鹽酸美金剛緩釋片的制備方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001]本發(fā)明涉及藥品制備技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及一種鹽酸美金剛緩釋片的制備方法。
【背景技術(shù)】
[0002]阿爾茨海默病AD，又稱老年性癡呆，是老年人的常見病之一，主要表現(xiàn)為記憶力減退及識(shí)別能力障礙等，是一種漸進(jìn)性的神經(jīng)功能退行性變性疾病，嚴(yán)重影響患者的生活質(zhì)量。AD的發(fā)病機(jī)制與乙酰膽堿、興奮性氨基酸、5-羥色胺、多巴胺等多種神經(jīng)遞質(zhì)紊亂有關(guān)。目前，膽堿酯酶抑制劑和鹽酸美金剛被批準(zhǔn)用于治療AD。
[0003]由于AD主要患者群為老年人，并需要長(zhǎng)期服藥，目前，在國(guó)內(nèi)上市的鹽酸美金剛制劑只有普通片劑，國(guó)外已有其緩釋制劑上市。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0004]本發(fā)明旨在為了減少給藥次數(shù)，減輕因藥物質(zhì)量濃度迅速升高而引起的不良反應(yīng)，提高廣大患者的順應(yīng)性，提出一種鹽酸美金剛緩釋片的制備方法。
[0005]本發(fā)明的技術(shù)方案在于:
鹽酸美金剛緩釋片的制備方法，包括以下步驟:
(1)將鹽酸美金剛粉碎，過(guò)120目篩，輔料過(guò)60目篩；
(2)取鹽酸美金剛和一水乳糖，采用等量遞加法將其混合均勻；
(3)將HPMCK15M和HPMC K4M兩種輔料混合均勻；
(4)將乙醇制成軟材，20目篩制粒，濕顆粒于40°C干燥，20目篩整粒；
(5)加入硬脂酸鎂，混勻；
(6)將其壓片，沖模，片質(zhì)量為ISOmg/片，調(diào)節(jié)片子硬度為8-9kg;
(7)將制備好的素片包衣，加熱溫度45°C，轉(zhuǎn)速為15r XmirT1，薄膜衣增質(zhì)量為3%
-4% ο
[0006]所述的將鹽酸美金剛和一水乳糖混合均勻時(shí)采用等量遞加法。
[0007]所述的乙醇體積分?jǐn)?shù)為80%，硬脂酸鎂的質(zhì)量分?jǐn)?shù)1%。
[0008]所述的沖模為Φ 8.5mm淺凹沖模。
[0009]所述的包衣采用胃溶型歐巴代。
[0010]所述壓片采用旋轉(zhuǎn)式壓片機(jī)。
[0011]本發(fā)明的技術(shù)效果在于:
本發(fā)明選用HPMC作為基本骨架材料，設(shè)計(jì)研制12h給藥I次的鹽酸美金剛緩釋片，達(dá)到保持有效控制血藥質(zhì)量濃度、增加用藥的安全性。
【具體實(shí)施方式】
[0012]鹽酸美金剛緩釋片的制備方法，包括以下步驟:
(I)將鹽酸美金剛粉碎，過(guò)120目篩，輔料過(guò)60目篩； (2)取鹽酸美金剛和一水乳糖，采用等量遞加法將其混合均勻；
(3)將HPMCK15M和HPMC K4M兩種輔料混合均勻；
(4)將乙醇制成軟材，20目篩制粒，濕顆粒于40°C干燥，20目篩整粒；
(5)加入硬脂酸鎂，混勻；
(6)將其壓片，沖模，片質(zhì)量為ISOmg/片，調(diào)節(jié)片子硬度為8-9kg;
(7)將制備好的素片包衣，加熱溫度45°C，轉(zhuǎn)速為15r X min—1，薄膜衣增質(zhì)量為3%
-4% ο
[0013]其中，所述的將鹽酸美金剛和一水乳糖混合均勻時(shí)采用等量遞加法。乙醇體積分?jǐn)?shù)為80%，硬脂酸鎂的質(zhì)量分?jǐn)?shù)1%。沖模為Φ8.5mm淺凹沖模。包衣采用胃溶型歐巴代。壓片采用旋轉(zhuǎn)式壓片機(jī)。
【主權(quán)項(xiàng)】
1.鹽酸美金剛緩釋片的制備方法，其特征在于:包括以下步驟: (1)將鹽酸美金剛粉碎，過(guò)120目篩，輔料過(guò)60目篩； (2)取鹽酸美金剛和一水乳糖，采用等量遞加法將其混合均勻； (3)將HPMCK15M和HPMC K4M兩種輔料混合均勻； (4)將乙醇制成軟材，20目篩制粒，濕顆粒于40°C干燥，20目篩整粒； (5)加入硬脂酸鎂，混勻； (6)將其壓片，沖模，片質(zhì)量為ISOmg/片，調(diào)節(jié)片子硬度為8-9kg;(7)將制備好的素片包衣，加熱溫度45°C，轉(zhuǎn)速為15r XmirT1，薄膜衣增質(zhì)量為3% -4% ο2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的鹽酸美金剛緩釋片的制備方法，其特征在于:所述的將鹽酸美金剛和一水乳糖混合均勻時(shí)采用等量遞加法。3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的鹽酸美金剛緩釋片的制備方法，其特征在于:所述的乙醇體積分?jǐn)?shù)為80%，硬脂酸鎂的質(zhì)量分?jǐn)?shù)1%。4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的鹽酸美金剛緩釋片的制備方法，其特征在于:所述的沖模為Φ8.5mm淺凹沖模。5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的鹽酸美金剛緩釋片的制備方法，其特征在于:所述的包衣采用胃溶型歐巴代。6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的鹽酸美金剛緩釋片的制備方法，其特征在于:所述壓片采用旋轉(zhuǎn)式壓片機(jī)。
【專利摘要】本發(fā)明涉及藥品制備技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及一種鹽酸美金剛緩釋片的制備方法。鹽酸美金剛緩釋片的制備方法，包括以下步驟：將鹽酸美金剛粉碎，過(guò)120目篩，輔料過(guò)60目篩；取鹽酸美金剛和一水乳糖，采用等量遞加法將其混合均勻；將HPMC？K15M和HPMC？K4M兩種輔料混合均勻；將乙醇制成軟材，20目篩制粒，濕顆粒于40℃干燥，20目篩整粒；加入硬脂酸鎂，混勻；將其壓片，沖模，片質(zhì)量為180mg／片，調(diào)節(jié)片子硬度為8-9kg；將制備好的素片包衣，加熱溫度45℃，轉(zhuǎn)速為15r×min-1，薄膜衣增質(zhì)量為3%-4%。本發(fā)明選用HPMC作為基本骨架材料，設(shè)計(jì)研制12h給藥1次的鹽酸美金剛緩釋片，達(dá)到保持有效控制血藥質(zhì)量濃度、增加用藥的安全性。
【IPC分類】A61K31/13, A61P25/28, A61K9/36
【公開號(hào)】CN105560205
【申請(qǐng)?zhí)枴緾N201510839769
【發(fā)明人】李長(zhǎng)英
【申請(qǐng)人】陜西一品達(dá)石化有限公司
【公開日】2016年5月11日
【申請(qǐng)日】2015年11月27日