專利名稱：雜芳基取代的雜環(huán)的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及新的雜芳基取代的雜環(huán)，它們的多種制備方法及其作為有害動物防除劑和除草劑的用途。
已知4-噻唑基-3-羥基-3-吡咯啉-2，5-二酮可作為乙醇酸氧化酶抑制劑；US 4,296,237；US 4,377,588；EP-A-025 232；Rooney C.S.等，J.Med.Chem.26700-714(1983)；Guzel Y.等，THEOCHEM366131-137(1996)。
本發(fā)明提供了新的式(I)化合物 其中W代表N-D(1)，氧(2)或硫(3)，Het代表各自任選取代的噻唑基，噁唑基或吡唑基，A代表氫，各自任選被鹵素取代的烷基，烯基，烷氧基烷基，聚烷氧基烷基，烷硫基烷基，飽和或不飽和的任選取代的環(huán)烷基，其中任選至少一個環(huán)原子被雜原子替換，或各自任選被鹵素，烷基，鹵代烷基，烷氧基，鹵代烷氧基，氰基或硝基取代的芳基，芳烷基或雜芳基，B代表氫，烷基或烷氧基烷基，或A和B與它們連接的碳原子一起代表任選含有至少一個雜原子的飽和或不飽和，未取代或取代的環(huán)，D代表氫或代表任選取代的下列基團烷基，烯基，炔基，烷氧基烷基，聚烷氧基烷基，烷硫基烷基，飽和或不飽和的任選一個或多個環(huán)原子被雜原子替換的環(huán)烷基，芳烷基，芳基，雜芳基烷基或雜芳基或A和D與它們連接的原子一起代表飽和或不飽和的環(huán)，該環(huán)在A，D部分可以是未取代的或取代的和任選含有至少一個雜原子，G代表氫(a)或代表下列基團之一 E(f)或 其中E代表金屬離子等同物或銨離子，L代表氧或硫，M代表氧或硫，R1代表各自任選被鹵素取代的烷基，烯基，烷氧基烷基，烷硫基烷基，聚烷氧基烷基或任選被鹵素，烷基或烷氧基取代的可被至少一個雜原子間斷的環(huán)烷基，各自任選取代的苯基，苯基烷基，雜芳基，苯氧基烷基或雜芳氧基烷基，R2代表各自任選被鹵素取代的烷基，烯基，烷氧基烷基，聚烷氧基烷基或代表各自任選取代的環(huán)烷基，苯基或芐基，R3代表烷基，鹵代烷基或代表各自任選取代的苯基或芐基，R4和R5各自獨立地代表各自任選被鹵素取代的烷基，烷氧基，烷基氨基，二烷基氨基，烷硫基，烯硫基，環(huán)烷硫基和代表各自任選取代的苯基，芐基，苯氧基或苯硫基，R6和R7各自獨立地代表氫，各自任選被鹵素取代的烷基，環(huán)烷基，烯基，烷氧基，烷氧基烷基，代表任選取代的苯基，代表任選取代的芐基，或與它們連接的N原子一起代表任選被氧或硫間斷的環(huán)。
特別是根據(jù)取代基的性質(zhì)，式(I)化合物可以存在幾何和/或旋光異構(gòu)體或各種組成的異構(gòu)體混合物，如需要可將它們通過常規(guī)方法分離。本發(fā)明既包括純異構(gòu)體還包括異構(gòu)體混合物，它們的制備和應用以及含有它們的組合物。盡管表示既包括純化合物也在合適的情況下包括各種比例的異構(gòu)化合物的混合物，但為簡單起見，在下文中，通常提到的是式(I)化合物。
存在包括W＝N-D(1)，氧(2)或硫(3)的下列基本結(jié)構(gòu)的(I-1)至(I-3)化合物 其中A，B，D和G如上定義以及Het代表噻唑基或噁唑基。
存在包括Het的各種定義的下列基本結(jié)構(gòu)化合物如果W代表N-D(1)，氧(2)或硫(3)，則(I-1-A)至(I-3-B)代表(I-1-A) (I-1-B) (I-2-A) (I-2-B) (I-3-A) (I-3-B) 其中A，B，D和G如上定義和
X代表氫，鹵素，烷基，鹵代烷基，烷氧基，鹵代烷氧基，烯氧基，鹵代烯氧基，硝基，氰基或任選取代的苯基，Y代表鹵素，烷基，鹵代烷基，烷氧基，鹵代烷氧基，烯氧基，烷硫基，烷基亞磺?；?，Alkylsulfoxinyl，烷基磺?；虼砀髯匀芜x取代的苯基，芐基，苯氧基或苯硫基。
如果W代表N-D(1)，則得到包括基團G的不同定義(a)，(b)，(c)，(d)，(e)，(f)和(g)的下列基本結(jié)構(gòu)(I-1-A-a)至(I-1-A-g)(I-1-A-a) (I-1-A-b) (I-1-A-c) (I-1-A-d) (I-1-A-e) (I-1-A-f) (I-1-A-g) 其中A，B，D，E，L，M，X，Y，R1，R2，R3，R4，R5，R6和R7如上定義。
如果W代表N-D(1)，則存在包括基團G的不同定義(a)，(b)，(c)，(d)，(e)，(f)和(g)的下列基本結(jié)構(gòu)(I-1-B-a)至(I-1-B-g)(I-1-B-a) (I-1-B-b) (I-1-B-c) (I-1-B-d) (I-1-B-e) (I-1-B-f) (I-1-B-g) 其中A，B，D，E，L，M，X，Y，R1，R2，R3，R4，R5，R6和R7如上定義。
如果W代表氧(2)，則存在包括基團G的不同定義(a)，(b)，(c)，(d)，(e)，(f)和(g)的下列基本結(jié)構(gòu)(I-2-A-a)至(I-2-A-g)(I-2-A-a) (I-2-A-b) (I-2-A-c) (I-2-A-d) (I-2-A-e) (I-2-A-f) (I-2-A-g) 其中A，B，E，L，M，X，Y，R1，R2，R3，R4，R5，R6和R7如上定義。
如果W代表氧(2)，則存在包括基團G的不同定義(a)，(b)，(c)，(d)，(e)，(f)和(g)的下列基本結(jié)構(gòu)(I-2-B-a)至(I-2-B-g)(I-2-B-a) (I-2-B-b) (1-2-B-c) (1-2-B-d) (1-2-B-e) (1-2-B-f) (1-2-B-g) 其中A，B，E，L，M，X，Y，R1，R2，R3，R4，R5，R6和R7如上定義。
如果W代表硫(3)，則存在包括基團G的不同定義(a)，(b)，(c)，(d)，(e)，(f)和(g)的下列基本結(jié)構(gòu)(I-3-A-a)至(I-3-A-g)(I-3-A-a) (I-3-A-b) (I-3-A-c) (I-3-A-d) (I-3-A-e) (I-3-A-f) (I-3-A-g) 其中A，B，E，L，M，X，Y，R1，R2，R3，R4，R5，R6和R7如上定義。
如果W代表硫(3)，則存在包括基團G的不同定義(a)，(b)，(c)，(d)，(e)，(f)和(g)的下列基本結(jié)構(gòu)(I-3-B-a)至(I-3-B-g)(I-3-B-a) (I-3-B-b) (I-3-B-c) (I-3-B-d) (I-3-B-e) (I-3-B-f) (I-3-B-g) 其中A，B，E，L，M，X，Y，R1，R2，R3，R4，R5，R6和R7如上定義。
而且，已發(fā)現(xiàn)新的式(I)化合物可通過下述方法之一制備(A)通式(I-1-A-a)至(I-1-B-a)的取代的3-雜芳基-吡咯烷-2，4-二酮或它們的烯醇的制備方法 (I-1-A-a)至(I-1-B-a)其中A，B，D和Het如上定義該方法包括存在稀釋劑和存在堿的條件下將式(II)的N-?；被狨ミM行分子內(nèi)縮合 其中A，B，D和Het如上定義和
R8代表烷基(優(yōu)選C1-C6-烷基)。
(B)而且，已發(fā)現(xiàn)式(I-2-A-a)至(I-2-B-a)的取代的3-雜芳基-4-羥基-Δ3-二氫呋喃酮衍生物的制備方法 (I-2-A-a)至(I-2-B-a)其中A，B和Het如上定義該方法包括存在稀釋劑和存在堿的條件下將式(III)的羧酸酯進行分子內(nèi)縮合 其中A，B，Het和R8如上定義。
(C)另外，已發(fā)現(xiàn)式(I-3-A-a)至(I-3-B-a)的取代的3-雜芳基-4-羥基-Δ3-二氫噻吩-2-酮衍生物的制備方法 (I-3-A-a)至(I-3-B-a)其中A，B和Het如上定義該方法包括如適合在存在稀釋劑和存在酸的條件下將式(IV)的β-酮羧酸酯進行分子內(nèi)環(huán)化 其中A，B，Het和R8如上定義和W1代表氫，鹵素，烷基(優(yōu)選C1-C6-烷基)或烷氧基(優(yōu)選C1-C8-烷氧基)。
而且，已發(fā)現(xiàn)(D)如上所示的式(I-1-A-b)至(I-3-B-b)化合物，其中A，B，D，R1和Het如上定義，該化合物的制備方法是由如上所示的式(I-1-A-a)至(I-3-B-a)化合物，其中A，B，D和Het如上定義，各自與下列化合物如適合在存在稀釋劑和如適合在存在酸結(jié)合劑的條件下反應(α)與式(V)的酰鹵反應 其中R1如上定義和Hal代表鹵素(特別是氯或溴)或(β)與式(VI)的酸酐反應R1-CO-O-CO-R1(VI)其中R1如上定義；(E)如上所示的式(I-1-A-c)至(I-3-B-c)化合物，其中A，B，D，R2，M和Het如上定義和L代表氧，該化合物的制備方法是由如上所示的式(I-1-A-a)至(I-3-B-a)化合物，其中A，B，D和Het如上定義，各自與下列化合物反應即如適合在存在稀釋劑和如適合在存在酸結(jié)合劑的條件下與式(VII)的氯甲酸酯或硫代氯甲酸酯反應R2-M-CO-Cl (VII)其中R2和M如上定義；(F)如上所示的式(I-1-A-c)至(I-3-B-c)化合物，其中A，B，D，R2，M和Het如上定義和L代表硫，該化合物的制備方法是由如上所示的式(I-1-A-a)至(I-3-B-a)化合物，其中A，B，D和Het如上定義，各自與下列化合物反應即如適合在存在稀釋劑和如適合在存在酸結(jié)合劑的條件下與式(VIII)的氯一硫代甲酸酯或氯二硫代甲酸酯反應 其中M和R2如上定義；以及(G)如上所示的式(I-1-A-d)至(I-3-B-d)化合物，其中A，B，D，R3和Het如上定義，該化合物的制備方法是由如上所示的式(I-1-A-a)至(I-3-B-a)化合物，其中A，B，D和Het如上定義，各自與下列化合物反應即如適合在存在稀釋劑和如適合在存在酸結(jié)合劑的條件下與式(IX)的磺酰氯反應R3-SO2-Cl (IX)其中R3如上定義；(H)如上所示的式(I-1-A-e)至(I-3-B-e)化合物，其中A，B，D，L，R4，R5和Het如上定義，該化合物的制備方法是由如上所示的式(I-1-A-a)至(I-3-B-a)化合物，其中A，B，D和Het如上定義，各自與下列化合物反應即如適合在存在稀釋劑和如適合在存在酸結(jié)合劑的條件下與式(X)的磷化合物反應 其中L，R4和R5如上定義和Hal代表鹵素(特別是氯或溴)；(I)如上所示的式(I-1-A-f)至(I-3-B-f)化合物，其中A，B，D，E和Het如上定義，該化合物的制備方法是由式(I-1-A-a)至(I-3-B-a)化合物，其中A，B，D和He t如上定義，各自與下列化合物反應即如適合在存在稀釋劑的條件下與式(XI)或(XII)的金屬化合物或胺反應Me(OR10)t(XI) 其中Me代表一或二價金屬(優(yōu)選堿金屬或堿土金屬，如鋰，鈉，鉀，鎂或鈣)，t代表1或2和R10，R11，R12，各自獨立的代表氫或烷基(優(yōu)選C1-C8-烷基)；(J)如上所示的式(I-1-A-g)至(I-3-B-g)化合物，其中A，B，D，L，R6，R7和Het如上定義，該化合物的制備方法是由如上所示的式(I-1-A-a)至(I-3-B-a)化合物，其中A，B，D和Het如上定義，各自與下列化合物反應(α)如適合在存在稀釋劑和如適合在存在催化劑的條件下與式(XIII)的異氰酸酯或異硫氰酸酯反應
R6-N＝C＝L (XIII)其中R6和L如上定義，或(β)如適合在存在稀釋劑和如適合在存在酸結(jié)合劑的條件下與式(XIV)的氨甲酰氯或硫代氨甲酰氯反應 其中L，R6和R7如上定義。
而且，已發(fā)現(xiàn)新的式(I)化合物具有很高的農(nóng)藥活性，優(yōu)選用作殺蟲劑，殺螨劑和除草劑。
式(I)代表本發(fā)明化合物的通式定義。在上下文的所述結(jié)構(gòu)式中所列的各基團的優(yōu)選取代基或范圍如下所示Het優(yōu)選代表 或 X優(yōu)選代表氫，鹵素，C1-C6-烷基，C1-C4-鹵代烷基，C1-C6-烷氧基，C3-C6-烯氧基，硝基或氰基，Y優(yōu)選代表鹵素，C1-C6-烷基，C1-C6-鹵代烷基，C1-C6-烷氧基，C1-C6-鹵代烷氧基，C1-C6-烷硫基，C1-C6-烷基磺酰基，C1-C6-Alkylsulfoxinyl或代表基團 或當Het＝噻唑基((I-1-A)至(I-3-A))的情況下還代表 或 或 V1優(yōu)選代表氫，鹵素，C1-C12-烷基，C1-C6-烷氧基，C1-C6-烷硫基，C1-C6-烷基亞磺酰基，C1-C6-烷基磺酰基，C1-C4-鹵代烷基，C1-C4-鹵代烷氧基，硝基，氰基，苯氧基或代表各自任選被下列基團一或多取代的苯基，苯氧基，苯氧基-C1-C4-烷基，苯基-C1-C4-烷氧基，苯硫基-C1-C4-烷基或苯基-C1-C4-烷硫基鹵素，C1-C6-烷基，C1-C6-烷氧基，C1-C4-鹵代烷基，C1-C4-鹵代烷氧基，硝基或氰基，V2和V3各自獨立地優(yōu)選代表氫，鹵素，C1-C6-烷基，C1-C6-烷氧基，C1-C4-鹵代烷基或C1-C4-鹵代烷氧基，V1和V2與它們連接的碳原子一起優(yōu)選代表任選被C1-C4-烷基或鹵素取代的飽和或不飽和的5-或6-元環(huán)，其中任選一至三個碳原子被氧，硫或氮替換，W優(yōu)選代表N-D(1)，氧(2)或硫(3)，A優(yōu)選代表氫或各自任選被氟或氯取代的C1-C12-烷基，C3-C8-烯基，C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基，聚-C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基，C1-C10-烷硫基-C1-C6-烷基，任選被氟，氯，C1-C6-烷基或C1-C6-烷氧基取代的C3-C8-環(huán)烷基，其中任選一或兩個不直接相鄰的環(huán)原子被氧和/或硫替換或代表各自任選被鹵素，C1-C6-烷基，C1-C6-鹵代烷基，C1-C6-烷氧基，C1-C6-鹵代烷氧基，氰基-或硝基取代的C6-或C10-芳基(苯基或萘基)，具有5至6個環(huán)原子的雜芳基(例如呋喃基，吡啶基，咪唑基，三唑基，吡唑基，嘧啶基，噻唑基或噻吩基)或C6-或C10-芳基-C1-C6-烷基(苯基-C1-C6-烷基或萘基-C1-C6-烷基)，B優(yōu)選代表氫，C1-C6-烷基或C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基，或A，B與它們所連接的碳原子一起優(yōu)選代表飽和的C3-C10-環(huán)烷基或不飽和的C5-C10-環(huán)烷基，其中任選一個環(huán)原子被氧或硫替換和任選被下列基團一或二取代C1-C6-烷基，C3-C8-環(huán)烷基，C1-C4-鹵代烷基，C1-C6-烷氧基，C1-C6-烷硫基，鹵素或苯基或A，B與它們所連接的碳原子一起優(yōu)選代表被任選含有氧或硫原子的亞烷二基，或被亞烷二氧基或被亞烷二硫基取代的C5-C6-環(huán)烷基，其中上述取代基與它們連接的碳原子一起形成可任選被C1-C4-烷基一至四取代的另一個五-至六-元環(huán)，或A，B與它們所連接的碳原子優(yōu)選代表C3-C8-環(huán)烷基或C5-C8-環(huán)烯基，其中兩個取代基與它們連接的碳原子一起代表各自任選被C1-C6-烷基，C1-C6-烷氧基或鹵素取代的任選一個亞甲基被氧或硫替換的C2-C6-烷二基，C2-C6-烯二基或C4-C6-烷二烯二基，D優(yōu)選代表氫，各自任選被鹵素或氰基取代的C1-C12-烷基，C3-C8-烯基，C3-C8-炔基，C1-C10-烷氧基-C2-C8-烷基，聚-C1-C8-烷氧基-C2-C8-烷基，C1-C10-烷硫基-C2-C8-烷基，任選被鹵素，C1-C4-烷基，C1-C4-烷氧基或C1-C4-鹵代烷基取代的C3-C8-環(huán)烷基，其中任選一個環(huán)原子被氧或硫替換，或各自任選被鹵素，C1-C6-烷基，C1-C6-鹵代烷基，C1-C6-烷氧基，C1-C6-鹵代烷氧基，氰基或硝基取代的苯基，5或6個環(huán)原子的雜芳基(例如呋喃基，咪唑基，吡啶基，噻唑基，吡唑基，嘧啶基，吡咯基，噻吩基或三唑基)，苯基-C1-C6-烷基或具有5或6個環(huán)原子的雜芳基-C1-C6-烷基(例如呋喃基，咪唑基，吡啶基，噻唑基，吡唑基，嘧啶基，吡咯基，噻吩基或三唑基)，或A和D一起優(yōu)選代表各自任選取代的C3-C6-烷二基或C3-C6-烯二基，其中任選一個亞甲基被羰基，氧或硫替換，取代基各自可以是鹵素，羥基，巰基或各自任選被鹵素取代的C1-C10-烷基，C1-C6-烷氧基，C1-C6-烷硫基，C3-C7-環(huán)烷基，苯基或芐氧基，或另一個C3-C6-烷二基，C3-C6-烯二基或丁二烯基，其任選被C1-C6-烷基取代或其中任選兩個相鄰取代基與它們連接的碳原子一起形成另外的飽和或不飽和的具有5或6個環(huán)原子的環(huán)(當代表式(I-1-A)至(I-1-B)化合物的情況下，A和D與它們連接的原子一起代表，例如，下述基團AD-1至AD-10)，該環(huán)可含有氧或硫，或任選含有下列基團之一 或 G優(yōu)選代表氫(a)或代表下列基團之一 E(f)或 特別是代表(a)，(b)，(c)或(g)，其中E代表金屬離子等同物或銨離子，L代表氧或硫和M代表氧或硫，R1優(yōu)選代表各自任選被鹵素取代的C1-C20-烷基，C2-C20-烯基，C1-C8-烷氧基-C1-C8-烷基，C1-C8-烷硫基-C1-C8-烷基，聚-C1-C8-烷氧基-C1-C8-烷基或任選被鹵素-，C1-C6-烷基-或C1-C6-烷氧基取代的C3-C8-環(huán)烷基，其中任選一個或多個(優(yōu)選不多于兩個)不直接相鄰的環(huán)原子被氧和/或硫替換，代表任選被鹵素，氰基，硝基，C1-C6-烷基，C1-C6-烷氧基，C1-C6-鹵代烷基，C1-C6-鹵代烷氧基，C1-C6-烷硫基或C1-C6-烷基磺?；〈谋交?，代表任選被鹵素，硝基，氰基，C1-C6-烷基，C1-C6-烷氧基，C1-C6-鹵代烷基-或C1-C6-鹵代烷氧基取代的苯基-C1-C6-烷基，代表任選被鹵素-，C1-C6-烷基，C1-C2-鹵代烷基或C1-C4-烷氧基取代的5-或6-元雜芳基(例如吡唑基，噻唑基，吡啶基，嘧啶基，呋喃基或噻吩基)，代表任選被鹵素或C1-C6-烷基取代的苯氧基-C1-C6-烷基或代表任選被鹵素，氨基或C1-C6-烷基取代的5或6元雜芳氧基-C1-C6-烷基(例如吡啶氧基-C1-C6-烷基，嘧啶氧基-C1-C6-烷基或噻唑氧基-C1-C6-烷基)，R2優(yōu)選代表各自任選被鹵素取代的C1-C20-烷基，C2-C20-烯基，C1-C8-烷氧基-C2-C8-烷基，聚-C1-C8-烷氧基-C2-C8-烷基，代表任選被鹵素，C1-C6-烷基或C1-C6-烷氧基取代的C3-C8-環(huán)烷基其中任選一個環(huán)原子被氧替換，或代表各自任選被鹵素，氰基，硝基，C1-C6-烷基，C1-C6-烷氧基，C1-C6-鹵代烷基或C1-C6-鹵代烷氧基取代的苯基或芐基，R3優(yōu)選代表任選被鹵素取代的C1-C8-烷基或代表各自任選被鹵素，C1-C6-烷基，C1-C6-烷氧基，C1-C4-鹵代烷基，C1-C4-鹵代烷氧基，氰基或硝基取代的苯基或芐基，R4和R5各自獨立地優(yōu)選代表各自任選被鹵素取代的C1-C8-烷基，C1-C8-烷氧基，C1-C8-烷基氨基，二-(C1-C8-烷基)氨基，C1-C8-烷硫基，C2-C8-烯硫基，C3-C7-環(huán)烷硫基，或代表各自任選被鹵素，硝基，氰基，C1-C4-烷氧基，C1-C4-鹵代烷氧基，C1-C4-烷硫基，C1-C4-鹵代烷硫基，C1-C4-烷基或C1-C4-鹵代烷基取代的苯基，苯氧基或苯硫基，R6和R7各自獨立地優(yōu)選代表氫，代表各自任選被鹵素取代的C1-C8-烷基，C3-C8-環(huán)烷基，C1-C8-烷氧基，C3-C8-烯基，C1-C8-烷氧基-C1-C8-烷基，代表任選被鹵素，C1-C8-鹵代烷基，C1-C8-烷基或C1-C8-烷氧基取代的苯基，任選被鹵素，C1-C8-烷基，C1-C8-鹵代烷基或C1-C8-烷氧基取代的芐基或一起代表任選被C1-C4-烷基取代的C3-C6-亞烷基，其中任選一個碳原子被氧或硫替換，R13優(yōu)選代表氫，代表各自任選被鹵素取代的C1-C8-烷基或C1-C8-烷氧基，代表任選被鹵素，C1-C4-烷基或C1-C4-烷氧基取代的C3-C8-環(huán)烷基，其中任選一個亞甲基被氧或硫替換，或代表各自任選被鹵素，C1-C6-烷基，C1-C6-烷氧基，C1-C4-鹵代烷基，C1-C4-鹵代烷氧基，硝基或氰基取代的苯基，苯基-C1-C4-烷基或苯基-C1-C4-烷氧基，R14優(yōu)選代表氫或C1-C8-烷基或R13和R14一起優(yōu)選代表C4-C6-烷二基，R15和R16可以相同或不同并優(yōu)選代表C1-C6-烷基或R15和R16一起優(yōu)選代表任選被下列基團取代的C2-C4-烷二基C1-C6-烷基，C1-C6-鹵代烷基或任選被鹵素，C1-C6-烷基，C1-C4-鹵代烷基，C1-C6-烷氧基，C1-C4-鹵代烷氧基，硝基或氰基取代的苯基，R17和R18各自獨立地優(yōu)選代表氫，代表任選被鹵素取代的C1-C8-烷基或代表任選被鹵素，C1-C6-烷基，C1-C6-烷氧基，C1-C4-鹵代烷基，C1-C4-鹵代烷氧基，硝基或氰基取代的苯基或R17和R18與它們連接的碳原子一起優(yōu)選代表羰基或代表任選被鹵素，C1-C4-烷基或C1-C4-烷氧基取代的C5-C7-環(huán)烷基，其中任選一個亞甲基被氧或硫替換，R19和R20各自獨立地優(yōu)選代表C1-C10-烷基，C2-C10-烯基，C1-C10-烷氧基，C1-C10-烷基氨基，C3-C10-烯基氨基，二-(C1-C10-烷基)氨基或二-(C3-C10-烯基)氨基。
在上述作為優(yōu)選的基團定義中，鹵素代表氟，氯，溴和碘，特別是氟，氯和溴。
Het特別優(yōu)選代表 或 X特別優(yōu)選代表氫，氯，溴，C1-C4-烷基，C1-C2-鹵代烷基，硝基或氰基，Y特別優(yōu)選代表氯，溴，C1-C4-烷基，C1-C4-鹵代烷基，C1-C4-烷氧基，C1-C4-鹵代烷氧基，C1-C4-烷硫基，C1-C4-烷基磺?；虼砘鶊F 或當Het＝噻唑基((I-1-A)至(I-3-A))的情況下，還代表 或 V1特別優(yōu)選代表氫，氟，氯，溴，C1-C6-烷基，C1-C4-烷氧基，C1-C2-鹵代烷基，C1-C2-鹵代烷氧基，硝基，氰基，苯氧基或代表各自任選被下列基團一或二取代的苯基，苯氧基，苯氧基-C1-C2-烷基，苯基-C1-C2-烷氧基，苯硫基-C1-C2-烷基或苯基-C1-C2-烷硫基氟，氯，溴，C1-C4-烷基，C1-C4-烷氧基，C1-C2-鹵代烷基，C1-C2-鹵代烷氧基，硝基或氰基，V2特別優(yōu)選代表氫，氟，氯，溴，C1-C4-烷基，C1-C4-烷氧基，C1-C2-鹵代烷基或C1-C2-鹵代烷氧基，或V1和V2與它們連接的碳原子一起特別優(yōu)選代表任選被氟或甲基取代的5或6元環(huán)，其中任選一至兩個碳原子可被氧替換，W特別優(yōu)選代表N-D(1)，氧(2)或硫(3)，A特別優(yōu)選代表氫，各自任選被氟取代的C1-C10-烷基，C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基，任選被氟，氯，C1-C4-烷基或C1-C4-烷氧基取代的C3-C7-環(huán)烷基，其中任選一個環(huán)原子被氧或硫替換或各自任選被氟，氯，溴，C1-C4-烷基，C1-C4-鹵代烷基，C1-C4-烷氧基或C1-C4-鹵代烷氧基取代的苯基或苯基-C1-C2-烷基，B特別優(yōu)選代表氫或C1-C4-烷基，或A，B與它們連接的碳原子特別優(yōu)選代表飽和的C5-C7-環(huán)烷基，其中任選一個環(huán)原子被氧或硫替換并任選被下列基團一或二取代C1-C6-烷基，C5-C6-環(huán)烷基，C1-C2-鹵代烷基，C1-C6-烷氧基，氟，氯或苯基或A，B與它們連接的碳原子特別優(yōu)選代表被任選含有氧或硫原子的亞烷二基，或被亞烷二氧基或亞烷二硫基取代的C5-C6-環(huán)烷基，其中上述取代基與它們連接的碳原子一起形成可任選被C1-C3-烷基一至三取代的另一個五-或六-元環(huán)，或
