一種恩諾沙星乳劑及其制備方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明屬于恩諾沙星制劑制備領(lǐng)域，具體設(shè)及一種恩諾沙星乳劑及其制備方法。
[0002] 背景資料 恩諾沙星化nrof Ioxacin)，又名恩氣奎林簇酸，屬于氣奎諾酬類(Fluoroquinolones) 之化學(xué)合成抑菌劑，為微黃色或淡黃色結(jié)晶性粉末，味苦，不溶于水。
[0003] 本品為合成的第S代哇諾酬類抗菌藥物，又名乙基環(huán)丙沙星，1996年10月4日獲 FDA批準(zhǔn)，為畜禽和水產(chǎn)專用哇諾酬類抗菌藥物，能與細(xì)菌DNA回旋酶亞基A結(jié)合，從而抑制 了酶的切割與連接功能，阻止了細(xì)菌DNA的復(fù)制，而呈現(xiàn)抗菌作用。具有廣譜抗菌活性、具有 很強(qiáng)的滲透性，本品對革蘭氏陰性菌有很強(qiáng)的殺滅作用，對革蘭氏陽性菌也有良好的抗菌 作用，口服吸收好，血藥濃度高且穩(wěn)定，能廣泛分布于組織中，其代謝產(chǎn)物為環(huán)丙沙星，仍有 強(qiáng)大抗菌作用。幾乎對水生動物所有病原菌的抗菌活性均較強(qiáng)。對由耐藥性致病菌引起的 嚴(yán)重感染有效，與其它抗菌素?zé)o交叉耐藥性。 恩諾沙星難溶于水，影響其使用后的吸收和方便性，給其應(yīng)用帶來限制。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0004] 為克服現(xiàn)有技術(shù)不足，本發(fā)明提供了一種恩諾沙星乳劑。
[0005] 為實(shí)現(xiàn)上述目的，本發(fā)明的技術(shù)方案是運(yùn)樣實(shí)現(xiàn)的： 一種恩諾沙星乳劑由恩諾沙星、乳化劑、卵憐脂、水組成。
[0006] 進(jìn)一步，所述卵憐脂包括大豆卵憐脂、蛋黃卵憐脂、二硬脂酷憐脂酷膽堿、棟桐酷 憐脂酷膽堿、憐脂酷絲氨酸、憐脂酸、氨化卵憐脂中的一種或其組合物。
[0007] 進(jìn)一步，所述乳化劑為吐溫-60、span60、甘油硬脂酸醋巧樣醋中的一種或其組合 物。
[000引進(jìn)一步，所述組成成分的重量百分比為恩諾沙星5~20%、乳化劑1~10%、卵憐脂2 ~20%、余量為水。
[0009] 本發(fā)明還提供了該恩諾沙星乳劑的制備方法，具體包括W下步驟:a.準(zhǔn)確稱量卵 憐脂，將卵憐脂加熱溶解，得液態(tài)油相;b.準(zhǔn)確稱量恩諾沙星，加入到步驟a制備的液態(tài)油 相中，加熱完全溶解;C.準(zhǔn)確稱量乳化劑和水，將乳化劑和水混合后加熱溶解，得水相;d.將 步驟b制備的溶液加入步驟C制備的水相中，混合均勻，加入設(shè)定到一定溫度的、壓力為 60Mpa的高用均質(zhì)機(jī)均質(zhì)10~30min，冷卻至室溫即可。
[0010] 進(jìn)一步，高用均質(zhì)機(jī)設(shè)定的溫度為60°C~80°C。
[0011] 有益效果 本發(fā)明提供了一種恩諾沙星乳劑及其制備方法，解決了恩諾沙星難溶于水，不能通過 水溶后使用的缺陷，產(chǎn)品穩(wěn)定性高，藥物分散均勻，可任意比例與水混溶，且工藝簡單，易于 工業(yè)化生產(chǎn)。
【具體實(shí)施方式】
[0012]實(shí)施例組方I: 按重量百分比計(jì)，恩諾沙星5%、吐溫60 1%、大豆卵憐脂2%、余量為水。
[001引實(shí)施例組方2: 按重量百分比計(jì)，恩諾沙星20%、span60 10%、憐脂酸20%、余量為水。
