一種三妙膠囊及其制備方法
【專利摘要】本發(fā)明公開了一種三妙膠囊及其制備方法，三妙膠囊由以下按重量份計(jì)的組分制成：蒼術(shù)3～6份，黃柏2～3份，牛膝1～2份，所述三妙膠囊的平均揮發(fā)油總量為1.8%～2.5%，平均崩解時(shí)間小于15min，鹽酸小檗堿含量3.4mg/g～3.8mg/g；制備方法是：將蒼術(shù)和黃柏用乙醇溶液進(jìn)行滲漉提取，滲漉后的藥渣與牛膝加水煎煮，合并滲漉液和水煎煮液，真空濃縮、干燥，制成三妙膠囊。通過對(duì)三妙丸的制備工藝改進(jìn)，三妙膠囊提高了藥物中藥效成份的含量，縮短了崩解時(shí)間和起效時(shí)間，提高了作用強(qiáng)度，可用于濕熱下引起的下肢丹毒、慢性前列腺炎、痛風(fēng)等病的治療。
【專利說明】
一種三妙膠囊及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域
[0001] 本發(fā)明屬于中醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及一種三妙膠囊及其制備方法。
【背景技術(shù)】
[0002] 三妙丸源于明《醫(yī)學(xué)正傳》，由蒼術(shù)(炒）、黃柏(炒）、牛膝組成，功能燥濕清熱。用于 濕熱下注，癥見足膝紅腫熱痛，下肢沉重，小便黃少。方中黃柏為主藥，清熱燥濕，且善行下 焦而治下焦?jié)駸?蒼術(shù)燥濕健脾，且能發(fā)汗通行經(jīng)絡(luò)為輔藥;牛膝活血通經(jīng)絡(luò)，補(bǔ)肝腎，強(qiáng)筋 骨，引藥下行，領(lǐng)蒼術(shù)、黃柏入下焦而祛濕熱。
[0003] 現(xiàn)代藥理研究表明，黃柏主要成分為小檗堿，約含1.4%~5.8%，并含少量黃柏堿， 木蘭堿，掌葉防己堿等，黃柏抗菌抗炎有效成分為小檗堿，故其藥理作用與黃連大體相似， 但含量較黃連低。黃柏煎劑或醇浸劑對(duì)常見的致病性真菌有不同程度的抑菌作用，黃柏煎 劑，10%濃度與滴蟲液1:1混和培養(yǎng)，對(duì)陰道毛滴蟲有抑制作用。蒼術(shù)芳香燥濕，主要成分為 揮發(fā)油，其中主要是茅術(shù)醇、β桉葉醇、蒼術(shù)素及微量蒼術(shù)酮等，蒼術(shù)揮發(fā)油中的蒼術(shù)醇能抑 制甾體激素的釋放，減輕留體激素對(duì)胃酸分泌的刺激，茅蒼術(shù)所含桉葉醇有抗H 2受體作 用，能抑制胃酸分泌，并對(duì)抗皮質(zhì)激素對(duì)胃酸分泌的刺激作用?？梢?，蒼術(shù)揮發(fā)油、黃柏煎劑 和醇浸劑對(duì)三妙丸的功效有重要作用。
[0004] 《中國藥典》2015版一部收載了三妙丸為原粉制成的水泛丸，丸劑崩解時(shí)間長，月艮 用量大，并且，藥物的有效成份未經(jīng)過提取，存在于原植物細(xì)胞中，消化吸收慢，操作不當(dāng)， 微生物易超標(biāo)。蒼術(shù)揮發(fā)油和小檗堿對(duì)三妙丸的功效有重要作用，盡可能提取蒼術(shù)和黃柏 的有效成份，使其在制劑中保持穩(wěn)定，將會(huì)提高三妙丸的療效，縮短起效時(shí)間和崩解時(shí)間， 使這個(gè)經(jīng)典方劑向速效和高效方面發(fā)展。

【發(fā)明內(nèi)容】

[0005] 針對(duì)現(xiàn)有技術(shù)的不足，本發(fā)明提供一種三妙膠囊及其制備方法，提高了藥物中藥 效成份的含量，縮短了崩解時(shí)間和起效時(shí)間，提高了作用強(qiáng)度。
