一種含有咖啡因的組合物及其應(yīng)用和制作方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明屬于醫(yī)藥保健、日化、運(yùn)動(dòng)器械技術(shù)領(lǐng)域，尤其是設(shè)及一種含有咖啡因的組 合物及其應(yīng)用和制作方法。
【背景技術(shù)】
[0002] 咖啡因是世界上最常用的精神活性化合物?？Х纫蚓哂邪ň翊碳ず陀X醒的生 理和藥理作用，對大腦活動(dòng)的支持，提高屯、血管耐力，提高代謝功能水平。在醫(yī)學(xué)治療上，咖 啡因被廣泛的使用為鎮(zhèn)痛劑和溫和的利尿劑。
[0003] -般來說，咖啡因是口服給藥，但是口服咖啡因有許多弊端。例如，咖啡因具有強(qiáng) 烈的苦味，口感往往是令人不快的?，F(xiàn)有的流體類產(chǎn)品使用大量天然或人工甜味劑等添加 劑來掩蓋咖啡因具有的味道。而甜味劑等添加劑由于含有大量的糖分，在攝入咖啡因的同 時(shí)會導(dǎo)致肥胖?？诜目Х纫蛟谕ㄟ^人體消化系統(tǒng)吸收時(shí)，會有明顯的首過效應(yīng)，增加肝、 腎等臟器的工作負(fù)荷的同時(shí)，大量有效的咖啡因成分會隨之排泄浪費(fèi)。
[0004] 現(xiàn)有的口服咖啡因的應(yīng)用方法給出的解決方法是增加產(chǎn)品單體咖啡因含量，但也 有其局限性，大量的咖啡因在被吸收的同時(shí)，會在短時(shí)間內(nèi)快速提升人體內(nèi)咖啡因含量，由 此對神經(jīng)系統(tǒng)造成沖擊，當(dāng)人體咖啡因含量回落至正常水平后，短時(shí)間內(nèi)的巨大濃度差還 會給人體帶來強(qiáng)烈的不適及疲勞感。因此，需要一種更合理且易于人體健康吸收的方法來 提供咖啡因。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0005] 本發(fā)明的目的是提供一種含有咖啡因的組合物及其應(yīng)用和制作方法，解決人體通 過功能型運(yùn)動(dòng)飲料攝入咖啡因后，對咖啡因的利用效果差，有效成分肝腎的首過效應(yīng)下大 量流失并造成內(nèi)臟負(fù)荷，咖啡因被吸收后在人體中的濃度短時(shí)間快速提升后迅速下降對神 經(jīng)系統(tǒng)的刺激及不適等問題。
[0006] 本發(fā)明的技術(shù)方案是：
[0007] -種含咖啡因的組合物，包括咖啡因、至少一種輔助咖啡因溶解并透皮吸收的化 合物和去離子水。
[0008] 進(jìn)一步，所述含咖啡因的組合物還包括牛橫酸和/或薄荷醇。
[0009] 進(jìn)一步，所述輔助咖啡因溶解并透皮吸收的化合物（肥）可為W下成分中的任意 一種：色氨酸乙醋鹽酸鹽、色氨酸丙醋鹽酸鹽、色氨酸異丙醋鹽酸鹽、色氨酸下醋鹽酸鹽、 亮氨酸甲醋鹽酸鹽、亮氨酸異丙醋鹽酸鹽、異亮氨酸甲醋鹽酸鹽、異亮氨酸異丙醋鹽酸鹽、 酪氨酸丙醋鹽酸鹽、酪氨酸異丙醋鹽酸鹽、苯丙氨酸甲醋鹽酸鹽、苯丙氨酸異丙醋鹽酸鹽、 脯氨酸甲醋鹽酸鹽、脯氨酸異丙醋鹽酸鹽。
[0010] 本發(fā)明的另一方面，一種輔助咖啡因溶解并透皮吸收的化合物的方法，包括W下 步驟：
[0011] (1)將色氨酸、亮氨酸、異亮氨酸、酪氨酸、苯丙氨酸、脯氨酸中的一種L或D-氨基 酸溶解于醇類溶液中；
[0012] (2)將鹽酸氣體通入步驟（1)得到的氨基酸與醇的混合溶液中；
[0013] (3)將步驟（2)得到的混合鹽酸后的溶液在50攝氏度中穩(wěn)定攬拌48小時(shí)；
[0014] (4)48小時(shí)后打開瓶口并持續(xù)攬拌至室溫；
[0015] (5)將與步驟（2)中相同量的醇溶液添加進(jìn)瓶中，重新加熱至50度并持續(xù)攬拌24 小時(shí)；
[0016] (6)24小時(shí)后打開瓶口并持續(xù)攬拌至室溫；
[0017] (7)將醋酸醋添加進(jìn)瓶中并攬拌后，過濾并取得化合物；
[0018] (8)過濾后取得的化合物放入50攝氏度烘箱內(nèi)烘干。
