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一種化妝品組合物及其制備方法和應(yīng)用的制作方法

文檔序號:1429391閱讀:767來源:國知局
專利名稱:一種化妝品組合物及其制備方法和應(yīng)用的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域
本發(fā)明涉及一種植物提取物的化妝品組合物及其制備方法和應(yīng)用,特別涉及一種具有美白、嫩膚和去斑等作用的植物提取物制成的皮膚藥物和化妝品制劑,以及制備方法。
背景技術(shù)
隨著人們生活水平提高,社會上各年齡組的女性越來越關(guān)注皮膚健康,皮膚細(xì)嫩、白壁無瑕是女性永運的追求和向往。肉蓯蓉是著名補腎中藥,具有益精氣、抗衰老的作用,在我國作為藥食兩用中藥已有二千余年的歷史。
日本學(xué)者近年來發(fā)現(xiàn)苯乙醇甙類作為植物的活性成分,具有強烈抑制酪氨酸酶活動,抑制黑色素形成。離體培養(yǎng)實驗證實苯乙醇甙類促進(jìn)M細(xì)胞活動,形成膠元纖維網(wǎng)。(TanimotoS et all.Yakugaku Zasshi 2006 Mar.126(3)173-7.Sudo H et all Chem Pharm Bull(Tokyo).1999 Sep.47(9)1341-3 related)近年來科學(xué)家發(fā)現(xiàn)肉蓯蓉的提取物含有苯乙醇甙類,產(chǎn)于新疆南部的管花肉蓯蓉是肉蓯蓉種屬中的一種,提取物中苯乙醇甙類含量高于其它種屬肉蓯蓉。其有望用于皮膚類制劑,起到改善皮膚健康,駐顏美容作用。

