一種治療消化性潰瘍膠囊劑及其制備方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明設(shè)及一種治療消化性潰瘍膠囊劑及其制備方法。
【背景技術(shù)】
[0002] 消化性潰瘍主要指發(fā)生于胃和十二指腸的慢性潰瘍。其中，胃、十二指腸潰瘍是指 胃、十二指腸黏膜的局限性圓形或楠圓形全層缺損，黏膜肌層被穿透，愈合后不可避免地留 有纖維癒痕，表面為一層上皮所覆蓋，黏膜肌層不能再生。其病因概括起來是由于多種原因 引起胃酸、胃蛋白酶對胃黏膜的自我消化或胃黏膜屏障被破壞。近年來認(rèn)為潰瘍的形成與 胃內(nèi)幽口螺旋桿菌感染也有重要關(guān)系。
[0003] 慢性糜爛性胃炎，又稱痛狀胃炎或痘疹狀胃炎一般僅見飯后飽脹、泛酸、曖氣、無 規(guī)律性腹痛等消化不良癥狀。患者胃粘膜出現(xiàn)多個(gè)痛狀、膨大皺葉狀或丘疹樣隆起，直徑 5~10mm，頂端可見粘膜缺損或廝樣凹陷，中屯、有糜爛，隆起周圍多無紅暈，但常伴有大小 相仿的紅斑，W胃竇部多見。
[0004] 當(dāng)前治療上述疾病的藥物多為化學(xué)藥，其價(jià)格昂貴，副作用大，并且治愈所需時(shí)間 長。因此，急需一種經(jīng)濟(jì)實(shí)惠、毒副作用低，并能快速治愈上述疾病的藥物。 陽0化]而中醫(yī)藥在治療慢性疾病方面一向都發(fā)揮著重要的作用。有人用豆違lOg、白術(shù) 20邑、巧等20g、廣蕾香15g、蒲公英15g、人參5g、紫蘇葉lOg、苦杏仁lOg、慧巧仁20g、茵陳 15g治療消化性潰瘍，具有一定的治療效果。中國專利201110413686. 3中，提供了一種藥效 活性良好的治療消化性潰瘍的藥物，由慧巧仁20份、冬瓜仁20份、茵陳15份、白術(shù)15份、 紫蘇葉10份、苦杏仁10份、白扁豆10份、肉豆違10份、黃巧10份、人參5份、連翅5份制 備而成。但上述處方藥味較多，藥材用量較大，成本較高。
[0006] 然而，目前消化性潰瘍患者數(shù)量眾多，市面藥物供不應(yīng)求，因此，開發(fā)一種能夠有 效治療消化性潰瘍的新的藥物組合物顯得尤為必要。同時(shí)，傳統(tǒng)中藥材多是W水煎為主，但 某些有效成分不易溶于水，又或在水煎過程中損失，因此，為了更好地利用藥材資源，同時(shí) 需要對藥物組合物的制備方法進(jìn)行研究。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0007] 本發(fā)明的目的在于提供一種治療消化性潰瘍膠囊劑。
[0008] 本發(fā)明提供了一種治療消化性潰瘍膠囊劑，它是將如下方法制備的顆粒裝膠囊得 到：
[0009] 祖師麻1~3份，山賞窘0. 3~0. 6份，干姜6~10份，沙棘6~10份；先加 入55-95%v/v乙醇提取，過濾，醇提液備用，濾渣再加水煎煮，合并醇提液和水煎液即得提 取物；在提取物中加入微晶纖維素，微晶纖維素用量為藥材提取物干重的1. 0~3. 0倍，混 合均勻后，制粒，即得顆粒。
[0010] 進(jìn)一步地，所述原料藥的配比如下：祖師麻2~3份，山賞窘0.4~0.5份，干姜 8~10份，沙棘8~10份。 1] 優(yōu)選地，所述原料藥的配比如下：祖師麻3份，山賞窘0. 5份，干姜9份，沙棘10 份。
[0012] 進(jìn)一步地，該顆粒劑的由如下方法制備而成：
[001引先加入55-95%v/v乙醇提取，過濾，醇提液備用，濾渣再加水煎煮，合并醇提液和 水煎液后，濃縮至相對密度為1. 22~1. 25 (60°C)的稠膏，再加入微晶纖維素，濕法制粒，即 得顆粒劑。
[0014] 其中，乙醇濃度為75~85%v/v，優(yōu)選為80%v/v。 陽01引其中，采用乙醇回流提取1~2次，每次提取1~2小時(shí)，藥材：乙醇=1 :8~12g/mlο
[0016] 其中，加水煎煮提取2~3次，每次加水8~12倍量，煎煮20~40分鐘。
[0017] 其中，所述膠囊劑中還含有適量潤滑劑。
[001引進(jìn)一步地，所述潤滑劑選自硬脂酸儀或滑石粉。
[0019] 祖司麻為瑞香科瑞香屬植物，黃瑞香的根皮及莖皮，別名為祖師麻、黃瑞香、大救 駕、金腰帶、黃狗皮。本品為非常用中藥材，但制成中成藥后應(yīng)用較為廣泛，民間廣泛用于治 療疼痛、跌打損傷、風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎和支氣管炎等癥。