[0019] 本發(fā)明的另一方面，一種含有咖啡因的組合物的功能性運(yùn)動(dòng)噴劑溶液，包括咖啡 因、至少一種輔助咖啡因溶解并透皮吸收的化合物和去離子水。
[0020] -種含有咖啡因的組合物的功能性運(yùn)動(dòng)噴劑溶液，包括咖啡因、至少一種輔助咖 啡因溶解并透皮吸收的化合物、去離子水、牛橫酸和/或薄荷醇。
[0021] 如圖1所示，A為未添加輔助咖啡因吸收成分的噴劑作用效果；B-O為肥做為輔 助咖啡因吸收成分的噴劑作用效果。
[0022] 本發(fā)明的另一方面，一種含有咖啡因的組合物的肌內(nèi)效貼，所述含有咖啡因的組 合物為咖啡因、至少一種輔助咖啡因溶解并透皮吸收的化合物、去離子水。
[0023] -種含有咖啡因的組合物的肌內(nèi)效貼，所述含有咖啡因的組合物為咖啡因、至少 一種輔助咖啡因溶解并透皮吸收的化合物、去離子水、牛橫酸和/或薄荷醇。
[0024] 本發(fā)明的另一方面，一種含有咖啡因的組合物的功能性運(yùn)動(dòng)噴劑，所述噴劑由W 下部分組成：噴劑瓶、含有咖啡因的組合物的溶液。
[0025] 本發(fā)明的另一方面，一種含有咖啡因的組合物的肌內(nèi)效貼，所述肌內(nèi)效貼由W下 部分組成：基礎(chǔ)面料、醫(yī)用丙締酸壓敏膠水、含有咖啡因的組合物的溶液、隔離紙。
[0026] 進(jìn)一步，所述含有咖啡因的組合物的功能性運(yùn)動(dòng)噴劑溶液和/或所述含有咖啡因 的組合物的肌內(nèi)效貼中，所述含有咖啡因的組合物的溶液中咖啡因按重量百分比范圍為 1%~20% ,2%~12% ,3%~10% ,4%~7%。
[0027] 進(jìn)一步，所述含有咖啡因的組合物的功能性運(yùn)動(dòng)噴劑溶液和/或所述含有咖啡因 的組合物的肌內(nèi)效貼中，所述含有咖啡因的組合物的溶液中一種輔助咖啡因溶解并透皮吸 收的化合物（肥）按重量百分比范圍為1 %~50% ,2%~25% ,3%~10% ,4%~7%。
[0028] 進(jìn)一步，所述含有咖啡因的組合物的功能性運(yùn)動(dòng)噴劑溶液和/或所述含有咖啡因 的組合物的肌內(nèi)效貼中，所述含有咖啡因的組合物的溶液中牛橫酸按重量百分比范圍為 1%~20% ,2%~12% ,3%~10% ,4%~7%。
[0029] 進(jìn)一步，所述含有咖啡因的組合物的功能性運(yùn)動(dòng)噴劑溶液和/或所述含有咖啡因 的組合物的肌內(nèi)效貼中，所述含有咖啡因的組合物的溶液中薄荷醇按重量百分比范圍為 0.01%~20%，0.1%~10%，1%~5%，1%~3%。
[0030] 進(jìn)一步，所述含有咖啡因的組合物的功能性運(yùn)動(dòng)噴劑溶液和/或所述含有咖啡因 的組合物的肌內(nèi)效貼中，所述含有咖啡因的組合物的溶液中去離子水按重量百分比范圍為 1 %~97%，50%~95%，70%~90%，75%~88%。
[0031]本發(fā)明的另一方面，一種含有咖啡因的組合物的功能性運(yùn)動(dòng)噴劑的制備方法，所 述噴劑在凈化生產(chǎn)空間內(nèi)經(jīng)無菌罐裝制成。
[0032] 本發(fā)明的另一方面，一種含有咖啡因的組合物的肌內(nèi)效貼的制備方法，其特征在 于包括W下步驟：
[0033] 步驟1:所述組成部分包括具有彈力的基礎(chǔ)面料、醫(yī)用丙締酸壓敏膠水、含有咖啡 因的組合物的溶液、隔離紙；
[0034] 步驟2:將含有咖啡因的組合物溶液與醫(yī)用壓敏膠水混合并攬拌；
[0035] 步驟3:按照涂膠一烘膠一復(fù)合一烘干一收卷一分切一包裝的順序制作得到含有 咖啡因的組合物的肌內(nèi)效貼。
[0036] 進(jìn)一步，所述的具有彈力的基礎(chǔ)面料的彈力值大于1:1.6。
[0037] 進(jìn)一步，所述步驟2中，將含有咖啡因的組合物溶液與醫(yī)用壓敏膠水按照1:100~ 8:100的比例充分?jǐn)埌栊纬苫旌暇鶆虻暮锌Х纫虻慕M合物的醫(yī)用壓敏膠水。
