一種芬苯達唑干乳劑及其制備方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明設(shè)及一種芬苯達挫干乳劑及其制備方法，屬于醫(yī)藥領(lǐng)域。
【背景技術(shù)】
[0002] 芬苯達挫是目前臨床上使用廣泛的一種苯并咪挫類驅(qū)蟲藥，其不僅對胃腸道線蟲 成蟲及幼蟲有高度驅(qū)蟲活性，而且對網(wǎng)尾線蟲、片形吸蟲和緣蟲有良好效果，還有極強的殺 蟲卵作用，現(xiàn)已廣泛應用于羊、牛、馬、豬、犬、貓和野生動物如鹿、駝鳥、駱駝等多種動物胃 腸道寄生蟲病的防治。
[0003] 芬苯達挫為白色或類白色粉末，無臭，無味，在甲醇中微溶，在水中不溶，在冰醋酸 中溶解。由于芬苯達挫具有不溶于水及一般有機溶劑的理化性質(zhì)，其臨床常用的劑型主要 為片劑、丸劑和顆粒劑等，在應用過程中常有藥片被吐出的情況，造成實際劑量不足，而且 投服費時費力，操作使用不方便等問題。
[0004] 乳劑系指互不相溶的兩種液體混合，其中一相液體W液滴狀態(tài)分散于另一相液體 中形成的非均相液體分散體系。另外，近年來國內(nèi)外也有對于干乳劑的研究，干乳劑是指W 固態(tài)存在的，通過適宜的方法除去0/W型液體乳劑中的水分，得到含油粉末的制劑;應用時 加水或遇消化道內(nèi)的胃腸液能迅速再分散為原來的液體初乳。在乳劑中，液滴的分散度很 大，藥物吸收和藥效的發(fā)揮很快，有利于提高生物利用度。CN 104274403A提供了一種芬苯 達挫液體乳劑，然而，液體乳劑的物理穩(wěn)定性差，在膽存過程中易發(fā)生分層、破裂、轉(zhuǎn)相等現(xiàn) 象，膽存時間短，且運輸不便。
[0005] 因此，提供一種制備工藝簡單、膽存期長且方便運輸?shù)姆冶竭_挫干乳劑，成為了一 個亟待解決的問題。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0006] 本發(fā)明的目的在于提供一種芬苯達挫干乳劑及其制備方法，W解決現(xiàn)有同類產(chǎn)品 使用不便、膽存穩(wěn)定性差的問題。
[0007] 本發(fā)明提供了一種芬苯達挫干乳劑，它是由下述重量配比的原輔料制備而成：芬 苯達挫5份~30份、乳化劑20份~25份、助懸劑10份~25份、膠體保護劑20份~25份、表面活 性劑0.05份~0.25份、油相0.05份~1份。
[000引其中，所述的乳化劑選自單甘油脂肪酸醋、Ξ甘油脂肪酸醋、聚甘油硬脂酸醋、薦 糖單月桂酸醋、脂肪酸山梨坦、聚山梨醋、賣澤、節(jié)澤或泊洛沙姆中的一種或幾種;所述的助 懸劑選自阿拉伯膠、海藻酸鋼、瓊脂、聚乙二醇6000、簇甲基纖維素鋼、卡波普或聚維酬中的 一種或幾種;所述的表面活性劑選自十二烷基硫酸鋼、十六烷基硫酸鋼或十八烷基硫酸鋼 中的一種或幾種;所述的油相選自油酸乙醋、白油、二甲基硅油或苯甲酸節(jié)醋中的一種或幾 種。
[0009]進一步的，所述的芬苯達挫干乳劑是由下述重量配比的原輔料制備而成：芬苯達 挫5份~30份、泊洛沙姆20份~25份、聚乙二醇6000 10份~25份、山梨醇20份~25份、十二 烷基硫酸鋼ο. 05份~ο. 25份、二甲基硅油ο. 05份~1份。
