一種具有祛黃褐斑功能的藥物組合物及其制備方法
【技術(shù)領(lǐng)域】
[0001] 本發(fā)明涉及中藥保健品技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及一種具有祛黃褐斑功能的藥物組合物 及其制備方法。
【背景技術(shù)】
[0002] 黃褐斑(Chloasma)，是一種獲得性色素沉著皮膚病，多發(fā)于青年女性，表現(xiàn)為色素 對(duì)稱性沉著，輕者淡黃色或淺褐色，點(diǎn)片狀散布于面頰兩側(cè)。婦女妊娠、月經(jīng)失調(diào)、盆腔疾 病、內(nèi)服避孕藥，肝火頗旺時(shí)均可發(fā)生。黃褐斑發(fā)病機(jī)理復(fù)雜，西醫(yī)學(xué)認(rèn)為黃褐斑是多因素 綜合作用，導(dǎo)致局部皮膚黑素細(xì)胞內(nèi)黑素合成增多的結(jié)果。由于皮膚基底層黑色素細(xì)胞活 性增加而致黑素增多導(dǎo)致，黑素是由酪氨酸經(jīng)酪氨酸酶氧化生成多巴，再經(jīng)氧化生成。該病 多由體內(nèi)激素分泌水平下降、心情抑郁、精神緊張而引起，可因日光照射或化妝品的不良刺 激而加深、加重。另外，黃褐斑患者清除自由基的能力下降，致使抗氧化酶系統(tǒng)的活性不能 隨脂質(zhì)過(guò)氧化增多而增強(qiáng)，導(dǎo)致脂質(zhì)過(guò)氧化體內(nèi)蓄積，致使黑色素形成增多。黃褐斑在部分 地區(qū)人群自然患病率大于9.7 %，女性患者與男性患者之比約為9 :1，成年女性中更高達(dá) 28.2%，尤其育齡女性患病較多。
[0003] 黃褐斑，中醫(yī)稱"肝斑""黧黑斑""蝴蝶斑"，表現(xiàn)為顏面部出現(xiàn)局限性淡褐色皮膚 色素改變。黃褐斑形現(xiàn)于外，而其因卻在內(nèi)，中醫(yī)認(rèn)為黃褐斑多與肝脾腎三臟功能失調(diào)有 關(guān)，與肝腎關(guān)系尤為密切，它是體內(nèi)氣血陰陽(yáng)失調(diào)的信號(hào)，并可以反映臟腑功能的盛衰。清 《張氏醫(yī)通》："面塵脫色，為肝木失榮。"此觀點(diǎn)在后世醫(yī)家中得到廣泛贊同。肝腎同源，若腎 水虧虛，則肝陰失養(yǎng)，水枯則流緩，血液運(yùn)行不暢，不能上榮頭面而出現(xiàn)褐斑。治療上內(nèi)服多 以疏肝、補(bǔ)腎、健脾、活血為法。所以，要治其本，就應(yīng)以內(nèi)治法為主，以內(nèi)養(yǎng)外。
[0004] 隨著人民物質(zhì)生活水平的提高，大家對(duì)容貌的要求也越加關(guān)注。為了解除廣大黃 褐斑患者的精神壓力，在對(duì)傳統(tǒng)醫(yī)學(xué)深入研究的基礎(chǔ)上結(jié)合現(xiàn)代醫(yī)學(xué)原理開發(fā)此產(chǎn)品，具 有祛黃褐斑的功能。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0005] 本發(fā)明的目的是提供一種祛黃褐斑的產(chǎn)品，具有療效好、見(jiàn)效快、價(jià)格低廉且無(wú)毒 副作用的特點(diǎn)。
[0006] 發(fā)明人從事中醫(yī)臨床和藥物研究幾十年，在總結(jié)前人處方的基礎(chǔ)上做了大量藥理 研究結(jié)合現(xiàn)代最新科學(xué)成果，發(fā)明了本口服藥物組合物。
