專利名稱：口腔組合物的制作方法
技術領域：
本發(fā)明提供一種具有改善的磨損效果的口腔組合物。
WO02/45676(Hawe Neos)披露了一種具有磨損組分的清潔劑，用于清洗易損表面，尤其是牙齒。其優(yōu)選通過使用例如玻璃鱗片的組分來完成。
EP0528756(Hawe Neos)披露了一種基本上無水的牙科護理和清潔組合物。該組合物包含精細粉碎的巖石(其可以是珍珠巖的形式)和1，2-丙二醇以及至少一種用于巖石顆粒的潤濕劑的形式。要求精細粉碎的巖石已經(jīng)經(jīng)過了一種昂貴篩分方法的篩分，以確保其為均勻的混合物，并且足夠細小，以便不引起過度磨損就可以有效清潔。
US 5124143(Muhlemann)披露了一種包含硅酸和珍珠巖的潔牙劑。該組合物為牙科保健員使用的具有預防口腔衛(wèi)生性質的糊劑提供了出乎意料的高研磨性。
US 6355227(Unilever)披露了一種包含0.01％-0.9％w/w珍珠巖的口腔組合物。
WO 99/31184(Crosfield)披露了一種液體產(chǎn)品，其混合了高密度無機顆粒和密度小于水的顆粒共附聚的顆粒形式的材料，以修改粒料的密度和有助于其浮力。
盡管在現(xiàn)有技術中已經(jīng)存在上述這些口腔組合物，但是仍然需要一種口腔組合物，其能夠改善拋光，同時又不會增加磨損度或口腔組合物的相對牙磨損(RDA)。
已經(jīng)發(fā)現(xiàn)在口腔組合物中同時提供珍珠巖和白堊有助于牙齒拋光。該組合可以增強口腔組合物從牙齒上去除粘附污物、釋放易受影響的牙斑、去除易受影響的碎屑和去除表面污跡的能力，這又可以改善口感和利于牙齒潔白。
根據(jù)本發(fā)明，提供一種含有白堊的口腔組合物，其特征在于該口腔組合物中還含有珍珠巖。
珍珠巖包含平滑的或相對平坦的顆粒，其在研磨后由鋸齒狀邊緣、蛋殼狀的碎片構成，這些碎片在使用時被打碎成更小的碎片。
珍珠巖的物理結構意味著珍珠巖顆粒在受到例如刷牙時牙刷的壓力時，它的平面結構能確保定向其本身平行于工作表面。該作用隨著壓力的增加而增強。在表面和沉積物間滑動的平滑顆粒，可以沿著寬表面小心地去除沉積物，這樣可以減小磨損效果。
然而該效果會被沒有打碎的單個融合珍珠巖之間三角拱肩的形成所妨礙。如果這些三角拱肩是立體的，那么它們的形成能夠導致其接觸的表面有更多的刮痕，并在負荷下沒有達到平滑效果，從而產(chǎn)生問題。因此，這將會增加摻入這些顆粒的制劑的磨損度。
令人驚奇地，我們已經(jīng)發(fā)現(xiàn)，珍珠巖可以加入到包含白堊的口腔組合物中，而不會增加該組合物的總磨損度。這是通過珍珠巖和白堊之間令人驚奇的相互作用完成的。在口腔組合物中，白堊與任意珍珠巖三角拱肩的鋸齒邊緣相結合并使其變平滑。因此，在包含白堊的口腔組合物中加入珍珠巖能夠在不增加磨損度的情況下增加口腔組合物的拋光能力。
因此，在口腔組合物中與白堊顆粒結合的珍珠巖顆粒在其與口腔接觸時破壞表面例如牙齒及與軟組織的可能性小得多。在口腔組合物中與白堊顆粒結合的珍珠巖顆粒顯著增加口腔組合物的清潔能力，這樣它們的組合可以用于改善拋光而不會產(chǎn)生由過度磨損導致的損害。
術語口腔組合物是本領域已知的，包括潔牙劑、牙膏、軟錠劑、膠、錠劑、漱口水及其他。
根據(jù)本發(fā)明，口腔組合物中的珍珠巖可以是本領域通常已知的任何珍珠巖或珍珠巖混合物?？梢允谴种苹蚍桥蛎浾渲閹r。優(yōu)選為膨脹珍珠巖，其可被快速加熱到871℃以上，以進行膨脹并隨后冷卻。
