專利名稱：包含選定泛酸衍生物的局部用免洗型組合物的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及局部用免洗型組合物，包括止汗劑和除臭劑組合物，所述組合物包含選定的泛酸衍生物。選定的物質(zhì)對(duì)皮膚具有撫慰性，提供改善的應(yīng)用化妝品，并當(dāng)用于酸性局部用組合物或那些包含含鋁止汗活性物質(zhì)或其它酸性皮膚活性物質(zhì)的那些組合物中時(shí)保持酸穩(wěn)定。
背景技術(shù)：
泛酸衍生物，如泛醇和其它類似物質(zhì)通常以各種化學(xué)形式和衍生物用于旨在局部應(yīng)用于毛發(fā)或皮膚的個(gè)人護(hù)理品。人們熟知，這些物質(zhì)用于各種毛發(fā)護(hù)理品以及局部用皮膚護(hù)理品，以提供平滑、撫慰皮膚感覺(jué)，和用于對(duì)受刺激的皮膚提供撫慰性。這些物質(zhì)也已被描述用于止汗劑和除臭劑產(chǎn)品，最經(jīng)常是以泛醇D和L異構(gòu)體形式的外消旋混合物，或以純的生物活性的D異構(gòu)體形式應(yīng)用。
然而現(xiàn)在已發(fā)現(xiàn)，當(dāng)許多泛酸衍生物如泛醇和其它類似物質(zhì)被配制到包括含鋁止汗活性物質(zhì)或包括有機(jī)酸的其他酸性物質(zhì)的組合物中時(shí)是不穩(wěn)定的。已發(fā)現(xiàn)，當(dāng)許多泛酸衍生物如泛醇被配制到所述組合物中，或甚至當(dāng)被配制到具有約2.0至約5.0的酸性pH值的組合物中時(shí)，其是不穩(wěn)定的。已發(fā)現(xiàn)，當(dāng)與有機(jī)酸或其它酸性物質(zhì)如含鋁止汗活性物質(zhì)組合應(yīng)用，尤其是當(dāng)組合是在水系統(tǒng)內(nèi)時(shí)，這些物質(zhì)經(jīng)常發(fā)生酸催化的降解，形成的副產(chǎn)物易于和令人不悅地形成異味以及形成在組合物周圍和遍及組合物的微小結(jié)晶。這一降解可在制劑和加工過(guò)程中發(fā)生，以及在延長(zhǎng)的產(chǎn)品儲(chǔ)存期間發(fā)生，但是當(dāng)制劑、加工或延長(zhǎng)的儲(chǔ)存期伴隨著高溫時(shí)發(fā)生的降解最顯著。
也已發(fā)現(xiàn)，泛酸衍生物可被配制到具有約2.0至約5.0的pH的組合物中，發(fā)生很少或不發(fā)生如上所述的化學(xué)降解、晶體形成和異味形成，前提條件是泛酸衍生物被選定具有本發(fā)明定義的化學(xué)式。也已發(fā)現(xiàn)，泛酸衍生物現(xiàn)在可與酸性物質(zhì)如有機(jī)酸或含鋁止汗活性物質(zhì)組合配制，不發(fā)生上述的異味形成和晶體形成，前提條件是泛酸衍生物也被選定具有如本發(fā)明定義的化學(xué)式。
也已發(fā)現(xiàn)，如本發(fā)明所述的選定的泛酸衍生物也有助于軟化或調(diào)理腋毛，和腋毛與皮膚，且這樣軟化或調(diào)理過(guò)的腋毛或腋毛與皮膚更易于剃除。據(jù)信，該軟化或調(diào)理過(guò)的腋毛由于更少的剃除裝置導(dǎo)致的在毛發(fā)或皮膚上的拖動(dòng)而更易于剪理。
所以本發(fā)明的目標(biāo)是提供具有約2.0至約5.0的pH的局部用免洗型組合物，在其中泛酸衍生物被配制并在延長(zhǎng)的時(shí)期后能夠保持對(duì)酸更穩(wěn)定。本發(fā)明的進(jìn)一步目標(biāo)是提供包含含鋁止汗活性物質(zhì)的止汗劑和除臭劑組合物，和其包含在延長(zhǎng)的時(shí)期后能夠保持對(duì)酸更穩(wěn)定的泛酸衍生物，盡管同時(shí)使用酸止汗活性物質(zhì)如含鋁活性物質(zhì)。本發(fā)明的進(jìn)一步目標(biāo)是提供包含有機(jī)酸和泛酸衍生物的局部用免洗型組合物，其中該泛酸衍生物被選定以使其在組合物中在延長(zhǎng)的時(shí)期后能夠保持對(duì)酸更穩(wěn)定。
本發(fā)明的還進(jìn)一步的目標(biāo)是提供軟化或調(diào)理腋毛的方法，和提供通過(guò)局部應(yīng)用如本文所述的泛酸衍生物來(lái)軟化或調(diào)理腋毛以提高剃除腋毛的容易性的方法。
發(fā)明概述本發(fā)明涉及局部用免洗型組合物，其包括(b)按重量計(jì)約0.01％至約10％的具有下式的選定的泛酸衍生物
其中R1、R2和R3獨(dú)立地選自氫、C2-C20烴、C2-C20羧酸酯以及它們的組合，且其中R1、R2和R3中不多于兩個(gè)是氫；和(b)按重量計(jì)約10％至約99.89％的液體載體，其中該組合物具有約2.0至約5.0的pH值，或者包含酸物質(zhì)如有機(jī)酸或含鋁止汗活性物質(zhì)。
