專利名稱：甜菊或衍生物在毛發(fā)護(hù)理中的局部用途的制作方法
甜菊或衍生物在毛發(fā)護(hù)理中的局部用途
本發(fā)明涉及甜菊醇和/或異甜菊醇、和/或其鹽、其酯、其二酯或其醚施用于皮膚、 具有毛發(fā)的皮膚、頭皮、人類的頭發(fā)或動(dòng)物的皮毛用于整體改善毛發(fā)的用途，具體用于恢復(fù)毛發(fā)顏色和延遲毛發(fā)中灰白色的發(fā)作、減輕脫發(fā)、禿發(fā)的發(fā)作發(fā)生后恢復(fù)毛發(fā)的生長、增加毛發(fā)厚度、抵抗年齡相關(guān)的毛發(fā)變稀、防止過早脫發(fā)、或延遲年齡相關(guān)的脫發(fā)和變稀的發(fā)作與嚴(yán)重程度、維持自然的毛發(fā)顏色、增加毛發(fā)閃亮度(shininess)、光澤度(glossines)或數(shù)量(volume)。本發(fā)明也涉及一種用于刺激毛發(fā)生長和/或防止毛發(fā)變灰白、或恢復(fù)或保持自然的毛發(fā)顏色的方法。
背景技術(shù)：
毛發(fā)由被稱為角蛋白的蛋白質(zhì)組成。毛發(fā)本身排列成三層，外部表皮層、中間皮質(zhì)層和中央髓質(zhì)層。如果毛發(fā)有顏色，那是因?yàn)樯氐拇嬖?，要么是真黑?黑色或褐色)，要么是褐色素( 紅色或黃色)。如果缺乏這些色素，毛發(fā)是白的?；野装l(fā)癥是針對(duì)灰白色頭發(fā)的術(shù)語，它是一種由白色和有色毛發(fā)的混合物所產(chǎn)生的錯(cuò)覺(illusion)。毛發(fā)從毛囊中生長。毛囊的壁形成了毛發(fā)的外根鞘。毛囊的下部變寬從而形成包括生活基質(zhì)(毛發(fā)生長源) 的毛球。真皮組織伸入毛囊基質(zhì)從而形成真皮乳頭，并且這具有毛細(xì)血管網(wǎng)絡(luò)來供給生長所需要的氧氣、能量和氨基酸。
盡可能修正年齡的影響是日趨重要的當(dāng)務(wù)之急。
因此，防止脫發(fā)、刺激毛發(fā)生長、防止年齡相關(guān)的毛發(fā)變灰白、防止自然的毛發(fā)顏色的損失以及促進(jìn)自然的毛發(fā)顏色的恢復(fù)，仍然是毛發(fā)護(hù)理行業(yè)中期待已久的需要。
在JP11193219A中已經(jīng)描述了甜菊提取物具有毛發(fā)生長和再生的效果，然而， EP0711541A1聲稱甜菊醇以及根皮素(公認(rèn)的細(xì)胞葡萄糖轉(zhuǎn)運(yùn)抑制劑)當(dāng)局部施用時(shí)也抑制毛發(fā)的生長。
發(fā)明詳沭
現(xiàn)在本申請(qǐng)的發(fā)明人驚奇地發(fā)現(xiàn)，下面采用式(I)描述的甜菊醇和/或異甜菊醇以及衍生物在局部毛發(fā)護(hù)理應(yīng)用方面具有很大的潛力，可用于刺激毛發(fā)生長、防止脫發(fā)以及改善包括人在內(nèi)的動(dòng)物毛發(fā)的整體外觀，例如厚度、數(shù)量、閃亮度、光澤度。因此，本發(fā)明的一個(gè)方面是一種用于改善包括人在內(nèi)的動(dòng)物的毛發(fā)的方法，其包含以有效量施用局部地應(yīng)用的包含甜菊醇和/或異甜菊醇、其酯、其二酯或其醚衍生物的組合物足夠的時(shí)間，來改善包括人在內(nèi)的動(dòng)物的毛發(fā)的整體外觀(例如厚度、數(shù)量、閃亮度、光澤度)并觀察或評(píng)定其結(jié)果。
本發(fā)明的另一個(gè)實(shí)施方式是甜菊醇和/或異甜菊醇、其酯、其二酯或其醚的衍生物在局部用組合物或美容用組合物的制造中的用途，所述組合物刺激毛發(fā)生長并改善包括人在內(nèi)的動(dòng)物的毛發(fā)的整體外觀，例如厚度、數(shù)量、閃亮度和光澤度。