A，B與它們連接的碳原子特別優(yōu)選代表C5-C6-環(huán)烷基或C5-C6-環(huán)烯基，其中兩個取代基與它們連接的碳原子一起代表各自任選被C1-C5-烷基，C1-C5-烷氧基，氟，氯或溴取代的任選一個亞甲基被氧或硫替換的C2-C4-烷二基，C2-C4-烯二基或代表丁二烯二基，D特別優(yōu)選代表氫，代表各自任選被氟取代的C1-C10-烷基，C3-C6-烯基，C1-C6-烷氧基-C2-C4-烷基或C1-C6-烷硫基-C2-C4-烷基，代表任選被氟，C1-C4-烷基，C1-C4-烷氧基或C1-C2-鹵代烷基取代的C3-C7-環(huán)烷基，其中任選一個亞甲基被氧或硫替換或代表各自任選被氟，氯，溴，C1-C4-烷基，C1-C2-鹵代烷基，C1-C4-烷氧基或C1-C2-鹵代烷氧基取代的苯基或苯基-C1-C4-烷基，或A和D一起特別優(yōu)選代表任選取代的C3-C5-烷二基，其中任選一個亞甲基可被羰基，氧或硫替換，取代基可以是羥基，C1-C6-烷基或C1-C4-烷氧基，或A和D與它們連接的原子一起特別優(yōu)選代表AD-1至AD-10中的一個基團 AD-1 AD-2 AD-3 AD-4 AD-5 AD-6 AD-7 AD-8 AD-9 AD-10G特別優(yōu)選代表氫(a)或代表下列基團之一 E(f)或 特別是(a)，(b)，(c)或(g)，其中E代表金屬離子等同物或銨離子，L代表氧或硫和M代表氧或硫，R1特別優(yōu)選代表各自任選被氟或氯取代的C1-C16-烷基，C2-C16-烯基，C1-C6-烷氧基-C1-C4-烷基，C1-C6-烷硫基-C1-C4-烷基或任選被氟，氯，C1-C5-烷基或C1-C5-烷氧基取代的C3-C7-環(huán)烷基，其中任選一個或兩個不直接相鄰的環(huán)原子被氧和/或硫替換，代表任選被氟，氯，溴，氰基，硝基，C1-C4-烷基，C1-C4-烷氧基，C1-C3-鹵代烷基，C1-C3-鹵代烷氧基，C1-C4-烷硫基或C1-C4-烷基磺?；〈谋交砣芜x被氟，氯，溴，C1-C4-烷基，C1-C4-烷氧基，C1-C3-鹵代烷基或C1-C3-鹵代烷氧基取代的苯基-C1-C4-烷基，代表各自任選被氟，氯，溴，C1-C4-烷基，三氟甲基或C1-C2-烷氧基取代的吡唑基，噻唑基，吡啶基，嘧啶基，呋喃基或噻吩基，R2特別優(yōu)選代表各自任選被氟取代的C1-C16-烷基，C2-C16-烯基或C1-C6-烷氧基-C2-C6-烷基，代表任選被氟，氯，C1-C4-烷基或C1-C4-烷氧基取代的C3-C7-環(huán)烷基或代表各自任選被氟，氯，溴，氰基，硝基，C1-C4-烷基，C1-C3-烷氧基，C1-C2-鹵代烷基或C1-C2-鹵代烷氧基取代的苯基或芐基，R3特別優(yōu)選代表任選被氟取代的C1-C6-烷基或代表任選被氟，氯，溴，C1-C4-烷基，C1-C4-烷氧基，C1-C3-鹵代烷基，C1-C3-鹵代烷氧基，氰基或硝基取代的苯基，R4特別優(yōu)選代表C1-C6-烷基，C1-C6-烷氧基，C1-C6-烷基氨基，二-(C1-C6-烷基)氨基，C1-C6-烷硫基，C3-C4-烯硫基，C3-C6-環(huán)烷硫基或代表各自任選被氟，氯，溴，硝基，氰基，C1-C3-烷氧基，C1-C3-鹵代烷氧基，C1-C3-烷硫基，C1-C3-鹵代烷硫基，C1-C3-烷基或C1-C3-鹵代烷基取代的苯基，苯氧基或苯硫基，R5特別優(yōu)選代表C1-C6-烷氧基或C1-C6-烷硫基，R6特別優(yōu)選代表C1-C6-烷基，C3-C6-環(huán)烷基，C1-C6-烷氧基，C3-C6-烯基，C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基，代表任選被氟，氯，溴，C1-C3-鹵代烷基，C1-C4-烷基或C1-C4-烷氧基取代的苯基，代表任選被氟，氯，溴，C1-C4-烷基，C1-C3-鹵代烷基或C1-C4-烷氧基取代的芐基，R7特別優(yōu)選代表氫，C1-C6-烷基，C3-C6-烯基，或R6和R7一起特別優(yōu)選代表任選被甲基或乙基取代的C4-C5-亞烷基，其中任選一個亞甲基被氧或硫替換。
在上述作為特別優(yōu)選的基團定義中，鹵素代表氟，氯，溴和碘，特別是氟，氯和溴。
Het更特別優(yōu)選代表 或 X更特別優(yōu)選代表氫，氯，溴，甲基，乙基，正丙基，異丙基，正丁基或異丁基，Y更特別優(yōu)選代表甲基，乙基，正丙基，異丙基，正丁基，異丁基，叔丁基，三氟甲基或代表基團 或當Het＝噻唑基((I-1-A)至(I-3-A))的情況下，還代表 V1更特別優(yōu)選代表氫，氟，氯，溴，甲基，乙基，正丙基，異丙基，正丁基，異丁基，叔丁基，甲氧基，乙氧基，正丙氧基，異丙氧基，三氟甲基，三氟甲氧基，硝基，氰基，苯氧基或任選被下列基團一或二取代的苯基氟，氯，甲基，甲氧基，三氟甲基或三氟甲氧基，V2更特別優(yōu)選代表氫，氟，氯，甲基，乙基，正丙基，異丙基，甲氧基，乙氧基，三氟甲基或三氟甲氧基，或V1和V2一起更特別優(yōu)選代表-O-CH2-O-，-O-CF2-O-或-O-CF2-CF2-O-，W更特別優(yōu)選代表N-D(1)，氧(2)或硫(3)，A更特別優(yōu)選代表氫，代表各自任選被氟取代的C1-C8-烷基或C1-C4-烷氧基-C1-C2-烷基，任選被氟，甲基，乙基或甲氧基取代的C3-C6-環(huán)烷基，其中任選一個環(huán)原子被氧或硫替換或代表各自任選被氟，氯，溴，甲基，乙基，正丙基，異丙基，叔丁基，甲氧基，乙氧基，三氟甲基，三氟甲氧基，氰基或硝基取代的苯基或芐基，B更特別優(yōu)選代表氫，甲基或乙基，或A，B與它們連接的碳原子更特別優(yōu)選代表飽和的C5-C6-環(huán)烷基，其中任選一個環(huán)原子被氧或硫替換并任選被下列基團一或二取代甲基，乙基，丙基，異丙基，丁基，異丁基，仲丁基，叔丁基，三氟甲基，甲氧基，乙氧基，丙氧基，異丙氧基，丁氧基或異丁氧基或A，B與它們連接的碳原子更特別優(yōu)選代表被亞烷二氧基取代的C6-環(huán)烷基，其中上述亞烷二氧基任選被甲基或乙基一或二取代并與它們連接的碳原子一起形成另外的五-或六-元環(huán)，或A，B與它們連接的碳原子更特別優(yōu)選代表C5-C6-環(huán)烷基或C5-C6-環(huán)烯基，其中兩個取代基與它們連接的碳原子一起代表各自任選一個亞甲基被氧或硫替換的C2-C4-烷二基或C2-C4-烯二基，或代表丁二烯二基，D更特別優(yōu)選代表氫，代表各自任選被氟取代的C1-C6-烷基，C3-C4-烯基，C1-C4-烷氧基-C2-C3-烷基，C1-C4-烷硫基-C2-C3-烷基或任選一個亞甲基被氧或硫替換的C3-C6-環(huán)烷基，或代表各自任選被氟，氯，甲基，乙基，正丙基，異丙基，甲氧基，乙氧基，三氟甲基或三氟甲氧基取代的苯基或芐基，或A和D一起更特別優(yōu)選代表任選取代的C3-C4-烷二基，其中任選一個碳原子被氧或硫替換并任選被甲基取代，或A和D與它們連接的原子一起更特別優(yōu)選代表下列的AD基團之一 AD-1 AD-2AD-3 AD-4 AD-6AD-8 AD-10G更特別優(yōu)選代表氫(a)或代表下列基團之一 E(f)或 特別是(a)，(b)或(c)，其中E代表金屬離子等同物或銨離子，L代表氧或硫和M代表氧或硫，R1更特別優(yōu)選代表各自任選被氟取代的C1-C14-烷基，C2-C14-烯基，C1-C4-烷氧基-C1-C2-烷基，C1-C4-烷硫基-C1-C2-烷基或各自任選被氟，氯，甲基，乙基或甲氧基取代的環(huán)丙基，環(huán)戊基或環(huán)己基，代表任選被下列基團一或二取代的苯基氟，氯，溴，氰基，硝基，甲基，乙基，叔丁基，甲氧基，乙氧基，三氟甲基或三氟甲氧基，代表各自任選被氟，氯，溴或甲基一取代的噻吩基或吡啶基，R2更特別優(yōu)選代表各自任選被氟取代的C1-C8-烷基，C2-C8-烯基或C1-C4-烷氧基-C2-C3-烷基，代表任選被氟，氯，甲基，乙基，正丙基，異丙基或甲氧基取代的環(huán)己基，或代表各自任選被氟，氯，氰基，硝基，甲基，乙基，甲氧基，三氟甲基或三氟甲氧基取代的苯基或芐基，R3更特別優(yōu)選代表甲基，乙基，正丙基或代表任選被下列基團一取代的苯基氟，氯，溴，甲基，叔丁基，甲氧基，三氟甲基，三氟甲氧基，氰基或硝基，R4更特別優(yōu)選代表C1-C4-烷基，C1-C4-烷氧基，C1-C4-烷基氨基，二-(C1-C4-烷基)氨基，C1-C4-烷硫基或代表各自任選被氟，氯，溴，硝基，氰基，C1-C2-烷氧基，C1-C2-氟烷氧基，C1-C2-烷硫基，C1-C2-氟烷硫基或C1-C3-烷基取代的苯基，苯氧基或苯硫基，R5更特別優(yōu)選代表甲氧基，乙氧基，甲硫基或乙硫基，R6更特別優(yōu)選代表C1-C4-烷基，C3-C6-環(huán)烷基，C1-C4-烷氧基，C3-C4-烯基，C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基，代表被任選氟，氯，溴，三氟甲基，甲基或甲氧基取代的苯基，代表任選被氟，氯，溴，甲基，三氟甲基或甲氧基取代的芐基，R7更特別優(yōu)選代表氫，甲基，乙基，丙基或烯丙基，或R6和R7一起更特別優(yōu)選代表任選一個亞甲基被氧或硫替換的C5-C6-亞烷基。Het尤其優(yōu)選代表 或 X尤其優(yōu)選代表氫，氯，溴，甲基，乙基，正丙基或異丙基，Y尤其優(yōu)選代表甲基，乙基，正丙基，異丙基，正丁基，異丁基，叔丁基，三氟甲基或代表基團 或當Het＝噻唑基((I-1-A)至(I-3-A))的情況下，還代表 V1尤其優(yōu)選代表氫，氟，氯，溴，甲基，乙基，正丙基，異丙基，正丁基，異丁基，叔丁基，甲氧基，乙氧基，正丙氧基，異丙氧基，三氟甲基，三氟甲氧基，苯氧基，代表任選被氯或三氟甲基取代的苯基，V2尤其優(yōu)選代表氫，氟，氯，甲基，乙基，甲氧基或三氟甲基，或V1和V2一起尤其優(yōu)選代表-O-CH2-O-或-O-CF2-O-，W尤其優(yōu)選代表N-D(1)，氧(2)或硫(3)，A尤其優(yōu)選代表氫或C1-C4-烷基或環(huán)丙基，B尤其優(yōu)選代表氫或甲基，或A，B與它們連接的碳原子尤其優(yōu)選代表飽和的C5-C6-環(huán)烷基，其中任選一個環(huán)原子被氧或硫替換并任選被下列基團一或二取代甲基，乙基，丙基，異丙基，三氟甲基，甲氧基，乙氧基，丙氧基，丁氧基或異丁氧基或代表C5-C6-環(huán)烷基，其中兩個不直接相鄰的碳原子形成另外的五元環(huán)，D尤其優(yōu)選代表氫，
D還尤其優(yōu)選代表異丙基，A和D與它們連接的原子一起尤其優(yōu)選代表環(huán)己基，其中一個環(huán)原子可被硫替換，G尤其優(yōu)選代表氫(a)或當Het＝噻唑基((I-1-A)至(I-3-A))的情況下代表下列基團之一 其中L代表氧和M代表氧，R1尤其優(yōu)選代表各自任選被氟或氯取代的C1-C4-烷基，C2-C4-烯基，C1-C4-烷氧基-C1-C2-烷基，C1-C4-烷硫基-C1-C2-烷基或任選被氟，氯，甲基，乙基或甲氧基取代的環(huán)丙基或環(huán)己基，代表任選被下列基團一取代的苯基氟，氯，溴，氰基，硝基，甲基，乙基，正丙基，異丙基，叔丁基，甲氧基，乙氧基，異丙氧基，叔丁氧基，三氟甲基或三氟甲氧基，代表各自任選被氯或甲基一取代的噻吩基或吡啶基，R2尤其優(yōu)選代表各自被氟取代的C1-C4-烷基，C2-C4-烯基或C1-C4-烷氧基-C2-C3-烷基，代表任選被甲基，乙基，正丙基，異丙基或甲氧基取代的環(huán)己基，或代表各自任選被氟，氯，氰基，硝基，甲基，乙基，甲氧基，三氟甲基或三氟甲氧基一取代的苯基或芐基，Het最優(yōu)選代表 X最優(yōu)選代表甲基，乙基，正丙基，異丙基，氯或溴，Y最優(yōu)選代表甲基，乙基，正丙基或異丙基或代表基團 或 其中V1最優(yōu)選代表氫，溴，氯，甲基，三氟甲基，苯氧基或叔丁基或代表任選被氯或三氟甲基取代的苯基，V2最優(yōu)選代表氫，氯，氟或甲氧基或V1和V2一起最優(yōu)選代表-O-CH2-O-或-O-CF2-O-，W最優(yōu)選代表N-D(1)，氧(2)或硫(3)，D最優(yōu)選代表氫或異丙基(特別是氫)，A最優(yōu)選代表甲基，乙基，正或異丙基或環(huán)丙基或氫(特別是甲基)，B最優(yōu)選代表氫或甲基，或A和B與它們連接的碳原子最優(yōu)選代表環(huán)己基，其中任選一個環(huán)原子被氧替換并任選被下列基團一或二取代甲基，乙基，甲氧基或乙氧基，或代表環(huán)己基，其中兩個不直接相鄰的碳原子形成另外的五元碳環(huán)，A和D與它們連接的原子一起最優(yōu)選代表環(huán)己基，其中一個環(huán)原子被硫替換，G最優(yōu)選代表氫(a)或代表下列基團之一 或 其中R1最優(yōu)選代表甲基，乙基，正丙基或異丙基或代表各自任選被氯取代的苯基或吡啶基，R2最優(yōu)選代表甲基，乙基，苯基，芐基，正或異丙基。
Het最優(yōu)選代表 X最優(yōu)選代表甲基或乙基，Y最優(yōu)選代表任選被氯取代的苯基，A最優(yōu)選代表甲基，乙基，正或異丙基，B最優(yōu)選代表甲基，或A和B與它們連接的碳原子一起最優(yōu)選代表任選被甲氧基或甲基取代的環(huán)己基，W最優(yōu)選代表N-D或氧，D最優(yōu)選代表氫，G最優(yōu)選代表氫。
上述一般或優(yōu)選基團定義或說明可任意互相組合，即包括各自的范圍和優(yōu)選范圍之間的任意組合。這些基團定義既適用于終產(chǎn)物，也相應地適用于起始物和中間體。
本發(fā)明優(yōu)選其中包括由作為上述優(yōu)選定義組合的那些式(I)化合物。
本發(fā)明特別優(yōu)選其中包括由作為上述特別優(yōu)選定義組合的那些式(I)化合物。
本發(fā)明更特別優(yōu)選其中包括由作為上述更特別優(yōu)選定義組合的那些式(I)化合物。
本發(fā)明尤其優(yōu)選其中包括由作為上述尤其優(yōu)選定義組合的那些式(I)化合物。
本發(fā)明最優(yōu)選其中包括由作為上述最優(yōu)選定義組合的那些式(I)化合物。
飽和或不飽和的烴基，如烷基或烯基，如可能各自可為直鏈或支鏈，也包括與雜原子的連接，如，例如，烷氧基。
除非另有說明，任選取代的基團可以是一或多取代的，其中在多取代的情況下，取代基可以相同或不同。
除制備實施例中所述化合物外，例如，可特別提及下列式(I-1-a)化合物 X＝CH3，V1＝3-Cl，V2＝H.表1 表1(續(xù)) 表1(續(xù)) 表1(續(xù)) 表2A，B和D如表1中所述X＝CH3；V1＝4-Cl；V2＝H。表3A，B和D如表1中所述X＝CH3；V1＝3-CF3；V2＝H。表4A，B和D如表1中所述X＝CH3；V1＝4-CF3；V2＝H。表5A，B和D如表1中所述X＝CH3；V1＝4-Cl；V2＝2-Cl。表6A，B和D如表1中所述X＝CH3；V1＝4-Cl；V2＝3-Cl。表7A，B和D如表1中所述X＝CH3；V1＝4-CH3；V2＝H。表8A，B和D如表1中所述X＝CH3；V1＝2-Cl；V2＝6-OCH3。表9A，B和D如表1中所述X＝C2H5；V1＝4-Cl；V2＝H。表10A，B和D如表1中所述X＝C3H7；V1＝4-Cl；V2＝H。表11A，B和D如表1中所述X＝C2H5；V1＝3-Cl；V2＝H。表12A，B和D如表1中所述X＝C3H7；V1＝3-Cl；V2＝H。表13A，B和D如表1中所述X＝C2H5；V1＝4-CF3；V2＝H。表14A，B和D如表1中所述X＝C2H5；V1＝3-CF3；V2＝H。表15A，B和D如表1中所述X＝C3H7；V1＝4-CF3；V2＝H。表16A，B和D如表1中所述X＝C3H7；V1＝3-CF3；V2＝H。表17A，B和D如表1中所述X＝Cl；V1＝4-Cl；V2＝H。表18A，B和D如表1中所述X＝Br；V1＝4-Cl；V2＝H。表19A，B和D如表1中所述X＝C2H5；V1＝3-Cl；V2＝4-Cl。表20A，B和D如表1中所述X＝C3H7；V1＝3-Cl；V2＝4-Cl。表21A，B和D如表1中所述X＝CH3；V1＝4-Br；V2＝H。除制備實施例中所述化合物外，可特別提及下列式(I-2-a)化合物
表22X＝CH3，V1＝3-Cl，V2＝H
表22(續(xù)) 表22(續(xù)) 表23A和B如表22中所述X＝CH3；V1＝4-Cl；V2＝H表24A和B如表22中所述X＝CH3；V1＝3-CF3；V2＝H表25A和B如表22中所述X＝CH3；V1＝4-CF3；V2＝H表26A和B如表22中所述X＝CH3；V1＝4-Cl；V2＝2-Cl表27A和B如表22中所述X＝CH3；V1＝4-Cl；V2＝3-Cl表28A和B如表22中所述X＝CH3；V1＝4-CH3；V2＝H表29A和B如表22中所述X＝CH3；V1＝2-Cl；V2＝6-OCH3表30A和B如表22中所述X＝C2H5；V1＝4-Cl；V2＝H表31A和B如表22中所述X＝C3H7；V1＝4-Cl；V2＝H表32A和B如表22中所述X＝C2H5；V1＝3-Cl；V2＝H表33A和B如表22中所述X＝C3H7；V1＝3-Cl；V2＝H表34A和B如表22中所述X＝C2H5；V1＝4-CF3；V2＝H表35A和B如表22中所述X＝C3H7；V1＝4-CF3；V2＝H表36A和B如表22中所述X＝C2H5；V1＝3-CF3；V2＝H表37A和B如表22中所述X＝C3H7；V1＝3-CF3；V2＝H表38A和B如表22中所述X＝Cl；V1＝4-Cl；V2＝H表39A和B如表22中所述X＝Br；V1＝4-Cl；V2＝H表40A和B如表22中所述X＝C2H5；V1＝3-Cl；V2＝4-Cl表41A和B如表22中所述X＝C3H7；V1＝3-Cl；V2＝4-Cl表42A和B如表22中所述X＝CH3；V1＝4-Br；V2＝H
根據(jù)方法(A)，使用N-[4-(5-甲基-2-苯基)-噻唑乙?；鵠-1-氨基-環(huán)己烷-甲酸乙酯作為起始物，本發(fā)明方法的過程可通過下述反應式表示 根據(jù)方法(B)，使用O-[4-(5-甲基-2-(4-氯)-苯基)-噻唑基-乙?；鵠-2-羥基異丁酸乙酯，本發(fā)明方法的過程可通過下述反應式表示 根據(jù)方法(C)，使用2-[4-(5-甲基-2-苯基)-噻唑基]-4-(4-甲氧基)-芐基巰基-4-甲基-3-氧代-戊酸乙酯，本發(fā)明方法的過程可通過下述反應式表示 根據(jù)方法(Dα)，使用3-[4-(5-甲基-2-(3-氯-苯基)-噻唑基]-5，5-二甲基吡咯烷-2，4-二酮和新戊酰氯作為起始物，本發(fā)明方法的過程可通過下述反應式表示 根據(jù)方法(Dβ)，使用3-[4-(5-乙基-2-(4-甲氧基-苯基)-噻唑基]-4-羥基-5-苯基-Δ3-二氫呋喃-2-酮和乙酸酐作為起始物，本發(fā)明方法的過程可通過下述反應式表示 根據(jù)方法(E)，使用3-[4-(5-甲基-2-苯基)-噻唑基]-5，5-二甲基吡咯烷-2，4-二酮和氯甲酸乙氧基乙酯作為起始物，本發(fā)明方法的過程可通過下述反應式表示
根據(jù)方法(F)，使用3-[4-(5-甲基-2-(4-氟-苯基))-噻唑基]-4-羥基-5，5-二甲基-Δ3-二氫呋喃-2-酮和氯一硫代甲酸甲酯作為起始物，反應過程可通過下述反應式表示 根據(jù)方法(G)，使用3-[4-(5-甲基-3-(4-甲基-苯基))-噻唑基]-5，5-五亞甲基-吡咯烷-2，4-二酮和甲磺酰氯作為起始物，反應過程可通過下述反應式表示 根據(jù)方法(H)，使用3-[4-(5-甲基-2-苯基)-噻唑基]-4-羥基-5，5-二甲基-Δ3-二氫呋喃-2-酮和甲硫代膦酰氯(2，2，2-三氟乙基酯)作為起始物，反應過程可通過下述反應式表示
根據(jù)方法(I)，使用3-[4-(5-甲基-2-(4-三氟甲基-苯基))-噻唑基]-5-環(huán)丙基-5-甲基-吡咯烷-2，4-二酮和NaOH作為組分，本發(fā)明方法的過程可通過下述反應式表示 根據(jù)方法(Jα)，使用3-[4-(5-甲基-2-(3-三氟甲基-苯基))-噻唑基]-4-羥基-5-四亞甲基-Δ3-二氫呋喃-2-酮和異氰酸乙酯作為起始物，反應過程可通過下述反應式表示 根據(jù)方法(Jβ)，使用3-[4-(5-甲基-2-苯基)-噻唑基]-5-甲基-吡咯烷-2，4-二酮和二甲基氨基甲酰氯作為起始物，反應過程可通過下述反應路線表示 在本發(fā)明方法(a)中用作起始物的式(II)化合物是新的 其中A，B，D，Het和R8如上定義。
式(II)的?；被狨ナ峭ㄟ^例如下述方法制備，該方法包括將式(XV)的氨基酸衍生物 其中A，B，R8和D如上定義用式(XVI)的取代的雜芳基乙酸衍生物酰化 其中Het如上定義和
W代表由羧酸活化試劑引入的離去基團，羧酸活化試劑如羰基二咪唑，羰基二酰亞胺(如，例如，二環(huán)己基碳二亞胺)，磷?；瘎?如，例如，POCl3，BOP-Cl)，鹵化劑，例如亞硫酰氯，草酰氯，光氣或氯甲酸酯(Chem.Reviews52，237-416(1953)；Bhattacharya，Indian J.Chem.6，341-5，1968)或該方法包括將式(XVII)的?；被狨セ?Chem.Ind.(London)1568(1968)) 其中A，B，D和Het如上定義。
式(XVII)化合物是新化合物 其中A，B，D和Het如上定義。
式(XVII)化合物可通過下述方法獲得，該方法包括將式(XVIII)的氨基酸 其中A，B和D如上定義用式(XVI)的取代的雜芳基乙酸衍生物?；?其中W和Het如上定義，例如根據(jù)Schotten-Baumann的方法?；?Organikum，VEBDeutscher Verlag der Wissenschaften，Berlin 1977，505頁)。
某些式(XVI)化合物是新化合物。通常，它們可由已知方法制備(參見，例如，H.Henecka，Houben-Weyl，Methoden der OrganischenChemie，8卷，467-469頁(1952))。
式(XVI)化合物的制備方法是，例如，如適合存在在稀釋劑(例如任選氯化的脂族或芳族烴，如甲苯或二氯甲烷)，在-20℃至150℃，優(yōu)選-10℃至100℃下，將式(XIX)的取代的雜芳基乙酸 其中X和Y如上定義與鹵化劑(例如亞硫酰氯，亞硫酰溴，草酰氯，光氣，三氯化磷，三溴化磷或五氯化磷)反應。
某些式(XIX)的雜芳基乙酸是市售產(chǎn)品，某些是已知的，或它們可通過原則上已知方法制備a)噻唑基乙酸C.S.Rooney等J.Med.Chem.26，700-714(1983)；EP-A-368 592；M.S.Malamas等J.Med.Chem.39，237-246(1996)；J.L.
