專利名稱：抑制接觸透鏡與其包裝材料粘著的方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種用于接觸透鏡的包裝溶液及其使用方法。
相關(guān)申請(qǐng)本專利申請(qǐng)要求享有2000年12月7日遞交的序列號(hào)為09/731,553的美國(guó)申請(qǐng)的優(yōu)先權(quán)。
背景技術(shù)：
從二十世紀(jì)五十年代起，接觸透鏡就已商業(yè)用于改善視力。第一代接觸透鏡由硬材料制作而成。雖然這些透鏡當(dāng)前仍被使用，但由于初始佩戴時(shí)舒適度較差，所以并不適合所有患者。本領(lǐng)域隨后發(fā)展出基于水凝膠的軟性接觸透鏡，如今非常受歡迎。這樣的透鏡比硬性材料制成的接觸透鏡具有更高的氧氣滲透性，因而佩戴更為舒適。但是，這樣的新式透鏡并不是沒(méi)有問(wèn)題。
具有高氧氣滲透性的接觸透鏡通常由疏水性材料制成。用于接觸透鏡的包裝也是由疏水性材料制成。當(dāng)一個(gè)疏水性表面接觸到另一個(gè)疏水性表面的時(shí)候，兩者就粘到一起。接觸透鏡粘在其包裝上會(huì)產(chǎn)生許多問(wèn)題。首先，其包裝材料比內(nèi)裝軟性透鏡的包裝材料更厚更硬。如果透鏡粘附于包裝上，當(dāng)使用者試圖取出透鏡時(shí)，透鏡容易被撕破而必須扔掉。這種難題的一種解決方法是向透鏡包裝溶液中加入一種親水性的添加劑，例如一種表面活性劑。但是許多用于解決這個(gè)難題的表面活性劑并沒(méi)有抑制透鏡粘著到其包裝上。另外，一些表面活性劑不完全溶于透鏡包裝溶液中，貯存超過(guò)一段時(shí)間后，這些表面活性劑會(huì)與透鏡產(chǎn)生不良作用。因此需要一種方法抑制透鏡粘著在包裝上。本發(fā)明正好滿足這種需要。
發(fā)明詳述本發(fā)明包括一種阻止軟性透鏡粘著于疏水性包裝材料上的方法，該方法包含，基本上包括，或包括將軟性透鏡置于包含一種有效量式I化合物的包裝溶液中，
其中R1為C1-6烷基；R2為-CH2OH，-CH2OR3，-CH2OC(O)R4其中R3為C1-50烷基，或者具有至少一個(gè)雙鍵的C1-51烯基，R4為氫或C1-12烷基；R5為-OH，或-[(O-(CHR7)a)n-OR6]其中R6為氫或C1-50烷基，或者具有至少一個(gè)雙鍵的C1-51烯基，R7為氫或C1-12烷基；R8為-OH或-[(O-(CHR10)b)m-OR9]其中R9為氫，C1-50烷基，或者具有至少一個(gè)雙鍵的C1-51烯基，R10為氫或C1-12烷基；R11為-OH或-OC(O)R12其中R12為C1-50烷基，或者具有至少一個(gè)雙鍵的C1-51烯基；a是2-4；b是2-4；x是0-3；q是0-3；z是0-3其中x+q+z＝3m是一個(gè)從1到200的整數(shù)；n是一個(gè)從1到200的整數(shù)，其中m+n為2到400條件是如果q是3，R6不是乙基；條件是如果z是3，R9不是乙基。
關(guān)于通式I，所有取代基的選擇都是獨(dú)立于其它取代基的。術(shù)語(yǔ)烷基是指直鏈或支鏈烷基。烯基是指一種具有至少一個(gè)不飽和點(diǎn)的烴基。
這些取代基優(yōu)選值如下所述
R1為甲基，乙基或丙基，R2為-CH2OC(O)R4，R3為C10-18烷基，R4為C8-30烷基，或具有至少一個(gè)雙鍵的C10-30烯基，R5為-[(O-(CHR7)a)n-OR6]R6為C8-30烷基，或具有至少一個(gè)雙鍵的C10-30烯基，R7為氫，R8為-[(O-(CHR10)b)m-OR9]R9為C8-30烷基，或具有至少一個(gè)雙鍵的C10-30烯基，R10為氫R11為OC(O)R12，R12為C8-30烷基，或具有至少一個(gè)雙鍵的C10-30烯基，a是2-3，b是2-3，x是1，q是1，z是1，m是60-140，n是80-120，其中優(yōu)選m+n為約100-200。