已發(fā)現(xiàn)，本發(fā)明的局部用免洗型組合物可被配制包括在酸性制劑或包含有機(jī)酸或含鋁止汗活性物質(zhì)的制劑中保持更穩(wěn)定的泛酸衍生物。
本發(fā)明也涉及防止或抑制腋下出汗?jié)穸群彤愇兜姆椒?，和通過(guò)腋下應(yīng)用本發(fā)明的止汗劑和除臭劑實(shí)施方案來(lái)調(diào)理或軟化腋毛或調(diào)理腋毛和或皮膚以提高剃除腋毛的容易性的方法。
發(fā)明詳述本發(fā)明的局部用免洗型組合物包括作為基本組分的選定的泛酸衍生物、液體載體和約2.0至約5.0的制劑pH定義的酸特征圖，或共同使用的酸物質(zhì)如有機(jī)酸或含鋁止汗活性物質(zhì)定義的酸特征圖。本發(fā)明的組合物的每一個(gè)這些基本組分或特征將在下文更詳細(xì)地描述。
本發(fā)明使用的術(shù)語(yǔ)“無(wú)水”是指按重量計(jì)包含少于約15％，更優(yōu)選少于約10％，甚至更優(yōu)選少于約1％，最優(yōu)選零百分量的水。
除非另外指明，本發(fā)明使用的術(shù)語(yǔ)“環(huán)境條件”是指約一(1)大氣壓的壓力(101325Pa)、約50％相對(duì)濕度和約25℃的周圍條件。除非另有說(shuō)明，本文所述的所有值、量和量度均是在環(huán)境條件下獲得的。
本發(fā)明使用的術(shù)語(yǔ)“揮發(fā)性的”是指在25℃具有可測(cè)量的蒸汽壓的那些物質(zhì)。所述蒸汽壓典型地為約0.01mmHg至約6mmHg，更典型地為約0.02mmHg至約1.5mmHg，和在一(1)個(gè)大氣壓的壓力下(atm)(101325Pa)低于約250℃的平均沸點(diǎn)，更典型地在一(1)大氣壓的壓力下(101325Pa)低于約235℃。相反，術(shù)語(yǔ)“非揮發(fā)性的”是指不是由本發(fā)明定義的“揮發(fā)性的”那些物質(zhì)。
本發(fā)明使用的術(shù)語(yǔ)“免洗型”是指本發(fā)明的組合物，并且是指所述組合物僅旨在用于對(duì)皮膚的免洗型應(yīng)用，和所以特別地排除了洗去型應(yīng)用，如香波、面部或手清潔劑或任何身體洗滌或清潔組合物。在該上下文中，本發(fā)明的局部用免洗型組合物優(yōu)選基本上不含清潔表面活性劑，其意味著該免洗型組合物優(yōu)選包含按重量計(jì)少于1％的所述清潔表面活性劑，甚至更優(yōu)選包含按重量計(jì)少于0.5％的所述清潔表面活性劑，最優(yōu)選包含按重量計(jì)0百分含量的所述清潔表面活性劑。然而，該組合物可包含乳化或其它加工表面活性劑，其當(dāng)局部地應(yīng)用于皮膚時(shí)不旨在提供任何顯著的清潔有益效果。
本發(fā)明的局部用免洗型組合物，包括其止汗劑和除臭劑實(shí)施方案，可包括、包含或基本包含本文描述的發(fā)明的基本元素和限定條件，以及已知的或有效的在所述組合物中使用的任何附加的或任選的成分、組分或限定條件。
除非另有說(shuō)明，所有百分?jǐn)?shù)、份數(shù)和比率都是按組合物的總重量計(jì)算的。除非另外指明，與所列成分有關(guān)的所有這些重量均基于具體成分的量，因此不包含市售物質(zhì)中可能包括的溶劑、載體、副產(chǎn)物、填充劑或其它微量組分。
止汗劑活性組分本發(fā)明的止汗劑和除臭劑實(shí)施方案包括適合應(yīng)用于人類皮膚的含鋁止汗活性物質(zhì)。該活性物質(zhì)應(yīng)具有足夠的濃度以由選定的制劑提供所需的濕度或異味控制。
本發(fā)明的止汗劑和除臭劑實(shí)施方案中止汗活性物質(zhì)的濃度為按組合物重量計(jì)約0.1％至約30％，更優(yōu)選約5％至約30％。這些重量百分?jǐn)?shù)是在無(wú)水金屬鹽的基礎(chǔ)上計(jì)算得到的，所述金屬鹽不包括水或任何絡(luò)合劑，例如甘氨酸、甘氨酸鹽，或其它絡(luò)合劑。該止汗活性物質(zhì)可以是溶解的或固體，但優(yōu)選地是以分散的固體顆粒的形式。該分散的顆粒最典型地具有低于約100μm，更優(yōu)選約1μm至約40μm的平均粒徑或直徑。
用于本發(fā)明的止汗劑和除臭劑實(shí)施方案的止汗活性物質(zhì)包括任何具有止汗活性的含鋁物質(zhì)，其可單獨(dú)使用或與其它止汗活性物質(zhì)如含鋯活性物質(zhì)組合使用。適用于本發(fā)明的止汗活性物質(zhì)包括收斂性金屬鹽，尤其是鋁、鋯和鋅的無(wú)機(jī)和有機(jī)鹽，以及它們的混合物。尤其優(yōu)選的是含鋁和/或含鋁/鋯鹽或物質(zhì)，如鹵化鋁、水合氯化鋁、堿式鹵化鋁、鹵化氧鋯以及它們的混合物。