在另一實(shí)施方式中，下式(I)的化合物與至少一個(gè)額外的活性物質(zhì)結(jié)合，所述活性物質(zhì)選自由抗氧化劑、遮光劑、著色劑和生物活性劑組成的組。
因此，本發(fā)明提供式(I)的化合物或其鹽類用于改善包括人在內(nèi)的動(dòng)物中毛發(fā)外觀的局部用途，其中毛發(fā)外觀的改善選自由如下組成的組恢復(fù)毛發(fā)顏色和延緩毛發(fā)中灰白色的發(fā)作、減輕脫發(fā)、禿發(fā)的發(fā)作發(fā)生后恢復(fù)毛發(fā)的生長、增加毛發(fā)厚度、抵抗年齡相關(guān)的毛發(fā)變稀、防止過早脫發(fā)、或延遲年齡相關(guān)的脫發(fā)和變稀的發(fā)作與嚴(yán)重程度、維持自然的毛發(fā)顏色、增加毛發(fā)閃亮度、光澤度或數(shù)量，
權(quán)利要求
1.式(I)化合物及其鹽類用于改善包括人在內(nèi)的動(dòng)物中毛發(fā)外觀的局部用途，其中所述毛發(fā)外觀的改善選自由如下組成的組恢復(fù)毛發(fā)顏色和延緩毛發(fā)中的灰白色發(fā)作、減輕脫發(fā)、禿發(fā)的發(fā)作發(fā)生后恢復(fù)毛發(fā)的生長、增加毛發(fā)厚度、抵抗年齡相關(guān)的毛發(fā)變稀、防止過早脫發(fā)、或延遲年齡相關(guān)的脫發(fā)和變稀的發(fā)作與嚴(yán)重程度、維持自然的毛發(fā)顏色、增加毛發(fā)閃亮度、光澤度或數(shù)量，
2.如權(quán)利要求1所述的用途，其中 Rl為氫(H)或飽和的直鏈或支鏈C1-C5烷基， R2獨(dú)立地為飽和的直鏈或支鏈C1-C3烷基、-O-C1-C3烷基、-OH基、-O-C(O) -C1-C3烷基，并且 R3獨(dú)立地為CH2、0或CHCH3。
3.如權(quán)利要求1或2中任意一項(xiàng)所述的用途，其中 Rl為氫(H)或飽和的直鏈或支鏈C1-C3烷基， R2獨(dú)立地為-OH基或甲基，并且 R3獨(dú)立地為CH2或O。
4.如權(quán)利要求1至3中任意一項(xiàng)所述的用途，其中 Rl為氫(H), R2為羥基(OH)，并且 R3 為 CH2。
或 Rl為氫(H), R2為甲基(CH3),并且R3為氧(O)。
5.如權(quán)利要求1至4中任意一項(xiàng)所述的用途，其中式(I)的化合物為如在式(IV)和式(V)中描繪的帶立體化學(xué)結(jié)構(gòu)的甜菊醇或異甜菊醇
6.如權(quán)利要求1至5中任意一項(xiàng)所述的用途，其中所述毛發(fā)外觀的改善選自由如下組成的組減輕脫發(fā)、禿發(fā)的發(fā)作發(fā)生后恢復(fù)毛發(fā)的生長、增加毛發(fā)厚度、抵抗年齡相關(guān)的毛發(fā)變稀、防止過早脫發(fā)、或延遲年齡相關(guān)的脫發(fā)和變稀的發(fā)作或嚴(yán)重程度。
7.如權(quán)利要求1至6中任意一項(xiàng)所述的用途，其中如權(quán)利要求1至5中任意一項(xiàng)所定義式(I)的化合物與至少一個(gè)額外的活性物質(zhì)的應(yīng)用結(jié)合，所述活性物質(zhì)選自由抗氧化齊U、遮光劑、著色劑和生物活性劑組成的組。
8.如權(quán)利要求1至7中任意一項(xiàng)所述的用途，其中毛發(fā)為哺乳動(dòng)物的皮毛。
9.如權(quán)利要求1至8中任意一項(xiàng)所述的用途，其中基于局部用組合物的總重量，式(I)的化合物的有效含量選白0. 00001至20重量的范圍內(nèi)。