Collins等J.Med.Chem.41，5037-5054(1998)；NL-A-66 14 130；b)噁唑基乙酸K.Meguro等，Chem.Pharm.Bull，34，2840-2851(1986)，M.Sehi等，Chem.Pharm.Bull.36，4435-4440(1988)，Malmas等
J.Med.Chem.39，237-245(1996)，EP 0 177 353 A2，WO 87/03 807，WO 95/18 125，B.Hulin，J.Med.Chem.35，1853-1864(1992)，EP 0 389 699A1.
某些式(XV)和(XVIII)化合物是市場上可購得的和/或已知的和/或它們可通過已知方法制備(參見，例如，Compagnon，MiocqueAnn.Chim.(巴黎)[14]5，11-22頁，23-27頁(1970))。
式(XVIIIa)的取代的環(huán)狀氨基羧酸，其中A和B形成環(huán)，通常是根據(jù)布赫爾-伯格合成法(Bucherer-Bergs-Synthese)或斯特雷克爾合成法(Strecker-Synthese)獲得，兩種方法各自制備獲得不同的異構(gòu)體。因此，布赫爾-伯格合成條件下獲得的主要是其中基團R和羧基是處于平伏位置的異構(gòu)體(為簡便起見下文稱作β)，而斯特雷克爾合成條件下獲得的主要是其中氨基和基團R處于平伏位置的異構(gòu)體(為方便起見下文稱作α)。 布赫爾-伯格合成 斯特雷克爾合成(β異構(gòu)體) (α異構(gòu)體)(L.Munday，J.Chem.Soc.4372(1961)；J.T.Eward，C.Jitrangeri，Can.J.Chem.53，3339(1975)。
另外，上述方法(A)中使用的式(II)起始物可通過下述方法制備 其中A，B，D，Het和R8如上定義該方法包括將式(XX)的氨基腈 其中A，B和D如上定義與式(XVI)的取代的雜芳基乙酸衍生物反應 其中W和Het如上定義獲得式(XXI)化合物 其中A，B，D和Het如上定義隨后進行酸式醇解。
式(XXI)化合物也是新化合物。
本發(fā)明方法(B)中用作起始物的式(III)化合物是新化合物 其中A，B，Het和R8如上定義。
它們可由原則上已知的方法制備。因此，式(III)化合物的制備方法是，例如，將式(XXII)的2-羥基甲酸酯 其中A，B和R8如上定義用式(XVI)的取代的雜芳基乙酸衍生物?；@得 其中W和Het如上定義(Chem.Reviews52，237-416(1953))。
而且，式(III)化合物可通過下述方法獲得，該方法包括將式(XIX)的取代的雜芳基乙酸 其中Het如上定義用式(XXIII)的α-鹵代甲酸酯烷基化 其中A，B和R8如上定義和Hal代表氯或溴。
在上述方法(C)中用作起始物的式(IV)化合物是新化合物 其中A，B，W1，Het和R8如上定義和W1代表氫，鹵素，烷基(優(yōu)選C1-C6-烷基)或烷氧基(優(yōu)選C1-C6-烷氧基)。
它們可通過原是上已知的方法制備獲得。
式(IV)化合物的制備方法是通過，例如，在存在強堿的條件下將式(XXIV)化合物 其中Het和R8如上定義用式(XXV)的2-芐硫基-碳酰鹵?；@得 其中A，B和W1如上定義和Hal代表鹵素(特別是氯或溴)。(參見，如M.S.Chambers，E.J.Thomas，D.J.Williams，J.Chem.Soc.Chem.Commun.，(1987)，1228)某些式(XXIV)化合物是市場上可以買到的，某些是已知的，或它們可由已知方法制備
a)噻唑基乙酸酯C.S.Rooney等，J.Med.Chem.26，700-714(1983)，EP-A-368 592)，M.S.Malmas等，J.Med.Chem.39，237-246(1996)；J.C.Collins等，J.Med.Chem.41，5037-5054(1998)；NL-A-6 614 130.
b)噁唑基乙酸K.Meguro等，Chem.Pharm.Bull，34，2840-2851(1986)，M.Sehi等，Chem.Pharm.Bull.36，4435-4440(1988)，Malmas等，J.Med.Chem.39，237-245(1996)，EP 0 177 353 A2，WO 87/03 807，WO 95/18 125，B.Hulin，J.Med.Chem.35，1853-1864(1992)，EP 0 389 699A1.
另外，本發(fā)明制備方法(D)，(E)，(F)，(G)，(H)，(I)和(J)中用作起始物的式(V)的酰鹵，式(VI)的酸酐，式(VII)的氯甲酸酯或硫代氯甲酸酯，式(VIII)的氯一硫代甲酸酯或氯二硫代甲酸酯，式(IX)的磺酰氯，式(X)的磷化合物，以及式(XI)和(XII)的金屬氫氧化物，金屬醇鹽或胺以及式(XIII)的異氰酸酯和式(XIV)的氨基甲酰氯通常是有機或無機化學領(lǐng)域的已知化合物。
某些式(XV)，(XVIII)，(XX)，(XXII)，(XXIII)和(XXV)化合物是市場上可以買到的，某些化合物是已知的，和/或它們可由原則上已知的方法制備。
方法(A)的特征在于將式(II)化合物，其中A，B，D，Het和R8如上定義，在存在堿的條件下進行分子內(nèi)縮合。
適用于本發(fā)明方法(A)的稀釋劑是所有惰性有機溶劑。優(yōu)選使用烴，如甲苯和二甲苯，還包括醚，如二丁醚，四氫呋喃，二噁烷，乙二醇二甲醚和二乙二醇二甲醚，以及極性溶劑，如二甲基亞砜，環(huán)丁砜，二甲基甲酰胺和N-甲基吡咯烷酮，以及醇，如甲醇，乙醇，丙醇，異丙醇，丁醇，異丁醇和叔丁醇。
本發(fā)明方法(A)中適合的堿(脫質(zhì)子化試劑)是所有常規(guī)的質(zhì)子接受體。優(yōu)選使用堿金屬和堿土金屬氧化物，氫氧化物和碳酸鹽，如氫氧化鈉，氫氧化鉀，氧化鎂，氧化鈣，碳酸鈉，碳酸鉀和碳酸鈣，它們也可以在存在相轉(zhuǎn)移催化劑的條件下使用，所述相轉(zhuǎn)移催化劑，如，例如，氯化三乙芐基銨，溴化四丁銨，Adogen 464(＝氯化甲基三烷基(C8-C10)銨)或TDA1(＝三-(甲氧基乙氧基乙基)-胺)。還可以使用堿金屬，如鈉和鉀。另外，還可以使用堿金屬和堿土金屬氨化物和氫化物，如氨基化鈉，氫化鈉和氫化鈣，此外以及堿金屬醇鹽，如甲醇鈉，乙醇鈉和叔丁醇鉀。
本發(fā)明方法(A)中，反應溫度可以在較寬的范圍內(nèi)變化。通常，反應是在-80℃至180℃，優(yōu)選-50℃至120℃下進行。
通常本發(fā)明方法(A)是在大氣壓下進行。
本發(fā)明方法(A)中，通常使用近似雙倍等摩爾量的式(II)反應物和脫質(zhì)子堿。然而，還可以較大過量地(至多3mol)使用其中一種或另一種反應物。
方法(B)的特征在于將式(III)化合物，其中A，B，Het和R8如上定義，在存在稀釋劑和存在堿的條件下進行分子內(nèi)縮合。
適用于本發(fā)明方法(B)的稀釋劑是所有惰性有機溶劑。優(yōu)選使用烴，如甲苯和二甲苯，還包括醚，如二丁醚，四氫呋喃，二噁烷，乙二醇二甲醚和二乙二醇二甲醚，以及極性溶劑，如二甲基亞砜，環(huán)丁砜，二甲基甲酰胺和N-甲基吡咯烷酮，也可以使用醇，如甲醇，乙醇，丙醇，異丙醇，丁醇，異丁醇和叔丁醇。
本發(fā)明方法(B)中適合的堿(脫質(zhì)子化試劑)是所有常規(guī)的質(zhì)子接受體。優(yōu)選使用堿金屬和堿土金屬氧化物，氫氧化物和碳酸鹽，如氫氧化鈉，氫氧化鉀，氧化鎂，氧化鈣，碳酸鈉，碳酸鉀和碳酸鈣，它們也可以在存在相轉(zhuǎn)移催化劑的條件下使用，所述相轉(zhuǎn)移催化劑，如，例如，氯化三乙芐基銨，溴化四丁銨，Adogen 464(＝氯化甲基三烷基(C8-C10)銨)或TDA1(＝三-(甲氧基乙氧基乙基)-胺)。還可以使用堿金屬，如鈉和鉀。另外，還可以使用堿金屬和堿土金屬氨化物和氫化物，如氨基化鈉，氫化鈉和氫化鈣，此外也可以使用堿金屬醇鹽，如甲醇鈉，乙醇鈉和叔丁醇鉀。
本發(fā)明方法(B)中，反應溫度可以在較寬的范圍內(nèi)變化。通常，反應是在-80℃至180℃，優(yōu)選-50℃至120℃下進行。
通常本發(fā)明方法(B)是在大氣壓下進行。
本發(fā)明方法(B)中，通常使用近似等摩爾量的式(III)反應物和脫質(zhì)子堿。然而，還可以較大過量地(至多3mol)使用其中一種或另一種反應物。
方法(C)的特征在于將式(IV)化合物，其中A，B，Het和R8如上定義，在存在酸和如適合在存在稀釋劑的條件下進行分子內(nèi)環(huán)化。
適用于本發(fā)明方法(C)的稀釋劑是所有惰性有機溶劑。優(yōu)選使用烴，如甲苯和二甲苯，還包括鹵代烴，如二氯甲烷，氯仿，氯化乙烯，氯苯，二氯苯，以及極性溶劑，如二甲基亞砜，環(huán)丁砜，二甲基甲酰胺和N-甲基吡咯烷酮。而且，可以使用醇，如甲醇，乙醇，丙醇，異丙醇，丁醇，異丁醇，叔丁醇。
如適合，使用的酸還可以用作稀釋劑。
適用于本發(fā)明方法(C)的酸是所有常規(guī)的無機和有機酸，如，例如，氫鹵酸，硫酸，烷基-，芳基-和鹵代烷基磺酸，特別是鹵代烷基羧酸，如，例如三氟乙酸。
本發(fā)明制備方法(C)中，反應溫度可以在較寬的范圍內(nèi)變化。通常，反應是在-30℃至250℃，優(yōu)選0℃至150℃下進行。
通常本發(fā)明方法(C)是在大氣壓下進行。
本發(fā)明方法(C)中，使用，例如等摩爾量的式(IV)反應物和酸。然而，如適合，還可以使用酸作為溶劑或催化劑。
方法(D-α)的特征在于，如適合存在稀釋劑和如適合在存在酸結(jié)合劑的條件下將式(I-1-A-a)至(I-3-B-a)化合物各自與式(V)的羧酰鹵反應。
適用于本發(fā)明方法(D-α)的稀釋劑是所有對酰鹵呈惰性的溶劑。優(yōu)選使用烴，如汽油，苯，甲苯，二甲苯和1，2，3，4-四氫化萘，還包括鹵代烴，如二氯甲烷，氯仿，四氯化碳，氯苯和鄰二氯苯，以及酮，如丙酮和甲基異丙基酮，還包括醚，如二乙醚，四氫呋喃和二噁烷，還有羧酸酯，如乙酸乙酯，腈，如乙腈，以及強極性溶劑，如二甲基甲酰胺，二甲基乙酰胺，二甲基亞砜和環(huán)丁砜。如果在酰鹵的水解穩(wěn)定性允許情況下，反應還可以存在水的條件下進行。
適用于本發(fā)明方法(D-α)反應的酸結(jié)合劑是所有常規(guī)的酸性接受體。優(yōu)選使用叔胺，如三乙胺，吡啶，二氮雜雙環(huán)辛烷(DABCO)，二氮雜雙環(huán)十一碳烯(DBU)，二氮雜雙環(huán)壬烯(DBN)，Hünig堿和N，N-二甲基苯胺，還包括堿土金屬氧化物，如氧化鎂和氧化鈣，還有堿金屬和堿土金屬碳酸鹽，如碳酸鈉，碳酸鉀和碳酸鈣，以及堿金屬氫氧化物，如氫氧化鈉和氫氧化鉀。
本發(fā)明方法(D-α)中，反應溫度可以在較寬的范圍內(nèi)變化。通常，反應是在-20℃至+150℃，優(yōu)選0℃至100℃下進行。
本發(fā)明方法(D-α)中，通常，式(I-1-A-a)至(I-3-B-a)的起始物和式(V)的羧酰鹵各自使用近似等摩爾量。然而，還可以使用較大過量(至多5mol)的羧酰鹵。通過常規(guī)方法進行處理。
方法(D-β)的特征在于，如適合存在稀釋劑和如適合在存在酸結(jié)合劑的條件下將式(I-1-A-a)至(I-3-B-a)化合物與式(VI)的酸酐反應。
本發(fā)明方法(D-β)中優(yōu)選的稀釋劑是那些在使用酰鹵時優(yōu)選的稀釋劑。另外，還可以將過量使用的酸酐同時用作稀釋劑。
方法(D-β)中，如適合，加入的酸結(jié)合劑，優(yōu)選是那些在使用酰鹵時優(yōu)選的酸結(jié)合劑。
本發(fā)明方法(D-β)中，反應溫度可以在較寬的范圍內(nèi)變化。通常，反應是在-20℃至+150℃，優(yōu)選0℃至100℃下進行。
本發(fā)明方法(D-β)中，通常，式(I-1-A-a)至(I-3-B-a)起始物和式(VI)的酸酐各自使用近似等摩爾量。然而，還可以使用較大過量(至多5mol)的酸酐。通過常規(guī)方法進行處理。
通常，采用的方法是通過蒸餾或通過有機溶劑或水洗滌除去稀釋劑和過量的酸酐以及生成的羧酸。
方法(E)的特征在于，如適合在存在稀釋劑和如適合在存在酸結(jié)合劑的條件下將式(I-1-A-a)至(I-3-B-a)化合物各自與式(VII)的氯甲酸酯或硫代氯甲酸酯反應。
適用于本發(fā)明方法(E)反應的酸結(jié)合劑是所有常規(guī)的酸性接受體。優(yōu)選使用叔胺，如三乙胺，吡啶，DABCO，DBU，DBA，Hüinig堿和N，N-二甲基苯胺，還包括堿土金屬氧化物，如氧化鎂和氧化鈣，還有堿金屬碳酸鹽和堿土金屬碳酸鹽，如碳酸鈉，碳酸鉀和碳酸鈣，以及堿金屬氫氧化物，如氫氧化鈉和氫氧化鉀。
適用于本發(fā)明方法(E)的稀釋劑是所有對氯甲酸酯或硫代氯甲酸酯惰性的溶劑。優(yōu)選使用烴，如汽油，苯，甲苯，二甲苯和1，2，3，4-四氫化萘，還包括鹵代烴，如二氯甲烷，氯仿，四氯化碳，氯苯和鄰二氯苯，以及酮，如丙酮和甲基異丙基酮，還包括醚，如乙醚，四氫呋喃和二噁烷，還有羧酸酯，如乙酸乙酯，腈，如乙腈，以及強極性溶劑，如二甲基甲酰胺，二甲基乙酰胺，二甲基亞砜和環(huán)丁砜。
本發(fā)明方法(E)中，反應溫度可以在較寬的范圍內(nèi)變化。如果反應是在存在稀釋劑和酸結(jié)合劑的條件下進行時，反應溫度通常為-20℃至+100℃，優(yōu)選0℃至50℃。
通常，本發(fā)明方法(E)是在大氣壓下進行。
本發(fā)明方法(E)中，通常，式(I-1-A-a)至(I-3-B-a)起始物和式(VII)的適合的氯甲酸酯或硫代氯甲酸酯各自使用近似等摩爾量。然而，還可以使用較大過量(至多2mol)的一種或另一種反應物。通過常規(guī)方法進行處理。通常，去除沉淀的鹽并將剩余的反應混合物通過汽提(Abziehen)稀釋劑方式進行濃縮。
本發(fā)明方法(F)的特征在于，在存在稀釋劑和如適合在存在酸結(jié)合劑的條件下將式(I-1-A-a)至(I-3-B-a)化合物各自與式(VIII)化合物反應。
制備方法(F)中，在0-120℃，優(yōu)選20-60℃下，每摩爾式(I-1-A-a)至(I-3-B-a)起始物與約1摩爾的式(VIII)的氯一硫代甲酸酯或氯二硫代甲酸酯反應。
如適合，可以加入的適合的稀釋劑是所有惰性、極性有機溶劑，如腈，酯，醚，酰胺，砜，亞砜，以及鹵代烷。
優(yōu)選使用乙腈，乙酸乙酯，二甲基亞砜，四氫呋喃，二甲基甲酰胺或二氯甲烷。
在優(yōu)選實施方案中，如果化合物(I-1-A-a)至(I-3-B-a)的烯醇鹽是通過加入強脫質(zhì)子試劑，如氫化鈉或叔丁醇鉀制備獲得的，則不再需要另外加入酸結(jié)合劑。
如果使用酸結(jié)合劑，這些酸結(jié)合劑是常規(guī)的無機或有機堿，例如氫氧化鈉，碳酸鈉，碳酸鉀，吡啶，三乙胺。
反應是在大氣壓或升高的壓力下進行并優(yōu)選在大氣壓下進行。通過常規(guī)方法進行處理。
本發(fā)明方法(G)的特征在于，如適合在存在稀釋劑和如適合在存在酸結(jié)合劑的條件下將式(I-1-A-a)至(I-3-B-a)化合物各自與式(IX)的磺酰氯反應。
制備方法(G)中，在-20℃至150℃，優(yōu)選20℃至70℃下，每摩爾式(I-1-A-a)至(I-3-B-a)起始物與約1摩爾的式(IX)的磺酰氯反應。
如適合，加入的適合的稀釋劑是所有惰性、極性有機溶劑，如腈，酯，醚，酰胺，砜，亞砜或鹵代烴，如二氯甲烷。
優(yōu)選使用乙腈，乙酸乙酯，二甲基亞砜，四氫呋喃，二甲基甲酰胺，二氯甲烷。
在優(yōu)選實施方案中，如果化合物(I-1-A-a)至(I-3-B-a)的烯醇鹽是通過加入強脫質(zhì)子試劑(如，例如氫化鈉或叔丁醇鉀)制備的，則不再需要另外加入酸結(jié)合劑。
如果使用酸結(jié)合劑，這些酸結(jié)合劑是常規(guī)的無機或有機堿，例如氫氧化鈉，碳酸鈉，碳酸鉀，吡啶，三乙胺。
反應是在大氣壓或升高的壓力下進行并優(yōu)選在大氣壓下進行。通過常規(guī)方法進行處理。
本發(fā)明方法(H)的特征在于，如適合在存在稀釋劑和如適合在存在酸結(jié)合劑的條件下將式(I-1-A-a)至(I-3-B-a)化合物各自與式(X)的磷化合物反應。
制備方法(H)中，在-40℃至150℃，優(yōu)選-10℃至110℃的溫度下，每摩爾化合物(I-1-A-a)至(I-3-B-a)與1-2，優(yōu)選1-1.3摩爾的式(X)的磷化合物反應，獲得式(I-1-A-e)至(I-3-B-e)化合物。
如適合，加入的適合的稀釋劑是所有惰性、極性有機溶劑，如醚，酰胺，腈，醇，硫醚(Sulfide)，砜，亞砜等。
優(yōu)選使用乙腈，二甲基亞砜，四氫呋喃，二甲基甲酰胺，二氯甲烷。
如適合，加入的適合的酸結(jié)合劑是常規(guī)的無機或有機堿，例如氫氧化物，碳酸鹽或胺。例如可列舉氫氧化鈉，碳酸鈉，碳酸鉀，吡啶，三乙胺。
反應是在大氣壓或升高的壓力下進行并優(yōu)選在大氣壓下進行。通過有機化學領(lǐng)域的常規(guī)方法進行處理。所得終產(chǎn)物優(yōu)選通過結(jié)晶，色譜方法進行純化或通過所謂的“初蒸餾(Andestillieren)”方法進行純化，即在減壓條件下除去揮發(fā)性組分。
方法(I)的特征在于，如適合在存在稀釋劑的條件下，將式(I-1-A-a)至(I-3-B-a)化合物與式(XI)的金屬氫氧化物或金屬醇鹽或式(XII)的胺反應。
本發(fā)明方法(I)中優(yōu)選的稀釋劑是醚，如四氫呋喃，二噁烷，乙醚，或醇，如甲醇，乙醇，異丙醇，還包括水。
通常，本發(fā)明方法(I)是在大氣壓下進行反應。
通常，反應溫度是在-20℃至100℃，優(yōu)選0℃至50℃。
本發(fā)明方法(J)的特征在于，如適合在存在稀釋劑和如適合在存在催化劑的條件下，將式(I-1-A-a)至(I-3-B-a)化合物各自與式(XIII)化合物反應(J-α)，或如適合在存在稀釋劑和如適合在存在酸結(jié)合劑的條件下與式(XIV)化合物反應(J-β)。
制備方法(J-α)中，在0-100℃，優(yōu)選20-50℃下，每摩爾式(I-1-A-a)至(I-3-B-a)起始物與約1摩爾的式(XIII)的異氰酸酯反應。
如適合，加入的適合的稀釋劑是所有惰性有機溶劑，如醚，酰胺，腈，砜，亞砜。
如適合，可以加入催化劑加速反應進行。非常有利的是，使用的催化劑是有機錫化合物，如，例如，二月桂酸二丁錫。優(yōu)選反應在大氣壓下進行。
制備方法(J-β)中，在-20至150℃，優(yōu)選0至70℃下，每摩爾式(I-1-A-a)至(I-3-B-a)起始物與約1摩爾的式(XIV)的氨基甲酰氯反應。
如適合，加入的適合的稀釋劑是所有惰性、極性有機溶劑，如腈，酯，醚，酰胺，砜，亞砜或鹵代烴。
優(yōu)選使用乙腈，乙酸乙酯，二甲基亞砜，四氫呋喃，二甲基甲酰胺或二氯甲烷。
在優(yōu)選實施方案中，如果化合物(I-1-A-a)至(I-3-B-a)的烯醇鹽是通過加入強脫質(zhì)子試劑(如，例如氫化鈉或叔丁醇鉀)制備的，則不再需要另外加入酸結(jié)合劑。
如果使用酸結(jié)合劑，這些酸結(jié)合劑是常規(guī)的無機或有機堿，例如氫氧化鈉，碳酸鈉，碳酸鉀，三乙胺或吡啶。
反應是在大氣壓或升高的壓力下進行并優(yōu)選在大氣壓下進行。通過常規(guī)方法進行處理。
本發(fā)明活性化合物適合防治有害動物，特別是在農(nóng)業(yè)、林業(yè)、儲藏產(chǎn)品和材料的保護，以及衛(wèi)生領(lǐng)域中發(fā)生的昆蟲，螨類和線蟲，同時具有很好的植物耐受性以及對溫血動物的可以接受的毒性。它們可優(yōu)選用作作物保護劑。它們對普通敏感和抗性種類以及對所有或某些發(fā)育階段都具有活性。上述有害動物包括等足目例如，潮蟲(Oniscus asellus)、平甲蟲和鼠婦。
倍足目例如，具斑馬陸。
唇足目例如，食果地蜈蚣和蚰蜒屬。