用于本發(fā)明的止汗劑和除臭劑實(shí)施方案的優(yōu)選的鋁鹽包括符合下式的那些Al2(OH)aClb·xH2O其中，a為約2至約5；a與b之和為約6；x為約1至約6；并且其中a、b和x的值可以不是整數(shù)。尤其優(yōu)選的是稱為“5/6堿性羥基氯氧化物”的羥基氯氧化鋁，其中a＝5，和“2/3堿性羥基氯氧化物”，其中a＝4。制備鋁鹽的方法有公布于1975年6月3日的Gilman的美國(guó)專利3,887,692；公布于1975年9月9日的Jones等人的美國(guó)專利3,904,741；公布于1982年11月16日的Gosling等人的美國(guó)專利4,359,456；和公布于1980年12月10日的Fitzgerald等人的英國(guó)專利說(shuō)明2,048,229，所有這些專利均引入本文以供參考。鋁鹽混合物在Shin等人的英國(guó)專利說(shuō)明1,347,950中有描述，該專利公布于1974年2月27日，此描述也引入本文以供參考。
用于本發(fā)明的止汗劑和除臭劑實(shí)施方案的優(yōu)選的鋯鹽包括符合下式的那些ZrO(OH)2-aCla·xH2O其中，a為約1.5至1.87；x為約1至7；并且a和x的值可以不是整數(shù)。這些鋯鹽描述在公布于1975年8月4日的Schmitz的比利時(shí)專利825,146中，此描述引入本文以供參考。特別優(yōu)選的鋯鹽是那些還含有鋁和甘氨酸的絡(luò)合物，通常稱為ZAG絡(luò)合物。這些ZAG絡(luò)合物包含堿式氯氧化鋁和堿式氧鋯基氯化物，其符合上文描述的化學(xué)式。這些ZAG絡(luò)合物描述于1974年2月12日發(fā)布的Luedders等人的美國(guó)專利3,679,068；描述于1985年3月20日公布的Callaghan等人的大不列顛專利申請(qǐng)2,144,992；和描述于1978年10月17日發(fā)布的Shelton的美國(guó)專利4,120,948，所有這些專利均引入本文以供參考。
適用于本組合物的止汗劑活性組分包括水合氯化鋁、水合二氯化鋁、水合倍半氯化鋁、堿式氯化鋁(aluminum chlorohydrex)與丙二醇的絡(luò)合物、堿式二氯化鋁與丙二醇的絡(luò)合物、堿式倍半氯化鋁與丙二醇的絡(luò)合物、堿式氯化鋁與聚乙二醇的絡(luò)合物、堿式二氯化鋁與聚乙二醇的絡(luò)合物、堿式倍半氯化鋁與聚乙二醇的絡(luò)合物、水合三氯化鋁鋯、水合四氯化鋁鋯、水合五氯化鋁鋯、水合八氯化鋁鋯、堿式三氯化鋁鋯與甘氨酸的絡(luò)合物、堿式四氯化鋁鋯與甘氨酸的絡(luò)合物、堿式五氯化鋁鋯與甘氨酸的絡(luò)合物、堿式八氯化鋁鋯與甘氨酸的絡(luò)合物、氯化鋁、緩沖硫酸鋁以及它們的組合。
已發(fā)現(xiàn)，當(dāng)含鋁活性物質(zhì)與泛醇、泛酸衍生物和其它類似物質(zhì)組合使用時(shí)，在加工時(shí)和在延長(zhǎng)的儲(chǔ)存期后會(huì)促進(jìn)泛醇物質(zhì)的酸降解，尤其是當(dāng)所述加工或延長(zhǎng)的儲(chǔ)存是在高溫下時(shí)。該降解導(dǎo)致不希望的結(jié)晶形成和異味形成。也已發(fā)現(xiàn)，所述酸降解和隨后的結(jié)晶形成和異味形成可通過(guò)如本發(fā)明定義的泛酸衍生物的選擇而最小化或避免。
有機(jī)酸本發(fā)明的局部用免洗型組合物包括包含有機(jī)酸的含水組合物，其中該有機(jī)酸優(yōu)選地有助于將該組合物的pH值保持為約2.0至約5.0，更優(yōu)選約3.0至約4.5。
已發(fā)現(xiàn)，如本發(fā)明定義的選定的泛酸衍生物，當(dāng)配制于包含有機(jī)酸的含水體系，或甚至配制到包含至少如本發(fā)明中術(shù)語(yǔ)無(wú)水的定義的小量水的無(wú)水體系中時(shí)，比許多其它泛醇相關(guān)物質(zhì)更穩(wěn)定。在該上下文中，術(shù)語(yǔ)“無(wú)水”是指按組合物重量計(jì)包含至少15％，優(yōu)選約30％至約99％的水的那些本發(fā)明的實(shí)施方案。
適用于本發(fā)明的局部用免洗型組合物的有機(jī)酸的非限制性實(shí)施例包括水楊酸、乳酸、乙醇酸、3-羥基苯甲酸、4-羥基苯甲酸、乙酰水楊酸、2-羥基丁酸、2-羥基戊酸、2-羥基丁酸、順-視黃酸、反-視黃酸、壬二酸、乳酸、乙醇酸、丙酮酸，以及它們的組合。高度優(yōu)選的是水楊酸。水楊酸和其它合適的有機(jī)酸描述于美國(guó)專利5,710,141(Lin等人)，其描述引入本發(fā)明以供參考。
