專利名稱：：3-(4-羥基-3-甲氧基苯基)-1-(4-羥基苯基)-丙烷-1-酮對(duì)抗色素沉著過(guò)度的應(yīng)用的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
：本發(fā)明涉及美容用或皮膚病用的制劑，該制劑包含用于護(hù)理和保護(hù)皮膚的有效物質(zhì)，所述皮膚尤其是指敏感性皮膚以及尤為突出的是指由于內(nèi)部因素/外部因素引起的已經(jīng)老化的或正在老化的皮膚，以及本發(fā)明還涉及這些有效物質(zhì)和這些有效物質(zhì)的組合在美容和皮膚病領(lǐng)域的應(yīng)用。
背景技術(shù)：
：美容性皮膚護(hù)理首先理解為增強(qiáng)或者修復(fù)皮膚的作為屏障的天然功能，所述屏障用于對(duì)抗環(huán)境的影響(例如污物、化學(xué)品、微生物)以及用于防止身體自有物質(zhì)的損耗(例如水、天然脂類、電解質(zhì))。當(dāng)這些功能被擾亂，則會(huì)導(dǎo)致對(duì)有毒物質(zhì)或引起過(guò)敏的物質(zhì)的更強(qiáng)烈地吸收，或者是受到微生物感染，結(jié)果導(dǎo)致中毒的皮膚反應(yīng)或過(guò)敏的皮膚反應(yīng)。皮膚護(hù)理的目標(biāo)還在于，對(duì)皮膚的由于每天的清洗而造成的脂類和水的損耗進(jìn)行補(bǔ)償。這在天然的再生能力不足時(shí)是尤為重要。另外，護(hù)膚品應(yīng)該對(duì)外界環(huán)境的影響起防護(hù)作用，尤其是對(duì)陽(yáng)光和風(fēng)起防護(hù)作用，并且延遲皮膚老化。皮膚的色素沉著歸因于黑素細(xì)胞，這些黑素細(xì)胞作為-根據(jù)皮膚類型的不同，要么以分散的形式，要么或多或少聚積地出現(xiàn)的-形成色素的細(xì)胞存在于在表皮的最底層，也就是與底層細(xì)胞相鄰的基底層組織內(nèi)。黑素細(xì)胞含有作為獨(dú)特的細(xì)胞器的黑色素體，黑色素在黑色素體中形成。首要地在紫外線輻射的刺激下而使黑色素加強(qiáng)地形成。這些黑色素通過(guò)表皮的活化層(Kemtinozyten(角質(zhì)形成細(xì)胞))最后輸送到角質(zhì)層(Corneozyten(角層細(xì)胞))中，并引起了或多或少明顯的、褐色至褐黑色的皮膚顏色。黑色素作為氧化過(guò)程的最后階段而形成，在該氧化過(guò)程中，酪氨酸在酶-酪氨酸酶的共同作用下，經(jīng)過(guò)多個(gè)中間階段轉(zhuǎn)化為褐色或褐黑色的真黑色素(5,6-二羥基吲哚羧酸(DHICA)黑色素和5,6-二羥基吲哚(DHI)黑色素)或者在含硫化合物的參與下轉(zhuǎn)化為略帶紅色的褐黑素(Phaomelanin)。DHICA黑色素和DHI黑色素經(jīng)過(guò)共同的中間階段形成多巴醌(D叩achinon)和多巴色素(Dopachrom)，多巴色素在其它酶的參與下，部分地轉(zhuǎn)化為吲哚-5,6-醌-羧酸，或者轉(zhuǎn)化為吲哚-5,6-醌，由此形成所述的兩種真黑色素。褐黑素的形成首要地通過(guò)中間產(chǎn)物多巴醌和半胱氨?；喟?Cysteinyldopa)來(lái)進(jìn)行的。用于合成黑色素的酶的表達(dá)是通過(guò)一種特異性轉(zhuǎn)錄因子(小眼相關(guān)轉(zhuǎn)錄因子，MITF)來(lái)控制。除了所介紹的黑色素-合成的酶過(guò)程外，在黑色素體中，還有其它蛋白質(zhì)對(duì)于黑素原生成是很重要的。