一種潰瘍膠囊及其制備方法
【專利說明】-種演瘍膠囊及其制備方法
[0001]
技術(shù)領(lǐng)域
[0002] 本發(fā)明設(shè)及中藥領(lǐng)域，具體設(shè)及一種潰瘍膠囊及其制備方法。
【背景技術(shù)】
[0003] 潰瘍膠囊制酸止痛，生肌收斂。用于胃腕疼痛，嘔惡泛酸，胃及十二指腸潰瘍。市售 潰瘍膠囊由于組方和工藝原因，療效不甚理想，制劑采用傳統(tǒng)工藝制備，存在崩解遲緩、療 效低等不足。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0004] 本發(fā)明為克服上述不足，提供一種崩解速度快、療效高的潰瘍膠囊及其制備方法。
[0005] 發(fā)明實(shí)施方案如下： 取小茵香68g，檐子13.6g，瓦愣子34g，陳皮13.6g，水紅花子27.2g，仙鶴草112g，粉碎 成60目粗粉，采用二氧化碳超臨界萃取法提取，萃取壓力21~36Mpa，萃取溫度16~36°C，分 離器壓力13~20Mpa，分離器溫度41~50°C，分離時(shí)間1.7~3.9小時(shí)，二氧化碳流量每小時(shí) 22~36L，得提取液;取提取液62~79°C減壓干燥，得干膏;取干膏加入甘露醇150~200g，采 用高能納米沖擊磨粉碎成粒徑200~300nm的混合干膏粉;取混合干膏粉，微晶纖維素45~ 55邑，交聯(lián)聚乙締化咯燒酬45~55g，交聯(lián)簇甲基纖維素鋼35~45g，混合均勻，用50~70%乙 醇濕法制粒，60°C~80°C干燥，外加簇甲基淀粉鋼7~9g，硬脂酸儀1~3g，整粒，裝入膠囊， 制得潰瘍膠囊1000粒。
[0006] 上述實(shí)施方案所提到的原材料標(biāo)準(zhǔn)如下： 小茵香：中國藥典2005年版一部標(biāo)準(zhǔn)。本品為傘形科植物茵香化eniculum vulgare Mill.的干燥成熟果實(shí)。秋季果實(shí)初熟時(shí)采割植株，曬干，打下果實(shí)，除去雜質(zhì)。
[0007] 檐子：中國藥典2005年版一部標(biāo)準(zhǔn)。本品為茜草科植物檐子Gardenia jasminoides Ellis的干燥成熟果實(shí)。9-11月果實(shí)成熟呈紅黃色時(shí)采收，除去果梗及雜質(zhì)， 蒸至上汽或置沸水中略燙，取出，干燥。
[000引瓦愣子：中國藥典2005年版一部標(biāo)準(zhǔn)。本品為蝴科動(dòng)物毛蝴Area subcrenata Lischke、泥蝴Ar-ca granosa Linnaeu或魅蝴Area inflata Reeve的貝殼。秋、冬至次年春 捕拱，洗凈，置沸水中略煮，去肉，干燥。
[0009] 陳皮：中國藥典2005年版一部標(biāo)準(zhǔn)。本品為蕓香科植物橘Citrus reticulata Blanco及其栽培變種的干燥成熟果皮。藥材分為"陳皮"和"廣陳皮"。采摘成熟果實(shí)，剝?nèi)」?皮，曬干或低溫干燥。
[0010] 水紅花子：中國藥典2005年版一部標(biāo)準(zhǔn)。本品為寥科植物紅寥Polygonum orientale L.的干燥成熟果實(shí)。秋季果實(shí)成熟時(shí)割取果穗，曬干，打下果實(shí)，除去雜質(zhì)。仙鶴 草：中國藥典2005年版一部標(biāo)準(zhǔn)。本品為菩薇科植物龍芽草Agrimonia pilosa Ledeb.的 干燥地上部分。夏、秋二季莖葉茂盛時(shí)采割，除去雜質(zhì)，干燥。
