一種酰胺醇類抗感染膠囊及其制備方法
【專利摘要】本發(fā)明公開了一種酰胺醇類抗感染膠囊及其制備方法，包括以下重量份的原料：棕櫚酸20?25份，四氯化碳30?35份，丙酮8?12份，三乙胺6?10份，氯化亞砜10?15份，氯霉素25?30份，乳糖6?9份，微晶纖維素5?8份，硬脂酸鎂4?7份；其制備方法包括以下步驟：S1：將棕櫚酸、氯化亞砜和四氯化碳投入圓底燒瓶中，然后在30?35℃下反應(yīng)15?20min，接著加入三乙胺，緩慢升溫至80?85℃，反應(yīng)4?5小時(shí)后，進(jìn)行減壓蒸餾，當(dāng)無餾出物時(shí)，制得棕櫚酰氯；S2：將氯霉素和丙酮放入三口燒瓶中，以20?25rpm的攪拌速度攪拌10?15min后，加入三乙胺，然后以15?20rpm的攪拌速度攪拌25?30min后，加入棕櫚酰氯，接著在35?40℃下反應(yīng)4?5小時(shí)后，進(jìn)行過濾，最后將濾液冷卻至0?4℃。本發(fā)明的制備工藝簡(jiǎn)單，且易于大量生產(chǎn)，成本低。
【專利說明】
一種酰胺醇類抗感染膠囊及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域
[0001]本發(fā)明涉及抗感染膠囊技術(shù)領(lǐng)域，尤其涉及一種酰胺醇類抗感染膠囊及其制備方法。
【背景技術(shù)】
[0002]酰胺醇類抗生素是由細(xì)菌、霉菌或其它微生物在生活過程中所產(chǎn)生的具有抗病原體不同的抗生素藥物或其它活性的一類物質(zhì)，包括有氯霉素、甲砜霉素等，無味氯霉素的用途與氯霉素相同，均為酰胺醇類抗生素。
[0003]現(xiàn)有的酰胺醇類抗感染膠囊的制作工藝大多較為復(fù)雜，不僅浪費(fèi)資源，也影響制作效率，而且不能增強(qiáng)酰胺醇類抗生素的抗感染性。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0004]基于【背景技術(shù)】存在的技術(shù)問題，本發(fā)明提出了一種酰胺醇類抗感染膠囊及其制備方法。
[0005]本發(fā)明提出的一種酰胺醇類抗感染膠囊及其制備方法，包括以下重量份的原料:棕櫚酸20-25份，四氯化碳30-35份，丙酮8_12份，二乙胺6_10份，氯化亞諷10-15份，氯霉素25-30份，乳糖6-9份，微晶纖維素5-8份，硬脂酸鎂4_7份；
[0006]其制備方法包括以下步驟:
[0007]S1:將棕櫚酸、氯化亞砜和四氯化碳投入圓底燒瓶中，然后在30_35°C下反應(yīng)15-20min，接著加入三乙胺，緩慢升溫至80-85 °C，反應(yīng)4_5小時(shí)后，進(jìn)行減壓蒸饋，當(dāng)無饋出物時(shí)，制得棕櫚酰氯；
[0008]S2:將氯霉素和丙酮放入三口燒瓶中，以20-25rpm的攪拌速度攪拌10-15min后，加入三乙胺，然后以15-20rpm的攪拌速度攪拌25-30min后，加入棕櫚酰氯，接著在35-40 °C下反應(yīng)4-5小時(shí)后，進(jìn)行過濾，最后將濾液冷卻至0-4°C，析出白色固體，制得無味氯霉素；
[0009]S3:將乳糖和微晶纖維素置于80-85°C烘箱中干燥4-4.5小時(shí)，然后將干燥后的乳糖和微晶纖維素過80-100目篩，接著將無味氯霉素過80-100目篩，再將無味氯霉素、乳糖和微晶纖維素混合，以25-30rpm的攪拌速度攪拌5-10min后，加入硬脂酸鎂以12-16rpm的攪拌速度攪拌15-18min，制得混合粉，最后將混合粉填充入膠囊中，制得酰胺醇類抗感染膠囊。
[0010]優(yōu)選地，所述SI中，圓底燒瓶?jī)?nèi)設(shè)有氯化鈣干燥器和回流冷凝器。
[0011]優(yōu)選地，包括以下重量份的原料:棕櫚酸21-24份，四氯化碳31-34份，丙酮9-11份，三乙胺7-9份，氯化亞砜11-14，氯霉素26-29份，乳糖7-8份，微晶纖維素6-7份，硬脂酸鎂5-6份。
