治療胃癌的藥物組合物及其制備方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明屬于中藥技術(shù)領(lǐng)域，尤其涉及一種治療胃癌的藥物組合物及其制備方法。
【背景技術(shù)】
[0002] 胃癌是世界上最常見(jiàn)的惡性腫瘤之一，國(guó)內(nèi)其發(fā)病率在男性患者中僅次于肺癌 與肝癌，女性患者中僅次于肺癌與乳腺癌，而其死亡率高居各種惡性腫瘤死亡率之首。據(jù) 統(tǒng)計(jì)，1980年全世界24個(gè)地區(qū)16種常見(jiàn)腫瘤的新發(fā)病數(shù)，胃癌為第一位，因此，行之有 效的治療方法是降低胃癌標(biāo)化死亡率的最佳途徑。手術(shù)治療是首選治療方法，但大部分患 者診斷時(shí)已屬于晚期。對(duì)于失去手術(shù)機(jī)會(huì)及術(shù)后復(fù)發(fā)的晚期患者，進(jìn)行化療的目的是控制 病灶、減輕癥狀、改善生活質(zhì)量、延長(zhǎng)生存期。聯(lián)合化療對(duì)于中晚期惡性腫瘤的治療是不可 缺少的治療手段，但化療在對(duì)腫瘤細(xì)胞殺傷的同時(shí)，對(duì)宿主機(jī)體免疫系統(tǒng)也有較大損傷。 在腫瘤治療過(guò)程中，殺傷腫瘤細(xì)胞與保護(hù)機(jī)體免疫功能具有同等重要的作用。因此，尋找 一種增強(qiáng)化療療效，同時(shí)又能提高宿主免疫功能的藥物，是目前腫瘤治療學(xué)研究的課題之 〇
[0003] 斑唇馬先蒿：本品為玄參科植物斑唇馬先蒿Pedicularis longiflora Rudolph. var.tubiformis(Klotz.) Tsoong及其同屬多種植物的干燥花。花盛期采集，曬干。【性味】 微苦、澀，寒?！竟δ芘c主治】清熱解毒，強(qiáng)筋利水，固精。用于風(fēng)熱癥，肉食中毒，高燒神 昏譫語(yǔ)，水腫，遺精等癥?！拘誀睢勘酒窞榘櫩s的花，棕黃色或棕褐色。花梗短，黑褐色。萼管 狀，前方開裂，齒2枚，裂片有少數(shù)鋸齒，管長(zhǎng)5~8cm，其上被毛?；ü谂虼蟛?jī)?nèi)含有雄蕊， 前端為半環(huán)狀卷曲的細(xì)喙，喙指向花喉。下唇有緣毛，寬過(guò)于長(zhǎng)且近喉處有棕紅色的斑點(diǎn) 2個(gè)?；ńz2對(duì)，均有密毛，著生于花管端，花柱明顯伸出于喙端。氣微，味微苦、辣。收載 于衛(wèi)生部頒藏藥標(biāo)準(zhǔn)(第一冊(cè))，標(biāo)準(zhǔn)編號(hào)：WS3-BC-0099-95。
[0004] 甘青瑞香：本品為瑞香科植物甘青瑞香Daphne tangutica Maxim.的葉、莖皮、 果、花。分別于花、果期采收，除去雜質(zhì)、曬干。【性味】濕，平。【功能與主治】祛濕，殺蟲。果 實(shí)用于消化不良，蟲??；葉、枝熬膏治蟲??；莖皮膏治濕痹，關(guān)節(jié)積黃水?！拘誀睢勘酒坊〝?shù)朵 簇生于短花軸上，或脫落為單個(gè)花；苞片邊緣具睫毛；萼筒細(xì)，先端四裂似花瓣?duì)?，干縮彎 曲，長(zhǎng)2cm，表面黃褐色至深褐色。莖柔韌，嫩皮橙黃色；老皮銀灰黑色，有細(xì)皺紋和橫向皮 孔，易剝落，內(nèi)面黃綠色。葉革質(zhì)，多集中在花序之下，條狀披針形或長(zhǎng)圓狀橢圓形，表面淺 綠色具細(xì)皺紋，背面淺褐色，主脈明顯，邊緣反卷。核果黑紫色，干縮，果柄具毛。氣微弱，味 甘，微辛。收載于衛(wèi)生部頒藏藥標(biāo)準(zhǔn)(第一冊(cè))，標(biāo)準(zhǔn)編號(hào)：WS3-BC-0024-95。
