專利名稱：作為鈣通道阻滯劑的取代八氫環(huán)戊二烯并(c)吡咯-4-胺的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及作為鈣通道阻滯劑的化合物、含有這種化合物的組合物以及應(yīng)用這種化合物和組合物治療疾病和病癥的方法。
背景技術(shù)：
電壓門(mén)控鈣通道(VGCC)在膜離子傳導(dǎo)、神經(jīng)遞質(zhì)釋放和細(xì)胞興奮性的調(diào)節(jié)中起總體作用。VGCC由成孔α 1亞單元和調(diào)節(jié)通道表達(dá)和功能性的輔助性α 2 δ和β亞單元構(gòu)成(Dolphin, Α. C. A short history of voltage-gated calcium channels. British Journal of Pharmacology 2006, 147 (Suppl. 1)，S56-S62)。這些通道可分為低電壓激活的(LVA; T-型或Cav3.x)和高電壓激活的(HVA; L-型或CavL χ和N_，P/Q-和R-型或 Cav2.x)通道。典型地，N-，P/Q和R通道在更正的膜電勢(shì)C "30 mV)下激活并參與“突角蟲(chóng)前的”神經(jīng)傳遞(McGivern J. G. Targeting N-type and T-type calcium channels for the treatment of pain. Drug Discovery Today 2006, 11， 245—253)。 T_ MiSit 在相對(duì)負(fù)的膜電勢(shì)C "60 mV)下激活并主要參與“突觸后的”興奮性(Shin，H. -S.等， T-type Ca2+ channels as therapeutic targets in the nervous system. Curr. Opin. in Pharmacology 2008， 8， 33-41)。
與藥理學(xué)上定義的由多Ci1-亞單元基因編碼的L-和T-型流相反，N-型通道α δ 亞單元是通過(guò)單基因(0斤或0^2.2)編碼的。N-型通道多樣性的形成是由于所述α亞單元基因廣泛的交替拼接，由此產(chǎn)生具有不同表達(dá)模式和GPCR-調(diào)節(jié)的生物物理性能的變體(Gray, Α. C.等，Neuronal calcium channels splicing for optimal performance. Cell Calcium, 2007，42 (4-5), 409-417)。不同物種的Cav2. 2的基本序列是高度保守的 (在氨基酸水平上大鼠和人具有91%的同一性)。
N-型通道廣泛表達(dá)于中樞神經(jīng)系統(tǒng)(CNQ (皮質(zhì)、海馬、紋狀體、丘腦、腦干核和脊髓)和外周神經(jīng)系統(tǒng)(PNS)(成人交感神經(jīng)系統(tǒng)和背根神經(jīng)節(jié))(Ιηο，Μ.等，F(xiàn)unctional disorders of the sympathetic nervous system in mice lacking the α 1B subunit (Cav2. 2) of N-type calcium channels. Proc. Natl. Acad. Sci. USA 2001，98(9)， 5323-5328)。在疼痛途徑中，N-型通道表達(dá)于嘴側(cè)髓鞘(rostral ventral medulla)，減輕疼痛調(diào)節(jié)的重要位點(diǎn)(Urban, Μ. 0.等，Medullary N-type and P/Q-type calcium channels contribute to neuropathy-induced allodynia. Neuroreport 2005, 16(6)， 563-566)并且是發(fā)生于C/Αδ傷害性感受器和脊椎層狀體I神經(jīng)元之間的突觸的神經(jīng)傳遞白勺主要白勺貢獻(xiàn)者(Bao, J.等，Differences in Ca2+ channels governing generation of miniature and evoked excitatory synaptic currents in spinal laminae I and II. J Neurosci. 1998, 18(21), 8740—50。 Heinke， B. Pre- and postsynaptic contributions of voltage-dependent Ca2+ channels to nociceptive transmission in rat spinal lamina I neurons. Eur. J. Neurosci. 2004，19(1)，103-111)。相反，P/Q 型通道幾乎專門(mén)地在脊髓的層狀體II-IV中表達(dá)并顯示出與物質(zhì)P和N-型通道很少的共區(qū)域化(Westenbroek，R. Ε.等，Localization of Ca2+ channel subtypes on rat spinal motor neurons, interneurons, and nerve terminals. J. Neurosci. 1998，18(16)， 6319-6330)。