10.根據(jù)權(quán)利要求1至5中任意一項(xiàng)的式(I)的化合物用于增加毛囊中黑色素細(xì)胞的總數(shù)量，和/或用于增加黑色素細(xì)胞從毛發(fā)鞘到毛發(fā)基質(zhì)的分化和遷移，和/或增加毛發(fā)細(xì)胞的增殖，和/或增加黑色素的產(chǎn)生，和/或用于延長毛發(fā)生產(chǎn)階段和/或縮短毛發(fā)休止階段的用途。
11.一種用于刺激毛發(fā)生長和/或防止毛發(fā)變灰白、或恢復(fù)或保持自然的毛發(fā)顏色的方法，所述方法包含以下步驟將包含有效量式(I)的化合物的局部用組合物施用于具有毛發(fā)的皮膚足夠長的時(shí)間并觀察結(jié)果，
12.如權(quán)利要求11所述的方法，其中所述式(I)化合物為權(quán)利要求4或5的甜菊醇和/或異甜菊醇。
13.如權(quán)利要求11或12所述的方法，其中基于所述局部用組合物的總重量，所述式(I)的化合物的有效含量選自0. 00001至20wt. 的范圍內(nèi)。
14.如權(quán)利要求11至13中任意一項(xiàng)所述的方法，其中所述局部用組合物為毛發(fā)護(hù)理組合物。
15.如權(quán)利要求14所述的方法，其中所述毛發(fā)護(hù)理組合物為毛發(fā)補(bǔ)劑、調(diào)理劑、香波或造型睹喱。
16.如權(quán)利要求11至15中任意一項(xiàng)所述的方法，其中所述局部用組合物還包含至少一個(gè)額外的活性物質(zhì)，所述活性物質(zhì)選自由抗氧化劑、遮光劑、著色劑和生物活性劑組成的組。
17.一種毛發(fā)護(hù)理組合物，其包含式(I)的化合物和至少一種常規(guī)的毛發(fā)護(hù)理載劑，
18.如權(quán)利要求17所述的毛發(fā)護(hù)理組合物，其中所述組合物的pH低于7。
19.如權(quán)利要求17或18中任意一項(xiàng)中的毛發(fā)護(hù)理組合物，其還包含抗氧化劑和/或遮光劑，所述遮光劑選自UV-A、UV-B和/或廣譜UV濾光劑。
20.如權(quán)利要求17至19中所述的組合物，其是啫喱、乳液、酊劑、噴霧、摩絲、清潔組合物、香波或泡沫。
全文摘要
本發(fā)明涉及如式(I)所描繪的甜菊醇和/或異甜菊醇、或其鹽、其酯、其二酯或其醚的用途，式(I)其中R1為氫(H)或非取代的飽和的直鏈或支鏈C1-C8烷基或用多達(dá)3個(gè)羥基、烷氧基、氨基、烷基氨基或二烷基氨基取代的飽和的直鏈或支鏈C1-C8烷基，R2獨(dú)立地為飽和的直鏈或支鏈C1-C8烷基、-O-C1-C8烷基、-OH基、-O-C(O)-C1-C8烷基、或-COO(C1-C8烷基)基團(tuán)，R3獨(dú)立地為CH2、O、CH-(C1-C7烷基)，其中毛發(fā)外觀的改善選自由如下組成的組恢復(fù)毛發(fā)顏色和延緩毛發(fā)中灰白色的發(fā)作、減輕脫發(fā)、禿發(fā)的發(fā)作發(fā)生后恢復(fù)毛發(fā)的生長、增加毛發(fā)厚度、抵抗年齡相關(guān)的毛發(fā)變稀、防止過早脫發(fā)、或延遲年齡相關(guān)的脫發(fā)和變稀的發(fā)作與嚴(yán)重程度、維持自然的毛發(fā)顏色、增加毛發(fā)閃亮度、光澤度或數(shù)量。具體地，局部施用所述化合物。
文檔編號(hào)A61Q7/00GK103002866SQ201180034657
公開日2013年3月27日 申請(qǐng)日期2011年7月20日 優(yōu)先權(quán)日2010年7月23日
發(fā)明者瑞吉納·戈拉爾齊克, 里莫·格拉優(yōu)博, 安尼斯·奧利維亞·麥尼-莫肯, 詹妮·皮爾西, 亨利·里格爾, 哈?！つ苋?申請(qǐng)人:帝斯曼知識(shí)產(chǎn)權(quán)資產(chǎn)管理有限公司