本發(fā)明中的局部用免洗型組合物中該有機(jī)酸的濃度，尤其是含水楊酸的實(shí)施方案，優(yōu)選地代表按組合物重量計(jì)約0.01％至約20％，更優(yōu)選約0.10％至約7.0％，甚至更優(yōu)選約0.5％至約2.0％的所述有機(jī)酸，尤其是水楊酸。
泛酸衍生物本發(fā)明的局部用免洗型組合物，包括其止汗劑和除臭劑實(shí)施方案，包括選定的泛酸衍生物，其在酸性組合物中或在包含產(chǎn)生酸的物質(zhì)如含鋁活性物質(zhì)的組合物中比泛醇和其它類似物質(zhì)更能保持穩(wěn)定，也適用于局部用免洗型的對(duì)皮膚的應(yīng)用。選定的泛酸衍生物最典型地是以遍及本發(fā)明液體載體組分的分散的或溶解于其中的液體形式。
如本發(fā)明使用的術(shù)語(yǔ)“泛酸衍生物”是指符合下式的那些物質(zhì) 其中R1、R2和R3是氫、C2-C20烴、C2-C20羧酸酯或其組合，前提條件是R1、R2和R3中不多于兩個(gè)是氫。優(yōu)選地，R1、R2和R3獨(dú)立地選自氫、C2-C8烴、C2-C8羧酸酯或它們的組合；更優(yōu)選地，R1和R2是氫，和R3是C2-C8烴、C2-C8羧酸酯或它們的組合；最優(yōu)選地，R1和R2是氫，和R3是乙基。選定的泛酸衍生物可衍生或得自任何已知來(lái)源，其可包括除泛酸外的泛酸或物質(zhì)，條件是所得物質(zhì)需具有如上所定義的化學(xué)式。
用于本發(fā)明的選定的泛酸衍生物的具體的非限制性實(shí)施例包括乙基泛醇、泛醇三乙酸酯以及它們的組合。優(yōu)選的是所述衍生形式的d-異構(gòu)體形式，最優(yōu)選d-乙基泛醇。
用于本發(fā)明的組合物的泛酸衍生物的濃度優(yōu)選地為按組合物的重量計(jì)約0.01％至約10％，更優(yōu)選約0.05％至約5.0％，甚至更優(yōu)選約0.5％至約3.0％。
液體載體本發(fā)明的局部用免洗型組合物，包括其止汗劑和除臭劑實(shí)施方案，以按組合物重量計(jì)約10％至約99.89％，優(yōu)選約20％至約70％的濃度包括液體載體。這些濃度根據(jù)產(chǎn)品形式、所需產(chǎn)品硬度、組合物的其它組分的選擇等參數(shù)而有所不同。用于本發(fā)明的該液體載體可以是含水或無(wú)水的，并包括任何液體物質(zhì)或任何在組合物中為液體的非液體物質(zhì)，其已知用于個(gè)人護(hù)理應(yīng)用或適用于皮膚的局部應(yīng)用。
本發(fā)明的局部用免洗型組合物，包括其止汗劑和除臭劑的實(shí)施方案，可以是含水的或如本發(fā)明定義的無(wú)水的，但任一方法將最典型地包括至少小量的水，典型地是作為來(lái)自配制固體如止汗活性物質(zhì)鹽的水合水。對(duì)于本發(fā)明的組合物的含水實(shí)施方案，液體載體是含水載體，其包括按組合物重量計(jì)約15％至約99％，更優(yōu)選約30％至約99％的水，其中含水載體或局部用免洗型組合物優(yōu)選地具有約2.0至約5.0，更優(yōu)選約3至約4.5的pH值。
本發(fā)明的組合物的液體載體組分可包括揮發(fā)性硅氧烷液體，其可包括環(huán)狀、直鏈和/或支鏈的硅氧烷。局部用免洗型組合物以及其止汗劑和除臭劑實(shí)施方案中揮發(fā)性硅氧烷的濃度優(yōu)選為按組合物的重量計(jì)約5％至約80％，優(yōu)選約20％至約60％，更優(yōu)選約30％至約60％。揮發(fā)性硅氧烷優(yōu)選地為具有約3至約7個(gè)，更優(yōu)選為約5至約6個(gè)硅原子的環(huán)狀硅氧烷。最優(yōu)選的是符合下式的物質(zhì)
其中，n為約3至約7，優(yōu)選為約5至約6，最優(yōu)選為5。這些揮發(fā)性環(huán)狀硅氧烷的粘度通常小于約10厘沲。用于本發(fā)明的適合的揮發(fā)性硅氧烷包括但不限于環(huán)甲基聚硅氧烷D5(由G.E.Silicones提供)；Dow Corning 344，和Dow Corning 345(由Dow Corning Corp.商業(yè)提供)；和GE 7207，GE 7158和硅氧烷液體SF-1202和SF-1173(由General Electric Co.提供)。適合的揮發(fā)性硅氧烷的非限制性實(shí)施例描述于Todd等人發(fā)表的論文“用于化妝品的揮發(fā)性硅氧烷”(Volatile Silicone Fluids for Cosmetics)中，Cosmetics andToiletries，9127-32(1976)，該文獻(xiàn)引入本文以供參考。
