專(zhuān)利名稱(chēng):結(jié)晶形式的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域:
本發(fā)明涉及新形式的取代的氮雜吲哚、它們的制備、含有這些化合物的藥物組合物,以及它們?cè)谥委熌軌蛲ㄟ^(guò)抑制蛋白激酶而介導(dǎo)的疾病狀態(tài)的醫(yī)藥用途。
背景技術(shù):
化合物I
權(quán)利要求
1.化合物I
2.權(quán)利要求1所述的化合物,其X-射線(xiàn)衍射圖在2θ 12. 34以及14. 67度處顯示出至少兩個(gè)顯著的峰。
3.權(quán)利要求1所述的化合物,其X-射線(xiàn)衍射圖在2θ 12. 34以及14. 67度處顯示出至少三個(gè)顯著的峰。
4.權(quán)利要求1所述的化合物,其X-射線(xiàn)衍射圖在2θ 12. 34以及14. 67度處顯示出顯著的峰。
5.結(jié)晶形式的化合物I,其為結(jié)晶形式B。
6.權(quán)利要求5所述的化合物,其X-射線(xiàn)衍射圖在2θ 15. 03、16. 90以及17. 78度處顯示出至少兩個(gè)顯著的峰。
7.權(quán)利要求5所述的化合物,其X-射線(xiàn)衍射圖在2θ 15. 03、16. 90以及17. 78度處顯示出至少三個(gè)顯著的峰。
8.權(quán)利要求5所述的化合物,其X-射線(xiàn)衍射圖在2θ 15. 03、16. 90以及17. 78度處顯示顯著的峰。
9.結(jié)晶形式的化合物I,其為形式C。
10.權(quán)利要求9所述的化合物,其X-射線(xiàn)衍射圖在2θ為約6.58、7.35、8.23、9.01、 11. 87以及13. 12度處顯示出至少兩個(gè)顯著的峰。
11.權(quán)利要求9所述的化合物,其X-射線(xiàn)衍射圖在2θ為約6.58、7.35、8.23、9.01、 11. 87以及13. 12度處顯示出至少三個(gè)顯著的峰。
12.權(quán)利要求9所述的化合物,其X-射線(xiàn)衍射圖在2θ為約6.58、7.35、8.23、9.01、 11. 87以及13. 12度處顯示出顯著的峰。
13.藥物組合物,其包含權(quán)利要求1、5或9所述的化合物以及至少一種藥學(xué)上可接受的載體或賦形劑。
14.一種在患者中治療關(guān)節(jié)發(fā)炎的方法,包括向需要治療的患者給藥有效量的權(quán)利要求1、5或9所述的化合物。
15.一種在患者中治療類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的方法,包括向需要治療的患者給藥有效量的權(quán)利要求1、5或9所述的化合物。
16.一種在患者中治療關(guān)節(jié)發(fā)炎的方法,包括向需要治療的患者給藥有效量的權(quán)利要求1、5或9所述的化合物,并聯(lián)用甲氨蝶呤。
17.—種在患者中治療類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的方法,包括向需要治療的患者給藥有效量的權(quán)利要求1、5或9所述的化合物,并聯(lián)用甲氨蝶呤。
18.—種在患者中治療腫瘤的方法,包括向需要治療的患者給藥有效量的權(quán)利要求1、 5或9所述的化合物。為約 7. 30,9. 09,11. 08,11. 47、 為約 7. 30,9. 09,11. 08,11. 47、 為約 7. 30,9. 09,11. 08,11. 47、為約 7. 50,8. 45,12. 46,13. 11、 為約 7. 50,8. 45,12. 46,13. 11、 為約 7. 50,8. 45,12. 46,13. 11、
19.一種在患者中治療套細(xì)胞淋巴瘤的方法,包括向需要治療的患者給藥有效量的權(quán)利要求1、5或9所述的化合物。
20.一種在患者中抑制血管生成的方法,包括向需要治療的患者給藥有效量的權(quán)利要求1、5或9所述的化合物。
21.一種制備形式A的方法,包括從正丙醇中結(jié)晶出化合物I,得到基本上具有
圖1的 XRPD圖的形式化合物I。
22.—種制備形式B的方法,包括從正丙醇中結(jié)晶出化合物I,得到基本上具有圖4的形式B的XRPD圖的形式。
23.一種制備形式C的方法,包括從甲基四氫呋喃中結(jié)晶出化合物I,得到基本上具有圖7的XRPD圖的形式。
全文摘要
本發(fā)明涉及2-[4-(7-乙基-5H-吡咯并[2,3-b]吡嗪-6-基)-苯基]-丙-2-醇的結(jié)晶形式,其特征為本文中所公開(kāi)的物理化學(xué)數(shù)據(jù)。
文檔編號(hào)C07D487/04GK102239169SQ200980148267
公開(kāi)日2011年11月9日 申請(qǐng)日期2009年12月3日 優(yōu)先權(quán)日2008年12月4日
發(fā)明者丹尼爾.謝勒, 喬治.E.李, 伊莉莎白.西科德, 帕特里夏.洛格, 肯尼思.J.博迪奧, 貝弗利.C.蘭格文 申請(qǐng)人:賽諾菲