在這里，所謂的p-蛋白質(zhì)顯示出重要的作用，其中，確切的功能還不清楚。除了之前所介紹的黑素細(xì)胞中黑色素-合成的過(guò)程外，在皮膚色素沉著時(shí)，黑色素體的遷移、黑色素體在表皮中的存留以及黑色素體的分解和黑色素的分解也起著決定性作用?？赡茱@示出的是，對(duì)于黑色素體從黑素細(xì)胞到角質(zhì)形成細(xì)胞中的輸送過(guò)程，PAR-2-受體(蛋白酶激活受體-2)是重要的(M.Seibergeta1.，2000，J.Cell.Sci.，113:3093-101)。另外，黑色素體的大小和形狀會(huì)對(duì)黑色素體的光散射特性產(chǎn)生影響進(jìn)而對(duì)膚色外觀產(chǎn)生影響。于是，對(duì)于非洲黑色人種，發(fā)現(xiàn)了加強(qiáng)地大的球形的、單個(gè)存在的黑色素體，對(duì)于高加索人，則發(fā)現(xiàn)較小的、以組的形式存在的黑色素體。對(duì)于皮膚色素沉著過(guò)度的問(wèn)題具有各式各樣的原因，或者說(shuō)是許多生物過(guò)程的伴隨現(xiàn)象，例如紫外線輻射(例如雀斑、黃褐斑)、遺傳特質(zhì)、傷口愈合或傷口結(jié)疤時(shí)皮膚的不合適的色素沉著(發(fā)炎后的色素沉著過(guò)度)或者皮膚老化(例如老年斑)。經(jīng)過(guò)炎性反應(yīng)后，皮膚的色素沉著系統(tǒng)產(chǎn)生部分排異的反應(yīng)。這不但可以導(dǎo)致發(fā)炎后的色素沉著過(guò)度，而且可以引起色素沉著不足。發(fā)炎后的黑色素體不足首要地通常與特異性皮炎、紅斑狼瘡和銀屑病相聯(lián)系地出現(xiàn)。由于發(fā)炎現(xiàn)象而引起的、人類皮膚色素沉著系統(tǒng)的不同的反應(yīng)方式還只是被非常不完全地理解。發(fā)炎后的色素沉著過(guò)度的問(wèn)題通常發(fā)生在深色皮膚類型中。尤其對(duì)于男性的有色人種，胡須假毛囊炎的問(wèn)題已為人所知，該問(wèn)題與美容后不希望的不合適的色素沉著同時(shí)出現(xiàn)，或者說(shuō)不合適的色素沉著緊接著胡須假毛囊炎出現(xiàn)。那些尤其是對(duì)于亞裔婦女在臉上和領(lǐng)口暴露部位出現(xiàn)的黃褐斑(Melasma)的形式以及皮膚的非規(guī)律性的色素沉著的各種形式都屬于發(fā)炎后的色素沉著過(guò)度。另外，黑眼圈也被認(rèn)為是發(fā)炎后的色素沉著過(guò)度，其中，所基于的炎癥大多在亞臨床期間就終止了。在多數(shù)情況下，這種發(fā)炎后的不合適的色素沉著由于太陽(yáng)光(紫外光)的作用還會(huì)加重，即使并未發(fā)生紫外線誘發(fā)的炎癥(太陽(yáng)灼傷)。已經(jīng)公知一些用于抵御皮膚色素沉著的有效物質(zhì)和制劑。在實(shí)際使用中，主要是基于氫醌的試劑，但是所述試劑一方面在使用數(shù)周后才顯現(xiàn)其作用，另一方面，該試劑過(guò)度的、長(zhǎng)期的使用由于毒理學(xué)上的原因也是令人擔(dān)憂的。由AlbertKligman等人研發(fā)了所謂的Triformula，該物質(zhì)是由0.1%的維甲酸、5.0%的氫醌、0.1%的地塞米松組成的組合物(A.Kligman，1975,Arch.Dermatol.,111:40-48)。但是，由于在皮膚色素沉著系統(tǒng)中可能的不可逆轉(zhuǎn)的改變，該方案也很受爭(zhēng)議。