神經(jīng)損傷之后，除了在脊髓背角的表面層中支持N-型通道在神經(jīng)性疼痛中的作用增強(qiáng)以外，Cav2. 2 表達(dá)增強(qiáng)(Westenbroek、R. Ε.等，Localization of Ca2+ channel subtypes on rat spinal motor neurons, interneurons, and nerve terminals. J. Neurosci. 1998，18 (16)，6319-6330。Cizkova，D.等，Localization of N-type Ca2+ channels in the rat spinal cord following chronic constrictive nerve injury. Exp. Brain Res. 2002，147，456-463。Yokoyama，K.等，Plastic change of N-type calcium channel expression after preconditioning is responsible for prostaglandin E2_induced long-lasting allodynia. Anesthesiology 2003， 99(6)， 1364-1370)并且 α2δ1 亞單元表達(dá)增強(qiáng)(Luo，Ζ. D.等，Upregulation of dorsal root ganglion α 2 δ calcium channel subunit and its correlation with allodynia in spinal nerve-injured rats. J. Neurosci. 2001，21(6)， 1868-1875。Newton，R. A.等，Dorsal root ganglion neurons show increased expression of the calcium channel α 2 δ-1 subunit following partial sciatic nerve injury. Mol. Brain Res. 2001, 95(1-2)，1-8)。最近，在背根神經(jīng)節(jié)中發(fā)現(xiàn)傷害性感受器-特異性的Cav2. 2剪接變 {φ (Bell, Τ. J.等，Cell specific alternative splicing increases calcium channel density in the pain pathway. Neuron 2004，41(1)，127-138)。與野生型Cav2. 2通道相比，這些通道具有特殊的電生理學(xué)性能和電流密度(Castiglioni，A. J.等，Alternative splicing in the C-terminus of Cav2.2 controls expression and gating of N-type calcium channels. J. Physiol. 2006，576 (Pt 1)，119-134)。雖然野生型 N-型通道的G-蛋白偶聯(lián)受體抑制典型地是受Gi3 γ介導(dǎo)并且是電壓依賴性的，但是傷害性感受器特異性的剪接變體以電壓非依賴性的方式被GPCR活化(例如阿片樣物質(zhì))抑制(Raingo， J.等，Alternative splicing controls G protein-dependent inhibition of N-type calcium channels in nociceptors. Nat. Neurosci. 2007, 10(3)，285-292)。這一機(jī)制顯著地增加了 Cav2. 2通道對(duì)麻醉劑和Y -氨基丁酸(GABA)的敏感性，暗示mRNA對(duì)Cav2. 2 通道的細(xì)胞-特異性的交替拼接作為分子開(kāi)關(guān)，其控制N-型通道對(duì)神經(jīng)遞質(zhì)和調(diào)節(jié)傷害性知覺(jué)的藥物的敏感性。總之，這些數(shù)據(jù)對(duì)Cav2. 2通道在疼痛狀態(tài)中的作用提供了進(jìn)一步的支持。
已經(jīng)應(yīng)用基因敲除小鼠研究對(duì)各種HVA Ca2+通道在傷害性疼痛傳導(dǎo)中的相對(duì)貢獻(xiàn)進(jìn)行了評(píng)價(jià)。Cav2. 2基因敲除小鼠是健康、能繁殖的并且不表現(xiàn)明顯的神經(jīng)缺陷αηο， Μ.等，F(xiàn)unctional disorders of the sympathetic nervous system in mice lacking the alpha IB subunit (Cav2. 2) of N-type calcium channels. Proc. Natl. Acad. Sci. USA 2001，98(9)，5323-5328。Kim，C.等，Altered nociceptive response in mice deficient in the alpha1B subunit of the voltage-dependent calcium channel. Mol. Cell. Neurosci. 