[0006] 為了實(shí)現(xiàn)上述目的，本發(fā)明采用以下技術(shù)方案： 一種三妙膠囊，由以下按重量份計(jì)的組分制成:蒼術(shù)3~6份，黃柏2~3份，牛膝1~2份， 所述三妙膠囊的平均揮發(fā)油總量為1.8%~2.5%，平均崩解時(shí)間小于15min，鹽酸小檗堿含量 為3·4mg/g~3·8mg/g。
[0007] 優(yōu)選的，所述三妙膠囊，由以下按重量份計(jì)的組分制成：蒼術(shù)3份，黃柏2份，牛膝1 份，所述三妙膠囊的平均揮發(fā)油總量為2.13%，平均崩解時(shí)間小于15min，鹽酸小檗堿含量為 3·8mg/g 〇
[0008] 所述三妙膠囊的制備方法，包括以下步驟： (1) 蒼術(shù)和黃柏用70%~90%乙醇溶液作溶劑滲漉，滲漉液回收乙醇后，另器收集，備用； (2) 將蒼術(shù)和黃柏滲漉后的藥渣和牛膝加水煎煮二次，每次2~4小時(shí)，藥液過濾，沉淀 24小時(shí)，濾取上清液濃縮至80 °C時(shí)婆美度為6°Β?，加乙醇至藥液為含醇量35%~50%，靜置沉 降，離心，傾出上清液，回收乙醇得清膏I，備用； (3)另器收集的滲漉液和清膏I合并，過濾，真空濃縮、干燥后，裝入膠囊即得。
[0009] 優(yōu)選的，所述步驟(1)中蒼術(shù)和黃柏用85%乙醇溶液作溶劑滲漉。
[0010] 優(yōu)選的，所述步驟(2)中加水煎煮二次中加水量第一次為藥材量6~8倍、第二次為 藥材量4~6倍。
[0011]有益效果:通過對(duì)三妙丸的制備工藝改進(jìn)，三妙膠囊提高了藥物中藥效成份的含 量，縮短了崩解時(shí)間和起效時(shí)間，提高了作用強(qiáng)度，可用于濕熱下引起的下肢丹毒、慢性前 列腺炎、痛風(fēng)等病的治療。
【具體實(shí)施方式】 [0012] 實(shí)施例1 一種三妙膠囊，由以下按重量份計(jì)的組分制成:蒼術(shù)4份，黃柏2份，牛膝1份，所述三妙 膠囊的平均揮發(fā)油總量為2.21%，平均崩解時(shí)間小于15min，鹽酸小檗堿含量為3.4mg/g。
[0013] 所述三妙膠囊的制備方法，包括以下步驟： (1) 蒼術(shù)和黃柏用70%乙醇溶液作溶劑滲漉，滲漉液回收乙醇后，另器收集，備用； (2) 將蒼術(shù)和黃柏滲漉后的藥渣和牛膝加水煎煮二次，加水量第一次為藥材量6倍、第 二次為藥材量4倍，每次2小時(shí)，藥液濾過，沉淀24小時(shí)，濾取上清液濃縮至80°C時(shí)婆美度為 6°Β?，加乙醇至藥液為含醇量35%，靜置沉降，離心，傾出上清液，回收乙醇得清膏I，備用； (3) 另器收集的滲漉液和清膏I合并，濾過，真空濃縮、干燥后，裝入膠囊即得。
[0014] 實(shí)施例2 一種三妙膠囊，由以下按重量份計(jì)的組分制成:蒼術(shù)5份，黃柏3份，牛膝2份，所述三妙 膠囊的平均揮發(fā)油總量為1.93%，平均崩解時(shí)間小于15min，鹽酸小檗堿含量為3.5mg/g。
[0015] 所述三妙膠囊的制備方法，包括以下步驟： (1) 蒼術(shù)和黃柏用90%乙醇溶液作溶劑滲漉，滲漉液回收乙醇后，另器收集，備用； (2) 將蒼術(shù)和黃柏滲漉后的藥渣和牛膝加水煎煮二次，加水量第一次為藥材量8倍、第 二次為藥材量6倍，每次2~4小時(shí)，藥液濾過，沉淀24小時(shí)，濾取上清液濃縮至80 °C時(shí)婆美度 為6°Β?，加乙醇至藥液為含醇量50%，靜置沉降，離心，傾出上清液，回收乙醇得清膏I，備用； (3) 另器收集的滲漉液和清膏I合并，濾過，真空濃縮、干燥后，裝入膠囊即得。