此外，還使用皮膚脫皮的方法(化學(xué)的和機(jī)械的"脫皮法")，但該方法接下來(lái)常常引發(fā)一些炎性反應(yīng)，并且由于接下來(lái)出現(xiàn)的發(fā)炎后的色素沉著過(guò)度，而不僅沒(méi)有避免色素沉著，甚至可能導(dǎo)致更強(qiáng)烈的色素沉著。所有這些即便對(duì)于治療發(fā)炎后的色素沉著過(guò)度能用的方法都表現(xiàn)出決定性的副作用。下面的發(fā)明的目標(biāo)在于，設(shè)法對(duì)具有缺點(diǎn)的現(xiàn)有技術(shù)進(jìn)行補(bǔ)救。因此，尤其在至今還沒(méi)有完全理解的皮膚色素沉著系統(tǒng)的反應(yīng)的背景下，我們極為驚奇地發(fā)現(xiàn)，將3-(4-羥基-3-甲氧基苯基)-l-(4-羥基苯基)-丙烷-l-酮用于美容用或皮膚病用的制劑中，用以治療和預(yù)防色素沉著過(guò)度，尤其是治療和預(yù)防作為發(fā)炎后的皮膚狀態(tài)的色素沉著過(guò)度，是有著極其卓越的功效的，因而有助于皮膚均勻的色素沉著。在一種特別優(yōu)選的應(yīng)用方式中，3-(4-羥基-3-甲氧基苯基)-l-(4-羥基苯基)-丙烷-l-酮適合于治療以下色素沉著過(guò)度狀況g卩，尤其是與剃須相關(guān)的、炎性反應(yīng)后的發(fā)炎后色素沉著過(guò)度、黃褐斑(Melasma)、特別是由于過(guò)度的陽(yáng)光輻射而形成的不均衡的皮膚色調(diào)。在此表明，在特別優(yōu)選的應(yīng)用方式中，3-(4-羥基-3-甲氧基苯基)-l-(4-羥基苯基)-丙垸-l-酮與紫外線過(guò)濾劑結(jié)合使用。除了通過(guò)作為特別優(yōu)選的實(shí)施方式的根據(jù)本發(fā)明的制劑來(lái)預(yù)防和治療發(fā)炎后的色素沉著過(guò)度之外，一種優(yōu)選的實(shí)施方式表明，根據(jù)本發(fā)明的制劑即使對(duì)于治療色素沉著不足也是有效的。由于胡須假毛囊炎導(dǎo)致的發(fā)炎后的色素沉著過(guò)度以及黃褐斑被視為特別優(yōu)選的適應(yīng)癥領(lǐng)域。
發(fā)明內(nèi)容因此，本發(fā)明的任務(wù)在于，找到一條途徑來(lái)避免現(xiàn)有技術(shù)的缺點(diǎn)。尤其是對(duì)那些與由于內(nèi)因、年齡和外因而引起的皮膚老化相關(guān)的損害進(jìn)行消除的作用和預(yù)防應(yīng)該是持續(xù)的、耐久的，并且無(wú)副作用的危險(xiǎn)。尤其是根據(jù)本發(fā)明的應(yīng)用是有利的，其特征在于，該制劑含有占該制劑的總重量0.0001至5重量％，尤其是0.001至1重量％，更特別是0.005至0.15重量％的3-(4-羥基-3-甲氧基苯基)-1-(4-羥基苯基)-丙烷-1-酮。優(yōu)選地，根據(jù)本發(fā)明的美容用或皮膚病用的制劑含有占該制劑的總重量0.001至30重量％，優(yōu)選0.1至15重量％，特別優(yōu)選0.5至5重量％的3-(4-羥基-3-甲氧基苯基)-l-(4-羥基苯基)-丙烷-l-酮。3-(4-羥基-3-甲氧基苯基)-l-(4-羥基苯基)-丙烷-l-酮的制備方法可以有利地由以下列步驟組成或者說(shuō)包括下列步驟a)對(duì)-羥基苯乙酮與香草醛反應(yīng)生成3-(4-羥基-3-甲氧基苯基)-l-(4-羥基苯基)-2-丙烯-l-酮，和將步驟a)中獲得的3-(4-羥基-3-甲氧基苯基)-l-(4-羥基苯基)-2-丙烯-1-酮?dú)浠?