[0011] 甘露醇：中國藥典2010年版二部標(biāo)準(zhǔn)。
[0012] 微晶纖維素：中國藥典2010年版二部標(biāo)準(zhǔn)。
[0013] 交聯(lián)聚乙締化咯燒酬：中國藥典2010年版二部標(biāo)準(zhǔn)。
[0014] 交聯(lián)簇甲基纖維素鋼：中國藥典2010年版二部標(biāo)準(zhǔn)。
[001引簇甲基淀粉鋼：中國藥典2010年版二部標(biāo)準(zhǔn)。
[0016] 硬脂酸儀：中國藥典2010年版二部標(biāo)準(zhǔn)。
[0017] W上潰瘍膠囊所用到的原材料均可從醫(yī)藥公司購買得到，只要滿足國家標(biāo)準(zhǔn)均可 用來實(shí)施本發(fā)明方案。
[0018] 上述發(fā)明方案中所用術(shù)語為藥學(xué)專用術(shù)語，如"減壓"等皆遵從中國藥典規(guī)定和 相關(guān)藥學(xué)規(guī)范。
[0019] 本發(fā)明中的單位g也可W是其它重量份，不影響本發(fā)明方案的實(shí)施。
[0020] 本發(fā)明方案中所述的設(shè)備市場均有銷售，并不限于典型生產(chǎn)廠家，只要技術(shù)指標(biāo) 能夠達(dá)到要求，均可用來實(shí)現(xiàn)本發(fā)明。
[0021] 四【具體實(shí)施方式】 本發(fā)明的具體實(shí)施例1 取小茵香68g，檐子13.6g，瓦愣子34g，陳皮13.6g，水紅花子27.2g，仙鶴草112g，粉碎 成60目粗粉，采用二氧化碳超臨界萃取法提取，萃取壓力2IMpa，萃取溫度16°C，分離器壓力 13Mpa，分離器溫度41°C，分離時(shí)間1.7小時(shí)，二氧化碳流量每小時(shí)22L，得提取液;取提取液 62°C減壓干燥，得干膏；取干膏加入甘露醇150g，采用高能納米沖擊磨粉碎成粒徑200~ 3(K)nm的混合干膏粉;取混合干膏粉，微晶纖維素45g，交聯(lián)聚乙締化咯燒酬45g，交聯(lián)簇甲基 纖維素鋼35g，混合均勻，用50%乙醇濕法制粒，60°C干燥，外加簇甲基淀粉鋼7g，硬脂酸儀 Ig，整粒，裝入膠囊，制得潰瘍膠囊1000粒。
[0022] 本發(fā)明的具體實(shí)施例2 取小茵香68g，檐子13.6g，瓦愣子34g，陳皮13.6g，水紅花子27.2g，仙鶴草112g，粉碎 成60目粗粉，采用二氧化碳超臨界萃取法提取，萃取壓力36Mpa，萃取溫度36°C，分離器壓力 20Mpa，分離器溫度50°C，分離時(shí)間3.9小時(shí)，二氧化碳流量每小時(shí)36L，得提取液;取提取液 79°C減壓干燥，得干膏；取干膏加入甘露醇200g，采用高能納米沖擊磨粉碎成粒徑200~ 3(K)nm的混合干膏粉;取混合干膏粉，微晶纖維素55g，交聯(lián)聚乙締化咯燒酬55g，交聯(lián)簇甲基 纖維素鋼45g，混合均勻，用70%乙醇濕法制粒，80°C干燥，外加簇甲基淀粉鋼9g，硬脂酸儀 3g，整粒，裝入膠囊，制得潰瘍膠囊1000粒。