[0007] 為了實(shí)現(xiàn)上述目的，本發(fā)明采用的技術(shù)方案如下： 一種具有祛黃褐斑功能的藥物組合物，按重量份計(jì)，包括下列組分：10-50份丹參提取 物、10-40份當(dāng)歸提取物、5-30份玫瑰花提取物、5-30份白芷提取物、3-25份葡萄籽提取物、 5-25份維生素 C、3-20份維生素 E。
[0008] -種具有祛黃褐斑功能的藥物組合物，其中所述的丹參提取物，通過(guò)如下步驟獲 得： (1) 取丹參，洗凈，曬干； (2) 將丹參放入中藥提取器，加入原藥重量5-10倍的質(zhì)量分?jǐn)?shù)60-70%的乙醇，在60-80 °C下回流提取1-1.5小時(shí)，過(guò)濾，藥渣重復(fù)提取1次，合并兩次濾液； (3) 濾液濃縮至相對(duì)密度1.10-1.20; (4) 將濃縮好的濾液烘干，粉碎，過(guò)100目篩，即得丹參提取物。
[0009] -種具有祛黃褐斑功能的藥物組合物，其中所述的當(dāng)歸提取物，通過(guò)如下步驟獲 得： (1) 取凈當(dāng)歸，粉碎至50-100目； (2) 將當(dāng)歸粉末加入煎煮鍋內(nèi)，加入原藥重量8-12倍的水，煮至沸騰，提取1-3次，每次 提取時(shí)間1-3小時(shí)，過(guò)濾，將所得提取液合并，減壓濃縮至相對(duì)密度1.10-1.20; (3) 將濃縮好的提取液，經(jīng)噴霧干燥，即得當(dāng)歸提取物。
[0010] -種具有祛黃褐斑功能的藥物組合物，其中所述的玫瑰花提取物，通過(guò)如下步驟 獲得： (1) 取新鮮的玫瑰花瓣，自然條件下陰干，粉碎至50-100目； (2) 將粉碎后的玫瑰花，投入到超臨界二氧化碳萃取釜內(nèi)，萃取條件為:萃取溫度45-60 。(：，萃取壓力18-30MPa，二氧化碳流量為180-250kg/h，萃取時(shí)間1-1 · 5小時(shí)，分離溫度50-65 °C，分離壓力5-8MPa，得油狀物； (3) 將上步獲得的油狀物烘干，粉碎過(guò)100目篩，即得玫瑰花提取物。
[0011] -種具有祛黃褐斑功能的藥物組合物，其中所述的白芷提取物，通過(guò)如下步驟獲 得： (1) 取干燥的白芷，粉碎，過(guò)100-200目篩； (2) 將白芷粉末倒入煎煮鍋內(nèi)，加入5-10倍重量的質(zhì)量分?jǐn)?shù)60-70%乙醇，70-80°C條件 下回流1-2小時(shí)，重復(fù)提取1次，合并提取液； (3 )減壓濃縮至相對(duì)密度1.12-1.20，加入1 -2倍體積的乙酸乙酯，萃取，棄去水層，乙酸 乙酯層濃縮至干，即得白芷提取物。
[0012] -種具有祛黃褐斑功能的藥物組合物，其中所述的葡萄籽提取物，通過(guò)如下步驟 獲得： (1) 取干燥葡萄籽粉碎，加入液固比為5-10ml/g的丙酮，常溫浸泡3-5h，超聲提取1-3 次，每次提取I _2h，過(guò)濾，將所得提取液合并，減壓濃縮至相對(duì)密度1.09-1.25; (2) 將濃縮好的提取液過(guò)硅膠柱，用體積比為60:7的丙酮和乙醚的混合液洗脫，待洗脫 液完全無(wú)色時(shí)，停止洗脫，收集洗脫液，濃縮至干粉狀，即得葡萄籽提取物。
[0013 ] -種具有祛黃褐斑功能的藥物組合物的制備方法:將丹參提取物、當(dāng)歸提取物、玫 瑰花提取物、白芷提取物、葡萄籽提取物、維生素 C、維生素 E按重量配比投入三維混粉機(jī)，混 合20-30分鐘，經(jīng)制粒機(jī)或壓片機(jī)制成口服制劑。