珍珠巖優(yōu)選磨損值用RDA表示為125-150(J Dent Res 371060-1068，1958 or J Dent Res 55563 to 573，1976)。優(yōu)選珍珠巖是E50珍珠巖，可取自Worldminerals Italia srl.，，Alzaia Trento 6，20094Corsico，Milano，Italy。
珍珠巖的加權中位數(shù)粒徑可以是10μm-50μm。優(yōu)選加權中位數(shù)粒徑為20μm-45μm。最優(yōu)選加權中位數(shù)粒徑為30μm-40μm。
優(yōu)選90重量％的珍珠巖的粒徑小于70μm-110μm。優(yōu)選10重量％的珍珠巖的粒徑小于7μm-10μm。珍珠巖的粒度分布可以由激光散射(Malvern 3600E，300mm Lens)測定。
根據(jù)本發(fā)明的另一實施方案，提供一種口腔組合物，其中，珍珠巖在該口腔組合物中為0.01重量％-20重量％。
在口腔組合物中珍珠巖為0.5重量％-15重量％，優(yōu)選0.7重量％-10重量％。最優(yōu)選珍珠巖占口腔組合物的1重量％-5重量％。
珍珠巖組合物優(yōu)選包含SiO270-75％w/w，Al2O310-15％w/w，F(xiàn)e2O30.5-1％w/w，Na2O4-5％w/w，K2O7-9％w/w，CaO0.2-0.4％w/w，MgO0.05-1.5％w/w，TiO20.05-1.5％w/w。
令人驚奇地，在包含珍珠巖的口腔組合物中加入白堊能夠減少口腔組合物中珍珠巖可能具有的負面影響。珍珠巖包含大量不同金屬，通常會危害口腔組合物中的一些重要成分的穩(wěn)定性。某些成分例如一氟磷酸鈉是白堊糊劑的選用氟化物。然而令人驚奇地，一氟磷酸鈉的穩(wěn)定性沒有因為珍珠巖中各種金屬的存在而受到危害。
口腔組合物也包含占組合物重量5％-60％的白堊，優(yōu)選占組合物重量15％-55％。更優(yōu)選白堊占口腔組合物重量的20％-50％。最優(yōu)選白堊占口腔組合物重量的25％-45％。
白堊包含碳酸鈣，口腔組合物中的碳酸鈣可浸析出碳酸根離子。這些碳酸根離子又會發(fā)生反應，結果使金屬離子從珍珠巖中浸析出來。令人驚奇地，這種相互作用減少了口腔組合物中由于使用相對高水平的珍珠巖而具有的負面影響。
白堊與用于口腔組合物的替代磨料，例如二氧化硅相比，也具有更活潑的化學反應性。因此，白堊的這些性質能夠阻止浸析出的金屬離子對包含珍珠巖和白堊的口腔組合物產(chǎn)生副作用。
根據(jù)本發(fā)明的另一個實施方案，提供一種口腔組合物，其中白堊是精細研磨的天然白堊。
精細研磨的天然白堊可以取自天然存在的石灰石或大理石沉積物，其在研磨前已經(jīng)形成超過數(shù)百萬年的時間。研磨可以是球磨，接著過篩，然后根據(jù)需要的性質進行選擇。精細研磨的天然白堊也可以在研磨時或研磨后采用熱處理方法通過包衣進行化學的或物理的改性。典型的包衣包括硬脂酸鎂或油酸鎂。精細研磨的天然白堊的形態(tài)可以通過不同的研磨技術、不同的研磨方法進行改變，例如球磨、空氣分級器研磨和螺旋噴射研磨。
精細研磨的天然白堊意味著該白堊是源自研磨石灰石或大理石沉積物，而不是經(jīng)過合成沉淀出來的。
精細研磨的天然白堊不含可以干擾珍珠巖拋光效果的硬的和軟的白堊塊。因此，精細研磨的白堊可以使珍珠巖的鋸齒邊緣變平滑，其方式是其他磨料例如二氧化硅難以獲得的。令人驚奇地，使用越小顆?？梢詫哂杏幸嬗趻伖庑Ч恼渲閹r邊緣產(chǎn)生越小的干擾。
優(yōu)選白堊的供應廠商為Omya，產(chǎn)品優(yōu)選為5AV。特別地產(chǎn)品可以是Omya 10微米。優(yōu)選90重量％的白堊的粒徑小于20μm。優(yōu)選50重量％的白堊的粒徑小于4μm-8μm。
