一種格列齊特緩釋片及其制備方法
【專(zhuān)利摘要】本發(fā)明涉及一種降血糖的格列齊特緩釋片，屬于西藥制劑技術(shù)領(lǐng)域，由素片和包衣組成，其特征在于按緩釋片總重量百分比計(jì)，所述的素片由以下成分組成:格列齊特30?70份，聚乙烯吡咯烷酮10?30份，L?丙氨酸8?10份，潤(rùn)滑助流劑1?10份,海藻酸5?15份和甜味劑1?20份；所述的包衣按緩釋片總重量為100份計(jì)由以下成分組成:羧甲基纖維素鈉0.5?3份，丙二醇0.5?5份，潤(rùn)滑助流劑0.5?2份，采用特定的顆粒攪拌機(jī)混合，本發(fā)明的片劑緩釋平穩(wěn)。
【專(zhuān)利說(shuō)明】
一種格列齊特緩釋片及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域
[0001] 本發(fā)明屬于西藥制劑技術(shù)領(lǐng)域，特別涉及一種降血糖的格列齊特緩釋片。
【背景技術(shù)】
[0002] 格列齊特主要用于成年后發(fā)病單用飲食控制無(wú)效的，且無(wú)酮癥傾向的輕、中型糖 尿病。還能改善糖尿病人眼底病變以及代謝、血管功能的紊亂?？膳c雙胍類(lèi)口服降血糖藥合 用于單用不能控制的患者。必須將服藥時(shí)間有規(guī)律地間隔開(kāi)，才能保證血藥濃度維持治療 水平，存在病人服用不便，易忘服、漏服，血藥濃度波動(dòng)大等缺點(diǎn)。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0003] 為了克服現(xiàn)有技術(shù)的不足，本發(fā)明通過(guò)大量試驗(yàn)對(duì)輔料篩選、工藝優(yōu)化和設(shè)備改 進(jìn)，提供了一種格列齊特緩釋片。該片劑緩釋、胃腸副作用小，制備工藝簡(jiǎn)單。
[0004] 本發(fā)明的目的是這樣實(shí)現(xiàn)的：
[0005] -種格列齊特緩釋片，由素片和包衣組成，按緩釋片總重量百分比計(jì)，所述的素片 由以下成分組成:格列齊特30-70份，L-丙氨酸8-10份，聚乙烯吡咯烷酮10-30份，潤(rùn)滑助流 劑1-10份，海藻酸5-15份和甜味劑1-20份;所述的包衣按緩釋片總重量為100份計(jì)由以下成 分組成:羧甲基纖維素鈉0.5-3份，丙二醇0.5-5份，潤(rùn)滑助流劑0.5-2份。
[0006] 所述的格列齊特緩釋片，潤(rùn)滑助流劑選自硬脂酸鎂、二氧化硅、滑石粉中的一種或 多種。
[0007] 所述的格列齊特緩釋片，甜味劑選自乳糖、蔗糖、葡萄糖、木糖醇、山梨醇、甘露醇、 甜菊素、糖精鈉、阿斯巴甜中的一種或多種。
[0008] 所述的格列齊特緩釋片，格列齊特緩釋片的素片配方如下：格列齊特500mg，L-丙 氨酸90mg，聚乙稀吡略燒酮200mg，硬脂酸鎂50mg，海藻酸IOOmg，乳糖200mg;格列齊特緩釋 片的包衣配方如下:羧甲基纖維素鈉10.5mg，丙二醇20mg，滑石粉9.5mg。
[0009] 所述的一種格列齊特緩釋片，格列齊特緩釋片的素片配方如下:格列齊特500mg， L-丙氨酸80mg，聚乙稀吡略燒酮300mg，硬脂酸鎂20mg，海藻酸50mg，乳糖IOOmg;格列齊特緩 釋片的包衣配方如下:羧甲基纖維素鈉9.5mg，丙二醇19mg，滑石粉15mg。
