專利名稱：治療用取代的噻唑烷酮、噁唑烷酮和相關(guān)化合物的制作方法
治療用取代的噻唑烷酮、噁唑烷酮和相關(guān)化合物相關(guān)申請(qǐng)本申請(qǐng)要求2008年5月9日提交的序列號(hào)為61/051，817的美國(guó)臨時(shí)申請(qǐng)的優(yōu)先 權(quán)，該申請(qǐng)的全部?jī)?nèi)容通過引用納入本文。
背景技術(shù)：
降眼壓劑可用于治療多種不同的高眼壓病癥，例如手術(shù)后和激光小梁切除術(shù)后的 高眼壓發(fā)作和青光眼，并且可用作術(shù)前輔助藥物。青光眼是一種眼疾病，它以眼內(nèi)壓增高為特征。基于青光眼的病因?qū)W將其分為原 發(fā)性或繼發(fā)性。例如，成人的原發(fā)性青光眼(先天性青光眼)可為開角型青光眼或?yàn)榧毙?或慢性的閉角型青光眼。繼發(fā)性青光眼是由例如葡萄膜炎、眼內(nèi)腫瘤或增大性白內(nèi)障等原 先存在的眼部疾病所導(dǎo)致的。原發(fā)性青光眼的根本原因還不十分清楚。增高的眼內(nèi)張力是由房水外流受阻而導(dǎo) 致的。在慢性開角型青光眼中，前房及其解剖結(jié)構(gòu)看起來是正常的，但是房水的排出受到阻 礙。在急性或慢性的閉角型青光眼中，前房變淺，虹膜角變窄，虹膜可在施累姆氏管(canal of Schlemm)的入口處堵塞小梁網(wǎng)。瞳孔的擴(kuò)大可將虹膜根部推向前方遠(yuǎn)離虹膜角，并可能 形成瞳孔阻滯，由此促發(fā)急性發(fā)作。前房角狹窄的眼部容易患上不同嚴(yán)重程度的急性閉角 型青光眼。當(dāng)房水由后房流向前房并隨后流入施累姆氏管的過程中受到的任何妨礙都會(huì)導(dǎo) 致繼發(fā)性青光眼。眼前段的炎性疾病可能導(dǎo)致虹膜膨起中的虹膜后部完全粘連，從而阻止 房水的流出，并且可能使?jié)B出物栓塞排流管道。其他常見原因有眼內(nèi)腫瘤、增大性白內(nèi)障、 視網(wǎng)膜中央靜脈阻塞、眼創(chuàng)傷、手術(shù)過程和眼內(nèi)出血。青光眼的所有類型加在一起，所有的40歲以上的人群中的青光眼患病率大約為 2 %，它可能在逐漸發(fā)展多年后才會(huì)造成視力的快速喪失。對(duì)于不建議手術(shù)的病例，局部給 予的腎上腺素受體拮抗劑是治療青光眼時(shí)常規(guī)選用的藥物。某些類花生酸類及其衍生物是目前市售用于治療青光眼的藥物。類花生酸類及衍 生物包括許多種有生物學(xué)上重要的化合物，例如前列腺素及其衍生物。前列腺素可被描述 為前列腺烷酸的衍生物，前列腺烷酸具有下述結(jié)構(gòu)式
權(quán)利要求
1. 一種具有以下結(jié)構(gòu)的化合物或其可藥用的鹽，
2.權(quán)利要求1的化合物，其中A的結(jié)構(gòu)選自
3.權(quán)利要求2的化合物，其中A為5-(3-丙基)噻吩-2-基。
4.權(quán)利要求1的化合物，其中A為6-己基。
5.權(quán)利要求1的化合物，其中A為(Z)-6-己-4-烯基。
6.權(quán)利要求1的化合物，其中B為被取代的苯基。
7.權(quán)利要求1的化合物或其可藥用鹽，所述化合物具有以下結(jié)構(gòu)
8.權(quán)利要求1的化合物或其可藥用鹽，所述化合物具有以下結(jié)構(gòu)
9.權(quán)利要求1的化合物或其可藥用鹽，所述化合物具有以下結(jié)構(gòu)‘
10.權(quán)利要求1的化合物或其可藥用鹽，所述化合物具有以下結(jié)構(gòu)
11.權(quán)利要求1的化合物或其可藥用鹽，所述化合物具有以下結(jié)構(gòu)
12. —種治療脫毛發(fā)癥的方法，包括給予有需要的受試者治療有效量的權(quán)利要求1的 化合物。
全文摘要
本申請(qǐng)公開了式(I)的化合物或其可藥用的鹽或前藥，其中J、B、Y、G和A如本申請(qǐng)中所述。還公開了與其相關(guān)的方法、組合物和藥物。
文檔編號(hào)C07D333/32GK102089295SQ200980126850
公開日2011年6月8日 申請(qǐng)日期2009年5月6日 優(yōu)先權(quán)日2008年5月9日
發(fā)明者D·W·奧爾德 申請(qǐng)人:阿勒根公司