[0038] 進(jìn)一步，所述步驟3的具體步驟為：
[0039] a.涂膠；將含有咖啡因的組合物的醫(yī)用壓敏膠水均勻涂抹于隔離紙帶有防粘劑 的一面；
[0040] b.烘膠；將涂有膠水的隔離紙通過熱風(fēng)烘道，烘去約70%~90%的含有咖啡因的 組合物的醫(yī)用壓敏膠水中的水份；
[0041] C.復(fù)合；將已經(jīng)過烘道的帶有含咖啡因的組合物的醫(yī)用壓敏膠水的隔離紙與彈 力面料在壓力下復(fù)合，使面料與隔離紙完全密合，面料保持自然狀態(tài)，平整且不拉伸；
[0042] d.烘干；將復(fù)合后的產(chǎn)品再次放入烘道，烘道溫度保持80°C~100°C，最高不超過 130°C，揮發(fā)多余的水份；
[0043] e.收卷；將水份揮發(fā)好的產(chǎn)品收成卷；
[0044] f.分切；將成卷的產(chǎn)品分切成所需要的尺寸；
[0045] g.包裝。
[0046] 進(jìn)一步，所述步驟3的b中，烘道的起始烘膠溫度不高于80。之后按順序逐級提 升溫度，最后一節(jié)烘道溫度不超過120°C。
[0047] 本發(fā)明具有的優(yōu)點(diǎn)和積極效果是：本發(fā)明所描述的配方通過噴劑、肌內(nèi)效貼的方 式將含有咖啡因的組合物透過皮膚進(jìn)行吸收，具有明顯的緩慢釋放、長時(shí)間供給等優(yōu)勢，且 咖啡因的吸收及有效利用率相比傳統(tǒng)的通過消化系統(tǒng)的吸收效果高出最高400%W上。
【附圖說明】 圖1為本發(fā)明的測定方法所獲得的血漿中的咖啡因含量曲線圖。
【具體實(shí)施方式】 [004引 實(shí)施例1:
[0049] -種含有咖啡因的功能性運(yùn)動(dòng)噴劑溶劑的制備方法按W下步驟進(jìn)行：
[0050] 步驟1 :制作一種輔助咖啡因溶解并透皮吸收的化合物；在10升瓶中將1千克 化g)L或D-氨基酸（色氨酸、亮氨酸、異亮氨酸、酪氨酸、苯丙氨酸、脯氨酸）溶解于5升化） 醇類（甲醇、乙醇、丙醇、異丙醇、下醇）溶液中。將350克（g)鹽酸（肥1)氣體通入氨基酸 與醇的混合溶液中。混合鹽酸后的溶液在50攝氏度中穩(wěn)定攬拌48小時(shí)。48小時(shí)后打開瓶 口并持續(xù)攬拌至室溫。將4升（L)與前述相同的醇溶液添加進(jìn)瓶中，重新加熱至50度并持 續(xù)攬拌24小時(shí)。24小時(shí)后打開瓶口并持續(xù)攬拌至室溫。將3升醋酸醋添加進(jìn)瓶中并攬拌 后，過濾并取得化合物，瓶中剩余殘留可重新添加3升醋酸醋攬拌后并過濾。過濾后取得的 化合物放入50攝氏度烘箱內(nèi)烘干。
[0051] 步驟2 :溶液制作；將一種輔助咖啡因溶解并透皮吸收的化合物與去離子水混合 至均勻溶解。添加咖啡因和/或牛橫酸、薄荷醇至混合液中并持續(xù)攬拌數(shù)分鐘。
[0052] 步驟3 :在凈化生產(chǎn)空間內(nèi)將上述溶液經(jīng)無菌操作罐裝至噴劑內(nèi)制成。
[005引 實(shí)施例2 :
[0054] 本發(fā)明中所述的一種含有咖啡因的組合物的肌內(nèi)效貼通過W下技術(shù)方案實(shí)現(xiàn)：
[0055] 步驟1:準(zhǔn)備制作肌內(nèi)效貼組成部分的原材料，包括具有彈力的基礎(chǔ)面料、醫(yī)用丙 締酸壓敏膠水、含有咖啡因的組合物的溶液、隔離紙；
[0056] 步驟2:將含有咖啡因的組合物溶液與醫(yī)用壓敏膠水混合并攬拌；
[0057] 步驟3:制作含有咖啡因的組合物的肌內(nèi)效貼：
[0058] a.涂膠；將含有咖啡因的組合物的醫(yī)用壓敏膠水均勻涂抹于隔離紙有防粘劑的 一面；為了提供更強(qiáng)的透氣性與粘合性，涂膠時(shí)可采用不同種類的技術(shù)手段，例如用梳狀銀 齒模具在涂膠面上劃出浪形條紋，或者使用帶有圖紋的模具在涂膠面上壓出紋理。
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