[0023] 本發(fā)明的具體實(shí)施例3 取小茵香68g，檐子13.6g，瓦愣子34g，陳皮13.6g，水紅花子27.2g，仙鶴草112g，粉碎 成60目粗粉，采用二氧化碳超臨界萃取法提取，萃取壓力29Mpa，萃取溫度26°C，分離器壓力 17Mpa，分離器溫度45°C，分離時(shí)間2.8小時(shí)，二氧化碳流量每小時(shí)29L，得提取液;取提取液 70°C減壓干燥，得干膏；取干膏加入甘露醇175g，采用高能納米沖擊磨粉碎成粒徑200~ 3(K)nm的混合干膏粉;取混合干膏粉，微晶纖維素50g，交聯(lián)聚乙締化咯燒酬50g，交聯(lián)簇甲基 纖維素鋼40g，混合均勻，用60%乙醇濕法制粒，70°C干燥，外加簇甲基淀粉鋼8g，硬脂酸儀 2g，整粒，裝入膠囊，制得潰瘍膠囊1000粒。
[0024] W上實(shí)施例說明，采用本發(fā)明實(shí)施方案的極端條件和優(yōu)化條件均能制成潰瘍膠 囊。下面W實(shí)施例3制得的潰瘍膠囊考察本發(fā)明的實(shí)際效果： (一)實(shí)施例3潰瘍膠囊和市售潰瘍膠囊崩解時(shí)限對(duì)比 1崩解時(shí)限測定方法 按中國藥典2010年版附錄Μ A測定。
[00巧]2崩解時(shí)限對(duì)比 表1實(shí)施例3潰瘍膠囊和市售潰瘍膠囊崩解時(shí)限對(duì)比表
上述結(jié)果表明，本發(fā)明制備的潰瘍膠囊相對(duì)于市售潰瘍膠囊具有崩解速度快、生物利 用度高等顯著優(yōu)點(diǎn)。
[0026] (二)實(shí)施例3潰瘍膠囊和市售潰瘍膠囊治療胃腕疼痛，嘔惡泛酸，胃及十二指腸潰 瘍臨床療效觀察 1病例情況 統(tǒng)計(jì)口診和住院病例，共觀察胃腕疼痛，嘔惡泛酸，胃及十二指腸潰瘍病例114例，平均 年齡46歲。將患者分為兩組，試驗(yàn)組服用實(shí)施例3潰瘍膠囊，對(duì)照組服用市售潰瘍膠囊。
[0027] 2療效評(píng)定標(biāo)準(zhǔn) 依據(jù)中藥新藥治療臨床研究指導(dǎo)原則中醫(yī)證候療效判定標(biāo)準(zhǔn)： 臨床痊愈：中醫(yī)臨床癥狀、體征消失或基本消失，證候積分減少^ 95%。
[002引顯效：中醫(yī)臨床癥狀、體征明顯改善，證候積分減少^0%。
[0029] 有效：中醫(yī)臨床癥狀、體征均有好轉(zhuǎn)，證候積分減少^ 30%。
[0030] 無效：中醫(yī)臨床癥狀、體征均均無明顯改善或者加重，證候積分減少<30%。
[0031] 計(jì)算公式：[(治療前積分一治療后積分治療前積分]X100%。
[0032] 3臨床觀察結(jié)果 表2實(shí)施例3潰瘍膠囊和市售潰瘍膠囊臨床療效對(duì)比表
上述臨床療效觀察結(jié)果表明，本發(fā)明制備的潰瘍膠囊在治療胃腕疼痛，嘔惡泛酸，胃及 十二指腸潰瘍時(shí)，療效顯著高于市售潰瘍膠囊，P<〇. 05。
【主權(quán)項(xiàng)】