2001, 18(2), 235—245。 Hatakey^na， S. Differential nociceptive responses in mice lacking the alpha1B subunit of N-type Ca2+ channels. Neuroreport 2001， 12(11)，2423-2427。Liu; L 等，In vivo analysisof voltage-dependent calcium channels. J. Bioenerg. Biomembr. 2003, 35(6)， 671-685)。這一發(fā)現(xiàn)暗示其它類型的Qiv通道能夠補(bǔ)償在這些小鼠中在多數(shù)突觸的Cav2. 2 通道缺乏(Pietrobon, D. Function and dysfunction of synaptic calcium channels: insights from mouse models. Curr. Opin. Neurobiol. 2005，15(3)，257-265)。Cav2· 2 缺乏的小鼠對(duì)炎性和神經(jīng)性疼痛的發(fā)展有抵抗力(Kim，C.等，Altered nociceptive response in mice deficient in the alpha1B subunit of the voltage-dependent calcium channel. Mol. Cell. Neurosci. 2001，18(2)，235-245。Hatakeyama，S.等， Differential nociceptive responses in mice lacking the alpha1B subunit of N-type Ca2+ channels. Neuroreport 2001，12(11)，2423-2427。Saegusa，H.等，Suppression of inflammatory and neuropathic pain symptoms in mice lacking the N-type calcium channel. EMBO J. 2001，20(10)，2349二356)，其降低了交感神經(jīng)系統(tǒng)的機(jī)會(huì)邑(Ino, M.等，F(xiàn)unctional disorders of the sympathetic nervous system in mice lacking the alpha IB subunit (Cav2. 2) of N-type calcium channels. Proc. Natl. Acad. Sci. USA 2001，98(9)，5323-53 )，并改變了對(duì)酒精和麻醉劑的反應(yīng)(Newton， R. Α.等，Dorsal root ganglion neurons show increased expression of the calcium channel alpha2delta-l subunit following partial sciatic nerve injury. Brain Res. Mol. Brain Res. 2001，95(1-2)，1-8。Takei，R.等，Increased sensitivity to halothane but decreased sensitivity to propofol in mice lacking the N-type Ca2+ channel. Neurosci. Lett. 2003，350(1)，41-45)。另外的習(xí)性研究表明，與野生型同窩出生的小鼠相比，Cav2. 2基因敲除小鼠較少焦慮、活動(dòng)過(guò)度并表現(xiàn)出增強(qiáng)的警覺(jué) (Beuckmannj C. T.等，N-type calcium channel alpha1B subunit (Cav2. 2) knock-out mice display hyperactivity and vigilance state differences. J. Neurosci. 2003， 23(17)，6793-6797)。
N-和P/Q-型通道定域在神經(jīng)元的突觸的結(jié)點(diǎn)并明顯有助于神經(jīng)遞質(zhì)釋放 (Oliveraj B. M.等，Calcium channel diversity and neurotransmitter release: the omega-conotoxins and omega agatoxins. Annu. Rev. Biochem. 1994， 63， 823—8670 Miljanichj G. P.等，Antagonists of neuronal calcium channels: structure, function, and therapeutic implications. Annu. Rev. Pharmacol. Toxicol. 1995， 35，707-734)。N-型通道在谷氨酸鹽、乙酰膽堿、多巴胺、去甲腎上腺素、GABA和降鈣素基因-相關(guān)蛋白(CGRP)的釋放中起主要作用。P/Q-型通道可能參與谷氨酸鹽、天冬氨酸鹽、5HT、GABA 和可能的甘氨酸的釋放(Pietrobon, D. Function and dysfunction of synaptic calcium channels: insights from mouse models. Curr. Opin. Neurobiol. 2005，15(3), 257-265)。