-(4-羥基-3-甲氧基苯基)-1-(4-羥基苯苯)-丙垸-1-酮。在對(duì)于式l的化合物的根據(jù)本發(fā)明的制備方法的優(yōu)選方案中，對(duì)-羥基苯乙酮與香草醛的反應(yīng)在步驟a)中這樣進(jìn)行在升高的溫度下，將對(duì)-羥基苯乙酮與香草醒加入到氫氧化鉀與二甘醇二乙醚的混合物中。溫度通常在50。C至20(TC的范圍內(nèi)，優(yōu)選為在8(TC至14(TC的范圍內(nèi)，進(jìn)一步優(yōu)選為在10(TC至12(TC之間的范圍內(nèi)。緊接著，所形成的化合物優(yōu)選水解生成3-(4-羥基-3-甲氧基苯基)-l-(4-羥基苯基)-2-丙烯-l-酮。pH值優(yōu)選在6至7的范圍內(nèi)進(jìn)行調(diào)整。在對(duì)于式l的化合物的根據(jù)本發(fā)明的制備方法的優(yōu)選方案中，在步驟(a)中所獲得的3-(4-羥基-3-甲氧基苯基)-1-(4-羥基苯基)-2-丙烯-1-酮是這樣被實(shí)施氫化生成3-(4-羥基-3-甲氧基苯基)-l-(4-羥基苯基)-丙烷-l-酮的將所形成的3-(4-羥基-3-甲氧基苯基)-l-(4-羥基苯基)-2-丙烯-l-酮溶于四氫呋喃中，并混入適量的活性炭負(fù)載的Pd(Pd含量5重量%，水含量約50%，分別為占催化劑的總重量而言)。該反應(yīng)優(yōu)選在常壓下進(jìn)行，進(jìn)一步優(yōu)選在室溫(約2(TC)下進(jìn)行。3-(4-羥基-3-甲氧基苯基)-l-(4-羥基苯基)-l-丙酮的合成示例(a)對(duì)-羥基苯乙酮與香草醛的反應(yīng)首先將20g氫氧化鉀溶入100g二甘醇二乙醚中，在攪拌下加熱至12(TC，在l小時(shí)內(nèi)摻入14g對(duì)-羥基苯乙酮與15g香草醛的混合物。配料結(jié)束后，再繼續(xù)攪拌20分鐘，水解，并將pH值調(diào)整至6-7。在相分離后，去除溶劑，獲得25g的3-(4-羥基-3-甲氧基苯基)-l-(4-羥基苯基)-2-丙烯-l-酮，產(chǎn)率理論上為93%。(b)對(duì)在步驟(a)中獲得的反應(yīng)產(chǎn)物的氫化將10g的3-(4-羥基-3-甲氧基苯基)-l-(4-羥基苯基)-2-丙烯-l-酮溶于100g四氫呋喃中，摻入0.2g的、由活性炭負(fù)載的Pd(Pd含量5重量％,水含量約50重量％，分別為占催化劑總重量而言)，并在常壓和室溫(約20°C)下進(jìn)行氫化。在除去催化劑和溶劑后，得到9g的3-(4-羥基-3-甲氧基苯基)-l-(4-羥基苯基)-丙垸-l-酮，產(chǎn)率理論上為89%。3-(4-羥基-3-甲氧基苯基)-l-(4-羥基苯基)-丙垸-l-酮(式l)的光譜數(shù)據(jù)13C-NMR(CDC13;75.5MHz):S(ppm)=197.42(s),161.85(s),147.24(s)，144.44(s),132.03(s),130.37(d)，130.37(d)，128.18(s),120.27(d):115.11(d),115.07(d),115.07(d),112.53(d),55.42(q),39.30(t),29.42(t);MS:m/z(%)=M+-Ion272(82),151(24)，137(77)，121(100)，93(19),65(22)。根據(jù)本發(fā)明地，所述美容用或皮膚病用的制劑可以象通常那樣進(jìn)行組合，并用于對(duì)皮膚和/或毛發(fā)進(jìn)行治療、護(hù)理和清潔，還可以在修飾性美容中用作化妝產(chǎn)品。