一種降尿酸組合物及其制劑的制作方法
【技術(shù)領域】
[0001] 本發(fā)明涉及保健品技術(shù)領域，特別涉及一種降尿酸組合物及其制劑。
【背景技術(shù)】
[0002] 隨著人們生活水平的提高和飲食習慣的改變，近年來，我國高尿酸血癥和痛風的 發(fā)病率呈逐年攀升趨勢。高尿酸血癥是由于嘌呤代謝紊亂和/或尿酸排泄障礙而導致血尿 酸超過正常值的一種疾病，臨床上不表現(xiàn)任何癥狀。而當人體長期處于高尿酸血癥的情況 下，尿酸即以鈉鹽的形式沉淀在關(guān)節(jié)、軟組織、軟骨和腎臟中，引起人體器官和組織病變，導 致痛風，引發(fā)嚴重的并發(fā)癥，包括痛風性關(guān)節(jié)炎、痛風性腎臟病變、痛風性腎結(jié)石、痛風性心 臟病、痛風性高血壓病等，病人出現(xiàn)關(guān)節(jié)痛、腎絞痛或血尿等癥狀。因此，如何有效降低尿酸 是高尿酸血癥患者和痛風患者面臨的主要問題。
[0003] 目前治療高尿酸血癥和痛風的藥物主要有非布索坦、別嘌醇、秋水仙堿、苯溴馬 隆、丙磺舒等。體內(nèi)尿酸的生成與嘌呤代謝有關(guān)，在嘌呤代謝的最后步驟中，次黃嘌呤在黃 嘌呤氧化還原酶（X0R)的作用下生成黃嘌呤，再進一步生成尿酸，非布索坦和別嘌醇是X0R 的抑制劑，這兩種藥物通過高度選擇性地作用于該氧化酶，減少體內(nèi)尿酸合成，降低尿酸濃 度，從而有效治療通風疾病；秋水仙堿通過減低白細胞活動和吞噬作用及減少乳酸形成從 而減少尿酸結(jié)晶的沉積，減輕炎性反應，而起止痛作用；苯溴馬隆和丙磺舒通過抑制腎小管 對尿酸鹽的主動再吸收，增加尿酸鹽的排泄而降低血中尿酸鹽的濃度，緩解或防止尿酸鹽 結(jié)節(jié)的生成，減少關(guān)節(jié)的損傷，促進已形成的尿酸鹽的溶解。雖然這些藥物對于治療痛風 都具有較好的療效，但在臨床中都表現(xiàn)出一定的毒副作用，其中，非布索坦的不良反應包括 肝功能異常、腹瀉、頭痛、關(guān)節(jié)相關(guān)征和癥狀及肌骨骼/結(jié)締組織癥狀；別嘌醇常見皮疹、腹 瀉腹痛、低熱、暫時性轉(zhuǎn)氨酶升高或粒細胞減少等不良反應；秋水仙堿有劇毒，常見惡心、嘔 吐、腹瀉、腹痛、胃腸反應、血尿、少尿、對骨髓有直接抑制作用、引起粒細胞缺乏、再生障礙 性貧血等；苯溴馬隆可致粒細胞減少；丙磺舒常見胃腸道反應、皮疹、發(fā)熱等不良反應，長 期使用這幾種藥物給患者帶來極大的痛苦，威脅健康，影響生活質(zhì)量。因此，開發(fā)新型的治 療高尿酸血癥及痛風的藥物，或改善高尿酸血癥的保健品依然是目前藥學或預防保健學研 究的熱點。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0004] 有鑒于此，本發(fā)明提供了一種降尿酸組合物及其制劑。本發(fā)明將鰹魚提取物、丹參 提取物和迷迭香提取物組合使用后，在減少藥量的情況下，降尿酸效果反而更好。
[0005] 為了實現(xiàn)上述發(fā)明目的，本發(fā)明提供以下技術(shù)方案：
[0006] 本發(fā)明提供了一種降尿酸組合物，包括鰹魚提取物和中藥提取物。
[0007] 作為優(yōu)選，中藥提取物為丹參提取物、迷迭香提取物、菊苣提取物、土茯苓提取物、 車前子提取物、車前草提取物、姜黃提取物、玄參提取物、芹菜籽提取物、海參提取物、青梅 提取物中的一種或兩者以上的混合物。
[0008] 在本發(fā)明中，中藥提取物優(yōu)選丹參提取物、迷迭香提取物、菊苣提取物、土茯苓提 取物中的一種或幾種組合。
[0009] 更優(yōu)選地，中藥提取物為丹參提取物和/或迷迭香提取物。