[0020] 山賞窘為茄科東賞窘屬植物山賞窘ScopoliatanguticaMaxim.[Anisodus tanguticus(maxim. )Pasch.]的根。鎮(zhèn)痛解疫，活血去疲，止血生肌。
[0021] 本發(fā)明4味藥材中，祖師麻、山賞窘和沙棘均是青海特色產(chǎn)品，目前還未見有人將 此3種藥材組合使用，口服治療糜爛性胃炎。本發(fā)明將上述4味藥材合理配伍后，特別是加 入沙棘后，發(fā)揮了協(xié)同增效作用，能有效治療胃潰瘍、十二指腸潰瘍、糜爛性胃炎，止痛效果 好，并且具有良好的胃粘膜修復(fù)功效，為臨床用藥提供了一種新的選擇。
[0022] 本發(fā)明將藥物制備成膠囊劑，通過膠囊殼來隔絕空氣與固體分散體直接接觸，從 而延緩其老化速度。
【具體實(shí)施方式】
[0023] 實(shí)施例1本發(fā)明膠囊劑的制備
[0024] (1)制備顆粒劑
[0025] 祖師麻3份，山賞窘0. 5份，干姜9份，沙棘10份；先加入10倍量80%乙醇溶 液回流提取1次，提取1小時(shí)，過濾，濾液備用，濾渣再用水煎煮2次，每次加水8倍量，每 次煎煮30分鐘，合并乙醇提取液和水煎液后，濃縮至相對密度為1. 22~1. 25 (60°C)的稠 膏，再加入微晶纖維素，微晶纖維素用量為藥材提取物干重的1. 0倍，濕法制粒，烘干，即得 本發(fā)明顆粒劑。 W26] 似制備膠囊劑
[0027]取制備好的顆粒劑lOOOg，裝膠囊即得膠囊劑。 陽02引實(shí)施例2本發(fā)明膠囊劑的制備
[0029] 取實(shí)施例1制備的顆粒劑lOOOg，加入適量潤滑劑，混勻后，裝膠囊即得膠囊劑。
[0030] 制劑領(lǐng)域中認(rèn)為，加入適量潤滑劑，可W改善顆粒的流動(dòng)性，從而有利于膠囊劑的 生產(chǎn)。
[0031] W下通過具體試驗(yàn)例進(jìn)一步表明本發(fā)明的有益效果。
[0032] 試驗(yàn)例1本發(fā)明藥物組合物對胃潰瘍的治療
[0033] 胃潰瘍診斷標(biāo)準(zhǔn)：上腹隱痛、純痛或燒灼樣痛，服用堿性藥物后緩解，該類疼痛具 有節(jié)律性，多在餐后1小時(shí)內(nèi)出現(xiàn)，經(jīng)1~2小時(shí)后逐漸緩解，一般還會(huì)出現(xiàn)反酸、曖氣、燒 屯、、上腹飽脹、惡屯、、嘔吐等消化不良癥狀；上消化道造影可見食影；內(nèi)鏡檢查，可于胃部見 圓或楠圓、底部平整、邊緣整齊的潰瘍，潰瘍面為灰白或褐色苔膜覆蓋，邊緣腫脹，色澤紅 潤、光滑而柔軟（即胃潰瘍活動(dòng)期）。共收治30例，內(nèi)鏡檢查確認(rèn)為胃潰瘍。
[0034] 治愈標(biāo)準(zhǔn)：上腹部疼痛消失，內(nèi)鏡檢查，可見潰瘍面白苔已消失，變成紅色充血的 癒痕，可見皺葉集中（即癒痕期）。
[0035] 有效標(biāo)準(zhǔn)：上腹部疼痛消失或緩解，內(nèi)鏡檢查，苔膜變薄，潰瘍縮小，其周圍可見粘 膜上皮再生的紅暈；或潰瘍面幾乎消失，其上有極少的薄苔（即愈合期）。
[0036] 治療方法：按如下方法制備湯劑：
[0037] 祖師麻3g，山賞窘0. 5g，干姜9g，沙棘lOg;加水煎煮3次，第一次加10倍量水 煎煮5分鐘，第二次加8倍量水煎煮10分鐘，第Ξ次加8倍量水煎煮15分鐘，過濾，合并水 煎液，得本發(fā)明藥物組合物湯劑。
[0038] 每日分3次服用，服藥期間，忌食生冷、辛辣食物。
[0039] 治愈標(biāo)準(zhǔn)：按治療方法連續(xù)服藥，治療30~50天，治愈25例，占總病例的83% ; 有效5例，占總病例的17 %?？傆行蔬_(dá)100 %。
[0040] 試驗(yàn)例2本發(fā)明藥物組合物對十二指腸潰瘍的治療
[0041] 十二指腸潰瘍診斷標(biāo)準(zhǔn)：上腹部純痛、灼痛、脹痛或劇痛，也可為僅在饑餓時(shí)隱痛 不適，或出現(xiàn)輕度或中度劍突下持續(xù)性疼痛，可被制酸劑或進(jìn)食緩解，早餐后1~3小時(shí)開 始出現(xiàn)上腹痛，如不服藥或進(jìn)食則要持續(xù)至午餐后才緩解，食后2~4小時(shí)又痛，也須進(jìn)餐 來緩解。內(nèi)鏡檢查，苔厚而污穢，其上可有出血點(diǎn)、凝血塊，周圍黏膜明顯充血水腫糜爛；或 苔仍較厚，周圍黏膜炎癥水腫減輕，潰瘍邊緣可出現(xiàn)紅色再生上皮（活動(dòng)期）。共收治35 例，內(nèi)鏡檢查確認(rèn)為十二指腸潰瘍。
[0042] 治療方法：同試驗(yàn)例1。
[0043] 治愈標(biāo)準(zhǔn)：疼痛消失，內(nèi)鏡檢查，白苔消失，代之