專利名稱:用于治療例如癌癥的疾病的取代的嘧啶的制作方法
用于治療例如癌癥的疾病的取代的嘧啶本發(fā)明涉及通式(1)的新的嘧啶
權(quán)利要求
1.通式⑴化合物,
2.權(quán)利要求1的化合物,其中X表示氧。
3.通式(Ia)化合物,
4.通式(Ib)化合物,W及Y各自相互獨立地表示CH2、0、N-Re或N-ORe,且 A、R1、R2及R3均如權(quán)利要求1中所定義。
5.通式(Ic)化合物,
6.權(quán)利要求1至5中任一項的化合物,其中A為苯基。
7.通式(Id)化合物,
8.權(quán)利要求1至7中任一項的化合物,其中R3為Cl或CF3。
9.權(quán)利要求1的化合物,其選自
10.權(quán)利要求1至8中任一項的化合物或其藥學(xué)上有效鹽,其用作藥物。
11.權(quán)利要求1至8中任一項的化合物或其藥學(xué)上有效鹽,其用于制備具有抗增殖活性和/或促細(xì)胞凋亡活性的藥物。
12.藥物制劑,其包含作為活性物質(zhì)的一種或多種權(quán)利要求1至8中任一項的通式 (1)、(la), (lb)、(Ic)或(Id)的化合物或其生理上可接受的鹽,任選與常規(guī)的賦形劑和/ 或載體組合。
13.權(quán)利要求1至8中任一項的通式(1)、(la)、(lb)、(Ic)或(Id)的化合物在制備用于治療和/或預(yù)防癌癥、感染、炎癥及自身免疫性疾病的藥物組合物中的用途。
14.藥物制劑,其包括權(quán)利要求1至8中任一項的通式(1)、(la)、(lb)、(Ic)或(Id) 的化合物及至少一種不同于式(1)、(la)、(lb)、(Ic)或(Id)的其它抑制細(xì)胞生長或細(xì)胞毒性活性物質(zhì),該化合物任選呈其互變異構(gòu)體、外消旋體、對映異構(gòu)體、非對映異構(gòu)體及其混合物的形式,且任選呈其藥理上可接受的酸加成鹽的形式。
全文摘要
本發(fā)明涉及通式(1)化合物,其中A、B、X、R1至R3如權(quán)利要求1中所定義,其適于治療特征為過度或異常細(xì)胞增殖的疾病,且涉及其用于制備具有上述特性的藥物的用途。
文檔編號C07D403/12GK102292322SQ200980155031
公開日2011年12月21日 申請日期2009年11月24日 優(yōu)先權(quán)日2008年11月24日
發(fā)明者伊奧安妮斯.薩龐齊斯, 海因茲.斯塔特米勒 申請人:貝林格爾.英格海姆國際有限公司