Astataricusones C在制備升高紅細(xì)胞藥物中的應(yīng)用
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明設(shè)及化合物Astataricusones C的新用途，尤其設(shè)及Astataricusones C 在制備升高紅細(xì)胞藥物中的應(yīng)用。
【背景技術(shù)】
[0002] 本發(fā)明設(shè)及的化合物Astatari州sonesC是一個2013年發(fā)表（Wen-BingZhou,et al. ,AstataricusonesA-D andAstataricusolA,FiveNewAnti-HBVShionane-Type T;rite;rpenesfromAstertatari州sL.f..Mole州les2013, 18, 14585-14596.)的新化 合物，該化合物擁有全新的骨架類型，目前的用途僅僅抑制乙肝病毒（Wen-BingZhou,et al. ,AstataricusonesA-D andAstataricusolA,FiveNewAnti-HBVShionane-Type T;rite;rpenesfromAstertatari州sL.f..Molecules2013, 18, 14585-14596.)，本發(fā)明設(shè) 及的Astatari州sonesC在制備升高紅細(xì)胞藥物中的用途屬于首次公開。

【發(fā)明內(nèi)容】
陽003] 本發(fā)明的目的在于根據(jù)現(xiàn)有Astatari州sones C研究中未發(fā)現(xiàn)其具有升高紅細(xì)胞 的報道的現(xiàn)狀，提供了Astataricusones C在制備升高紅細(xì)胞藥物中的應(yīng)用。
[0004] 所述化合物AstataricusonesC結(jié)構(gòu)如式（I)所示： 陽0化]
[0006]式（I)
[0007] 所述Astatari州sones C在升高紅細(xì)胞藥物中的應(yīng)用，能升高失血小鼠紅細(xì)胞數(shù) 量。 陽008] -種升高紅細(xì)胞藥物，由Astatari州sones C為活性成分添加輔料制成，制備方法 為取5克化合物Astataricusones C加入糊精195克，混勻，常規(guī)壓片制成1000片。 陽009] -種升高紅細(xì)胞藥物，由Astatari州sones C為活性成分添加輔料制成，制備方法 為取5克化合物Astataricusones C加入淀粉195克，混勻，裝膠囊制成1000粒。 陽010] 本發(fā)明設(shè)及的Astatari州sones C在制備治療紅細(xì)胞低下藥物物中的用途屬于首 次公開，由于骨架類型屬于全新的骨架類型，而且其對于紅細(xì)胞低下抑制活性強(qiáng)，具備突出 的實(shí)質(zhì)性特點(diǎn)，同時用于紅細(xì)胞低下的防治顯然具有顯著的進(jìn)步。
【具體實(shí)施方式】 W11] 本發(fā)明所設(shè)及化合物Astatari州sones C的制備方法參見文獻(xiàn)(Wen-Bing Zhou, et al. , Astataricusones A-D and Astataricusol A, Five New Anti-HBV Shionane-Type Triterpenes from Aster tataricus L.f. . Molecules 2013,18,14585-14596.)
[0012] W下通過實(shí)施例對本發(fā)明作進(jìn)一步詳細(xì)的說明，但本發(fā)明的保護(hù)范圍不受具體實(shí) 施例的任何限制，而是由權(quán)利要求加W限定。
[0013] 實(shí)施例1:本發(fā)明所設(shè)及化合物Astataricusones C片劑的制備：
[0014] 取5克化合物Astataricusones C加入糊精195克，混勻，常規(guī)壓片制成1000片。
[0015] 實(shí)施例2 :本發(fā)明所設(shè)及化合物Astatari州sones C膠囊劑的制備：
[0016] 取5克化合物Astataricusones C加入淀粉195克，混勻，裝膠囊制成1000粒。
[0017] 下面通過藥效學(xué)實(shí)驗(yàn)來進(jìn)一步說明其藥物活性。
[0018] 實(shí)驗(yàn)例1:Astata;ri州sones C的造血作用研究
[0019]一、Astatari州sones C對失血小鼠的治療作用
[0020] 對失血小鼠的影響：ICR小鼠40只，畢?各半，南京醫(yī)科大學(xué)實(shí)驗(yàn)動物中屯、，均分 成4組（η= 10)。除生理鹽水組外，其它組每只小鼠從眼眶靜脈放血0.5ml，24h后再取血 測全部各組指標(biāo)，然后連續(xù)灌胃給藥1周，末次給藥比后，從眼眶靜脈叢取血用F-800全血 小板分析儀測上述指標(biāo)。