[0010] 優(yōu)選的，所述的芬苯達挫干乳劑是由下述重量配比的原輔料制備而成:芬苯達挫5 份~30份、十二烷基硫酸鋼0.05份~0.25份、泊洛沙姆25份、二甲基硅油0.15份、山梨醇 20.25份、聚乙二醇6000 10份。
[0011] 進一步優(yōu)選的，所述的芬苯達挫干乳劑是由下述重量配比的原輔料制備而成：芬 苯達挫30份、十二烷基硫酸鋼0.1份、泊洛沙姆25份、二甲基硅油0.15份、山梨醇20.25份、聚 乙二醇6000 10份。
[0012] 本發(fā)明提供了一種所述芬苯達挫干乳劑的制備方法，包含如下步驟:將各重量配 比的山梨醇、泊洛沙姆、聚乙二醇6000、十二烷基硫酸鋼溶解于15份水中，加熱溶解并煮沸， 趁熱加入芬苯達挫，于槽混機中攬拌至顆粒狀，烘干，粉碎至完全通過9號篩，即得。
[0013] 本發(fā)明提供了所述芬苯達挫干乳劑在制備獸用驅(qū)蟲的藥物中的用途。
[0014] 本發(fā)明提供了一種芬苯達挫干乳劑及其制備方法。質(zhì)量評價實驗表明，本發(fā)明芬 苯達挫干乳劑沉降速度慢，物理穩(wěn)定性佳，符合混懸劑的質(zhì)量要求，且制備工藝簡單，批次 間質(zhì)量穩(wěn)定性高，使用、攜帶方便，具有良好的應用前景。
[0015] 顯然，根據(jù)本發(fā)明的上述內(nèi)容，按照本領(lǐng)域的普通技術(shù)知識和慣用手段，在不脫離 本發(fā)明上述基本技術(shù)思想前提下，還可W做出其它多種形式的修改、替換或變更。
[0016] W下通過實施例形式的【具體實施方式】，對本發(fā)明的上述內(nèi)容再作進一步的詳細說 明。但不應將此理解為本發(fā)明上述主題的范圍僅限于W下的實例。凡基于本發(fā)明上述內(nèi)容 所實現(xiàn)的技術(shù)均屬于本發(fā)明的范圍。
【具體實施方式】
[0017] 本發(fā)明【具體實施方式】中使用的原料、設(shè)備均為已知產(chǎn)品，通過購買市售產(chǎn)品獲得。
[0018] 實施例1本發(fā)明藥物組合物的制備
[0019] 取芬苯達挫5g、泊洛沙姆18825g、十二烷基硫酸鋼0.15、山梨醇20.25g、PEG-eOOOlOg、二甲基硅油0.5g、蒸饋水15ml。制備方法為先將山梨醇、泊洛沙姆188、PEG-6000、 十二烷基硫酸鋼、溶解于沸水中后，加入二甲基硅油攬拌均勻，再加入芬苯達挫，于槽混機 中攬拌至顆粒狀，取出，烘干，粉碎至完全通過9號篩(75μπ〇，即得芬苯達挫干乳劑。
[0020] 實施例2本發(fā)明藥物組合物的制備
[0021] 取芬苯達挫lOg、泊洛沙姆18825g、十二烷基硫酸鋼0.15、山梨醇20.25g、PEG-eOOOlOg、二甲基硅油0.5g、蒸饋水15ml。制備方法為先將山梨醇、泊洛沙姆188、PEG-6000、 十二烷基硫酸鋼、溶解于沸水中后，加入二甲基硅油攬拌均勻，再加入芬苯達挫，于槽混機 中攬拌至顆粒狀，取出，烘干，粉碎至完全通過9號篩(75μπ〇，即得芬苯達挫干乳劑。
[0022] 實施例3本發(fā)明藥物組合物的制備
[0023] 取芬苯達挫20g、泊洛沙姆18825g、十二烷基硫酸鋼0.15、山梨醇20.25g、PEG-6000 lOg、二甲基硅油0.5g、蒸饋水15ml。制備方法為先將山梨醇、泊洛沙姆188、陽G-6000、十二 烷基硫酸鋼、溶解于沸水中后，加入二甲基硅油攬拌均勻，再加入芬苯達挫，于槽混機中攬 拌至顆粒狀，取出，烘干，粉碎至完全通過9號篩(75μπ〇，即得芬苯達挫干乳劑。
