一種白及保濕凝膠產(chǎn)品及其制備方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明設(shè)及一種保濕凝膠產(chǎn)品及其制備方法，具體設(shè)及到一種添加白及的保濕凝 膠產(chǎn)品在美容除斑中的應(yīng)用，屬于天然藥物應(yīng)用的技術(shù)領(lǐng)域。
【背景技術(shù)】
[0002] 白及，又名白給、連及草、紫蘭根，為蘭科白及屬多年生草本植物，株高18~60畑1。 白及主要分布于東亞地區(qū)，在我國(guó)零星分布于陜西、甘肅、江蘇、安徽、浙江、江西、福建、湖 北、湖南、廣東、廣西、四川、重慶、云南和貴州等省(市）。通常生長(zhǎng)于海拔100~3200m的常綠 闊葉林或針葉林，W路邊草叢、巖石縫中較散見(jiàn)。白及地下塊莖肥厚、肉質(zhì)、富粘性，常為3枚 (個(gè)別種類(lèi)為5枚或是1枚），它是白及苗每年新生長(zhǎng)的呈扁球形或扁卵圓形的假鱗莖，著生 有數(shù)量較多的細(xì)長(zhǎng)根。每枚假鱗莖在發(fā)芽季節(jié)可長(zhǎng)出新芽1個(gè)。郵鄰假鱗莖相連，串成叉狀 的地下莖(塊根）。白及真正的莖很短，4~6枚狹長(zhǎng)形或披針形葉著生基部成銷(xiāo)并抱莖;葉長(zhǎng) 8~29畑1，寬1.5~4畑1。白及花紫紅色或粉紅色、白色、黃色，供觀賞。白及屬全球共6種，我國(guó) 有白及、黃花白及、小白及和華北白及分布。
[0003] 白及假鱗莖是常用中藥，止血收斂、消腫生肌功效好。入藥內(nèi)服主治肺結(jié)核咯血、 支氣管擴(kuò)張咯血、胃潰瘍吐血、尿血、便血等癥;外用治外傷出血、燒燙傷、手足薇裂等。近年 來(lái)研究發(fā)現(xiàn)，白及假鱗莖中的白及膠是主要藥效部位，其主要成分是葡甘聚糖等水溶性多 糖。白及膠的理化性質(zhì)與阿拉伯膠、西黃著膠類(lèi)似，但黏性特殊。
[0004] 日本最早開(kāi)展白及化學(xué)成分系統(tǒng)研究，發(fā)現(xiàn)大量菲類(lèi)及衍生物。我國(guó)學(xué)者隨后通 過(guò)研究，分離出其他白及化學(xué)成分。近幾年來(lái)，白及化學(xué)成分研究集中在鱗莖中的聯(lián)節(jié)類(lèi)、 二氨菲類(lèi)和聯(lián)菲類(lèi)化合物，已分離鑒定出一系列具活性的聯(lián)節(jié)、二氨菲類(lèi)和聯(lián)菲類(lèi)新化合 物。研究發(fā)現(xiàn)，白及塊莖粘液質(zhì)含豐富的葡甘聚糖，含量占粘液質(zhì)總量的30%。白及塊莖揮 發(fā)油、淀粉、葡萄糖等其它化學(xué)成分也得到研究。
[0005] 白及止血效果確切可靠，與所含大量白及膠有關(guān)。白及膠成膜具有較強(qiáng)粘附力，敷 于動(dòng)物的出血點(diǎn)或面，可立刻與創(chuàng)面融合而難W剝離，而且僅僅是接觸傷口的一面溶融，運(yùn) 樣就可迅速止血和防止感染。實(shí)驗(yàn)證明，白及提取物具有縮短凝血時(shí)間、抑制肌體對(duì)纖維素 溶解的作用，可迅速形成人工血栓，對(duì)外傷止血或內(nèi)臟出血臨床治療均有較好療效，安全且 無(wú)任何副作用。
[0006] 古醫(yī)學(xué)著作記載白及"封填破損，癡腫可消"?，F(xiàn)代藥理學(xué)實(shí)驗(yàn)證實(shí)，白及膠對(duì)受損 傷組織有顯著保護(hù)作用，能夠?qū)鼓承┧幬?如雷公藤）的毒性，因而與毒性藥物配伍可降 低藥物毒副作用。研究表明，白及對(duì)胃、十二指腸等粘膜的保護(hù)治療作用，機(jī)理是刺激粘膜 細(xì)胞合成和分泌釋放內(nèi)源性前列腺素(PG)，不僅僅是機(jī)械性保護(hù)作用，該研究成果為中醫(yī) 藥治療各類(lèi)潰瘍病提供了重要的基礎(chǔ)理論依據(jù)。顯微觀察傷口愈合時(shí)間，發(fā)現(xiàn)白及膠能顯 著增加創(chuàng)面滲出多核性白細(xì)胞、單核性白細(xì)胞和纖維細(xì)胞的數(shù)量，顯著加快傷口愈合速度。 采用皮膚器官培養(yǎng)法(浮游法)培養(yǎng)SD小鼠皮片，發(fā)現(xiàn)白及處理組的角質(zhì)形成細(xì)胞游走比對(duì) 照組的顯著地快而長(zhǎng)，培養(yǎng)出皮片的時(shí)間與游走長(zhǎng)度呈正相關(guān)，反映白及膠直接參與受損 組織細(xì)胞的修復(fù)和代謝過(guò)程。