所述美容用或皮膚病用的制劑含有占制劑的總重量?jī)?yōu)選為O.OOl重量％至10%重量％，優(yōu)選為0.05重量％至5%重量％,尤其是0.1-2.0重量％的3-(4-羥基-3-甲氧基苯基)-1-(4-羥基苯基)-丙垸-1-酮。根據(jù)本發(fā)明的美容用和皮膚病的制劑可以以多種形式存在。例如該制劑可以是溶液、無(wú)水制齊U、一種油包水型(w/o)或水包油型(o/w)的乳液或微乳液、多重乳液(例如水-油-水型(W/0/W))、凝膠、固態(tài)的筆型劑、軟膏、或者也可以是氣溶膠。根據(jù)本發(fā)明同樣有利的是，3-(4-羥基-3-甲氧基苯基)-l-(4-羥基苯基)-丙垸-l-酮可以以膠囊的形式給出，例如采用骨膠原基質(zhì)和其它通用的膠囊材料(例如，作為纖維素膠囊)，用明膠，蠟?zāi)；蛑|(zhì)體制成膠囊。特別是如在DE-OS4308282中描述的蠟?zāi)１蛔C實(shí)是有利的。在本發(fā)明意義上，將3-(4-羥基-3-甲氧基苯基)-l-(4-羥基苯基)-丙垸-l-酮加入水性體系或者表面活性劑制劑中以用于皮膚和毛發(fā)的清潔是可行的并且是有利的。根據(jù)本發(fā)明的美容用和皮膚病用的制劑可以含有美容用的助劑，如它們通常用于這樣的制劑中一樣，例如防腐劑、殺菌劑、香料、消泡劑、具有染色作用的顏料和染料、增稠劑、表面活性劑、乳化劑、軟化物質(zhì)、潤(rùn)濕物質(zhì)和/或保濕物質(zhì)、脂類、油類、蠟或其它在美容用或皮膚病用配方中的常用的組分，諸如醇類、多元醇、聚合物、凝膠形成體、穩(wěn)泡劑、電解質(zhì)、有機(jī)溶劑或者硅的衍生物。用于這類制劑的有利的凝膠形成體例如是由C10-30垸基丙烯酸酯和丙烯酸的、甲基丙烯酸的或丙烯酸的酯的、甲基丙烯酸的酯的一種或多種單體形成的共聚物。這類化合物的國(guó)際專業(yè)命名化妝品原料(INCI)名稱為"丙烯酸酯/C10-30烷基丙烯酸酯交聯(lián)共聚物"。特別有利的是Fa.Goodrich(Noveon)公司的TR1、TR2和TRZ型號(hào)的Pemulen?？ú?Carbopol)是對(duì)于這類制劑來(lái)說(shuō)有利的凝膠形成體。卡伯波是丙烯酸的聚合物，尤其也是丙烯酸酯-烷基丙烯酸酯-共聚物。有利的卡伯波例如為型號(hào)980、981、984、1342、1382、2984和5984，同樣也可以是ETD-型號(hào)2001、2020、2050以及卡伯波Ultrez10、PVM/MA癸二烯交聯(lián)聚合物(商品名稱Stabileze⑧06)、聚甲基丙烯酸甘油酯以及聚丙烯酰胺、二甲基?；酋０蜂@鹽/乙烯基甲酰胺共聚物、如下的共聚物或交聯(lián)共聚物，所述共聚物或交聯(lián)聚合物包括丙烯酰二甲基?；撬狨?、聚丙烯酰二甲基?；酋０?、聚乙烯基吡咯烷酮及它們的共聚物。用于這類制劑的其它有利的凝膠形成體是黃原膠、聚乙烯基吡咯烷酮、纖維素衍生物(尤其是纖維素醚，例如羥丙基甲基纖維素)、淀粉和淀粉衍生物、透明質(zhì)酸、卡拉膠、二氧化硅和硅酸鋁。優(yōu)選的水包油乳化劑是甘油硬脂酸酯檸檬酸酯、聚甘油基-3-甲基葡萄糖二硬脂酸酯、鯨蠟硬脂基葡糖苷、PEG-40-硬脂酸酯、PEG-100-硬脂酸酯、硬脂酸、鯨蠟硬脂醇醚-20、硬脂醇聚醚-20、硬脂醇聚醚-2、硬脂醇聚醚-21和硬脂酸甘油酯。在制劑中抗氧化劑(一種或多種化合物)的數(shù)量?jī)?yōu)選為占制劑的總重量0.001至30重量％，特別優(yōu)選為0.05-20重量％，尤其是1-10重量％?？