扁桃斑鳩菊水提取物的鎮(zhèn)痛用途及其制備方法與制劑的制作方法
【專利摘要】本發(fā)明涉及一種扁桃斑鳩菊水提取物活性成分的制備方法及鎮(zhèn)痛用途，該方法是將扁桃斑鳩菊葉粉碎，采用水提取，獲得扁桃斑鳩菊水提取物活性成分。扁桃斑鳩菊水提取物活性成分可明顯提高小鼠痛閾值及降低腹腔注射0.6％醋酸引起的扭體反應(yīng)次數(shù)，扁桃斑鳩菊水提取物活性成分具有較好的鎮(zhèn)痛作用。
【專利說明】
扁桃斑鳩菊水提取物的鎮(zhèn)痛用途及其制備方法與制劑
技術(shù)領(lǐng)域
[0001] 本發(fā)明設(shè)及天然產(chǎn)物提取技術(shù)領(lǐng)域，尤其是一種扁桃斑鳩菊水提取物活性成分的 制備方法，W及扁桃斑鳩菊水提取物活性成分用于鎮(zhèn)痛的用途和在制備保健品、食品中的 應(yīng)用。
【背景技術(shù)】
[0002] 扁桃斑鳩菊(拉下學(xué)名:Vernonia amygdalina Del.)，為菊科斑鳩菊屬植物，別名 為南非葉、桃葉斑鳩菊、杏葉斑鳩菊、神奇葉、尖尾鳳、肝連、苦樹、苦膽葉、苦葉、苦茶葉、南 非樹等，原產(chǎn)熱帶非洲，廣泛分布于撒哈拉沙漠 W南的赤道非洲地區(qū)，一般生長在接近水源 的草原和森林地區(qū)，也可W生長在海拔高達2000米的地帶，需要充足的陽光，雖然比較耐 旱，不過更適宜在潮濕的環(huán)境中生長。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0003] 本發(fā)明需要解決的技術(shù)問題是提供一種扁桃斑鳩菊水提取物活性成分制備方法 及鎮(zhèn)痛用途?？商岣咄撮熤?，具有較好的鎮(zhèn)痛活性，可作為鎮(zhèn)痛藥物。
[0004] 為解決上述技術(shù)問題，本發(fā)明所采用的技術(shù)方案是：
[0005] 本發(fā)明公開了扁桃斑鳩菊水提取物用于鎮(zhèn)痛的用途。
[0006] 本發(fā)明還公開了扁桃斑鳩菊水提取物的制備方法，包括W下工藝步驟，
[0007] 步驟1)粉碎，將扁桃斑鳩菊粉碎成粗粉；
[000引步驟2)水提取，將扁桃斑鳩菊粗粉先加水煎煮若干次，過濾，得到水提取濾液和水 提取濾渣；
[0009] 步驟3)濃縮，將水提取濾液進行真空濃縮，得到含有扁桃斑鳩菊水提取物活性成 分的浸膏。
[0010] 本發(fā)明技術(shù)方案的進一步改進在于:所述步驟1)中扁桃斑鳩菊粗粉的粒度為10~ 60目。
[0011] 本發(fā)明技術(shù)方案的進一步改進在于:所述步驟2)中水與扁桃斑鳩菊粗粉的質(zhì)量比 為4:1~10:1，煎煮次數(shù)2~5次，每次煎煮時間為1~4h。
[0012] 本發(fā)明技術(shù)方案的進一步改進在于:所述步驟3)中真空濃縮的溫度為30~60°C， 真空度為-0.1 Mpa，真空濃縮得到相對密度1.01~1.40的浸膏。
[OOU]本發(fā)明還公開了含有扁桃斑鳩菊水提取物的制劑，所述制劑中含有扁桃斑鳩菊水 提取物活性成分，所述制劑的劑型包括顆粒劑、膠囊劑、片劑、散劑、煎膏、丸劑、日服液、袋 泡茶、滴丸、軟膏劑、栓劑、注射劑、泡騰劑。
[0014] 本發(fā)明技術(shù)方案的進一步改進在于:所述扁桃斑鳩菊水提取物真空干燥至水分為 2~6%，粉碎成10~30目的粗粉，再將粗粉制成相應(yīng)的劑型。
[0015] 由于采用了上述技術(shù)方案，本發(fā)明取得的技術(shù)進步是：
