具有治療關(guān)節(jié)炎功效的塞隆骨復(fù)合提取物片劑及制備方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明設(shè)及中成藥技術(shù)領(lǐng)域，具體而言，設(shè)及一種具有治療關(guān)節(jié)炎功效的塞隆骨 復(fù)合提取物片劑及制備方法。
【背景技術(shù)】
[0002] 關(guān)節(jié)是支撐人體行動(dòng)的重要部位，一旦風(fēng)寒濕侵入關(guān)節(jié)組織部位，會(huì)造成關(guān)節(jié)血 液不通受阻，久之會(huì)產(chǎn)生風(fēng)濕、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎。特別是體弱及產(chǎn)后女性，在不注意保護(hù)的 情況下，無法抗拒風(fēng)寒濕的侵入；由于其免疫力差，風(fēng)寒濕侵入關(guān)節(jié)組織，濕熱重者，局部會(huì) 出現(xiàn)紅腫發(fā)熱化脈癥狀;風(fēng)濕重者，會(huì)出現(xiàn)關(guān)節(jié)腫脹、伸屈不利、麻木不仁的癥狀，嚴(yán)重者不 能行走，且風(fēng)濕會(huì)發(fā)生病變，形成游走性的關(guān)節(jié)炎，可能會(huì)侵入全身的關(guān)節(jié)部位，如不能及 時(shí)對(duì)癥治療，會(huì)造成關(guān)節(jié)組織壞死及肢體擁痕，還會(huì)產(chǎn)生風(fēng)濕性屯、臟病等后果。現(xiàn)有技術(shù) 中，一般采用西藥治療關(guān)節(jié)炎，但西藥只能治標(biāo)不能治本，即使是把西藥注射到關(guān)節(jié)內(nèi)效果 也不好。
[0003] 塞隆骨為驗(yàn)鼠科動(dòng)物高原驗(yàn)鼠 （Myospalax bail巧i)的干燥全骨架，是衛(wèi)生部于 1990年批準(zhǔn)的中藥一類新藥材。塞隆骨性微溫、味辛咸，入肝腎經(jīng)，主要功能為桂風(fēng)除濕散 寒、舒筋活絡(luò)、強(qiáng)筋健骨及增強(qiáng)肌體抵抗力。其骨修復(fù)功效顯著，藥理作用與傳統(tǒng)名貴中藥 材虎骨類似。之前的塞隆骨藥物開發(fā)主要是將塞隆骨與其他多種中藥進(jìn)行配伍使用：如 CN10102835A公布的一種塞隆骨藥物組合，是將塞隆骨、雪蓮和紅花Ξ種藥材進(jìn)行配伍，形 成一種具有活血化疲功效的塞隆骨配方藥物。又如CN1301544A公布的一種塞隆骨藥物組 合，是將塞隆骨與雪蓮混合后進(jìn)行水提取，得到一種具有治療關(guān)節(jié)炎功效的藥物組合。 CN1089092C中公布的一種塞隆骨膠囊，是將塞隆骨與雪蓮、秦巧等藥物進(jìn)行混合，制成具有 桂寒除濕、消腫止痛等功效的膠囊;但是現(xiàn)有技術(shù)中的塞隆骨藥物不能起到很好的治療關(guān) 節(jié)炎效果。
[0004] 有鑒于此，特提出本發(fā)明。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0005] 本發(fā)明的第一目的在于提供一種具有治療關(guān)節(jié)炎功效的塞隆骨復(fù)合提取物片劑， 所述的具有治療關(guān)節(jié)炎功效的塞隆骨復(fù)合提取物片劑具有輔料量小、塞隆骨復(fù)合提取物分 散均勻、片劑崩解性好、藥效好、穩(wěn)定性好、生物利用度高等優(yōu)點(diǎn)。