用于本發(fā)明的局部用免洗型組合物的液體載體可包括非揮發(fā)性硅氧烷液體，其優(yōu)選的濃度為按組合物重量計(jì)約1％至約35％，更優(yōu)選約5％至約30％。該非揮發(fā)性硅氧烷載體優(yōu)選地在或低于人類皮膚溫度下是液體，或在局部應(yīng)用中或稍后在該局部用免洗型組合物中是液體形式。優(yōu)選的非揮發(fā)性液體硅氧烷為符合下列兩個(gè)化學(xué)式中任意一個(gè)的物質(zhì) 或 其中，n為足夠大，以提供在環(huán)境條件下測(cè)得的高達(dá)約100,000厘沲的粘度，優(yōu)選地為小于約500厘沲，更優(yōu)選地為10厘沲至約200厘沲，甚至更優(yōu)選為10厘沲至約50厘沲。適合的非揮發(fā)性直鏈硅氧烷載體的具體非限制性實(shí)施例包括Dow Corning 200、六甲基二硅氧烷、Dow Corning 225、Dow Corning 1732、Dow Corning 5732、DowCorning 5750(可從Dow Corning獲得)；和SF-96、SF-1066 及SF18(350)硅氧烷液體(可從G.E.Silicones獲得)。
許多已知用于個(gè)人護(hù)理品的其它液體載體可單獨(dú)或與本發(fā)明更詳細(xì)描述的液體載體組合用于本發(fā)明的局部用免洗型組合物。所述其它載體液體的實(shí)施例公開(kāi)于美國(guó)專利6,013,248(Luebbe等人)和5,968,489(Swaile等人)中，這些文獻(xiàn)均引入本文以供參考。
懸浮劑本發(fā)明的局部用免洗型組合物，包括其止汗劑和除臭劑實(shí)施方案，還可包括懸浮或增稠劑以協(xié)助提供該組合物期望的粘度、流變學(xué)、結(jié)構(gòu)和/或產(chǎn)品硬度，或協(xié)助懸浮任何組合物中的分散的固體或液體。
除非另外指明，本發(fā)明使用的術(shù)語(yǔ)“懸浮劑”是指任何已知的或有效的為組合物提供懸浮、膠凝、增粘、固化和/或增稠性質(zhì)的物質(zhì)，或其對(duì)最終產(chǎn)品形式提供結(jié)構(gòu)化。這些懸浮劑包括膠凝劑、聚合的或非聚合的或無(wú)機(jī)的增稠劑或粘化劑。典型地，這類物質(zhì)在環(huán)境條件下是固體，并包括有機(jī)固體、硅氧烷固體、晶狀或其它形式的膠凝劑、無(wú)機(jī)顆粒(例如粘土或二氧化硅)，或其組合。
選定用于本發(fā)明的局部用免洗型組合物的懸浮劑的濃度和類型將根據(jù)期望的產(chǎn)品硬度、流變學(xué)和/或其它相關(guān)產(chǎn)品特征而改變。對(duì)于多數(shù)適用于本發(fā)明的懸浮劑，總濃度按組合物重量計(jì)為約0.1％至約40％，更典型地為約0.1％至約35％。懸浮劑濃度對(duì)液體實(shí)施方案(即加壓或其它液體噴劑、滾涂劑等)傾向于較低，和對(duì)半固體(即軟膏或霜膏)或固體棒劑實(shí)施方案傾向于較高。
合適的懸浮劑的非限制性實(shí)施例包括氫化的蓖麻油(例如蓖麻蠟MP80、蓖麻蠟等)、脂肪醇(例如硬脂醇)、固體石蠟、甘油三酯和其它類似的固體懸浮酯或其它微晶蠟、硅氧烷和改性的硅氧烷蠟。適于本發(fā)明的任選懸浮劑的非限制性實(shí)施例描述在美國(guó)專利5,976,514(Guskey等人)、美國(guó)專利5,891,424(Bretzler等人)中，這些描述引入本文以供參考。
其它合適的懸浮劑包括按組合物重量計(jì)濃度為約0.1％至約10％的硅氧烷彈性體。這類適用為本發(fā)明的懸浮劑的硅氧烷物質(zhì)的非限制性實(shí)施例描述于美國(guó)專利5,654,362(Schulz，Jr.等人)；美國(guó)專利6,060,546(Powell等人)和美國(guó)專利5,919,437(Lee等人)中，這些描述引入本文以供參考。這些硅氧烷彈性體物質(zhì)可由于它們的皮膚感覺(jué)或其它單獨(dú)的化妝品有益效果，或與懸浮劑有益效果相組合的所述有益效果而也被加入。
任選成分本發(fā)明的局部用免洗型組合物，包括其止汗劑和除臭劑實(shí)施方案，還可包括已知的或適用于局部用或個(gè)人護(hù)理品的對(duì)酸穩(wěn)定的任選成分，包括止汗劑和除臭劑組合物。
任選成分的非限制性實(shí)施例包括染料或著色劑、乳化劑、香料、推進(jìn)劑、抗微生物除臭劑、除臭香料、防腐劑、維生素、非維生素營(yíng)養(yǎng)物、潤(rùn)膚劑、偶合劑或其它溶劑、加工助劑如粘度調(diào)節(jié)劑等等。所述任選物質(zhì)的實(shí)施例，尤其是用于本發(fā)明的止汗劑和除臭劑實(shí)施方案的，公開(kāi)于美國(guó)專利4,049,792(Elsnau)；美國(guó)專利5,019,375(Tanner等人)；和美國(guó)專利5,429,816(Hofrichter等人)中；其描述引入本發(fā)明以供參考。用于本發(fā)明的局部用免洗型組合物的任選物質(zhì)的其它實(shí)施例描述于美國(guó)專利5,824,666(Deckner等人)和美國(guó)專利5,710,141(Lin等人)中，其描述引入本發(fā)明以供參考。