[0024] 實施例4本發(fā)明藥物組合物的制備
[00巧]取芬苯達挫30g、泊洛沙姆18825g、十二烷基硫酸鋼0.15、山梨醇20.25g、PEG-6000 lOg、二甲基硅油0.5g、蒸饋水15ml。制備方法為先將山梨醇、泊洛沙姆188、陽G-6000、十二 烷基硫酸鋼、溶解于沸水中后，加入二甲基硅油攬拌均勻，再加入芬苯達挫，于槽混機中攬 拌至顆粒狀，取出，烘干，粉碎至完全通過9號篩(75μπ〇，即得芬苯達挫干乳劑。
[0026] 實施例5本發(fā)明藥物組合物的制備
[0027] 取芬苯達挫30g、泊洛沙姆18820g、十二烷基硫酸鋼0.05、山梨醇20g、PEG-6000 25g、二甲基硅油1 g、蒸饋水15ml。制備方法為先將山梨醇、泊洛沙姆188、陽G-6000、十二燒 基硫酸鋼、溶解于沸水中后，加入二甲基硅油攬拌均勻，再加入芬苯達挫，于槽混機中攬拌 至顆粒狀，取出，烘干，粉碎至完全通過9號篩(75μπ〇，即得芬苯達挫干乳劑。
[00%] W下通過對比實驗及質(zhì)量評價實驗證明本發(fā)明的有益效果。
[0029] 1 材料
[0030] 1.1 藥品
[0031] 芬苯達挫，常州亞邦齊辟醫(yī)藥化工有限公司；陽G-6000,阿拉下試劑公司；山梨醇、 二甲基硅油、十二烷基硫酸鋼，成都科龍化工有限公司；泊洛沙姆188,北京鳳禮貿(mào)易有限公 司。
[0032] 1.2 儀器
[0033] 槽混機，吉首中誠制藥機械有限公司;UV-1800PC紫外-可見光分光光度計，上海美 諾達儀器有限公司；C25乳化機，上海恒川機械設(shè)備有限公司，UV-1800-PC型紫外分光光度 計，上海美譜達儀器有限公司;肥-3017高速離屯、機，科大創(chuàng)新股份有限公司中佳分公司。
[0034] 2 方法
[0035] 2.1原輔料用量對比試驗
[0036] 2.1.1 乳化劑
[0037] 五個實驗組，分別取5肖、10肖、15肖、20肖、25肖乳化劑泊洛沙姆188，其它成分芬苯達挫 為20g、陽G-6000為lOg、二甲基硅油0.5g、山梨醇為20g、十二烷基硫酸鋼O.lg、蒸饋水15ml。 制備方法為先將山梨醇、泊洛沙姆188、PEG-6000、十二烷基硫酸鋼、溶解于沸水中后，加入 二甲基硅油攬拌均勻，再加入芬苯達挫，于槽混機中攬拌至顆粒狀，取出，烘干，粉碎至完全 通過9號篩（75μπι)，即得芬苯達挫干乳劑。各實驗組分別稱取Ig制備的芬苯達挫干乳劑，加 入1000ml水中，攬拌均勻，按照《中國獸藥典》的要求檢查上述五組乳劑是否符合規(guī)定。
[003引 2.1.2表面活性劑
[0039] 五個實驗組，分別取0.05肖、0.1肖、0.15肖、0.2肖、0.25肖表面活性劑十二烷基硫酸鋼， 其它成分芬苯達挫為20g、PEG-6000為lOg、山梨醇為20g、泊洛沙姆188為20g、二甲基硅油 0.5g、蒸饋水15ml。制備方法為先將山梨醇、泊洛沙姆188、陽G-6000、十二烷基硫酸鋼、溶解 于沸水中后，加入二甲基硅油攬拌均勻，再加入芬苯達挫，于槽混機中攬拌至顆粒狀，取出， 烘干，粉碎至完全通過9號篩（75μπι)，即得芬苯達挫干乳劑。各實驗組分別稱取Ig加入 1000ml水中，攬拌均勻，按照《中國獸藥典》的要求檢查上述五組乳劑是否符合規(guī)定。
[0040] 2.1.3 助懸劑
[0041 ]五