L、P/Q和N-型通道分別被通道特異性拮抗劑，即二氫吡啶、ω-漏斗網(wǎng)蛛毒素(agatoxin) IVA和ω-芋螺毒素(conotoxin) MVIIA/齊考諾肽阻斷。已表明漏斗網(wǎng)蛛毒素 IVa 阻斷興奮性(Luebke, J. I.等，Multiple calcium channel types control glutamatergic synaptic transmission in the hippocampus. Neuron 1993, 11(5)，895-902)，也抑制神經(jīng)傳遞(Takahashi, Τ.等，Different types of calcium channels mediate central synaptic transmission. Nature 1993, 366(6451)，156-158)。鞘內(nèi)注射選擇性的N-型通道阻滯劑(例如芋螺毒素-衍生的肽如GVIA、 MVIIA(齊考諾肽)和CVID)明顯減弱神經(jīng)性疼痛、福爾馬林-誘導(dǎo)的疼痛和術(shù)后疼痛的動(dòng)物模型的疼痛反應(yīng)(Chaplan，S. R.等，Role of voltage-dependent calcium channel subtypes in experimental tactile allodynia. J. Pharmacol. Exp. Ther. 1994,269(3)，1117-1123。Malmberg，A. B.等，Voltage-sensitive calcium channels in spinal nociceptive processing: blockade of N~and P-type channels inhibits formalin-induced nociception. J. Neurosci. 1994，14(8)，4882-4890。Bowersox， S. S.等，Selective N-type neuronal voltage-sensitive calcium channel blocker, SNX-Illj produced spinal antinociception in rat models of acute, persistent and neuropathic pain. J. Pharmacol. Exp. Ther. 1996，279(3)，1243-1249。Wang， Y. X.等，Effects of intrathecal administration of ziconotide, a selective neuronal N-type calcium channel blocker, on mechanical allodynia and heat hyperalgesia in a rat model of postoperative pain. Pain 2000, 84(2-3), 151—158。 Scott, D. A.等，Actions of intrathecal omega-conotoxins CVIDj GVIAj MVIIAj and morphine in acute and neuropathic pain in the rat. Eur. J. Pharmacol. 2002, 451 (3), 279-286)。這些肽阻滯劑結(jié)合至所述通道的孔區(qū)域，不顯示電壓-或頻率-依賴性活性，顯示不可逆的通道阻斷(Feng，Ζ. P.等，Determinmts of inhibition of transiently expressed voltage-gated calcium channels by omega-conotoxins GVIA and MVIIA. J. Biol. Chem. 2003，278(22), 20171-20178)。齊考諾月太有效地阻斷在脊髓背側(cè)角中的神經(jīng)遞質(zhì)釋放(Matthews, Ε. Α.等，Effects of spinally delivered N-and P-type voltage-dependent calcium channel antagonists on dorsal horn neuronal responses in a rat model of neuropathy. Pain 2001，92 (1-2)，235-246。Smith， Μ. T.等，The novel N-type calcium channel blocker, AM336， produces potent dose-dependent antinociception after intrathecal dosing in rats and inhibits substance P release in rat spinal cord slices. Pain 2002，96 (1-2)，119-127。 