合適的式I化合物的例子包括但不限于CAS No.119831-19-5，223717-75-7和116057-48-8。
最優(yōu)選的式I化合物為聚(氧-1，2-乙二基)α-氫-ω-羥基醚甲基D-吡喃葡萄糖苷2，6-二-9Z-9-十八碳烯酸酯，商業(yè)上稱作Glucamate DOE 120。
符合通式I的化合物可以與任意已知的用于透鏡包裝溶液的活性成分或載體成分結(jié)合使用。合適的添加成分包括但不限于抗菌劑、抗干燥劑，例如聚乙烯醇，聚乙烯吡咯烷酮和葡聚糖，張力劑及其組合。
本發(fā)明的包裝溶液可以是用于保存接觸透鏡的任意水基溶液。典型的溶液包括但不限于鹽水溶液、其它緩沖溶液和去離子水。優(yōu)選的水溶液是含鹽的鹽水溶液，所述鹽包括但不限于，氯化鈉、硼酸鈉、磷酸鈉、磷酸氫二鈉、磷酸二氫鈉或同樣的相應(yīng)的鉀鹽。這些成分通常復(fù)合形成包括一種酸及其共軛堿的緩沖溶液，所以酸和堿的加入只是導(dǎo)致pH值相對(duì)小的變化。該種緩沖溶液還可包含2-(N-嗎啉)乙基磺酸(MES)、氫氧化鈉、2，2-二(羥甲基)-2，2’，2”-次氮基三乙醇，n-三(羥甲基)甲基-2-乙胺磺酸、檸檬酸、檸檬酸鈉、碳酸鈉、碳酸氫鈉、乙酸、醋酸鈉、乙二胺四乙酸等及其組合。優(yōu)選的，這種溶液是硼酸鹽或磷酸鹽緩沖鹽溶液。
文中所述的“軟性透鏡”是指一種放入眼內(nèi)或眼上的眼科裝置。這些裝置可以提供視力校正或者美容的效果。術(shù)語(yǔ)透鏡包括但不限于軟性接觸透鏡、眼內(nèi)透鏡、覆蓋透鏡、眼內(nèi)植入物和光學(xué)植入物。本發(fā)明優(yōu)選的透鏡是由硅彈性體或水凝膠制成的軟接觸透鏡，其中水凝膠包括但不限于硅酮水凝膠和氟水凝膠。軟性接觸透鏡制劑公開(kāi)于如下專利US5,710,302，WO 9421698，EP 406161，JP 2000016905，US5,998,498，US 09/532,943，US6,087,415，US5,760,100，US5,776,999，US5,789,461，US5,849,811，and US5,965,631中。前述參考文獻(xiàn)由此全文引入以作參考。本發(fā)明特別優(yōu)選的透鏡是etafilcon A，genfilcon A，lenefilconA，和polymacon。最優(yōu)選的透鏡包括但不限于硅酮水凝膠例如acquafilcon A，balafilcon A，lotrafilcon A以及在US5,998,498，2000年8月30日申請(qǐng)的US09/532,943及其部分繼續(xù)申請(qǐng)，US6,087,415，US5,760,100，US5,776,999，US5,789,461，US5,849,811，和US5,965,631中制備的硅酮水凝膠。這些專利以及本申請(qǐng)中公開(kāi)的所有其它專利由此全文引入以作參考。
“疏水性包裝材料”是指用于制造在最終客戶使用之前盛放成品透鏡的容器的物質(zhì)。用戶將軟性接觸透鏡置入眼中之后即把這些包裝材料拋掉。疏水性包裝材料的例子包括但不限于聚丙烯、聚乙烯、尼龍、烯烴共聚物、丙烯酸樹(shù)脂、橡膠、聚氨酯橡膠、聚碳酸酯或碳氟化合物。優(yōu)選的材料是由聚丙烯、聚乙烯制成的茂金屬聚合物和共聚物，通過(guò)ASTM D-1238測(cè)定其熔融流速范圍為約15克/10分鐘-約44克/10分鐘。由疏水性包裝材料制成的容器可以做成許多形狀。這些容器可以存放單個(gè)透鏡或許多透鏡。單個(gè)透鏡存放裝置的例子是硬制泡沫塑料襯墊包裝，例如在下列公開(kāi)專利中披露的包裝US435,966 S；4,691,820；5,467,868；5,704,468；5,823,327；6,050,398，這些文獻(xiàn)據(jù)此全文引入以作參考。多個(gè)透鏡存放裝置的例子包括用于制備如US4,640,489所示接觸透鏡的疏水性模具，所述專利由此全文引入以作參考。