又其它任選物質(zhì)包括局部用基質(zhì)，本發(fā)明的組合物在其上或其內(nèi)被涂敷、注入或聯(lián)合。合適的基質(zhì)包括任何織成的或無(wú)紡的、水溶的或不溶的，已知的或適用于皮膚局部應(yīng)用的基質(zhì)，其與組合物中選定的成分相容。一些用于本發(fā)明的基質(zhì)的非限制性實(shí)施例描述于提交于2000年7月24日的美國(guó)序列號(hào)09/624,320(Pung等人)中，其描述引入本發(fā)明以供參考。
配制方法本發(fā)明的局部用免洗型組合物，包括其止汗劑和除臭劑實(shí)施方案，可通過(guò)任何已知或有效的適合配制期望的局部用或止汗劑/除臭劑產(chǎn)品形式的方法制備。
制造各種止汗和除臭產(chǎn)品形式的合適方法詳細(xì)地描述于止汗劑和除臭劑領(lǐng)域。在配制本發(fā)明的止汗劑和除臭劑實(shí)施方案中，這些各種方法可以很容易地使用或被技術(shù)人員調(diào)整。固體止汗劑實(shí)施方案的方法包括描述在美國(guó)專利4,822,603(Farris等人)和4,985,238(Tanner等人)中的方法。對(duì)于加壓止汗劑實(shí)施方案，所述方法包括那些描述于美國(guó)專利6,136,303(Ruebusch等人)；美國(guó)專利4,904,463(Johnson等人)和美國(guó)專利4,840,786(Johns on等人)中的方法。軟膏或霜膏實(shí)施方案的方法描述在美國(guó)專利5,902,571(Putman等人)和美國(guó)專利5,902,570(Bretzler等人)中。所有上述專利出版物中的方法描述均引入本文以供參考。
制造本發(fā)明的局部用免洗型組合物的其它方法，包括其止汗劑和除臭劑實(shí)施方案，描述于稍后用于一些本發(fā)明的示例性組合物。
使用方法本發(fā)明的局部用免洗型組合物可局部地應(yīng)用于期望的皮膚區(qū)域以提供應(yīng)用對(duì)酸穩(wěn)定的泛酸衍生物至皮膚的方式，優(yōu)選地與有機(jī)酸如水楊酸或止汗活性物質(zhì)如含鋁的止汗劑鹽或聚合物組合使用。
本發(fā)明的止汗劑和除臭劑實(shí)施方案可以降低或防止?jié)穸群蛺撼舻挠行Я烤植康貞?yīng)用于腋窩或其它皮膚區(qū)域。應(yīng)用于所需處理皮膚區(qū)域的組合物量?jī)?yōu)選為約0.1g至約20g，更優(yōu)選為約0.1g至約10g，甚至更優(yōu)選為約0.1g至約1g。為達(dá)到有效的止汗和惡臭控制效果，組合物優(yōu)選每天應(yīng)用一至兩次，更優(yōu)選每天應(yīng)用一次。
本發(fā)明的止汗劑和除臭劑實(shí)施方案也可以如上所述的那樣局部地應(yīng)用于腋窩，帶有提供軟化或調(diào)理腋毛的附加的目的或意圖，因而提供提高剃除所述腋毛的容易性的方法。已發(fā)現(xiàn)，本發(fā)明的這些實(shí)施方案不僅調(diào)理或軟化腋毛，而且可使消費(fèi)者注意到剃除容易性的提高，當(dāng)腋毛在組合物應(yīng)用至腋下后的約72小時(shí)內(nèi)，優(yōu)選約48小時(shí)內(nèi)被如此調(diào)理或軟化。在該上下文中，剃除的容易性是指消費(fèi)者的感受，即在剃除過(guò)程中腋毛被更容易地剪理，具有更少在毛發(fā)和皮膚上的拖拉。
本發(fā)明的止汗劑和除臭劑實(shí)施方案可配制成多種產(chǎn)品形式，然后以本發(fā)明所述的方式應(yīng)用于腋窩或其它皮膚區(qū)域。所述產(chǎn)品形式包括固體(即棒劑)、半固體(即乳液、霜膏、軟膏)或液體(即氣溶膠、非氣溶膠噴劑、滾涂劑、多孔圓頂液體)。
比較性數(shù)據(jù)對(duì)本發(fā)明的局部用免洗型組合物進(jìn)行評(píng)估以確定如本發(fā)明定義的選定的泛酸衍生物(即乙基泛醇、泛醇三乙酸酯)相對(duì)其它泛酸衍生物(即泛醇、泛酸鈣)的相對(duì)酸性或緊固穩(wěn)定性。在該上下文中，發(fā)現(xiàn)酸性或緊固穩(wěn)定性與在85℃的提高的緊固溫度經(jīng)過(guò)24小時(shí)后缺少在樣本產(chǎn)品內(nèi)或從其中擴(kuò)展出來(lái)的明顯可見(jiàn)的晶體形成或缺少任何顯著的異味形成相關(guān)聯(lián)。