Heinkej B.等，Pre- and postsynaptic contributions of voltage-dependent Ca2+ channels to nociceptive transmission in rat spinal lamina I neurons. Eur. J. Neurosci. 2004，19(1)，103-111)和在背根神經(jīng)節(jié)(DRG)神經(jīng)元中的釋放(Erans，Α. R.等，Differential regulation of evoked peptide release by voltage-sensitive calcium channels in rat sensory neurons. Brain Res. 1996，712 (2)，265-273。 Smith, Μ. T.等，The novel N-type calcium channel blocker, AM336， produces potent dose-dependent antinociception after intrathecal dosing in rats and inhibits substance P release in rat spinal cord slices. Pain 2002, 96 (1-2), 119—127)。它也有效并完全阻斷物質(zhì)P從大鼠脊髓切片中去極化誘導(dǎo)釋放。相反，鞘內(nèi)遞送選擇性P/Q型阻滯劑ω-漏斗網(wǎng)蛛毒素IVA對(duì)脊神經(jīng)結(jié)扎模型中的機(jī)械異常性疼痛沒(méi)有作用(Chaplan， S. R.等，Role of voltage-dependent calcium channel subtypes in experimental tactile allodynia. J. Pharmacol. Exp. Ther. 1994，269(3)，1117-1123)或?qū)β詨赫バ該p傷模型中的熱痛覺(jué)過(guò)敏沒(méi)有作用(Yamamoto，Τ.等，Differential effects of intrathecally administered N- and P-type voltage-sensitive calcium channelblockers upon two models of experimental mononeuropathy in the rat. Brain Res. 1998，794(2), 329-332) 疼痛是最常見(jiàn)的疾病癥狀，并且是患者向醫(yī)生最經(jīng)常抱怨的癥狀。對(duì)各種疼痛病因的不適當(dāng)?shù)奶弁粗委熑匀皇侵饕墓步】祮?wèn)題。展望未來(lái)，為最需要的患者開(kāi)發(fā)對(duì)治療疼痛具有新的作用機(jī)制包括鈣通道阻斷的新的治療劑將對(duì)正在進(jìn)行的平衡有效性和安全性的努力有重要的影響。相對(duì)于其它疾病，本發(fā)明的化合物是治療疼痛有效的新的鈣通道阻滯劑。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明涉及式(I)的化合物
(I),
或其可藥用鹽、前藥、前藥的鹽、或其組合，其中 L1 為 C (0)、S (0) 2、SO2N (R4)、C (0) 0 或-(CRaRb) m-；
R1 為烷基、G1、-CH(G1)2, -(CRaRb)m-G1, -(CRaRb)m-CH(G1)2、-(CReRf)n-N(R5)2, -(CReRf) n-N (R5) -C (0) 0 (烷基)、-(CReRf) n-N (R5) -C (0)(烷基)或-(CReRf) n_N (R5) -SO2R6 ；或者 L1-R1 一起為氫、烷基、羥基烷基、G1或-CH(G1)2 ； L2 為-(CRcRd)p-、C(0)、C(0)N(R4)、S(0)2、SO2N(R5)或 C(0)0 ；
R2 為烷基、G2、-C (Rc) (G2) (G3)、- (CRcRd) P_G2、- (CRcRd) P_CH (G2) (G3)、- (CRgRh) q-N (R5) -C (0) 0 (烷基)、-(CRgRh) q-N (R5) -C (0) O-G2、- (CRgRh) q-N (R5) -C (0)(烷基)、-(CRgRh) q-N (R5) -SO2R6、- (CRgRh) q-N (R4) (R5)、- (CRgRh) q-N (R5) -C (0) N (R5)-(烷基)或-(CRgRh) ,-N (R5)-C (O)N (R5)-G2;或者
L2-R2 一起為烷基、G2 或-C(Rc) (G2) (G3)； m和ρ在每次出現(xiàn)時(shí)各自獨(dú)立地為1、2、3、4、5或6 ； η和q在每次出現(xiàn)時(shí)各自獨(dú)立地為1、2、3、4或5 ；
Ra、Rb、lT和Rd在每次出現(xiàn)時(shí)各自獨(dú)立地為氫、烷基、芳基烷基、鹵素、鹵代烷基或OR7 ；或者