[0014]實(shí)施例組方3: 按重量百分比計(jì)，恩諾沙星7.5%、甘油硬脂酸醋巧樣醋5%、二硬脂酷憐脂酷膽堿和蛋 黃卵憐脂的混合物10%、余量為水。其中二硬脂酷憐脂酷膽堿:蛋黃卵憐脂=5:5。
[001引實(shí)施例組方4: 按重量百分比計(jì)，恩諾沙星10%、甘油硬脂酸醋巧樣醋5%、二硬脂酷憐脂酷膽堿和蛋黃 卵憐脂的混合物10%、余量為水。其中二硬脂酷憐脂酷膽堿:蛋黃卵憐脂=5:5。
[0016]試驗(yàn)例:觀察本發(fā)明實(shí)施例1~4的穩(wěn)定性 分別取實(shí)施例1~4所制備的恩諾沙星乳劑5ml，用去離子水稀釋5倍、10倍、50倍、100 倍，然后在室溫條件相愛將本發(fā)明制備的實(shí)施例1~4分別在離屯、機(jī)上4000rpm轉(zhuǎn)速相愛離 屯、30min，觀察稀釋液有無肉眼可見的沉淀物，結(jié)果如下表1。
[0017]表1本發(fā)明實(shí)施例1~47村希釋液離屯、結(jié)果
由表1結(jié)果可知，本發(fā)明所制備的實(shí)施例1~4性質(zhì)穩(wěn)定，乳劑分散均勻，與水任意比例 混合稀釋。
[0018] W上所述僅為本發(fā)明的較佳實(shí)施例而已，并不用W限制本發(fā)明，凡在本發(fā)明的精 神和原則之內(nèi)，所作的任何修改、等同替換、改進(jìn)等，均應(yīng)包含在本發(fā)明的保護(hù)范圍之內(nèi)。
【主權(quán)項(xiàng)】
1. 一種恩諾沙星乳劑，其特征在于，由恩諾沙星、乳化劑、卵磷脂、水組成。2. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種恩諾沙星乳劑，其特征在于，所述卵磷脂包括大豆卵磷 月旨、蛋黃卵磷脂、二硬脂酰磷脂酰膽堿、棕櫚酰磷脂酰膽堿、磷脂酰絲氨酸、磷脂酸、氫化卵 磷脂中的一種或其組合物。3. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種恩諾沙星乳劑，其特征在于，所述乳化劑為吐溫-60、 span60、甘油硬脂酸酯檸檬酯中的一種或其組合物。4. 根據(jù)權(quán)利要求1~3任一項(xiàng)所述的一種恩諾沙星乳劑，其特征在于，所述組成成分的 重量百分比為恩諾沙星5~20%、乳化劑1~10%、卵磷脂2~20%、余量為水。5. -種制備如權(quán)利要求1所述的恩諾沙星乳劑及其制備方法的方法，其特征在于，包括 以下步驟:a.準(zhǔn)確稱量卵磷脂，將卵磷脂加熱溶解，得液態(tài)油相；b.準(zhǔn)確稱量恩諾沙星，加 入到步驟a制備的液態(tài)油相中，加熱完全溶解;c.準(zhǔn)確稱量乳化劑和水，將乳化劑和水混合 后加熱溶解，得水相;d.將步驟b制備的溶液加入步驟c制備的水相中，混合均勻，加入設(shè)定 到一定溫度的、壓力為60Mpa的高用均質(zhì)機(jī)均質(zhì)10~30min，冷卻至室溫即可。6. 根據(jù)權(quán)利要求5所述的方法，其特征在于，高用均質(zhì)機(jī)設(shè)定的溫度為60°C~80°C。
【專利摘要】本發(fā)明公開了一種恩諾沙星乳劑及其制備方法，該恩諾沙星乳劑由恩諾沙星、乳化劑、卵磷脂、水組成，其中卵磷脂為大豆卵磷脂、蛋黃卵磷脂、二硬脂酰磷脂酰膽堿、棕櫚酰磷脂酰？膽堿、磷脂酰絲氨酸、磷脂酸、氫化卵磷脂中的一種或其組合物。該恩諾沙星乳劑穩(wěn)定性高，藥物分散均勻，可任意比例與水混溶。
【IPC分類】A61K9/107, A61P31/04, A61K47/24, A61K31/496
【公開號】CN105476960
【申請?zhí)枴緾N201610038745
【發(fā)明人】郭敏
【申請人】郭敏
【公開日】2016年4月13日
【申請日】2016年1月21日