[0014]本發(fā)明中以活血祛瘀，通經(jīng)止痛的丹參，補(bǔ)血活血、調(diào)經(jīng)止痛、潤(rùn)腸通便的當(dāng)歸為 君藥，行氣解郁、和血止痛的玫瑰花，祛風(fēng)濕，活血排膿的白芷，富含原花青素的葡萄籽為臣 藥，加之現(xiàn)代藥理研究對(duì)黃褐斑治療效果明顯的維生素 C和維生素 E?？v觀全方，既有調(diào)肝補(bǔ) 脾，益氣養(yǎng)血，活血行氣，除濕化痰之功的中草藥，又有具有良好的抗氧化作用的葡萄籽、維 生素 C和維生素 E。本方可有效清除自由基，抑制酪氨酸酶活性，從而抑制黑色素的生成，起 到改善面部微循環(huán)、增強(qiáng)面部營(yíng)養(yǎng)、消退色斑的作用，從而達(dá)到祛除黃褐斑的目的。
[0015] 黃褐斑，中醫(yī)稱"肝斑""黧黑斑"，中醫(yī)認(rèn)為其病因主要為肝失條達(dá)，氣機(jī)郁結(jié)，郁 久化火，灼傷陰血，血行不暢，可導(dǎo)致顏面氣血失和;脾氣虛弱，運(yùn)化失健，不能化生精微，則 氣血不能潤(rùn)澤于顏面;腎陽(yáng)不足、腎精虧虛等病理變化均可導(dǎo)致顏面發(fā)生黃褐斑。
[0016] 本方中丹參味苦，性微寒。歸心、肝經(jīng)。主治活血祛瘀，通經(jīng)止痛，清心除煩，涼血消 癰。用于胸痹心痛，脘腹脅痛，熱痹疼痛，心煩不眠，月經(jīng)不調(diào)，痛經(jīng)經(jīng)閉，瘡瘍腫痛。對(duì)黃褐 斑患者，丹參具活血養(yǎng)血、被動(dòng)瘀生新，改善面部微循環(huán)，血行通暢，上榮于面部，使面部毛 細(xì)血管得以充養(yǎng)，黃褐斑漸消。王佩芳等用丹參片治療黃褐斑患者，結(jié)果發(fā)現(xiàn)治愈率25%，顯 效27.1%，有效率46.9%，總有效率100%。
[0017] 當(dāng)歸味甘、性溫、辛。歸肝、心、脾經(jīng)。具有補(bǔ)血活血，調(diào)經(jīng)止痛，潤(rùn)腸通便之效。用于 血虛萎黃、眩暈心悸、月經(jīng)不調(diào)、經(jīng)閉痛經(jīng)、虛寒腹痛、腸燥便秘、風(fēng)濕痹痛、跌撲損傷、癰疽 瘡瘍。當(dāng)歸可養(yǎng)血活血，促進(jìn)細(xì)胞蛋白質(zhì)合成，對(duì)DNA、RNA的合成有促進(jìn)作用，抑制血小板聚 集，調(diào)節(jié)物質(zhì)代謝，促進(jìn)肝臟水解過(guò)程，加強(qiáng)免疫功能，利于毒物排瀉。苑光軍等研究當(dāng)歸的 某一散制劑發(fā)現(xiàn)能顯著提高南紫外線照射引起的黃褐斑病理模型動(dòng)物的血液及皮膚組織 中SOD的活性，降低MDA的含量，使體內(nèi)過(guò)氧化程度降低，抗氧化能力及清除自由基能力增 強(qiáng)，減少黑色素細(xì)胞的生成及皮膚色素沉著。
[0018] 玫瑰花，甘，味苦，溫。歸肝、脾經(jīng)。主治行氣解郁，和血止痛。用于肝胃氣痛，食少嘔 惡，月經(jīng)不調(diào)，跌撲傷痛。肖中平等從玫瑰花中分離得到黃酮類、鞣質(zhì)等多酚類化合物。多酚 類化合物為玫瑰花有效成分，具有抗氧化、清除自由基等多種生理和藥理活性。
[0019] 白芷，性溫，味辛，歸肺、胃經(jīng)。主治祛風(fēng)濕，活血排膿，生肌止痛。用于頭痛、牙痛、 鼻淵、腸風(fēng)痔漏、赤白帶下、癰疽瘡瘍、皮膚瘙癢?，F(xiàn)代研究證明，異歐前胡素是白芷中最重 要的活性成分之一，白芷歷代被視為美容佳品，古代帝王、嬪妃的駐顏美容方有七白散，八 白散，其中就有白芷，其對(duì)美白祛斑有顯著的作用，并可改善人體微循環(huán)，促進(jìn)皮膚新陳代 謝，延緩皮膚衰老，還能消除色素在組織中過(guò)度堆積，去除面部色斑，治療皮膚皰痍疥癬等。 [00 20]葡萄籽提取物含豐富的原花青素。原花青素(proanthocyanidin)是植物王國(guó)