Ra和Rb或Re和Rd，與它們相連接的碳原子一起，任選形成C3_6環(huán)烷基環(huán)； R% Rf> Rg和Rh在每次出現(xiàn)時(shí)各自獨(dú)立地為氫、烷基、鹵素、鹵代烷基、0R7、環(huán)烷基烷基、 雜芳基、芳基烷基或雜芳基烷基；其中芳基、環(huán)烷基和雜芳基的所述芳基、環(huán)烷基和雜芳基各自獨(dú)立地是未取代的或者是被獨(dú)立選自烷基和商代烷基的1、2、3、4或5個(gè)取代基取代的；
G1、G2和G3在每次出現(xiàn)時(shí)各自獨(dú)立地為芳基、環(huán)烷基、環(huán)烯基、雜芳基或雜環(huán)；其中G1、G2和G3在每次出現(xiàn)時(shí)，各種獨(dú)立地是未取代的或者是被選自下述的1、2、3、4或5個(gè)取代基取代的烷基、烯基、炔基、氰基、鹵代烷基、鹵素、硝基、氧代、苯基、N(R7)2、N(R7)C(O)R7、OR7、 C(O)R7, C(O)OR7、C(0)N(R7)2、SO2R8 ^P SO2N(R7)2 ；并且其中 G1 不是喹啉、喹唑啉二酮或吡啶并嘧啶二酮；
R3為氫、烷基、商代烷基、環(huán)烷基或環(huán)烷基烷基；
R4> R5和R7在每次出現(xiàn)時(shí)各自獨(dú)立地為氫、烷基、芳基、芳基烷基、環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基或鹵代烷基；其中所述芳基、芳基烷基的芳基和環(huán)烷基獨(dú)立地是未取代的或者是被獨(dú)立選自烷基、鹵代烷基和鹵素的1、2、3、4或5個(gè)取代基取代的；
R6為烷基、芳基、環(huán)烷基、環(huán)烯基、雜芳基或雜環(huán)；其中所述芳基、雜芳基和雜環(huán)獨(dú)立地是未取代的或者是被獨(dú)立選自烷基、鹵代烷基和鹵素的1、2、3、4或5個(gè)取代基取代的； R8是烷基或商代烷基； 前提條件是L1-R1和L2-R2不同時(shí)都是烷基；
和前提條件是當(dāng)L1-R1為烷基時(shí)，L2-R2不是C(0)N(R4)，其中R4是烷基；
和進(jìn)一步的前提條件是所述化合物不是
#-(2-三苯甲基八氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4-基)乙酰胺；
八氫環(huán)戊二烯并M吡咯-4-基)乙酰胺； N-甲基tV-(2-三苯甲基八氫環(huán)戊二烯并M吡咯-4-基)乙酰胺； N-甲基tV-(八氫環(huán)戊二烯并M吡咯-4-基)乙酰胺；
6-(2-(2-(3-氟-6-甲氧基-1，5- 二氮雜萘-4-基)乙基)八氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4-基氨基)甲基-2/7-吡啶并[3，2-幻[1，4]噻嗪-3(4^7)-酮；
242-(3-氟-6-甲氧基-1，5-二氮雜萘-4-基)乙基)八氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4-基氨基甲酸叔丁基酯；
2-芐基八氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4-基氨基甲酸叔丁基酯；或者八氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4-基氨基甲酸叔丁基酯。
本發(fā)明的另一方面涉及藥物組合物，其包含治療有效量的一種或多種本發(fā)明化合物或其可藥用鹽，與一種或多種可藥用載體組合。這種組合物可按本發(fā)明的方法給予，典型地作為治療方案的一部分用于治療或預(yù)防與鈣通道有關(guān)的疾病和病癥。更具體為，該方法用于治療與在有此需要的受試者的疼痛治療方法相關(guān)的疾病。該方法包括給予所述受試者治療合適量的式(I)的化合物或其可藥用鹽。與疼痛有關(guān)的疾病包括急性疼痛、慢性疼痛、 神經(jīng)性疼痛、炎性疼痛、內(nèi)臟疼痛、癌癥疼痛、異常性疼痛、纖維肌痛、坐骨神經(jīng)痛、背痛和頭痛包括偏頭痛或其組合。
本發(fā)明的另一方面提供在有此需要的受試者中治療中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病的方法。該方法包括下屬步驟給予治療合適量的式(I)的化合物或其可藥用鹽。所述中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病包括中風(fēng)、癲癇、躁狂性抑郁、雙相性精神障礙、抑郁癥、焦慮癥、精神分裂癥、偏頭痛和精神病；神經(jīng)變性疾病，包括阿爾茨海默氏病、AIDS相關(guān)性癡呆、帕金森氏病、頭部損傷造成的神經(jīng)病變和腦血管疾病造成的癡呆；下尿道病癥，包括膀胱過(guò)度活動(dòng)癥、前列腺炎、前列腺炎痛(prostadynia)、間質(zhì)性膀胱炎和良性前列腺增生癥；由精神壓力造成的疾病，包括支氣管哮喘、不穩(wěn)定心絞痛和高敏性結(jié)腸炎；心血管病癥，包括高血壓、動(dòng)脈粥樣硬化、心力衰竭和心律失常；藥物成癮性戒斷綜合征，包括酒精成癮性戒斷綜合征；皮膚疾病，包括搔癢癥和變應(yīng)性皮炎、炎性腸?。话┌Y；糖尿病；和不育癥以及性功能障礙，或其組合。
所述化合物、包含該化合物的組合物和通過(guò)給予該化合物治療或預(yù)防疾病和病癥的方法將在本說(shuō)明書(shū)中進(jìn)一步描述。
本發(fā)明的這些和其它目的描述于以下段落中。這些目的不應(yīng)理解為對(duì)本發(fā)明范圍的限制。