[0005] 大托葉云實(shí)：本品為豆科植物大托葉云實(shí)Caesalpinia crista L.的干燥成熟種 子。果實(shí)成熟時(shí)采收。【性味】辛、澀，溫。【功能與主治】溫腎，逐寒。用于腎寒病，胃寒?！拘?狀】本品呈不規(guī)則圓形，稍扁，有的一側(cè)平截或有淺凹陷，表面灰綠色，光滑，微具光澤，有同 心性環(huán)紋延及頂端。一端有點(diǎn)狀種臍，淺黃白色或淺黃棕色，其周圍有直徑2~3_的暗褐 色環(huán)紋。質(zhì)堅(jiān)硬，破開后，種皮厚約1mm，內(nèi)面淡黃白色，有稍凸起的線紋；子葉扁圓形，黃 白色，質(zhì)堅(jiān)，表面有不規(guī)則的溝槽，斷面略平坦。氣微腥，味苦。收載于衛(wèi)生部頒藏藥標(biāo)準(zhǔn) (第一冊(cè))，標(biāo)準(zhǔn)編號(hào)：WS3-BC-0003-95。
[0006] 咖坡林（Capaurine ) :CAS 號(hào) 478-15-9,分子式 C21H25N05,分子量 371. 43。熔點(diǎn) 165-167Γ?！舅幚碜饔谩烤哂信d奮子宮作用。【用途】作用于子宮?！境煞謥?lái)源】罌粟科植 物深山紫堇 Coxydalis pallida (Thunb.)Pers.根，細(xì)深山紫堇 C. pallida Pers. var. tenuis Yatabe 全草。 甲基蓮心堿（Neferine):CAS號(hào)2292-16-2,分子式C3SH44N20 6，分子量624. 77?！舅幚碜?用】抗心律失常；抗高血壓（血管舒張，獨(dú)立血管內(nèi)皮）；抑制癌癥的促進(jìn)劑；鈣拮抗（10~ 40 umol / L，抑制ET-1引起的Ca2土濃度增加）；抑制心??；血小板聚集抑制劑（抑制外 鈣內(nèi)流和血小板內(nèi)f丐的釋放）?！境煞謥?lái)源】蓮子心Nelumbo nucifera。
[0007] 2個(gè)原料藥化學(xué)結(jié)構(gòu)如下：


【發(fā)明內(nèi)容】

[0008] 本發(fā)明的目的是克服【背景技術(shù)】的不足，提供一種有效治療胃癌的藥物組合物及其 制備方法。
[0009] 本發(fā)明是采用如下技術(shù)方案實(shí)現(xiàn)的： 制成該治療胃癌的藥物組合物的原料藥的組成和重量份為： 甘青瑞香100-120重量份大托葉云實(shí)80-100重量份甲基蓮心堿5-7重量份斑唇馬 先蒿2_4重量份咖坡林2_3重量份。
[0010] 優(yōu)選的用于治療胃癌的藥物組合物，是由如下重量份的原料藥組成： 甘青瑞香110重量份大托葉云實(shí)90重量份甲基蓮心堿6重量份斑唇馬先蒿3重量 份咖坡林2. 5重量份。
[0011] -種治療胃癌的藥物組合物，其特征在于藥物組合物可以采用制劑學(xué)的常規(guī)方法 制備成片劑或膠囊劑或滴丸。
[0012] -種治療胃癌的藥物組合物，其特征在于藥物組合物與化學(xué)藥或中藥組成的治療 胃癌藥物。
[0013] -種治療胃癌的藥物組合物的制備方法，其特征在于按如下步驟制備： 原料藥的組成和重量份為：甘青瑞香100-120重量份大托葉云實(shí)80-100重量份甲基 蓮心喊5_7重量份斑唇馬先蒿2_4重量份咖坡林2_3重量份； 制備方法：按原料藥配比取甘青瑞香、大托葉云實(shí)、甲基蓮心堿、斑唇馬先蒿、咖坡林， 混勻，用重量百分比濃度55%乙醇作為溶劑，在50°C溫浸提取，提取次數(shù)為4次，每次提取時(shí) 間為3小時(shí)，每次溶劑用量為原料藥總重量的14倍，濾過(guò)，得藥渣A和提取液，提取液回收 乙醇，濃縮至相對(duì)密度1. 13,濾過(guò)，藥液通過(guò)LS-300大孔吸附樹脂柱，先用水洗脫，再用重 量百分比濃度65%的乙醇溶液洗脫LS-300大孔吸附樹脂柱，收集重量百分比濃度65%乙醇 洗脫液，回收乙醇，濃縮干燥，即得藥物組合物。