可選擇地，白堊的供應廠商為Wolkchem，產(chǎn)品是Addon 1015。優(yōu)選90重量％的白堊的粒徑小于20μm。優(yōu)選50重量％的白堊的粒徑小于4μm-8μm。精細研磨的天然白堊的BET表面積范圍是0.5-3m2/g。
根據(jù)本發(fā)明的另一實施方案，提供一種如任一項前述權利要求所述的口腔組合物，其中口腔組合物的pH值為8-14。
在一個優(yōu)選的實施方案中，口腔組合物的pH值為9-13，優(yōu)選10-12。最優(yōu)選口腔組合物的pH值為11。
提高含有珍珠巖的口腔組合物的pH值會減少金屬離子從珍珠巖中析出。這意味著這些金屬離子對口腔組合物可能具有的負面影響，例如與一氟磷酸鈉反應、染色等等會減少。
根據(jù)本發(fā)明的一個實施方案，提供一種如任一項前述權利要求所述的口腔組合物，其相對牙磨損(RDA)為140-170。
相對牙磨損為150-160，優(yōu)選152-158。最優(yōu)選相對牙磨損為155。
牙膏的磨損度可以根據(jù)Journal of Dental Research(1976)55(4)，563所述的實驗設計進行測量。其描述了如何對相對牙磨損(RDA)進行評價。
根據(jù)本發(fā)明的另一實施方案，提供一種如任一項前述權利要求所述的口腔組合物，其具有的拋光百分比為60-95。
優(yōu)選拋光百分比為70-90。最優(yōu)選拋光百分比為75-85。
拋光百分比是指每一圓盤的拋光百分率。如何對各個圓盤的拋光百分率進行評價的方法將在下面進行討論。
評價拋光效力的試驗是在學術文獻中已知的，例如J.G Masters，A Zaccagnino，R，Heu和M.Stranick.J Dent.Res.81 Spec Iss AAbs.2152(2002)。拋光試驗一般在羥基磷灰石(HAP)圓盤上進行。選擇該材料因為它具有與牙釉質相似的性質，并可以以適宜的圓盤形式獲得。在用所試驗的牙膏糊劑刷拭之前，圓盤用砂紙預先擦亮到一個設定的光澤度。該試驗通過測定經(jīng)過刷拭的HAP瓦制品的光澤度來評價糊劑的拋光性。光澤測定可以采用Sheen Tri-microgloss meter在60deg/60deg(λ射角/測量角)下進行。
每個測試產(chǎn)品選用4個HAP圓盤，每個瓦制品都采用科薩茹圖形在WIRA刷拭機(Goodbrand Jeffrys Mark III磨損試驗器)上刷拭。向每個圓盤施加的重量為375g，刷拭速度為150rpm，并使用標準中等頭牙刷。光澤測定在1000，5000，10000，15000個行程時進行。每個瓦制品在同一模版下在每個時間點進行四次測量，以使每次測量都在相同的點上進行。
用于每次產(chǎn)品測試的牙膏漿體可以如下制備，加入1份糊劑，1份蒸餾水(微孔水)和1份SCMC稀釋劑。其中SCMC稀釋劑包括5％甘油，0.5％SCMC 7m，0.01％福爾馬林和94.49％微孔水。
該漿體用heidolph end over攪拌器混合30分鐘以確保在用于研究前所有的糊劑都充分地混合。
各個圓盤的拋光百分比是由刷拭后的圓盤的平均光澤度除以相同圓盤的平均基線光澤度，然后乘以100得到的。其結果就是實驗2中詳述的數(shù)字或者叫作拋光百分比。該結果作為每個圓盤的拋光百分比詳細列于實驗2中。在Excel軟件中進行統(tǒng)計分析，顯示其Student′st-檢驗的顯著性差異為p＜0.05。
根據(jù)本發(fā)明的另一方面，提供珍珠巖在前述任一項權利要求所述的用于拋光牙齒的口腔組合物中的用途。