術(shù)語(yǔ)“有效量”是指抑制透鏡粘著于疏水性包裝上的式I化合物的重量百分比。有效量為約0.01％重量-約2.0％重量，優(yōu)選約0.05％重量-約1.50％重量，更優(yōu)選約0.05％重量-約0.1％重量。
下述實(shí)施例用于闡明本發(fā)明。這些實(shí)施例并不限制本發(fā)明。它們只是用來(lái)說(shuō)明實(shí)施本發(fā)明的一種方法。接觸透鏡方面的技術(shù)人員和其它專家可以發(fā)現(xiàn)實(shí)施本發(fā)明的其它方法。但是，這些方法被認(rèn)為包括在本發(fā)明范圍之中。
實(shí)施例下列縮寫用于下述實(shí)施例中DMA N，N-二甲基丙烯酰胺HEMA甲基丙烯酸-2-羥乙酯mPDMS 800-1000重均分子量的單甲基丙烯酰氧丙基為端基的聚二甲基硅氧烷Norbloc 2-(2’-羥基-5-異丁烯酰氧乙基苯基)-2H-苯并三唑CGI 18501-羥基環(huán)己基苯酮和二(2，6-二甲氧基苯甲酰)-2，4，4-三甲基戊基氧化膦以1∶1(重量比)的混合物PVP2,500-40,000 分子量為約2500-40000的聚N-乙烯基吡咯烷酮Blue HEMA 如US5,944,853實(shí)施例4中所述Blue 4和HEMA的反應(yīng)產(chǎn)物IPA 異丙醇D3O 3，7-二甲基-3-辛醇TEGDMA 四甘醇二甲基丙烯酸酯TRIS3-甲基丙烯酰氧基丙基三(三甲基硅氧烷)硅烷Tween 80CAS號(hào)9005-656Polyoxide(100,000-5,000,000)分子量為100,000-5,000,000的聚環(huán)氧乙烷Tyloxapol CAS號(hào)25301-02-4DOE-120 CTFA名稱聚乙二醇120甲基葡糖二油酸酯EDTA乙二胺四乙酸F127Poloxamer 407NF，CAS號(hào)106392-12-5DI 去離子水CYSTN，N’-雙丙烯酰胱胺Macromer 2 2001年12月20日申請(qǐng)名稱為抗菌接觸透鏡及其生產(chǎn)方法的系列申請(qǐng)?zhí)枮?0/028,400的美國(guó)專利申請(qǐng)實(shí)施例中所述的反應(yīng)產(chǎn)物DPMA甲基醚乙酸二丙二醇酯N/A 未測(cè)試Big Blue900毫克blue HEMA，44.1克HEMA，615毫克CGI 1850以及150毫升乙二醇的混合物經(jīng)攪拌至均勻，并對(duì)系統(tǒng)進(jìn)行如實(shí)施例1所述的脫氣處理。將混合物轉(zhuǎn)移到一個(gè)大的結(jié)晶皿并蓋上表面玻璃。烯烴單體在可見(jiàn)光下進(jìn)行大約一個(gè)小時(shí)(Phillips TL20 W/03T bulbs)的聚合。用氧氣終止該聚合反應(yīng)后即把混合物倒入500毫升硼酸鹽緩沖溶液中，攪拌數(shù)小時(shí)直至材料變成一種更硬的狀態(tài)。輕輕倒出液體，再用500毫升硼酸鹽緩沖溶液沖洗產(chǎn)物，把聚合物分割成幾小塊，然后放入500毫升去離子水中攪拌一個(gè)小時(shí)以上直至產(chǎn)品在溶液中變成凝膠狀并且少量可溶。然后用少量的硼酸鹽緩沖溶液稀釋所得混合物使聚合物更好的沉淀。過(guò)濾該混合物并用去離子水中沖洗直至材料不再出現(xiàn)溶解。過(guò)濾懸浮液并在旋轉(zhuǎn)式蒸發(fā)器上干燥，切成更小的塊然后進(jìn)一步干燥至其結(jié)晶無(wú)水。然后把深藍(lán)色聚合物磨成細(xì)小的顆粒，并用去離子水對(duì)其進(jìn)行更多次沖洗，同時(shí)每次清洗伴隨1到2個(gè)小時(shí)的攪拌。繼續(xù)清洗直至溶液中只有很少或沒(méi)有藍(lán)色出現(xiàn)，然后過(guò)濾產(chǎn)物，減壓干燥，在攪拌機(jī)中磨碎。