[0016] 本發(fā)明給出了扁桃斑鳩菊水提取物活性成分的制備方法，通過對扁桃斑鳩菊水提 取物活性成分的藥理實驗，證實了扁桃斑鳩菊水提取物活性成分具有鎮(zhèn)痛的作用，對鎮(zhèn)痛 有顯著的效果，本發(fā)明同時也給出了含有扁桃斑鳩菊水提取物活性成分的制劑。本發(fā)明還 具有療效明確、成本低廉、生產(chǎn)工藝簡單和服用方便等特點。
[0017] 本發(fā)明的扁桃斑鳩菊醇提取物活性成分的制備方法，能夠高效地將扁桃斑鳩菊中 的活性成分提取出來，扁桃斑鳩菊水提取物活性成分能夠使扁桃斑鳩菊的鎮(zhèn)痛藥力和藥效 更好地發(fā)揮出來。通過對扁桃斑鳩菊水提取物活性成分的藥理實驗，證實了扁桃斑鳩菊水 提取物活性成分具有鎮(zhèn)痛的作用，對鎮(zhèn)痛有顯著的效果。
[0018] 本發(fā)明通過對小鼠痛闊值及扭體反應(yīng)次數(shù)藥理實驗，觀察到扁桃斑鳩菊醇水提取 物活性成分可明顯提高小鼠痛闊值及降低腹腔注射0.6%醋酸引起的扭體反應(yīng)次數(shù)。扁桃 斑鳩菊水提取物活性成分具有較好的鎮(zhèn)痛作用。
【具體實施方式】
[0019] 下面結(jié)合實施例對本發(fā)明做進一步詳細說明：
[0020] 實施例1
[0021 ]扁桃斑鳩菊水提取物活性成分的制備。
[0022] 本實施例中制備扁桃斑鳩菊水提取物活性成分，采用的原料為扁桃斑鳩菊干燥葉 片，首先對扁桃斑鳩菊干燥葉片進行凈選處理，具體為將扁桃斑鳩菊干燥葉片置于凈選操 作臺上，煉凈雜質(zhì)、異物、蟲蛙、霉變及非藥用部位，得到凈選合格的原料。
[0023] 本實施例中扁桃斑鳩菊水提取物活性的具體制備方法，包括W下工藝步驟：
[0024] 步驟1-1)粉碎，將扁桃斑鳩菊粉碎成粗粉，將扁桃斑鳩菊干燥葉置于粉碎機內(nèi)，粉 碎成粒度為10~30目的粗粉。
[0025] 步驟1-2)水提取，將扁桃斑鳩菊粗粉置于多功能提取罐內(nèi)，按照水與扁桃斑鳩菊 粗粉的質(zhì)量比為4:1，加水煎煮2次，每次煎煮時間為化，過濾，得到水提取濾液和水提取濾 渣。
[0026] 步驟1-3)濃縮，先將水提取濾液置于超低溫濃縮機中，在溫度為30°C、真空度為- 0.1 Mpa的條件下進行真空濃縮，得到相對密度1.01~1.40的浸膏。
[0027] 實施例2
[0028] 扁桃斑鳩菊水提取物活性成分的制備。
[0029] 本實施例中制備扁桃斑鳩菊水提取物活性成分，采用的原料為扁桃斑鳩菊干燥葉 片，首先對扁桃斑鳩菊干燥葉片進行凈選處理，具體為將扁桃斑鳩菊干燥葉片置于凈選操 作臺上，煉凈雜質(zhì)、異物、蟲蛙、霉變及非藥用部位，得到凈選合格的原料。
[0030] 本實施例中扁桃斑鳩菊水提取物活性成分的具體制備方法，包括W下工藝步驟：
[0031] 步驟1-1)粉碎，將扁桃斑鳩菊粉碎成粗粉，將扁桃斑鳩菊干燥葉置于粉碎機內(nèi)，粉 碎成粒度為20~50目的粗粉。
[0032] 步驟1-2)水提取，將扁桃斑鳩菊粗粉置于多功能提取罐內(nèi)，按照水與扁桃斑鳩菊 粗粉的質(zhì)量比為6:1，加水煎煮5次，每次煎煮時間為化，過濾，得到水提取濾液和水提取濾 渣。
[0033] 步驟1-3)濃縮，先將水提取濾液置于超低溫濃縮機中，在溫度為45°C、真空度為- 0.1 Mpa的條件下進行真空濃縮，得到相對密度1.01~1.40的浸膏。
[0034] 實施例3
[0035] 扁桃斑鳩菊水提取物活性成分的制備。
[0036] 本實施例中制備扁桃斑鳩菊水提取物活性成分，采用的原料為扁桃斑鳩菊干燥葉 片，首先對扁桃斑鳩菊干燥葉片進行凈選處理，具體為將扁桃斑鳩菊干燥葉片置于凈選操 作臺上，煉凈雜質(zhì)、異物、蟲蛙、霉變及非藥用部位，得到凈選合格的原料。
[0037] 本實施例中扁桃斑鳩菊水提取物活性成分的具體制備方法，包括W下工藝步驟：