發(fā)明內(nèi)容
因此,本發(fā)明的目的之一就是提供一種含有肉蓯蓉提取物的化妝品組合物。
本發(fā)明的目的之二是提供富含苯乙醇甙類肉蓯蓉提取物的提取方法。
本發(fā)明還有一個目的是公開上述含有肉蓯蓉提取物的化妝品組合物的應(yīng)用。
為達(dá)上述目的,本發(fā)明采取的技術(shù)方案如下一種化妝品組合物,其含有有效量的肉蓯蓉提取物和可用的輔料。
上述的肉蓯蓉提取物(特別是管花肉蓯蓉提取物),富含苯乙醇甙類物質(zhì),優(yōu)選的是含有質(zhì)量百分比至少為2%的麥角甾甙(acteoside)和4%的松果菊甙(echinacoside),以提取物的重量為基準(zhǔn)。麥角甾甙和松果菊甙作為提取物中主要的活性成分,其含量自然是越高越好,但由于實際應(yīng)用時,考慮到商業(yè)成本等因素,不可能做無限的精提來提高這兩種主要活性成分的含量,所以只要麥角甾甙的重量含量達(dá)到2-80%,松果菊甙的含量達(dá)到4-80%就可以達(dá)到很好的效果。最優(yōu)選的是麥角甾甙和松果菊甙的重量含量比大于2∶1。
上述的管花肉蓯蓉提取物富含苯乙醇甙類物質(zhì)還可含有其它次要成分麥角甾甙異構(gòu)體、2’-乙酰基麥角甾甙和管花肉蓯蓉甙A、B、C,每種的含量均低于4%,以提取物的重量為基準(zhǔn)。麥角甾甙和松果菊甙的檢測方法是根據(jù)2005年版中國藥典一部90頁中的含量測定法-高效液相色譜法測定得出。
苯乙醇甙類化合物的結(jié)構(gòu)通式為 名稱 R1 R2 R3 R4 R5 R6 R7麥角甾甙 H RHa Cf HH OH OH松果菊甙 H RHa Cf Glc H OH OH2’-乙?;溄晴捱?Ac RHa Cf HH OH OH麥角甾甙異構(gòu)體 H RHa H Cf H OH OH管花肉蓯蓉甙A H RHa Cf Glc H H OH管花肉蓯蓉甙B H RHa Cm Glc H OH OH管花肉蓯蓉甙C H RHa Cf Glc OH OH OH上述的化妝品組合物所用的輔料為皮膚病理學(xué)上可接受的輔料,其適合應(yīng)用于皮膚角質(zhì)蛋白組織,與本發(fā)明所述的活性成分及其它的添加劑能互相兼容,并且對皮膚來說沒有毒性和損傷?;瘖y品制劑的輔料安全有效的含量范圍是10%~99.99%,優(yōu)選的含量為20%~99.9%,最優(yōu)選的為40%~98%,均以化妝品制劑的重量為計。
這種輔料有多種類型,如乳液。這里所說的乳液包括但不限于水包油、油包水、水/油/水(W/O/W)的復(fù)合乳劑和水/油/硅樹脂(W/O/S)的復(fù)合乳劑等。
首選的輔料是水包油、油包水和硅樹脂包水的乳液。由于水的溶解度和物質(zhì)本身的可分散性,活性成分要么會分散在水里要么分散在油或硅樹脂里,這對于一般的技術(shù)人員來說是已知的。
如上所述,本發(fā)明所說的乳液通常含有油脂。這種油脂可以是從動物、植物或石油里面提取的,也可以是人工合成的。較佳的乳液里面應(yīng)該還含有保濕劑,如甘油、丙二醇、丁二醇或山梨醇,以乳液的重量為計。乳液里乳化劑的含量為0.01~10%,優(yōu)選的為0.1%~5%。乳化劑可以是非離子、陰離子或陽離子乳化劑??捎玫娜榛瘎┰?973年8月公開的美國專利us3,755,560和McCutcheon’s Detergents and Emulsifiers,North American Edition,pages317-324(1986)里有介紹。
乳液里還可添加消泡劑用來減少泡沫。消泡劑包括高分子量的硅樹脂和其它已知的用作消除泡沫的物質(zhì)。
硅樹脂包水的乳液含有硅樹脂相和分散的水相。用在乳液里的有機聚硅醚可以是揮發(fā)性的、不揮發(fā)性的或兩種的混合物。所述的“不揮發(fā)性”的是指在常溫條件下,硅樹脂為液態(tài),并且在低于一個大氣壓的時候,硅樹脂的閃點高于100℃。所述的“揮發(fā)性”硅樹脂是指前面所說的之外的其它硅樹脂??捎玫挠袡C聚硅醚可以在揮發(fā)性和粘度特性大范圍里面進(jìn)行選擇。例如較佳的有機聚硅醚有聚烷基硅醚、聚環(huán)烷基硅醚和聚烷基芳基硅醚。
上述的聚烷基硅醚的粘度范圍可以在0.5~1,000,000CST(25℃),可以用如下的化學(xué)結(jié)構(gòu)通式表示R3SiO(R2SiO)xSiR3,這里的R是指1~30個碳原子的烷基(優(yōu)選為甲基和乙基,最優(yōu)選為乙基),X是指0~10,000的整數(shù)(實際使用時可以根據(jù)需要的分子量進(jìn)行選擇)。商業(yè)上可用的聚烷基硅醚有聚二甲基硅醚,例如通用電氣公司和道康寧公司的系列產(chǎn)品Vicasil.RTM。道康寧公司的RTM.200就非常好。液態(tài)RTM.200粘度為0.65CST,沸點為100℃。道康寧RTM.225的粘度為10CST,沸點超過200℃,液態(tài)道康寧.RTM.200粘度分別為50,350,and 12,500CST,沸點都超過200℃??捎玫木鄱谆杳寻谌缦禄瘜W(xué)通式所表示的物質(zhì)(CH3)3SiO[(CH3)2SiO]x[CH3RSiO]ySi(CH3)3,其中R是指含有2~30個碳原子的直鏈或支鏈的烷基,X和Y分別是1~10,000,000的整數(shù),可根據(jù)需要的分子量進(jìn)行選擇。例如下述的聚二甲基硅醚中烷基被取代的例子十六烷基聚二甲基硅醚和十二烷基聚二甲基硅醚。
適合用在輔料中的聚環(huán)烷基硅醚包括如下化學(xué)通式結(jié)構(gòu)的化合物[SiR2--O]n,其中R是指烷基(優(yōu)選為甲基或乙基,最優(yōu)選為甲基),N是指3~8的整數(shù),較佳的是3~7的整數(shù),更佳的為4~6的整數(shù)。當(dāng)R代表甲基時,便是聚環(huán)甲基硅醚,商業(yè)上可得到的聚環(huán)甲基硅醚有道康寧公司產(chǎn)品,如液態(tài)的.RTM.244,其粘度為2.5CST,沸點為172℃,是聚四環(huán)甲基硅醚(n=4)。液態(tài)道康寧的RTM.344的粘度為2.5CST,沸點為178℃,是聚五環(huán)甲基硅醚(n=5)。道康寧的液態(tài)RTM.245的粘度為4.2CST,沸點為205℃,是聚四環(huán)甲基硅醚和聚五環(huán)甲基硅醚(n=4、5)的混合物。道康寧的液態(tài)RTM.345的粘度為4.5CST,沸點為217℃,是聚四環(huán)甲基硅醚、聚五環(huán)甲基硅醚和聚六環(huán)甲基硅醚(n=4、5、6)的混合物。
類似的物質(zhì)還有硅質(zhì)順滑劑(trimethylsiloxysilicate),也是一種聚合物,其化學(xué)結(jié)構(gòu)通式為[(CH2)3SiO1/2]x[SiO2]y,其中X是指1~500的任一整數(shù),Y是指1~500的任一整數(shù)。商業(yè)上可得到的硅質(zhì)順滑劑有含聚二甲基硅醚(dimethicone)的混合物和道康寧.RTM.593。
Dimethiconols也可以添加到化妝品制劑中,Dimethiconols的化學(xué)結(jié)構(gòu)通式如下R3SiO(R2SiO)xSiR2OH和HOR2SiO[R2SiO]xSiR2OH,其中R是指烷基(優(yōu)選甲基或乙基,最優(yōu)選為甲基),X是指0~500的任一整數(shù),可以根據(jù)所需的分離量進(jìn)行選擇。商業(yè)上能獲得的dimethiconols有含聚二甲基硅醚(dimethicone)的混合物和聚環(huán)甲基硅醚(cyclomethicone)(例如道康寧.RTM.1401,1402和1403)聚烷基芳基硅醚也可以添加到化妝品混合物中,粘度在15~65CST(25℃時)的聚甲基苯基硅醚效果特別好。
這里所指的可用有機聚硅醚可以是下述的任一種或其混合物聚烷基硅醚、烷基可被取代的聚二甲基硅醚、聚環(huán)甲基硅醚、硅質(zhì)順滑劑(trimethylsiloxysilicate)、dimethiconols和聚烷基芳基硅醚。優(yōu)選的是聚二甲基硅醚。
化妝品制劑里還可添加一種或多種非硅樹脂油類。這種非硅樹脂油類的熔點應(yīng)在25℃或25℃以下。例如在化學(xué)工藝中已知的油包水乳液礦物油、植物油、合成油脂或半合成油脂等。
水相分散(硅樹脂包水乳液)本發(fā)明所述的化妝品制劑含有10~90%的分散水相,優(yōu)選的含量是20%~85%,最優(yōu)選為30%~80%。分散相也叫做連續(xù)或非連續(xù)相。前述的分散水相是指水被分散成小液滴懸浮在硅樹脂相并被硅樹脂包圍。
水相可以是水、水溶液、一種或多種可溶于水或可分散性于水的組合成分。這樣的成分包括稠化劑、酸、基質(zhì)(bases)、鹽、螯合掩蔽劑、橡膠(gums)、可溶于水或可分散的乙醇和多羥基化合物、buffers、防腐劑、遮光劑、顏料等。
本發(fā)明所述的化妝品制劑一般含有25%~90%的水在分散水相(以混合物的重量計),優(yōu)選的含有40%~80%重量的水,最優(yōu)選的含有60%~80%的水。
分散水相用的乳化劑本發(fā)明所述的硅樹脂包水的乳液一般含有乳化劑。通常整個混合物含有重量百分比0.1%~10%乳化劑,優(yōu)選的含有0.5%~7.5%的乳化劑,最優(yōu)選的含有1%~5%的乳化劑(以整個混合物的重量計)。乳化劑的作用是將水分散并懸浮在硅樹脂內(nèi)的水相里。
有很多種乳化劑都可以用來形成硅樹脂包水的乳液。已知的常用的乳化劑都可以在本發(fā)明里使用。所選的乳化劑應(yīng)與本發(fā)明的化妝品混合物的活性成分無論在化學(xué)反應(yīng)上還是身體上都要相兼容,并且具有需要的分散特性??捎玫娜榛瘎┯泄铇渲榛瘎o硅乳化劑或兩種的混合物。這些都是制備護(hù)膚品工藝中常用的乳化劑。較好的乳化劑的HLB(親水親油平衡)值最少小于14,優(yōu)選的為2~14,最優(yōu)選的為4~14。HLB值不在這個范圍的乳化劑可以與其它的乳化劑一起使用,調(diào)節(jié)其HLB值使之落入這個范圍,這樣就可達(dá)到同樣的效果。
首選用硅樹脂乳化劑,本發(fā)明里所指的各種硅樹脂乳化劑都是可用的。這些硅樹脂乳化劑是典型的修飾的有機聚硅醚,也就是本領(lǐng)域的技術(shù)人員所熟知的硅樹脂表面活性劑。有用的硅樹脂乳化劑包括二甲基硅醚共聚物。這些修飾的聚二甲基硅醚包括聚醚支鏈,如聚環(huán)氧乙烷鏈、聚環(huán)氧丙烷鏈以及它們的混合物、環(huán)氧乙烷和環(huán)氧丙烷的聚醚。其它的例子還有烷基取代的二甲基硅醚共聚物,例如C2-C30支鏈。其它有用的二甲基硅醚共聚物包括各種陽離子的、陰離子的、兩性的、兩性離子的結(jié)構(gòu)。
這里有用的硅樹脂表面活性劑不僅僅限于二甲基硅醚共聚物。
作為乳化劑的二甲基硅醚共聚物和硅樹脂表面活性劑包括但不限于聚二甲基硅醚聚環(huán)氧乙烷共聚物、聚二甲基硅醚聚環(huán)氧丙烷共聚物、聚二甲基硅醚聚環(huán)氧乙烷聚環(huán)氧丙烷共聚物、聚二甲基硅醚聚環(huán)氧乙烷環(huán)氧丙烷共聚物、聚二甲基硅醚甜菜堿共聚物、聚二甲基硅醚羧酸酯共聚物、聚二甲基硅醚季銨鹽共聚物;以及前述的C2-C30直鏈、支鏈、環(huán)烷基結(jié)構(gòu)的共聚物。商業(yè)上可獲得的聚二甲基硅醚多羥基醇共聚物道康寧公司有售,商品名為道康寧.RTM.190,193,Q2-5220,2501 Wax,2-5324 fluid,和3225C(后一種產(chǎn)品是與聚環(huán)烷基硅醚的混合物)。十六烷基聚二甲基硅醚多羥基醇共聚物在商業(yè)上得到的是與聚異硬脂酸甘油-4酯和月桂酸己酯一起的混合物,其商品名是ABIL.RTM.WE-09(Goldschmidt公司提供)。十六烷基聚二甲基硅醚多羥基醇共聚物在商業(yè)上得到的是與月桂酸己酯和聚油酸甘油-3酯一起的混合物,其商品名是ABIL.RTM.WS-08(Goldschmidt公司提供)。其它但不限于下述的聚二甲基硅醚多羥基醇共聚物還包括十二烷基聚二甲基硅醚多羥基醇共聚物、聚二甲基硅醚乙酸多羥基醇酯共聚物、聚二甲基硅醚己二酸多羥基醇酯共聚物、聚二甲基硅醚胺基多羥基醇共聚物、聚二甲基硅醚山崳酸多羥基醇共聚物、聚二甲基硅醚多羥基丁基醚共聚物、聚二甲基硅醚羥基硬脂酸多羥基醇酯共聚物、聚二甲基硅醚異硬脂酸多羥基醇酯共聚物、聚二甲基硅醚月桂酸多羥基醇酯共聚物、聚二甲基硅醚多羥基甲基醚共聚物、聚二甲基硅醚磷酸多羥基醇酯共聚物、聚二甲基硅醚硬脂酸多羥基醇酯共聚物。參考International CosmeticIngredient Dictionary,F(xiàn)ifth Edition,1993。
這里所用的聚二甲基硅醚多羥基醇共聚物乳化劑在如下列舉的文獻(xiàn)中均有描述如inU.S.Pat.No.4,960,764,to Figueroa,Jr.et al.,issued Oct.2,1990;European PatentNo.EP 330,369,to SanoGueira,published Aug.30,1989;G.H.Dahms,et al.,″NewFormulation Possibilities Offered by Silicone Copolyols,″Cosmetics & Toiletries,vol.110,pp.91-100,March 1995;M.E.Carlotti et al.,″Optimization of W/O-SEmulsions And Study Of The Quantitative Relationships Between Ester Structure AndEmulsions Properties,″J.Dispersion Science And Technology,13(3),315-336(1992);P.Hameyer,″Comparative Technological Investigations of Organic and Organo SiliconeEmulsifiers in Cosmetic Water-in-Oil Emulsions Preparations,″HAPPI 28(4),pp.88-128(1991);J.Smid-Korbar et al.,″Efficiency and usability of Siliconesurfactants in Emulsions,″Provisional Communication,International Journal ofCosmetic Science,12,135-139(1990);and D.G.Krzysik et al.,″A New SiliconeEmulsifier For Water-in-Oil Systems,″Drug and Cosmetic Industry,vol.146(4)pp.28-81(April 1990).
這里所說的非硅樹脂乳化劑可以是非離子和陰離子的乳化劑,如聚糖酯、聚烷氧基糖酯、C1-C30脂肪酸C1-C30脂肪醇酯、烷氧基取代的C1-C30脂肪酸C1-C30脂肪醇酯、C1-C30脂肪醇烷氧基醚、C1-C30脂肪酸聚甘油酯、C1-C30脂肪酸多羥基醇酯、C1-C30脂肪醇多羥基醇醚、烷基磷酸酯、聚環(huán)烷氧基磷酸酯、脂肪酰胺、?;樗狨?、皂,以及上述乳化劑的混合物。其它可用的乳化劑在如下文獻(xiàn)中均有介紹McCutcheon’s,Detergents andEmulsifiers,North American Edition(1986),published by Allured PublishingCorporation;U.S.Pat.No.5,011,681 to Ciotti et al.,issued Apr.30,1991;U.S.Pat.No.4,421,769 to Dixon et al.,issued Dec.20,1983;and U.S.Pat.No.3,755,560to Dickert et al.,issued Aug.28,1973。
這里所說的非硅樹脂乳化劑包括但不限于聚乙二醇20單月桂酸山梨醇酯(聚山梨醇酯20)、聚乙二醇5大豆甾醇、硬脂酸-20、Ceteareth-20、聚丙二醇-2(PPG-2)二硬脂酸甲基葡萄糖酯、Ceteth-10、聚山梨醇酯80、磷酸十六烷基酯、磷酸十六烷基磷酸鉀、二乙醇胺十六烷基磷酸酯、聚山梨醇酯60、硬脂酸甘油酯、PEG-100硬脂酸酯、聚氧乙烯20三油酸山梨醇酯(聚山梨醇酯85)、單月桂酸山梨醇酯、聚氧乙烯4十二烷醇硬脂酸鈉、聚甘油-4異硬脂酸酯、月桂酸己酯、硬脂酸-20、ceteareth-20、聚丙二醇-2(PPG-2)二硬脂酸甲基葡萄糖酯、ceteth-10、二乙醇胺十六烷基磷酸酯、硬脂酸甘油酯、PEG-100硬脂酸以及它們的混合物。
水包油乳液所說的輔料還可以是水包油乳液,水包油乳液含有連續(xù)的水相和分散的且不溶于水的油相??捎玫乃腿橐旱木唧w例子參考文獻(xiàn)U.S.Pat.No.5,073,371,to Turner,D.J.etal.,issued Dec.17,1991和U.S.Pat.No.5,073,372,to Turner,D.J.et al.,issuedDec.17,1991。后面將詳細(xì)介紹含有賦形劑、親水性表面活性劑和水的水包油乳液。
(1)賦形劑水包油的乳液里含有的賦形劑能使乳液形成透明的水晶狀凝膠網(wǎng)絡(luò)結(jié)構(gòu)。不要被理論知識所禁錮,賦形劑一般被認(rèn)為在具有流變學(xué)特性的混合物里起到穩(wěn)定的作用,其實它還具有乳化劑和表面活性劑的功能。本發(fā)明所述的乳液中,賦形劑的重量含量是0.5%~20%,優(yōu)選的含量范圍是1%~10%,最優(yōu)選的含量范圍是1%~5%,以乳液的總重量計。
本發(fā)明所說的賦形劑首選包括硬脂酸、棕櫚酸、十八烷醇、十六烷醇、苯甲醇、硬脂酸和1~21位乙撐氧基的十六烷醇聚乙二醇醚及其混合物。本發(fā)明所述的其它賦形劑可以從下述的種類或其混合物中任選十八烷醇、十六烷醇、乙撐氧十六烷醇-2聚乙二醇醚、乙撐氧十六烷醇-21聚乙二醇醚。所述的賦形劑甚至可以是如下的一種或其混合物硬脂酸,棕櫚酸,十八烷醇,十六(烷)基alcohol,苯甲醇,硬脂酸-2,硬脂酸-21。
(2)親水表面活性劑首選的水包油乳液至少含有一種親水表面活性劑,這種親水表面活性劑能將不溶于水的物質(zhì)分散在水相,表面活性劑的親水性最低要求是能將不溶于水的物質(zhì)充分分散在水里。表面活性劑的含量占整個乳液重量的0.05%~10%,優(yōu)選的含量范圍是1%~6%,最優(yōu)選為1%~5%。
首選的親水表面活性劑是非離子的表面活性劑。這里所說的非離子表面活性劑是指能被概括為長鏈的醇的縮聚物等,例如C8-30醇、糖或淀粉的共聚物,也就算配糖類。這些化合物可用如下通式表示(S)n--O-R,其中S是指半糖,例如葡萄糖、果糖、甘露糖和半乳糖;N是1~1000的整數(shù);R是C8-30的烷基。所列舉的長鏈醇的烷基可以選自葵醇、十六烷基醇、十八烷醇、十二烷醇、肉豆蔻醇、油醇等。這里所說的較佳的表面活性劑是當(dāng)S為半葡萄糖,R為C8-20烷基,n為1~9的整數(shù)所表示的化合物。這些在商業(yè)上可以得到的表面活性劑有葵聚配糖(Henkel公司銷售的APG 325 CS)和十二烷醇聚配糖(Henkel公司銷售的APG 600 CS)。
其它適合的非離子表面活性劑有環(huán)氧烷與脂肪酸的縮聚物(環(huán)氧烷脂肪酸酯)。這類物質(zhì)有共同的通式結(jié)構(gòu)RCO(X)nOH,其中R是C10-30烷基,X是OCH2CH2--(來自于乙烯基乙二醇或乙二酸)或--OCH2CHCH3--(來自于丙二醇或丙二酸),n是6~200的整數(shù)。其它的非離子表面活性劑是環(huán)氧烷烴與2mol的脂肪酸的縮聚物(也就是環(huán)氧烷脂肪酸酯)。這些物質(zhì)都有共同的通式RCO(X)nOOCR,其中R是指C10-30烷基,X是指--OCH2CH2--(來自于乙烯基乙二醇或乙二酸)或--OCH2CHCH3--(來自于丙二醇或丙二酸),n是6~100的整數(shù)。其它的非離子表面活性劑有環(huán)氧烷與脂肪醇的縮聚物(環(huán)氧烷脂肪醇醚)。這類物質(zhì)有共同的通式結(jié)構(gòu)R(X)nOR’,其中R是指C10-30烷基,X是指--OCH2CH2--來自于乙烯基乙二醇或乙二酸)或--OCH2CHCH3--(來自于丙二醇或丙二酸),n是6~100的整數(shù),R’是H或C10-30的烷基。還有其它的非離子的表面活性劑,是環(huán)氧烷烴與脂肪酸和脂肪醇的縮聚物這里所說的聚環(huán)氧烷部分是酯化的脂肪酸和脂肪醇的醚)。這些物質(zhì)有共同的通式RCO(X)nOR’,其中R和R’是指C10-30的烷基,X是--OCH2CH2(來自于乙烯基乙二醇或乙二酸)或--OCH2CHCH3--(來自于丙二醇或丙二酸),n是指6~100的整數(shù)。包括但不限于下述的非離子表面活性劑ceteth-6、ceteth-10、ceteth-12、ceteareth-6、ceteareth-10、ceteareth-12、硬脂酸-6、硬脂酸-10、硬脂酸-12、硬脂酸-21、PEG-6硬脂酸、PEG-10硬脂酸、PEG-100硬脂酸、PEG-12硬脂酸、PEG-20甘油基硬脂酸、PEG-80甘油酯、PEG-10甘油基硬脂酸、PEG-30甘油基cocoate、PEG-80甘油基cocoate、PEG-200甘油酯、PEG-8二月桂酸酯、PEG-10二硬脂酸,或其混合物。
在非離子表面活性劑中首選的是硬脂酸-21、ceteareth-20、ceteareth-12、蔗糖cocoate、硬脂酸-100、PEG-100硬脂酸或其混合物。
這里所指的其它合適的非離子表面活性劑包括糖酯、聚酯、烷氧基化糖酯和烷氧基化聚酯、C1-C30的脂肪醇酯脂肪酸酯、烷氧基化系列C1-C30的脂肪醇酯脂肪酸酯、烷氧基化C1-C30的脂肪醇醚、聚C1-C30的脂肪酸甘油酯、C1-C30的多羥基酯、C1-C30的多羥基醚、烷基磷酸鹽、聚乙二醇脂肪族醚磷酸鹽、脂肪酸氨基化合物、acyl lactylates和其混合物。包括但不限于這些乳化劑聚乙二醇20聚山梨醇單月桂酸酯(聚山梨醇酯20)、聚乙二醇5大豆甾醇、硬脂酸-20、Ceteareth-20、PPG-2甲基葡萄糖二硬脂酸醚、Ceteth-10、聚山梨醇酯80、十六烷基磷酸鹽、十六烷基磷酸鉀、二乙醇胺十六烷基磷酸鹽、聚山梨酯60、硬脂酸甘油酯、聚山梨酯85、聚山梨醇單月桂酸酯、聚氧乙烯4月桂醚硬脂酸鈉、聚異硬脂酸甘油酯、PPG-2聚甲基葡萄糖二硬脂酸醚、PEG-100硬脂酸及其混合物。
這里所指的另一種乳化劑是脂肪酸酯即山梨聚糖脂肪酸酯或山梨醇脂肪酸酯和蔗糖脂肪酸酯的混合物,其中的脂肪酸含C8-C24,優(yōu)選C10-C20。優(yōu)選的脂肪酸酯乳化劑是山梨聚糖C16-C20脂肪酸酯或山梨醇C16-C20脂肪酸酯與蔗糖C10-C16脂肪酸酯的混合物,尤其是山梨聚糖硬脂酸酯和蔗糖椰子酸酯。這些都可以從ICI(英國化學(xué)工業(yè)公司)買到,商品名Arlatone 2121。
其它合適的表面活性劑包括為本領(lǐng)域技術(shù)人員所熟知的多種陽離子的,陰離子的,兩性離子的和兩性表面活性劑,例如下面的四篇文獻(xiàn)有完整的介紹McCutcheon’s,Detergentsand Emulsifiers,North American Edition(1986),published by Allured PublishingCorporation;U.S.Pat.No.5,011,681 to Ciotti et al.,issued Apr.30,1991;U.S.Pat.No.4,421,769 to Dixon et al.,issued Dec.20,1983;and U.S.Pat.No.3,755,560to Dickert et al.,issued Aug.28,1973。這里所指的親水表面活性劑可以是單個表面活性劑或者任何合適的表面活性劑的混合物。選擇恰當(dāng)?shù)谋砻婊钚詣┮鶕?jù)組分的pH和其它因素決定。
這里所指的陽離子表面活性劑是二烷基季銨鹽化合物,例如文獻(xiàn)U.S.Pat.Nos.5,151,209;5,151,210;5,120,532;4,387,090;3,155,591;3,929,678;3,959,461;McCutcheon’s,Detergents & Emulsifiers,(North American edition 1979)M.C.PublishingCo.;and Schwartz,et al.,Surface Active Agents,Their Chemistry and Technology,New YorkInterscience Publishers,1949有所介紹。其它陽離子表面活性劑還包括胺-酰胺。這些陽離子表面活性劑包括但不限于硬脂酰胺丙基PG-二甲基氯化銨磷酸酯、山崳酰胺丙基PG-二甲基氯化銨、硬脂酰胺丙基乙基二甲基硫酸乙酯銨、硬脂酰胺丙基二甲基(肉豆蔻醇乙酸酯)氯化銨、硬脂酰胺丙基二甲基鯨臘硬脂基對甲苯磺酸銨、硬脂酰胺丙基二甲基氯化銨、硬脂酰胺丙基二甲基乳酸銨以及它們的混合物;優(yōu)選的是山崳酰胺丙基PG-二甲基氯化銨。
季銨鹽陽離子表面活性劑包括但不限于十六烷基氯化銨、十六烷基溴化銨、十二烷基氯化銨、十二烷基溴化銨、硬脂基氯化銨、硬脂基溴化銨、十六烷基二甲基氯化銨、十六烷基二甲基溴化銨、十二烷基二甲基氯化銨、十二烷基二甲基溴化銨、硬脂基二甲基氯化銨、硬脂基二甲基溴化銨、十六烷基三甲基氯化銨、十六烷基三甲基溴化銨、十二烷基三甲基氯化銨、十二烷基三甲基溴化銨、硬脂基三甲基氯化銨、硬脂基三甲基溴化銨、十二烷基二甲基氯化銨、硬脂基二甲基十六烷二牛油脂基二甲基氯化銨、二(十六烷基)氯化銨、二(十六烷基)溴化銨、二(十二烷基)氯化銨、二(十二烷基)溴化銨、二硬脂基氯化銨、二硬脂基溴化銨、二(十六烷基)二甲基氯化銨、二(十六烷基)二甲基溴化銨、二(十二烷基)甲基氯化銨、二(十二烷基)甲基溴化銨、二硬脂基甲基氯化銨、二硬脂基甲基溴化銨,及其混合物。另外的季銨鹽還包括來自于牛油酸或椰油酸的C12~30的碳鏈。這里所說的牛油脂基是來自于牛油酸(通常指氫化的牛油酸)的烷基,這些通常是C16~18的碳鏈。這里所說的椰油脂基是指來自于椰油酸烷基,這些通常是C12~14的碳鏈。這些來自于牛油脂基和椰油脂基的季銨鹽包括二牛油脂基二甲基氯化銨、二牛油脂基二甲基硫酸甲酯銨、二(氫化牛油脂基)二甲基氯化銨、二(氫化牛油脂基)二甲基乙酸銨、二牛油脂基二丙基磷酸銨、二牛油脂基二甲基硝酸銨、二椰油脂基二甲基氯化銨、二椰油脂基二甲基溴化銨、牛油脂基氯化銨、椰油脂基氯化銨、硬脂酰胺丙基PG-二甲基氯化銨磷酸酯、硬脂酰胺丙基乙基二甲基硫酸乙酯銨、硬脂酰胺丙基二甲基(肉豆蔻醇乙酸酯)氯化銨、硬脂酰胺丙基二甲基鯨臘硬脂基對甲苯磺酸銨、硬脂酰胺丙基二甲基氯化銨、硬脂酰胺丙基二甲基乳酸銨,以及它們的混合物。季銨鹽化合物其中的一個例子是二牛油脂基乙氧基二甲基氯化銨。
首選的陽離子表面活性劑是山崳酰胺丙基PG-二甲基氯化銨、二(十二烷基)二甲基氯化銨、二硬脂基二甲基氯化銨、肉豆蔻基二甲基氯化銨、二棕櫚基二甲基氯化銨、二硬脂基二甲基氯化銨、硬脂酰胺丙基PG-二甲基氯化銨磷酸酯、硬脂酰胺丙基乙基二甲基硫酸乙酯銨、硬脂酰胺丙基二甲基(肉豆蔻醇乙酸酯)氯化銨、硬脂酰胺丙基二甲基鯨臘硬脂基對甲苯磺酸銨、硬脂酰胺丙基二甲基氯化銨、硬脂酰胺丙基二甲基乳酸銨以及它們的混合物。還有更多的陽離子表面活性劑可用,如山崳酰胺丙基PG-二甲基氯化銨、二(十二烷基)二甲基氯化銨、二硬脂基二甲基氯化銨、二肉豆蔻基二甲基氯化銨、二棕櫚基二甲基氯化銨、以及它們的混合物。
首選的陽離子表面活性劑和賦形劑是山崳酰胺丙基PG-二甲基氯化銨和/或苯甲醇,特別是當(dāng)這種化合物含有離子和/或高極性溶劑的時候,該添加劑的含量應(yīng)該進(jìn)行優(yōu)化,以合適的比例來維持和提高混合物的物理和化學(xué)穩(wěn)定性。這種化合物尤其可以用來負(fù)載遮光劑,例如氧化鋅和桂皮酸鹽(OMC)。
各種各樣的陰離子表面活性劑在這里也是可用的。在下述的參考文獻(xiàn)中有總結(jié)U.S.Pat.No.3,929,678,to Laughlin et al.,issued Dec.30,1975。包括但不限于下面所列舉的陰離子表面活性劑alkoyl isethionates、烷基和烷基醚硫酸鹽。alkoyl isethionates的典型通式是RCO-OCH2CH2SO3M其中R是烷基或C10~30的烯基;M是可溶于水的陽離子,如銨、鈉、鉀和三乙醇胺。這些羥乙基硫酸鹽包括但不限于下述的alkoyl isethionates椰油脂基羥乙基硫酸銨、椰油脂基羥乙基硫酸鈉、月桂?;u乙基硫酸鈉、硬脂?;u乙基硫酸鈉及其它們的混合物。
烷基和烷基醚硫酸鹽代表性的有如下通式ROSO3M和RO(C2H4O)xSO3M,其中R是C10~30的烷基或烯基;x是1~10的整數(shù);M是溶于水的陽離子,如銨、鈉、鉀和三乙醇胺。這里所述的其它合適的陰離子表面活性劑是皂化脂肪酸(堿金屬鹽,例如鈉鹽或鉀鹽),代表性的有8~24個碳原子的皂化脂肪酸,優(yōu)選為10~20個碳原子的皂化脂肪酸。皂里用的脂肪酸可以取自于天然的植物或動物甘油酯油獲得(棕櫚油、椰子油、大豆油、蓖麻油、牛油、豬油等)。這里所說的脂肪酸也可以是人工合成的。這些皂化物在U.S.Pat.No.4,557,853里有更詳細(xì)的描述。