RI和光散射檢測(cè)儀獲得每一種聚合物的GPC數(shù)據(jù)。使用混合床GPC柱(phenogel300mm×7.8mm×5micron(2)column(Phenomenex))進(jìn)行色譜分析，該柱分離范圍為100K-10,000K，并以含0.5wt％溴化鋰的二甲基甲酰胺作為洗脫液。
Mn＝1.133×106；Mw＝1.222×106；Mz＝1.354×106；分子量分布(Mw/Mn)＝1.078。
透鏡的制備透鏡A制備單體混合物將18.16％重量GTP(Macromer 2)，28.29％ mPDMS，14.14％ TRIS，26.27％ DMA，5.05％ HEMA，5.05％ PVP(分子量為360,000)，2.02％ Norbloc，0.02％ Blue HEMA，1％CGI 1850進(jìn)行混合，然后取79.84份該混合物與20.16份D3O稀釋劑以及0.4％的CYST混合。將所述單體混合物放入熱塑性接觸透鏡模具中，使用Phillips TL20W/03T熒光燈在70℃下照射大約15分鐘，從而制得接觸透鏡。打開(kāi)模具，取出透鏡放入DPMA溶劑中。然后把透鏡放入100ppm Tween 80與去離子水的混合物中清洗以確保除去溶劑后將透鏡放入去離子水中進(jìn)行平衡化。
透鏡B制備單體混合物將17.98％重量GTP(Macromer 2)，28％ mPDMS，14％TRIS，26％ DMA，5％ HEMA，5％PVP，2％ Norbloc，1％ TEGDMA，0.02％ BlueHEMA，1％ CGI 1850進(jìn)行混合，然后取80份該混合物與20份D3O稀釋劑以及0.2％的CYST混合。除了把透鏡取出放入IPA內(nèi)以外，使用與透鏡A相同的方法進(jìn)行制備。然后把透鏡放入去離子水中進(jìn)行平衡化。
透鏡C制備單體混合物將17.98％重量GTP(Macromer 2)，28％ mPDMS，14％TRIS，26％ DMA，5％ HEMA，5％ PVP，2％ Norbloc，1％ TEGDMA，0.02％ BlueHEMA，1％ CGI 1850進(jìn)行混合，然后取80份該種混合物與20份D3O稀釋劑混合。使用與制備透鏡A相同的方法制備透鏡。
透鏡D制備單體混合物將17.98％重量GTP(Macromer 2)，28％ mPDMS，14％TRIS，26％ DMA，5％ HEMA，5％ PVP(分子量為360,000)，2％ Norbloc，1％TEGDMA，0.02％ Blue HEMA，1％ CGI 1850進(jìn)行混合，然后取80份該混合物與20份D3O稀釋劑混合。除了根據(jù)發(fā)明名稱為“通過(guò)模具變化校正制品的方法”、公開(kāi)號(hào)為09/921,192的美國(guó)專利中披露的方法在透鏡表面涂有pHEMA(bigblue)涂層以及在包裝溶液中進(jìn)行平衡化以外，使用與透鏡A相同的方法制備透鏡。
透鏡E制備單體混合物將18.16％重量GTP(Macromer 2)，28.29％ mPDMS，14.14％ TRIS，26.27％ DMA，5.05％ HEMA，5.05％ PVP(分子量為360,000)，2.02％ Norbloc，0.02％ Blue HEMA，1％CGI 1850進(jìn)行混合，取79.84份該混合物與20.16份D3O稀釋劑以及0.4％的CYST混合。除了具有pHEMA(big blue)表面涂層的透鏡模具以外，使用與制備透鏡A相同的方法制備透鏡。