[0012]優(yōu)選地，所述SI中，將棕櫚酸、氯化亞砜和四氯化碳投入圓底燒瓶中，然后在31-34°〇下反應(yīng)16-19111；[11，接著加入三乙胺，緩慢升溫至81-84<€，反應(yīng)4.4-4.8小時(shí)后，進(jìn)行減壓蒸餾，當(dāng)無餾出物時(shí)，制得棕櫚酰氯。
[0013]優(yōu)選的，所述S2中，將氯霉素和丙酮放入三口燒瓶中，以21-24rpm的攪拌速度攪拌I l-14min后，加入三乙胺，然后以16_19rpm的攪拌速度攪拌26_29min后，加入棕櫚酰氯，接著在36-39°C下反應(yīng)4.4-4.8小時(shí)后，進(jìn)行過濾，最后將濾液冷卻至1_3°C，析出白色固體，制得無味氯霉素。
[0014]優(yōu)選的，所述S3中，將乳糖和微晶纖維素置于81-84°C烘箱中干燥4.1-4.4小時(shí)，然后將干燥后的乳糖和微晶纖維素過85-95目篩，接著將無味氯霉素過85-95目篩，再將無味氯霉素、乳糖和微晶纖維素混合，以26-29rpm的攪拌速度攪拌6-9min后，加入硬脂酸鎂以13-15rpm的攪拌速度攪拌16-17min，制得混合粉，最后將混合粉填充入膠囊中，制得酰胺醇類抗感染膠囊。
[0015]本發(fā)明中，以棕櫚酸、氯化亞砜、四氯化碳和催化劑三乙胺反應(yīng)制得棕櫚酰氯，然后以棕櫚酰氯、氯霉素、丙酮和三乙胺反應(yīng)制得無味氯霉素，無味氯霉素為氯霉素的棕櫚酸酯，無苦味，服后在腸內(nèi)逐漸分解出氯霉素，抗感染作用持久，然后再以無味氯霉素為主料，乳糖和微晶纖維素為稀釋劑，硬脂酸鎂為潤(rùn)滑劑，制得酰胺醇類抗感染膠囊，反應(yīng)條件穩(wěn)定，處理方法簡(jiǎn)單，本發(fā)明的制備工藝簡(jiǎn)單，且易于大量生產(chǎn)，成本低。
【具體實(shí)施方式】
[0016]下面結(jié)合具體實(shí)施例對(duì)本發(fā)明作進(jìn)一步解說。
[0017]實(shí)施例一
[0018]本實(shí)施例提出了一種酰胺醇類抗感染膠囊及其制備方法，包括以下重量份的原料:棕櫚酸20份，四氯化碳30份，丙酮8份，三乙胺6份，氯化亞砜10份，氯霉素25份，乳糖6份，微晶纖維素5份，硬脂酸鎂4份；
[0019]其制備方法包括以下步驟:
[0020]S1:將棕櫚酸、氯化亞砜和四氯化碳投入圓底燒瓶中，然后在30_35°C下反應(yīng)15-20min，接著加入三乙胺，緩慢升溫至80-85 °C，反應(yīng)4_5小時(shí)后，進(jìn)行減壓蒸饋，當(dāng)無饋出物時(shí)，制得棕櫚酰氯；
[0021 ] S2:將氯霉素和丙酮放入三口燒瓶中，以20-25rpm的攪拌速度攪拌10-15min后，加入三乙胺，然后以15-20rpm的攪拌速度攪拌25-30min后，加入棕櫚酰氯，接著在35-40 °C下反應(yīng)4-5小時(shí)后，進(jìn)行過濾，最后將濾液冷卻至0-4°C，析出白色固體，制得無味氯霉素；
[0022]S3:將乳糖和微晶纖維素置于80_85°C烘箱中干燥4-4.5小時(shí)，然后將干燥后的乳糖和微晶纖維素過80-100目篩，接著將無味氯霉素過80-100目篩，再將無味氯霉素、乳糖和微晶纖維素混合，以25-30rpm的攪拌速度攪拌5-10min后，加入硬脂酸鎂以12-16rpm的攪拌速度攪拌15-18min，制得混合粉，最后將混合粉填充入膠囊中，制得酰胺醇類抗感染膠囊。
[0023]實(shí)施例二
[0024]本實(shí)施例提出了一種酰胺醇類抗感染膠囊及其制備方法，包括以下重量份的原料:棕櫚酸22份，四氯化碳32份，丙酮10份，三乙胺8份，氯化亞砜12份，氯霉素27份，乳糖7份，微晶纖維素6份，硬脂酸鎂5份；
[0025]其制備方法包括以下步驟:
[0026]S1:將棕櫚酸、氯化亞砜和四氯化碳投入圓底燒瓶中，然后在30_35°C下反應(yīng)15-20min，接著加入三乙胺，緩慢升溫至80-85 °C，反應(yīng)4_5小時(shí)后，進(jìn)行減壓蒸饋，當(dāng)無饋出物時(shí)，制得棕櫚酰氯；
