專(zhuān)利名稱(chēng)：頭孢地尼的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種醫(yī)藥的制備方法，尤其是一種頭孢地尼的制備方法。

背景技術(shù)：
頭孢地尼是日本藤澤藥品工業(yè)株式會(huì)生產(chǎn)的一抗生素，它具有廣諧抗菌作用，從而取得了良好的臨床效果，美國(guó)藥典1998年已預(yù)收載，由于其良好的抗菌作用和潛在的醫(yī)用價(jià)值，因此國(guó)外對(duì)其報(bào)導(dǎo)很多，雖然有些方法有較高的收率，但所有的試劑費(fèi)用較貴，反應(yīng)步驟多，反應(yīng)條件苛刻，有的甚至比較危險(xiǎn)。


發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明針對(duì)現(xiàn)有技術(shù)的缺陷，提供一種安全性的頭孢地尼制備方法。
為了實(shí)現(xiàn)上述目的，本發(fā)明采取以下措施來(lái)實(shí)現(xiàn) 一種頭孢地尼的制備方法，包括原料，洗滌劑，其特征在于以鹽酸2-(2-氨基噻唑-4-基)-2-(Z)-(乙酰氧亞氨基)乙酸為起始原料，經(jīng)酯化，縮合，水解三步反應(yīng)，合成頭孢地尼的方法。
本發(fā)明相對(duì)于已有技術(shù)具有如下特點(diǎn)本發(fā)明采用合成路線(xiàn)操作容易，降低了成本，提高了產(chǎn)率，可進(jìn)行大生產(chǎn)。

具體實(shí)施例方式 將鹽酸2-(2-氨基噻唑-4-基)-2-(Z)-乙酰氧亞氨基)乙酸20克(75毫摩)、N-羥基丁二酰亞胺酯11.21克(94.5毫摩)和C13H22N2 20克(97.6毫摩)溶解于二甲基甲酰胺480毫升，室溫?cái)嚢?小時(shí)，至析出N，N-雙環(huán)己基脲后，過(guò)濾，抽干，用二甲基甲酰胺480毫升，室溫?cái)嚢?小時(shí)，至析出N，N-雙環(huán)己基脲后，過(guò)濾，抽干，用二甲基甲酰胺(2×10毫升)洗滌濾餅，合并濾液備用，另取7-氨基-3-頭孢烯-4-羥酸二苯甲酯鹽酸25.1克(57.7毫摩)三乙胺9.6毫升(69毫摩)和二氯甲烷200毫升制成溶液，將上述溶液慢慢滴入，攪拌反應(yīng)16h，減壓蒸出揮發(fā)性溶劑，在殘留液內(nèi)加入飽和碳酸氫鈉溶液，調(diào)為中性，攪拌20分鐘后分層，有機(jī)相用水(10毫升×2)洗滌，合并水相，在冰水浴冷卻下用鹽酸調(diào)溶液pH(2.5~3.0)，析出白色固體，繼續(xù)攪拌，過(guò)濾，抽干，用冷水洗滌(3×10毫升)，干燥后即得產(chǎn)品。
實(shí)際中，本發(fā)明用于用于治療扁桃體炎、鼻竇炎、中耳炎、急性支氣管炎等感染，安全性能比一般的要高30％。
權(quán)利要求
1.一種頭孢地尼的制備方法，包括原料，洗滌劑，其特征在于以鹽酸2-(2-氨基噻唑-4-基)-2-(Z)-(乙酰氧亞氨基)乙酸為起始原料，經(jīng)酯化，縮合，水解三步反應(yīng)，合成頭孢地尼的方法。
全文摘要
本發(fā)明提供一種頭孢地尼的制備方法，包括原料，洗滌劑，以鹽酸2-(2-氨基噻唑-4-基)-2-(Z)-(乙酰氧亞氨基)乙酸為起始原料，經(jīng)酯化，縮合，水解三步反應(yīng)，合成頭孢地尼，采用合成路線(xiàn)操作容易，降低了成本，提高了產(chǎn)率，可進(jìn)行大生產(chǎn)。
文檔編號(hào)C07D501/00GK101182327SQ20071019161
公開(kāi)日2008年5月21日 申請(qǐng)日期2007年12月13日 優(yōu)先權(quán)日2007年12月13日
發(fā)明者瑜 謝, 珠 金, 璐 韓 申請(qǐng)人:吳江市方霞企業(yè)信息咨詢(xún)有限公司