[0010] 所述的一種格列齊特緩釋片，制備方法包括以下的步驟：（1)將部分聚乙烯吡咯烷 酮溶解在乙醇溶液中，制備成醇溶液；（2)將過(guò)篩后的格列齊特、剩下的聚乙烯吡咯烷酮、L-丙氨酸、海藻酸、甜味劑置于顆粒攪拌機(jī)中充分混合，加入上述聚乙烯吡咯烷酮的醇溶液， 充分混合，制得軟料；（3)將上述的軟料干燥后加入潤(rùn)滑助流劑，得到混合粉，混合粉全部加 入多向運(yùn)動(dòng)混合機(jī)，使用回轉(zhuǎn)式錠劑機(jī)壓片，制得素片；（4)包衣液的配制:將潤(rùn)滑助流劑過(guò) 篩后混勻，加入含羧甲基纖維素鈉和丙二醇的乙醇溶液中，手工攪拌均勻后再用膠體磨循 環(huán)研磨，制得包衣液；（5)將素片加入到無(wú)孔包衣鍋中，調(diào)節(jié)好進(jìn)風(fēng)量，素片預(yù)熱后，加入上 述包衣液進(jìn)行包衣;（6)將制得的緩釋片包裝。
[0011]所述的格列齊特緩釋片，制備方法中顆粒攪拌機(jī)，包括攪拌筒、攪拌蓋、傳動(dòng)裝置 和攪拌組件，所述攪拌蓋與所述攪拌筒螺紋連接，所述攪拌組件包括攪拌軸桿和連接在所 述攪拌軸桿相連接的攪拌槳，所述傳動(dòng)裝置與所述攪拌軸桿相連接，其特征在于:在所述攪 拌槳上設(shè)有圓孔，在所述圓孔的側(cè)壁上設(shè)有調(diào)節(jié)槽，在所述調(diào)節(jié)槽內(nèi)設(shè)有調(diào)節(jié)板，在所述調(diào) 節(jié)板與所述調(diào)節(jié)槽之間設(shè)有調(diào)節(jié)小氣缸，在所述調(diào)節(jié)板與所述調(diào)節(jié)槽的內(nèi)壁之間設(shè)有密封 圈，所述調(diào)節(jié)板在所述調(diào)節(jié)小氣缸的作用下在圓孔內(nèi)移動(dòng)實(shí)現(xiàn)對(duì)圓孔的直徑調(diào)節(jié)，在所述 攪拌槳的側(cè)面上設(shè)有條形槽，在所述條形槽內(nèi)設(shè)有絲桿，在所述攪拌槳內(nèi)設(shè)有與所述絲桿 相連接的正反轉(zhuǎn)電機(jī)，在所述條形槽內(nèi)設(shè)有刮板，所述刮板通過(guò)移動(dòng)塊活動(dòng)設(shè)置在所述絲 桿上。
[0012] 所述的格列齊特緩釋片，制備方法中顆粒攪拌機(jī)中所述條形槽的開(kāi)口處設(shè)有伸縮 型擋片，所述伸縮型擋片連接在條形槽的側(cè)壁與刮板之間。
[0013] 所述的格列齊特緩釋片，制備方法中顆粒攪拌機(jī)中所述伸縮型擋片與所述條形槽 之間設(shè)有密封墊塊。
[0014] 所述的格列齊特緩釋片，于制備方法中顆粒攪拌機(jī)中所述刮板為薄片狀板體。
[0015] 與現(xiàn)有技術(shù)相比，本發(fā)明涉及的格列齊特緩釋片具有如下有益的技術(shù)效果：
[0016] (1)釋放平穩(wěn)。（2)制備工藝簡(jiǎn)單。本發(fā)明篩選的格列齊特緩釋片適合工業(yè)化大生 產(chǎn)。
【附圖說(shuō)明】
[0017] 圖1為顆粒攪拌機(jī)的結(jié)構(gòu)示意圖
【具體實(shí)施方式】
[0018] 以下通過(guò)實(shí)施例形式對(duì)本發(fā)明的上述內(nèi)容再作進(jìn)一步的詳細(xì)說(shuō)明，但不應(yīng)將此理 解為本發(fā)明上述主題的范圍僅限于以下的實(shí)例，凡基于本發(fā)明上述內(nèi)容所實(shí)現(xiàn)的技術(shù)均屬 于本發(fā)明的范圍。
[0019] 實(shí)施例1
[0020] 稱(chēng)取格列齊特緩釋片的素片配方如下：格列齊特500mg，L-丙氨酸90mg，聚乙烯吡 咯烷酮200mg，硬脂酸鎂50mg，海藻酸IOOmg，乳糖200mg;格列齊特緩釋片的包衣配方如下： 羧甲基纖維素鈉10.5mg，丙二醇20mg，滑石粉9.5mg。
