專利名稱：3，4-二芳基-4，5-二氫-(1h)-吡唑-1-甲脒衍生物的合成的制作方法
3,4- 二芳基-4,5- 二氫_(1 H)-吡唑-1-甲脒衍生物的合
成本發(fā)明涉及有機化學(xué)，具體涉及用于制備3，4_ 二芳基-4，5- 二氫-(IH)-吡 唑-1-甲脒衍生物的方法，其中已知3，4- 二芳基-4，5- 二氫-(IH)-吡唑-1-甲脒衍生物 為有效的大麻-CB1受體拮抗劑。本發(fā)明還涉及這些化合物的新型中間體。
背景技術(shù)：
化合物A和B為代表了大麻-CB1受體拮抗劑的3，4- 二芳基_4，5_ 二氫-(IH)-吡 唑-1-甲脒衍生物,其在WO 01/70700和WO 03/026648中公開。
權(quán)利要求
1.制備式(I)所示化合物的方法
2.權(quán)利要求1所要求保護的方法，其用于制備式(I)所示化合物，其中R1和&獨立地選 自(Cu)-烷基、三氟甲基或鹵素；m和η獨立地為0或1 ;R3為分支的或線性的(C1J-烷基； R4表示未被取代的苯基、或者被1個取代基取代的苯基，其中所述的取代基選自=(CV3)-烷 基、三氟甲基或鹵素；或者&表示包含1個或2個環(huán)狀雜原子的單環(huán)雜-(C5,)-烷基，其中 所述的雜原子選自N、0和S，或者R4表示4，4- 二氟哌啶-1-基、4-氟哌啶-1-基或4-(三 氟-甲基)哌啶-ι-基基團。
3.權(quán)利要求1所要求保護的方法，其用于制備式(I)所示化合物，其中R1和&為鹵素； m和η獨立地為0或1 ;R3為甲基；R4表示未被取代的苯基、或者被1個鹵原子取代的苯基， 或者R4表示哌啶-1-基或4，4- 二氟哌啶-1-基基團。
4.權(quán)利要求1所要求保護的方法，其用于制備式(I)所示化合物，其中R1為4-C1；m為 l，n為0 ;R3為甲基；而R4選自4-氯苯基、哌啶-1-基和4，4-二氟哌啶-1-基。
5.權(quán)利要求1所要求保護的方法，其用于制備下式所示化合物
6.權(quán)利要求1所要求保護的方法，其用于制備下式所示化合物
7.權(quán)利要求1所要求保護的方法，其用于制備下式所示化合物
8.式(III)或(IIIa)所示的化合物，以及任何所述化合物的互變異構(gòu)體、立體異構(gòu)體、 N-氧化物及鹽，這些化合物可用于合成式(I)所示的化合物
9.式(IV)所示的化合物，以及任何所述化合物的互變異構(gòu)體、立體異構(gòu)體、N-氧化物 及鹽，這些化合物可用于合成式(I)所示的化合物其中
10.權(quán)利要求8所要求保護的式(III)或(IIIa)所示的化合物，或任何所述化合物的 互變異構(gòu)體、立體異構(gòu)體、N-氧化物或鹽，所述的化合物為光學(xué)活性對映體。
11.權(quán)利要求10所要求保護的式(IV)所示的化合物，或任何所述化合物的互變異構(gòu) 體、立體異構(gòu)體、N-氧化物或鹽，所述的化合物為光學(xué)活性對映體。
全文摘要
本發(fā)明涉及3，4-二芳基-4，5-二氫-(1H)-吡唑-1-甲脒衍生物的新型化學(xué)途徑，其中已知3，4-二芳基-4，5-二氫-(1H)-吡唑-1-甲脒衍生物為有效的大麻-CB1受體拮抗劑，并且本發(fā)明還涉及這些化合物的新型中間體。所述的合成途徑在未使用腐蝕性試劑的條件下會得到比所報道的那些途徑高很多的產(chǎn)率。所述的方法涉及式(I)所示化合物的制備，其中所述的式(I)所示的化合物如下其中所述的符號具有在說明書中給出的含義。
文檔編號C07D401/12GK102089284SQ200980127187
公開日2011年6月8日 申請日期2009年7月30日 優(yōu)先權(quán)日2008年8月1日
發(fā)明者H·J·桑德斯, J·H·M·蘭格, J·范希南 申請人:雅培衛(wèi)生保健產(chǎn)品有限責(zé)任公司