寡趸瘎┯欣剡x自如下的組類胡蘿卜素(例如P-胡蘿卜素，菌脂色素)及其衍生物、硫辛酸及其衍生物、硫醇(例如硫氧還蛋白、谷胱甘肽、半胱氨酸、胱氨酸、胱胺)及其鹽類、其它(金屬)螯合劑(例如a-羥基脂肪酸、肌醇六磷酸、乳鐵蛋白、乙二胺四乙酸)、不飽和脂肪酸及其衍生物(例如Y-亞麻酸、亞油酸)、葉酸及其衍生物、泛醌和泛醌醇及其衍生物(尤其是泛醌QIO)、維生素C及衍生物(例如抗壞血酸棕櫚酸酯、抗壞血酸磷酸鈉)、維生素E及衍生物(例如維生素E-乙酸酯)、維生素A及衍生物(維生素A-棕櫚酸酯)、蕓香苷及其衍生物(a-葡糖基蕓香苷)、槲皮素、異黃酮、染料木黃酮、大豆黃酮、阿魏酸、丁基甲基苯酚。脂質(zhì)相可以有利地選自以下的物質(zhì)組-礦物油、礦物蠟；-油類，諸如癸酸的三甘油酯或辛酸的三甘油酯，還有諸如月見(jiàn)草油的天然油類。-脂類、蠟以及其它天然的和合成的脂類物質(zhì)，優(yōu)選為脂肪酸與低碳值的醇類(如與異丙醇，丙二醇或甘油)的酯，或者為脂肪醇與低碳值的鏈烷酸或與脂肪酸的酯；-苯甲酸烷基酯；-硅油，諸如二甲硅油、環(huán)甲硅脂、二甲基聚硅氧烷、二乙基聚硅氧烷、二苯基聚硅氧烷以及它們的混合物形式。本發(fā)明意義上的乳液的油相、油液凝膠以及水分散體或脂分散體有利地選自如下的組由飽和的和/或不飽和的、帶支鏈的和/或不帶支鏈的、鏈長(zhǎng)為3到30個(gè)碳原子的鏈垸羧酸以及飽和的和/或不飽和的、帶支鏈的和/或不帶支鏈的、鏈長(zhǎng)為3到30個(gè)碳原子的醇類形成的酯的組；由芳香族的羧酸與飽和的和/或不飽和的、帶支鏈的和/或不帶支鏈的、鏈長(zhǎng)為3到30個(gè)碳原子的醇類形成的酯的組。這樣的酯油可以有利地選自如下的組肉豆蔻酸異丙酯、棕櫚酸異丙酯、硬脂酸異丙酯、油酸異丙酯、硬脂酸正丁酯、月桂酸正己酯、油酸正癸酯、硬脂酸異辛酯、硬脂酸異壬酯、異壬酸異壬酯、棕櫚酸2-乙基已酯、月桂酸2-乙基已酯、硬脂酸2-己基癸酯、棕櫚酸2-辛基十二烷酯、油酸油醇酯、芥酸油醇酯、油酸瓢兒菜醇酯、瓢兒菜酸瓢兒菜醇酯以及這些酯類的合成的、半合成的和天然的混合物，例如荷荷巴油。根據(jù)本發(fā)明的制劑的水性相在需要時(shí)有利地含有醇類、二醇類或低碳值的多元醇以及它們的醚，優(yōu)選為乙醇、異丙醇、丙二醇、丁二醇、甘油、泛醇、乙二醇、已二醇、辛二醇、乙二醇單乙醚或乙二醇單丁醚、丙二醇單甲醚、丙二醇單乙醚或丙二醇單丁醚、二甘醇單甲醚或二甘醇單乙醚以及類似的產(chǎn)物。尤其是使用上述溶劑的混合物。對(duì)于醇類溶劑而言，水可以是另一種組分。根據(jù)本發(fā)明的乳液是有利的，并例如包含所述的脂類、油、蠟和其它脂類物質(zhì)、以及水和比如通常用于這種類型配方的乳化劑。依據(jù)本發(fā)明的凝膠通常含有低碳值的醇類，例如乙醇、異丙醇、1,2-丙二醇、甘油和水或在增稠劑存在下的上述的油類，所述增稠劑對(duì)于油性-醇類凝膠優(yōu)選為二氧化硅或硅酸鋁，而對(duì)于水性-醇類凝膠或醇類凝膠優(yōu)選為聚丙烯酸酯。通常已知的易于揮發(fā)的液化的推進(jìn)劑，例如烴類(丙烷、丁烷、異丁烷)都是適合作為能從氣溶膠容器中噴出的根據(jù)本發(fā)明制劑的推進(jìn)劑，它們可以單獨(dú)地或彼此以混合物的形式使用。同樣，有利地使用壓縮空氣。此外，根據(jù)本發(fā)明的制劑可以有利地含有吸收UVB區(qū)域內(nèi)紫外輻射的物質(zhì)，其中，過(guò)濾物質(zhì)的總量為占制劑的總重量例如0.1重量％至30重量％，優(yōu)選0.5至10重量％，特別是1.0至6.0重量％，以便提供美容用制劑，所述制劑在整個(gè)紫外輻射范圍來(lái)保護(hù)毛發(fā)和皮膚。所述制劑也可以用作毛發(fā)或皮膚的防曬劑。