[0016] 實(shí)施例3 一種三妙膠囊，由以下按重量份計(jì)的組分制成:蒼術(shù)6份，黃柏2份，牛膝2份，所述三妙 膠囊的平均揮發(fā)油總量為2.34%，平均崩解時(shí)間小于15min，鹽酸小檗堿含量為3.8mg/g。
[0017] 所述三妙膠囊的制備方法，包括以下步驟： (1) 蒼術(shù)和黃柏用85%乙醇溶液作溶劑滲漉，滲漉液回收乙醇后，另器收集，備用； (2) 將蒼術(shù)和黃柏滲漉后的藥渣和牛膝加水煎煮二次，加水量第一次為藥材量7倍、第 二次為藥材量5倍，每次3小時(shí)，藥液濾過，沉淀24小時(shí)，濾取上清液濃縮至80°C時(shí)婆美度為 6°Β?，加乙醇至藥液為含醇量40%，靜置沉降，離心，傾出上清液，回收乙醇得清膏I，備用； (3) 另器收集的滲漉液和清膏I合并，濾過，真空濃縮、干燥后，裝入膠囊即得。
[0018] 對(duì)上述實(shí)施例1至3制備的三妙膠囊和三妙丸的各項(xiàng)指標(biāo)進(jìn)行比較測定，結(jié)果見表 1： 表1實(shí)施例1至3制備的三妙膠囊和三妙丸的各項(xiàng)指標(biāo)比較
三妙膠囊在揮發(fā)油含量、崩解時(shí)間、鹽酸小檗堿(C2qH18CINO4)含量等方面均優(yōu)于三妙 丸。
[0019] 三妙膠囊和三妙丸工藝、用法用量的比較見表2: 表2三妙膠囊和三妙丸工藝、用法用量的比較
本發(fā)明臨床資料： 1、下肢丹毒 療效標(biāo)準(zhǔn)： 臨床痊愈:藥后1年期間丹毒未復(fù)發(fā)； 有效:藥后1年期間復(fù)發(fā)次數(shù)為用藥前1年期間發(fā)作次數(shù)的50%以下； 無效:復(fù)發(fā)次數(shù)為用藥前發(fā)作次數(shù)的50%以上； 用法用量： 口服，每天3粒，2次/天，60天為一療程 實(shí)驗(yàn)室指標(biāo)： 檢測治療前后血常規(guī)、血沉(ESR)、抗鏈球菌溶血素"0"抗體(ASO)、C-反應(yīng)蛋白（CRP)、 白細(xì)胞介素-6(IL-6)、白細(xì)胞介素-8(IL-8)、補(bǔ)體C3(C3)。療效觀察情況見表3: 表3三妙膠囊治療前后ESR、CRP、IL-6、IL-8、C3的變化(X±S)
注:Ρ〈0·05 Ρ〈0·01 治療結(jié)果:治療組臨床痊愈33例，有效16例，無效6例，總有效率89.1%。
[0020] 2、原發(fā)性痛風(fēng) 療效標(biāo)準(zhǔn)： 顯效:癥狀體征消失，血清尿酸降至正常范圍內(nèi)1年以上； 有效:癥狀體征消失，血清尿酸降至正常范圍上下波動(dòng)； 無效:癥狀體征及血清尿酸無明顯改善； 用法用量： 口服，每天3粒，2次/天，10天為一療程；以血清尿酸恢復(fù)正常水平并穩(wěn)定1個(gè)月為停藥 依據(jù)； 治療結(jié)果： 本組病例共35例，顯效28例，有效5例，無效2例，總有效率94.3%。