[0006] 本發(fā)明的第二目的在于提供一種所述的具有治療關(guān)節(jié)炎功效的塞隆骨復(fù)合提取 物片劑的制備方法，該方法克服了僅將崩解劑內(nèi)加或者外加時(shí)崩解作用弱或者崩解后不成 細(xì)粉狀而致使生物利用度低的缺點(diǎn)，并且制備工藝簡單、易操作，適于大規(guī)模生產(chǎn)。
[0007] 為了實(shí)現(xiàn)本發(fā)明的上述目的，特采用W下技術(shù)方案：
[000引一種具有治療關(guān)節(jié)炎功效的塞隆骨復(fù)合提取物片劑，所述具有治療關(guān)節(jié)炎功效的 塞隆骨復(fù)合提取物片劑主要由W下質(zhì)量份數(shù)的原料制備得到：
[0009]塞隆骨復(fù)合提取物700~1100份、麥芽糖糊精30~70份、填充劑2~18份、崩解劑5 ~35份、潤滑劑5~35份；
[0010] 所述塞隆骨復(fù)合提取物包括塞隆骨水提取物、塞隆骨正下醇提取物、塞隆骨乙醇 提取物、塞隆骨甲醇提取物、塞隆骨乙酸乙醋提取物中的一種或多種；
[0011] 所述填充劑包括淀粉、乳糖、甘露醇、木糖醇、山梨醇中的一種或多種的組合;所述 崩解劑包括簇甲基淀粉鋼、低取代徑丙基纖維素、微晶纖維素、聚維酬、交聯(lián)簇甲基纖維素 鋼中的一種或多種;所述潤滑劑包括硬脂酸儀、氨化植物油、硬脂酸、二氧化娃、微粉硅膠、 聚乙二醇400、十二烷基硫酸儀中的一種或多種。
[0012] 本發(fā)明具有治療關(guān)節(jié)炎功效的塞隆骨復(fù)合提取物片劑采用特定的成分及用量，所 得具有治療關(guān)節(jié)炎功效的塞隆骨復(fù)合提取物片劑具有輔料量小、塞隆骨復(fù)合提取物分散均 勻、片劑崩解性好、藥效好、能夠有效治療并抑制關(guān)節(jié)炎、穩(wěn)定性好、生物利用度高等優(yōu)點(diǎn)。
[0013] 所述塞隆骨復(fù)合提取物優(yōu)選包括W下質(zhì)量份數(shù)的成分：
[0014] 塞隆骨水提取物100~800份、塞隆骨正下醇提取物1~300份、塞隆骨乙醇提取物1 ~300份、塞隆骨甲醇提取物1~300份、塞隆骨乙酸乙醋提取物1~300份。
[0015] 現(xiàn)有技術(shù)中往往只采用塞隆骨水提取物，但是運(yùn)種廉價(jià)的水提取方法會(huì)造成塞隆 骨藥材中具有高活性的弱極性化合物的流失，影響塞隆骨的藥效。本發(fā)明采用不同提取方 法得到的塞隆骨提取物(如水提取物、乙醇提取物、乙酸乙醋提取物等)所包含的塞隆骨化 合物成分各異，其中乙酸乙醋等弱極性溶劑提取物主要包含塞隆骨弱極性化合物，水和乙 醇等強(qiáng)極性溶劑提取物中主要包含強(qiáng)極性和中等極性化合物的塞隆骨化合物，運(yùn)些不同的 提取物具有完全不同的藥理活性。本發(fā)明將運(yùn)些不同提取方法得到的塞隆骨提取物按一定 比例進(jìn)行混合，可W得到具有更好藥理活性的塞隆骨提取物組合。
[0016] 所述填充劑包括淀粉、乳糖、甘露醇、木糖醇、山梨醇中的一種或多種的組合;所述 崩解劑包括簇甲基淀粉鋼、低取代徑丙基纖維素、微晶纖維素、聚維酬、交聯(lián)簇甲基纖維素 鋼中的一種或多種;所述潤滑劑包括硬脂酸儀、氨化植物油、硬脂酸、二氧化娃、微粉硅膠、 聚乙二醇400、十二烷基硫酸儀中的一種或多;優(yōu)選的，所述填充劑為淀粉，所述崩解劑為微 晶纖維素，所述潤滑劑為二氧化娃和硬脂酸儀，所述二氧化娃和硬脂酸儀的質(zhì)量份數(shù)優(yōu)選 為:二氧化娃2~17份、硬脂酸儀3~18份。
