一種氧氟沙星氯化鈉注射液及其制備方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明設(shè)及注射用藥技術(shù)領(lǐng)域，具體設(shè)及一種氧氣沙星氯化鋼注射液及其制備方 法。
【背景技術(shù)】
[0002] 氧氣沙星具廣譜抗菌作用，尤其對(duì)需氧革蘭陰性桿菌的抗菌活性高：對(duì)腸桿菌科 的大部分細(xì)菌，包括構(gòu)樣酸桿菌屬、陰溝腸桿菌、產(chǎn)氣腸桿菌等腸桿菌屬、大腸埃希菌、克雷 伯菌屬、變形桿菌屬、沙口菌屬、志賀菌屬、弧菌屬、耶爾森菌等都具有明顯抗菌效果；對(duì)多 重耐藥菌也具有抗菌活性。
[0003]國(guó)家食品藥品監(jiān)督管理局公布的己經(jīng)批準(zhǔn)上市的氧氣沙星的劑型有注射液、片 劑、滴眼液等；其中注射液在臨床上的應(yīng)用最多，然而實(shí)際應(yīng)用中，氧氣沙星的注射液容易 出現(xiàn)析出結(jié)晶等穩(wěn)定性問(wèn)題，直接影響到氧氣沙星注射液在臨床上的安全使用。因此解決 氧氣沙星注射液的析晶問(wèn)題有著十分重要的意義。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0004]為克服現(xiàn)有技術(shù)的缺陷，本發(fā)明的目的在于提供一種氧氣沙星氯化鋼注射液，解 決目前氧氣沙星注射液易析晶的問(wèn)題，提高注射液的穩(wěn)定性，有效治療細(xì)菌引起的疾病。
[0005]本發(fā)明的另一目的在于提供一種氧氣沙星氯化鋼注射液的制備方法，通過(guò)該方法 避免析晶，獲得一種穩(wěn)定性好的氧氣沙星氯化鋼注射液。
[0006] 為實(shí)現(xiàn)上述目的本發(fā)明所采用的技術(shù)方案如下：
[0007]-種氧氣沙星氯化鋼注射液，其是由W質(zhì)量百分?jǐn)?shù)計(jì)的W下組分制備而成：
[0008] 氣氣沙星原料藥 0.4-0.5% 去離子水 6-7% 增溶劑 0.1-0.2% 37.5% 的濃鹽酸 0.03-0.05% pH調(diào)節(jié)刻 0.01-0.03% 脫色劑 0.002-0.003% 0.9%的氯化劍溶液 加至100%。
[0009]進(jìn)一步的方案中，本發(fā)明所述的抑調(diào)節(jié)劑為0. 037%的稀鹽酸。
[0010] 進(jìn)一步的方案中，本發(fā)明所述的氧氣沙星氯化鋼注射液的抑值為3-4。
[0011] 進(jìn)一步的方案中，本發(fā)明所述的脫色劑為針用炭。
[0012] 進(jìn)一步的方案中，本發(fā)明所述的增溶劑為泊洛沙姆188、PVPo：、吐溫80中的一種 或兩種W上W任意比混合。
[0013] 一種氧氣沙星氯化鋼注射液的制備方法，該制備方發(fā)包括W下步驟：
[0014] 1)溶解：稱(chēng)取氧氣沙星原料藥，加入到去離子水和增溶劑，攬拌使其溶解，加入質(zhì) 量濃度為37. 5%的濃鹽酸，繼續(xù)攬拌至溶液澄清，得到黃綠色的混合溶液；
[001引。超聲處理：上述混合溶液超聲處理15-25min，加入抑調(diào)節(jié)劑調(diào)節(jié)抑值；
[0016] 3)脫色：在上述經(jīng)超聲處理后的溶液中加入脫色劑，攬拌均勻后于75-85Γ保溫 20-40分鐘；
[0017] 4)過(guò)濾：經(jīng)脫色處理后的溶液用微孔濾膜進(jìn)行過(guò)濾；
[001引W封裝：過(guò)濾后的濾液轉(zhuǎn)入到安瓶中，用成灌封安瓶空間后封口；
[0019] 6)滅菌：封口后轉(zhuǎn)入到流通熱蒸汽中滅菌，冷卻后加入0.9%的氯化鋼溶液，即 成。
[0020] 進(jìn)一步的方案中，上述制備方法所述的微孔濾膜的孔徑為0. 22μπι。
[0021] 進(jìn)一步的方案中，上述制備方法所述的滅菌過(guò)程中，用100°C流通熱蒸汽滅菌 25-35min。
[0022] 本發(fā)明的有益效果在于：
[0023] 1.本發(fā)明所述氧氣沙星氯化鋼注射液能穩(wěn)定不會(huì)出現(xiàn)析晶問(wèn)題，藥效長(zhǎng)久持續(xù)、 作用可靠；
[0024] 2.本發(fā)明所述的氧氣沙星氯化鋼注射液注射液在臨床應(yīng)用時(shí)W液體狀態(tài)直接注 射入人體組織、血管或器官內(nèi)，所W吸收快，作用迅速；并且因注射劑不經(jīng)過(guò)胃腸道，所W不 受消化系統(tǒng)及食物的影響，作用可靠；
