一種丙戊酸鎂緩釋片及其制備方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明屬于化藥緩釋制劑領(lǐng)域，具體設(shè)及一種丙戊酸儀緩釋片及其制備方法。
【背景技術(shù)】
[0002] 癒痛(epilepsy)即俗稱的"羊角風(fēng)"或"羊癒風(fēng)"，是大腦神經(jīng)元突發(fā)性異常放電， 導(dǎo)致短暫的大腦功能障礙的一種慢性疾病。據(jù)中國最新流行病學(xué)資料顯示，國內(nèi)癒痛的總 體患病率為7.0%。，年發(fā)病率為28.8/10萬，1年內(nèi)有發(fā)作的活動(dòng)性癒痛患病率為4.6%。。據(jù)此 估計(jì)中國約有900萬左右的癒痛患者，其中500~600萬是活動(dòng)性癒痛患者，同時(shí)每年新增加 癒痛患者約40萬，在中國癒痛已經(jīng)成為神經(jīng)科僅次于頭痛的第二大常見病。
[0003] 躁狂癥(Mania)在中國精神疾病分類與診斷標(biāo)準(zhǔn)-第Ξ版（CCMD-3)中，作為屯、境 (情感)障礙(Mooddisorders)中的一獨(dú)立單元，與雙相障礙并列。W情感高漲或易激惹為主 要臨床相，伴隨精力旺盛、言語增多、活動(dòng)增多，嚴(yán)重時(shí)伴有幻覺、妄想、緊張癥狀等精神病 性癥狀。躁狂發(fā)作時(shí)間需持續(xù)一周W上，一般呈發(fā)作性病程，每次發(fā)作后進(jìn)入精神狀態(tài)正常 的間歇緩解期，大多數(shù)病人有反復(fù)發(fā)作傾向。
[0004] 目前，市場(chǎng)上治療癒痛、躁狂的丙戊酸儀藥物中，存在藥物釋放穩(wěn)定效果低，對(duì)胃 腸道刺激性大，生物利用度低，包裝、運(yùn)輸、膽藏不便，及制備方法復(fù)雜等不足。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0005] 本發(fā)明的目的是提供一種抗癒痛、抗躁狂療效，藥物釋放穩(wěn)定效果好，對(duì)胃腸道刺 激性小，生物利用度高，包裝、運(yùn)輸、膽藏方便，制備方法簡(jiǎn)單等優(yōu)點(diǎn)的一種丙戊酸儀緩釋片 及其制備方法。
[0006] 為了實(shí)現(xiàn)本發(fā)明的目的，本發(fā)明是通過W下技術(shù)方案實(shí)現(xiàn)的：一種丙戊酸儀緩釋 片，其特征在于:是由W下重量的原材料制成:250mg丙戊酸儀，150-245mg徑丙甲纖維素，5-20mg潤滑劑。
[0007] 所述原材料中優(yōu)選的重量配比為:250mg丙戊酸儀，140mg徑丙甲纖維素，lOmg潤滑 劑。
[000引所述徑丙甲纖維素可W是W下型號(hào)的一種或兩種組成:7化dlOOcr徑丙甲纖維素、 75hd4000cif圣丙甲纖維素、7f5hdl 5000cif圣丙甲纖維素、lOOOOOcif圣丙甲纖維素。
[0009] 所述潤滑劑是硬脂酸儀、滑石粉、二氧化娃中的一種或兩種。
[0010] 其制作方法包含如下工序：
[0011] 步驟1:備料:按上述質(zhì)量配比，將丙戊酸儀使用粉碎機(jī)粉碎，過100目篩；
[0012] 步驟2:混合：按照上述質(zhì)量配比稱取丙戊酸儀、徑丙甲纖維素放入Ξ維混合機(jī)中 混合30分鐘，制成藥物細(xì)分，取出備用；
[0013] 步驟3:制粒:將混合完的原輔料細(xì)粉放入濕法制粒機(jī)中，粘合劑放入供液槽中，開 啟機(jī)器，調(diào)整參數(shù)，開始加入潤濕劑，同時(shí)開啟剪切飛刀，2-5分鐘，出料；使用搖擺式制粒 機(jī)，用20目尼龍篩網(wǎng)制粒;后使用流化床干燥機(jī)烘干，首先用涼風(fēng)干燥，待表皮干透后，開啟 熱風(fēng)加熱，進(jìn)風(fēng)溫度在50-55攝氏度，烘干后使用18目尼龍篩網(wǎng)搖擺式整理機(jī)整粒，備用。
[0014] 步驟4:總混:將制好的顆粒，放入Ξ維式混合機(jī)中，并加入處方量的潤滑劑，總混 30分鐘，出料備用。
[0015] 步驟5:壓片:使用35沖旋轉(zhuǎn)式高速壓片機(jī)壓片。
[0016] 步驟6:侶塑:將上述素片使用侶塑泡罩包裝機(jī)，包裝成侶塑板，包裝成品。
[0017] 所述步驟3中：制粒方式可更換為:將混合好的原輔料細(xì)粉放入流化床制粒機(jī)中， 粘合劑放入供液槽中，開啟機(jī)器，調(diào)整參數(shù)，待物料流化狀態(tài)良好后，開啟噴霧，調(diào)整進(jìn)風(fēng) 溫度、供液速度、引風(fēng)頻率、霧化壓力，實(shí)時(shí)觀察，待顆粒大小適中后停止噴霧;開啟熱風(fēng)加 熱，進(jìn)風(fēng)溫度在50-55攝氏度，烘干后使用18目尼龍篩網(wǎng)搖擺式整理機(jī)整粒，備用。