綜合目例如，庭園么蚰。
纓尾目例如，臺灣衣魚。
彈尾目例如，武裝棘跳蟲。
直翅目例如，家蟋蟀、螻蛄屬、非洲飛蝗、黑蝗屬和沙漠蝗。
蜚蠊目例如，東方蜚蠊、美洲大蠊、馬得拉蜚蠊、德國小蠊。
革翅目例如，歐洲球螋。
等翅目例如，散白蟻屬。
虱目例如，體虱、血虱屬、顎虱屬、嚼虱屬和畜虱屬。
纓翅目例如，溫室條薊馬、煙薊馬、棕櫚薊馬和苜蓿薊馬。
異翅亞目例如，扁盾蝽屬、棉紅蝽(Dysdercus intermedius)、方背皮蝽、溫帶臭蟲、長紅獵蝽和椎獵蝽屬。
同翅目例如，甘藍粉虱、甘薯粉虱、溫室白粉虱、棉蚜、甘藍蚜、茶隱瘤蚜、豆衛(wèi)矛蚜、蘋果蚜、蘋果綿蚜、桃大尾蚜、葡萄根瘤蚜、癭綿蚜屬、麥長管蚜、瘤蚜屬、忽布疣蚜、禾谷縊管蚜、綠小葉蟬屬、殃葉蟬(Euscelis bilobatus)、黑尾葉蟬、歐果堅球蚧、欖珠蠟蚧、灰飛虱、褐飛虱、紅腎圓盾蚧、常春藤圓盾蚧、粉蚧屬和木虱屬。
鱗翅目例如，棉紅鈴蟲、松粉蝶尺蛾、果園秋尺蛾、潛葉細蛾(lithocolletis blancardella)、蘋果巢蛾、小菜蛾、黃褐天幕毛蟲、黃毒蛾、毒蛾屬、棉潛蛾(Bucculatrix thurberiella)、柑橘潛葉蛾、地夜蛾屬、切夜蛾屬、臟切夜蛾、埃及鉆夜蛾、實夜蛾屬、甘藍夜蛾、小眼夜蛾、灰翅夜蛾屬、粉紋夜蛾、蘋果蠹蛾、粉蝶屬、禾草螟屬、玉米螟、地中海粉斑螟、蠟螟、幕谷蛾、袋谷蛾、褐織蛾、黃尾卷葉蛾、煙卷蛾(Capua reticulana)、云杉色卷蛾、葡萄果蠹蛾、茶長卷蛾、櫟綠卷蛾、Cnaphalocerus屬和水稻負泥蟲。
鞘翅目例如，家具竊蠹、谷蠹、豆象(Bruchidius obtectus)、菜豆象、北美家天牛、藍毛臀螢葉甲、馬鈴薯葉甲、辣根猿葉甲、條葉甲屬、油菜金頭跳甲、墨西哥豆瓢蟲、隱食甲屬、鋸谷盜、花象屬、米象屬、葡萄黑耳喙象、香蕉根頸象、種子象、紫苜蓿葉象、皮蠹屬、斑皮蠹屬、圓皮蠹屬、毛皮蠹屬、粉蠹屬、油菜花露尾甲、蛛甲屬、黃蛛甲、麥蛛甲、擬谷盜屬、黃粉甲、叩甲屬、寬胸叩甲屬、五月鰓金龜、馬鈴薯鰓金龜、褐新西蘭肋翅鰓角金龜和稻水象。
膜翅目例如，松葉蜂屬、實葉蜂屬、毛蟻屬、小家蟻和胡蜂屬。
雙翅目例如，伊蚊屬、按蚊屬、庫蚊屬、黃猩猩果蠅、家蠅屬、廁蠅屬、紅頭麗蠅、綠蠅屬、金蠅屬、疽蠅屬、胃蠅屬、虱蠅屬、螫蠅屬、狂蠅屬、皮蠅屬、虻屬、螗蜩屬(Tannia spp.)、花園毛蚊、瑞典麥桿蠅、草種蠅屬、菠菜泉蠅、地中海實蠅、油橄欖果實蠅、沼澤大蚊、種蠅屬和斑潛蠅屬。
蚤目例如，印鼠客蚤和角葉蚤屬。
蛛形綱例如，蝎(Scorpio maurus)、紅斑蛛、粗腳粉螨、銳緣蜱屬、純緣蜱屬、雞皮刺螨、兔癭螨、柑橘皺葉刺癭螨、牛蜱屬、扇頭蜱屬、花蜱屬、璃眼蜱屬、硬蜱屬、瘙螨屬、癢螨屬、疥螨屬、跗線螨屬、苜蓿苔螨、全爪螨屬、葉螨屬、半跗線螨屬和短須螨屬。
植物寄生線蟲包括，例如短體線蟲屬、相似穿孔線蟲、起絨草莖線蟲、半穿刺線蟲、異皮屬、球異皮屬、根結(jié)屬、滑刃線蟲屬、長針線蟲屬、劍線屬、毛刺屬和傘滑刃線蟲屬。
如需要，本發(fā)明化合物在特定的濃度和使用量下還可用作除草劑和殺微生物劑，例如作為殺真菌劑，抗霉菌劑和殺細菌劑。如需要，還可以作為合成其它活性化合物的中間體或母體。
根據(jù)本發(fā)明，可以處理所有植物和植物各部分。本發(fā)明中植物可以理解為表示所有植物以及植物群落，如需要和不需要的野生植物或作物(包括自然長出的作物)。作物可以是通過常規(guī)植物育種和優(yōu)化方法或通過生物技術(shù)和遺傳工程或上述方法的結(jié)合獲得的植物，包括轉(zhuǎn)基因植物和包括獲得或沒有獲得植物育種權(quán)(Sortenschutzrechte)保護的植物栽培品種。植物的各部分可理解為表示所有地上和地下部分和植物組織如莖、葉、花和根，可提及的實例為葉片、針葉、枝條、樹干、花、子實體、果實、種子、根、塊莖和根狀莖。植物各部分還包括已收獲的材料，以及無性和有性繁殖材料，例如插條、塊莖、根狀莖、短匍莖和種子。
使用本發(fā)明活性化合物進行植物和植物各部分的處理是通過常規(guī)處理方法直接或?qū)⒒衔镒饔糜谒鼈兊闹車h(huán)境、生境或貯藏區(qū)進行處理，例如浸漬、噴霧、熏蒸、彌霧、撒播、刷涂以及在繁殖材料特別是種子的情況下還可以采用一層或多層包衣。
如上所述，根據(jù)本發(fā)明可以處理所有植物和它們的各部分。在優(yōu)選實施方案中，處理野生植物種類和植物栽培品種，或通過常規(guī)生物育種方法，如雜交或原生質(zhì)體融合獲得的植物，以及它們的各部分。在另一優(yōu)選實施方案中，處理的植物是通過遺傳工程，如適合結(jié)合常規(guī)育種方法(Genetic Modified Organisms)獲得的轉(zhuǎn)基因植物和植物栽培品種及它們的各部分。對于術(shù)語“各部分”或“植物的各部分”或“植物各部分”上面已進行了說明。
特別優(yōu)選本發(fā)明處理的植物是那些各自市場上可以買得到的或通用的植物栽培品種。
根據(jù)植物種類或植物栽培品種，它們的生長場所和生長條件(土壤，氣候，植物營養(yǎng)生長期，肥料)，本發(fā)明處理方法還可以獲得超加合(“增效”)活性。因此，例如，可以減少施用量和/或擴大活性譜和/或提高本發(fā)明使用的化合物和組合物的活性，植物長勢更佳，增強對高或低溫的耐受性，提高對旱或澇或土壤含鹽量的耐受能力，提高了開花率，更易收獲，加速成熟，更高的產(chǎn)量，品質(zhì)更優(yōu)和/或收獲產(chǎn)品具有更高的營養(yǎng)價值，更好的儲藏性和/或收獲產(chǎn)品的加工性能，上述這些方面都超出了實際預期的效果。
本發(fā)明將優(yōu)選處理的轉(zhuǎn)基因植物或植物栽培品種(即通過遺傳工程獲得的那些植物)包括在遺傳修飾中獲得遺傳物質(zhì)的所有植物，其中所述遺傳物質(zhì)賦予這些植物特別有用的特性(“性狀”)。上述特性的實例包括植物的長勢更好，提高了對高溫或低溫的耐受性，增強了對旱或澇或土壤含鹽量的耐受能力，提高了開花率，更易收獲，加速成熟，更高的產(chǎn)量，品質(zhì)更優(yōu)和/或收獲產(chǎn)品具有更高的營養(yǎng)價值，更好的儲藏性和/或收獲產(chǎn)品的加工性能。另一些和特別優(yōu)選的上述特性的實例是提高植物對動物以及微生物害蟲的防御能力，如抗昆蟲，螨，植物病原真菌，細菌和/或病毒，以及提高植物對某些除草活性化合物的耐受能力?？商峒暗霓D(zhuǎn)基因植物的實例包括重要的經(jīng)濟作物，如禾谷類(小麥，水稻)，玉米，大豆，馬鈴薯，棉花，油菜以及果樹(蘋果，梨，柑桔類水果和葡萄)，其中特別優(yōu)選玉米，大豆，馬鈴薯，棉花和油菜。優(yōu)選的性狀特別是通過在植物體內(nèi)生成毒素來提高植物對昆蟲的防御能力，特別是通過來源于蘇云金芽孢桿菌的遺傳物質(zhì)(例如基因CryIA(a)，CryIA(b)，CryIA(c)，CryIIA，CryIIIA，CryIIIB2，Cry9c，Cry2Ab，Cry3Bb和CryIF及其組合)(下文稱作“Bt植物”)在植物體內(nèi)產(chǎn)生的那些毒素。而且特別優(yōu)選的性狀是提高植物對某些除草活性化合物，例如咪唑啉酮，磺酰脲，草甘膦或膦基麥黃酮的耐受性(例如“PAT”基因)。在轉(zhuǎn)基因植物中，分別賦予上述所需性狀的基因還可以互相組合?？商峒暗摹癇t植物”的實例是市售的下列玉米品種，棉花品種，大豆品種和馬鈴薯品種，它們的商品名為YIELD GARD(例如玉米，棉花，大豆)，KnockOut(例如玉米)，StarLink(例如玉米)，Bollgard(棉花)，Nucotn(棉花)和NewLeaf(馬鈴薯)。可提及的耐除草劑植物的實例是市售的下述玉米品種，棉花品種和大豆品種，它們的商品名為Roundup Ready(耐草甘膦，例如玉米，棉花，大豆)，Liberty Link(耐膦基麥黃酮，例如油菜)，IMI(耐咪唑啉酮)以及STS(耐磺酰脲，例如玉米)?？商峒暗目钩輨┲参?通過用于除草劑耐受性的常規(guī)方法培育的植物)包括商品名為Clearfield的市售植物品種(例如玉米)。當然，上面的描述也適用于具有這些遺傳性狀或具有仍需開發(fā)的遺傳性狀的那些植物栽培品種，未來將培育這些植物和/或市場化開發(fā)。
根據(jù)本發(fā)明可使用式(I)化合物以特別有利的方式處理上述植物。活性化合物的上述優(yōu)選范圍也適用于這些植物的處理。進行植物處理時特別優(yōu)選使用本發(fā)明所述的混合物。
本發(fā)明活性化合物可被轉(zhuǎn)化成為常規(guī)的制劑，如液劑，乳劑，可濕性粉劑，懸浮劑，粉劑，細粉劑，糊劑，可溶粉劑，顆粒劑，濃懸浮乳劑，用活性化合物浸漬的天然和合成材料和聚合物包封的微膠囊。
這些制劑是以已知方法制備的，例如通過將活性化合物與填充劑，即液體溶劑和/或固體載體混合而生產(chǎn)，制劑中任選地使用表面活性劑，即乳化劑和/或分散劑，和/或發(fā)泡劑。
在使用水作為填充劑的情況下，例如，也可使用有機溶劑作為助溶劑。適當?shù)囊后w溶劑主要有芳香烴類，如二甲苯，甲苯或烷基萘，氯代芳烴類或氯代脂肪烴類，如氯苯，二氯乙烷或二氯甲烷，脂肪烴類，如環(huán)己烷或鏈烷烴，例如石油餾份，礦物油和植物油，醇類，如丁醇或乙二醇及其醚和酯類，酮類，如丙酮，甲基乙基酮，甲基異丁基酮或環(huán)己酮，強極性溶劑，如二甲基甲酰胺和二甲基亞砜，以及水。
適當?shù)墓腆w載體有例如，銨鹽和天然礦物粉末，如高嶺土，粘土，滑石，白堊，石英，硅鎂土，蒙脫土或硅藻土，和合成礦物粉末，如高分散二氧化硅，氧化鋁和硅酸鹽；適合顆粒劑的固體載體有例如，粉碎和分級的天然巖石，如方解石，大理石，浮石，海泡石和白云石，以及無機和有機粉末的合成顆粒，以及有機材料的顆粒，如鋸末，堅果殼，玉米穗莖和煙草莖；適當?shù)娜榛瘎┖?或發(fā)泡劑有例如非離子和陰離子乳化劑，如聚氧乙烯脂肪酸酯，聚氧乙烯脂肪醇醚，例如烷基芳基聚乙二醇醚，烷基磺酸鹽，烷基硫酸鹽，芳基磺酸鹽以及蛋白水解產(chǎn)物；適合的分散劑有例如木素亞硫酸廢液和甲基纖維素。
在制劑中還可使用粘著劑，如羧甲基纖維素和粉末、顆粒或膠乳狀天然和合成聚合物，如阿拉伯樹膠，聚乙烯醇和聚乙酸乙烯酯，以及天然磷脂，如腦磷脂和卵磷脂，和合成磷脂。其它的添加劑可以是礦物油和植物油。
可能使用的著色劑，如無機顏料，例如氧化鐵，氧化鈦和普魯士蘭，和有機染料，如茜素染料，偶氮染料和金屬酞菁染料，和痕量營養(yǎng)物如鐵、錳、硼、銅、鈷、鉬和鋅的鹽。
制劑中通常含有0.1-95％重量，優(yōu)選0.5-90％重量的活性化合物。
本發(fā)明活性化合物可使用其市售制劑和從上述制劑制備的、與其它活性化合物混合物的應用形式存在，其它活性化合物如殺蟲劑、引誘劑、消毒劑、殺細菌劑、殺螨劑、殺線蟲劑、殺真菌劑、植物生長調(diào)節(jié)劑或除草劑。殺蟲劑包括，例如磷酸酯、氨基甲酸酯、羧酸酯、鹵代烴類、苯基脲類以及由微生物生產(chǎn)的物質(zhì)等。
特別令人滿意的共組分實例為下述物質(zhì)殺真菌劑Aldimorph，氨丙膦酸，氨丙膦酸鉀鹽，Andoprim，敵菌靈，氧環(huán)唑，腈嘧菌酯，苯霜靈，麥銹靈，苯菌靈，芐烯酸，芐烯酸異丁酯，雙丙氨膦，樂殺螨，聯(lián)苯，聯(lián)苯三唑醇，滅瘟素，糠菌唑，乙嘧酚磺酸酯，丁硫啶，
石硫合劑，Capsimycin，敵菌丹，克菌丹，多菌靈，萎銹靈，Carvon，滅螨錳，滅瘟唑，苯咪唑菌，地茂散，氯化苦，百菌清，乙菌利，Clozylacon，硫雜靈，霜脲氰，環(huán)丙唑醇，嘧菌環(huán)胺，酯菌胺，咪菌威，雙氯酚，芐氯三唑醇，Diclofluanid，噠菌酮，氯硝胺，乙霉威，苯醚甲環(huán)唑，二甲嘧酚，烯酰嗎啉，烯唑醇，烯唑醇-M，敵螨普，二苯胺，吡菌硫，滅菌磷，二氰蒽醌，十二環(huán)嗎啉，多果定，敵菌酮，敵瘟磷，氧唑菌，乙環(huán)唑，乙嘧酚，土菌靈，噁唑酮菌，咪菌腈，氯苯嘧啶醇，腈苯唑，呋菌胺，種衣酯，拌種咯，苯銹啶，丁苯嗎啉，醋酸三苯錫，羥基三苯錫，福美鐵，嘧菌腙，氟啶胺，氟聯(lián)苯菌，氟氯菌核利，氟喹唑，呋嘧醇，氟硅唑，磺菌胺，氟酰胺，粉唑醇，滅菌丹，三乙膦酸鋁，三乙膦酸鈉，四氯苯酞，麥穗寧，呋霜靈，呋吡唑靈，滅菌胺，呋菌唑，呋醚唑，拌種胺，雙胍鹽，六氯苯，己唑醇，惡霉靈，抑霉唑，亞胺唑，雙胍辛，雙八胍鹽，雙胍辛醋酸鹽，Iodocarb，種菌唑，異稻瘟凈，異菌脲，Irumamycin，稻瘟靈，氯苯咪菌酮，春雷霉素，亞胺菌，含銅殺菌劑如氫氧化銅，環(huán)烷酸銅，王銅，硫酸銅，氧化銅，喹啉銅和波爾多液，代森錳銅，代森錳鋅，代森錳，Meferimzone，嘧菌胺，滅銹胺，甲霜靈，葉菌唑，磺菌威，呋菌胺，代森聯(lián)，苯吡咯菌，噻菌胺，米多霉素，腈菌唑，甲菌利，福鎂鎳，異丙消，氟苯嘧啶醇，呋酰胺，惡霜靈，Oxamocarb，喹菌酮，氧化萎銹靈，Oxyfenthiin，多效唑，稻瘟酯，戊菌唑，戊菌隆，氯瘟磷，多馬霉素，哌丙靈，多抗霉素，Polyoxorim，烯丙苯噻唑，咪鮮胺，腐霉利，霜霉威，Propanosine-sodium，丙環(huán)唑，丙森鋅，吡菌磷，啶斑肟，嘧霉胺，咯喹酮，氯吡呋醚，Quinconazole，五氯硝基苯，硫和硫制劑，戊唑醇，葉枯酞，四氯硝基苯，四環(huán)唑，四氟醚唑，噻菌靈，噻菌腈，溴氟唑菌，甲基硫菌靈，福美雙，硫氰苯甲酰胺，甲基立枯磷，甲苯氟磺胺，三唑酮，三唑醇，葉銹特，咪唑嗪，水楊菌胺，三環(huán)唑，十三嗎啉，氟菌唑，嗪胺靈，滅菌唑，烯效唑，有效霉素A，乙烯菌核利，烯霜芐唑，氰菌胺，代森鋅，福美鋅，以及咪草酯(Dagger G)OK-8705，OK-8801，α-(1，1-二甲基乙基)-β-(2-苯氧基乙基)-1H-1，2，4-三唑-1-乙醇，α-(2，4-二氯苯基)-β-氟-b-丙基-1H-1，2，4-三唑-1-乙醇，α-(2，4-二氯苯基)-β-甲氧基-a-甲基-1H-1，2，4-三唑-1-乙醇，α-(5-甲基-1，3-二噁烷-5-基)-β-[[4-(三氟甲基)-苯基]-亞甲基]-1H-1，2，4-三唑-1-乙醇，(5RS，6RS)-6-羥基-2，2，7，7-四甲基-5-(1H-1，2，4-三唑-1-基)-3-辛酮，(E)-α-(甲氧基亞氨基)-N-甲基-2-苯氧基-苯基乙酰胺，1-異丙基{2-甲基-1-[[[1-(4-甲基苯基)-乙基]-氨基]-羰基]-丙基}-氨基甲酸酯，1-(2，4-二氯苯基)-2-(1H-1，2，4-三唑-1-基)-乙酮-O-(苯基甲基)-肟，1-(2-甲基-1-萘基)-1H-吡咯-2，5-二酮，1-(3，5-二氯苯基)-3-(2-丙烯基)-2，5-吡咯烷二酮，1-[(二碘甲基)-磺?；鵠-4-甲基-苯，1-[[2-(2，4-二氯苯基)-1，3-二氧戊環(huán)-2-基]-甲基]-1H-咪唑，1-[[2-(4-氯苯基)-3-苯基環(huán)氧乙烷基]-甲基]-1H-1，2，4-三唑，1-[1-[2-[(2，4-二氯苯基)-甲氧基]-苯基]-乙烯基]-1H-咪唑，1-甲基-5-壬基-2-(苯基甲基)-3-吡咯烷醇，2’，6’-二溴-2-甲基-4’-三氟甲氧基-4’-三氟-甲基-1，3-噻唑-5-甲酰苯胺，
2，2-二氯-N-[1-(4-氯苯基)-乙基]-1-乙基-3-甲基-環(huán)丙烷甲酰胺，2，6-二氯-5-(甲硫基)-4-嘧啶基-硫氰酸酯，2，6-二氯-N-(4-三氟甲基芐基)-苯甲酰胺，2，6-二氯-N-[[4-(三氟甲基)-苯基]-甲基]-苯甲酰胺，2-(2，3，3-三碘-2-丙烯基)-2H-四唑，2-[(1-甲基乙基)-磺?；鵠-5-(三氯甲基)-1，3，4-噻二唑，2-[[6-脫氧-4-O-(4-O-甲基-β-D-吡喃葡糖基)-α-D-吡喃葡萄糖基]-氨基]-4-甲氧基-1H-吡咯并[2，3-d]嘧啶-5-腈，2-氨基丁烷，2-溴-2-(溴甲基)-戊二腈，2-氯-N-(2，3-二氫-1，1，3-三甲基-1H-茚-4-基)-3-吡啶甲酰胺，2-氯-N-(2，6-二甲基苯基)-N-(異硫氰酸根合甲基)-乙酰胺，2-苯基苯酚(OPP)，3，4-二氯-1-[4-(二氟甲氧基)-苯基]-1H-吡咯-2，5-二酮，3，5-二氯-N-[氰基[(1-甲基-2-丙炔基)-氧]-甲基]-苯甲酰胺，3-(1，1-二甲基丙基-1-氧代-1H-茚-2-腈，3-[2-(4-氯苯基)-5-乙氧基-3-異噁唑烷基]-吡啶，4-氯-2-氰基-N，N-二甲基-5-(4-甲基苯基)-1H-咪唑-1-磺酰胺，4-甲基-四唑并[1，5-a]喹唑啉-5(4H)-酮，8-(1，1-二甲基乙基)-N-乙基-N-丙基-1，4-二氧雜螺[4.5]癸烷-2-甲胺，8-羥基喹啉硫酸鹽(Sulfat)，9H-呫噸-2-[(苯基氨基)-羰基]-9-甲酰肼，雙-(1-甲基乙基)-3-甲基-4-[(3-甲基苯甲?；?-氧代]-2，5-噻吩二甲酯，順式-1-(4-氯苯基)-2-(1H-1，2，4-三唑-1-基)-環(huán)庚醇，順式-4-[3-[4-(1，1-二甲基丙基)-苯基-2-甲基丙基]-2，6-二甲基-嗎啉鹽酸鹽，[(4-氯苯基)-偶氮]-氰基乙酸乙酯，碳酸氫鉀，甲四硫醇鈉鹽，
1-(2，3-二氫-2，2-二甲基-1H-茚-1-基)-1H-咪唑-5-羧酸甲酯，N-(2，6-二甲基苯基)-N-(5-異噁唑基羰基)-DL-丙氨酸甲酯，N-(氯乙?；?-N-(2，6-二甲基苯基)-DL-丙氨酸甲酯，N-(2，3-二氯-4-羥基苯基)-1-甲基-環(huán)己烷甲酰胺，N-(2，6-二甲基苯基)-2-甲氧基-N-(四氫-2-氧代-3-呋喃基)-乙酰胺，N-(2，6-二甲基苯基)-2-甲氧基-N-(四氫-2-氧代-3-噻吩基)-乙酰胺，N-(2-氯-4-硝基苯基)-4-甲基-3-硝基-苯磺酰胺，N-(4-環(huán)己基苯基)-1，4，5，6-四氫-2-嘧啶胺，N-(4-己基苯基)-1，4，5，6-四氫-2-嘧啶胺，N-(5-氯-2-甲基苯基)-2-甲氧基-N-(2-氧代-3-噁唑烷基)-乙酰胺，N-((6-甲氧基)-3-吡啶基)-環(huán)丙烷甲酰胺，N-[2，2，2-三氯-1-[(氯乙?；?-氨基]-乙基]-苯甲酰胺，N-[3-氯-4，5-雙-(2-丙炔氧基)-苯基]-N’-甲氧基-甲亞氨酸酰胺(methanimidamid)，N-甲?；?N-羥基-DL-丙氨酸鈉鹽，[2-(二丙基氨基)-2-氧代乙基]-乙基硫代胺基磷酸O，O-二乙酯，苯基丙基硫代胺基磷酸O-甲基S-苯基酯，1，2，3-苯并噻二唑-7-硫代羥酸S-甲酯，螺[2H]-1-苯并吡喃-2，1’(3’H)-異苯并呋喃]-3’-酮，殺細菌劑溴硝丙二醇、雙氯酚、三氯甲基吡啶、福美鎳、春雷霉素、辛噻酮、呋喃羧酸、土霉素、烯丙苯噻唑、鏈霉素、葉枯酞、硫酸銅和其它銅制劑。