[0010] 鰹魚提取物是一種從鰹魚身上提取的一種以鵝肌肽為主，肌肽為輔的勝肽類的海 洋魚低聚肽。實驗證明具備加速身體排除尿酸的功能。鵝肌肽是由兩種氨基酸（β_丙氨 酸和1-甲基-組氨酸）結(jié)合而成的一種咪唑二肽，咪唑二肽是一種L-組氨酸關(guān)聯(lián)化合物。 其生理意義是為了緩沖其在運動過程中產(chǎn)生的質(zhì)子，同時也可能具有有防止肌肉中pH值 過低的作用。
[0011] 丹參為唇形科植物丹參SalviamiltiorrhizaBge.的干燥根和根莖。具有活血祛 瘀，通經(jīng)止痛，清心除煩，涼血消癰之功效。用于胸痹心痛，脘腹脅痛，瘕瘕積聚，熱痹疼痛， 心煩不眠，月經(jīng)不調(diào)，痛經(jīng)經(jīng)閉，瘡瘍腫痛。研究發(fā)現(xiàn)，丹參提取物具有降尿酸、促腎排的作 用。
[0012] 迷迭香提取物富含迷迭香酸，迷迭香酸在植物中的分布較為廣泛，是一種天然抗 氧化劑，有抗炎，抗病毒，抗菌，護肝，抑制腎小球細膜細胞增生，免疫抑制等多方面的藥理 作用。據(jù)尚雁君等首次體外實驗發(fā)現(xiàn)迷迭香酸對黃嘌呤氧化酶有較強的抑制作用，從而顯 著抑制尿酸生成。Masuka等報道迷迭香酸對黃嘌呤/黃嘌呤氧化酶系統(tǒng)的黃嘌呤氧化酶競 爭性結(jié)合的抑制作用。研究表明迷迭香提取物具有降尿酸作用。
[0013] 本發(fā)明將鰹魚提取物、丹參提取物和迷迭香提取物組合使用后，在減少藥量的情 況下，降尿酸效果反而更好。
[0014] 作為優(yōu)選，鰹魚提取物、丹參提取物與迷迭香提取物的質(zhì)量比為（5~60) : (10~ 80) :(0· 5 ~20)〇
[0015] 在本發(fā)明提供的一些實施例中，鰹魚提取物、丹參提取物與迷迭香提取物的質(zhì)量 比為 20 :60 :1。
[0016] 在本發(fā)明提供的另一些實施例中，鰹魚提取物、丹參提取物與迷迭香提取物的質(zhì) 量比為5 :50 :1。
[0017] 在本發(fā)明提供的另一些實施例中，鰹魚提取物、丹參提取物與迷迭香提取物的質(zhì) 量比為 30 :80 :0· 5。
[0018] 在本發(fā)明提供的另一些實施例中，鰹魚提取物、丹參提取物與迷迭香提取物的質(zhì) 量比為60 :10 :1。
[0019] 在本發(fā)明提供的另一些實施例中，鰹魚提取物、丹參提取物與迷迭香提取物的質(zhì) 量比為5 :50 :1。
[0020] 在本發(fā)明提供的另一些實施例中，鰹魚提取物、丹參提取物與迷迭香提取物的質(zhì) 量比為 12. 5 :75 :1。
[0021] 在本發(fā)明提供的另一些實施例中，鰹魚提取物、丹參提取物與迷迭香提取物的質(zhì) 量比為 12. 5 :45 :0. 5。
[0022] 在本發(fā)明提供的另一些實施例中，鰹魚提取物、丹參提取物與迷迭香提取物的質(zhì) 量比為 25 :50 :0· 5。
[0023] 作為優(yōu)選，本發(fā)明降尿酸組合物還包括檸檬酸鹽。
[0024] 作為優(yōu)選，檸檬酸鹽為檸檬酸鈉和/或檸檬酸鉀。檸檬酸鉀和檸檬酸鈉能堿化尿 酸，促進尿酸排泄，從而降低尿酸值。
[0025] 作為優(yōu)選，鰹魚提取物、丹參提取物、迷迭香提取物、檸檬酸鈉與檸檬酸鉀的質(zhì)量 比為（5 ~60) : (10 ~80) : (0· 5 ~20) : (1 ~10) : (1 ~10)。
[0026] 本發(fā)明還提供了一種降尿酸保健品，包括本發(fā)明降尿酸組合物和食品學上可接受 的輔料。該降尿酸組合物包括鰹魚提取物、丹參提取物和迷迭香提取物。作為優(yōu)選，鰹魚提 取物、丹參提取物與迷迭香提取物的質(zhì)量比為（5~60) : (10~80) : (0. 5~20)。