[0021] 制備工藝：
[0022] (1)將IOOmg聚乙烯吡咯烷酮溶解在乙醇溶液中，制備成醇溶液；（2)將過(guò)篩后的格 列齊特、剩下的聚乙烯吡咯烷酮、L-丙氨酸、海藻酸、乳糖置于顆粒攪拌機(jī)中充分混合，加入 上述聚乙烯吡咯烷酮的醇溶液，充分混合，制得軟料；（3)將上述的軟料干燥后加入潤(rùn)滑助 流劑，得到混合粉，混合粉全部加入多向運(yùn)動(dòng)混合機(jī)，使用回轉(zhuǎn)式錠劑機(jī)壓片，制得素片； (4)包衣液的配制:將滑石粉過(guò)篩后混勻，加入含羧甲基纖維素鈉和丙二醇的乙醇溶液中， 手工攪拌均勻后再用膠體磨循環(huán)研磨，制得包衣液；（5)將素片加入到無(wú)孔包衣鍋中，調(diào)節(jié) 好進(jìn)風(fēng)量，素片預(yù)熱后，加入上述包衣液進(jìn)行包衣；（6)將制得的緩釋片包裝。
[0023]顆粒攪拌機(jī)見(jiàn)圖1，包括攪拌筒1、攪拌蓋2、傳動(dòng)裝置3和攪拌組件4，所述攪拌蓋2 與所述攪拌筒1螺紋連接，所述攪拌組件4包括攪拌軸桿41和連接在所述攪拌軸桿41相連接 的攪拌槳42，所述傳動(dòng)裝置3與所述攪拌軸桿41相連接，在所述攪拌槳42上設(shè)有圓孔5，在所 述圓孔5的側(cè)壁上設(shè)有調(diào)節(jié)槽6,在所述調(diào)節(jié)槽6內(nèi)設(shè)有調(diào)節(jié)板7,在所述調(diào)節(jié)板與所述調(diào)節(jié) 槽之間設(shè)有調(diào)節(jié)小氣缸8,可以通過(guò)調(diào)節(jié)小氣缸控制調(diào)節(jié)板的位置，從而實(shí)現(xiàn)圓孔的調(diào)節(jié)， 在攪拌開(kāi)始時(shí)將圓孔調(diào)節(jié)至最大狀態(tài)，此時(shí)藥材在攪拌時(shí)會(huì)盡可能多的通過(guò)圓孔進(jìn)行混 合，當(dāng)攪拌快結(jié)束時(shí)，將圓孔調(diào)節(jié)至最小狀態(tài)，此時(shí)大部分藥材會(huì)被攪拌槳側(cè)面擋住并帶著 旋轉(zhuǎn)從而可以提高藥材被攪動(dòng)的量，在所述調(diào)節(jié)板7與所述調(diào)節(jié)槽6的內(nèi)壁之間設(shè)有密封圈 9,有密封圈可防止藥材進(jìn)入調(diào)節(jié)槽內(nèi)，所述調(diào)節(jié)板7在所述調(diào)節(jié)小氣缸8的作用下在圓孔內(nèi) 移動(dòng)實(shí)現(xiàn)對(duì)圓孔5的直徑調(diào)節(jié)，在所述攪拌槳42的側(cè)面上設(shè)有條形槽10，在所述條形槽10內(nèi) 設(shè)有絲桿11，在所述攪拌槳42內(nèi)設(shè)有與所述絲桿11相連接的正反轉(zhuǎn)電機(jī)12,在所述條形槽 內(nèi)設(shè)有刮板13,所述刮板13通過(guò)移動(dòng)塊14活動(dòng)設(shè)置在所述絲桿11上。在攪拌時(shí)也可以通過(guò) 正反轉(zhuǎn)電機(jī)控制刮板移動(dòng)將附著在攪拌槳側(cè)面的藥材被刮動(dòng)，從而可防止因附著在攪拌槳 側(cè)面而影響混勻的不足。