這里所說的兩性和兩性離子表面活性劑也是可用的。本發(fā)明所說的化妝品混合物里用的兩性和兩性離子表面活性劑是脂肪族的二級衍生物和叔胺,這里的脂肪族是指直鏈或支鏈的脂肪族,這里被取代的脂肪族(脂肪族衍生物)之一是指含有8~22(優(yōu)選為8~18)個碳原子和水溶性的陰離子基團,例如羧基、磺酸鹽、硫酸鹽、磷酸鹽或磷酸酯。具體的化合物如醋酸銨鹽、亞氨基二烷基酯和烷基酯銨鹽,它們可以用下述的通式表示RN[CH2)mCO2M]2和RNH(CH2)mCO2M,其中m是1~4的整數(shù),R是C8~22的烷基或烯基,M是H、堿金屬、堿土金屬銨鹽或烷醇銨鹽。該化合物還包括咪唑啉和銨的衍生物。較佳的兩性表面活性劑的離子包括3-十二烷基-氨基丙酸鈉、3-十二烷基氨基丙烷磺酸鈉、N-烷基taurines,這些在文獻(xiàn)U.S.Pat.No.2,658,072中有公開,通過葵胺和異硫代硫酸鹽反應(yīng)得到。其它的兩性表面活性劑包括磷酸鹽,如椰油酰胺PG-dimonium chloride磷酸鹽(商業(yè)上可獲得的是Mona公司提供的Monaquat PTC)。
本發(fā)明所說的其它適用的兩性表面活性劑包括甜菜堿。這些甜菜堿包括多烷基甜菜堿,如椰油基二甲基羧甲基甜菜堿、十二烷基二甲基羧甲基甜菜堿、十二烷基二甲基α-羧乙基甜菜堿、十六烷基二甲基羧甲基甜菜堿、十六烷基二甲基甜菜堿(Lonza公司提供的(Lonzaine16SP.)、十二烷基雙(2-羥乙基)羧基甲基甜菜堿、硬脂基雙(2-羥丙基)羧基甲基甜菜堿、油基二甲基γ-羧丙基甜菜堿、十二烷基雙(2-羥丙基)α-羧乙基甜菜堿、椰油基二甲基磺丙基甜菜堿、硬脂基二甲基磺丙基甜菜堿、十二烷基二甲基磺乙基甜菜堿、十二烷基雙(2-羥乙基)磺丙基甜菜堿、酰胺甜菜堿、磺酰胺甜菜堿(RCONH(CH2)3與甜菜堿的N原子相連)、油基甜菜堿(Henkel公司提供的兩性Velvetex OLB-50)和椰油酰胺丙基甜菜堿(Henkel公司提供的Velvetex BK-35和BA-35)。
其它適用的兩性和兩性離子表面活性劑包括磺內(nèi)酰胺和羥基磺內(nèi)酰胺,例如椰油酰胺丙基羥基磺內(nèi)酰胺(Rhone-Poulenc提供的Mirataine CBS)、烷氧基肌氨酸鹽(分子式為RCON(CH3)CH2CO2M,其中R是10到20個碳原子的鏈烷基或鏈烯基,M是水溶性陽離子如銨、鈉、鉀和三烷氧基胺(如三乙醇胺),尤其是月桂?;“彼徕c)
(3)水首選的水包油乳液中水的重量含量是10%到98%,優(yōu)選20%到95%,更優(yōu)選30%到90%。
疏水相分散于水相中。疏水相中包含有本領(lǐng)域技術(shù)人員熟知的不溶或微溶于水的物質(zhì),包括但不限于硅樹脂即水包硅樹脂乳液和油脂如前面所述的乳液。
本發(fā)明所述的化妝品制劑還可以含有其它典型成分,如皮膚病理學(xué)可接受的潤膚劑,包括但不限于露和霜。潤膚劑的含量首選1%到50%,這里所指的潤膚劑是防止或緩解皮膚干燥的物質(zhì)。有多種潤膚劑可以使用,如文獻(xiàn)Sagarin,Cosmetics,Science and Technology,2nd Edition,Vol.1,pp.32-43(1972)介紹了多種可用的潤膚劑。首選的潤膚劑是甘油,用量從0.001到30%,優(yōu)選0.01到20%,更優(yōu)選0.1到10%,例如5%本發(fā)明所指的露和霜通常包括一個溶液載體系統(tǒng)和一個或多個潤膚劑。露和霜通常包含1%到50%優(yōu)選1%到20%的潤膚劑,50%到90%優(yōu)選60%到80%的水,VB3和前面所述的皮膚護(hù)理活性物質(zhì)。霜通常比露粘稠。
本發(fā)明所說的油膏包含動物或植物油脂或半固體烴,可吸收的油膏可吸收來自于乳液或水溶性載體(例如水溶液載體)的水。油膏可能還含有如文獻(xiàn)Sagarin,Cosmetics,Scienceand Technology,2nd Edition,Vol.1,pp.72-73(1972)所述的增稠劑,或潤膚劑。例如一種油膏包含2%到10%的潤膚劑,0.1%到2%的增稠劑,VB3和前面所述的皮膚護(hù)理活性物質(zhì)。
本發(fā)明所述的基礎(chǔ)性輔料成分還包括選自滑石粉或云母的粉末、著色劑、植物提取物或添加的溶劑。這里所說的“基礎(chǔ)性”是指液體、半液體、半固體或固體,包括但不限于露、霜、凝膠、糊、餅以及類似的劑型。它們通常用于大面積的皮膚如臉上以顯示特殊的效果,典型的應(yīng)用是作為彩妝的粉底,如口紅、腮紅、化妝粉等,用來掩蓋皮膚的缺陷、展現(xiàn)皮膚的光滑。本發(fā)明所述的基礎(chǔ)性成分包括皮膚病理學(xué)可接受的載體和常用的成分如油、著色劑、色素、潤膚劑、香料、臘、穩(wěn)定劑等,在下列文獻(xiàn)中有所描述PCT Application,WO 96/33689,to Canter,et al.,published on Oct.31,1996 and U.K.Patent,GB 2274585,issuedon Aug.3,1994。
本發(fā)明所說的化妝品制劑還可添加有皮膚護(hù)理活性物質(zhì),可以包含一個或多個皮膚護(hù)理活性物質(zhì)。
首選的與人角質(zhì)組織接觸的組分應(yīng)該適合用于角質(zhì)組織,也就是它們與角質(zhì)組織接觸不會產(chǎn)生毒性、不適、不穩(wěn)定性、過敏反應(yīng)以及其它醫(yī)學(xué)上講的不良反應(yīng)。The CTFA CosmeticIngredient Handbook,Second Edition(1992)描述了多種經(jīng)常用于皮膚護(hù)理業(yè)的化妝品和藥品的組分,它們也適用于本發(fā)明。這些組分分為研磨劑、吸收劑、美觀成分如香料、色素、著色劑、精油、皮膚敏感劑、收斂劑等(如丁香精油、薄荷醇、樟腦、桉油、丁香酚、乳酸薄荷酯、金縷梅萃取液)、抗痤瘡劑、抗結(jié)塊劑、抗沫劑、抗菌劑(碘丙基丁基氨基甲酸酯)、抗氧化劑、粘接劑、生物添加劑、緩沖劑、填充劑、螯合劑、化學(xué)添加劑、著色劑、收斂劑、殺蟲劑、變性劑、藥用收斂劑、外用鎮(zhèn)痛劑、成膜劑(如聚合物,用來形成薄膜和直接染色,例如二十碳烯和乙烯吡咯烷酮的共聚物)、乳濁劑、pH調(diào)節(jié)劑、推進(jìn)劑、減重劑、螯合劑、皮膚漂白和發(fā)光劑(如對苯二酚、曲酸、Vc、Vc磷酸鎂、Vc葡糖胺、Vc甘糖)、皮膚調(diào)節(jié)劑(如單獨的和混雜的保濕劑)、皮膚舒緩劑或修復(fù)劑(如泛醇即VB5和泛醇衍生物如乙基泛醇、蘆薈濃縮物、泛酸和泛酸衍生物、尿囊素、甜沒藥醇、甘草酸二鉀)、皮膚處理劑、增稠劑、維生素等等。
嫩膚活性物本發(fā)明所述的安全有效的嫩膚活性物的重量含量首選0.1%~10%,優(yōu)選0.2%~5%,更優(yōu)選0.5%~4%。本發(fā)明所用的嫩膚活性物有益皮膚的外觀,如能改善皮膚的紋理(如使皮膚光滑)。這里所指的嫩膚活性物包含含巰基的化合物和兩性離子表面活性劑,如文獻(xiàn)U.S.Pat.No.5,681,852,to Bissett所描述的。另一種嫩膚活性物包含水楊酸和兩性離子表面活性劑,如文獻(xiàn)U.S.Pat.No.5,652,228 to Bissett所描述。這里所指的用著嫩膚活性物的兩性離子表面活性劑首選十六烷基甜菜堿。
抗痤瘡劑本發(fā)明中還含有安全有效劑量的一種或多種抗痤瘡劑??捎玫目桂畀弰┯虚g苯二酚、硫磺、水楊酸、過氧化苯甲酰、紅霉素、鋅等,文獻(xiàn)U.S.Pat.No.5,607,980,issued to McAteeet al,on Mar.4,1997.有詳細(xì)的描述。
除皺劑/抗萎縮劑本發(fā)明還含有安全有效劑量的一種或多種除皺劑或抗萎縮劑??捎玫某檮┗蚩刮s劑包括硫代D-或L-氨基酸及其衍生物和鹽(如N-乙酰衍生物,更進(jìn)一步的例子是N-乙酰-L-半胱氨酸)、硫醇如乙硫醇、羥基酸(如α-羥基酸(乳酸、羥基乙酸)或β羥基酸(水楊酸和水楊酸衍生物如辛?;畻钏?、植酸、硫辛酸、溶血磷脂酸、皮膚脫落劑(如苯酚等)、VB3類和維生素A酸類(能改善皮膚角質(zhì)組織的外觀,特別是能調(diào)節(jié)角質(zhì)組織的環(huán)境)。
a)VB3類本發(fā)明所說的制劑中可以含有安全有效劑量的VB3類化合物。VB3類化合物可以用于調(diào)節(jié)皮膚環(huán)境,如同時待審的U.S.application Ser.No.08/834,010,filed Apr.11,1997(相應(yīng)的international publication WO 97/39733 A1,published Oct.30,1997)里有所描述。本發(fā)明所述的組分中VB3類化合物的重量含量首選從0.01%到50%,優(yōu)選0.1%到10%,更優(yōu)選到0.5%到10%,更優(yōu)選1%到5%,更優(yōu)選2%到5%。
前面所述的VB3類化合物包括煙酸酯(包括非血管舒張型的煙酸酯,如VE煙酸酯)、煙酰氨基酸、羧酸煙醇酯、煙酸N-氧化物和煙酰胺N-氧化物。
可用的VB3類化合物是本領(lǐng)域技術(shù)人員所熟知的,也可以從商業(yè)上購買到,如the SigmaChemical Company(St.Louis,Mo.);ICN Biomedicals,Inc.(Irvin,Calif.)and AldrichChemical Company(Milwaukee,Wis.).公司。
維生素類化合物可以是純的化合物,也可以是用物理或化學(xué)方法從天然產(chǎn)物(如植物)中提取得到的。
b)類維生素A化合物本發(fā)明所述的制劑中還可以含有類維生素A類化合物,這里所指的類維生素A類化合物包括所有天然或者合成的維生素A或類似維生素A的化合物,它們是維生素A的同分異構(gòu)體或立體異構(gòu)體,擁有對皮膚相似的的生理活性。類維生素A化合物首選維生素A、維生素A酯(如維生素A的C2-C22烷基酯、棕櫚酸維生素A、乙酸維生素A、丙酸維生素A)、視黃醛或視黃酸(包括全反式視黃酸或1,3-順式視黃酸),優(yōu)選視黃酸。這些化合物是本領(lǐng)域技術(shù)人員所熟知的,也可以從商業(yè)上購買到,如Sigma Chemical Company(St.Louis,Mo.),andBoerhinger Mannheim(Indianapolis,Ind.)。這里所指的其它的類維生素A化合物在文獻(xiàn)U.S.Pat.No.4,677,120,issued Jun.30,1987 to Parish et al.;U.S.Pat.No.4,885,311,issued Dec.5,1989 to Parish et al.;U.S.Pat.No.5,049,584,issued Sep.17,1991to Purcell et al.;U.S.Pat.No.5,124,356,issued Jun.23,1992 to Purcell et al.;and U.S.Pat.No.Reissue 34,075,issued Sep.22,1992 to Purcell有所描述。其它的類維生素A化合物還包括視黃酸VE酯(順-或反-視黃酸VE酯)、阿達(dá)帕林(即6-[3-(1-金剛烷劑)-4-甲氧苯基]-2-萘甲酸)、他扎羅汀(即6-[2-(4,4-二甲基二氫苯并噻喃-6-基)-乙炔基]煙酸乙酯)。優(yōu)選的類維生素A化合物是維生素A、棕櫚酸維生素A、乙酸維生素A、丙酸維生素A、視黃醛和它們的混合物。
維生素類化合物可以是純的化合物,也可以是用物理或化學(xué)方法從天然產(chǎn)物(如植物)中提取得到的,首選純的化合物。
本發(fā)明所述的化妝品制劑還以含有安全有效劑量的類維生素A化合物,它們可以安全有效地調(diào)節(jié)角質(zhì)組織的環(huán)境,尤其可以調(diào)節(jié)皮膚的外觀和觸摸感,更可以調(diào)節(jié)皮膚的老化。它們的含量從0.005%到約2%,優(yōu)選0.01%到2%。維生素A的含量首選0.01%到0.15%,維生素A酯的含量首選0.01%到2%(如1%),視黃酸的含量首選0.01%到0.25%,棕櫚酸維生素A、阿達(dá)帕林、他扎羅汀的含量約從0.01%到2%。
當(dāng)本發(fā)明中的組分同時含有類維生素A和VB3化合物時,類維生素A化合物的含量如前面所述,VB3化合物的含量首選0.1%到10%,優(yōu)選2%到5%。
(c)羥基酸本發(fā)明所述的制劑還以含有安全有效劑量的羥基酸,首選水楊酸和水楊酸衍生物。水楊酸的含量首選從0.01%到50%,優(yōu)選0.1%到20%,更優(yōu)選0.1%到10%,更優(yōu)選0.5%到5%,更優(yōu)選0.5%到2%。
肽肽,包括但不限于二肽,三肽,四肽,五肽和他們的衍生物,本發(fā)明所述的制劑可以含有安全有效量的肽,這里的肽是指天然的肽或合成肽,也可以使用含有肽的天然物質(zhì)或商業(yè)途徑可獲得的合成物質(zhì)。
可以使用的二肽包括肌肽(beta-ala-his),可以使用的三肽,包括gly-his-lys,arg-lys-arg,his-gly-gly。優(yōu)選的是三肽及其衍生物包括palmitoyl-gly-his-lys,可以購買生物縮甘酸CL.RTM(可以從法國Sederma公司購買100ppm的palmitoyl-gly-his-lys)使用。Peptide CK(arg-lys-arg);Peptide CK+(ac-arg-lys-arg-NH.sub.2)和其his-gly-gly銅鹽,Peptide CK(arg-lys-arg);Peptide CK+(ac-arg-lys-arg-NH.sub.2)和其his-gly-gly銅鹽。即Sigma(圣路易斯和密蘇里)銷售的lamin。可以使用的四肽包括Peptide E,arg-ser-arg-lys(SEQ ID NO1)。可以使用的五肽包括lys-thr-thr-lys-ser。優(yōu)選的商業(yè)途徑可得的五肽衍生物是Matrixyl.RTM,其中含有100ppmpalmitoyl-lys-thr-thr-lys-ser(SEQ ID NO2,可以通過商業(yè)途徑從法國Sederma公司獲得。).
優(yōu)選地是,肽選自palmitoyl-lys-thr-thr-lys-ser,palmitoyl-gly-his-lys,beta-ala-his和他們的衍生物,及他們的組合,更優(yōu)選地是,肽選自palmitoyl-lys-thr-thr-lys-ser,palmitoyl-gly-his-lys,和其衍生物及他們的組合,再優(yōu)選地是,肽選自palmitoyl-lys-thr-thr-lys-se和其衍生物。
本化妝品制劑中加入肽時,肽的優(yōu)選含量為混合物重量的0.0000001%-0.1%,更優(yōu)選的重量含量是0.000100%-0.1%,再進(jìn)一步優(yōu)選地含量是0.00001%-0.01%,若肽是肌肽.RTM,本發(fā)明所述的化妝品制劑中的肌肽.RTM.的重量含量為0.1%-5%,在其他含有Matrixyl.RTM.,和/或Biopeptide CL.RTM的肽混合物的實施例中,Matrixyl.RTM.和/或Biopeptide CL.RTM的在本發(fā)明所述的化妝品制劑中的重量含量為0.1% to about 10%。
抗氧化劑/自由基清除劑本發(fā)明所述的制劑還可以包括安全有效量的抗氧化劑/自由基清除劑,抗氧化劑/自由基清除劑特別用于防止可引起皮膚角質(zhì)層組織收縮或紋理改變的紫外線輻射,并防止環(huán)境中可以引起皮膚損害的其他物質(zhì)。
安全有效量的抗氧化劑/自由基清除劑可以加入到本發(fā)明所述的制劑中,優(yōu)選重量含量為大約0.1%-大約10%,更優(yōu)選的含量是大約1%-大約5%。
抗氧化劑/自由基清除劑如抗壞血酸(維生素C)及其鹽,脂肪酸中的抗壞血酸酯,抗壞血酸衍生物(如抗壞血酸磷酸酯鎂鹽,抗壞血酸磷酸酯鈉,抗壞血酸山梨酸酯),生育酚(維生素E),tocopherol sorbate,生育酚醋酸酯,其他生育酚酯,丁羥基安息香酯及其他鹽,6-羥基-2,5,7,8-四甲基克羅曼鉻鎳合金基-2-羧基酸(6-hydroxy-2,5,7,8-tetramethylchroman-2-carboxylic acid)(商業(yè)途徑可得,商標(biāo)名為Trolox.sup.R),五倍子酸及其烷基酯,特別是丙基五倍子酸酯,尿酸及其鹽和烷基酯,山梨酸及其鹽,硫辛酸,胺(如硫辛酸,胺(N,N-二乙羥基胺,胺基胍),硫氫基化合物(如谷胱甘肽),含有兩個羥基的反丁烯二酸及其鹽,lycine pidolate,arginine pilolate,去甲二氫愈創(chuàng)木酸,生物類黃酮,姜黃色素,賴氨酸,蛋氨酸,脯氨酸,超氧化岐化酶,水飛薊素,茶提取物,葡萄皮/種子提取物,黑色素和迷迭香提取物可以使用。優(yōu)選地是,抗氧化劑/自由基清除劑選自維生素E山梨酸鉀和其他生育酚酯,更優(yōu)選地是維生素E山梨酸鉀,例如,維生素E山梨酸鉀的典型化合物和可應(yīng)用于本發(fā)明所述的制劑的技術(shù),在1989年7月11日授予Donald L.Bissett,Rodney D.Bush and Ranjit的美國4,847,071專利中有所描述。
螯合劑本發(fā)明的制劑中還可以含有安全有效量的螯合劑,這里所述的螯合劑是指可以通過形成一種聯(lián)合體以除去體系中的金屬離子來防止金屬離子參與或催化化學(xué)反應(yīng)的活性劑。對于保護(hù)皮膚防止紫外輻射以避免紫外輻射引起皮膚組織過分緊縮或改變,防止其他環(huán)境中的其他物質(zhì)引起皮膚損害來說,加入螯合劑特別有效。
本發(fā)明的化妝品制劑中加入安全有效量的螯合劑,在本發(fā)明的化妝品制劑中的優(yōu)選重量含量為大約0.1%-大約10%,更優(yōu)選的是1%-5%,可使用的螯合劑的實例在1996年1月30日授予Bissett等的5487884號美國專利中披露,本發(fā)明的化妝品制劑優(yōu)選的螯合劑是國際公布第91/16035,Bush等.,Oct.31,1995公布,國際公布第91/16034 Bush et al.,Oct.31,1995公布的糠偶酰二肟,furilmonoxime,及他們衍生物。
類黃酮本發(fā)明的化妝品制劑可以任意含有類黃酮類化合物,類黃酮在美國5,686,082號和5,686,367號專利及其一并提及的參考中廣泛披露,本發(fā)明的化妝品制劑可用的黃烷酮類物質(zhì)為選自非取代黃烷酮、單取代基的黃烷酮及他們的混合物,查耳酮類物質(zhì)選自非取代查耳酮、單取代基查耳酮,雙取代基查耳酮,三取代查耳酮及他們的混合物,黃酮選自非取代黃酮、單取代基黃酮,雙取代基黃酮及他們的混合物,一種或多種異黃酮,香豆素類物質(zhì)選自非取代香豆素、單取代基香豆素、雙取代基香豆素及他們的混合物,色酮類選自非取代色酮、單取代基色酮,雙取代基色酮及他們的混合物,一種或多種紫苜蓿酚,一種或多種克羅曼鉻鎳基合金,一種或多種克羅曼鉻鎳基合金異構(gòu)體(如,順/反異構(gòu)體),及他們的混合物,這里所述的取代的含義是指類黃酮類物質(zhì)上的一個或多個氫原子分別被羥基、C1-C8烷基、C1-C4烷氧基、0-配糖及其相似物或者這些取代基的混合物取代。
可使用的類黃酮物質(zhì)包括但不限于非取代黃烷酮,一羥基黃烷酮(如2’-羥基黃烷酮,6-羥基黃烷酮,7-羥基黃烷酮等),單烷氧基黃烷酮(如5-甲氧基黃烷酮,6-甲氧基黃烷酮,7-甲氧基黃烷酮,4’-甲氧基黃烷酮等);非取代查耳酮(特別是非取代反-查耳酮,單羥基查耳酮(如2’-羥基查耳酮,4’-羥基查耳酮等),雙羥基查耳酮(如2’,4-二羥基查耳酮,2’,4’-二羥基查耳酮,2,2’-二羥基查耳酮,2’,3-二羥基查耳酮,2’,5-二羥基查耳酮等),三羥基查耳酮(如2’,3’,4’-三羥基查耳酮,4,2’,4’-三羥基查耳酮,2,2’,4’-三羥基查耳酮等);非取代黃酮;7,2’-二羥基黃酮;3’,4’-二羥基萘黃酮;4’-羥基黃酮;5,6-苯基黃酮,和7,8-苯基黃酮,非取代異黃酮,二取代基玉米蛋白(7,4’-二羥基異黃酮),5,7-二羥基-4’-甲氧基異黃酮,大豆異黃酮(從大豆中提取的混合物),非取代香豆素,4-羥基香豆素,7-羥基香豆素,6-羥基-4-甲基香豆素,非取代色酮,3-甲酸基色酮,3-甲酸基-6-異丙基色酮,非取代雙羥香豆素,非取代克羅曼鉻鎳基合金,非取代克羅曼鉻鎳基合金及其他們的混合物。
優(yōu)選使用非取代黃烷酮,甲氧基黃烷酮,非取代查耳酮,2’,4-二羥基查耳酮及他們的混合物,更優(yōu)選地是,使用非取代黃烷酮,非取代查耳酮(特別是反式異構(gòu)體)和他們的混合物。
以上物質(zhì)可以是合成物或從天然原料(如植物)中提取的物質(zhì),天然原料物質(zhì)更進(jìn)一步衍生(如從天然原料中提取物衍生的醚或酯)。此處使用的類黃酮類物質(zhì)可以從大量的商業(yè)途徑獲得,如Indofine化學(xué)公司(密爾沃基,威斯康星),Steraloids公司(威爾頓,新罕布什爾州)和Aldrich化學(xué)公司(密爾沃基,威斯康星州)。也可以使用上述類黃酮化合物的混合物。
此處所述的類黃酮化合物,在本發(fā)明中的優(yōu)選濃度是大約0.01%-大約20%,更優(yōu)選地是大約0.1%-大約10%,更進(jìn)一步優(yōu)選的是從0.5%-5%。
抗炎劑本發(fā)明化妝品制劑中還可以加入安全有效量的抗炎劑,在本發(fā)明的化妝品制劑中的優(yōu)選含量是大約0.1%-大約10%,更優(yōu)選地是0.5%-5%,抗炎劑有助于本發(fā)明物質(zhì)增加皮膚外觀,如本類物質(zhì)可使皮膚的音色更均一,由于抗炎劑物質(zhì)多種多樣,添加抗炎劑數(shù)量取決于的量取決于具體使用的是何種抗炎劑。
類固醇類抗炎劑包括但不限于皮質(zhì)類固醇如氫化可的松,羥基去炎松,α-甲基地塞米松,地塞米松磷酸酯,氯地米松二丙酸酯,氯倍他索戊酸酯,地耐德,desoxymethasone,去氧皮質(zhì)酮醋酸酯,地塞米松,二氯松,雙氟拉松,雙乙酸鹽,二氟可龍戊酸鹽,fluadrenolone,氟氯萘德,氟氫可的松,特戊酸氟美松,膚輕松丙酮化合物,醋酸膚輕松,flucortinebutylesters,氟可龍,氟潑尼龍,氟氫縮松,氯氟松,氫化可的松醋酸酯,氫化可的松丁酸酯,甲基強的松龍,去炎松丙酮酯,可的松,可托多松,flucetonide,氟氫可的松,difluorosone diacetate,fluradrenolone,氟氫可的松,diflurosone diacetate,fluradrenolone acetonide,甲羥松,amcinafel,安息菲特,倍他米松及其平衡酯,氯潑尼松,氯潑尼松醋酸酯,clocortelone,clescinolone,二氯松,diflurprednate,氟氯奈德,氟尼縮松,氟米龍,氟培龍,氟潑尼龍,氫化可的松戊酸酯,氫化可的松環(huán)戊丙酸雌二酯,氫可松胺酯,甲基強的松,帕拉米松,脫氫皮質(zhì)醇,強的松,氯地米松二丙酸酯,去炎松以及他們的混合物也可以使用。優(yōu)選使用的抗炎劑是氫化可的松。
本發(fā)明的化妝品制劑中使用的第二類抗炎劑包括非類固醇類抗炎劑,此類化合物種類為本領(lǐng)域熟練技術(shù)人員所熟知,非類固醇抗炎劑的化學(xué)結(jié)構(gòu),合成方法,副作用等可以從標(biāo)準(zhǔn)教科書中得到詳細(xì)資料,包括抗炎和抗風(fēng)濕病藥物,K.D.Rainsford,Vol.I-III,CRC Press,Boca Raton,(1985)和《抗炎劑化學(xué)及藥理學(xué)》,1,R.A.Scherrer等,學(xué)術(shù)出版社,紐約(1974)。
本發(fā)明的化妝品制劑中使用的特藥非類固醇抗炎劑包括但不限于,1)昔康類,如吡羅昔康,伊索昔康,替諾昔康,舒多昔康和CP-14,304;2)水楊酸鹽,如阿司匹林,雙水楊酸,撲炎痛,三柳酸鎂膽堿,痛熱寧,阿司匹林,二氟尼柳,芬多沙;3)醋酸衍生物,如雙氯酚酸,酚氯酸,消炎痛,舒林酸,脫美汀,伊索克酸,乙基二氫苯并呋喃乙酸,二氫氧二苯并硫雜,疊氮吲酸,阿西美辛,酚替酸,氯苯酰二甲基吡咯乙酸,環(huán)氯唑侖,奧昔平酸,,聯(lián)苯乙酸和酮咯酸,4)滅酸鹽類,如甲滅酸,甲氯芬那酸,氯芬那酸,尼氟滅酸,和托芬那酸,5)丙酸衍生物,如異丁苯丙酸,甲氧萘丙酸,苯洛芬,氟比洛芬,苯酮苯丙酸,苯氧苯丙酸,苯酮酸,吲哚洛芬,吡洛芬,卡洛芬,丙嗪,普拉洛芬,咪洛芬,硫惡洛芬,舒洛芬,阿名洛芬和異塞酮布洛芬,及6)吡唑,如苯基丁氮酮,羥基保泰松,非潑拉酮,阿扎丙宗和三甲保泰松。
這些非類固醇類抗炎劑的混合物或者皮膚病學(xué)上可接受的他們鹽和酯也可以使用,例如,依托非那酯,這是一種氟芬那酸衍生物,特別適合局部應(yīng)用。非類固醇類抗炎劑中,優(yōu)選地是異丁苯丙酸,甲氧萘丙酸,氟芬那酸,依托非那酯,阿司匹林,甲滅酸,甲氯芬那酸,吡羅昔康和聯(lián)苯乙酸。更優(yōu)選地是異丁苯丙酸,甲氧萘丙酸,苯酮苯賓丙酸,依托非那酯,阿司匹林,氟芬那酸。
最后,本發(fā)明化妝品制劑中也可以使用所述的天然抗炎劑,這些抗炎劑可以使用合適的物理或化學(xué)分離方法從天然原料(如植物,真菌類,微生物副產(chǎn)品)中提取,或通過合成方法制備。例如,蠟大戟蠟,紅沒藥醇(如α紅沒藥醇),真蘆薈,植物甾酮(如植物甾醇類),Manjistha(從可用于制成紅色顏料的植物屬尤其是茜草中提取的物質(zhì),),和熏香(從沒藥屬植物尤其是穆庫爾沒藥中提取的物質(zhì)),可樂樹提取物,甘菊提取物,紅色三葉草提取物,柳珊瑚提取物。
可以使用的附屬抗炎劑包括歐亞甘草屬(植物種類光果甘草),包括甘草酸,甘草酸及其衍生物(如鹽或酯),所述的鹽包括金屬鹽和銨鹽,可用的酯包括C2-C.24飽和或不飽和的酸酯,優(yōu)選C10-C.24,更優(yōu)選C16-C24,前述的特別例子包括甘草浸液油提取物,甘草和甘草酸,甘草酸鉀,甘草酸二鉀,,1-β-甘草酸,十八烷基甘草酸酯,和3-十八烷基-甘草酸和disodium 3-succinyloxy-beta-glycyrrhetinate,優(yōu)選的是十八烷基甘草酸酯。
抗脂肪劑本發(fā)明的化妝品制劑可以包含安全有效量的抗脂肪劑,可用的包括但不限于黃嘌呤化合物(如咖啡因,茶堿,可可堿,氨茶堿)局部麻醉劑本發(fā)明化妝品制劑混合物還可以包含安全有效量的局部麻醉劑,局部麻醉劑藥包括苯坐卡因,利多卡因,丁派卡因,鹽酸氯普魯卡因,二丁卡因,依替卡因,馬比佛卡因,丁卡因,達(dá)克羅寧,??丝ㄒ?,普魯卡因,可卡因,克他命,丙嗎卡因,苯酚,和他們的藥學(xué)上可接收的鹽。
使皮膚變成褐色的活性物質(zhì)本發(fā)明化妝品制劑混合物還可以包含使皮膚變成褐色的活性物質(zhì),以人造使皮膚變成褐色的活性物質(zhì)二羥基丙酮表示,合成物中中的二羥基丙酮重量含量優(yōu)選地是大約0.1%-大約20%,更優(yōu)選地含量是2%-7%,更進(jìn)一步優(yōu)選地含量是3%-6%。
二羥基丙酮被稱為的DHA,或1,3-二羥基-2-丙酮,是一種白色水晶粉,這個物質(zhì)可以使用化學(xué)式C3H6O3化學(xué)結(jié)構(gòu)式表示。此化合物可以以單晶體和二聚物混合物的形式存在,二聚物在固體水晶體中占主要地位。加熱或熔化時,二聚物形式會轉(zhuǎn)變?yōu)閱尉w,這種從二聚物向單晶體的轉(zhuǎn)變也存在于水溶液中。二羥基丙酮在酸性溶液中更穩(wěn)定。參看The MerckIndex,第十版,entry 3167,p.463(1983),and《二羥基丙酮用于化妝品》E.MerckTechnical Bulletin,03-304 110,319 897,180 588。
皮膚增亮劑本發(fā)明化妝品制劑混合物還可以含有皮膚增亮劑,使用時,皮膚增亮劑在本發(fā)明的化妝品制劑中的優(yōu)選重量含量為大約0.1%-10%,更優(yōu)選地重量含量是大約0.2%-5%,進(jìn)一步優(yōu)選含量是大約0.5%-2%??梢允褂玫脑隽羷┦潜绢I(lǐng)域中常用的增亮劑,包括,清酒曲酸,熊果苷,維生素C及其衍生物(如抗壞血酸磷酸酯鎂鹽,抗壞血酸磷酸酯鈉鹽或抗壞血酸葡萄糖苷)和提取物(如桑樹提取物,胎盤提取物),此處使用的皮膚增亮劑還包括PCT公布第95/34280,以Hillebrand命名的相對應(yīng)的U.S.95/07432,申請日為1995.612的PCT專利申請,以及相關(guān)的未決的以Kvalnes,Mitchell A.DeLongBarton J.Bradbury,Curtis B.Motley,and John D.Carter,corresponding名義申請的08/390,152號專利,與1995年9月8號公布的95/23780PCT公布相對應(yīng)。
皮膚潤滑及皮膚修復(fù)活性物質(zhì)本發(fā)明化妝品制劑混合物還可以包含有皮膚潤滑及皮膚修復(fù)活性物,可以使用的皮膚潤滑及皮膚修復(fù)活性物質(zhì)包括泛酰酸衍生物(包括泛酰醇,泛醇,乙烷基泛酰醇),真蘆薈,尿囊素,紅沒藥醇和甘草酸二鉀。本發(fā)明化合物中可以加入安全有效量的皮膚潤滑及皮膚修復(fù)活性物,在化合物中的重量含量優(yōu)選地是大約0.1%-30%,更優(yōu)選地是大約0.5%-20%,更進(jìn)一步優(yōu)選地是0.5%-10%。
抗菌劑和抗真菌活性物本發(fā)明中的化妝品制劑混合物還可以含有抗菌和抗真菌活性物,這類物質(zhì)可以破壞微生物、抑制微生物的生長,阻止微生物的病原體活動。加入的抗菌和抗真菌活性物安全有效量優(yōu)選重量含量是0.001%-大約10%,更優(yōu)選地是大約0.01%-5%,更進(jìn)一步優(yōu)選含量是大約0.05%-2%。