具體實(shí)施例方式以下示例對(duì)本發(fā)明進(jìn)行闡釋，而非對(duì)本發(fā)明進(jìn)行限制。所有的數(shù)量說(shuō)明、份額和百分?jǐn)?shù)份額，在沒(méi)有另外說(shuō)明的情況下，都是占制劑的重量和總量或者占制劑總重量的重量百分?jǐn)?shù)。<table>tableseeoriginaldocumentpage14</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage15</column></row><table><table>tableseeoriginaldocumentpage16</column></row><table>防曬霜重量°/。硬脂酸甘油酯3PEG-40-硬酯酸酯1十六烷醇2(:12_15烷醇苯甲酸酯2二辛基醚2辛基十二垸醇2環(huán)甲硅脂2肉豆蔻酸肉豆蔻酯1二氧化鈦1乙基已基甲氧基肉桂酸酯6苯基苯并咪唑磺酸1茴香三嗪(2,4-雙-{[4-(2-乙基-己氧基)-2-羥基]-苯基}-6-(4-甲氧基苯基)-1,3，5-三嗪)23-(4-羥基-3-甲氧基苯基)-l-(4-羥基苯基)-丙垸-l-酮0.2卡拉膠0.2卡波姆0.2甘油7丁二醇3乙二胺四乙酸0.2防腐劑適量香料適量氫氧化鈉溶液適量水補(bǔ)足至ioopH:7<table>tableseeoriginaldocumentpage18</column></row><table>權(quán)利要求1.3-(4-羥基-3-甲氧基苯基)-1-(4-羥基苯基)-丙烷-1-酮在美容用或皮膚病用制劑中的應(yīng)用，用于治療和預(yù)防色素沉著過(guò)度。2.根據(jù)權(quán)利要求l所述的應(yīng)用，其特征在于，所述制劑含有占制劑的總重量的0.0001至5重量％，尤其是0.001至1重量％，尤其特別是0.005至0.15重量％的3-(4-羥基-3-甲氧基苯基)-1-(4-羥基苯基)-丙垸-1-酮。3.3-(4-羥基-3-甲氧基苯基)-l-(4-羥基苯基)-丙烷-l-酮用于減少色素干擾的應(yīng)用，所述色素干擾由于先前的炎癥而產(chǎn)生。4.3-(4-羥基-3-甲氧基苯基)-l-(4-羥基苯基)-丙垸-l-酮用于減少色素干擾的應(yīng)用，所述色素干擾由于先前的紫外線暴露而產(chǎn)生。5.根據(jù)前述權(quán)利要求之一所述的應(yīng)用，其特征在于，局部地涂敷所述組合物，以治療選自下面的組的皮膚狀況，所述組由雀斑、深色斑、變色、黃褐斑、色素沉著過(guò)度、炎癥后的色素沉著過(guò)度以及這些狀況的各種組合組成。6.根據(jù)前述權(quán)利要求之一所述的應(yīng)用，其特征在于，3-(4-羥基-3-甲氧基苯基)-l-(4-羥基苯基)-丙垸-l-酮在美容用或皮膚病用制劑中的濃度選擇為0.01至10重量％。全文摘要在美容用或皮膚病用制劑中應(yīng)用3-(4-羥基-3-甲氧基苯基)-1-(4-羥基苯基)-丙烷-1-酮，用以治療和預(yù)防發(fā)炎后的皮膚狀況。3-(4-羥基-3-甲氧基苯基)-1-(4-羥基苯基)-丙烷-1-酮對(duì)抗色素沉著過(guò)度的應(yīng)用。文檔編號(hào)A61Q19/02GK101524315SQ20091013469公開(kāi)日2009年9月9日申請(qǐng)日期2009年2月17日優(yōu)先權(quán)日2008年2月18日發(fā)明者克里斯多佛·斯穆賈,吉塔·諾伊方,尼爾斯·彼得斯,斯蒂芬尼·克瑙普邁爾,朱利安·?？颂?路哲爾·科爾比申請(qǐng)人:拜爾斯道夫股份公司