樣本A和B是本發(fā)明的止汗劑和除臭劑實(shí)施方案，然而樣本C和D是不含如本發(fā)明定義的選定的泛酸衍生物的比較實(shí)施例。每個(gè)包括按總組合物重量計(jì)25.25％的水合三氯化鋁鋯，60.00％環(huán)戊硅氧烷，5.00％完全氫化HEAR油，1.25％C18酸甘油三酯，0.50％維生素E乙酸酯，5.00％二甲硅氧烷10cs，和3.00％泛酸衍生物。
每個(gè)樣本組合物與如上所述的成分配制在一起，然后以加熱的液體保持在85℃24小時(shí)和在該時(shí)期內(nèi)評(píng)估在配劑內(nèi)或由其擴(kuò)展出來(lái)的任何明顯可見(jiàn)的結(jié)晶形成和任何異味形成。待評(píng)估的產(chǎn)品在評(píng)估期間在85℃被保持在加熱的液體狀態(tài)，以同化經(jīng)常與制造所述止汗劑和除臭劑產(chǎn)品相關(guān)聯(lián)的提高的加工或緊固溫度，和同化那些有利于如本發(fā)明定義的選定的泛酸衍生物酸降解的條件。
如在下邊比較數(shù)據(jù)表中所闡明的那樣，評(píng)估的數(shù)據(jù)表明包含如本發(fā)明定義的選定的泛酸衍生物(即乙基泛醇、泛醇三乙酸酯)的組合物在24小時(shí)的評(píng)估期內(nèi)未顯示出不希望的晶體形成，并且與包含其它泛酸衍生物(即泛酸鈣、泛醇)的組合物相比較顯示出很少或不顯示異味形成。
比較數(shù)據(jù)
實(shí)施例下列非限制性實(shí)施例描述了本發(fā)明的局部用免洗型組合物的特殊實(shí)施方案，包括其止汗劑和除臭劑實(shí)施方案。也描述了涉及本發(fā)明的局部用免洗型組合物的制造和使用方法。每個(gè)示例性的組合物被局部地應(yīng)用于期望的皮膚區(qū)域以提供期望的產(chǎn)品或活性物質(zhì)的遞送，包括對(duì)酸穩(wěn)定的泛酸衍生物的局部遞送。每個(gè)組合物中的泛酸衍生物在延長(zhǎng)的時(shí)期，即1，3和9個(gè)月后仍能夠保持穩(wěn)定，并無(wú)不希望的晶體形成和異味形成的可見(jiàn)跡象。除非另外指明，所有的示例量均為基于止汗劑棒組合物總重量的重量百分?jǐn)?shù)。
在止汗劑和止汗劑實(shí)施例中，每個(gè)組合物按本發(fā)明所描述的使用方法局部地應(yīng)用于腋窩的皮膚區(qū)域。每個(gè)應(yīng)用的組合物是溫和的和撫慰皮膚的，尤其是在應(yīng)用于受刺激的皮膚時(shí)。每個(gè)組合物軟化或調(diào)理腋毛，并提高剃除的容易性。
實(shí)施例1描述于表1中的組合物通過(guò)止汗劑和除臭劑領(lǐng)域內(nèi)熟知的用于配制軟膏或霜膏的方法制備。所述方法描述于美國(guó)專利5,902,571(Putman等人)和美國(guó)專利5,902,570(Bretzler等人)中，其方法引入本發(fā)明以供參考。
表1止汗劑軟膏/霜膏
1.CanAmera，Canada2.Croda Inc.，New York，New York，USA實(shí)施例2描述于表2中的組合物通過(guò)止汗劑和除臭劑領(lǐng)域內(nèi)熟知的用于配制固體蠟棒劑產(chǎn)品的方法制備。所述方法在美國(guó)專利4,822,603(Farris等人)和4,985,238(Tanner等人)中，其方法引入本發(fā)明以供參考。
表2止汗劑和除臭劑固體蠟棒劑
1.聚乙烯珠Quantum Chem.Corp./USI Div.，Cincinnati，OhioUSA實(shí)施例3描述于表2中的組合物通過(guò)止汗劑和除臭劑領(lǐng)域內(nèi)熟知的用于配制固體棒劑產(chǎn)品的方法制備。所述方法在美國(guó)專利4,822,603(Farris等人)和4,985,238(Tanner等人)中，其方法引入本發(fā)明以供參考。
表3止汗劑和除臭劑低殘留物固體棒劑
1.CanAmera，Canada2.C13-14異鏈烷烴Exxon Chemical Company，Baytown，Texas，USA3.Croda Inc.，New York，New York，USA實(shí)施例4描述于表4中的加壓止汗劑和除臭劑組合物通過(guò)加壓止汗劑和除臭劑領(lǐng)域內(nèi)熟知的用于配制加壓止汗劑產(chǎn)品的方法制備。所述方法描述于美國(guó)專利6,136,303(Ruebusch 等人)；美國(guó)專利4,904,463(Johnson等人)和美國(guó)專利4,840,786(Johnson等人)中，其描述引入本發(fā)明以供參考。
表4加壓止汗劑和除臭劑液體
1.硅氧烷樹(shù)膠預(yù)混物(15％硅氧烷-15×106cp和85％環(huán)甲基聚硅氧烷)，通用電氣公司2.二氨基官能化硅氧烷，m.w.76,000；SWS Silicone，inc.