抗菌和抗真菌活性物質(zhì)包括B-內(nèi)酰胺藥物,對苯二酚藥物,環(huán)丙沙星,諾氟沙星,四環(huán)素,抗生素,氨基羥丁基卡那霉素A,2,4,4’-三氯-2’-羥基-聯(lián)苯酯,3,4,4’-trichlorobanilide,苯氧基乙醇,苯氧基丙醇,苯氧異丙醇,強力霉素,卷曲霉素,雙氯苯雙胍己烷,氯四環(huán)素,土霉素,氯林可霉素,乙胺丁醇,二溴己脒羥乙磺酸鹽,滅滴靈,戊雙脒,慶大霉素,卡那徽素,林可霉素,甲烯土霉素,六亞甲基四胺,二甲胺四環(huán)素,新霉素,二甲胺四環(huán)素,巴龍霉素,鏈霉素,托普霉素,咪康唑,四環(huán)素氫氯化物,紅霉素,紅霉素鋅,依托紅霉素,硬脂酸紅霉素,氨基羥丁基卡那霉素A硫酸鹽,強力霉素氫氯化物,卷曲霉素硫酸鹽,雙氯苯雙胍己烷葡糖酸鹽,雙氯苯雙胍己烷氫氯化物,氯四環(huán)素氫氯化物,土霉素氫氯化物,氯林可霉素氫氯化物,乙胺丁醇?xì)渎然铮瑴绲戊`氫氯化物,戊嗎酮,慶大霉素硫酸鹽,卡那徽素硫酸鹽,鹽酸林肯霉素,甲烯土霉素氫氯化物,六亞甲基四胺馬尿酸鹽,六亞甲基四胺扁桃酸鹽,二甲胺四環(huán)素氫氯化物,新霉素硫酸鹽,乙基西梭霉素硫酸鹽,巴龍霉素硫酸鹽,鏈霉素硫酸鹽,托普霉素硫酸鹽,鹽酸咪康唑,酮康唑,amanfadinehydrochloride,amanfadine sulfate,吡啶酮乙醇胺鹽,對氯間甲苯酚,制霉菌素,托萘酯,羥基吡啶硫酮鋅,克霉唑。
優(yōu)選使用的活性物質(zhì)選自水楊酸,苯甲酰過氯化物,3-羥基安息香酸,乙二酸,乳酸,4-羥基安息香酸,乙酰基水楊酸,2-丁酸,2-戊酸,2-羥基己油酸,順式維生素A酸,反式維生素A酸,維生素A,植酸,N-乙?;?L-半胱氨酸,硫辛酸,壬二酸,花生四烯酸,苯甲酰過氯化物,四環(huán)素,異丁苯丙酸,甲氧萘丙酸,氫化可的松,對乙酰氨基酚,雷瑣酚,苯氧乙醇,肌醇六磷酸,苯氧異丙醇,2,4,4’-三氯-2’-羥基聯(lián)苯酯,3,4,4’-三氯異氰酸苯酯,吡啶酮乙醇胺鹽,利多卡因氫氯化物,克霉唑,咪康唑,酮康唑,新霉素,中的一種或多種。
遮光活性物質(zhì)暴露在紫外光線下會引起角質(zhì)層組織收縮和肌理改變,因此,本發(fā)明的化妝品制劑可以任意含有遮光活性物質(zhì),這里所述的“遮光活性物質(zhì)”包括遮光劑和物理防曬霜,可以使用的遮光活性物可以是有機的,也可以是無機的。
這里使用的無機遮光活性物質(zhì)包括以下金屬氧化物二氧化鈦,平均粒徑為大約15納米-100納米;氧化鋅,平均粒徑為15納米-150納米,氧化鋯,平均粒徑大約15納米-150納米,氧化鐵,平均粒徑大約15納米-500納米,及以上物質(zhì)的混合物。使用時,無機遮光劑的在化合物中的重量含量優(yōu)選地是大約0.1%-大約20%,優(yōu)選地是大約0.5%-大約10%,更優(yōu)選地是1%-5%。
多種常用的有機遮光劑都可以在本發(fā)明中使用,《化妝品科技》(1972)第189頁第八章傘菌堿及其他,披露了大量可用的活性物。特效的可用的活性物包括,例如,p-氨基苯甲酸及其鹽和衍生物(乙烷基,異丁基,甘油酯;3-二甲氨基苯甲酸),氨基苯甲酸鹽(如O-氨基-安息香酸鹽,甲基,薄荷基,苯基,苯甲基,苯乙基,里哪基,松油基和環(huán)己烯基酯),水楊酸鹽(戊基,苯基,辛基,苯甲基,薄荷基,甘油基,二丙二醇酯),苯乙烯酸衍生物(薄荷基和苯甲基酯,a-苯基肉桂腈,丁基肉桂酰丙酮酸酯),二羥基苯乙烯酸衍生物(傘形酮,甲基傘形酮,甲基乙酰-傘形酮)三羥基苯乙烯酸衍生物(七葉苷原,甲基七葉苷原,瑞香,配糖物,七葉靈和瑞香苷);碳?xì)浠衔?聯(lián)苯基丁二烯,1,2-二苯乙烯,二亞芐基丙酮和亞芐基乙酰苯,萘酚磺酸鹽(2-萘酚-3,6-磺酸和2-萘酚-6,8-磺酸的鈉鹽),雙羥基萘酚酸及其鹽,o-和p-羥基聯(lián)苯雙磺酸鹽,香豆素衍生物(7-羥基,7-甲基,7-苯基),二唑衍生物((2-乙?;?3-溴吲哚,苯基苯并唑,methyl naphthoxazole,各種芳基間氮(雜)硫茚),奎寧鹽(硫酸氫鹽,硫酸鹽,氯化物,油酸鹽和丹寧酸鹽),喹啉衍生物(8-偏苯三酚鹽,2-苯基喹啉),羥基或甲氧基取代苯甲酮,尿酸和色氨酸,丹寧酸及其衍生醚(六乙烷基酯),(butyl carbotol),(6-丙基,胡椒基),對苯二酚,苯甲酮(苯酚,磺異苯酮,二羥苯酮,苯醯間苯二酚,,2,2’,4,4’-四羥基苯甲酮,2,2-二羥基-4,4’-二甲氧基苯甲酮,辛苯酮,4-異丙基聯(lián)苯甲烷,丁基甲氧基聯(lián)苯甲烷,依托立林,奧克立寧;[3-(4’-異丙基聯(lián)苯甲烷,丁基甲氧基聯(lián)苯甲烷,依托立林,奧克立寧,[3-(4’-methylbenzylidenebornan-2-one),對苯二亞甲基二樟腦磺酸和4-異丙基-二苯甲酰基甲烷。
其中,優(yōu)選地是,2-乙烷基己基-p-甲氧基肉桂酸(即商業(yè)途徑可獲得的PARSOL MCX),4,4’-t-丁基聯(lián)苯甲酰甲烷(即商業(yè)途徑可獲得的PARSOL 1789),2-羥基-4-甲氧基苯甲酮,乙烷基-4-(二(羥基-丙基)氨基安息香酸鹽,2-乙烷己基-4-甲氧基苯甲酮,甲氧基-4-(雙(羥基-丙基)氨基安息香酸鹽,2-乙烷己基-2-氰基-3,3聯(lián)苯丙烯酸酯,2-乙烷己基-水楊酸鹽,甘油基-p-氨基安息香酸鹽,3,3,5-三-甲基環(huán)己基水楊酸鹽,甲基氨基苯甲酸鹽,p-二甲基-氨基安息香酸或氨基安息香酸鹽,2-乙烷己基-p-二甲基-氨基-安息香酸鹽,2-苯基苯并咪唑-5-磺酸,2-(p-二甲基氨基苯基)-5-sulfonicbenzoxazoic acid,奧克立寧,或者這些物質(zhì)的混合物。
更優(yōu)選的有機遮光劑是2-乙烷己基-p-甲氧基肉桂酸,丁基甲氧基聯(lián)苯甲酰-甲烷,2-羥基-4-甲氧基二苯甲酮,2-苯基苯并咪唑-5-磺酸,辛基二甲基-p-氨基安息香酸,奧克立寧或者他們的混合物。
對本發(fā)明化妝品制劑中尤其有用的遮光活性物是在1990年6月26日授予Sabatell的4937370號美國專利,和1991年3月12日授予Sabatelli & Spirnak的4,999,186號美國專利中披露的遮光活性物質(zhì)。這兩分專利中的遮光劑在單個分子上,具有兩種不同的載色體,具有不同的紫外線輻射吸收范圍,在主要的紫外輻射光波范圍內(nèi),其中一種載色體吸收主要的輻射,另一個載色體在紫外輻射范圍內(nèi)強烈吸收。
這一類遮光劑中優(yōu)選的物質(zhì)是4-N,N-(2-乙烷己基)甲基-氨基安息香酸酯;2,4-二羥基苯甲酮,N,N-二-(2-乙烷己基)-4-氨基安息香酸酯,4-羥基聯(lián)苯甲酰甲烷酯,4-N,N-(2-乙烷己基)甲基安息香酸和4-羥基聯(lián)苯甲酰甲烷酯,4-N,N-(2-乙烷己基)甲基安息香酸2-羥基-4-(2-羥基乙氧基)苯甲酮酯,4-N,N-(2-乙烷己基)-甲基氨基安息香酸4-(2-羥基乙氧基)聯(lián)苯甲酰甲烷酯,N,N-二-(2-乙烷己基)-4-氨基安息香酸2-羥基-4-(2-羥基乙氧基苯甲酮酯,和N,N-二-(2-乙烷己基)-4-氨基安息香酸4-(2-羥基乙氧基)聯(lián)苯甲酰酯和他們的混合物。
特別優(yōu)選的遮光活性物質(zhì)包括4,4’-t-丁基甲氧基聯(lián)苯甲酰甲烷,2-乙烷己基-p-甲氧基肉桂酸,苯基苯并咪唑磺酸和奧克立寧。
可以使用的安全有效量的遮光活性物質(zhì)在本發(fā)明的化妝品制劑中的重量含量為大約1%-大約20%,更代表性的是2%-10%,精確的含量需根據(jù)選自的遮光劑及欲達(dá)到的遮光效果來決定。
微粒物質(zhì)本發(fā)明的化妝品制劑中還可以含有微粒物質(zhì),優(yōu)選地是金屬氧化物,這些微??梢允峭扛降囊部梢圆煌扛降模瑤щ姷幕虿粠щ姷?。授予ha等的5,997,887號美國專利及與此相關(guān)的參考文件披露了帶電微粒物質(zhì)。本發(fā)明可以使用的微粒包括,氯氧化鉍,氧化鐵,云母,硫酸鋇和二氧化鈦處理過的云母,硅石,尼龍,聚乙烯,滑石粉,苯乙烯,聚丙烯,乙烯酸丙烯酸共聚物,絹云母,二氧化鈦,氯氧化鉍,氧化鐵,氧化鋁,硅樹脂,硫酸鋇,碳酸鈣,醋酸纖維,聚甲基丙烯酸甲酯,以及他們的混合物。
無機微粒物質(zhì)如TiO2,ZnO,或ZrO2可以從大量的商業(yè)途徑獲得,例如含有可用的微粒物質(zhì)可以從美國化妝品(TRONOX TiO2系列,SAT-T CR837,a rutile TiO2)獲得。優(yōu)選地是,微粒物質(zhì)在化合物中的重量含量為大約0.01%-大約2%,更優(yōu)選地是0.05%-大約1.5%,再進(jìn)一步優(yōu)選地是0.1%-1%。
改良劑本發(fā)明所說的化妝品制劑混合物中還可以含有選自保濕劑、增水劑或皮膚調(diào)節(jié)劑中的皮膚改良劑。有大量的此類物質(zhì)可以應(yīng)用在本發(fā)明中,每種物質(zhì)的重量含量都可以是大約0.01%-大約20%,更優(yōu)選地是大約0.1%-大約10%,再進(jìn)一步優(yōu)選地是大約0.5%-大約7%。此類物質(zhì)包括但不限于,胍,尿素,羥基乙酸和乙醇酸鹽(如銨和四烷基銨),水楊酸,乳酸,乳酸鹽(如銨和四烷基銨),各種形式的蘆薈制品(如蘆薈膠),多羥基醇如山梨醇,甘露醇,木糖醇,赤藻糖醇,甘油,己三醇,丁三醇,丙二醇,丁二醇,己二醇及其類似物,聚乙二醇,糖(如蜜二糖)和淀粉,糖和淀粉衍生物(如烷氧基葡萄糖,海藻糖,氨基葡糖,透明質(zhì)酸,乳酰胺單乙醇胺,乙酰胺單乙醇胺,泛酰醇,尿囊素及他們得混合物,1990年12月11日授予Orr等的4,976,953號美國專利中描述的丙氧基甘油也可以使用。
還可以使用C1-C30單酯糖和聚酯糖及近似物質(zhì),這些酯來源于糖或多羥基的一部分中的一個或多個羧基酸,關(guān)于這些酯的詳細(xì)描述請見在1977年1月25日授予Jandacek的2,831,854,和4,005,196號美國專利,1977年1月25日授予Jandacek的4,005,195號美國專利,1994年4月26日授予Letton等的5,306,516號美國專利,1994年4月26日授予Letton等的5,305,514,號美國專利,1989年1月10日授予Jandacek等的4,797,300號美國專利,1976年6月15日授予Rizzi等的3,963,699號美國專利,1985年5月21日授予Volpenhein的4,518,772號美國專利,1985年5月21日授予Volpenhein的4,517,360號美國專利。
優(yōu)選地是,改良劑選自尿素,胍,蔗糖聚酯,泛酰醇,右旋泛醇,尿囊素,和他們的混合物。
賦形劑本發(fā)明的化妝品制劑混合物,尤其是其乳狀液,可以含有賦形劑,在本發(fā)明的化妝品制劑中使用的優(yōu)選賦形劑是水包油乳狀液。非理論所限制的那樣,可以相信賦形劑有助于增加本發(fā)明的流變性以提高穩(wěn)定性。例如,賦形劑可以有助于液體水晶凝膠網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)的形成,賦形劑還可以做為乳化劑或表面活性劑,本發(fā)明中一種或多種賦形劑的優(yōu)選重量含量是大約0.1%-大約20%,更優(yōu)選地是大約0.1%-10%,再進(jìn)一步優(yōu)選地是大約0.5%-大約9%。
優(yōu)選地改良劑是具有1-8的親水親油平衡并且熔點至少為45℃??捎玫馁x形劑選自C14-C30飽和脂肪醇,含有1-5摩爾乙二醇的C16-C30的飽和脂肪醇,C16-C30的飽和二醇,C16-C30的單甘油醚,C16-C30的飽和脂肪酸,C14-C30的含有羥基或不含羥基的飽和脂肪酸,含有1-5摩爾乙烯氧化二醇的C14-C30的飽和含乙氧基的脂肪酸、胺或醇,至少含有甘油-酸酯40%的C14-C30的飽和甘油單酯,含有1-3個烷基集團和2-3個甘油單位的C14-C30飽和甘油酯,C14-C30甘油單醚,C14-C30山梨糖單/雙酯,含有1-5摩爾乙氧基的C14-C30飽和乙氧基山梨糖單、雙酯,C14-C30飽和甲基糖酯,C14-C30飽和蔗糖單/雙酯,含有1-5摩爾乙氧基的C14-C30乙氧基甲基糖酯,含有平均1-2葡糖單位的C14-C30飽和聚糖物,或者他們的混合物,熔點至少為45℃。
本發(fā)明的化妝品制劑中的優(yōu)選賦形劑選自硬脂酸,棕櫚酸,硬脂醇,十六烷基醇,山崳醇,硬脂酸,棕櫚酸,含有平均1-5個乙烯氧化單位的聚乙二醇十八烷基醚,含有平均1-5個乙烯氧化物的聚乙二醇十六烷基醚,及他們的混合物,其中,更優(yōu)選的賦形劑選自十八烷基醇,十六烷基醇,山崳醇,平均具有兩個乙烯氧化單位的聚乙二醇十八烷基醇醚(steareth-2),平均具有兩個乙烯氧化單位的聚乙烯乙二醇十六烷基醇,及他們的混合物,再進(jìn)一步優(yōu)選的賦形劑選自硬脂酸,棕櫚酸,十八烷基醇,十六烷基醇,山崳醇,平均具有兩個乙烯氧化單位的聚乙烯乙二醇十八烷基醇醚。
增稠劑(包括增濃和凝膠劑)本發(fā)明所說的化妝品制劑混合物還可以含有一種或多種增稠劑,優(yōu)選的重量含量為大約0.1%-大約5%,更優(yōu)選的含量是0.1%-4%,再進(jìn)一步優(yōu)選的含量是大約0.25%-大約3%。
增稠劑包括但不限于列舉的以下物質(zhì)。
a)羧基酸聚合物這些聚合物是含有一個或多個單體的交聯(lián)化合物,這些單體包括丙烯酸,取代丙烯酸,丙烯酸鹽、酯和取代丙烯酸的鹽、酯,交聯(lián)化合物包含來源于多元醇的碳碳雙鍵。本發(fā)明可用的這些聚合物在以下專利中有詳細(xì)說明,1992年2月11日授予Haffey等的.5,087,445號美國專利,1985年4月5日授予Huang等的4,509,949,號美國專利,1957年7月2日授予Brown的2,798,053號美國專利,以及在《CTFA國際化妝品成份字典》1991年第4版第12和80頁。
這里使用的可以從商業(yè)途徑獲得羧基酸聚合體包括carbomers,這是丙烯酸與蔗糖和季戊四醇的醚的烯丙基交聯(lián)獲得的均聚物。即B.F.Goodrich公司出售的Carbopol.RTM.900系列(如Carbopol.RTM.954)。另外,其他可用的羧基酸聚合物包括C10-C30烷基丙烯酸與丙烯酸、甲基丙烯酸、或者他們的短鏈(如C1-C4醇)酯中的一個或多個單體的聚合物,其中,交聯(lián)劑是烯丙基蔗糖或pentaerytritol,這些共聚物被稱為丙烯酸脂與C10-C30烷基丙烯酸鹽的交聯(lián)物,即可以從商業(yè)途徑獲得的B.F.Goodrich.公司的Carbopol.RTM.1342,Carbopol.RTM.1382,Pemulen TR-1,and Pemulen TR-2,換句話說,本發(fā)明使用羧基酸聚合物增稠劑選自carbomers,丙烯酸鹽和C10-C30烷基丙烯酸鹽的交聯(lián)物,以及他們的混合物。
b)交聯(lián)聚丙烯酸酯聚合物本發(fā)明的化妝品制劑還可以任意含有交聯(lián)的聚丙烯酸酯聚合物做為增稠劑或膠凝劑,其可以是陽離子或非離子聚合物,優(yōu)選地是陽離子聚合物??梢允褂玫慕宦?lián)聚丙烯酸酯聚合物和交聯(lián)陽離子聚合丙烯酸聚合物在以下專利中進(jìn)行了說明1992年3月31日授予Hawe等的5,100,660號美國專利,1989年7月18日授予Heard的4,849,484號美國專利,1989年5月30日授予Farrar等的4,835,206號美國專利,1986年12月9日授予Glover等的4,628,078號美國專利,1986年7月8日授予Flesher等的4,599,379號美國專利,1987年7月15日公布的228,868號歐洲專利。
c)聚丙烯酰胺聚合物本發(fā)明中的化妝品制劑混合物還可以選擇含有聚丙烯酰胺聚合物尤其是非離子聚丙烯酰胺聚合物包括有支鏈取代基的或無支鏈的聚合物。這些聚丙烯酰胺聚合物中更優(yōu)選的是非離子型聚合物即以CTFA法命名的聚丙烯酰胺和異鏈烷烴和月桂醇聚醚-7,可通過商業(yè)途徑從Seppic公司(Fairfield,N.J.)購買的商標(biāo)名為Sepigel 305產(chǎn)品。
這里可以使用的其他聚丙烯酰胺聚合物包括multi-block共聚物,這些共聚物由丙烯酰胺和取代丙烯酰胺與丙烯酸和取代丙烯酸共聚獲得的共聚物。商業(yè)途徑可以獲得的multi-block copolymers實例包括Lipo Chemicals,Inc.,(Patterson,N.J.)公司的HypanSR150H,SS500V,SS500W,SSSA100Hd)多糖本發(fā)明的化妝品制劑中可以使用多種多糖,多糖是指含有重復(fù)糖(如糖類)單位做為骨架的膠凝劑。多糖凝膠劑不限于以下所列舉的例子中的選自纖維素,羧丙基醋酸纖維,纖維素醋酸鹽、丙酸鹽、羧酸鹽,羥乙基纖維素,羥乙基纖維素,羥丙基纖維素,羥丙基甲基纖維素,甲基羥乙基纖維素,微晶纖維素,纖維素硫酸鈉,及他們的混合物。其中,也可是使用烷基取代基纖維素。這些聚合物中,纖維素聚合物的羥基是烷基氫氧化(優(yōu)選乙羥基或丙羥基)以形成羥烷基纖維素以進(jìn)一步通過醚鏈生成C10-C30直鏈或支鏈烷基集團,這些聚合物中代表性的物質(zhì)是C10-C30直鏈或支鏈醇與羥烷基纖維素醚。這里可以使用的烷基集團選自十八烷基,異十八烷基,十二烷醇,十四烷基,十六烷基,異十六烷基,椰子烷基(cocoyl)(如從椰子油醇中獲得的烷基集團),棕櫚基,油烯基,亞麻油?;蝸喡橛王;?,蓖麻油基山崳醇,及他們的混合物。其中,烷基羥烷基纖維素醚中優(yōu)選的物質(zhì)以CTFA命名是鯨蠟基羥乙基纖維素,這是十六醇與羥乙基纖維素生成的醚,Aqualon Corporation(Wilmington,Del.).出售商標(biāo)為Natrosol.RTM.CS Plus的這種物質(zhì)。
其他可用的聚糖包括scleroglucans,scleroglucans為一種每三個單位由(1-3)連接的葡萄糖單位與(1-6)連接的葡萄糖單位。
e)樹膠本發(fā)明的化妝品制劑可以使用的增濃劑和凝膠劑主要是從天然資源獲得的物質(zhì),膠凝劑樹脂包括但不限于阿拉伯樹膠,瓊脂,褐藻膠,褐藻膠酸,藻酸銨,膠淀粉,藻酸鈣,角叉膠鈣,肉堿,角叉膠,糊精,白明膠,結(jié)冷膠,瓜爾膠,瓜兒膠羥丙基三甲基氯化銨,鋰蒙脫石,透明質(zhì)酸,水合硅石,羥丙基脫乙酰甲殼質(zhì),羥丙基瓜兒膠,刺梧桐樹膠,海藻膠,刺槐豆膠,納托膠,藻酸鉀,角叉菜酸鉀,丙二醇藻酸酯,小菌核膠,羥甲基糖苷鈉,角叉菜酸鈉,黃芪膠,黃原膠,及他們的混合物。
本發(fā)明的化妝品制劑優(yōu)選的增稠劑化合物選自羧基酸聚合物,交聯(lián)聚丙烯酸酯聚合物,聚丙烯酰胺聚合物,及他們的混合物更優(yōu)選地是選自羧基酸聚合物,聚丙烯酰胺聚合物及他們的混合物。
本發(fā)明所述的富含苯乙醇甙類物質(zhì)提取物優(yōu)選是從管花肉蓯蓉的干燥莖部提取得到。
本發(fā)明所說的富含苯乙醇甙類物質(zhì)的肉蓯蓉提取物的方法,包括下列步驟1)把肉蓯蓉的干燥莖部粉碎為粗粉;2)以水或乙醇浸泡,50-100℃下回流提?。?)取步驟2)得到的提取物的上清液,減壓、濃縮;4)將步驟3)所得離心液置于裝有SEPABEADA系列大孔樹脂的柱中;5)用10-60%的乙醇或去離子水吸附和洗脫;6)收集洗脫液,經(jīng)減壓、真空干燥、粉碎和過篩,得到富含苯乙醇甙類提取物。
本發(fā)明所說的肉蓯蓉提取物主要是經(jīng)過粗提和精提兩過程粗提是通過水或乙醇浸泡、煮沸、過濾、冷卻、沉淀,離心后取得離心液為粗制劑。步驟2)的提取次數(shù)優(yōu)選為2~4次,提取的溫度優(yōu)選為70~90℃。
精提是把離心液注入裝有大孔樹脂的柱中,據(jù)于不同梯級濃度的乙醇和去離子水其極性不同,產(chǎn)生吸附、洗脫等作用,所得洗脫液為精制劑。再經(jīng)減壓、真空干燥、粉碎和過篩等過程,得到富含苯乙醇甙類提取物。
結(jié)合上述不同的載體(輔料)可制成面膜、乳液、面霜和軟膏等各種劑型化妝品和用于皮膚藥物制劑,具有使皮膚柔軟、滋潤、光滑、增白和祛斑等功能。
化妝品制劑組合物的制備
本發(fā)明的皮膚護(hù)理化妝品制劑可以使用本領(lǐng)域常用的方法制備,包括通過加熱或不加熱,冷卻,使用抽真空器及近似的方法中的一步或幾步將各成分混合為同樣的狀態(tài)即可。
調(diào)節(jié)皮膚狀態(tài)的方法本發(fā)明中的化妝品制劑混合物用于調(diào)節(jié)哺乳動物皮膚,優(yōu)選地使用方法是通過可涂敷產(chǎn)品如皮膚凝膠或皮膚面霜,稍差的方法是通過沖洗或可擦去產(chǎn)品如清潔劑,泡沫清潔劑,冷凍面霜清潔劑。
調(diào)節(jié)哺乳動物皮膚狀況的包括將本發(fā)明安全有效量的化合物用于角質(zhì)層組織,使用量、使用的頻率和使用的時間根據(jù)皮膚護(hù)理活性物質(zhì)的水平和/或具體使用的本發(fā)明的化妝品制劑的成份及想要達(dá)到的調(diào)節(jié)效果來決定,如根據(jù)角質(zhì)層目前的損害及預(yù)期的損害程度確定。
優(yōu)選的是長期將本發(fā)明的化妝品制劑用于皮膚,長期使用的含義是指,在使用者的生存期內(nèi)的一段期間內(nèi)連續(xù)使用,優(yōu)選地是在一周內(nèi)連續(xù)使用,更優(yōu)選地是至少一個月,進(jìn)一步優(yōu)選地是至少大約三個月,再進(jìn)一步優(yōu)選地是大約六個月,更進(jìn)一步優(yōu)選地是至少一年內(nèi)持續(xù)使用。當(dāng)較長期間內(nèi)(如5,10或20年)使用獲得有益效果時,更優(yōu)選的是持續(xù)使用貫穿使用者一生。典型地在上述期間內(nèi)地使用頻率是每天一次,其使用頻率也可以在每周一次至每天三次或更多之間變化。
本發(fā)明的化妝品制劑混合物的使用數(shù)量范圍以改善皮膚外觀或感到有益為準(zhǔn)。本化妝品制劑每次使用的使用量每平方厘米0.1毫克-10毫克,顯著有效的使用量是每平方厘米大約1毫克-2毫克。
調(diào)節(jié)哺乳動物皮膚組織狀況優(yōu)選通過以下形式的使用,皮膚洗劑、面霜、凝膠體、泡沫劑、藥膏、面貼、乳狀液、噴霧、改良劑、滋補品、化妝品、唇膏、粉底、指甲上光劑、須后水及其近似物,優(yōu)選地是可留在皮膚上的提供預(yù)防、治療或其他益處(如可保留化合物)。使用本發(fā)明的化妝品制劑時,優(yōu)選地是將化合物在皮膚上保留至少15分鐘,更優(yōu)選的是至少30分鐘,進(jìn)一步優(yōu)選地是至少1小時,更進(jìn)一步優(yōu)選地是至少幾個小時-12小時。面部、頭發(fā)和/指甲的任何外露部分均可以使用本發(fā)明的化妝品制劑如臉部、嘴唇、眼下部位、眼瞼、頭皮、脖子、眉毛、軀干、胳膊、腳、手指甲、腳趾甲、頭發(fā)、睫毛、眉毛等,可以使用手指或其他器具(如墊、棉球、涂筆、噴霧器具及類似物)使用本化合物。
另一個方法就是保證在將皮膚暴露于植物提取物和護(hù)理活性物質(zhì)后,通過無紡布將本發(fā)明化妝品制劑使用在面部等部位。本方法尤其適用于需要加強處理的問題區(qū)域(如面部crowsfeet區(qū)域,額線,眼下部分,及類似區(qū)域),無紡布可以是封閉的,半封閉的或非封閉的,也可以是膠粘的或非膠粘的。本發(fā)明化妝品制劑可以包含在無紡布中,也可以在使用無紡布之前使用。無紡布也可以含有附加活性物質(zhì)例如能夠引起發(fā)熱反應(yīng)物質(zhì),這些物質(zhì)如授予Wu等5,821,250,5,981,547,和5,972,957號美國專利,優(yōu)選地是,無紡布在皮膚上保留至少5分鐘,更優(yōu)選地是保留至少10分鐘,進(jìn)一步優(yōu)選地是保留15分鐘,再進(jìn)一步優(yōu)選地是保留至少20分鐘,更再進(jìn)一步優(yōu)選地是在夜里做為夜晚療法。
本發(fā)明的有益效果本發(fā)明將肉蓯蓉(特別是管花肉蓯蓉)提取物作為主要的活性物質(zhì),再與化妝品用的其它輔料和添加劑一起混合,制成各種皮膚護(hù)理的化妝品組合物及各種劑型。經(jīng)過一二階段的動物毒理性試驗表明對人體沒有任何毒副作用。經(jīng)過三階段的臨床試驗,也沒有不良的過敏反應(yīng)等。并且其對于酪氨酸酶的抑制作用和對毛細(xì)血管的通透性試驗與市場上出售的祛斑霜相比,是市售祛斑霜的數(shù)倍,制成的化妝品組合物成品在直接作用于人體皮膚時,在幾周內(nèi)就顯示出明顯的效果。本發(fā)明通過一系列完整的試驗,證明了肉蓯蓉提取物對于人體皮膚不僅具有美白、祛斑和嫩膚等作用,而且沒有任何毒副作用,對皮膚也沒有刺激性,具有實際的應(yīng)用價值。
具體實施例方式
管花肉蓯蓉提取實施例1、肉蓯蓉10公斤,粉碎為粗粉,加8倍量50%乙醇,加熱至50℃以上提取2小時,提取液過100目篩,藥渣加6倍量50%乙醇加熱提取2次,提取液過100目篩;合并提取液,在真空度≥0.08Mpa條件下,濃縮至比重1.10,冷卻沉淀12小時,取上清液經(jīng)離心后得離心液,注入SEPABEADS樹脂柱內(nèi),加2倍量20%乙醇洗脫,收集洗脫液,再用2倍量30%乙醇洗脫,此過程再重復(fù)一次,合并3次乙醇洗脫液,經(jīng)減壓、濃縮得含苯乙醇甙類提取物710克。
以高效液相色譜法測定麥角甾甙和松果菊甙的含量測定固定相為十八烷基硅烷鍵合硅膠,以乙腈-甲醇-1%醋酸溶液(10∶15∶75)為流動相,檢測波長為334nm。精密稱取麥角甾甙和松果菊甙對照品適量,分別加流動相制成每1ml含麥角甾甙0.10mg和松果菊甙0.14mg的溶液。
供試品溶液制備取提取物0.5克,置50ml棕色量瓶中,精密加入流動相25ml,稱定重量,浸泡0.5小時,超聲處理(功率230W,頻率35kHz)40分鐘,放冷,再稱定重量,用流動相補足減失的重量,搖勻,離心,靜置,取上清液置棕色瓶中,即得。
測定法分別精密吸取對照品溶液2-10μl與供試品溶液10-20μl,注入液相色譜儀,測定,即得。測定麥角甾甙和松果菊甙的色譜峰的峰面積,用峰面積計算即得,麥角甾甙的含量經(jīng)計算為9.6%,松果菊甙含量為5.2%。
2、肉蓯蓉10公斤,粉碎為粗粉,加8倍量50%乙醇,加熱提取2小時,提取液過100目篩,藥渣加6倍量50%乙醇加熱提取2次,提取液過100目篩;合并提取液,在真空度≥0.08Mpa條件下,濃縮至比重1.10,冷卻沉淀12小時,取上清液經(jīng)離心后得離心液,注入SEPABEADS樹脂柱內(nèi),加2倍量20%乙醇洗脫,收集洗脫液,再用2倍量30%乙醇洗脫,此過程再重復(fù)二次,合并4次乙醇洗脫液,經(jīng)減壓、濃縮得含苯乙醇甙類提取物490克。按上法測定麥角甾甙的含量經(jīng)計算為21.3%,松果菊甙含量為9.2%。
3、肉蓯蓉10公斤,粉碎為粗粉,加8倍量50%乙醇,加熱提取2小時,提取液過100目篩,藥渣加6倍量50%乙醇加熱提取3次,提取液過100目篩;合并提取液,在真空度≥0.08Mpa條件下,濃縮至比重1.10,冷卻沉淀12小時,取上清液經(jīng)離心后得離心液,注入SEPABEADS樹脂柱內(nèi),加2倍量30%乙醇洗脫,收集洗脫液,再用2倍量40%乙醇洗脫,此過程再重復(fù)3次,合并5次乙醇洗脫液,經(jīng)減壓、濃縮得含苯乙醇甙類提取物160克。按上法測定麥角甾甙的含量經(jīng)計算為65.3%,松果菊甙含量為22.2%。
用水提取時,麥角甾甙和松果菊甙的質(zhì)量百分比含量會有變化,用水提取時,松果菊甙的重量百分比會比用醇提時偏高。
藥理學(xué)作用皮膚中的黑素細(xì)胞(Melanocyte)位于表皮基底層,是構(gòu)成人類色素系統(tǒng)中黑素合成的基礎(chǔ)。黑素源于酪氨酸,在黑素細(xì)胞內(nèi)酪氨酸酶作用下,合成黑素在黑素小體中沉著,并逐漸形成均勻一致的黑素顆粒。酪氨酸酶的活性直接影響黑素的形成。實驗表明苯乙醇甙類抑制酪氨酸酶活性,同市場上皮膚增白劑-熊果酸相比,明顯優(yōu)于熊果酸(P>0.05)。在組織培養(yǎng)實驗看到M細(xì)胞形成膠元纖維網(wǎng),麥角甾甙作為一種苯乙醇甙類明顯促進(jìn)M細(xì)胞成長,加速膠元纖維網(wǎng)形成,同對照組相比有顯著統(tǒng)計學(xué)差異(P>0.05)。
試驗例1、急性毒性(經(jīng)口LD50)試驗?zāi)康挠^察受試樣品一次經(jīng)口給予動物引起的不良反應(yīng)和死亡情況并確定半數(shù)致死劑量。
檢測依據(jù)GB15193.3-19941.1材料和方法1.1.1樣品名稱管花肉蓯蓉提取物。
1.1.2樣品性狀為深咖啡色粉末。
1.1.3受試樣品配制稱取樣品10000mg,研磨后加蒸餾水至20ml,充分混勻后配制稱均勻混懸液,作為受試樣品。
1.1.4受試動物昆明種小鼠20只,雌雄各半,體重18~22克,由復(fù)旦大學(xué)試驗動物部提供。
合格證號02-22-1。飼養(yǎng)室溫度18~22℃,相對濕度40~70%。動物室合格證號02-28。小鼠飼料由蘇杭試驗動物科技發(fā)展公司提供,合格證號蘇E飼生字(2002)006。
1.1.5儀器設(shè)備電子稱AC-3A90401582,天平BP3100S-910069091.1.6試驗方法1.1.6.1動物禁食(不禁水)16小時后,按體重要求選用雌、雄小鼠各10只,分放與兩鼠籠內(nèi),同性別小鼠之間體重之差不超過3g。
1.1.6.2將受試樣品采用一次經(jīng)口灌胃方式對動物染毒,小鼠逐只稱重,灌胃容量按0.4ml/20g體重計。
1.1.6.3染毒后,觀察動物的一般狀態(tài)、體重變化、中毒癥狀和死亡情況等。觀察期為一周。
1.1.6.4試驗?zāi)┰俅螌游锓Q重。對死亡動物及到期處死動物進(jìn)行尸體解剖,肉眼觀察大體病理改變情況。
1.1.6.5試驗全過程及觀察內(nèi)容均做詳細(xì)記錄。
1.2結(jié)果 表雌雄小鼠急性經(jīng)口毒性試驗結(jié)果