殺蟲劑/殺螨劑/殺線蟲劑阿維菌素、乙酰甲胺磷、啶蟲脒、氟丙菊酯、棉鈴威、涕滅威、砜滅威、順式氯氰菊酯、甲體氯氰菊酯、雙甲脒、齊墩螨素、AZ60541、艾扎丁、甲基吡惡磷、乙基谷硫磷、谷硫磷、三唑錫，日本甲蟲芽孢桿菌、球形芽孢桿菌、枯草芽孢桿菌、蘇云金芽孢桿菌、Baculoviren、蠶白僵菌、纖細白僵菌、惡蟲威、丙硫克百威、殺蟲磺、苯螨特、高效氟氯氰菊酯、聯(lián)苯肼酯、聯(lián)苯菊酯、Bioethanomethrin、生物氯菊酯、仲丁威、溴硫磷A、合殺威、噻嗪酮、特嘧硫磷、丁酮威、Butylpyridaben硫線磷、甲萘威、克百威、三硫磷、丁硫克百威、殺螟丹、Chloethocarb、氯氧磷、氟唑蟲清、毒蟲畏、氟啶脲、氯甲磷、毒死蜱、甲基毒死蜱、Chlovaporthrin、順式芐呋菊酯、順式氯菊酯、Clocythrin、除線威、四螨嗪、殺螟腈、Cycloprene、乙氰菊酯、氟氯氰菊酯、氯氟氰菊酯、三環(huán)錫、氯氰菊酯、滅蠅胺溴氰菊酯、甲基內(nèi)吸磷、內(nèi)吸磷硫趕式異構(gòu)體、甲基內(nèi)吸磷硫趕式異構(gòu)體、丁醚脲、二嗪磷、敵敵畏、除蟲脲、樂果、甲基毒蟲畏、苯蟲醚、乙拌磷、碘酰丁二辛、苯氧炔螨Efusilanate、Emamectin、右旋烯炔菊酯、硫丹、蟲霉屬、S-氰戊聚酯、乙硫苯威、乙硫磷、滅線磷、醚菊酯、特苯噁唑、乙嘧硫磷苯線磷、喹螨醚、苯丁錫、殺螟硫磷、苯硫威、Fenoxacrim、苯氧威、甲氰菊酯、Fenpyrad、Fenpyrithrin、唑螨酯、氰戊菊酯、氟蟲腈、氟啶胺、啶蜱脲、溴氟菊酯、氟環(huán)脲、氟氰戊菊酯、氟蟲脲、Flutenzine、氟胺氰菊酯、地蟲硫磷、丁苯硫磷、噻唑磷、Fubfenprox、呋線威顆粒體病毒特丁苯酰肼、六六六、庚烯磷、氟鈴脲、噻螨酮、烯蟲乙酯吡蟲啉、氯唑磷、異柳磷、惡唑磷、齊墩螨素核多角體病毒高效氯氟氰菊酯、氟丙氧脲馬拉硫磷、滅蚜磷、四聚乙醛、甲胺磷、Metharhiziumanisopliae、Metharhiziumflavoviride、殺撲磷、甲硫威、滅多威、甲氧苯酰肼、速滅威、惡蟲酮、速滅磷、米爾螨素、久效磷二溴磷、烯啶蟲胺、硝蟲噻嗪、雙苯氟脲氧樂果、殺線威、亞砜磷玫煙色擬青霉、對硫磷A、甲基對硫磷、氯菊酯、稻豐散、甲拌磷、伏殺硫磷、亞胺硫磷、磷胺、辛硫磷、抗蚜威、乙基嘧啶磷、甲基嘧啶磷、丙溴磷、猛殺威、殘殺威、丙硫磷、發(fā)硫磷、吡蚜酮、吡唑硫磷、反滅蟲菊、除蟲菊素、噠螨靈、Pyridathion、嘧螨醚、蚊蠅醚喹硫磷Ribavirin殺抗松、硫線磷、氟硅菊酯、艾克敵105、Sulfotep、硫丙磷氟胺氰菊酯、蟲酰肼、吡螨胺、嘧丙磷、氟苯脲、七氟菊酯、雙硫磷、滅蟲畏、特丁硫磷、殺蟲畏、辛體氯氰菊酯、Thiamethoxam、噻丙腈、Thiatriphos、硫環(huán)殺、硫雙威、久效威、敵貝特、溴氯氰菊酯、四溴菊酯、苯螨噻、唑蚜威、三唑磷、Thiazuron、氯咪唑、敵百蟲、殺鈴脲、混殺威蚜滅多、氟吡唑蟲、麥柯特爾YI5302己體氯氰菊酯、Zolaprofos(1R-順)-[5-(苯基甲基)-3-呋喃基]-甲基-3-[(二氫-2-氧代-3(2H)-亞呋喃基)-甲基]-2，2-二甲基環(huán)丙烷羧酸酯(3-苯氧基苯基)-甲基-2，2，3，3-四甲基環(huán)丙烷羧酸酯1-[(2-氯-5-噻唑基)甲基]四氫-3，5-二甲基-N-硝基-1，3，5-三嗪-2(1H)-亞胺2-(2-氯-6-氟苯基)-4-[4-(1，1-二甲基乙基)苯基]-4，5-二氫-噁唑2-(乙酰氧基)-3-十二烷基-1，4-萘二酮2-氯-N-[[[4-(1-苯基乙氧基)-苯基]-氨基]-羰基]-苯甲酰胺2-氯-N-[[[4-(2，2-二氯-1，1-二氟乙氧基)-苯基]-氨基]-羰基]-苯甲酰胺3-甲基苯基-丙基氨基甲酸酯4-[4-(4-乙氧基苯基)-4-甲基戊基]-1-氟-2-苯氧基-苯4-氯-2-(1，1-二甲基乙基)-5-[[2-(2，6-二甲基-4-苯氧基苯氧基)乙基]硫代]-3(2H)-噠嗪酮4-氯-2-(2-氯-2-甲基丙基)-5-[(6-碘-3-吡啶基)甲氧基]-3(2H)-噠嗪酮4-氯-5-[(6-氯-3-吡啶基)甲氧基]-2-(3，4-二氯苯基)-3(2H)-噠嗪酮蘇云金芽孢桿菌EG-2348株系2-苯甲酰基-1-(1，1-二甲基乙基)-肼基苯甲酸，
2，2-二甲基-3-(2，4-二氯苯基)-2-氧代-1-氧雜螺[4，5]癸-3-烯-4-基丁酸酯[3-[(6-氯-3-吡啶基)甲基]-2-亞噻唑烷基]-氨腈二氫-2-(硝基亞甲基)-2H-1，3-噻嗪-3(4H)-甲醛[2-[[1，6-二氫-6-氧代-(苯基甲基)-4-噠嗪基]氧基]乙基]-氨基甲酸乙酯N-(3，4，4-三氟-1-氧代-3-丁烯基)-甘氨酸N-(4-氯苯基)-3-[4-(二氟甲氧基)苯基]-4，5-二氫-4-苯基-1H-吡唑-1-甲酰胺N-[(2-氯-5-噻唑基)甲基]-N’-甲基-N”-硝基-胍N-甲基-N’-(1-甲基-2-丙烯基)-1，2-肼二硫代甲酰胺N-甲基-N’-2-丙烯基-1，2-肼二硫代甲酰胺[2-(二丙基氨基)-2-氧代乙基]-乙基硫代胺基磷酸O，O-二乙酯還可與其它已知活性化合物，如除草劑或肥料以及生長調(diào)節(jié)劑混合。
當用作殺蟲劑時，本發(fā)明活性化合物可使用其市售制劑和從上述制劑制備的、與增效劑混合的應用形式存在。增效劑是能夠提高活性化合物活性，但加入的增效劑本身不是必須有活性的化合物。
從市售制劑制備的應用形式中活性化合物的含量可在很寬的范圍內(nèi)變化。應用形式中活性化合物的濃度為0.0000001至95％重量的活性化合物，優(yōu)選0.0001至1％重量。
本發(fā)明化合物以適用于應用形式的常規(guī)方法使用。
當用于防治衛(wèi)生害蟲和儲藏物品中的害蟲時，活性化合物具有優(yōu)異的木材和粘土殘留活性以及對石灰化底物上的堿具有很好的穩(wěn)定性。
本發(fā)明活性化合物不僅對植物害蟲、衛(wèi)生害蟲和儲藏物品中的害蟲具有活性，而且在獸醫(yī)領(lǐng)域，對防治動物寄生蟲(外寄生蟲)也有活性，例如硬蜱、軟蜱、獸疥癬螨、葉螨、蠅(叮咬和吸食)、寄生性蠅幼蟲、虱、頭虱、羽虱和跳蚤。這些寄生蟲包括虱目，例如，血虱屬、顎虱屬、虱屬、Pthirus spp.和管虱屬；食毛目以及鈍角亞目和細角亞目，例如，毛羽虱屬、Menoponspp.、巨毛虱屬、羽虱屬、Werneckiella spp.、Lepikentron spp.、畜虱屬、嚼虱屬和貓羽虱屬；雙翅目以及長角亞目和短角亞目，例如，伊蚊屬、按蚊屬、庫蚊屬、蚋屬、真蚋屬、白蛉屬、Lutzomyia spp.、庫蠓屬、斑虻屬、瘤虻屬、黃虻屬、虻屬、麻翅虻屬、Philipomyia spp.、蜂虱蠅屬.、家蠅屬、齒股蠅屬、螫蠅屬、角蠅屬、莫蠅屬、廁蠅屬、舌蠅屬、麗蠅屬、綠蠅屬、金蠅屬、Wohlfahrtia spp.、麻蠅屬、狂蠅屬、皮蠅屬、胃蠅屬、虱蠅屬、Lipoptena spp.、蜱蠅屬蚤目，例如，蚤屬、櫛首蚤屬、印鼠客蚤屬、角葉蚤屬異翅亞目，例如，臭蟲屬、椎獵蝽屬、紅腹獵蝽屬、全圓蝽屬蜚蠊目，例如，東方蜚蠊，美洲大蠊，德國小蠊和蜚蠊屬蜱螨目以及后氣門亞目和中氣門亞目，例如，銳緣蜱屬、純緣蜱屬、殘喙蜱屬、硬蜱屬、花蜱屬、牛蜱屬、革蜱屬、Haemophysalis spp.、璃眼蜱屬、扇頭蜱屬、皮刺螨屬、刺利螨屬、肺刺螨屬、胸孔螨屬和瓦螨屬輻螨亞目(前氣門亞目)和粉螨目(無氣門亞目)，例如，蜂跗線螨屬、姬螫螨屬、禽螫厘螨屬、肉螨屬、瘡螨屬、蠕形螨屬、恙螨屬、牦螨屬、粉螨屬、食酪螨屬、嗜木螨屬、頸下螨屬、翅螨屬、瘙螨屬、癢螨屬、耳螨屬、疥螨屬、痂螨屬、疙螨屬、胞螨屬和皮膜螨屬。
本發(fā)明式(I)的活性化合物也適用于防治侵擾農(nóng)業(yè)家畜的節(jié)肢動物，農(nóng)業(yè)家畜如牛、綿羊、山羊、馬、豬、驢、駱駝、水牛、兔、雞、火雞、鴨、鵝和蜜蜂，其它家養(yǎng)動物，例如狗、貓、籠養(yǎng)鳥和水族館的魚，還有所謂的試驗動物，例如田鼠、豚鼠、大鼠和小鼠。通過防治上述節(jié)肢動物，旨在減少動物死亡和減產(chǎn)(肉、奶、毛、皮、蛋、蜜等)，因此，通過使用本發(fā)明的活性化合物可以使動物飼養(yǎng)更經(jīng)濟、更簡單。
應用于獸醫(yī)領(lǐng)域時，本發(fā)明的活性化合物可通過已知方法給藥，即經(jīng)腸給藥，例如以片劑、膠囊劑、飲劑、灌藥劑、顆粒劑、膏劑、大丸劑、喂食過程和栓劑等形式進行；非經(jīng)腸給藥，例如通過注射(肌肉注射、皮下注射、靜脈注射、腹膜內(nèi)注射等)，植入法；經(jīng)鼻給藥；經(jīng)皮膚給藥，例如以浸泡或洗浴、噴霧、潑上或擦上、洗滌和撒粉方式進行，也可借助于含有活性化合物的成型制品，例如項圈、耳飾物、尾飾物、肢環(huán)(帶)、籠頭、裝飾器具等。
當用于家畜，家禽，寵物等時，式(I)活性化合物可使用包括1-80％重量的活性化合物的制劑形式(例如粉劑，乳劑，可流動組合物)，將它們直接使用或100-10000倍稀釋后使用，或用作藥浴。
另外發(fā)現(xiàn)本發(fā)明化合物還對損壞工業(yè)材料的昆蟲具有很強的殺蟲活性。
作為實例并優(yōu)選列出下述昆蟲，但并不限于此鞘翅目昆蟲，如北美家天牛、綠虎天牛(Chlorophorus pilosis)、家具竊蠹、報死材竊蠹、類翼竊蠹、Dendrobium pertinex、松芽枝竊蠹、松產(chǎn)品竊蠹(Priobium carpini)、褐粉蠹、粉蠹(Lyctus africanus)、南方粉蠹、櫟粉蠹、粉蠹(Lyctus pubescens)、胸粉蠹(Trogoxylonaequale)、鱗毛粉蠹、材小蠹屬、條木小蠹屬、咖啡黑長蠹、Bostrychuscapucins、褐異翅長蠹、棘長蠹屬、竹竿粉長蠹膜翅目，例如藍黑樹蜂、云杉大樹蜂、泰加大樹蜂、大樹蜂(Urocerus augur)白蟻，例如木白蟻(Kalotermes flavicollis)、麻頭堆砂白蟻、印巴結(jié)構(gòu)木異白蟻、歐美散白蟻、散白蟻(Reticulitermes santonensis)、散白蟻(Reticulitermes lucifugus)、達爾文澳白蟻、內(nèi)華達古白蟻、臺灣乳白蟻纓尾目，例如臺灣衣魚本發(fā)明的工業(yè)材料可以理解為表示無生命用品，例如優(yōu)選塑料、膠粘劑、膠、紙和板、皮革、木材和加工后的木制品和涂料組合物。
木材以及加工后的木制品是特別需要優(yōu)選保護其免受昆蟲侵襲的材料。
通過本發(fā)明制劑或含有本發(fā)明制劑的混合物可以保護的木材和加工后的木制品可以理解為表示，例如建筑用木材、木梁、鐵路軌枕、橋梁組件、船頭、木制交通工具、箱子、貨架、集裝箱、電桿、木鑲板、木窗和木門、膠合板、粗紙板、在房屋建筑或建筑細木工行業(yè)中常用的細木工或木制品。
活性化合物可以其本身，或以濃縮形式或常規(guī)制劑，如粉劑，顆粒劑，溶液，懸浮劑，乳劑或糊劑方式使用。
上述制劑可以本身已知方法制備，例如通過將活性化合物與至少一種溶劑或稀釋劑，乳化劑，分散劑和/或粘合劑或固定劑，抗水劑混合，如需要加入催干劑和UV穩(wěn)定劑和如需要加入染料和顏料，和其它加工助劑。
用于保護木材和用木材制成的木制品的殺蟲組合物或濃縮物中包括0.0001至95％重量，特別是0.001至60％重量濃度的本發(fā)明活性化合物。
組合物或濃縮物的使用量是根據(jù)昆蟲和介質(zhì)的特性和發(fā)生情況而確定的。最佳施用量各自可通過應用中的系列試驗確定。然而基于需保護的材料，一般，使用0.0001至20％重量，優(yōu)選0.001至10％重量的活性化合物是足夠的。
使用的溶劑和/或稀釋劑是有機化學溶劑或溶劑混合物和/或低揮發(fā)性的油性或油類有機溶劑或溶劑混合物和/或極性有機溶劑或溶劑混合物和/或水，如需要可使用乳化劑和/或濕潤劑。
優(yōu)選使用的有機溶劑是油性或油類溶劑，蒸發(fā)值大于35和閃點大于30℃，并優(yōu)選大于45℃。用作上述低揮發(fā)度的、不溶于水的油性或油類溶劑物質(zhì)是適合的礦物油或它們的芳族餾分，或含有礦物油的溶劑混合物，優(yōu)選石油溶劑，石油和/或烷基苯。
優(yōu)選使用沸程為170-220℃的礦物油，沸程為170-220℃的石油溶劑，沸程為250-350℃的錠子油，沸程為160-280℃的石油和芳烴，以及松節(jié)油等。
在優(yōu)選實施方案中，使用沸程為180-210℃的液體脂族烴或沸程為180-220℃的芳族和脂族烴的高沸程混合物和/或錠子油和/或一氯代萘，優(yōu)選α-一氯代萘。
蒸發(fā)值大于35和閃點大于30℃并優(yōu)選大于45℃的低揮發(fā)度的有機油性或油類溶劑可用高或中揮發(fā)度的有機溶劑部分替換，條件是溶劑混合物的蒸發(fā)值同樣大于35以及閃點大于30℃并優(yōu)選大于45℃，并且殺蟲劑/殺菌劑混合物可溶或可乳化于該溶劑混合物中。
根據(jù)優(yōu)選實施方案，某些有機化學溶劑或溶劑混合物用脂族極性有機化學溶劑或溶劑混合物替代。優(yōu)選使用含有羥基和/或酯和/或醚基的脂族有機溶劑，例如乙二醇醚，酯等。
本發(fā)明使用的有機化學粘合劑是本身已知的合成樹脂和/或粘合干性油，它們可用水稀釋和/或可溶解或分散或乳化于使用的機化學溶劑中，特別是由下列物質(zhì)組成或包含下列物質(zhì)的粘合劑丙烯酸酯樹脂(Acrylatharz)，乙烯基樹脂，例如聚乙酸乙烯酯，聚酯類樹脂，縮聚或聚加成樹脂，聚氨酯樹脂，醇酸樹脂或改性的醇酸樹脂，酚醛樹脂，烴類樹脂，如茚-香豆酮樹脂，硅氧烷樹脂，干性植物油和/或干性油和/或基于天然和/或合成樹脂的物理干性粘合劑。
用作粘合劑的合成樹脂可以以乳劑，分散劑或溶液形式使用。瀝青或瀝青類物質(zhì)也可用作粘合劑，用量至多為10％重量。還可以使用本身已知的染料，顏料，防水劑，氣味調(diào)節(jié)劑和抑制劑或防腐劑等。
在本發(fā)明組合物或濃縮物中優(yōu)選包括作為有機化學粘合劑的至少一種醇酸樹脂或改性醇酸樹脂和/或一種干性植物油。本發(fā)明優(yōu)選使用含油量大于45％重量，優(yōu)選50-68％重量的醇酸樹脂。
上述所有或某些粘合劑可用固定劑(混合物)或增塑劑(混合物)替代。加入這些添加劑的目的是防止活性化合物的揮發(fā)以及結(jié)晶或沉淀。它們優(yōu)選替代0.01至30％的粘合劑(以使用粘合劑的100％計)。
增塑劑選自鄰苯二甲酸酯類的化學物質(zhì)，如鄰苯二甲酸二丁基，二辛基或芐基丁基酯，磷酸酯類，如磷酸三丁酯，己二酸酯，如二-(2-乙基己基)己二酸酯，硬脂酸酯，如硬脂酸丁酯或硬脂酸戊酯，油酸酯，如油酸丁酯，甘油醚或高分子量的乙二醇醚，甘油酯和對甲苯磺酸酯。
固定劑基于聚乙烯烷基醚，如聚乙烯基甲基醚或酮，如二苯甲酮或亞乙基二苯甲酮。
適用的溶劑或稀釋劑還特別是水，如需要可與一種或多種上述有機化學溶劑或稀釋劑，乳化劑和分散劑混合使用。
對木材特別有效的保護方法是通過大批量工業(yè)化的浸漬方法，例如通過真空，雙真空(Doppelvakuum)或加壓方法。
現(xiàn)混現(xiàn)用組合物中如需要還可以包括其它殺蟲劑，以及如需要還可以加入一種或多種殺真菌劑。
適合的添加的混合組分優(yōu)選WO94/29268中所提及的那些殺蟲劑和殺真菌劑。在該文獻中所述化合物也作為本申請的特別組成部分。
特別優(yōu)選的混合組分是殺蟲劑如毒死蜱、辛硫磷、氟硅菊酯、順式氯氰菊酯、氟氯氰菊酯、氯氰菊酯、溴氰菊酯、氯菊酯、吡蟲啉、啶蟲脒、氟蟲脲、氟鈴脲、四氟菊酯、Thiacloprid、Methoxyphenoxide和殺鈴脲。
以及殺真菌劑，如氧唑菌、己唑醇、氧環(huán)唑、丙環(huán)唑、戊唑醇、環(huán)丙唑醇、葉菌唑、抑霉唑、抑菌靈、甲苯氟磺胺、3-碘-2-丙炔基-丁基氨基甲酸酯、N-辛基-異噻唑啉-3-酮和4，5-二氯-N-辛基異噻唑啉-3-酮。
本發(fā)明化合物還可用于保護與海水或鹽水接觸的各種物體，特別是船身、觀測屏、網(wǎng)、船體結(jié)構(gòu)、泊船和信號系統(tǒng)，使其免受生物附著。
由于定居性寡毛綱目，如龍介蟲科以及甲殼類和來源于Ledamorpha(茗荷兒)的種類，如各種茗荷屬和鎧茗荷屬，或來源于藤壺亞目(藤壺蟲)的種類，如藤壺屬或指茗荷屬的生物附著增加了船體的摩擦阻力，結(jié)果由于增加了能源消耗以及經(jīng)常在干船塢上的停留導致明顯增加了運營成本。
此外附著的還有海藻，例如水云屬和仙菜屬，特別重要是由定居性軟甲亞綱(昆甲類)的附著侵染，該昆甲類屬于通稱的蔓足綱(蔓足類甲殼動物)。
令人驚奇地，目前已發(fā)現(xiàn)本發(fā)明化合物單獨使用或與其它活性化合物混合使用都具有顯著的防污(防附著)作用。
通過將本發(fā)明化合物，或單獨使用或與其它活性化合物混合使用，可無需使用重金屬，如，例如硫化二(三烷基錫)、月桂酸三正丁基錫、氯化三正丁基(I)、氧化銅(I)、氯化三乙基錫、三正丁基(2-苯基-4-氯苯氧基)-錫、氧化三丁基錫、二硫化鉬、氧化銻、聚合鈦酸丁酯、三氯化苯基-(聯(lián)吡啶)-鉍、氟化三丁基錫、亞乙基雙硫代氨基甲酸錳、二甲基二硫代氨基甲酸鋅、亞乙基雙硫代氨基甲酸鋅、2-吡啶硫醇1-氧化物的鋅和銅鹽、雙二甲基二硫代氨基甲?；鶃喴一p硫代氨基甲酸鋅、氧化鋅、亞乙基雙二硫代氨基甲酸銅(I)、硫氰酸銅、環(huán)烷酸銅和鹵化三丁基錫，或顯著降低上述化合物濃度。
如適合，現(xiàn)混現(xiàn)用防污漆還可包括其它活性化合物，優(yōu)選殺藻劑、殺真菌劑、除草劑、殺軟體動物劑或其它防污活性化合物。
優(yōu)選的適于與本發(fā)明防污組合物的混合組分包括殺藻劑，如
2-叔丁基氨基-4-環(huán)丙基氨基-6-甲硫基-1，3，5-三嗪、雙氯酚、敵草隆、茵多酸、醋酸三苯基錫、異丙隆、甲基苯噻隆、乙氧氟草醚、滅藻醌和特丁凈，殺真菌劑，如環(huán)己基苯并[b]噻吩甲酰胺S，S-二氧化物、抑菌靈、Fluor-folpet、3-碘-2-丙炔基丁基氨基甲酸酯、甲苯氟磺胺和唑類，如氧環(huán)唑、環(huán)丙唑醇、氧唑菌、己唑醇、葉菌唑、丙環(huán)唑和戊唑醇；殺軟體動物劑，如醋酸三苯基錫、四聚乙醛、甲硫威、殺螺胺、硫雙威和混殺威；或常用活性防污活性化合物，如4，5-二氯-2-辛基-4-異噻唑啉-3-酮、二碘甲基paratryl砜、2-(N，N-二甲硫基氨基甲?；虼?-5-硝基噻唑基、2-吡啶硫醇1-氧化物的鉀，銅，鈉和鋅鹽、吡啶三苯基硼烷、四丁基二錫氧烷、2，3，5，6-四氯-4-(甲磺?；?-吡啶、2，4，5，6-四氯間苯二腈、二硫化四甲基秋蘭姆和2，4，6-三氯苯基馬來酰亞胺。
使用的防污組合物中包括濃度為0.001至50％重量，特別是0.01至20％重量的本發(fā)明化合物中的本發(fā)明活性化合物。
而且，本發(fā)明防污組合物還包括在下述文獻中公開的那些常用組分，例如Ungerer，Chem.Ind.1985，37，730-732和Williams，Antifouling Marine Coatings，Noyes，Park Ridge，1973。
除了殺藻劑、殺真菌劑、殺軟體動物劑和本發(fā)明的殺蟲活性化合物外，防污涂料組合物中還特別包括粘合劑。
公知的粘合劑的實例包括溶劑體系中的聚氯乙烯、溶劑體系中的氯化橡膠、溶劑體系特別是含水體系中的丙烯酸類樹脂、水分散體形式或有機溶劑體系形式的氯乙烯/醋酸乙烯酯共聚物體系、丁二烯/苯乙烯/丙烯腈橡膠、干性油，如亞麻子油，樹脂酯或與焦油或瀝青、柏油以及環(huán)氧化合物、少量的氯化橡膠、氯化聚丙烯和乙烯基樹脂混合形成的改性硬樹脂。
如適合，涂料中還包括優(yōu)選不溶于鹽水的無機顏料、有機顏料或染料。涂料中還可包括如松香類物質(zhì)，以使活性化合物可控制地釋放。涂料中還可以包括增塑劑，影響流變性質(zhì)的改良劑，以及其它常規(guī)組分。還可以將本發(fā)明化合物或上述混合物加入自拋光防污體系(Self-Polishing-Antifouling-System)中。
活性化合物還適于防除封閉空間，如住宅，廠房，辦公室，車廂等空間中出現(xiàn)的有害生物，特別是昆蟲，蜘蛛和螨。它們可單獨使用或與家用殺蟲產(chǎn)品中的其它活性化合物和助劑混合使用以控制上述害蟲。它們對敏感和抗性種群以及所有發(fā)育階段都有殺蟲活性。這些害蟲包括蝎目，例如鉗蝎(Buthus occitanus)。
蜱螨目，例如波斯銳緣蜱、翹緣銳緣蜱、苔螨屬、雞皮刺螨、家食甜螨、非洲鈍緣蜱、血紅扇頭蜱、恙螨(Trombicula alfreddugesi)、Neutrombicula autumnalis、屋塵螨、粉塵螨。
蛛形目，例如鳥蛤蛛科、園蛛科。
盲蛛目，例如擬蝎類(Pseudoscorpiones chelifer)、Pseudoscorpiones cheiridium、Opiliones phalangium。
等足目，例如潮蟲、鼠婦。
倍足目，例如具斑馬陸、山蛩蟲屬。
唇足目，例如地蜈蚣屬。
Zygentoma目，例如櫛衣魚屬、臺灣衣魚、Lepismodesinquilinus。
蜚蠊目，例如東方蜚蠊、德國小蠊、小蠊屬(Blattellaasahinai)、馬得拉蜚蠊、角腹蠊屬、木蠊屬、澳洲大蠊、美洲大蠊、褐斑大蠊、黑胸大蠊、長須蜚蠊。