3.87/13異丁烯/丙烷混合物實(shí)施例5描述于表5中的止汗劑和除臭劑液體組合物通過(guò)止汗劑和除臭劑領(lǐng)域內(nèi)熟知的用于配制用于滾涂應(yīng)用的液體止汗劑和除臭劑產(chǎn)品的方法制備。所述方法描述于美國(guó)專利4,552,753(Elm等人)中，其描述引入本發(fā)明以供參考。
表5止汗劑和除臭劑滾涂型液體
1.聚乙烯珠Quantum Chem.Corp./USI Div.，Cincinnati，OhioUSA2.Rheox Inc.，Hightstown，New Jersey，USA實(shí)施例6描述于表6中的組合物是水包油乳液型局部用免洗型組合物，其通過(guò)使用如下描述的常規(guī)混合和配制方法組合所列成分而制備。
首先，通過(guò)加熱水至82℃，然后將選定的泛酸衍生物加入至熱水中并保持該水在65℃至75℃之間來(lái)制備成水相。然后，油相在單獨(dú)的容器內(nèi)通過(guò)在65℃至75℃的溫度加熱并混合鯨蠟醇、硬脂醇、硬脂基聚氧乙烯醚-21、聚二甲基硅氧烷和環(huán)戊硅氧烷來(lái)制備。水楊酸相在又另一個(gè)容器內(nèi)在65℃至75℃的溫度下通過(guò)加熱并混合水楊酸和PPG-14丁基醚來(lái)制備。然后，水楊酸相與油相在65℃至75℃的溫度下組合，和然后所得組合物與水相混合在一起并在65℃至75℃研磨。在加入EDTA二鈉和任何其它剩余的或微量成分之前，將研磨過(guò)的組合物冷卻至40℃至50℃，所得組合物具有3.0至4.5的pH值，或被調(diào)整以具有調(diào)整過(guò)的3.0至4.5的pH值。
表6低pH值護(hù)膚霜膏
實(shí)施例7描述于表7的組合物通過(guò)在環(huán)境條件下混合油相成分，然后在單獨(dú)的容器中將所有水相成分混合在一起來(lái)制備。然后，水相在約50分鐘的時(shí)間內(nèi)緩慢加入油相，同時(shí)以190rpm用帶有雙渦輪葉片的IKA頂部混和器混合所得組合物，然后進(jìn)行附加的15分鐘混合，然后用IKA T25研磨器以高速研磨20秒至30秒。然后，所得研磨過(guò)的組合物通過(guò)手動(dòng)用刮刀混合附加的20秒至30秒，然后包裝于合適的用于局部用免洗型對(duì)皮膚的應(yīng)用的分配器中。
表7澄清凝膠止汗劑和除臭劑
1.包含50％活性物質(zhì)的水溶液實(shí)施例8描述于表8的局部用擦拭物通過(guò)在個(gè)人護(hù)理和基質(zhì)領(lǐng)域內(nèi)熟知的制造包括含水液體的擦拭物的方法制備。所述方法描述于提交于2000年7月24日的美國(guó)序列號(hào)09/624,320(Pung等人)中，其描述引入本發(fā)明以供參考。
除非另外指明，描述于表8的所有示例的量都是基于含水液態(tài)組分的總重量的重量百分?jǐn)?shù)。每個(gè)示例的組合物涂敷于12層的68gsm(gram/m2)的水刺法的無(wú)紡彈性基質(zhì)(70％人造絲，30％聚對(duì)苯二甲酸乙二醇酯)。每個(gè)描述于表8的局部用擦拭物產(chǎn)品局部地應(yīng)用于面部、前臂和頸部以提供期望的對(duì)皮膚的活性物質(zhì)應(yīng)用。
表8局部用擦拭物
權(quán)利要求
1.止汗劑和除臭劑組合物，所述組合物的特征在于(a)按重量計(jì)0.1％至30％的含鋁止汗活性物質(zhì)；(b)按重量計(jì)0.01％至10％的泛酸衍生物，所述泛酸衍生物具有下式 其中R1、R2和R3獨(dú)立地選自氫、C2-C20烴、C2-C20羧酸酯，以及它們的組合，且其中R1、R2和R3中不多于兩個(gè)是氫；和(c)按重量計(jì)10％至99.89％的液體載體。
2.如權(quán)利要求1所述的組合物，其中R1、R2和R3獨(dú)立地選自氫、C2-C8烴、C2-C8羧酸酯，以及它們的組合。
3.如權(quán)利要求2所述的組合物，其中R1和R2是氫，且R3是C2-C8烴、C2-C8羧酸酯，或它們的組合。
4.如權(quán)利要求3所述的組合物，其中R1和R2是氫，且R3是乙基。
5.如權(quán)利要求1所述的組合物，其中所述泛酸衍生物占所述組合物重量的0.05％至5％。
6.局部用免洗型組合物，所述組合物的特征在于(a)按重量計(jì)0.01％至10％的泛酸衍生物，其具有下式 其中R1、R2和R3獨(dú)立地選自氫、C2-C20烴、C2-C20羧酸酯，以及它們的組合，且其中R1、R2和R3中不多于兩個(gè)是氫；和(b)按重量計(jì)10％至99.99％的含水載體，其中所述局部用免洗型組合物的pH為2.0至5.0，并且其僅旨在用于免洗型應(yīng)用。
7.如權(quán)利要求6所述的局部用免洗型組合物，其中所述組合物基本不含清潔用表面活性劑。
8.如權(quán)利要求6所述的局部用免洗型組合物，其中R1、R2和R3獨(dú)立地選自氫、C2-C8烴、C2-C8羧酸酯，以及它們的組合。
9.如權(quán)利要求8所述的組合物，其中R1和R2是氫，且R3是C2-C8烴、C2-C8羧酸酯，或它們的組合，且其中所述泛酸衍生物為d-異構(gòu)體形式。
10.如權(quán)利要求6所述的組合物，其中所述組合物的特征還在于局部用基質(zhì)，所述組合物在所述局部用基質(zhì)上或所述基質(zhì)內(nèi)被涂敷或處理。
全文摘要
本發(fā)明公開(kāi)了局部用免洗型組合物，如止汗劑和除臭劑組合物，其包括(b)按重量計(jì)約0.01％至約10％的選定的泛酸衍生物，(b)按重量計(jì)約10％至約99.89％的液體載體，其中所述組合物具有約2.0至約5.0的pH值，或包括含鋁止汗活性物質(zhì)。該選定的泛酸衍生物在該止汗劑或酸性組合物內(nèi)保持穩(wěn)定，并提供改善的皮膚感覺(jué)和化妝品有益效果。
文檔編號(hào)A61Q15/00GK1541087SQ02815714
公開(kāi)日2004年10月27日 申請(qǐng)日期2002年8月7日 優(yōu)先權(quán)日2001年8月10日
發(fā)明者T·A·斯卡沃內(nèi), T A 斯卡沃內(nèi), B·S·施拉戈克, 施拉戈克, L·A·倫茨, 倫茨 申請(qǐng)人:寶潔公司