具體實(shí)施例方式在本發(fā)明中公開(kāi)了式⑴的化合物
權(quán)利要求
1.式(I)的化合物，或其可藥用鹽、前藥、前藥的鹽、或其組合，
其中L1 為 C (0)、S (0) 2、SO2N (R4)、C (0) 0 或-(CRaRb) m_ ；R1 為烷基、G1、-CH(G1)2^ -(CRaRb)m-G1, -(CRaRb)m-CH(G1)2、-(CReRf)n-N(R5)2, -(CReRf) n-N (R5) -C (0) 0 (烷基)、-(CReRf) n-N (R5) -C (0)(烷基)或-(CReRf) n_N (R5) -SO2R6 ；或者 L1-R1 一起為氫、烷基、羥基烷基、G1或-CH(G1)2 ； L2 為-(CRcRd)p-、C(0)、C(0)N(R4)、S(0)2、SO2N(R5)或 C(0)0 ；R2 為烷基、G2、-C (Rc) (G2) (G3)、- (CRcRd) p_G2、- (CRcRd) p_CH (G2) (G3)、- (CRgRh) q-N (R5) -C (0) 0 (烷基)、-(CRgRh) q-N (R5) -C (0) O-G2、- (CRgRh) q-N (R5) -C (0)(烷基)、-(CRgRh) q-N (R5) -SO2R6、- (CRgRh) q-N (R4) (R5)、- (CRgRh) q-N (R5) -C (0) N (R5)-(烷基)或-(CRgRh) ,-N (R5)-C (O)N (R5)-G2;或者L2-R2 一起為烷基、G2 或-COO (G2) (G3)； m和ρ在每次出現(xiàn)時(shí)各自獨(dú)立地為1、2、3、4、5或6 ； η和q在每次出現(xiàn)時(shí)各自獨(dú)立地為1、2、3、4或5 ；R^R1MT和Rd在每次出現(xiàn)時(shí)各自獨(dú)立地為氫、烷基、芳基烷基、鹵素、鹵代烷基或OR7 ；或者Ra和Rb或f和Rd，與它們相連接的碳原子一起，任選形成C3_6環(huán)烷基環(huán)； R% Rf> Rg和Rh在每次出現(xiàn)時(shí)各自獨(dú)立地為氫、烷基、鹵素、鹵代烷基、OR7、環(huán)烷基烷基、 雜芳基、芳基烷基或雜芳基烷基；其中芳基、環(huán)烷基和雜芳基的所述芳基、環(huán)烷基和雜芳基各自獨(dú)立地是未取代的或者是被獨(dú)立選自烷基和商代烷基的1、2、3、4或5個(gè)取代基取代的；G1、G2和G3在每次出現(xiàn)時(shí)各自獨(dú)立地為芳基、環(huán)烷基、環(huán)烯基、雜芳基或雜環(huán)；其中G1、 G2和G3在每次出現(xiàn)時(shí)，各種獨(dú)立地是未取代的或者是被選自下述的1、2、3、4或5個(gè)取代基取代的烷基、烯基、炔基、氰基、鹵代烷基、鹵素、硝基、氧代、苯基、N(R7)2、N(R7)C(0)R7、0R7、 C(O)R7, C(O)OR7, C(0)N(R7)2> SO2R8和SO2N(R7)2 ；并且其中G1不是喹啉、喹唑啉二酮或吡啶并嘧啶二酮；R3為氫、烷基、商代烷基、環(huán)烷基或環(huán)烷基烷基；R4> R5和R7在每次出現(xiàn)時(shí)各自獨(dú)立地為氫、烷基、芳基、芳基烷基、環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基或鹵代烷基；其中所述芳基、芳基烷基的芳基和環(huán)烷基獨(dú)立地是未取代的或者是被獨(dú)立選自烷基、鹵代烷基和鹵素的1、2、3、4或5個(gè)取代基取代的；R6為烷基、芳基、環(huán)烷基、環(huán)烯基、雜芳基或雜環(huán)；其中所述芳基、雜芳基和雜環(huán)獨(dú)立地是未取代的或者是被獨(dú)立選自烷基、鹵代烷基和鹵素的1、2、3、4或5個(gè)取代基取代的； R8是烷基或商代烷基； 前提條件是L1-R1和L2-R2不同時(shí)都是烷基；和前提條件是當(dāng)L1-R1為烷基時(shí)，L2-R2不是C(0)N(R4)，其中R4是烷基；和進(jìn)一步的前提條件是所述化合物不是#-(2-三苯甲基八氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4-基)乙酰胺；八氫環(huán)戊二烯并M吡咯-4-基)乙酰胺； N-甲基tV-(2-三苯甲基八氫環(huán)戊二烯并M吡咯-4-基)乙酰胺； N-甲基tV-(八氫環(huán)戊二烯并M吡咯-4-基)乙酰胺；6-(2-(2-(3-氟-6-甲氧基-1，5- 二氮雜萘-4-基)乙基)八氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4-基氨基)甲基-2/7-吡啶并[3，2-幻[1，4]噻嗪-3(4^7)-酮；242-(3-氟-6-甲氧基-1，5-二氮雜萘-4-基)乙基)八氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4-基氨基甲酸叔丁基酯；2-芐基八氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4-基氨基甲酸叔丁基酯；或者八氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4-基氨基甲酸叔丁基酯。