透鏡F室溫下，把透鏡A放入10％的硝酸銀溶液中60分鐘進(jìn)行銀處理。然后在20分鐘的時(shí)間間隔內(nèi)用去離子水清洗透鏡三次以去除所有過(guò)剩的銀。然后把透鏡放入硼酸鹽緩沖溶液中進(jìn)行平衡化。
透鏡G室溫下，把透鏡B放入10％的硝酸銀溶液中60分鐘進(jìn)行銀處理。在20分鐘的時(shí)間間隔內(nèi)用去離子水清洗透鏡三次以去除所有過(guò)剩的銀。然后把透鏡放入硼酸鹽緩沖溶液中進(jìn)行平衡化。
透鏡H室溫下，把透鏡E放入10％的硝酸銀溶液中60分鐘進(jìn)行銀處理。在20分鐘的時(shí)間間隔內(nèi)用去離子水清洗透鏡三次以去除所有過(guò)剩的銀。然后把透鏡放入硼酸鹽緩沖溶液中進(jìn)行平衡化。
溶液A把0.10重量％的硼酸鈉，0.91重量％的硼酸，0.83％的氯化鈉，0.01％的EDTA和98.15重量％的水加入到容量瓶中，在環(huán)境溫度下進(jìn)行混合直至所有的固體溶解，從而制得溶液A。溶液A的pH值為7.6(在20-30℃下測(cè)得)，同滲重摩值為170(在約25℃下測(cè)得)和傳導(dǎo)率(m/S/cm)為0.7(在20-30℃下測(cè)得)。
溶液B把0.185重量％的硼酸鈉，0.926重量％的硼酸和98.89重量％的水加入到容量瓶中，在環(huán)境溫度下進(jìn)行混合直至所有的固體溶解，從而制得溶液。溶液B的pH值為7.0-7.6(在20-30℃下測(cè)得)，同滲重摩值為420(在約25℃下測(cè)得)和傳導(dǎo)率(m/S/cm)為14.5-15.5(在20-30℃下測(cè)得)。
溶液C從商購(gòu)包裝的高清晰透鏡中取出的高清晰包裝溶液。
實(shí)施例1溶液A和各種表面活性劑將透鏡放入包含950μL溶液A的單獨(dú)的聚丙烯泡沫包裝中，然后熱密封該泡沫包裝。于121℃±5℃的溫度下經(jīng)過(guò)30分鐘±5分鐘的一個(gè)壓熱循環(huán)后冷卻到室溫之前和之后，視覺(jué)觀測(cè)透鏡與包裝的粘著。溶液A中加入不同量的表面活性劑，在壓熱循環(huán)之前和之后，測(cè)定透鏡與包裝的粘著程度。也對(duì)溶液B和溶液C(沒(méi)有添加任何表面活性劑)進(jìn)行評(píng)測(cè)。實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)如下表1和表2所示。
表1

表3分子中存在不同含量的聚氧乙烯(POE)單元時(shí)油-凝膠相對(duì)于化合物A的吸附

求出POE單鏈長(zhǎng)的平均加成摩爾數(shù)(m)(表3)，解析與吸附率的相關(guān)性(圖3)時(shí)，顯示較高的相關(guān)系數(shù)(0.7)。另一方面，表示表面活性能的表面張力或表示親水疏水性平衡的POE含有率與藥物的吸附率顯示較低的相關(guān)系數(shù)(0.2和0.3)(圖4及圖5)。由此提示油相對(duì)藥物的吸附與POE單鏈長(zhǎng)的平均加成摩爾數(shù)相關(guān)，也提示表面張力和POE含有率對(duì)藥物吸附率的影響較小。
由以上的討論可見(jiàn)，在采用固定化油相的體外試驗(yàn)法中，加入Macrogol和Pluronic時(shí)油相對(duì)藥物的吸附增加。油相對(duì)藥物的吸附不受作為粘液成分的粘蛋白和添加劑之間的相互作用的支配，而是受添加劑中的環(huán)氧乙烷單鏈長(zhǎng)的平均加成摩爾數(shù)的支配。