1.2.1主要癥狀表現(xiàn)試驗期間各組動物活動正常,毛色光澤度好,未見任何中毒癥狀和死亡。
1.2.2半數(shù)致死量,雌性小鼠LD50>10000mg/kg。
雄性小鼠LD50>10000mg/kg。
1.3結(jié)論根據(jù)急性毒性半數(shù)致死量分級,屬實際無毒級物質(zhì)。
2、微核試驗?zāi)康睦皿w內(nèi)試驗方法,檢測受試動物是否誘發(fā)小鼠骨髓染色體畸變。
檢測依據(jù)GB-15193.5-19942.1樣品性狀管花肉蓯蓉提取物,為深咖啡色粉末。
2.2受試樣品配制稱取樣品5000、2500、1250mg,研磨后加蒸餾水至20ml,充分混勻后為受試樣品。
2.3受試動物來源由復(fù)旦大學(xué)試驗動物部提供。種屬與品系昆明種小鼠。
性別雌性和雄性。體重25~30克,合格證號02-22-1。
2.4試驗條件室溫18~22℃,相對濕度40~70%。
2.5試驗方法2.5.1將動物隨機分為5組,每組10只,雌雄各半,分別作為樣品三個劑量組及蒸餾水陰性對照組和環(huán)磷酰胺陽性對照組。
2.5.2采用30小時兩次灌胃法,動物稱重,將配制的不同濃度樣品按0.4ml/20g體重,分別對各組動物灌胃。
2.5.3于第二次灌胃后6小時,頸椎脫臼處死動物,取股骨骨髓加小牛血清混勻,常規(guī)涂片、固定,Giemasa染色制片。
2.5.4鏡檢觀察每鼠計數(shù)1000個嗜多染色紅細(xì)胞的微核數(shù),計算微核發(fā)生率,并進(jìn)行統(tǒng)計分析。
2.6結(jié)果表動物骨髓嗜多染色紅細(xì)胞微核發(fā)生率