跳躍亞目，例如家蟀。
革翅目，例如歐洲球螋。
等翅目，例如木白蟻屬、散白蟻屬。
嚙蟲目，例如Lepinatus屬、粉嚙蟲屬。
鞘翅目，例如圓皮蠹屬、毛皮蠹屬、皮蠹屬、長頭谷蠹、隱跗郭公蟲屬、蛛甲屬、谷蠹、谷象、米象、玉米象、藥材甲。
雙翅目，例如埃及伊蚊、白紋伊蚊、Aedes taeniorhynchus、按蚊屬、紅頭麗蠅、高額麻虻、致倦庫蚊、尖音庫蚊、Culex tarsalis、果蠅屬、夏廁蠅、家蠅、白蛉屬、麻蠅(Sarcophaga carnaria)、蚋屬、廄螫蠅、大蚊(Tipula paludosa)。
鱗翅目，例如小蠟螟、蠟螟、印度古斑螟、谷蛾、袋谷蛾、幕谷蛾。
蚤目，例如犬櫛首蚤、貓櫛首蚤指名亞種、人蚤、穿皮潛蚤、印鼠客蚤。
膜翅目，例如廣布弓背蟻、亮毛蟻、黑毛蟻、Lasius umbratus、小家蟻、Paravespula屬、鋪道蟻。
虱目，例如頭虱、體虱、陰虱。
異翅亞目，例如熱帶臭蟲、溫帶臭蟲、長紅獵蝽、侵擾錐獵蝽。
家用殺蟲劑領(lǐng)域中，本發(fā)明化合物可單獨使用或與其它適合的活性化合物，如膦酸酯類，氨基甲酸酯類，擬除蟲菊酯類，生長調(diào)節(jié)劑或選自其它已知各類殺蟲劑的活性化合物混合使用。
所述應用可以使用氣溶膠形式、非增壓噴霧產(chǎn)品、例如通過泵和噴霧器噴霧、自動噴霧系統(tǒng)、煙霧發(fā)生器、泡沫、凝膠、帶有纖維素或塑料制成的蒸發(fā)片的蒸發(fā)器、液體蒸發(fā)器、凝膠和薄膜蒸發(fā)器、推進式蒸發(fā)器、不需能量或被動式蒸發(fā)裝置、防蛀紙、防蛀袋和防蛀膠，作為顆粒劑或粉劑用于撒布的餌料中或餌料位置。
本發(fā)明活性化合物可用作脫葉劑，干燥劑，除草稈劑，特別是除草劑。從廣義上講，雜草應理解為生長在不適合場所的所有植物。本發(fā)明物質(zhì)是否用作滅生性或選擇性除草劑基本上是根據(jù)其使用量而確定。
本發(fā)明的活性化合物例如可應用于下述植物雙子葉雜草屬苘麻屬，莧屬，豚草屬，單花葵屬，春黃菊屬，Aphanes，濱藜屬，雛菊屬，鬼針草屬，薺菜屬，飛廉屬，決明屬，矢車菊屬，藜屬，薊屬，旋花屬，曼陀羅屬，金錢草，刺酸模屬，糖芥屬，大戟屬，鼬瓣花屬，牛膝菊屬，豬殃殃屬，木槿屬，番薯屬，地膚屬，野芝麻屬，獨行菜屬，母草屬，母菊屬，薄荷屬，山靛屬，Mullugo，勿忘草屬，罌粟屬，牽牛屬，車前屬，蓼屬，馬齒莧屬，毛茛屬，蘿卜屬，菜屬，水松葉屬，酸模屬，豬毛菜屬，千里光屬，田菁屬，黃花稔屬，歐白芥屬，茄屬，苦苣菜屬，尖瓣花屬，繁縷屬，蒲公英屬，遏藍菜屬，車軸草屬，蕁麻屬，婆婆納屬，堇菜屬，蒼耳屬。
雙子葉作物屬花生屬，甜菜屬，蕓苔屬，黃瓜屬，南瓜屬，向日葵屬，胡蘿卜屬，大豆屬，棉屬，甘薯屬，萵苣屬，亞麻屬，番茄屬，煙草屬，菜豆屬，豌豆屬，茄屬，巢菜屬。
單子葉雜草屬山羊草屬，冰草屬，翦股潁屬，看麥娘屬，假翦股潁屬，燕麥屬，臂形草屬，雀麥屬，蒺藜草屬，鴨跖草屬，狗牙根屬，莎草屬，龍爪茅屬，馬唐屬，稗屬，荸薺屬，蟋蟀草屬，畫眉草屬，野黍?qū)?，羊茅屬，飄拂草屬，異蕊花屬，白茅屬，鴨嘴草屬，千金子屬，毒麥屬，雨久花屬，黍?qū)伲赴迣?，草屬，梯牧草屬，早熟禾屬，筒軸茅屬，慈菇屬，草屬，狗尾草屬，高粱屬。
單子葉作物屬蔥屬，菠蘿，天門冬屬，燕麥屬，大麥屬，稻屬，黍?qū)?，甘蔗屬，黑麥屬，高粱屬，黑小麥，小麥，玉米屬?br> 然而，本發(fā)明活性化合物的應用并不限制在上述屬中，還可以同樣的方式擴展至其它植物。
根據(jù)其濃度，本發(fā)明活性化合物適合于滅生性地防治，例如工業(yè)區(qū)和鐵軌，植樹或沒有植樹的路或廣場中的雜草。同樣，本發(fā)明活性化合物還可用來防治多年生作物中的雜草，并可選擇性地防治一年生作物中的雜草，其中多年生作物例如為森林，觀賞樹木，果園，葡萄園，柑桔園，堅果園，香蕉園，咖啡園，茶園，橡膠園，油棕園，可可園，漿果種植園和啤酒花栽培區(qū)，草皮，草坪和牧草。
當本發(fā)明化合物應用于土壤和植物的地上部分時表現(xiàn)出很強的除草活性且作用譜廣。在某種程度上，本發(fā)明化合物還適合于在單子葉和雙子葉作物中，通過苗前或苗后處理方法選擇性地防治單子葉和雙子葉雜草。
在一定濃度或施用量下，本發(fā)明活性化合物還可用于控制害蟲以及真菌性或細菌性植物病害。如需要，它們還可用作合成其它活性化合物的中間體或母體。
本發(fā)明活性化合物可被轉(zhuǎn)化成為常規(guī)的制劑，如液劑，乳劑，可濕性粉劑，懸浮劑，粉劑，細粉劑，糊劑，可溶粉劑，顆粒劑，濃懸浮乳劑，用活性化合物浸漬的天然和合成材料和聚合物包封的微膠囊。
這些制劑是以已知方法生產(chǎn)的，例如通過將活性化合物與填充劑，即液體溶劑和/或固體載體混合而生產(chǎn)，制劑中任選使用表面活性劑，即乳化劑和/或分散劑，和/或發(fā)泡劑。
在使用水作為填充劑的情況下，例如，也可使用有機溶劑作為助溶劑。適當?shù)囊后w溶劑主要有芳香烴類，如二甲苯，甲苯或烷基萘，氯代芳烴類和氯代脂肪烴類，如氯苯，二氯乙烷或二氯甲烷，脂肪烴類，如環(huán)己烷或鏈烷烴，例如礦物油餾份，礦物油和植物油，醇類，如丁醇或乙二醇及其醚和酯類，酮類，如丙酮，甲基乙基酮，甲基異丁基酮或環(huán)己酮，強極性溶劑，如二甲基甲酰胺和二甲基亞砜，以及水。
適當?shù)墓腆w載體有例如，銨鹽和天然礦物粉末，如高嶺土，粘土，滑石，白堊，石英，硅鎂土，蒙脫土或硅藻土，和合成礦物粉末，如高分散二氧化硅，氧化鋁和硅酸鹽；適合顆粒劑的固體載體有例如，粉碎和分級的天然巖石，如方解石，大理石，浮石，海泡石和白云石，以及無機和有機粉末的合成顆粒以及有機材料的顆粒如鋸末，堅果殼，玉米穗莖和煙草莖；適當?shù)娜榛瘎┖?或發(fā)泡劑有例如非離子和陰離子乳化劑，如聚氧乙烯脂肪酸酯，聚氧乙烯脂肪醇醚，例如烷芳基聚乙二醇醚，烷基磺酸鹽，烷基硫酸鹽，芳基磺酸鹽以及蛋白水解產(chǎn)物；適合的分散劑有例如木質(zhì)素亞硫酸廢液和甲基纖維素。
制劑中還可使用粘著劑，如羧甲基纖維素和粉末、顆粒或膠乳狀天然或合成聚合物，如阿拉伯樹膠，聚乙烯醇和聚乙酸乙烯酯，以及天然磷脂，如腦磷脂和卵磷脂和合成磷脂。其它的添加劑可以是礦物油和植物油。
可以使用的著色劑如無機顏料，例如氧化鐵，氧化鈦和普魯士蘭，和有機染料，如茜素染料，偶氮染料和金屬酞菁染料，和痕量營養(yǎng)物如鐵、錳、硼、銅、鈷、鉬和鋅的鹽。
制劑中通常含有0.1-95％重量，優(yōu)選0.5-90％重量的活性化合物。
在防治雜草時，本發(fā)明的活性化合物可以其本身或制劑形式使用，還可以與已知除草劑和/或改進與作物相容性的物質(zhì)(“安全劑”)的混合物形式使用，其中，成品制劑或桶混形式是可以的。還可以與包括一種或多種已知除草劑和安全劑的除草劑混合。
用于上述混合物的適合組分都是已知的除草劑，例如乙草胺、三氟羧草醚、苯草醚、甲草胺、禾草滅、莠滅凈、Amicarbazone、先甲草胺、酰嘧磺隆、莎稗磷、磺草靈、莠去津、唑啶炔草、四唑嘧磺隆、BAS-662H、Beflubutamid、草除靈、呋草黃、芐嘧磺隆、噻草平、Benzfendizone、Benzobicyclon、吡草酮、新燕靈、雙丙氨膦、甲羧除草醚、雙草醚、溴丁酰草胺、溴酚肟、溴苯腈、丁草胺、Butafenacil(-烯丙酯)、丁氧環(huán)酮、丁草敵、苯酮唑、醌肟草、雙酰草胺、氟酮唑草、甲氧除草醚、草滅畏、氯草敏、氯嘧磺隆、草枯醚、氯磺隆、綠麥隆、Cinidon(-乙酯)、環(huán)庚草醚、醚黃隆、Clefoxydim、烯草酮、炔草酸、異惡草松、氯甲酰草胺、二氯吡啶酸、Clopyrasulfuron(-甲酯)、唑嘧磺胺鹽、Cumyluron、氰草津、cybutryne、環(huán)草敵、環(huán)丙嘧磺隆、噻草酮、氰氟草酯、2，4-滴、2，4-滴丁酸、甜菜安、燕麥敵、麥草畏、精2，4-滴丙酸、禾草靈、唑嘧磺胺、乙酰甲草胺、野燕枯、吡氟酰草胺、二氟吡隆、噁唑隆、哌草丹、二甲草胺、異戊乙凈、二甲吩草胺、Dimexyflam、敵樂胺、雙苯酰草胺、敵草快、氟硫草啶、敵草隆、殺草隆、Epoprodan、撲草滅(EPTC)、戊草丹、乙丁烯氟靈、胺苯磺隆、乙氧呋草黃、Ethoxyfen、乙氧嘧磺隆、乙苯酰草、精噁唑禾草靈、Fentrazamide、麥草氟異丙酯、麥草氟異丙酯-L、麥草氟甲酯、啶嘧磺隆、Florasulam、精吡氟禾草靈、Fluazolate、Flucarbazone(-鈉鹽)、Flufenacet、氟唑啶草、氟烯草酸、丙炔氟草胺、Flumipropyn、唑嘧磺草胺、氟草隆、氟咯草酮、乙羧氟草醚、氟胺草唑、Flupropacil、Flurpyrsulfuron(-甲酯，-鈉鹽)、芴丁酯、氟啶草酮、氯氟吡氧乙酸(-丁氧丙酯，-甲基庚基酯)、氟嘧醇、呋草酮、達草氟、噻唑草酰胺、氟磺胺草醚、Foramsulfuron、草銨膦、草甘膦異丙胺鹽、氟硝磺酰胺、氟吡乙禾靈、精氟吡甲禾靈、環(huán)嗪酮、咪草酯、Imazamethapyr、咪草啶酸、Imazapic、咪唑煙酸、咪唑喹啉酸、咪唑乙煙酸、咪吡嘧磺隆、Iodosulfuron(-甲酯，鈉鹽)、碘苯腈、異丙樂靈、異丙隆、異惡隆、異噁草胺、Isoxachlortole、異噁氟草、異惡草醚、乳氟禾草靈、環(huán)草啶、利谷隆、2甲4氯、2甲4氯丙酸、苯噻酰草胺、Mesotrione、苯嗪草酮、吡唑草胺、甲基苯噻隆、吡喃隆、溴谷隆、(α-)異丙甲草胺、磺草唑胺、甲氧隆、嗪草酮、甲磺隆、禾草敵、綠谷隆、萘丙胺、敵草胺、草不隆、煙嘧磺隆、氟草敏、坪草丹、氨磺樂靈、炔丙噁唑草、惡草靈、環(huán)丙氧磺隆、氯噁嗪草、乙氧氟草醚、百草枯、壬酸、二甲戊靈、Pendralin、戊噁唑草、甜菜寧、Picolinafon、哌草磷、丙草胺、氟嘧磺隆、Profluazol、撲草凈、毒草胺、敵稗、惡草酸、異丙草胺、Propoxycarbazone(-鈉鹽)、炔苯酰草胺、芐草丹、氟磺隆、氟唑草酯、Pyrazogyl、吡唑特、吡嘧磺隆、芐草唑、Pyribenzoxim、稗草丹、噠草特、Pyridatol、Pyriftalid、肟啶草、嘧草硫醚、二氯喹啉酸、氯甲喹啉酸、滅藻醌、精喹禾靈、喹禾糖酯、砜嘧磺隆、稀禾啶、西瑪津、西草凈、磺草酮、甲磺草胺、甲嘧磺隆、草硫磷、乙黃黃隆、牧草胺、丁噻隆、Tepraloxydim、特丁津、特丁凈、噻吩草胺、Thiafluamide、噻唑煙酸、噻二唑胺、噻吩磺隆、禾草丹、仲草丹、三甲苯草酮、野麥畏、醚苯磺隆、苯磺隆、三氯吡氧乙酸、滅草環(huán)、氟樂靈、Trifloxysulfuron、氟胺磺隆和Tritosulfuron。
還可以使用與其它已知活性化合物，如殺真菌劑，殺蟲劑，殺螨劑，殺線蟲劑，驅(qū)鳥劑，植物營養(yǎng)劑和土壤結(jié)構(gòu)改良劑的混合物。
本發(fā)明活性化合物可以其本身或其制劑形式或進一步稀釋制備的應用形式使用，如現(xiàn)用溶液，懸浮液，乳液，粉劑，糊劑或顆粒劑。通過常規(guī)方式例如潑澆，噴霧，彌霧或撒播方式施用上述制劑。
本發(fā)明活性化合物可在植物出苗前或苗后施用。還可在播種前將活性化合物混入土壤。
使用的活性化合物的量可在較寬的范圍內(nèi)變化。這主要根據(jù)所需效果的性質(zhì)而確定。通常，用量為每公頃土表使用1g至10kg活性化合物，優(yōu)選每公頃5g至5kg活性化合物。
本發(fā)明活性化合物的制備以及應用將通過下述實施例進行解釋。
制備實施例實施例I-1-A-a-1 在0℃，首先向26ml無水DMF中加入3.70g(0.031mol)的叔丁醇鉀，然后加入含6g實施例II-1化合物的12ml無水DMF。在20℃下攪拌1小時。
將反應溶液加入到200ml冰水中并在0-10℃下酸化。然后將沉淀抽吸濾出并進行重結(jié)晶。
產(chǎn)率4.66g( 理論值的83％)，熔點＞260℃。DMF(二甲基甲酰胺)下列式(I-1-A-a)化合物是采用類似實施例(I-1-A-a-1)的方法并根據(jù)制備方法的一般性描述而制備獲得的
實施例I-1-A-b-1 首先將0.81g實施例I-1-a-2化合物加入10ml無水乙酸乙酯中并與0.3ml(2.2mmol)三乙胺一起加熱回流。然后加入含0.25ml(0.0022mol)異丁酰氯的5ml無水乙酸乙酯，將混合物加熱回流。
反應結(jié)束后(TLC控制)，蒸餾掉溶劑并將剩余物置入二氯甲烷中，用10ml 0.5N NaOH洗滌兩次，干燥并使用旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)器濃縮。將剩余物通過硅膠柱色譜純化(二氯甲烷/乙酸乙酯，3∶1)。產(chǎn)率0.2g( 理論值的21％)，熔點208℃。下列式(I-1-A-b)化合物是采用類似實施例(I-1-A-b-1)的方法并根據(jù)制備方法的一般性描述而制備獲得的 實施例I-1-A-c-1 首先將0.69g實施例I-1-a-2化合物加入到10ml無水二氯甲烷中，然后在10℃下，與0.24ml(1.7mmol)的三乙胺混合。
然后加入含0.17ml(1.7mmol)氯甲酸乙酯的1ml無水二氯甲烷，并將在室溫下攪拌。
反應結(jié)束后(TLC控制)，蒸餾掉溶劑并將剩余物置入二氯甲烷中，用10ml 0.5N NaOH洗滌兩次，干燥并使用旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)器濃縮。將剩余物通過硅膠柱色譜純化(二氯甲烷/乙酸乙酯，3∶1)。
產(chǎn)率0.58g( 理論值的71％)，熔點211℃。下列式(I-1-A-c)化合物是采用類似實施例(I-1-A-c-1)的方法并根據(jù)制備方法的一般性描述而制備獲得的 實施例II-A-1 首先向含4.61g 4-甲基-1-氨基-環(huán)己烷-1-甲酸甲酯鹽酸鹽的80ml無水四氫呋喃中加入6.6ml三乙胺，并攪拌3分鐘。加入5.3g4-[2-(4-氯苯基)-5-甲基]-噻唑基-乙酸。室溫下再攪拌15分鐘。然后加入4.4ml三乙胺，隨后立即逐滴加入1.12ml的磷酰氯，溶液適度沸騰?；亓骷訜?0分鐘。
將反應溶液傾入200ml冰-水中，用二氯甲烷萃取并干燥。蒸餾出溶劑并將剩余物重結(jié)晶。
產(chǎn)率6.19g( 理論值的73％)，熔點150℃。下列式(II-A)化合物是采用類似實施例(II-A-1)和(II-A-48)的制備方法并根據(jù)制備方法的一般性描述而制備獲得的
實施例號II-A-48 首先加入7.4g(0.075mol)濃硫酸，然后在內(nèi)部溫度為30-40℃下，逐滴加入含5.37g制備實施例XXI-A-1化合物的30ml二氯甲烷。然后在30-40℃下再攪拌2小時。逐滴加入11ml無水甲醇，內(nèi)部溫度達40℃。在40-70℃下，繼續(xù)攪拌6小時。
將反應溶液傾至0.08kg冰上。將混合物用二氯甲烷萃取，提取物用NaHCO3溶液洗滌并干燥，然后蒸餾出溶劑。然后將剩余物通過硅膠柱色譜純化(二氯甲烷/乙酸乙酯，5∶1)。
由此獲得0.42g( 理論值的7％)，熔點131℃。實施例XXI-A-1 將含有3.7g 2-氨基-2-環(huán)丙基-丙腈的60ml無水四氫呋喃和4.92ml三乙胺一起攪拌5分鐘。然后加入8.03g 5-甲基-2-(4-氯-苯基)-噻唑基乙酸，并在室溫下攪拌15分鐘。加入6.6ml三乙胺，隨后立即逐滴加入1.68ml磷酰氯以使溶液適度沸騰。
回流攪拌30分鐘。然后蒸餾出溶劑并將剩余物通過硅膠柱色譜方法純化(正己烷/乙酸乙酯，2∶1)。
產(chǎn)率5.37g(理論值的49％)，熔點114℃。下列式(XXI-A)化合物是采用類似實施例(XXI-A-1)方法并根據(jù)制備方法的一般性描述而制備獲得的 實施例I-2-A-a-1 在用冰冷卻的同時，向含有2.48g(5.49mmol)的實施例III-1化合物的10ml無水DMF中加入6.6ml的1M叔丁醇鉀溶液，在室溫下將混合物攪拌過夜。蒸餾出溶劑并將剩余物溶解在水中，使用濃HCl緩慢酸化，抽吸過濾并干燥。產(chǎn)率2g( 理論值的89％)，熔點117-120℃。下列式(I-2-A-a)化合物是采用類似實施例(I-2-A-a-1)方法并根據(jù)制備方法的一般性描述而制備獲得的
1H-NMR(CDCl3)實施例編號I-2-A-a-3δ＝1.45-2.25(m，8H)，2.90/3.00(2s，3H)，3.30/3.40(2s，3H)，3.25/3.50(2m，1H)，7.35-8.25(m，5H).實施例編號I-2-A-a-4δ＝1.60(s，6H)，2.95(s，3H)，7.45(m，3H)，7.80(m，2H).實施例I-2-A-b-1 在0-10℃下，向含有0.7g(2.1mmol)的制備實施例III-A-2化合物的無水二氯甲烷和0.232g(2.3mmol)三乙胺中加入0.244g(2.3mmol)異丁酰氯，在室溫下攪拌8小時。將反應溶液用10％檸檬酸和10％NaOH溶液洗滌。分離有機相，干燥并濃縮。
通過硅膠柱色譜純化(二氯甲烷/乙酸乙酯，20/1)。
產(chǎn)率0.1g 理論值的11.8％，熔點95-98℃。實施例I-2-A-c-1 在0-10℃下，向含有0.75g(1.85mmol)的實施例I-2-A-1化合物的無水二氯甲烷和0.206g(2mmol)三乙胺中加入氯甲酸異丙酯(0.249g，2mmol，1M甲苯)。室溫下將混合物攪拌8小時，然后用10％檸檬酸溶液和10％濃NaOH溶液洗滌。分離有機相并干燥，然后通過蒸餾除去溶劑。通過硅膠柱色譜純化(二氯甲烷/乙酸乙酯，20/1)。產(chǎn)率0.37g 理論值的40％，熔點140-145℃。實施例III-A-1 140℃下，將1.11g(5.49mmol)的4-甲氧基-1-羥基-環(huán)己烷-1-甲酸乙酯和1.57g(5.49mmol)的實施例XVI-1化合物攪拌6小時，冷卻混合物并用氬氣吹洗出HCl氣。
產(chǎn)率2.4g( 理論值的41.62％)，logP(酸性)4.54(HPLC；乙腈)。下列式(III-A)化合物是采用類似實施例(III-A-1)方法并根據(jù)制備方法的一般性描述而制備獲得的
實施例I-3-A-a-1 首先將15g(20mmol)的實施例(IV-A-1)化合物加入22ml三氟乙酸(TFA)和51ml甲苯中，將混合物加熱回流過夜。將溶劑和TFA蒸餾掉并將剩余物置于200ml水和200ml甲基叔丁基醚中。堿性萃取有機相，將水相酸化并用二氯甲烷萃取，干燥并蒸餾掉溶劑。
通過硅膠柱色譜方法純化(二氯甲烷/乙酸乙酯，10∶1→5∶1)。
產(chǎn)率1.6g(理論值的23％)，熔點132-135℃。
實施例I-3-A-c-1 首先將500mg(1.4mmol)的實施例(I-3-A-a-1)化合物加入至5ml無水二氯甲烷中并與0.29ml(2.1mmol，1.5eq)的三乙胺混合，然后在冰浴冷卻的同時加入0.2g(1.8mmol，1.3eq)的氯甲酸乙酯。
室溫下將混合物攪拌2小時，10％濃檸檬酸洗滌，二氯甲烷萃取，1NNaOH洗滌，然后二氯甲烷萃取，干燥并蒸餾出溶劑。
產(chǎn)率0.55g(理論值的93％)油。1H-NMR(d6-DMSO，400MHz)δ＝0.93(t，3H，CH3-CH2)，1.75(s，6H，2CH3-C)，2.37(s，3H，CH3-C芳族)，3.98(q，2H，CH3-CH2)，7.55(d，2H，2CH芳族)，7.87(d，2H，2CH芳族)ppm.實施例IV-A-1 首先向40ml無水甲苯和1滴DMF中加入4.8g(20.0mmol)的2-(4-甲氧基-芐硫基)-2-甲基-丙酸，然后加入7.2g(60mmol，4ml)的亞硫酰氯。室溫下將混合物攪拌5分鐘，然后在100℃下繼續(xù)攪拌直至沒有氣體放出為止。蒸餾出溶劑并將剩余物溶解在10ml無水四氫呋喃中(溶液A)。