實(shí)施例2溶液A和各種表面活性劑將透鏡放入單獨(dú)的聚丙烯泡沫包裝中，然后把950μL溶液A加入泡沫包裝中。填滿后的包裝經(jīng)熱密封。于121℃±5℃的溫度下經(jīng)過(guò)一個(gè)30分鐘±5分鐘的壓熱循環(huán)后冷卻到室溫之前和之后，視覺(jué)評(píng)測(cè)透鏡與包裝的粘著。將不同量的表面活性劑添加到溶液A中，在高壓周期之前以及之后，測(cè)定透鏡與包裝的粘附程度。同樣也對(duì)溶液B和溶液C(未添加任何表面活性劑)進(jìn)行評(píng)測(cè)。實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)如下表3和表4所示。
表3

表4

實(shí)施例3溶液A和各種表面活性劑將透鏡放入單獨(dú)的內(nèi)有1毫升溶液A加入其中的聚丙烯泡沫包裝內(nèi)。熱密封填滿后的包裝。于121℃±5℃的溫度下經(jīng)過(guò)一個(gè)30分鐘±5分鐘的壓熱循環(huán)后冷卻到室溫的過(guò)程之前和之后，視覺(jué)觀測(cè)透鏡與包裝的粘著。將不同量的表面活性劑添加到溶液A中，在壓熱循環(huán)之前以及之后，透鏡被用于測(cè)定粘著到包裝上的程度。在高壓前后的結(jié)果是相同的。數(shù)據(jù)見(jiàn)下表5。
表5

1＝當(dāng)包裝旋轉(zhuǎn)時(shí)，透鏡完全自由漂浮無(wú)粘著。
2＝也許開(kāi)始不能自由漂浮，但在很小的攪動(dòng)(搖動(dòng)或輕拍)后可以自由漂浮。
3＝透鏡部分粘著到包裝上(一個(gè)或多個(gè)接觸點(diǎn))。透鏡其它部位可以在很小的攪動(dòng)后移動(dòng)，但是透鏡整體不能自由漂浮。
4＝完全粘著到包裝上不能移動(dòng)。
權(quán)利要求
1.一種抑制軟性透鏡粘著于疏水性包裝材料上的方法，這種方法包括將軟性透鏡放置在包含有效量的式I化合物的包裝溶液中 其中R1為C1-6烷基；R2為-CH2OH，-CH2OR3，-CH2OC(O)R4其中R3為C1-50烷基，或者具有至少一個(gè)雙鍵的C1-51烯基，R4為氫或C1-12烷基；R5為-OH，或-[(O-(CHR7)a)n-OR6]其中R6為氫或C1-50烷基，或者具有至少一個(gè)雙鍵的C1-51烯基，R7為氫或C1-12烷基；R8為-OH，或-[(O-(CHR10)b)m-OR9]其中R9為氫或C1-50烷基，或者具有至少一個(gè)雙鍵的C1-51烯基，R10為氫或C1-12烷基；R11為-OH或-OC(O)R12其中R12為C1-50烷基，或者具有至少一個(gè)雙鍵的C1-51烯基；a是2-4；b是2-4；x是0-3；q是0-3；z是0-3其中x+q+z為3m是一個(gè)從1到200的整數(shù)；n是一個(gè)從1到200的整數(shù)，其中m+n為2到400條件是如果q是3，R6不是乙基；條件是如果z是3，R9不是乙基。
2.如權(quán)利要求1的方法，其中R1為甲基，乙基或丙基，R2為-CH2OC(O)R4，R4為C8-30烷基，或具有至少一個(gè)雙鍵的C10-30烯基，R5為-[(O-(CHR7)a)n-OR6]R6為C8-30烷基，或具有至少一個(gè)雙鍵的C10-30烯基，R7為氫，R8為-[(O-(CHR10)b)m-OR9]R9為C8-30烷基，或具有至少一個(gè)雙鍵的C10-30烯基，R10為氫R11為OC(O)R12，R12為C8-30烷基，或具有至少一個(gè)雙鍵的C10-30烯基，a是2-3，b是2-3，x是1，q是1，z是1，m是60-140，n是80-120，其中m+n為約100至約200。