*與陰性對照組相比(經(jīng)卡方檢驗)2.7結(jié)論經(jīng)統(tǒng)計學(xué)分析,樣品管花肉蓯蓉提取物骨髓嗜多染色紅細(xì)胞微核試驗結(jié)果為陰性。
3、精子畸形試驗?zāi)康耐ㄟ^檢測確認(rèn)受試物對精子生成發(fā)育的影響,及在體內(nèi)對生殖細(xì)胞的遺傳毒性。
檢測依據(jù)GB15193.7-19943.1樣品性狀管花肉蓯蓉提取物,為深咖啡色粉末。
3.2樣品的處理及配制稱取樣品5000、2500、1250mg,研磨后加蒸餾水至20ml,充分混勻后為受試樣品。
3.3受試動物來源由復(fù)旦大學(xué)試驗動物部提供。種屬與品系清潔級小鼠。
性別雄性。體重25~30克,合格證號02-22-1。
3.4試驗條件室溫18~22℃,相對濕度40~70%。
3.5試驗方法3.5.1將動物隨機分為5組,每組5只,分別作為樣品三個劑量組及蒸餾水陰性對照組核環(huán)磷酰胺陽性對照組。
3.5.2動物稱重后,將配制的不同濃度樣品按0.4ml/20kg體重,分別對各動物組灌胃。每日一次,連續(xù)5天。
3.5.3于首次給樣后第35天,頸椎脫臼處死動物,取二側(cè)副睪放入生理鹽水中,剪碎,四層過濾,取濾液涂片,固定,2%伊紅染色制片。
3.5.4鏡檢觀察,每鼠計數(shù)1000個精子的畸形數(shù),計算精子畸形發(fā)生率,并進(jìn)行統(tǒng)計分析。
3.6結(jié)果表動物精子畸形發(fā)生率