[0018] 本發(fā)明的有益效果：本發(fā)明所述的丙戊酸儀緩釋片，主要具有抗癒痛、抗躁狂療 效。采用的比較新穎的緩釋制劑，采用的比較新穎的緩釋制劑，緩釋-是指通過延緩藥物從 該劑型中的釋藥速率，降低藥物進(jìn)入機(jī)體的吸收速率，從而起到更加穩(wěn)定的治療效果;能在 較長(zhǎng)時(shí)間內(nèi)保持有效的血藥濃度，還能降低了藥物的毒副作用，提高了用藥的安全性。方便 用藥，特別適用于長(zhǎng)期服藥的慢性病患者，提高患者的順應(yīng)性。本發(fā)明具有藥物穩(wěn)定性好， 包裝，運(yùn)輸，膽藏方便等優(yōu)點(diǎn)，其制備方法簡(jiǎn)單易行，適用于工業(yè)生產(chǎn)。
[0019] 本發(fā)明經(jīng)兩組臨床驗(yàn)證，其中一組為治療組使用本發(fā)明，每天使用一次，7天為一 個(gè)療程，另一組對(duì)照使用現(xiàn)有鹽酸坦洛新控釋片，每組選擇口診病人130例，其中男75例，女 55例，量大年齡64歲，最小年齡32歲，每天使用一次，5天為一個(gè)療程，臨床表現(xiàn)為失神發(fā)作、 肌陣?yán)畎l(fā)作、強(qiáng)直陣?yán)畎l(fā)作、失張力發(fā)作，急性躁狂、雙相情感躁狂，表一為服用一個(gè)療程后 的對(duì)照數(shù)據(jù)：
[0020] 表1服用前后兩組療程比較(單位:人）
[0021]
[0022] 治療組和對(duì)照組有顯著差異，從而可W看出本發(fā)明在臨床上的應(yīng)用有顯著的療 效。
[0023] 本發(fā)明的工藝特點(diǎn)：1、選擇原料科學(xué)，生產(chǎn)工藝先進(jìn)，其產(chǎn)品方便存放和使用；2、 產(chǎn)品中藥物成分易被人體吸收;3、原料來源廣泛，加工藝線路短，產(chǎn)品易加工制造。
【具體實(shí)施方式】：
[0024] 實(shí)施例1
[0025] -種丙戊酸儀緩釋片，其特征在于:是由W下重量的原材料制成:250mg丙戊酸儀， 150-245mg徑丙甲纖維素，5-20mg潤滑劑。
[0026] 所述原材料中優(yōu)選的重量配比為:250mg丙戊酸儀，140mg徑丙甲纖維素，lOmg潤滑 劑。
[0027] 所述徑丙甲纖維素可W是W下型號(hào)的一種或兩種組成:7化dlOOcr徑丙甲纖維素、 75hd4000cif圣丙甲纖維素、7f5hdl 5000cif圣丙甲纖維素、lOOOOOcif圣丙甲纖維素。
[0028] 所述潤滑劑是硬脂酸儀、滑石粉、二氧化娃中的一種或兩種。
[0029] 其制作方法包含如下工序：
[0030] 步驟1:備料:按上述質(zhì)量配比，將丙戊酸儀使用粉碎機(jī)粉碎，過100目篩；
[0031] 步驟2:混合：按照上述質(zhì)量配比稱取丙戊酸儀、徑丙甲纖維素放入Ξ維混合機(jī)中 混合30分鐘，制成藥物細(xì)分，取出備用；
[0032] 步驟3:制粒:將混合完的原輔料細(xì)粉放入濕法制粒機(jī)中，粘合劑放入供液槽中，開 啟機(jī)器，調(diào)整參數(shù)，開始加入潤濕劑，同時(shí)開啟剪切飛刀，2-5分鐘，出料；使用搖擺式制粒 機(jī)，用20目尼龍篩網(wǎng)制粒;后使用流化床干燥機(jī)烘干，首先用涼風(fēng)干燥，待表皮干透后，開啟 熱風(fēng)加熱，進(jìn)風(fēng)溫度在50-55攝氏度，烘干后使用18目尼龍篩網(wǎng)搖擺式整理機(jī)整粒，備用。
[0033] 步驟4:總混:將制好的顆粒，放入Ξ維式混合機(jī)中，并加入處方量的潤滑劑，總混 30分鐘，出料備用。
[0034] 步驟5:壓片:使用35沖旋轉(zhuǎn)式高速壓片機(jī)壓片。
[0035] 步驟6:侶塑:將上述素片使用侶塑泡罩包裝機(jī)，包裝成侶塑板，包裝成品。
[0036] 所述步驟3中：制粒方式可更換為:將混合好的原輔料細(xì)粉放入流化床制粒機(jī)中， 粘合劑放入供液槽中，開啟機(jī)器，調(diào)整參數(shù)，待物料流化狀態(tài)良好后，開啟噴霧，調(diào)整進(jìn)風(fēng)溫 度、供液速度、引風(fēng)頻率、霧化壓力，實(shí)時(shí)觀察，待顆粒大小適中后停止噴霧;開啟熱風(fēng)加熱， 進(jìn)風(fēng)溫度在50-55攝氏度，烘干后使用18目尼龍篩網(wǎng)搖擺式整理機(jī)整粒，備用。
[0037] 實(shí)施例2 [003引適應(yīng)癥：
[0039] 1.抗癒痛：用于治療全身性或部分性癒痛，尤其是W下類型：失神發(fā)作、肌陣?yán)畎l(fā) 作、強(qiáng)直陣?yán)畎l(fā)作