[00巧]3.本發(fā)明所述的氧氣沙星氯化鋼注射液可用于不宜口服給藥的患者；在臨床上 常遇到昏迷，抽搖，驚厥等狀態(tài)的病人，或者消化系統(tǒng)障礙的患者均不能口服給藥；
[0026] 4.本發(fā)明所述的氧氣沙星氯化鋼注射液抗菌活性強(qiáng)，體內(nèi)吸收完全，分布廣泛，血 藥濃度高，維持時(shí)間長(zhǎng)，生物利用度高，臨床適用范圍廣，用藥安全，不良反應(yīng)輕微；
[0027] 5.本發(fā)明所述的制備方法中，通過(guò)控制組分的添加順序并結(jié)合超聲處理，有效防 止所得到的注射液出現(xiàn)析晶問(wèn)題，提高了注射液的穩(wěn)定性。
【具體實(shí)施方式】
[0028] 下面結(jié)合具體的實(shí)施方式對(duì)本發(fā)明作進(jìn)一步詳細(xì)說(shuō)明。
[0029] 本發(fā)明所述的氧氣沙星氯化鋼注射液，其是由W質(zhì)量百分?jǐn)?shù)計(jì)的W下組分制備而 成：
[0030] 氧氣沙星原料藥 0.4-0.5% 去離子水 6-7% 增容劑 0.1-().2% 37.5% 的濃鹽酸 0.03-0.05% pH調(diào)節(jié)劑 0.01-0.03% 脫色劑 0.002-0.003% 0.9%的氯化斜溶液 加至.Κ)0%。
[0031] 進(jìn)一步的方案中，本發(fā)明所述的抑調(diào)節(jié)劑為0. 037%的稀鹽酸。采用稀鹽酸作為 抑調(diào)節(jié)劑，可W有效避免在制備氧氣沙星氯化鋼注射液的過(guò)程中引入新的雜質(zhì)，并且通過(guò) 控制稀鹽酸的添加量將氧氣沙星氯化鋼注射液的抑值調(diào)節(jié)至3-4;在本發(fā)明中通過(guò)實(shí)驗(yàn)發(fā) 現(xiàn)：在運(yùn)個(gè)抑至范圍內(nèi)，注射液最難結(jié)晶。
[0032] 進(jìn)一步的方案中，本發(fā)明所述的脫色劑為針用炭。由于影響氧氣沙星出現(xiàn)析晶的 原因除了抑值外還有溫度等其他因素，在本發(fā)明中針用炭不僅可W作為脫色劑，還可W藥 液中的顆粒物質(zhì)和熱源物質(zhì)，已達(dá)到使藥液澄清和除去熱源的目的，從而避免藥液的溫度 變化，進(jìn)一步解決氧氣沙星的析晶問(wèn)題。
[0033] 進(jìn)一步的方案中，本發(fā)明所述的增溶劑為泊洛沙姆188、PVPkw(PVPk3。表示聚乙締 化咯燒酬-K30)、吐溫80中的一種或兩種W上W任意比混合。
[0034] -種氧氣沙星氯化鋼注射液的制備方法，該制備方發(fā)包括W下步驟：
[0035] 1)溶解：稱(chēng)取氧氣沙星原料藥，加入到去離子水和增溶劑，攬拌使其溶解，加入質(zhì) 量濃度為37. 5%的濃鹽酸，繼續(xù)攬拌至溶液澄清，得到黃綠色的混合溶液；
[003引。超聲處理：上述混合溶液超聲處理15-25min，加入抑調(diào)節(jié)劑調(diào)節(jié)抑值；
[0037] 3)脫色：在上述經(jīng)超聲處理后的溶液中加入脫色劑，攬拌均勻后于75-85Γ保溫 20-40分鐘；
[0038] 4)過(guò)濾：經(jīng)脫色處理后的溶液用微孔濾膜進(jìn)行過(guò)濾；
[0039] 5)封裝：過(guò)濾后的濾液轉(zhuǎn)入到安瓶中，用成灌封安瓶空間后封口；
[0040] 6)滅菌：封口后轉(zhuǎn)入到流通熱蒸汽中滅菌，冷卻后加入0.9%的氯化鋼溶液，即 成。
[0041] 進(jìn)一步的方案中，上述制備方法所述的微孔濾膜的孔徑為0. 22μπι。
[0042] 進(jìn)一步的方案中，上述制備方法所述的滅菌過(guò)程中，用100°C流通熱蒸汽滅菌 25-35min〇
[004引 W下是本發(fā)明具體的實(shí)施例，在下述實(shí)施例中，所用到的試劑、原料和設(shè)備除明確 限定外，均可W通過(guò)購(gòu)買(mǎi)方式獲得，其中氧氣沙星原料藥購(gòu)買(mǎi)自。
[0044] 實(shí)施例1
[0045] -種氧氣沙星氯化鋼注射液，其是由W質(zhì)量百分?jǐn)?shù)計(jì)的W下組分制備而成：
[0046] 氧氣沙星原料藥 0.4% 去離子水 掙煉 巧洛沙姆188 0.1% 37.5%的