[0038] 步驟1-1)粉碎，將扁桃斑鳩菊粉碎成粗粉，將扁桃斑鳩菊干燥葉置于粉碎機內(nèi)，粉 碎成粒度為40~60目的粗粉。
[0039] 步驟1-2)水提取，將扁桃斑鳩菊粗粉置于多功能提取罐內(nèi)，按照水與扁桃斑鳩菊 粗粉的質(zhì)量比為10:1，加水煎煮3次，每次煎煮時間為化，過濾，得到水提取濾液和水提取濾 渣。
[0040] 步驟1-3)濃縮，先將水提取濾液置于超低溫濃縮機中，在溫度為60°C、真空度為- 0.1 Mpa的條件下進行真空濃縮，得到相對密度1.01~1.40的浸膏。
[0041 ] 實施例4
[0042] 含有扁桃斑鳩菊水提取物活性成分的顆粒劑的制備。
[0043] 本實施例中采用實施例1中制備出的扁桃斑鳩菊水提取物活性成分浸膏來制備顆 粒劑，先將扁桃斑鳩菊水提取物活性成分真空干燥至水分為2%，粉碎成10~20目的粗粉， 再將粗粉作為主原料與相應(yīng)的輔料混合，混合后進行造粒，制成相應(yīng)的含有扁桃斑鳩菊水 提取物活性的顆粒劑。
[0044] 實施例5
[0045] 含有扁桃斑鳩菊水提取物活性成分的膠囊劑的制備。
[0046] 本實施例中采用實施例2中制備出的扁桃斑鳩菊水提取物活性成分浸膏來制備膠 囊劑，先將扁桃斑鳩菊水提取物活性成分真空干燥至水分為6 %，粉碎成20~30目的粗粉， 再將粗粉作為主原料與相應(yīng)的輔料混合，混合后進行造粒，造粒后裝入膠囊中，制成相應(yīng)的 含有扁桃斑鳩菊水提取物活性成分的膠囊劑。
[0047] 實施例6
[0048] 含有扁桃斑鳩菊水提取物活性成分的片劑的制備。
[0049] 本實施例中采用實施例1中制備出的扁桃斑鳩菊水提取物活性成分浸膏來制備片 劑，先將扁桃斑鳩菊水提取物活性成分真空干燥至水分為4%，粉碎成15~25目的粗粉，再 將粗粉作為主原料與相應(yīng)的輔料混合，混合后進行造粒，造粒后進行壓片，制成相應(yīng)的含有 扁桃斑鳩菊水提取物活性成分的片劑。
[00加]實施例7
[0051 ]含有扁桃斑鳩菊水提取物活性成分的丸劑的制備。
[0052]本實施例中采用實施例2中制備出的扁桃斑鳩菊水提取物活性成分浸膏來制備濃 縮丸劑，先將扁桃斑鳩菊水提取物活性成分真空干燥至水分為6%，粉碎成20~30目的粗 粉，再將粗粉作為主原料與相應(yīng)的輔料混合，混合后進行造粒，造粒后磋成藥丸，制成相應(yīng) 的含有扁桃斑鳩菊水提取物活性成分的丸劑。
[0化3] 實施例8
[0054]扁桃斑鳩菊水提取物活性成分藥理實驗。
[0055] 本實施例中采用SPF級健康昆明小鼠100只，體重（25 ± 2)g，許可證號SCXK(京） 2014-0004,合格證編號：1140130034805,購自北京華阜康生物科技股份有限公司。元胡止 痛片(產(chǎn)品批號：1507003,太極集團四川綿陽制藥有限公司）。
[0056] 小鼠適應(yīng)性喂養(yǎng)1周后，隨機分為5組，每組20只小鼠，分為元胡止痛片組，扁桃斑 鳩菊提取物低劑量組給藥1.14g/kg/d劑量的扁桃斑鳩菊提取物，扁桃斑鳩菊提取物中劑量 組給藥2.28g/kg/d劑量的扁桃斑鳩菊提取物，扁桃斑鳩菊提取物高劑量組給藥4.56g/kg/d 劑量的扁桃斑鳩菊提取物。生理鹽水組灌胃等體積生理鹽水，各組持續(xù)給藥3天，3天后，每 組取10只小鼠進行熱板法鎮(zhèn)痛實驗，每組取10只小鼠進行扭體法鎮(zhèn)痛實驗。
[0057] 熱板法實驗方法:調(diào)定熱板儀(YLS-6B型智能熱板儀)溫度使之恒定于55±0.5°C， 取小鼠，放在熱板儀上，按"開始"鍵記錄時間。自放入熱板儀至小鼠出現(xiàn)祿后足所需的時間 (秒)作為該鼠的痛闊值(秒），痛闊值越高，鎮(zhèn)痛效果越好。
