu)于單用一種藥物，從而為研制兩種藥物合理伍用的復方制劑奠 定了基礎(chǔ)。
[0017] 由此可見，無論是羅格列酮還是吡格列酮，二者形成的復方可以達到更大的降血 糖效果，優(yōu)于各自的單方制劑；而且復方制劑既不會帶來額外的副作用或不良反應(yīng)，也不會 帶來不同的副作用或不良反應(yīng)，同時降低糖尿病患者對降糖藥物的依賴性。表明羅格列酮 和吡格列酮形成的復方制劑不僅具有更大的降壓作用，而且在使用上是安全的。
[0018] 如上所述，便可較好的實現(xiàn)本發(fā)明。
【主權(quán)項】
1. 一種降低血糖的復方制劑，其特征在于，復方制劑按重量份計主要由羅格列酮20~ 400份和吡格列酮2~40份的混合物作為藥用成份構(gòu)成。2. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種降低血糖的復方制劑，其特征在于，所述復方制劑還包 括惰性固體10~120份作為藥物載體，惰性固體與藥用成份形成的摻合物構(gòu)成復方制劑。3. 根據(jù)權(quán)利要求2所述的一種降低血糖的復方制劑，其特征在于，所述惰性固體為賦 形劑、崩解劑、潤滑劑、助溶劑、矯味劑、粘合劑中的一種或上述多種以任意比例構(gòu)成的混合 物。4. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種降低血糖的復方制劑，其特征在于，所述復方制劑還包 括惰性液體160~1000份作為藥物載體，惰性液體與藥用成份形成的摻合物構(gòu)成復方制 劑。5. 根據(jù)權(quán)利要求4所述的一種降低血糖的復方制劑，其特征在于，所述惰性液體為稀 釋劑、濕潤劑、添加劑中的一種或上述兩種以任意比例構(gòu)成的混合物。6. 根據(jù)權(quán)利要求1至5任意一項所述的一種降低血糖的復方制劑，其特征在于，所述復 方制劑的劑型包括片劑、膠囊劑、粒劑、混懸劑和糖漿劑。
【專利摘要】本發(fā)明公開了一種降低血糖的復方制劑，該復方制劑按重量份計主要由羅格列酮20～400份和吡格列酮2～40的混合物作為藥用成份構(gòu)成。本發(fā)明提供了一種服用方便、使用安全的降低血糖的復方制劑，它重在通過提高靶組織對胰島素的敏感性，提高利用胰島素的能力，改善糖代謝及脂質(zhì)代謝，能有效降低空腹及餐后血糖。單獨使用不引起低血糖，常與其它類口服降糖藥合用，能產(chǎn)生明顯的協(xié)同作用，尤其是2類糖尿病病患者使用此復方制劑可以避免產(chǎn)生依賴性，對降低糖尿病人的血糖具有顯著效果。
【IPC分類】A61P9/12, A61P3/10, A61K31/4439
【公開號】CN105287551
【申請?zhí)枴緾N201510610477
【發(fā)明人】何金蓉
【申請人】成都艾比科生物科技有限公司
【公開日】2016年2月3日
【申請日】2015年9月23日