3.如權(quán)利要求1的方法，其中R1為甲基或乙基，R2為-CH2OC(O)R4，R4為C14-22烷基，或具有至少一個(gè)雙鍵的C14-22烯基，R5為-[(O-(CHR7)a)n-OR6]R6為C14-22烷基，或具有至少一個(gè)雙鍵的C14-22烯基，R7為氫，R8為-[(O-(CHR10)b)m-OR9]R9為C14-22烷基，或具有至少一個(gè)雙鍵的C14-22烯基，R10為氫R11為OC(O)R12，R12為C14-22烷基，或具有至少一個(gè)雙鍵的C14-22烯基，a是2-3，b是2-3，x是1，q是1，z是1，m是60-140，n是80-120，其中m+n為大約100至約200。
4.如權(quán)利要求1的方法，其中R1為甲基或乙基，R2為-CH2OC(O)R4，R4為C16-20烷基，或具有至少一個(gè)雙鍵的C16-20烯基，R5為-[(O-(CHR7)a)n-OR6]R6為C16-20烷基，或具有至少一個(gè)雙鍵的C16-20烯基，R7為氫，R8為-[(O-(CHR10)b)m-OR9]R9為C16-20烷基，或具有至少一個(gè)雙鍵的C16-20烯基，R10為氫R11為OC(O)R12，R12為C16-20烷基，或具有至少一個(gè)雙鍵的C16-20烯基，a是2-3，b是2-3，x是1，q是1，z是1，m是60-140，n是80-120，其中m+n為大約100至約200。
5.如權(quán)利要求1的方法，其中式I化合物為聚(氧-1，2-乙二基)α-氫-ω-羥基醚甲基D-吡喃葡萄糖苷2，6-二-9Z-十八碳烯酸酯。
6.如權(quán)利要求1的方法，其中式I化合物的有效量為大約0.01％重量至大約2.0％重量。
7.如權(quán)利要求1的方法，其中式I化合物的有效量為大約0.05％重量至大約1.5％重量。
8.如權(quán)利要求1的方法，其中式I化合物的有效量為大約0.05％重量至大約0.1％重量。
9.如權(quán)利要求1的方法，其中式I化合物為聚(氧-1，2-乙二基)α-氫-ω-羥基醚甲基D-吡喃葡萄糖苷2，6-二-9Z-9-十八碳烯酸酯，且其有效量為大約0.01％重量至大約2.0％重量。
10.如權(quán)利要求1的方法，其中式I化合物為聚(氧-1，2-乙二基)α-氫-ω-羥基醚甲基D-吡喃葡萄糖苷2，6-二-9Z-9-十八碳烯酸酯，且其有效量為大約0.035％重量至大約0.075％重量。
11.如權(quán)利要求1的方法，其中所述軟性透鏡為一種硅酮水凝膠。
12.如權(quán)利要求1的方法，其中所述軟性接觸透鏡選自acquafilcon A，balafilcon A和lotrafilcon A。
13.一種保存在含有效量的式I化合物的包裝溶液中的軟性接觸透鏡， 其中R1為C1-6烷基；R2為-CH2OH，-CH2OR3，-CH2OC(O)R4其中R3為C1-50烷基，或者具有至少一個(gè)雙鍵的C1-51烯基，R4為氫或C1-12烷基；R5為-OH，或-[(O-(CHR7)a)n-OR6]其中R6為氫或C1-50烷基，或者具有至少一個(gè)雙鍵的C1-51烯基，R7為氫或C1-12烷基；R8為-OH，或-[(O-(CHR10)b)m-OR9]其中R9為氫或C1-50烷基，或者具有至少一個(gè)雙鍵的C1-51烯基，R10為氫或C1-12烷基；R11為-OH或-OC(O)R12其中R12為C1-50烷基，或者具有至少一個(gè)雙鍵的C1-51烯基；a是2-4；b是2-4；x是0-3；q是0-3；z是0-3其中x+q+z為3m是一個(gè)從1到200的整數(shù)；n是一個(gè)從1到200的整數(shù)，其中m+n為2到400條件是如果q是3，R6不是乙基；條件是如果z是3，R9不是乙基。