[0058] 扭體法實驗方法：各小鼠均腹腔注射新配制的0.6 %醋酸0.2ml/只，觀察各小鼠 15min內(nèi)出現(xiàn)扭體反應(yīng)的次數(shù)，扭體次數(shù)越少，鎮(zhèn)痛效果越好。
[0059] 具體實驗結(jié)果如下：
[0060] 1、扁桃斑鳩菊水提取物對小鼠痛闊值的影響
[0061] 各組動物給藥前痛闊值沒有顯著性差異;給藥后，與生理鹽水組比較，元胡止痛片 組及扁桃斑鳩菊水提取物各劑量組有顯著性差異(P<〇.01，P<〇.05)，W扁桃斑鳩菊水提 取物高劑量組痛闊值高、鎮(zhèn)痛效果好。
[0062] 表1扁桃斑鳩菊水提取物對小鼠痛闊值的影響(S)( .f ±S)
[0063]
[0064] 注:與生理鹽水組比較Ap<〇.〇5，^P<0.01。
[0065] 2扁桃斑鳩菊水提取物對小鼠扭體次數(shù)的影響
[0066] 各組動物給藥前扭體次數(shù)沒有顯著性差異;給藥后，與生理鹽水組比較，元胡止痛 片組及扁桃斑鳩菊水提取物各劑量組有顯著性差異(P<〇.01，P<〇.05)，W扁桃斑鳩菊水 提取物高劑量組扭體次數(shù)少、鎮(zhèn)痛效果好。
[0067] 表2扁桃斑鳩菊水提取物對小鼠扭體次數(shù)的影響（x±S)
[006引
[0069]
[0070] 注:與生理鹽水組比較Ap<0.05，^P<0.01。
[0071] 本發(fā)明通過動物藥理實驗研究，取得理想效果，得到如下主要結(jié)論:本發(fā)明的扁桃 斑鳩菊水提取物活性成分可提高小鼠的痛闊值，降低腹腔注射0.6%醋酸引起的扭體反應(yīng) 次數(shù)，表明扁桃斑鳩菊具有較好的鎮(zhèn)痛作用。
【主權(quán)項】
1. 扁桃斑鳩菊水提取物用于鎮(zhèn)痛的用途。2. 扁桃斑鳩菊水提取物的制備方法，其特征在于:包括以下工藝步驟， 步驟1)粉碎，將扁桃斑鳩菊粉碎成粗粉； 步驟2)水提取，將扁桃斑鳩菊粗粉先加水煎煮若干次，過濾，得到水提取濾液和水提取 濾渣； 步驟3)濃縮，將水提取濾液進行真空濃縮，得到含有扁桃斑鳩菊水提取物活性成分的 浸膏。3. 根據(jù)權(quán)利要求2所述的扁桃斑鳩菊水提取物分的制備方法，其特征在于:所述步驟1) 中扁桃斑鳩菊粗粉的粒度為10~60目。4. 根據(jù)權(quán)利要求2所述的扁桃斑鳩菊水提取物的制備方法，其特征在于:所述步驟2)中 水與扁桃斑鳩菊粗粉的質(zhì)量比為4:1~10:1，煎煮次數(shù)2~5次，每次煎煮時間為1~4h。5. 根據(jù)權(quán)利要求2所述的扁桃斑鳩菊水提取物的制備方法，其特征在于:所述步驟3)中 真空濃縮的溫度為30~60°C，真空度為-0.1 Mpa，真空濃縮得到相對密度1.01~1.40的浸 膏。6. 含有扁桃斑鳩菊水提取物的制劑，其特征在于:所述制劑中含有扁桃斑鳩菊水提取 物活性成分，所述制劑的劑型包括顆粒劑、膠囊劑、片劑、散劑、煎膏、丸劑、口服液、袋泡茶、 滴丸、軟膏劑、栓劑、注射劑、泡騰劑。7. 根據(jù)權(quán)利要求6所述的含有扁桃斑鳩菊水提取物的制劑，其特征在于:所述扁桃斑鳩 菊水提取物真空干燥至水分為2~6%，粉碎成10~30目的粗粉，再將粗粉制成相應(yīng)的劑型。
【文檔編號】A61K36/28GK105998122SQ201610624945
【公開日】2016年10月12日
【申請日】2016年8月2日
【發(fā)明人】林飛武, 孔增科, 田春雨, 李繼安, 劉鳳洲
【申請人】河北林益堂藥業(yè)有限公司