[0027]S2:將氯霉素和丙酮放入三口燒瓶中，以20-25rpm的攪拌速度攪拌10-15min后，加入三乙胺，然后以15-20rpm的攪拌速度攪拌25-30min后，加入棕櫚酰氯，接著在35-40 °C下反應(yīng)4-5小時(shí)后，進(jìn)行過濾，最后將濾液冷卻至0-4°C，析出白色固體，制得無味氯霉素；
[0028]S3:將乳糖和微晶纖維素置于80_85°C烘箱中干燥4-4.5小時(shí)，然后將干燥后的乳糖和微晶纖維素過80-100目篩，接著將無味氯霉素過80-100目篩，再將無味氯霉素、乳糖和微晶纖維素混合，以25-30rpm的攪拌速度攪拌5-10min后，加入硬脂酸鎂以12-16rpm的攪拌速度攪拌15-18min，制得混合粉，最后將混合粉填充入膠囊中，制得酰胺醇類抗感染膠囊。
[0029]實(shí)施例三
[0030]本實(shí)施例提出了一種酰胺醇類抗感染膠囊及其制備方法，包括以下重量份的原料:棕櫚酸24份，四氯化碳34份，丙酮11份，三乙胺9份，氯化亞砜14份，氯霉素29份，乳糖8份，微晶纖維素7份，硬脂酸鎂6份；
[0031]其制備方法包括以下步驟:
[0032]S1:將棕櫚酸、氯化亞砜和四氯化碳投入圓底燒瓶中，然后在30_35°C下反應(yīng)15-20min，接著加入三乙胺，緩慢升溫至80-85 °C，反應(yīng)4_5小時(shí)后，進(jìn)行減壓蒸饋，當(dāng)無饋出物時(shí)，制得棕櫚酰氯；
[0033]S2:將氯霉素和丙酮放入三口燒瓶中，以20-25rpm的攪拌速度攪拌10-15min后，加入三乙胺，然后以15-20rpm的攪拌速度攪拌25-30min后，加入棕櫚酰氯，接著在35-40 °C下反應(yīng)4-5小時(shí)后，進(jìn)行過濾，最后將濾液冷卻至0-4°C，析出白色固體，制得無味氯霉素；
[0034]S3:將乳糖和微晶纖維素置于80_85°C烘箱中干燥4-4.5小時(shí)，然后將干燥后的乳糖和微晶纖維素過80-100目篩，接著將無味氯霉素過80-100目篩，再將無味氯霉素、乳糖和微晶纖維素混合，以25-30rpm的攪拌速度攪拌5-10min后，加入硬脂酸鎂以12-16rpm的攪拌速度攪拌15-18min，制得混合粉，最后將混合粉填充入膠囊中，制得酰胺醇類抗感染膠囊。
[0035]實(shí)施例四
[0036]本實(shí)施例提出了一種酰胺醇類抗感染膠囊及其制備方法，包括以下重量份的原料:棕櫚酸25份，四氯化碳35份，丙酮12份，三乙胺10份，氯化亞砜15份，氯霉素30份，乳糖9份，微晶纖維素8份，硬脂酸鎂7份；
[0037]其制備方法包括以下步驟:
[0038]S1:將棕櫚酸、氯化亞砜和四氯化碳投入圓底燒瓶中，然后在30_35°C下反應(yīng)15-20min，接著加入三乙胺，緩慢升溫至80-85 °C，反應(yīng)4_5小時(shí)后，進(jìn)行減壓蒸饋，當(dāng)無饋出物時(shí)，制得棕櫚酰氯；
[0039]S2:將氯霉素和丙酮放入三口燒瓶中，以20-25rpm的攪拌速度攪拌10-15min后，加入三乙胺，然后以15-20rpm的攪拌速度攪拌25-30min后，加入棕櫚酰氯，接著在35-40 °C下反應(yīng)4-5小時(shí)后，進(jìn)行過濾，最后將濾液冷卻至0-4°C，析出白色固體，制得無味氯霉素；
[0040]S3:將乳糖和微晶纖維素置于80-85°C烘箱中干燥4-4.5小時(shí)，然后將干燥后的乳糖和微晶纖維素過80-100目篩，接著將無味氯霉素過80-100目篩，再將無味氯霉素、乳糖和微晶纖維素混合，以25-30rpm的攪拌速度攪拌5-10min后，加入硬脂酸鎂以12-16rpm的攪拌速度攪拌15-18min，制得混合粉，最后將混合粉填充入膠囊中，制得酰胺醇類抗感染膠囊。
[0041]以上所述，僅為本發(fā)明較佳的【具體實(shí)施方式】，但本發(fā)明的保護(hù)范圍并不局限于此，任何熟悉本技術(shù)領(lǐng)域的技術(shù)人員在本發(fā)明揭露的技術(shù)范圍內(nèi)，根據(jù)本發(fā)明的技術(shù)方案及其發(fā)明構(gòu)思加以等同替換或改變，都應(yīng)涵蓋在本發(fā)明的保護(hù)范圍之內(nèi)。