*與陰性對照組相比(經(jīng)卡方檢驗)
3.7結(jié)論經(jīng)統(tǒng)計學(xué)分析,樣品管花肉蓯蓉提取物精子畸形試驗結(jié)果為陰性。
4、Ames試驗?zāi)康臋z測受試物的誘變性,從而預(yù)測其遺傳危害和潛在至癌作用的可能性。
檢測依據(jù)GB15193.4-19944.1樣品性狀樣品管花肉蓯蓉提取物,為深咖啡色粉末。
4.2溶劑無菌蒸餾水。
4.3樣品處理及配制稱取樣品4000mg,加蒸餾水至20ml,混勻,得200mg/ml的溶液,吸取上述受試液3,1,0.3,0.1mL分別加無菌蒸餾水至10ml,得60mg/ml、20mg/ml、6mg/ml、2mg/ml溶液。
4.4測試劑量0.2mg/0.2mg/皿、0.6mg/皿、2mg/皿、6mg/皿、20mg/皿。
4.5實驗環(huán)境條件溫度18--22℃,相對濕度50-70%4.6儀器設(shè)備電熱恒溫培養(yǎng)箱PYX-DHS 193電熱恒溫水槽DK-600電子天平AE163 10100024.7測試菌株TA97、TA98、TA100、TA102。由美國加利福尼亞大學(xué)生物化學(xué)系提供,生物學(xué)性狀符合菌株要求。測試用菌液濃度1-2×109/ml。
4.8大鼠肝S9的誘導(dǎo)和制備選健康成年SD大鼠,體重150g左右,將多氯聯(lián)苯溶于玉米油中,濃度為200mg/ml,按500mg/kg(體重)無菌操作一次腹腔注射,5d后斷頭處死動物,取出肝臟稱重后,用新鮮冰冷的0.15mol/L氯化鉀溶液連續(xù)沖洗肝臟數(shù)次,每克肝(濕重)加0.15mol/L氯化鉀溶液3ml,連同燒杯移入冰浴中,用消毒剪刀剪碎肝臟,用組織勻漿器(2000r/min,1min)制成肝勻漿,隨后將制成的肝勻漿在低溫(0-4℃)高速離心機以9000g離心10min,吸取上清液即為S9組分,將S9組分分裝于無菌凍存管,放入液氮保存,以上操作需注意無菌和局部冷環(huán)境。S9制成后經(jīng)無菌、蛋白含量測定和間接誘變劑生物活性鑒定。鑒定結(jié)果無菌試驗合格、蛋白質(zhì)含量為33mg/ml、S9生物活性符合標(biāo)準(zhǔn)要求。試驗時每平皿加入0.5mlS9混合液(含S950μl)。
4.9溶劑對照無菌蒸餾水。
4.10陽性對照-S9TA97阿的平(500μg/皿)、TA98對硝基喹啉(200μg/皿)TA100、TA102、MMS(1μl/皿)。
+S9TA97、TA98、TA1002-氨基芴(10μg/皿),TA102 1,8-二羥基嗯醌(50μl/皿)。
以上陽性對照除阿的平用無菌蒸餾水作溶劑外,其余均用二甲基亞砜(DMSA)作溶劑。
4.11測試方法按GB15193-94標(biāo)準(zhǔn)平板摻入法45℃頂層瓊脂2ml,依次加入菌液0.1ml、受試物0.1ml、活化需加S9混合液0.5ml,充分混勻后迅速道入底層培養(yǎng)基上,37℃培養(yǎng)48小時,觀察結(jié)果。每次試驗重復(fù)一次。
4.12第一次試驗測試結(jié)果