[0027] 在本發(fā)明提供的一些實施例中，降尿酸保健品的劑型為片劑、膠囊劑、粉劑或顆粒 劑。
[0028] 在本發(fā)明提供的一些實施例中，食品學上可接受的輔料為填充劑、崩解劑、粘合劑 或潤滑劑中的一種或兩者以上的混合物。
[0029] 在本發(fā)明提供的一些實施例中，降尿酸保健品片劑包括本發(fā)明降尿酸組合物、填 充劑、崩解劑、粘合劑和潤滑劑。
[0030] 在本發(fā)明提供的一些實施例中，降尿酸保健品片劑還包括包衣劑。
[0031] 在本發(fā)明提供的一些實施例中，填充劑為無水乳糖。但本發(fā)明填充劑的種類并非 限定于此，本領域技術(shù)人員認可的填充劑均在本發(fā)明的保護范圍之內(nèi)。
[0032] 在本發(fā)明提供的一些實施例中，崩解劑為羧甲淀粉鈉。但本發(fā)明崩解劑的種類并 非限定于此，本領域技術(shù)人員認可的崩解劑均在本發(fā)明的保護范圍之內(nèi)。
[0033] 在本發(fā)明提供的一些實施例中，粘合劑為微晶纖維素。但本發(fā)明粘合劑的種類并 非限定于此，本領域技術(shù)人員認可的粘合劑均在本發(fā)明的保護范圍之內(nèi)。
[0034] 在本發(fā)明提供的一些實施例中，潤滑劑為二氧化硅和/或硬脂酸鎂。但本發(fā)明潤 滑劑的種類并非限定于此，本領域技術(shù)人員認可的潤滑劑均在本發(fā)明的保護范圍之內(nèi)。
[0035] 在本發(fā)明中，片劑的制備方法為：將檸檬酸鉀、檸檬酸鈉、迷迭香提取物過篩，備 用；將鰹魚提取物、丹參提取物、檬酸鉀、檸檬酸鈉、迷迭香提取物、微晶纖維素、無水乳糖、 羧甲淀粉鈉、二氧化硅混合，再加入硬脂酸鎂混合，壓片，包衣。
[0036] 本發(fā)明還提供了一種降尿酸藥物，包括本發(fā)明提供的降尿酸組合物和藥學上可接 受的輔料。該降尿酸組合物包括鰹魚提取物、丹參提取物和迷迭香提取物。作為優(yōu)選，鰹魚 提取物、丹參提取物與迷迭香提取物的質(zhì)量比為（5~60) : (10~80) : (0. 5~20)。
[0037] 本發(fā)明提供了一種降尿酸組合物及其制劑。該降尿酸組合物包括鰹魚提取物和中 藥提取物。本發(fā)明至少具有如下優(yōu)勢之一：
[0038] 1、本發(fā)明將鰹魚提取物、丹參提取物和迷迭香提取物組合使用后，在減少藥量的 情況下，降尿酸效果反而更好；
[0039] 2、檸檬酸鉀和檸檬酸鈉能堿化尿酸，促進尿酸排泄，從而降低尿酸值，從而使本發(fā) 明組合物的降尿酸效果更好。
【具體實施方式】
[0040] 本發(fā)明公開了一種降尿酸組合物及其制劑，本領域技術(shù)人員可以借鑒本文內(nèi)容， 適當改進工藝參數(shù)實現(xiàn)。特別需要指出的是，所有類似的替換和改動對本領域技術(shù)人員來 說是顯而易見的，它們都被視為包括在本發(fā)明。本發(fā)明的方法及應用已經(jīng)通過較佳實施例 進行了描述，相關(guān)人員明顯能在不脫離本
【發(fā)明內(nèi)容】
、精神和范圍內(nèi)對本文所述的方法和應 用進行改動或適當變更與組合，來實現(xiàn)和應用本發(fā)明技術(shù)。
[0041] 本發(fā)明提供的降尿酸組合物及其制劑中所用藥物提取物或輔料均可由市場購得。
[0042] 儀器系統(tǒng)：SUNRISE酶標儀，奧地利Tecan公司；LJX-II離心機，上海醫(yī)用分析儀 器廠；SHZ88-1型臺式水浴恒溫振蕩器水浴鍋，太倉市光明實驗分析儀器廠；SIGMA離心機； SHIMADZUB1-220H電子天平。
[0043] 下面結(jié)合實施例，進一步闡述本發(fā)明：
[0044] 實施例1降尿酸試驗
[0045]