1. 一種治療胃脘疼痛，嘔惡泛酸，胃及十二指腸潰瘍的中藥，其特征是取小茴香68g，梔 子13.6g，瓦楞子34g，陳皮13.6g，水紅花子27.2g，仙鶴草112g，粉碎成60目粗粉，采用二氧 化碳超臨界萃取法提取，萃取壓力21~36Mpa，萃取溫度16~36°C，分離器壓力13~20Mpa， 分離器溫度41~50°C，分離時(shí)間1.7~3.9小時(shí)，二氧化碳流量每小時(shí)22~36L，得提取液;取 提取液62~79°C減壓干燥，得干膏；取干膏加入甘露醇150~200g，采用高能納米沖擊磨粉 碎成粒徑200~300nm的混合干膏粉;取混合干膏粉，微晶纖維素45~55g，交聯(lián)聚乙烯吡咯 燒酮45~55g，交聯(lián)羧甲基纖維素鈉35~45g，混合均勾，用50~70%乙醇濕法制粒，60°C~80 °C干燥，外加羧甲基淀粉鈉7~9g，硬脂酸鎂1~3g，整粒，裝入膠囊，制得潰瘍膠囊。2. 根據(jù)權(quán)利要求1所述中藥的制備方法，其特征是取小茴香68g，梔子13.6g，瓦楞子 34g，陳皮13.6g，水紅花子27.2g，仙鶴草112g，粉碎成60目粗粉，采用二氧化碳超臨界萃取 法提取，萃取壓力21~36Mpa，萃取溫度16~36°C，分離器壓力13~20Mpa，分離器溫度41~ 50°C，分離時(shí)間1.7~3.9小時(shí)，二氧化碳流量每小時(shí)22~36L，得提取液;取提取液62~79°C 減壓干燥，得干膏；取干膏加入甘露醇150~200g，采用高能納米沖擊磨粉碎成粒徑200~ 300nm的混合干膏粉;取混合干膏粉，微晶纖維素45~55g，交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮45~55g，交 聯(lián)羧甲基纖維素鈉35~45g，混合均勾，用50~70%乙醇濕法制粒，60°C~80°C干燥，外加羧 甲基淀粉鈉7~9g，硬脂酸鎂1~3g，整粒，裝入膠囊，制得潰瘍膠囊。3. 根據(jù)權(quán)利要求1所述中藥的制備方法，取小茴香68g，梔子13.6g，瓦楞子34g，陳皮 13.6g，水紅花子27.2g，仙鶴草112g，粉碎成60目粗粉，采用二氧化碳超臨界萃取法提取， 萃取壓力29Mpa，萃取溫度26°C，分離器壓力17Mpa，分離器溫度45°C，分離時(shí)間2 · 8小時(shí)，二 氧化碳流量每小時(shí)29L，得提取液；取提取液70°C減壓干燥，得干膏；取干膏加入甘露醇 175g，采用高能納米沖擊磨粉碎成粒徑200~300nm的混合干膏粉;取混合干膏粉，微晶纖維 素50g，交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮50g，交聯(lián)羧甲基纖維素鈉40g，混合均勻，用60%乙醇濕法制粒， 70°C干燥，外加羧甲基淀粉鈉8g，硬脂酸鎂2g，整粒，裝入膠囊，制得潰瘍膠囊。
【專利摘要】本發(fā)明公開了一種潰瘍膠囊及其制備方法，其特征在于取小茴香68g,梔子13.6g,瓦楞子34g,陳皮13.6g,水紅花子27.2g,仙鶴草112g,采用二氧化碳超臨界萃取法提取，減壓干燥，用高能納米沖擊磨粉碎成納米干膏，加入功能性輔料，制成潰瘍膠囊，崩解時(shí)間顯著縮短，療效顯著優(yōu)于市售潰瘍膠囊，取得了積極效果。
【IPC分類】A61P1/04, A61K9/48, A61K35/618, A61P29/00, A61K36/752, A61P1/00
【公開號(hào)】CN105456445
【申請?zhí)枴緾N201510905098
【發(fā)明人】不公告發(fā)明人
【申請人】黑龍江江恒醫(yī)藥科技有限公司
【公開日】2016年4月6日
【申請日】2015年12月10日