4.13第二次試驗測試結(jié)果


4.14結(jié)論本試驗條件下,樣品管花肉蓯蓉提取物Ames試驗結(jié)果為陰性。
5、30天喂養(yǎng)試驗?zāi)康耐ㄟ^檢測,進(jìn)一步了解受試樣品的毒性作用,并可初步估計最大無作用劑量。檢測依據(jù)GB15193.7-19945.1樣品名稱管花肉蓯蓉提取物5.2樣品性狀深咖啡色粉末5.3劑量設(shè)計樣品人體推薦劑量為每日1080mg/60kg。本試驗設(shè)低、中、高三個劑量,即180、900、1800mg/kg,相當(dāng)于人體推薦劑量的10倍,50倍,100倍,另設(shè)空白對照組。
5.4樣品的處理即配制根據(jù)本試驗劑量設(shè)計要求及動物飼料攝入情況(約10g/100gBW/日),分別將樣品18、90、180g摻入10kg飼料內(nèi),拌勻,經(jīng)飼料機制成顆粒飼料,即成低、中、高三種不同樣品含量的飼料,分別給三組動物喂飼??瞻讓φ战M給予不含樣品的同種動物飼料。
5.5試驗動物及環(huán)境5.5.1 SD大白鼠80只,雌雄各半,體重60~80克,由復(fù)旦大學(xué)試驗動物部提供,合格證號02-22-2。
5.5.2試驗動物飼養(yǎng)溫度18~22℃,相對濕度40~70%,動物室合格證號02-28。動物飼料由蘇杭試驗動物科技發(fā)展公司提供,合格證號蘇E飼生字(2002)006。
5.6儀器設(shè)備全自動生化儀 AL800 (日本島津) 15R325血液分析儀 CD3700 美國Cell-DYN公司15R325臺式離心機 Mikro22(HETTTCH公司) 1105
電子天平 Bp3100s (沙多利斯公司)91006823電子天平 JA1003 (上海天平廠) 300電子稱ACS-3型 (上海太和衡器廠) 1050480電子稱ACS-3型 (上海太和衡器廠) 904015705.7試驗方法5.7.1將動物隨機分為四組,每組20只,雌雄各半,分別作為樣品三個劑量組及空白對照組,單籠喂養(yǎng),自由飲食,連續(xù)喂養(yǎng)30天。
5.7.2試驗開始及試驗后每周稱量一次動物體重,并記錄飼料攝入量。
5.7.3連續(xù)喂養(yǎng)30天后,逐只稱重,取鼠血進(jìn)行血液學(xué)、生化學(xué)檢查,處死,大體解剖肉眼觀察有無明顯病變,取肝、腎、脾、性器官等臟器進(jìn)行稱重。計算臟體比,并對肝、腎、脾、胃腸、性器官進(jìn)行組織病理學(xué)檢查。
結(jié)果5.8.1生長情況及事物利用率各組試驗動物體重增長情況(X±SD)單位g

各試驗組動物食物利用率(X±SD)


由以上兩表可見,樣品各試驗組大鼠生長情況基本良好。



大體解剖肉眼觀察結(jié)果,各劑量組動物臟器未發(fā)現(xiàn)明顯病變,因此僅選高劑量組及對照組作組織學(xué)檢查。
脾臟

*大體解剖肉眼觀察結(jié)果,各劑量組動物臟器未發(fā)現(xiàn)明顯病變,因此僅選高劑量組及對照組作組織學(xué)檢查。
胃腸

*大體解剖肉眼觀察結(jié)果,各劑量組動物臟器未發(fā)現(xiàn)明顯病變,因此僅選高劑量組及對照組作組織學(xué)檢查。
睪丸

*大體解剖肉眼觀察結(jié)果,各劑量組動物臟器未發(fā)現(xiàn)明顯病變,因此僅選高劑量組及對照組作組織學(xué)檢查。
卵巢

*大體解剖肉眼觀察結(jié)果,各劑量組動物臟器未發(fā)現(xiàn)明顯病變,因此僅選高劑量組及對照組作組織學(xué)檢查。
樣品管花肉蓯蓉提取物按GB15193-1994有關(guān)規(guī)定進(jìn)行安全性毒理學(xué)評價試驗,結(jié)果如下(滬預(yù)研(2003)檢字第5970B號樣品編號委毒(2003)0034)1、急性毒性試驗樣品對雌雄小鼠的急性經(jīng)口LD50均大于10000mg/kg,以急性毒性半數(shù)致死量毒性分級,屬實際無毒級物質(zhì)。
2、微核試驗結(jié)果陰性。
3、精子畸形試驗結(jié)果陰性。
4、Ames試驗結(jié)果陰性。
5、30天喂養(yǎng)試驗試驗動物生長情況良好,血液學(xué)檢查,生化學(xué)檢查,主要臟體比及組織學(xué)檢查結(jié)果與對照組相比,均無明顯差異。
6、刺激性實驗1)、豚鼠6只,體重250±10g,雌雄各半。給藥前24小時在豚鼠脊柱兩側(cè)去毛,為8×5cm2,24小時后扦查確保無皮膚損傷。
采用同體左右側(cè)自身對比,左側(cè)去毛區(qū)涂受試品(含有2%本發(fā)明所述的富含苯乙醇甙類管花肉蓯蓉提取物和其它的化妝品用輔料)1g,右側(cè)涂1g賦形劑為對照,用薄膜加紗布、膠布固定。每只豚鼠分籠飼養(yǎng),給受試品24小時后,溫水洗去殘留受試品,除受試品后1、24、48、72小時肉眼觀察和病理組織檢查,并記錄涂抹部位有否紅斑和水腫等情況,作出評分,記錄各日的評分值及恢復(fù)情況,列表示各組受試品及賦形劑的平均分值以估價對完整皮膚的刺激性強度(表1)。
表1

2)、豚鼠6只,體重250±10g,雌雄各半。給藥前24小時在豚鼠脊柱兩側(cè)去毛,為8×5cm2,用手術(shù)刀以”#”將去毛消毒皮膚劃破,以滲血為度,兩側(cè)皮膚破損程度基本一致。
采用同體左右側(cè)自身對比,左側(cè)去毛區(qū)涂受試品(含有2%本發(fā)明所述的富含苯乙醇甙類管花肉蓯蓉提取物和其它的化妝品用輔料)1g,右側(cè)涂1g賦形劑為對照,用薄膜加紗布、膠布固定。每只豚鼠分籠飼養(yǎng),給受試品24小時后,溫水洗去殘留受試品,除受試品后1、24、48、72小時肉眼觀察和病理組織檢查,并記錄涂抹部位有否紅斑和水腫等情況,作出評分,記錄各日的評分值及恢復(fù)情況,列表示各組受試品及賦形劑的平均分值以估價對破損皮膚的刺激性強度(表2)。
表2

7、毛細(xì)血管通透性實驗小鼠42只,隨機分設(shè)二組,本皮膚護(hù)理混合物組和市售祛斑霜。用脫毛劑將小鼠腹部去毛36小時后,用本皮膚護(hù)理混合物(含有2%本發(fā)明所述的富含苯乙醇甙類管花肉蓯蓉提取物和其它化妝品用輔料)組和市售祛斑霜(含熊果苷為主要活性成分)0.25g/10g在腹部涂藥二次,每次間隔20分鐘,然后在腹部皮內(nèi)注射組織胺溶液0.02ml,在每只小鼠注射1-2個部位,1-2分鐘內(nèi)尾靜脈注射1%依文思藍(lán)溶液0.2ml,15分鐘后,頸椎脫臼處死,剖開腹部皮膚,用卡尺測量藍(lán)染面積。
表3

8、酪氨酸酶抑制作用實驗材料酪氨酸酶源于Sigma公司,3,-4二羥苯丙氨酸含量>98%,BR(上?;瘜W(xué)化劑廠),本面霜,市售祛斑霜。
實驗方法將皮膚護(hù)理混合物(含有2%本發(fā)明所述的富含苯乙醇甙類管花肉蓯蓉提取物和其它化妝品用輔料)、市售祛斑霜(含熊果苷為主要活性成分)分別用50%甲醇提取物沉懸于磷酸緩沖液中(Ph6.8),以緩沖液稀釋成所需濃度備用。
酶活力測定按Mason和Nagatsu方法,0.1ml酪氨酸酶溶液(1.375ul)加0.9ml磷酸緩沖液和1ml含或不含管花肉蓯蓉提取物的緩沖液混勻,25℃保溫10min,加1ml0.03%3,4-二羥苯丙氨酸,25℃保溫2min后,在475nm處測吸收光值,算出酪氨酸酶反應(yīng)抑制百分率,以50%抑制濃度ID50來評價管花肉蓯蓉提取物對酪氨酸酶抑制作用(表4)。
表4

9、人體使用報告使用對象在60名18-65歲女性,觀察以管花肉蓯蓉提取物為活性成分(重量含量為2%)所制成的皮膚護(hù)理混合物祛斑、增白效應(yīng)。用于位于面部的黑斑、色斑、老年斑、黃褐斑、雀斑、日曬斑、蝴蝶斑和妊娠斑等。
使用方法在面部和左側(cè)手背皮膚上均勻地擦一薄層皮膚護(hù)理混合物,不限時保留,每日2-4次,為時2-4周。
效應(yīng)判斷明顯改善各種因素引起的皮膚色素增加所形成的色斑幾近消失或僅隱約可見,左手背皮膚比右側(cè)明顯白皙細(xì)膩,光滑有彈性。
改善各種色斑變淺,消退30%以上,左手背皮膚比右側(cè)較白而細(xì)。
無效色斑無變化,兩側(cè)手背皮膚色澤一致。
結(jié)果明顯改善16例、改善35例、無效9例。有效率85%。
結(jié)果表明,本發(fā)明的花妝品按照正常的用量和常規(guī)的涂抹方法,在2~4周內(nèi)即顯示85%的有效率,具有明顯的效果。
制備本發(fā)明化妝品制劑實施例1~6下述的皮膚護(hù)理混合物包含有管花肉蓯蓉植物的提取物。其制備方法同一般的化妝品制備方法。其中實施例1~6中管花肉蓯蓉提取物中麥角甾甙和松果菊甙的重量百分比分別為9.6%和7.2%、27.1%和11.0%、71.3%和8.2%、37.9%和23.5%、8.7%和5.2%、75.1%和12.2%。
表5



通過以上試驗例可知,本發(fā)明的化妝品組合物制劑具有去斑、美白和嫩膚的作用,與市售的同類產(chǎn)品相比,其效果要好很多倍,并且對人體和皮膚沒有任何毒副作用。
權(quán)利要求
1.一種化妝品組合物,其含有有效量的肉蓯蓉提取物和其它可用的輔料。
2.如權(quán)利要求1所述的化妝品組合物,其特征在于所說的肉蓯蓉為管花肉蓯蓉。
3.如權(quán)利要求2所述的化妝品組合物,其特征在于管花肉蓯蓉提取物是從管花肉蓯蓉干燥莖部中提取得到的。
4.如權(quán)利要求1所述的化妝品組合物,其特征在于管花肉蓯蓉提取物含有質(zhì)量百分比至少為2%的麥角甾甙和4%的松果菊甙,以提取物的重量為基準(zhǔn)。
5.如權(quán)利要求4所述的化妝品組合物,其特征在于管花肉蓯蓉提取物含有質(zhì)量百分比為2-80%的麥角甾甙和4-80%的松果菊甙,以提取物的重量為基準(zhǔn)。
6.如權(quán)利要求1所述的化妝品組合物,其特征在于肉蓯蓉提取物的質(zhì)量百分比為0.1~10%。
7.如權(quán)利要求1所述的化妝品組合物,其特征在于還可包含有抗菌劑、抗炎劑、抗氧化劑或抗紫外線成分。
8.如權(quán)利要求1所述的化妝品組合物,其特征在于該化妝品組合物是面膜、乳液、面霜、軟膏或洗液的形式。
9.權(quán)利要求1~8所述的任一化妝品組合物中管花肉蓯蓉提取物的制備方法,其步驟是a、把管花肉蓯蓉的干燥莖部粉碎;b、以水或乙醇浸泡,50-100℃下回流提?。籧、取步驟b得到的提取物的上清液,減壓、濃縮;d、將步驟c所得離心液置于裝有SEPABEADA系列大孔樹脂的柱中;e、用10-60%的乙醇或去離子水吸附和洗脫;f、收集洗脫液,經(jīng)減壓、真空干燥、粉碎和過篩,得到富含苯乙醇甙類提取物。
10.如權(quán)利要求9所述的任一化妝品組合物中管花肉蓯蓉提取物的制備方法,其特征在于步驟b回流提取2-4次,提取溫度為70~90℃。
11.權(quán)利要求1~8所述的任一化妝品組合物用于皮膚去斑。
12.權(quán)利要求1~8所述的任一化妝品組合物用于皮膚增白。
13.權(quán)利要求1~8所述的任一化妝品組合物用于嫩膚和抗皮膚衰老。
全文摘要
本發(fā)明公開了一種具有美白、去斑的化妝品制劑。本發(fā)明所說的化妝品組合物制劑,其含有有效量的管花肉蓯蓉提取物和其它可用的輔料。該化妝品制劑與現(xiàn)有的同類產(chǎn)品相比,效果更明顯,且有效成分為植物提取物,對人體和皮膚無任何毒副作用。
文檔編號A61Q19/08GK1943545SQ20061011721
公開日2007年4月11日 申請日期2006年10月17日 優(yōu)先權(quán)日2006年10月17日
發(fā)明者方宗仁, 道米尼克, 戴偉 申請人:王海龍, 方宗仁, 張小平, 道米尼克, 戴偉
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