[0014] 優(yōu)選的一種治療胃癌的藥物組合物的制備方法，其特征在于按如下步驟制備： 原料藥的組成和重量份為：甘青瑞香110重量份大托葉云實(shí)90重量份甲基蓮心堿6 重量份斑唇馬先蒿3重量份咖坡林2. 5重量份； 制備方法：按原料藥配比取甘青瑞香、大托葉云實(shí)、甲基蓮心堿、斑唇馬先蒿、咖坡林， 混勻，用重量百分比濃度55%乙醇作為溶劑，在50°C溫浸提取，提取次數(shù)為4次，每次提取時(shí) 間為3小時(shí)，每次溶劑用量為原料藥總重量的14倍，濾過(guò)，得藥渣A和提取液，提取液回收 乙醇，濃縮至相對(duì)密度1. 13,濾過(guò)，藥液通過(guò)LS-300大孔吸附樹脂柱，先用水洗脫，再用重 量百分比濃度65%的乙醇溶液洗脫LS-300大孔吸附樹脂柱，收集重量百分比濃度65%乙醇 洗脫液，回收乙醇，濃縮干燥，即得藥物組合物。
[0015] -種治療胃癌的藥物組合物的制備方法，其特征在于藥物組合物可以采用制劑學(xué) 的常規(guī)方法制備成片劑或膠囊劑或滴丸。
[0016] -種治療胃癌的藥物組合物的制備方法，其特征在于藥物組合物與化學(xué)藥或中藥 組成治療胃癌藥物。
[0017] 藥物組合物聯(lián)合化療治療中晚期胃癌可明顯改善患者癥狀，提高生活質(zhì)量，減輕 化療副作用。
【具體實(shí)施方式】
[0018] 實(shí)施例1 :治療胃癌的藥物組合物及其制備方法 治療胃癌的藥物組合物的原料藥的組成和重量份為：甘青瑞香ll〇g大托葉云實(shí)90g 甲基蓮心堿6g斑唇馬先蒿3g咖坡林2. 5g ; 制備方法：按原料藥配比取甘青瑞香、大托葉云實(shí)、甲基蓮心堿、斑唇馬先蒿、咖坡林， 混勻，用重量百分比濃度55%乙醇作為溶劑，在50°C溫浸提取，提取次數(shù)為4次，每次提取時(shí) 間為3小時(shí)，每次溶劑用量為原料藥總重量的14倍，濾過(guò)，得藥渣A和提取液，提取液回收 乙醇，濃縮至相對(duì)密度1. 13,濾過(guò)，藥液通過(guò)LS-300大孔吸附樹脂柱，先用水洗脫，再用重 量百分比濃度65%的乙醇溶液洗脫LS-300大孔吸附樹脂柱，收集重量百分比濃度65%乙醇 洗脫液，回收乙醇，濃縮干燥，即得藥物組合物。
[0019] 實(shí)施例2 :治療胃癌的藥物組合物及其制備方法 治療胃癌的藥物組合物的原料藥的組成和重量份為：甘青瑞香l〇〇g大托葉云實(shí)l〇〇g 甲基蓮心堿5g斑唇馬先蒿4g咖坡林2g ; 制備方法：按原料藥配比取甘青瑞香、大托葉云實(shí)、甲基蓮心堿、斑唇馬先蒿、咖坡林， 混勻，用重量百分比濃度55%乙醇作為溶劑，在50°C溫浸提取，提取次數(shù)為4次，每次提取時(shí) 間為3小時(shí)，每次溶劑用量為原料藥總重量的14倍，濾過(guò)，得藥渣A和提取液，提取液回收 乙醇，濃縮至相對(duì)密度1. 13,濾過(guò)，藥液通過(guò)LS-300大孔吸附樹脂柱，先用水洗脫，再用重 量百分比濃度65%的乙醇溶液洗脫LS-300大孔吸附樹脂柱，收集重量百分比濃度65%乙醇 洗脫液，回收乙醇，濃縮干燥，即得藥物組合物。
[0020] 實(shí)施例3 :治療胃癌的藥物組合物及其制備方法 治療胃癌的藥物組合物的原料藥的組成和重量份為：甘青瑞香120g大托葉云實(shí)80g 甲基蓮心堿7g斑唇馬先蒿2g咖坡林3g ; 制備方法：按原料藥配比取甘青瑞香、大托葉云實(shí)、甲基蓮心堿、斑唇馬先蒿、咖坡林， 混勻，用重量百分比濃度55%乙醇作為溶劑，在50°C溫浸提取，提取次數(shù)為4次，每次提取時(shí) 間為3小時(shí)，每次溶劑用量為原料藥總重量的14倍，濾過(guò)，得藥渣A和提取液，提取液回收 乙醇，濃縮至相對(duì)密度1. 13,濾過(guò)，藥液通過(guò)LS-300大孔吸附樹脂柱，先用水洗脫，再用重 量百分比濃度65%的乙醇溶液洗脫LS-300大孔吸附樹脂柱，收集重量百分比濃度65%乙醇 洗脫液，回收乙醇，濃縮干燥，即得藥物組合物。
[0021] 實(shí)施例4:片劑的制備 取實(shí)施例1藥物組合物80g，加入淀粉60g，混勻，制粒，干燥，加微晶