[0024] 在所述條形槽10的開(kāi)口處設(shè)有伸縮型擋片15,所述伸縮型擋片連接在條形槽的側(cè) 壁與刮板之間。當(dāng)刮板在條形槽內(nèi)移動(dòng)時(shí)帶將一端的伸縮型擋片壓縮，另一端的伸縮型擋 片拉伸，從而可防止藥材進(jìn)入條形槽內(nèi)，保證了絲桿運(yùn)行的穩(wěn)定性。
[0025] 在所述伸縮型擋片與所述條形槽之間設(shè)有密封墊塊16。
[0026]所述刮板為薄片狀板體。
[0027] 實(shí)施例2
[0028]稱(chēng)取格列齊特緩釋片的素片配方如下：格列齊特500mg，L-丙氨酸80mg，聚乙烯吡 咯烷酮300mg，硬脂酸鎂20mg，海藻酸50mg，乳糖IOOmg;格列齊特緩釋片的包衣配方如下:羧 甲基纖維素鈉9.5mg，丙二醇19mg，滑石粉15mg。
[0029] 制備工藝同上。
[0030] 實(shí)施例3格列齊特緩釋片的釋放度研究
[0031 ]將本發(fā)明實(shí)施例1和實(shí)施例2制備的片劑(規(guī)格50mg)與格列齊特使用普通顆粒攪 拌機(jī)，直接壓片制備的片劑進(jìn)行對(duì)比。
[0032]釋放度試驗(yàn)方法:分別取實(shí)施例1和實(shí)施例2制備的片劑(規(guī)格50mg)與格列齊特使 用普通顆粒攪拌機(jī)，直接壓片制備的片劑(規(guī)格50mg)，照釋放度測(cè)定法（中國(guó)藥典2010年版 二部附錄XD第一法），中國(guó)藥典2010年版附錄，藍(lán)法75轉(zhuǎn)/min，以去空氣的新鮮水1000 ml為 本品釋放溶劑。選擇紫外分光光度法在233nm處利用吸收系數(shù)法測(cè)定格列齊特緩釋片的釋 放度。
[0033]表1各實(shí)施例制備的緩釋片釋放度測(cè)定結(jié)果
[0035]根據(jù)表1的試驗(yàn)結(jié)果可知，本發(fā)明實(shí)施例1-2制備的格列齊特緩釋片釋放平穩(wěn);對(duì) 比實(shí)施例1將格列齊特采用普通顆粒攪拌機(jī)混合，由于制備的顆粒中格列齊特未被輔料充 分包裹，故釋放過(guò)快。
【主權(quán)項(xiàng)】
1. 一種格列齊特緩釋片，由素片和包衣組成，其特征在于按緩釋片總重量百分比計(jì)，所 述的素片由以下成分組成:格列齊特30-70份，L-丙氨酸8-10份，聚乙烯吡咯烷酮10-30份， 潤(rùn)滑助流劑1-10份，海藻酸5-15份和甜味劑1-20份;所述的包衣按緩釋片總重量為100份計(jì) 由以下成分組成:羧甲基纖維素鈉〇. 5-3份，丙二醇0.5-5份，潤(rùn)滑助流劑0.5-2份。2. 如權(quán)利要求1所述的一種格列齊特緩釋片，其特征在于潤(rùn)滑助流劑選自硬脂酸鎂、二 氧化硅、滑石粉中的一種或多種。3. 如權(quán)利要求1所述的一種格列齊特緩釋片，其特征在于甜味劑選自乳糖、蔗糖、葡萄 糖、木糖醇、山梨醇、甘露醇、甜菊素、糖精鈉、阿斯巴甜中的一種或多種。4. 如權(quán)利要求1所述的一種格列齊特緩釋片，其特征在于格列齊特緩釋片的素片配方 如下：格列齊特500mg，L-丙氨酸90mg，聚乙稀吡略燒酮200mg，硬脂酸鎂50mg，海藻酸100mg， 乳糖200mg;格列齊特緩釋片的包衣配方如下:羧甲基纖維素鈉10.5mg，丙二醇20mg，滑石粉 9.5mg 〇5. 如權(quán)利要求1所述的一種格列齊特緩釋片，其特征在于格列齊特緩釋片的素片配方 如下：格列齊特500mg，L-丙氨酸80mg，聚乙稀吡略燒酮300mg，硬脂酸鎂20mg，海藻酸50mg， 乳糖100mg;格列齊特緩釋片的包衣配方如下：羧甲基纖維素鈉9.5mg，丙二醇19mg，滑石粉 15mg〇6. 