在0℃下，首先向40ml無水四氫呋喃中加入17.1ml的二異丙基氨基化鋰，然后在0℃逐滴加入含有10.1g(32.7mmol)的4-[5-甲基-2-(4-氯-苯基)]-噻唑基乙酸甲酯的10ml無水四氫呋喃，將混合物再攪拌30分鐘。然后在0℃下逐滴加入溶液A，在室溫下將混合物再攪拌1小時。然后將反應混合物與100ml的MTB醚和幾滴水混合，用每次100ml 10％濃NH4Cl溶液洗滌2次。干燥有機相并蒸餾出溶劑。粗產(chǎn)物無需進一步純化進行下一步反應。
產(chǎn)率15.2g(理論值的100％)1H-NMR(DMSO，400MHz)δ＝1.43(s，3H，CH3-C脂族)，1.50(s，3H，CH3-C脂族)，2.40(s，3H，CH3-C雜芳族)，3.31(s，2H，CH2)，3.61(s，3H，CH3-OCO)，3.82(s，3H，CH3-O)ppm.實施例XVI-1 首先向50ml無水二氯甲烷中加入3g(11.21mmol)的4-[2-(4-氯苯基)-5-甲基]-噻唑基-乙酸。冰浴冷卻的同時，緩慢地逐滴加入2.13g(16.81mmol)的草酰氯，室溫下將上述混合物攪拌過夜，然后加熱回流2小時，然后蒸出溶劑。
產(chǎn)率3.19g(理論值的96％)。
實施例I-1-B-a-1 在20℃下，向含有2.41g(0.020mol)的叔丁醇鉀的17ml無水二甲基甲酰胺(DMF)中逐滴加入含有3.59g制備實施例II-B-1化合物的7ml無水DMF，在40℃下將混合物攪拌1小時。
將反應溶液攪拌加入至100ml冰水中，在0-10℃下，用鹽酸酸化。抽吸濾出沉淀并使用二氯甲烷/丙酮5∶1的硅膠色譜純化。
產(chǎn)率1.2g(理論值的36％)，熔點＞240℃下列式(I-1-B-a)化合物是采用類似實施例(I-1-B-a-1)方法并根據(jù)制備方法的一般性描述而制備獲得的
實施例II-B-1 首先向60ml無水THF中加入4.56g(20mmol)1-氨基-4-甲氧基-環(huán)己烷甲酸甲酯鹽酸鹽，然后加入6ml三乙胺并攪拌5分鐘。加入3.27g4-(2-苯基-5-甲基)-噁唑基-乙酸，室溫下將混合物攪拌15分鐘。加入3.3ml三乙胺并逐滴加入0.84ml磷酰氯以使溶液適度沸騰。
將混合物回流攪拌30分鐘。
蒸餾出溶劑并將沉淀通過硅膠柱色譜純化(二氯甲烷/乙酸乙酯，3∶1)。
產(chǎn)率3.59g(理論值的61％)，熔點125℃。下列式(II-B)化合物是采用類似實施例(II-B-1)方法并根據(jù)制備方法的一般性描述而制備獲得的
實施例I-2-B-a-1 在沒有溶劑的情況下，在140℃下將1.01g(5mmol)4-甲氧基-1-羥基-環(huán)己烷-1-甲酸乙酯和1.095g(5mmol)2-苯基-4-甲基-異噁唑-3-乙酰氯加熱過夜，然后減壓條件下短暫脫氣。將所得粗產(chǎn)物溶解在10ml DMF中。在10分鐘內(nèi)定量加入6ml 1M KOtBu的DMF溶液，室溫下將混合物攪拌過夜，然后使用旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)器蒸干，將剩余物溶解在水中并用乙酸乙酯萃取1次以除去雜質(zhì)，緩慢定量加入10ml 1N鹽酸(直至混合物成酸性)，然后將沉淀產(chǎn)物抽吸濾出。進一步純化采用制備HPLC方法進行(乙腈/水，RP-18)。
產(chǎn)率0.33g(理論值的19％)，熔點65℃。
1H-NMR MHz(CDCl3)δ＝1.60-2.30(m，8H)，2.85(s，3H)，3.30/3.40(2s，3H)，3.30/3.60(2m，1H)，7.40-8.00(m，5H).下列式(I-2-B-a)化合物是采用類似實施例(I-2-B-a-1)方法并根據(jù)制備方法的一般性描述而制備獲得的
應用實施例實施例A根結(jié)線蟲試驗(Meloidogyne-Test)溶劑30重量份二甲基甲酰胺乳化劑1重量份烷芳基聚乙二醇醚為制備適合的活性化合物制劑，將1重量份活性化合物與上述量的溶劑和乳化劑混合，并用水稀釋濃縮物至所需濃度。
向容器中裝填砂子，活性化合物溶液，南方根結(jié)線蟲(Meloidogyneincognita)卵/幼蟲懸浮液以及萵苣種子。萵苣種子萌發(fā)且植株發(fā)育。在萵苣的根部，形成蟲癭。
在預定的一段時間后，采用形成蟲癭數(shù)量為標準確定殺線蟲活性，以％表示。100％表示沒有發(fā)現(xiàn)蟲癭；0％表示處理后的植物上的蟲癭數(shù)量相當于未處理對照的蟲癭數(shù)量。
在該試驗中，例如下列的制備實施例化合物表現(xiàn)出很好的活性I-2-a-1和I-2-a-2。
實施例B瘤蚜試驗(Myzus-Test)溶劑30重量份二甲基甲酰胺乳化劑1重量份烷芳基聚乙二醇醚為制備適合的活性化合物制劑，將1重量份活性化合物與上述量的溶劑和乳化劑混合，并用含有乳化劑的水稀釋濃縮物至所需濃度。
將已被桃蚜(Myzus persicae)嚴重侵染的甘藍葉片(Brassicaoleracea)浸入所需濃度的活性化合物制劑中進行處理。
在預定的一段時間后，測定殺蟲活性，以％表示。100％表示已殺死所有蚜蟲；0％表示沒有殺死一頭蚜蟲。
在此試驗中，例如制備實施例中的下述化合物表現(xiàn)出很好的殺蟲活性I-2-a-1，I-1-a-5，I-1-a-6和I-1-a-8。
實施例C猿葉甲幼蟲(Phaedon-Larven)試驗溶劑30重量份二甲基甲酰胺乳化劑1重量份烷芳基聚乙二醇醚為制備適合的活性化合物制劑，將1重量份活性化合物與上述量的溶劑和乳化劑混合，并用含有乳化劑的水稀釋濃縮物至所需濃度。
將甘藍葉片浸在所需濃度的活性化合物制劑中進行處理，然后在甘藍上定殖辣根猿葉甲(Phaedon cochleariae)幼蟲同時一直保持葉片濕潤。
在預定的一段時間后，測定殺蟲活性，以％表示。100％表示已殺死所有辣根猿葉甲幼蟲；0％表示沒有殺死一頭辣根猿葉甲幼蟲。
在此試驗中，例如制備實施例中的下述化合物表現(xiàn)出很好的殺蟲活性I-2-a-1，I-2-a-2，I-1-a-3，I-1-a-4，I-1-a-5，I-1-a-6，I-1-a-2，I-1-a-1，I-1-c-1和I-1-a-8。
實施例D草地粘蟲(Spodoptera frugiperda)試驗溶劑30重量份的二甲基甲酰胺乳化劑1重量份的烷芳基聚乙二醇醚為制備適合的活性化合物制劑，將1重量份活性化合物與上述量的溶劑和乳化劑混合，并用含有乳化劑的水稀釋濃縮物至所需濃度。
將甘藍葉片浸在所需濃度的活性化合物制劑中進行處理，然后在甘藍上定殖草地粘蟲的幼蟲同時保持葉片濕潤。
在預定的一段時間后，測定殺蟲活性，以％表示。100％表示已殺死所有幼蟲；0％表示沒有殺死一頭幼蟲。
在此試驗中，例如制備實施例中的下述化合物表現(xiàn)出很好的殺蟲活性I-2-a-1，I-1-a-4，I-1-a-5，I-1-a-6，I-1-a-2，I-1-a-1和I-1-c-1。
實施例E葉螨(Tetranychus)試驗(OP-抗性/浸漬處理)溶劑30重量份的二甲基甲酰胺乳化劑1重量份的烷芳基聚乙二醇醚為制備適合的活性化合物制劑，將1重量份活性化合物與上述量的溶劑和乳化劑混合，并用含有乳化劑的水稀釋濃縮物至所需濃度。
將被棉葉螨(Tetranychusurticae)的所有發(fā)育階段嚴重侵染的菜豆植株(Phaseolus vulgaris)浸漬在所需濃度的活性化合物制劑中。
在預定的一段時間后，測定殺螨活性，以％表示。100％表示已殺死所有的螨；0％表示沒有殺死一頭棉葉螨。
在此試驗中，例如制備實施例中的下述化合物表現(xiàn)出很好的殺螨活性I-2-a-2，I-1-a-4，I-1-a-5和I-1-a-6。
實施例F苗后處理試驗溶劑5重量份丙酮乳化劑1重量份烷芳基聚乙二醇醚為制備適合的活性化合物制劑，將1重量份活性化合物與上述量的溶劑混合，并加入上述量的乳化劑，然后將濃縮液用水稀釋至所需濃度。
將長至5-15cm高的測試植物用活性化合物制劑噴霧以使每單位面積上能夠施用一定量的各所需活性化合物。選擇適當?shù)膰婌F液濃度以使各所需活性化合物以1000升水/公頃的比例施用。
三周后，與未處理對照植株的發(fā)育情況相比，評價對植物的傷害程度，以％傷害表示。
下列數(shù)字表示0％＝?jīng)]有活性(類似于未處理對照)100％＝全部殺死實施例G苗前處理試驗溶劑5重量份丙酮乳化劑1重量份烷芳基聚乙二醇醚為制備適合的活性化合物制劑，將1重量份活性化合物與上述量的溶劑混合，并加入上述量的乳化劑，然后將濃縮液用水稀釋至所需濃度。
將測試植物的種子播種在正常土中。約24小時后，將活性化合物制劑噴霧土壤以保證每單位面積上施用各所需量的活性化合物。選擇適當?shù)膰婌F液濃度以使各所需活性化合物以1000升水/公頃的比例施用。
三周后，與未處理對照植株的發(fā)育情況相比，評價對植物的傷害程度，以％傷害表示。
下列數(shù)字表示0％＝?jīng)]有活性(類似于未處理對照)100％＝全部殺死
實施例H臨界濃度試驗/土壤昆蟲-處理轉(zhuǎn)基因植物試驗昆蟲土壤中的黃瓜條葉甲(Diabrotica balteata)-幼蟲溶劑7重量份丙酮乳化劑1重量份烷芳基聚乙二醇醚為制備適合的活性化合物制劑，將1重量份活性化合物與上述量的溶劑混合，并加入上述量的乳化劑，然后將濃縮液用水稀釋至所需濃度。
將活性化合物制劑潑在土壤上面。此時，制劑中的活性化合物濃度并不是關(guān)鍵，重要的僅僅是以重量計，每土壤體積單位中的活性化合物量，以ppm(mg/l)表示。將土壤裝填至0.25升的花盆中并將其保持在20℃。
處理完成后立即將品種為YIELD GUARD(美國孟山都公司的產(chǎn)品)的5粒催芽后的玉米種子放入每個花盆中。2天后，將相關(guān)試驗昆蟲放入處理后的土壤。再過7天后，通過統(tǒng)計已出苗的玉米植株來確定活性化合物的效果(1株植物＝20％活性)。
實施例I美洲煙夜蛾(Heliothis virecens)試驗-處理轉(zhuǎn)基因植物溶劑7重量份丙酮乳化劑1重量份烷芳基聚乙二醇醚為制備適合的活性化合物制劑，將1重量份活性化合物與上述量的溶劑和上述量的乳化劑混合，然后將濃縮液用水稀釋至所需濃度。
將品種為Roundup Ready(美國孟山都公司的產(chǎn)品)的大豆苗(Glycine max)浸在所需濃度的活性化合物制劑中進行處理，然后定殖美洲煙夜蛾同時始終保持葉片濕潤。
經(jīng)過所需一段時間后，測定昆蟲的死亡率。
權(quán)利要求
1.式(I)化合物 其中W代表N-D(1)，氧(2)或硫(3)，Het代表各自任選取代的噻唑基，噁唑基或吡唑基，A代表氫，各自任選被鹵素取代的烷基，烯基，烷氧基烷基，聚烷氧基烷基，烷硫基烷基，飽和或不飽和的任選取代的環(huán)烷基，其中任選至少一個環(huán)原子被雜原子替換，或各自任選被鹵素，烷基，鹵代烷基，烷氧基，鹵代烷氧基，氰基或硝基取代的芳基，芳烷基或雜芳基，B代表氫，烷基或烷氧基烷基，或A和B與它們連接的碳原子一起代表任選含有至少一個雜原子的飽和或不飽和、未取代或取代的環(huán)，D代表氫或代表任選取代的下列基團烷基，烯基，炔基，烷氧基烷基，聚烷氧基烷基，烷硫基烷基，飽和或不飽和的任選一個或多個環(huán)原子被雜原子替換的環(huán)烷基，芳烷基，芳基，雜芳基烷基或雜芳基或A和D與它們連接的原子一起代表飽和或不飽和的環(huán)，該環(huán)在A，D部分是未取代的或取代的和任選含有至少一個雜原子，G代表氫(a)或代表下列基團之一 E(f)或 其中E代表金屬離子等同物或銨離子，L代表氧或硫，M代表氧或硫，R1代表各自任選被鹵素取代的烷基，烯基，烷氧基烷基，烷硫基烷基，聚烷氧基烷基或任選被鹵素，烷基或烷氧基取代的、可被至少一個雜原子間斷的環(huán)烷基，各自任選取代的苯基，苯基烷基，雜芳基，苯氧基烷基或雜芳氧基烷基，R2代表各自任選被鹵素取代的烷基，烯基，烷氧基烷基，聚烷氧基烷基或代表各自任選取代的環(huán)烷基，苯基或芐基，R3代表烷基，鹵代烷基或代表各自任選取代的苯基或芐基，R4和R5各自獨立地代表各自任選被鹵素取代的烷基，烷氧基，烷基氨基，二烷基氨基，烷硫基，烯硫基，環(huán)烷硫基和代表各自任選取代的苯基，芐基，苯氧基或苯硫基，R6和R7相互獨立地代表氫，各自任選被鹵素取代的烷基，環(huán)烷基，烯基，烷氧基，烷氧基烷基，代表任選取代的苯基，代表任選取代的芐基，或與它們連接的N原子一起代表任選被氧或硫間斷的環(huán)。
2.根據(jù)權(quán)利要求1的式(I)化合物，其中Het代表 或 X代表氫，鹵素，C1-C6-烷基，C1-C4-鹵代烷基，C1-C6-烷氧基，C3-C6-烯氧基，硝基或氰基，Y代表鹵素，C1-C6-烷基，C1-C6-鹵代烷基，C1-C6-烷氧基，C1-C6-鹵代烷氧基，C1-C6-烷硫基，C1-C6-烷基磺酰基，C1-C6-Alkylsulfoxinyl或代表基團 或當Het＝噻唑基((I-1-A)至(I-3-A))的情況下還代表 或 或 其中V1代表氫，鹵素，C1-C12-烷基，C1-C6-烷氧基，C1-C6-烷硫基，C1-C6-烷基亞磺酰基，C1-C6-烷基磺?；?，C1-C4-鹵代烷基，C1-C4-鹵代烷氧基，硝基，氰基，苯氧基或代表各自任選被下列基團一或多取代的苯基，苯氧基，苯氧基-C1-C4-烷基，苯基-C1-C4-烷氧基，苯硫基-C1-C4-烷基或苯基-C1-C4-烷硫基鹵素，C1-C6-烷基，C1-C6-烷氧基，C1-C4-鹵代烷基，C1-C4-鹵代烷氧基，硝基或氰基，V2和V3各自獨立地代表氫，鹵素，C1-C6-烷基，C1-C6-烷氧基，C1-C4-鹵代烷基或C1-C4-鹵代烷氧基，V1和V2與它們連接的碳原子一起代表任選被C1-C4-烷基或鹵素取代的飽和或不飽和的5-或6-元環(huán)，其中任選一至三個碳原子被氧，硫或氮替換，W代表N-D(1)，氧(2)或硫(3)，A代表氫或各自任選被氟或氯取代的C1-C12-烷基，C3-C8-烯基，C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基，聚-C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基，C1-C10-烷硫基-C1-C6-烷基，任選被氟，氯，C1-C6-烷基或C1-C6-烷氧基取代的C3-C8-環(huán)烷基，其中任選一或兩個不直接相鄰的環(huán)原子被氧和/或硫替換或代表各自任選被鹵素，C1-C6-烷基，C1-C6-鹵代烷基，C1-C6-烷氧基，C1-C6-鹵代烷氧基，氰基或硝基取代的C6-或C10-芳基，具有5或6個環(huán)原子的雜芳基或C6-或C10-芳基-C1-C6-烷基，B代表氫，C1-C6-烷基或C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基，或A，B與它們所連接的碳原子一起代表飽和的C3-C10-環(huán)烷基或不飽和的C5-C10-環(huán)烷基，其中任選一個環(huán)原子被氧或硫替換和任選被下列基團一或二取代C1-C6-烷基，C3-C8-環(huán)烷基，C1-C4-鹵代烷基，C1-C6-烷氧基，C1-C6-烷硫基，鹵素或苯基或A，B與它們所連接的碳原子一起代表被任選含有氧或硫原子的亞烷二基，或被亞烷二氧基或亞烷二硫基取代的C5-C6-環(huán)烷基，其中上述取代基與它們連接的碳原子一起形成可任選被C1-C4-烷基一至四取代的另外的五-或六-元環(huán)，或A，B與它們所連接的碳原子一起代表C3-C8-環(huán)烷基或C5-C8-環(huán)烯基，其中兩個取代基與它們連接的碳原子代表各自任選被C1-C6-烷基，C1-C6-烷氧基或鹵素取代的、任選一個亞甲基被氧或硫替換的C2-C6-烷二基，C2-C6-烯二基或C4-C6-烷二烯二基，D代表氫，各自任選被鹵素或氰基取代的C1-C12-烷基，C3-C8-烯基，C3-C8-炔基，C1-C10-烷氧基-C2-C8-烷基，聚-C1-C8-烷氧基-C2-C8-烷基，C1-C10-烷硫基-C2-C8-烷基，任選被鹵素，C1-C4-烷基，C1-C4-烷氧基或C1-C4-鹵代烷基取代的C3-C8-環(huán)烷基，其中任選一個環(huán)原子被氧或硫替換，或各自任選被鹵素，C1-C6-烷基，C1-C6-鹵代烷基，C1-C6-烷氧基，C1-C6-鹵代烷氧基，氰基或硝基取代的苯基，5或6個環(huán)原子的雜芳基，苯基-C1-C6-烷基或具有5或6個環(huán)原子的雜芳基-C1-C6-烷基，或A和D一起代表各自任選取代的C3-C6-烷二基或C3-C6-烯二基，其中任選一個亞甲基被羰基，氧或硫替換，取代基各自可以是鹵素，羥基，巰基或各自任選被鹵素取代的C1-C10-烷基，C1-C6-烷氧基，C1-C6-烷硫基，C3-C7-環(huán)烷基，苯基或芐氧基，或另外的C3-C6-烷二基，C3-C6-烯二基或丁二烯基，其任選被C1-C6-烷基取代或其中任選兩個相鄰取代基與它們連接的碳原子一起形成另外的飽和或不飽和的具有5或6個環(huán)原子的環(huán)(當代表式(I-1-A)至(I-1-B)化合物的情況下，A和D與它們連接的原子一起代表，例如，下述基團AD-1至AD-10)，該環(huán)可含有氧或硫，或任選含有下列基團之一 或 G代表氫(a)或代表下列基團之一 E(f)或 其中E代表金屬離子等同物或銨離子，L代表氧或硫和M代表氧或硫，R1代表各自任選被鹵素取代的C1-C20-烷基，C2-C20-烯基，C1-C8-烷氧基-C1-C8-烷基，C1-C8-烷硫基-C1-C8-烷基，聚-C1-C8-烷氧基-C1-C8-烷基或任選被鹵素，C1-C6-烷基或C1-C6-烷氧基取代的C3-C8-環(huán)烷基，其中任選一個或多個不直接相鄰的環(huán)原子被氧和/或硫替換，代表任選被鹵素，氰基，硝基，C1-C6-烷基，C1-C6-烷氧基，C1-C6-鹵代烷基，C1-C6-鹵代烷氧基，C1-C6-烷硫基或C1-C6-烷基磺酰基取代的苯基，代表任選被鹵素，硝基，氰基，C1-C6-烷基，C1-C6-烷氧基，C1-C6-鹵代烷基或C1-C6-鹵代烷氧基取代的苯基-C1-C6-烷基，代表任選被鹵素，C1-C6-烷基，C1-C2-鹵代烷基或C1-C4-烷氧基取代的5-或6-元雜芳基，代表任選被鹵素或C1-C6-烷基取代的苯氧基-C1-C6-烷基或代表任選被鹵素，氨基或C1-C6-烷基取代的5或6元雜芳氧基-C1-C6-烷基，R2代表各自任選被鹵素取代的C1-C20-烷基，C2-C20-烯基，C1-C8-烷氧基-C2-C8-烷基，聚-C1-C8-烷氧基-C2-C8-烷基，代表任選被鹵素，C1-C6-烷基或C1-C6-烷氧基取代的C3-C8-環(huán)烷基，其中任選一個環(huán)原子被氧替換，或代表各自任選被鹵素，氰基，硝基，C1-C6-烷基，C1-C6-烷氧基，C1-C6-鹵代烷基或C1-C6-鹵代烷氧基取代的苯基或芐基，R3代表任選被鹵素取代的C1-C8-烷基或代表各自任選被鹵素，C1-C6-烷基，C1-C6-烷氧基，C1-C4-鹵代烷基，C1-C4-鹵代烷氧基，氰基或硝基取代的苯基或芐基，R4和R5各自獨立地代表各自任選被鹵素取代的C1-C8-烷基，C1-C8-烷氧基，C1-C8-烷基氨基，二-(C1-C8-烷基)氨基，C1-C8-烷硫基，C2-C8-烯硫基，C3-C7-環(huán)烷硫基，或代表各自任選被鹵素，硝基，氰基，C1-C4-烷氧基，C1-C4-鹵代烷氧基，C1-C4-烷硫基，C1-C4-鹵代烷硫基，C1-C4-烷基或C1-C4-鹵代烷基取代的苯基，苯氧基或苯硫基，R6和R7各自獨立地代表氫，代表各自任選被鹵素取代的C1-C8-烷基，C3-C8-環(huán)烷基，C1-C8-烷氧基，C3-C8-烯基，C1-C8-烷氧基-C1-C8-烷基，代表任選被鹵素，C1-C8-鹵代烷基，C1-C8-烷基或C1-C8-烷氧基取代的苯基，任選被鹵素，C1-C8-烷基，C1-C8-鹵代烷基或C1-C8-烷氧基取代的芐基或一起代表任選被C1-C4-烷基取代的C3-C6-亞烷基，其中任選一個碳原子被氧或硫替換，R13代表氫，代表各自任選被鹵素取代的C1-C8-烷基或C1-C8-烷氧基，代表任選被鹵素，C1-C4-烷基或C1-C4-烷氧基取代的C3-C8-環(huán)烷基，其中任選一個亞甲基被氧或硫替換，或代表各自任選被鹵素，C1-C6-烷基，C1-C6-烷氧基，C1-C4-鹵代烷基，C1-C4-鹵代烷氧基，硝基或氰基取代的苯基，苯基-C1-C4-烷基或苯基-C1-C4-烷氧基，R14代表氫或C1-C8-烷基或R13和R14一起代表C4-C6-烷二基，R15和R16可以相同或不同并代表C1-C6-烷基或R15和R16一起代表任選被下列基團取代的C2-C4-烷二基C1-C6-烷基，C1-C6-鹵代烷基或任選被鹵素，C1-C6-烷基，C1-C4-鹵代烷基，C1-C6-烷氧基，C1-C4-鹵代烷氧基，硝基或氰基取代的苯基，R17和R18各自獨立地代表氫，代表任選被鹵素取代的C1-C8-烷基或代表任選被鹵素，C1-C6-烷基，C1-C6-烷氧基，C1-C4-鹵代烷基，C1-C4-鹵代烷氧基，硝基或氰基取代的苯基或R17和R18與它們連接的碳原子一起代表羰基或代表任選被鹵素，C1-C4-烷基或C1-C4-烷氧基取代的C5-C7-環(huán)烷基，其中任選一個亞甲基被氧或硫替換，R19和R20各自獨立地代表C1-C10-烷基，C2-C10-烯基，C1-C10-烷氧基，C1-C10-烷基氨基，C3-C10-烯基氨基，二-(C1-C10-烷基)氨基或二-(C3-C10-烯基)氨基。