14.如權(quán)利要求13的透鏡，其中R1為甲基，乙基或丙基，R2為-CH2OC(O)R4，R4為C8-30烷基，或具有至少一個(gè)雙鍵的C10-30烯基，R5為-[(O-(CHR7)a)n-OR6]R6為C8-30烷基，或具有至少一個(gè)雙鍵的C10-30烯基，R7為氫，R8為-[(O-(CHR10)b)m-OR9]R9為C8-30烷基，或具有至少一個(gè)雙鍵的C10-30烯基，R10為氫R11為OC(O)R12，R12為C8-30烷基，或具有至少一個(gè)雙鍵的C10-30烯基，a是2-3，b是2-3，x是1，q是1，z是1，m是60-140，n是80-120，其中m+n為大約100至約200。
15.如權(quán)利要求13的透鏡，其中R1為甲基或乙基，R2為-CH2OC(O)R4，R4為C14-22烷基，或具有至少一個(gè)雙鍵的C14-22烯基，R5為-[(O-(CHR7)a)n-OR6]R6為C14-22烷基，或具有至少一個(gè)雙鍵的C14-22烯基，R7為氫，R8為-[(O-(CHR10)b)m-OR9]R9為C14-22烷基，或具有至少一個(gè)雙鍵的C14-22烯基，R10為氫R11為OC(O)R12，R12為C14-22烷基，或具有至少一個(gè)雙鍵的C14-22烯基，a是2-3，b是2-3，x是1，q是1，z是1，m是60-140，n是80-120，其中m+n為大約100至約200。
16.如權(quán)利要求13的透鏡，其中R1為甲基或乙基，R2為-CH2OC(O)R4，R4為C16-20烷基，或具有至少一個(gè)雙鍵的C16-20烯基，R5為-[(O-(CHR7)a)n-OR6]R6為C16-20烷基，或具有至少一個(gè)雙鍵的C16-20烯基，R7為氫，R8為-[(O-(CHR10)b)m-OR9]R9為C16-20烷基，或具有至少一個(gè)雙鍵的C16-20烯基，R10為氫R11為OC(O)R12，R12為C16-20烷基，或具有至少一個(gè)雙鍵的C16-20烯基，a是2-3，b是2-3，x是1，q是1，z是1，m是60-140，n是80-120，其中m+n為大約100至約200。
17.如權(quán)利要求13的透鏡，其中式I化合物為聚(氧-1，2-乙二基)α-氫-ω-羥基醚甲基D-吡喃葡萄糖苷2，6-二-9Z-9-十八碳烯酸酯。
18.如權(quán)利要求13的透鏡，其中式I化合物的有效量為大約0.01％重量至大約2.0％重量。
19.如權(quán)利要求13的透鏡，其中式I化合物的有效量為大約0.05％重量至大約1.5％重量。
20.如權(quán)利要求13的透鏡，其中式I化合物的有效量為大約0.05％重量至大約0.1％重量。
21.如權(quán)利要求13的透鏡，其中通式I的化合物為聚(氧-1，2-乙二基)α-氫-ω-羥基醚甲基D-吡喃葡萄糖苷2，6-二-9Z-9-十八碳烯酸酯，且其有效量為大約0.01％重量至大約2.0％重量。
22.如權(quán)利要求13的透鏡，其中通式I的化合物為聚(氧-1，2-乙二基)α-氫-ω-羥基醚甲基D-吡喃葡萄糖苷2，6-di-9z-9-十八碳烯酸酯，且其有效量為大約0.035％重量至大約0.075％重量。
23.如權(quán)利要求13的透鏡，其中所述軟性接觸透鏡為一種硅酮水凝膠。
24.如權(quán)利要求13的透鏡，其中軟性接觸透鏡選自acquafilcon A，balafilconA和lotrafilcon A。
全文摘要
本發(fā)明公開(kāi)了利用式I化合物減少軟性透鏡與疏水性包裝材料之間粘著的方法，并對(duì)其中的R
文檔編號(hào)C11D1/72GK1681538SQ03821328
公開(kāi)日2005年10月12日 申請(qǐng)日期2003年8月29日 優(yōu)先權(quán)日2002年9月9日
發(fā)明者N·阿爾瓦雷茲, F·莫洛克, A·阿利, J·福爾德, S·馬哈德萬(wàn) 申請(qǐng)人:莊臣及莊臣視力保護(hù)公司