[0017] 采用特定成分和用量的填充劑、崩解劑、潤滑劑可W提高本發(fā)明具有治療關(guān)節(jié)炎 功效的塞隆骨復(fù)合提取物片劑崩解性和穩(wěn)定性。
[0018] 所述具有治療關(guān)節(jié)炎功效的塞隆骨復(fù)合提取物片劑的原料優(yōu)選還包括木糖醇酢 單油酸醋，所述木糖醇酢單油酸醋的質(zhì)量份數(shù)為2~18份。
[0019] 進(jìn)一步地，所述具有治療關(guān)節(jié)炎功效的塞隆骨復(fù)合提取物片劑的原料優(yōu)選還包括 卡拉膠，所述卡拉膠的質(zhì)量份數(shù)為2~18份。
[0020] 所述具有治療關(guān)節(jié)炎功效的塞隆骨復(fù)合提取物片劑優(yōu)選主要由W下質(zhì)量份數(shù)的 原料制備得到：
[0021] 塞隆骨復(fù)合提取物900份、麥芽糖糊精50份、淀粉10份、微晶纖維素20份、二氧化娃 10份、硬脂酸儀10份。
[0022] 所述具有治療關(guān)節(jié)炎功效的塞隆骨復(fù)合提取物片劑優(yōu)選主要由W下質(zhì)量份數(shù)的 原料制備得到：
[0023] 塞隆骨復(fù)合提取物800份、麥芽糖糊精40份、淀粉6份、甘露醇4份、簇甲基淀粉鋼10 份、聚乙二醇4009份、木糖醇酢單油酸醋8份。
[0024] 所述具有治療關(guān)節(jié)炎功效的塞隆骨復(fù)合提取物片劑優(yōu)選主要由W下質(zhì)量份數(shù)的 原料制備得到：
[0025] 塞隆骨復(fù)合提取物900份、麥芽糖糊精50份、淀粉10份、微晶纖維素20份、二氧化娃 10份、硬脂酸儀10份、木糖醇酢單油酸醋10份、卡拉膠10份。
[0026] 優(yōu)選采用特定的成分及用量，進(jìn)一步提高本發(fā)明具有治療關(guān)節(jié)炎功效的塞隆骨復(fù) 合提取物片劑的崩解性、藥效、穩(wěn)定性和生物利用度。
[0027] 上述的一種具有治療關(guān)節(jié)炎功效的塞隆骨復(fù)合提取物片劑的制備方法，包括如下 步驟：
[00%] a)稱取塞隆骨復(fù)合提取物并粉碎，過篩，優(yōu)選為80~100目，備用；
[0029] b)稱取麥芽糖糊精，研磨，邊研磨邊加入步驟a)所得的塞隆骨復(fù)合提取物繼續(xù)研 磨，得主研磨物；
[0030] C)將填充劑、50%~75%質(zhì)量占比的崩解劑進(jìn)行研磨，得副研磨物；
[0031 ] d)將所述主研磨物和副研磨物混合均勻，制粒，得粗顆粒；
[0032] e)將所述粗顆粒過篩，優(yōu)選為100~120目，得細(xì)顆粒；
[0033] f)將潤滑劑和剩余部分的崩解劑與所述細(xì)顆?；旌暇鶆?，壓片，即得所述具有治 療關(guān)節(jié)炎功效的塞隆骨復(fù)合提取物片劑。
[0034] 本發(fā)明具有治療關(guān)節(jié)炎功效的塞隆骨復(fù)合提取物片劑的制備方法采用特定的加 料步驟，使塞隆骨復(fù)合提取物分散均勻，并進(jìn)一步促進(jìn)所得具有治療關(guān)節(jié)炎功效的塞隆骨 復(fù)合提取物片劑的藥效，促進(jìn)生物利用度;此外，克服了僅將崩解劑內(nèi)加或者外加時(shí)崩解作 用弱或者崩解后不成細(xì)粉狀而致使生物利用度低的缺點(diǎn)，并且制備工藝簡單、易操作，適于 大規(guī)模生產(chǎn)。
[0035] 進(jìn)一步地，上述的一種具有治療關(guān)節(jié)炎功效的塞隆骨復(fù)合提取物片劑的制備方 法，優(yōu)選包括如下步驟：