[0021 ] 關(guān)節(jié)疼痛緩解時(shí)間<12小時(shí)者5例，<24小時(shí)者21例，<72小時(shí)者7例，血清尿酸恢復(fù) 正常水平時(shí)間為8~12天，白細(xì)胞計(jì)數(shù)均在4天內(nèi)降至正常，血沉恢復(fù)時(shí)間為12~23天。 [0022] 3、慢性前列腺炎 療效標(biāo)準(zhǔn)： 臨床控制：臨床癥狀積分減少多60%，臨床癥狀、體征消失，前列腺液中WBC檢查連續(xù)2次 以上正常； 顯效:臨床癥狀積分減少多60%，臨床癥狀、體征明顯改善，前列腺液中WBC檢查連續(xù)2次 以上WBC計(jì)數(shù)較治療前減少多60%; 有效:臨床癥狀積分減少多30%，臨床癥狀、體征有所改善，前列腺液中WBC檢查連續(xù)2次 以上WBC計(jì)數(shù)較治療前減少彡30%; 無效:臨床癥狀積分減少〈30%或無變化，臨床癥狀、體征無改善，前列腺液中WBC檢查連 續(xù)2次以上WBC計(jì)數(shù)較治療前減少〈30%或無變化。
[0023]用法用量： 口服，每天3粒，2次/天，4周為一療程，1個(gè)療程后觀察療效。
[0024]治療結(jié)果： 本組病例共44例，臨床控制10例，顯效11例，有效19例，無效4例，總有效率90.9%。
[0025]三妙丸治療前后臨床癥狀積分比較見表4: 表4三妙膠囊治療前后臨床癥狀積分比較(X± s)
注:Ρ〈0·01〇
【主權(quán)項(xiàng)】
1. 一種三妙膠囊，其特征在于由以下按重量份計(jì)的組分制成：蒼術(shù)3~6份，黃柏2~3 份，牛膝1~2份，所述三妙膠囊的平均揮發(fā)油總量為1.8%~2.5%，平均崩解時(shí)間小于15min， 鹽酸小檗堿含量為3.4mg/g~3.8mg/g。2. 根據(jù)權(quán)利要求1所述的三妙膠囊，其特征在于由以下按重量份計(jì)的組分制成:蒼術(shù)3 份，黃柏2份，牛膝1份，所述三妙膠囊的平均揮發(fā)油總量為2.13%，平均崩解時(shí)間小于15min， 鹽酸小檗堿含量為3.8mg/g。3. 權(quán)利要求1或2所述的三妙膠囊的制備方法，其特征在于包括以下步驟： (1) 蒼術(shù)和黃柏用70%~90%乙醇溶液作溶劑滲漉，滲漉液回收乙醇后，另器收集，備用； (2) 將蒼術(shù)和黃柏滲漉后的藥渣和牛膝加水煎煮二次，每次2~4小時(shí)，藥液過濾，沉淀 24小時(shí)，濾取上清液濃縮至80 °C時(shí)婆美度為6°Β?，加乙醇至藥液為含醇量35%~50%，靜置沉 降，離心，傾出上清液，回收乙醇得清膏I，備用； (3) 另器收集的滲漉液和清膏I合并，過濾，真空濃縮、干燥后，裝入膠囊即得。4. 根據(jù)權(quán)利要求3所述的三妙膠囊的制備方法，其特征在于所述步驟（1)中蒼術(shù)和黃柏 用85%乙醇溶液作溶劑滲漉。5. 根據(jù)權(quán)利要求3所述的三妙膠囊的制備方法，其特征在于所述步驟(2)中加水煎煮二 次中加水量第一次為藥材量6~8倍、第二次為藥材量4~6倍。
【文檔編號(hào)】A61P17/02GK106074810SQ201610592635
【公開日】2016年11月9日
【申請(qǐng)日】2016年7月26日 公開號(hào)201610592635.4, CN 106074810 A, CN 106074810A, CN 201610592635, CN-A-106074810, CN106074810 A, CN106074810A, CN201610592635, CN201610592635.4
【發(fā)明人】竇憲, 陳曉芳
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