【主權(quán)項(xiàng)】
1.一種酰胺醇類抗感染膠囊及其制備方法，其特征在于，包括以下重量份的原料:棕櫚酸20-25份，四氯化碳30-35份，丙酮8_12份，三乙胺6_10份，氯化亞砜10_15份，氯霉素25-30份，乳糖6-9份，微晶纖維素5-8份，硬脂酸鎂4-7份； 其制備方法包括以下步驟: S1:將棕櫚酸、氯化亞砜和四氯化碳投入圓底燒瓶中，然后在30-35°C下反應(yīng)15-20min，接著加入三乙胺，緩慢升溫至80-85°C，反應(yīng)4-5小時(shí)后，進(jìn)行減壓蒸餾，當(dāng)無餾出物時(shí)，制得棕櫚酰氯； S2:將氯霉素和丙酮放入三口燒瓶中，以20-25rpm的攪拌速度攪拌10-15min后，加入三乙胺，然后以15-20rpm的攪拌速度攪拌25-30min后，加入棕櫚酰氯，接著在35-40 °C下反應(yīng)4-5小時(shí)后，進(jìn)行過濾，最后將濾液冷卻至0-4°C，析出白色固體，制得無味氯霉素； S3:將乳糖和微晶纖維素置于80-85°C烘箱中干燥4-4.5小時(shí)，然后將干燥后的乳糖和微晶纖維素過80-100目篩，接著將無味氯霉素過80-100目篩，再將無味氯霉素、乳糖和微晶纖維素混合，以25-30rpm的攪拌速度攪拌5-10min后，加入硬脂酸鎂以12-16rpm的攪拌速度攪拌15-18min，制得混合粉，最后將混合粉填充入膠囊中，制得酰胺醇類抗感染膠囊。2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種酰胺醇類抗感染膠囊及其制備方法，其特征在于，所述SI中，圓底燒瓶?jī)?nèi)設(shè)有氯化鈣干燥器和回流冷凝器。3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種酰胺醇類抗感染膠囊及其制備方法，其特征在于，包括以下重量份的原料:棕櫚酸21-24份，四氯化碳31-34份，丙酮9-11份，三乙胺7-9份，氯化亞砜11-14，氯霉素26-29份，乳糖7-8份，微晶纖維素6_7份，硬脂酸鎂5_6份。4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種酰胺醇類抗感染膠囊及其制備方法，其特征在于，所述SI中，將棕櫚酸、氯化亞砜和四氯化碳投入圓底燒瓶中，然后在31-34°C下反應(yīng)16-19min，接著加入三乙胺，緩慢升溫至81-84°C，反應(yīng)4.4-4.8小時(shí)后，進(jìn)行減壓蒸餾，當(dāng)無餾出物時(shí)，制得棕櫚酰氯。5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種酰胺醇類抗感染膠囊及其制備方法，其特征在于，所述S2中，將氯霉素和丙酮放入三口燒瓶中，以21_24rpm的攪拌速度攪拌Il-14min后，加入三乙胺，然后以16-19rpm的攪拌速度攪拌26-29min后，加入棕櫚酰氯，接著在36-39°C下反應(yīng)4.4-4.8小時(shí)后，進(jìn)行過濾，最后將濾液冷卻至1-3°C，析出白色固體，制得無味氯霉素。6.根據(jù)權(quán)利要求1所述的一種酰胺醇類抗感染膠囊及其制備方法，其特征在于，所述S3中，將乳糖和微晶纖維素置于81-840C烘箱中干燥4.1-4.4小時(shí)，然后將干燥后的乳糖和微晶纖維素過85-95目篩，接著將無味氯霉素過85-95目篩，再將無味氯霉素、乳糖和微晶纖維素混合，以26-29rpm的攪拌速度攪拌6-9min后，加入硬脂酸鎂以13-15rpm的攪拌速度攪拌16-17min，制得混合粉，最后將混合粉填充入膠囊中，制得酰胺醇類抗感染膠囊。
【文檔編號(hào)】A61K31/165GK105832692SQ201610136647
【公開日】2016年8月10日
【申請(qǐng)日】2016年3月11日
【發(fā)明人】張曉燕, 薛君, 薛衛(wèi)強(qiáng), 許梅華, 逄淑芳, 呂錫杰
【申請(qǐng)人】張曉燕