[0007] 白及膠目前廣泛用于胃、食道、十二指腸等消化道潰瘍，鼻腔、口腔等呼吸道粘膜 潰瘍，子宮、陰道等婦科疾病的粘膜潰瘍，W及皮膚損傷、瘡瘍、燒燙傷等臨床治療，總有效 率在90% W上，有些病例類(lèi)型的治愈有效率高達(dá)100%，而且治愈效果受到年齡大小、病程 長(zhǎng)短、個(gè)體差異及不同職業(yè)等因素的影響較小。
[0008] 白及膠屬于分子量較小的天然聚合物，但無(wú)抗原性、無(wú)致熱原性，與動(dòng)物機(jī)體組織 較好地相容，并可被緩慢地降解吸收。醫(yī)藥工作者利用白及膠的優(yōu)良性能來(lái)修補(bǔ)破損組織， 使某些外科疾病治療無(wú)須手術(shù)也能解決。例如，朱志安等將白及膠與經(jīng)過(guò)特殊處理的脫巧 骨制成復(fù)合性生物煩骨材料，用于修復(fù)煩骨缺損，在相容性、可塑性、自由定型性，W及消毒 硬化性方面均取得非常滿意效果。對(duì)某些潰瘍穿孔、吻合術(shù)后的疲管病例，運(yùn)用口服白及膠 或白及粉治療，均有較好的填充修復(fù)作用。
[0009] 局部介入治療技術(shù)(化療)廣泛應(yīng)用于惡性腫瘤臨。從病變部位血管內(nèi)給予高濃度 藥物栓塞化療，可使惡性腫瘤明顯壞死，患者生存期延長(zhǎng)，生存率提高。但化療常用栓塞劑 如明膠、海綿、自體凝血塊、不誘鋼圈等，都存在著諸多不足，導(dǎo)致化療的中長(zhǎng)期療效不甚滿 意。白及膠粘合力強(qiáng)，遇水可緩慢膨脹，降解吸收緩慢，作為化療栓塞劑用于臟器出血、止血 和惡性腫瘤的臨床治療，在不同管徑血管中都可達(dá)到完全栓塞效果，而且可與各種抗腫瘤 藥物混合，又不引起全身性藥物不良反應(yīng)，療效明顯優(yōu)于明膠、海綿栓塞的，是中長(zhǎng)期化療 較理想的天然栓塞材料。
[0010] 研究證明，動(dòng)物機(jī)體內(nèi)過(guò)量的自由基，可引起細(xì)胞損傷和死亡，加速皮膚衰老和皺 紋產(chǎn)生。巧海云等研究發(fā)現(xiàn)，白及中性多糖有明顯清除自由基的能力，其清除活性高于維生 素 E的。白及膠據(jù)此可作為延緩肌膚衰老的營(yíng)養(yǎng)性化妝品原料。
[0011] 白及膠黏度特性?xún)?yōu)異，堪比阿拉伯膠、黃蓄膠，可作為食品、化妝品領(lǐng)域的增稠劑、 懸浮劑、保濕劑和助乳化劑，還可作為良好的賦形劑、散劑、膜劑、凝膠劑的基質(zhì)材料。白及 膠、白及生物堿，W及白及其他活性成分，在抑制腫瘤細(xì)胞增生、延緩皮膚衰老，W及增稠、 懸浮、保濕、助乳化和賦型等方面具有廣泛市場(chǎng)前景。尤其是不同分子量的白及葡甘聚糖， 在止血生肌新藥開(kāi)發(fā)方面具有極為廣闊的市場(chǎng)前景。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0012] 白及凝膠能在皮膚表面形成一層薄膜，吸水性較強(qiáng)，具有皮膚保濕效果，白及多糖 又能防止微生物的生長(zhǎng)。二氨楊梅素在常溫水中溶解度不大，本身沒(méi)有黏性。將二氨楊梅素 相對(duì)固定白及多糖中，盡最大程度的使皮膚表面吸收運(yùn)些有效成分，同時(shí)又能使皮膚保水， 大大地促進(jìn)皮膚的新陳代謝，達(dá)到活膚的效果。另外二氨楊梅素存在于白及多糖中，能減少 二氨楊梅素與氧氣的接觸機(jī)會(huì)，盡可能地防止二氨楊梅素不被氧化。
