專利名稱：制備1,6:2,3-雙脫水-β-D-吡喃甘露糖的方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及制備1，6 :2，3_雙脫水-0-0-吡喃甘露糖的新方法，1，6 :2，3_雙脫水-β-D-批喃甘露糖以下計作"Cerny環(huán)氧化物"或"化合物(I)“，其對應(yīng)于下式，其中粗線代表位于吡喃糖環(huán)之上的鍵或者，根據(jù)另一表示
權(quán)利要求
1.制備化合物(I)的方法其特征在于，該方法包括在無水條件下在醇
2.權(quán)利要求1的方法，其特征在于，化合物G中R代表甲基。
3.權(quán)利要求1或2的方法，其特征在于，化合物￡中R’代表甲苯磺酰基、甲磺酰基或苯磺?；?。
4.權(quán)利要求1-3中任一項的方法，其特征在于，化合物￡對應(yīng)于下式￡
5.權(quán)利要求1-4中任一項的方法，其特征在于，所述環(huán)化步驟在甲醇/甲醇鈉混合物中進行ο
6.權(quán)利要求1-5中任一項的方法，其特征在于，所述環(huán)化步驟使用2至3當(dāng)量的醇鹽來進行ο
7.權(quán)利要求1-6中任一項的方法，其特征在于，該方法包括-酰化化合物S的步驟，使得可以獲得如權(quán)利要求1所定義的化合物G
8.權(quán)利要求7的方法，其特征在于，化合物S中R’代表甲苯磺酰基，且化合物S對應(yīng)于下式B
9.權(quán)利要求7或8的方法，其特征在于，所述?；襟E是乙酰化反應(yīng)。
10.權(quán)利要求9的方法，其特征在于，所述乙酰化反應(yīng)使用乙酸酐來進行。
11.權(quán)利要求1-10中任一項的方法，其特征在于，所述方法包括-活化化合物A的步驟
12.權(quán)利要求11的方法，其特征在于，所述活化化合物Δ的步驟使用甲苯磺酰鹵、甲磺酰鹵或苯磺酰鹵來進行。
全文摘要
本發(fā)明涉及制備1，62，3-雙脫水-β-D-吡喃甘露糖的方法，其特征在于，該方法包括在無水條件下在醇/醇鹽混合物中環(huán)化化合物C的步驟，其中R代表含有1至4個碳原子的烷基，R’代表活化劑基團。
文檔編號C07H19/01GK102159580SQ200980136200
公開日2011年8月17日 申請日期2009年9月15日 優(yōu)先權(quán)日2008年9月16日
發(fā)明者克里斯琴·霍夫, 拉斐爾·索爾, 皮埃爾·J·格羅西, 讓-克勞德·羅維拉 申請人:賽諾菲-安萬特