根據(jù)本發(fā)明的口腔組合物包含本領域常用的其他組分，例如抗微生物劑，如三氯生、氯己定、銅鹽、鋅鹽及亞錫鹽，如檸檬酸鋅、硫酸鋅、甘氨酸鋅、檸檬酸鋅鈉及焦磷酸亞錫、血根堿提取物、甲硝唑、季銨化合物，如氯化十六烷基吡啶鎓；雙胍，如二葡萄糖酸氯己定、?？颂驵ぁW替尼啶、阿來克定；及鹵化的雙酚化合物，如2，2’-亞甲基雙-(4-氯-6-溴苯酚)；消炎劑，例如布洛芬、氟比洛芬、阿司匹林、吲哚美辛等；抗齲齒劑，例如氟化鈉及氟化亞錫、氟化胺、一氟磷酸鈉、三偏磷酸鈉及酪蛋白；
牙斑緩沖劑例如尿素、乳酸鈣、甘油磷酸鈣及聚丙烯酸鍶；維生素例如維生素A、C及E；植物提取物；脫敏劑，例如檸檬酸鉀、氯化鉀、酒石酸鉀、碳酸氫鉀、草酸鉀、硝酸鉀及鍶鹽；防牙垢劑，例如，焦磷酸的堿金屬鹽、含次磷酸的聚合物、有機磷酸鹽和磷酸檸檬酸鹽等；生物分子，例如桿菌素、抗體、酶等；芳香劑，例如薄荷及薄荷油；蛋白質材料例如角蛋白及膠原；防腐劑；不透明劑；著色劑；pH調節(jié)劑；甜味劑；藥學可接受的載體，例如淀粉、蔗糖、水或水/醇體系等；表面活性劑，例如，陰離子、非離子、陽離子及兩性離子或兩性表面活性劑；顆粒研磨材料例如二氧化硅、氧化鋁、磷酸氫鈣、二水合磷酸氫鈣、焦磷酸鈣、羥基磷灰石、三偏磷酸鹽、不溶性六偏磷酸鹽等，包括附聚的顆粒研磨材料，通常在口腔護理組合物中為3-60重量％。
稀釋劑例如甘油、山梨醇、丙二醇、木糖醇、乳糖醇等，山梨醇在口腔組合物中可以最高達50重量％；粘合劑和增稠劑，例如羧甲基纖維素鈉、黃原膠、阿拉伯膠等，以及合成的聚合物，例如聚丙烯酸酯和羧乙烯基聚合物，如Carbopol；可以增強活性組分如抗微生物劑遞送的聚合體化合物也可包括在內。
這些聚合體的例子包括聚乙烯基甲基醚與馬來酸酐的共聚物及其他類似的增強遞送的聚合物，如在DE-A-3,942,643(Colgate)中所述的聚合物；用于緩沖口腔護理組合物的pH值和離子強度的緩沖劑和鹽；以及其他任選的組分，可以包括例如，漂白劑，如過氧化合物，例如過氧二磷酸鉀；泡騰體系，例如碳酸氫鈉/檸檬酸體系；變色體系；抗氧化劑，例如α-硫辛酸等。
脂質體也可以用于改善活性組分的遞送或穩(wěn)定性。
參照以下的非限制性實施例對本發(fā)明作進一步的說明。
實驗1下面的口腔組合物是本發(fā)明的一個實例。
實驗2相對牙磨損(RDA)
拋光
口腔組合物中精細研磨的天然白堊具有特殊的相對牙磨損。其不會由于將珍珠巖加入到精細研磨的天然白堊中而顯著增加。而精細研磨的天然白堊和珍珠巖的組合提供了明顯增強的拋光作用。這些結果顯示含有珍珠巖和精細研磨的天然白堊的組合能在不增加相對牙磨損的情況下改善拋光。
權利要求
1.一種包含白堊的口腔組合物，其特征在于該口腔組合物還包含珍珠巖。
2.權利要求1的口腔組合物，其中珍珠巖在該口腔組合物中為0.01重量％-20重量％。
3.前述任一項權利要求的口腔組合物，其中白堊在該口腔組合物中為5重量％-60重量％。
4.前述任一項權利要求的口腔組合物，其中白堊為精細研磨的天然白堊。
5.前述任一項權利要求的口腔組合物，其中該口腔組合物的pH值為8-14。
6.前述任一項權利要求的口腔組合物，其相對牙磨損為140-170。
7.前述任一項權利要求的口腔組合物，其“拋光百分比”為60-95。
8.珍珠巖在前述任一項權利要求的用于拋光牙齒的口腔組合物中的用途。
全文摘要
一種包含珍珠巖的口腔組合物，其特征在于該口腔組合物還包含白堊。
文檔編號A61Q11/00GK1741783SQ200480002573
公開日2006年3月1日 申請日期2004年1月9日 優(yōu)先權日2003年1月22日
發(fā)明者S·勒福特, N·拉維達, M·J·皮克勒斯 申請人:荷蘭聯(lián)合利華有限公司