3.權(quán)利要求1的式(I)化合物，其中Het代表 或 X代表氫，氯，溴，C1-C4-烷基，C1-C2-鹵代烷基，硝基或氰基，Y代表氯，溴，C1-C4-烷基，C1-C4-鹵代烷基，C1-C4-烷氧基，C1-C4-鹵代烷氧基，C1-C4-烷硫基，C1-C4-烷基磺?；虼砘鶊F 或當Het＝噻唑基((I-1-A)至(I-3-A))的情況下，還代表 或 其中V1代表氫，氟，氯，溴，C1-C6-烷基，C1-C4-烷氧基，C1-C2-鹵代烷基，C1-C2-鹵代烷氧基，硝基，氰基，苯氧基或代表各自任選被下列基團一或二取代的苯基，苯氧基，苯氧基-C1-C2-烷基，苯基-C1-C2-烷氧基，苯硫基-C1-C2-烷基或苯基-C1-C2-烷硫基氟，氯，溴，C1-C4-烷基，C1-C4-烷氧基，C1-C2-鹵代烷基，C1-C2-鹵代烷氧基，硝基或氰基，V2代表氫，氟，氯，溴，C1-C4-烷基，C1-C4-烷氧基，C1-C2-鹵代烷基或C1-C2-鹵代烷氧基，或V1和V2與它們連接的碳原子一起代表任選被氟或甲基取代的5或6元環(huán)，其中任選一至兩個碳原子被氧替換，W代表N-D(1)，氧(2)或硫(3)，A代表氫，各自任選被氟取代的C1-C10-烷基，C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基，任選氟，氯，C1-C4-烷基或C1-C4-烷氧基取代的C3-C7-環(huán)烷基，其中任選一個環(huán)原子被氧或硫替換或各自任選被氟，氯，溴，C1-C4-烷基，C1-C4-鹵代烷基，C1-C4-烷氧基或C1-C4-鹵代烷氧基取代的苯基或苯基-C1-C2-烷基，B代表氫或C1-C4-烷基，或A，B與它們連接的碳原子代表飽和的C5-C7-環(huán)烷基，其中任選一個環(huán)原子被氧或硫替換并任選被下列基團一或二取代C1-C6-烷基，C5-C6-環(huán)烷基，C1-C2-鹵代烷基，C1-C6-烷氧基，氟，氯或苯基或A，B與它們連接的碳原子代表被任選含有氧或硫原子的亞烷二基，或被亞烷二氧基或被亞烷二硫基取代的C5-C6-環(huán)烷基，其中上述取代基與它們連接的碳原子一起形成可任選被C1-C3-烷基一至三取代的另外的五-或六-元環(huán)，或A，B與它們連接的碳原子代表C5-C6-環(huán)烷基或C5-C6-環(huán)烯基，其中兩個取代基與它們連接的碳原子一起代表各自任選被C1-C5-烷基，C1-C5-烷氧基，氟，氯或溴取代的任選一個亞甲基被氧或硫替換的C2-C4-烷二基，C2-C4-烯二基或代表丁二烯二基，D代表氫，代表各自任選被氟取代的C1-C10-烷基，C3-C6-烯基，C1-C6-烷氧基-C2-C4-烷基或C1-C6-烷硫基-C2-C4-烷基，代表任選被氟，C1-C4-烷基，C1-C4-烷氧基或C1-C2-鹵代烷基取代的C3-C7-環(huán)烷基，其中任選一個亞甲基被氧或硫替換或代表各自任選被氟，氯，溴，C1-C4-烷基，C1-C2-鹵代烷基，C1-C4-烷氧基或C1-C2-鹵代烷氧基取代的苯基或苯基-C1-C4-烷基，或A和D一起代表任選取代的C3-C5-烷二基，其中任選一個亞甲基被羰基，氧或硫替換，取代基可以是羥基，C1-C6-烷基或C1-C4-烷氧基，或A和D與它們連接的原子一起代表AD-1至AD-10中的一個基團 AD-1 AD-2 AD-3 AD-4 AD-5 AD-6 AD-7 AD-8 AD-9 AD-10G代表氫(a)或代表下列基團之一 E(f)或 其中E代表金屬離子等同物或銨離子，L代表氧或硫和M代表氧或硫，R1代表各自任選被氟或氯取代的C1-C16-烷基，C2-C16-烯基，C1-C6-烷氧基-C1-C4-烷基，C1-C6-烷硫基-C1-C4-烷基或任選被氟，氯，C1-C5-烷基或C1-C5-烷氧基取代的C3-C7-環(huán)烷基，其中任選一個或兩個不直接相鄰的環(huán)原子被氧和/或硫替換，代表任選被氟，氯，溴，氰基，硝基，C1-C4-烷基，C1-C4-烷氧基，C1-C3-鹵代烷基，C1-C3-鹵代烷氧基，C1-C4-烷硫基或C1-C4-烷基磺酰基取代的苯基，代表任選被氟，氯，溴，C1-C4-烷基，C1-C4-烷氧基，C1-C3-鹵代烷基或C1-C3-鹵代烷氧基取代的苯基-C1-C4-烷基，代表各自任選被氟，氯，溴，C1-C4-烷基，三氟甲基或C1-C2-烷氧基取代的吡唑基，噻唑基，吡啶基，嘧啶基，呋喃基或噻吩基，R2代表各自任選被氟取代的C1-C16-烷基，C2-C16-烯基或C1-C6-烷氧基-C2-C6-烷基，代表任選被氟，氯，C1-C4-烷基或C1-C4-烷氧基取代的C3-C7-環(huán)烷基或代表各自任選被氟，氯，溴，氰基，硝基，C1-C4-烷基，C1-C3-烷氧基，C1-C2-鹵代烷基或C1-C2-鹵代烷氧基取代的苯基或芐基，R3代表任選被氟取代的C1-C6-烷基或代表任選被氟，氯，溴，C1-C4-烷基，C1-C4-烷氧基，C1-C3-鹵代烷基，C1-C3-鹵代烷氧基，氰基或硝基取代的苯基，R4代表C1-C6-烷基，C1-C6-烷氧基，C1-C6-烷基氨基，二-(C1-C6-烷基)氨基，C1-C6-烷硫基，C3-C4-烯硫基，C3-C6-環(huán)烷硫基或代表各自任選被氟，氯，溴，硝基，氰基，C1-C3-烷氧基，C1-C3-鹵代烷氧基，C1-C3-烷硫基，C1-C3-鹵代烷硫基，C1-C3-烷基或C1-C3-鹵代烷基取代的苯基，苯氧基或苯硫基，R5代表C1-C6-烷氧基或C1-C6-烷硫基，R6代表C1-C6-烷基，C3-C6-環(huán)烷基，C1-C6-烷氧基，C3-C6-烯基，C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基，代表任選被氟，氯，溴，C1-C3-鹵代烷基，C1-C4-烷基或C1-C4-烷氧基取代的苯基，代表任選被氟，氯，溴，C1-C4-烷基，C1-C3-鹵代烷基或C1-C4-烷氧基取代的芐基，R7代表氫，C1-C6-烷基，C3-C6-烯基，或R6和R7一起代表任選被甲基或乙基取代的C4-C5-亞烷基，其中任選一個亞甲基被氧或硫替換。
4.根據(jù)權(quán)利要求1的式(I)化合物，其中Het代表 或 X代表氫，氯，溴，甲基，乙基，正丙基，異丙基，正丁基或異丁基，Y代表甲基，乙基，正丙基，異丙基，正丁基，異丁基，叔丁基，三氟甲基或代表基團 或當Het＝噻唑基((I-1-A)至(I-3-A))的情況下，還代表 其中V1代表氫，氟，氯，溴，甲基，乙基，正丙基，異丙基，正丁基，異丁基，叔丁基，甲氧基，乙氧基，正丙氧基，異丙氧基，三氟甲基，三氟甲氧基，硝基，氰基，苯氧基或任選被下列基團一或二取代的苯基氟，氯，甲基，甲氧基，三氟甲基或三氟甲氧基，V2代表氫，氟，氯，甲基，乙基，正丙基，異丙基，甲氧基，乙氧基，三氟甲基或三氟甲氧基，或V1和V2一起代表-O-CH2-O-，-O-CF2-O-或-O-CF2-CF2-O-，W代表N-D(1)，氧(2)或硫(3)，A代表氫，代表各自任選被氟取代的C1-C8-烷基或C1-C4-烷氧基-C1-C2-烷基，任選被氟，甲基，乙基或甲氧基取代的C3-C6-環(huán)烷基，其中任選一個環(huán)原子被氧或硫替換或代表各自任選被氟，氯，溴，甲基，乙基，正丙基，異丙基，叔丁基，甲氧基，乙氧基，三氟甲基，三氟甲氧基，氰基或硝基取代的苯基或芐基，B代表氫，甲基或乙基，或A，B與它們連接的碳原子代表飽和的C5-C6-環(huán)烷基，其中任選一個環(huán)原子被氧或硫替換并任選被下列基團一或二取代甲基，乙基，丙基，異丙基，丁基，異丁基，仲丁基，叔丁基，三氟甲基，甲氧基，乙氧基，丙氧基，異丙氧基，丁氧基或異丁氧基或A，B與它們連接的碳原子代表被亞烷二氧基取代的C6-環(huán)烷基，其中上述亞烷二氧基任選被甲基或乙基一至二取代并與它們連接的碳原子一起形成另外的五-或六-元環(huán)，或A，B與它們連接的碳原子代表C5-C6-環(huán)烷基或C5-C6-環(huán)烯基，其中兩個取代基與它們連接的碳原子一起代表各自任選一個亞甲基被氧或硫替換的C2-C4-烷二基或C2-C4-烯二基，或代表丁二烯二基，D代表氫，代表各自任選被氟取代的C1-C6-烷基，C3-C4-烯基，C1-C4-烷氧基-C2-C3-烷基，C1-C4-烷硫基-C2-C3-烷基或任選一個亞甲基被氧或硫替換的C3-C6-環(huán)烷基，或代表各自任選被氟，氯，甲基，乙基，正丙基，異丙基，甲氧基，乙氧基，三氟甲基或三氟甲氧基取代的苯基或芐基，或A和D一起代表任選取代的C3-C4-烷二基，其中任選一個碳原子被氧或硫替換并任選被甲基取代，或A和D(式(I-1)化合物的情況下)與它們連接的原子一起代表下列的AD基團之一 AD-1 AD-2 AD-3 AD-4 AD-6AD-8 AD-10G代表氫(a)或代表下列基團之一 E(f)或 其中E代表金屬離子等同物或銨離子，L代表氧或硫和M代表氧或硫，R1代表各自任選被氟取代的C1-C14-烷基，C2-C14-烯基，C1-C4-烷氧基-C1-C2-烷基，C1-C4-烷硫基-C1-C2-烷基或各自任選被氟，氯，甲基，乙基或甲氧基取代的環(huán)丙基，環(huán)戊基或環(huán)己基，代表任選被下列基團一至二取代的苯基氟，氯，溴，氰基，硝基，甲基，乙基，叔丁基，甲氧基，乙氧基，三氟甲基或三氟甲氧基，代表各自任選被氟，氯，溴或甲基一取代的噻吩基或吡啶基，R2代表各自任選被氟取代的C1-C8-烷基，C2-C8-烯基或C1-C4-烷氧基-C2-C3-烷基，代表任選被氟，氯，甲基，乙基，正丙基，異丙基或甲氧基取代的環(huán)己基，或代表各自任選被氟，氯，氰基，硝基，甲基，乙基，甲氧基，三氟甲基或三氟甲氧基取代的苯基或芐基，R3代表甲基，乙基，正丙基或代表任選被下列基團一取代的苯基氟，氯，溴，甲基，叔丁基，甲氧基，三氟甲基，三氟甲氧基，氰基或硝基，R4代表C1-C4-烷基，C1-C4-烷氧基，C1-C4-烷基氨基，二-(C1-C4-烷基)氨基，C1-C4-烷硫基或代表各自任選被氟，氯，溴，硝基，氰基，C1-C2-烷氧基，C1-C2-氟烷氧基，C1-C2-烷硫基，C1-C2-氟烷硫基或C1-C3-烷基-取代的苯基，苯氧基或苯硫基，R5代表甲氧基，乙氧基，甲硫基或乙硫基，R6代表C1-C4-烷基，C3-C6-環(huán)烷基，C1-C4-烷氧基，C3-C4-烯基，C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基，代表任選被氟，氯，溴，三氟甲基，甲基或甲氧基取代的苯基，代表任選被氟，氯，溴，甲基，三氟甲基或甲氧基取代的芐基，R7代表氫，甲基，乙基，丙基或烯丙基，或R6和R7一起代表任選一個亞甲基被氧或硫替換的C5-C6-亞烷基。
5.根據(jù)權(quán)利要求1的式(I)化合物，其中Het代表 或 X代表氫，氯，溴，甲基，乙基，正丙基或異丙基，Y代表甲基，乙基，正丙基，異丙基，正丁基，異丁基，叔丁基，三氟甲基或代表基團 或當Het＝噻唑基((I-1-A)至(I-3-A))的情況下，還代表 其中V1代表氫，氟，氯，溴，甲基，乙基，正丙基，異丙基，正丁基，異丁基，叔丁基，甲氧基，乙氧基，正丙氧基，異丙氧基，三氟甲基，三氟甲氧基，苯氧基，代表任選被氯或三氟甲基-取代的苯基，V2代表氫，氟，氯，甲基，乙基，甲氧基或三氟甲基，或V1和V2一起代表-O-CH2-O-或-O-CF2-O-，W代表N-D(1)，氧(2)或硫(3)，A代表氫或C1-C4-烷基或環(huán)丙基，B代表氫或甲基，或A，B與它們連接的碳原子代表飽和的C5-C6-環(huán)烷基，其中任選一個環(huán)原子被氧或硫替換并任選被下列基團一或二取代甲基，乙基，丙基，異丙基，三氟甲基，甲氧基，乙氧基，丙氧基，丁氧基或異丁氧基或代表C5-C6-環(huán)烷基，其中兩個不直接相鄰的碳原子形成另外的五元環(huán)，D代表氫，D還代表異丙基，A和D與它們連接的原子一起代表環(huán)己基，其中一個環(huán)原子被硫替換，G代表氫(a)或當Het＝噻唑基(I-1-A)至(I-3-A)的情況下，代表下列基團之一 其中L代表氧和M代表氧，R1代表各自任選被氟或氯取代的C1-C4-烷基，C2-C4-烯基，C1-C4-烷氧基-C1-C2-烷基，C1-C4-烷硫基-C1-C2-烷基或任選被氟，氯，甲基，乙基或甲氧基取代的環(huán)丙基或環(huán)己基，代表任選被下列基團一取代的苯基氟，氯，溴，氰基，硝基，甲基，乙基，正丙基，異丙基，叔丁基，甲氧基，乙氧基，異丙氧基，叔丁氧基，三氟甲基或三氟甲氧基，代表各自任選被氯或甲基一取代的噻吩基或吡啶基，R2代表任選各自被氟取代的C1-C4-烷基，C2-C4-烯基或C1-C4-烷氧基-C2-C3-烷基，代表任選被甲基，乙基，正丙基，異丙基或甲氧基取代的環(huán)己基，或代表各自任選被氟，氯，氰基，硝基，甲基，乙基，甲氧基，三氟甲基或三氟甲氧基一取代的苯基或芐基。
6.根據(jù)權(quán)利要求1的式(I)化合物，其中Het代表 X代表甲基，乙基，正丙基，異丙基，氯或溴，Y代表甲基，乙基，正丙基或異丙基或代表基團 或 其中V1代表氫，溴，氯，甲基，三氟甲基，苯氧基或叔丁基或代表任選被氯或三氟甲基取代的苯基，V2代表氫，氯，氟或甲氧基或V1和V2一起代表-O-CH2-O-或-O-CF2-O-，W代表N-D(1)，氧(2)或硫(3)，D代表氫或異丙基，A代表甲基，乙基，正或異丙基或環(huán)丙基或氫，B代表氫或甲基，或A和B與它們連接的碳原子代表環(huán)己基，其中任選一個環(huán)原子被氧替換并任選被下列基團一或二取代甲基，乙基，甲氧基或乙氧基，或代表環(huán)己基，其中兩個不直接相鄰的碳原子形成另外的五元碳環(huán)，A和D與它們連接的原子一起代表環(huán)己基，其中一個環(huán)原子可被硫替換，G代表氫(a)或代表下列基團之一 或 其中R1代表甲基，乙基，正丙基或異丙基或代表各自任選被氯取代的苯基或吡啶基，R2代表甲基，乙基，苯基，芐基，正或異丙基。
7.根據(jù)權(quán)利要求1的式(I)化合物其中Het代表 X代表甲基或乙基，Y代表任選被氯取代的苯基，A代表甲基，乙基，正或異丙基，B代表甲基，或A和B與它們連接的碳原子一起代表任選被甲氧基或甲基取代的環(huán)己基，W代表N-D或氧，D代表氫，G代表氫。
8.根據(jù)權(quán)利要求1的式(I)化合物的制備方法，其特征在于(A)式(I-1-A-a)至(I-1-B-a)化合物的制備方法 (I-1-A-a)至(I-1-B-a)其中A，B，D和Het如上定義該方法包括在存在稀釋劑和存在堿的條件下將式(II)化合物進行分子內(nèi)縮合 其中A，B，D和Het如上定義和R8代表烷基，(B)式(I-2-A-a)至(I-2-B-a)化合物的制備方法 (I-2-A-a)至(I-2-B-a)其中A，B和Het如上定義該方法包括在存在稀釋劑和存在堿的條件下將式(III)化合物進行分子內(nèi)縮合 其中A，B，Het和R8如上定義，(C)式(I-3-A-a)至(I-3-B-a)化合物的制備方法 (I-3-A-a)至(I-3-B-a)其中A，B和Het如上定義該方法包括如適合在存在稀釋劑和存在酸的條件下將式(IV)化合物進行分子內(nèi)環(huán)化 其中A，B，Het和R8如上定義和W1代表氫，鹵素，烷基或烷氧基，和，如適合，將所得式(I-1-A-a)至(I-3-B-a)化合物，其中A，B，D和Het如上定義各自如適合在存在稀釋劑和如適合在存在酸結(jié)合劑的條件下與下述化合物反應(D)(α)與式(V)的酰鹵反應 其中R1如上定義和Hal代表鹵素或(β)與式(VI)的酸酐反應R1-CO-O-CO-R1(VI)其中R1如上定義；(E)如適合在存在稀釋劑和如適合在存在酸結(jié)合劑的條件下與式(VII)的氯甲酸酯或硫代氯甲酸酯反應R2-M-CO-Cl (VII)其中R2和M如上定義；(F)如適合在存在稀釋劑和如適合在存在酸結(jié)合劑的條件下與式(VIII)的氯一硫代甲酸酯或氯二硫代甲酸酯反應 其中M和R2如上定義；和(G)如適合在存在稀釋劑和如適合在存在酸結(jié)合劑的條件下與式(IX)的磺酰氯反應R3-SO2-Cl (IX)其中R3如上定義；(H)如適合在存在稀釋劑和如適合在存在酸結(jié)合劑的條件下與式(X)的磷化合物反應 其中L，R4和R5如上定義和Hal代表鹵素；(I)如適合在存在稀釋劑的條件下與式(XI)或(XII)的金屬化合物或胺反應Me(OR10)t(XI) 其中Me代表一或二價金屬，t代表1或2和R10，R11，R12，各自獨立的代表氫或烷基；(J)(α)如適合在存在稀釋劑和如適合在存在催化劑的條件下與式(XIII)的異氰酸酯或異硫氰酸酯反應R6-N＝C＝L (XIII)其中R6和L如上定義，或(β)如適合在存在稀釋劑和如適合在存在酸結(jié)合劑的條件下與式(XIV)的氨甲酰氯或硫代氨甲酰氯反應 其中L，R6和R7如上定義。
9.式(II)化合物 其中A，B，D，Het和R8如上定義。
10.式(XVII)化合物 其中A，B，D和Het如上定義。
11.式(XXI)化合物 其中A，B，D和Het如上定義。
12.式(III)化合物 其中A，B，Het和R8如上定義。
13.式(IV)化合物 其中A，B，W1，Het和R8如上定義和W1代表氫，鹵素，烷基或烷氧基。
14.有害動物防除劑和除草劑，其特征在于包括至少一種權(quán)利要求1的式(I)化合物。
15.權(quán)利要求1的式(I)化合物防治有害動物和雜草的用途。
16.防治有害動物和雜草的方法，其特征在于將權(quán)利要求1的式(I)化合物施用至有害動物和/或它們的生存地或雜草和/或它們的生長區(qū)域。
17.有害動物防除劑和除草劑的制備方法，其特征在于將權(quán)利要求1的式(I)化合物與填充劑和/或表面活性劑混合。
18.權(quán)利要求1的式(I)化合物用于制備有害動物防除劑和除草劑的應用。
全文摘要
本發(fā)明涉及新的式(I)化合物,其中A，B，W，G和Het各自如說明書中所述定義，以及它們的多種制備方法及其作為有害動物防除劑和除草劑的用途。
文檔編號C07D417/14GK1436187SQ01811147
公開日2003年8月13日 申請日期2001年5月31日 優(yōu)先權(quán)日2000年6月13日
發(fā)明者R·菲舍爾, T·布雷特施奈德, A·特勞特魏因, A·烏爾曼, M·W·德魯斯, C·埃爾德倫, P·達門, D·福伊希特, R·龐岑 申請人:拜爾農(nóng)作物科學股份公司