[0013] 因此，本發(fā)明第一個(gè)目的是提供一種白及保濕凝膠產(chǎn)品及其制備方法:取白及多 糖20~80份加入4~25倍重量的50-70°C蒸饋水，再加入白及凝膠10~35份，攬拌均勻后保 溫10~60min，再加入二氨楊梅素3~10份和珍珠粉10~15份，立刻采用超聲波處理去氧加 速溶解，超聲波處理3~30min后，真空干燥使其含水量降低到30 % W下，采用真空包裝保存 備用。
[0014] 在一個(gè)具體實(shí)施方案中，其中各原料成分W W下重量份組成：取白及多糖30~60 份加入4~25倍重量的50-70°C蒸饋水，再加入白及凝膠15~25份，攬拌均勻后保溫10~ 6〇min，再加入二氨楊梅素4~8份和珍珠粉10~15份，立刻采用超聲波處理去氧加速溶解， 超聲波處理3~30min后，真空干燥使其含水量降低到30% W下，采用真空包裝保存?zhèn)溆谩?br>[0015] 在另一個(gè)具體實(shí)施方案中，其中各原料成分W W下重量份組成：取白及多糖40份 加入15倍重量的60°C蒸饋水，再加入白及凝膠20份，攬拌均勻后保溫30min，再加入二氨楊 梅素6份和珍珠粉10份，立刻采用超聲波處理去氧加速溶解，超聲波處理25min后，真空干燥 使其含水量降低到30% W下，采用真空包裝保存?zhèn)溆谩?br>[0016] 所述二氨楊梅素直接從市場(chǎng)購(gòu)買(mǎi)，要求二氨楊梅素含量^ 98.8 %。
[0017] 本發(fā)明第二個(gè)目的是提供一種白及多糖的制備方法，并將它用于白及保濕凝膠產(chǎn) 品中，步驟包括：
[0018] (1)粉碎干燥白及，加入石油酸攬拌10~30min后，靜置1~3小時(shí)分層去除含有石 油酸的上層溶液，重復(fù)一次，得沉淀I。
[0019] (2)向沉淀I中加入一定量的水進(jìn)行水洗，收集水洗液，攬拌加熱至70~85°C，保溫 20~SOmin后，6000巧m~9000巧m離屯、10~20min，得上清液，去沉淀。
[0020] (3)將上清液在50~65 °C下減壓濃縮至一定體積，再加入95 %乙醇至終濃度達(dá)到 75% W上，醇沉10-2化，進(jìn)行過(guò)濾，得濾渣即為白及多糖。
[0021] 在一個(gè)實(shí)施方案中，步驟(1)中所述石油酸是采用60~90°C沸程規(guī)格的石油酸，其 體積L與白及重量kg比為2~6:1。
[0022] 在一個(gè)實(shí)施方案中，步驟(2)中所述加入水量的體積L與白及重量kg比為2~4:1。
[0023] 在一個(gè)實(shí)施方案中，步驟(3)中所述一定體積是指原有體積的1/20-1/50。
[0024] 在一個(gè)實(shí)施方案中，步驟(3)中所述過(guò)濾:膜孔徑為0.22皿的陶瓷膜過(guò)濾一次。
[0025] 本發(fā)明第=個(gè)目的是提供一種白及凝膠的制備方法，并將它用于白及保濕凝膠產(chǎn) 品中，步驟包括：
[00%] (a)取精制白及多糖20~45份加入3~10倍重量的水，加入丙締酸5~10份攬拌混 合10~30min后，得混合物；
[0027] (b)再向混合物中加入10 %過(guò)硫酸錠和TEMED，快速混合后室溫下放置1~3小時(shí)， 再加入一定量的水?dāng)埌韬?000~1000化pm離屯、，去上清液，重復(fù)一次，得沉淀VI;
[00%] (C)將沉淀VI放置在真空干燥機(jī)中室溫進(jìn)行緩慢干燥得干燥物，即為白及凝膠。
[0029] 在一個(gè)實(shí)施方案中，步驟(b)中所述10%過(guò)硫酸錠的體積化與混合物的體積mL比 為20~50:100;TEMED(四甲基乙二胺）的體積化與混合物的體積血比為10~50:100;所述加 入水的量mL與混合物的體積mL比為20~50:10。
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