[0021] 表1 Astatari州sones C對因失血所致紅細(xì)胞減少的治療作用
[0022]
[0023] 與模型組比較：卸<0. 05*卸<0. 01
[0024] 結(jié)果表明，放血小鼠經(jīng)服用Astatari州sones C治療7天后，2個給藥組分別于模 型組比較，其紅細(xì)胞顯著高于模型組，接近生理鹽水組。
[00巧]二、Astatari州sones C對環(huán)憐酷胺致紅細(xì)胞減少的治療作用[00%] 對小鼠骨髓造血功能損傷的防治作用：ICR小鼠40只，畢?兼用，南京醫(yī)科大學(xué)實(shí) 驗(yàn)動物中屯、，均分成4組（η=10)，即生理鹽水組、造模組、1.2mg/kg組和0.6mg/kg組，口服 給藥，每天1次。第0、5、10日除生理鹽水組外，其它各組小鼠分別腹腔注射環(huán)憐酸胺80mg/ kg，然后繼續(xù)給藥3天。于末次給藥后比，從眼眶靜脈叢取血，測紅細(xì)胞，取股骨骨髓計數(shù)有 核細(xì)胞數(shù)。
[0027] 表2 Astatari州sones C對環(huán)憐酷胺所致紅細(xì)胞的影響
[0028]
[0029] 與生理鹽水組比較：卸<0. 05*卸<0. 01
[0030] 結(jié)果表明，與生理鹽水組比較，環(huán)憐酸胺能使小鼠骨髓損傷，造成外周血細(xì)胞下 降，Astatari州sones C組與模型組比較，均可明顯對抗環(huán)憐酸胺所致小鼠紅下降。
[0031] Ξ、Astatari州sones C對苯所致紅細(xì)胞減少的治療作用
[0032] 對再生障礙性貧血小鼠的影響：昆明種小鼠48只，畢?兼用，南京醫(yī)科大學(xué)實(shí)驗(yàn) 動物中屯、，均分成4組（η= 12)，除生理鹽水組外，其它組小鼠皮下注射苯0. 5ml/kg，連續(xù) 12天，造模的當(dāng)日，同時口服給藥，每天1次，共18天，末次給藥后比，眼眶靜脈叢取血，ii 紅細(xì)胞，取股骨骨髓計數(shù)有核細(xì)胞數(shù)。
[0033] 表3 Astatari州sones C對苯所致紅細(xì)胞減少的治療作用
[0034]
[0035] 與模型組比較：卸<0. 05*卸<0. 01
[0036] 結(jié)果表明，2個給藥組分別于模型組比較，均可明顯對抗苯所致再生障礙性貧血小 鼠紅細(xì)胞的下降。
[0037] 四、Astatari州sones C對福射所致紅細(xì)胞減少的治療作用
[0038] 為研究對急性放射病的治療作用，觀察了不同劑量的Astataricusones C對 6. 5Gy照射小鼠造血恢復(fù)的影響。
[0039] 表4 Astatari州sones C對福射所致紅細(xì)胞減少的治療作用（第10天）
[0040]
[0041] 與造模組比較：卸<0. 05*卸<0. 01
[0042] 結(jié)果表明，予受照小鼠每日Astatari州sonesC0. 1、0. 5及2.Omg/kg治療后，夕F 周血紅細(xì)胞的恢復(fù)模型加快，W2.Omg劑量組效果為最佳。
[0043] 結(jié)論：Astatari州sones C能夠顯著升高紅細(xì)胞，可W用來制備升高紅細(xì)胞的藥 物。
【主權(quán)項(xiàng)】
1.AstataricusonesC在升高紅細(xì)胞藥物中的應(yīng)用，所述化合物AstataricusonesC結(jié) 構(gòu)如式（I)所示：式（I)。2.如權(quán)利要求1所述AstataricusonesC在升高紅細(xì)胞藥物中的應(yīng)用，其特征在于能 升高失血小鼠紅細(xì)胞數(shù)量。3. -種升高紅細(xì)胞藥物，其特征在于由權(quán)利要求1所述的AstataricusonesC為活性 成分添加輔料制成，制備方法為取5克化合物AstataricusonesC加入糊精195克，混勾， 常規(guī)壓片制成1000片。4. 一種升高紅細(xì)胞藥物，其特征在于由權(quán)利要求1所述的AstataricusonesC為活性 成分添加輔料制成，制備方法為取5克化合物AstataricusonesC加入淀粉195克，混勾， 裝膠囊制成1000粒。
【專利摘要】本發(fā)明涉及一種化合物Astataricusones？C在制備升高紅細(xì)胞的藥物中的應(yīng)用，屬于首次公開，由于骨架類型屬于全新的骨架類型，而且其對于紅細(xì)胞低下抑制活性強(qiáng)，具備突出的實(shí)質(zhì)性特點(diǎn)，同時用于紅細(xì)胞低下的防治顯然具有顯著的進(jìn)步。
【IPC分類】A61K31/56, A61K9/20, A61K9/48, A61P7/06
【公開號】CN105380952
【申請?zhí)枴緾N201510890421
【發(fā)明人】田麗華
【申請人】淄博齊鼎立專利信息咨詢有限公司
【公開日】2016年3月9日
【申請日】2015年12月4日