如權(quán)利要求1所述的一種格列齊特緩釋片，其特征在于制備方法包括以下的步驟： (1)將部分聚乙烯吡咯烷酮溶解在乙醇溶液中，制備成醇溶液；（2)將過(guò)篩后的格列齊特、剩 下的聚乙烯吡咯烷酮、L-丙氨酸、海藻酸、甜味劑置于顆粒攪拌機(jī)中充分混合，加入上述聚 乙烯吡咯烷酮的醇溶液，充分混合，制得軟料；（3)將上述的軟料干燥后加入潤(rùn)滑助流劑，得 到混合粉，混合粉全部加入多向運(yùn)動(dòng)混合機(jī)，使用回轉(zhuǎn)式錠劑機(jī)壓片，制得素片；（4)包衣液 的配制:將潤(rùn)滑助流劑過(guò)篩后混勻，加入含羧甲基纖維素鈉和丙二醇的乙醇溶液中，手工攪 拌均勻后再用膠體磨循環(huán)研磨，制得包衣液；（5)將素片加入到無(wú)孔包衣鍋中，調(diào)節(jié)好進(jìn)風(fēng) 量，素片預(yù)熱后，加入上述包衣液進(jìn)行包衣;（6)將制得的緩釋片包裝。7. 如權(quán)利要求6所述的一種格列齊特緩釋片，其特征在于制備方法中顆粒攪拌機(jī)，包括 攪拌筒、攪拌蓋、傳動(dòng)裝置和攪拌組件，所述攪拌蓋與所述攪拌筒螺紋連接，所述攪拌組件 包括攪拌軸桿和連接在所述攪拌軸桿相連接的攪拌槳，所述傳動(dòng)裝置與所述攪拌軸桿相連 接，其特征在于:在所述攪拌槳上設(shè)有圓孔，在所述圓孔的側(cè)壁上設(shè)有調(diào)節(jié)槽，在所述調(diào)節(jié) 槽內(nèi)設(shè)有調(diào)節(jié)板，在所述調(diào)節(jié)板與所述調(diào)節(jié)槽之間設(shè)有調(diào)節(jié)小氣缸，在所述調(diào)節(jié)板與所述 調(diào)節(jié)槽的內(nèi)壁之間設(shè)有密封圈，所述調(diào)節(jié)板在所述調(diào)節(jié)小氣缸的作用下在圓孔內(nèi)移動(dòng)實(shí)現(xiàn) 對(duì)圓孔的直徑調(diào)節(jié)，在所述攪拌槳的側(cè)面上設(shè)有條形槽，在所述條形槽內(nèi)設(shè)有絲桿，在所述 攪拌槳內(nèi)設(shè)有與所述絲桿相連接的正反轉(zhuǎn)電機(jī)，在所述條形槽內(nèi)設(shè)有刮板，所述刮板通過(guò) 移動(dòng)塊活動(dòng)設(shè)置在所述絲桿上。8. 如權(quán)利要求7所述的一種格列齊特緩釋片，其特征在于制備方法中顆粒攪拌機(jī)中所 述條形槽的開(kāi)口處設(shè)有伸縮型擋片，所述伸縮型擋片連接在條形槽的側(cè)壁與刮板之間。9. 如權(quán)利要求7所述的一種格列齊特緩釋片，其特征在于制備方法中顆粒攪拌機(jī)中所 述伸縮型擋片與所述條形槽之間設(shè)有密封墊塊。10. 如權(quán)利要求7所述的一種格列齊特緩釋片，其特征在于制備方法中顆粒攪拌機(jī)中所 述刮板為薄片狀板體。
【文檔編號(hào)】A61K47/38GK106074424SQ201610424064
【公開(kāi)日】2016年11月9日
【申請(qǐng)日】2016年6月14日 公開(kāi)號(hào)201610424064.3, CN 106074424 A, CN 106074424A, CN 201610424064, CN-A-106074424, CN106074424 A, CN106074424A, CN201610424064, CN201610424064.3
【發(fā)明人】陳愛(ài)華
【申請(qǐng)人】南京市建鄴區(qū)景春堂電子商務(wù)中心