2.權(quán)利要求1的化合物，其中 L1 為-(CRaRb)m-；Ra和Rb各自為氫； m為1 ；R1為G1 ；其中G1為芳基； L2 為 C(O)；R2為-(CReRd)p-G2 ；其中G2為芳基； P為1 ；Rc和Rd與它們連接的碳原子一起形成C3_6環(huán)烷基環(huán)；和 R3為氫。
3.權(quán)利要求1的化合物，其中 L1-R1 一起為烷基；或者L1 為-(CRaRb)m-或 C(O)；R1為G1 ；其中G1為芳基、環(huán)烷基或雜芳基；L2 為 C(O)；R2為-(CReRd)p-G2 ；其中G2為芳基和ρ為1或2 ；R\ Rb、Rc和Rd在每次出現(xiàn)時(shí)獨(dú)立地是氫、烷基或芳基烷基；和R3為氫或烷基。
4.權(quán)利要求1的化合物，其中 L1 為-(CRaRb)m-；Ra和Rb在每次出現(xiàn)時(shí)各自為氫； m為1或2 ；R1為G1 ；其中G1為芳基；L2為C(0)N(R4)，其中R4是烷基;R2為G2，其中G2為芳基；和R3為氫。
5.權(quán)利要求1的化合物，其中 L1 為-(CRaRb) m-、C(O)或 S (O)2; Ra和Rb在每次出現(xiàn)時(shí)各自為氫； m為1 ；R1是烷基或G1 ；其中G1為芳基或環(huán)烷基； L2 為 C(O)；R2 為-(CRcRd)p-G2 ；其中Rc和Rd在每次出現(xiàn)時(shí)獨(dú)立地是氫、烷基或OR7 ；P為1 ；G2為環(huán)烷基或雜環(huán)；其中所述環(huán)烷基或雜環(huán)是未取代的或者被1、2、3、4或5個(gè)獨(dú)立選自烷基、鹵代烷基、鹵素、氧代和C(O)OR7的取代基取代的； R7為氫；和R3為氫。
6.權(quán)利要求1的化合物，其中 L1 為-(CRaRb)m-；Ra和Rb在每次出現(xiàn)時(shí)各自為氫； m為1 ；R1為G1 ；其中G1為芳基； L2-R2 一起為環(huán)烷基；和 R3為氫或環(huán)烷基。
7.權(quán)利要求1的化合物，其中 L1 為-(CRaRb)m-；Ra和Rb在每次出現(xiàn)時(shí)各自為氫； m為1 ；R1為G1 ；其中G1為芳基； L2 為 C(O)；R2為-C(r) (G2) (G3)或-(CReRd)P-CH(G2) (G3)；其中G2為芳基和G3為芳基或環(huán)烷基； Rc和Rd分別為氫；和R3為氫。
8.權(quán)利要求1的化合物，其中L1-R1 一起為氫或-CH(G1)2，其中每一個(gè)G1為芳基或雜芳基；或者 L1 為-(CRaRb) m-、C(O)或 S (O)2;R1 為 G^-CH (G1)2、-(CRaRb)m-G^-(CRaRb)m-CH(G1)2A-(CReRf)n-N(R5)2 ；其中每一個(gè) G1 為芳基或雜芳基；Ra和Rb各自為氫；Re和Rf在每次出現(xiàn)時(shí)各自獨(dú)立地為氫或烷基； R5在每次出現(xiàn)時(shí)獨(dú)立地為氫或烷基；L2 為 C(O)；R2為-C (Rc) (G2) (G3)；其中G2和G3各自為環(huán)烷基； R。為氫或0R7，其中R7為氫；和R3為氫。
9.權(quán)利要求1的化合物，其中 L1 為-(CRaRb)m-或 S (O)2;Ra和Rb在每次出現(xiàn)時(shí)各自為氫； m為1 ；R1為G1 ；其中G1為芳基； L2 為 C(O)；和R2是烷基或G2，其中G2為環(huán)烷基或雜環(huán)；和R3為氫。
10.權(quán)利要求1的化合物，其中 L1 為-(CRaRb)m-、C(O)或 S (O)2; Ra和Rb在每次出現(xiàn)時(shí)各自為氫； m,在每次出現(xiàn)時(shí)為1或2 ；R1為Gk-(CRaRb)m-G1或-CH(G1)2，其中G1在每次出現(xiàn)時(shí)獨(dú)立地為芳基或雜芳基； L2 為 C(O)；R2 為-(CRgRh) rN (R5) -C (0) 0 (烷基)、-(CRgRh) q-N (R5) -C (0) O-G2、- (CRgRh) q-N (R5) -C (0) (烷基)、-(CRgRh) q-N (R5) -SO2-R6、- (CRgRh) q-N (R4) (R5)、- (CRgRh) q-N (R5) -C (0) N (R5)-(烷基) 或-(CRgRh) q-N (R5) -C (0) N (R5) -G2 ； q為1或2 ；Rg和Rh在每次出現(xiàn)時(shí)各自獨(dú)立地為氫、烷基、芳基烷基或環(huán)烷基烷基；R4和R5在每次出現(xiàn)時(shí)各自獨(dú)立地為氫、烷基、芳基烷基、環(huán)烷基或環(huán)烷基烷基；R6為烷基、芳基或環(huán)烷基；G2為芳基或環(huán)烷基；和R3為氫、烷基、環(huán)烷基或環(huán)烷基烷基。
11.權(quán)利要求1的化合物，其中 L1-R1 一起為氫或羥基烷基；或者 L1 為-(CRaRb)m-、C(O)或 S (O)2;R1為G^-(CRaRb)m-G1或-CH(G1)2，其中每一個(gè)G1為芳基或雜芳基； Ra和Rb在每次出現(xiàn)時(shí)各自獨(dú)立地為氫或烷基； L2 為 S(O)2 ；R2為G2，其中G2為芳基或雜芳基；或者 R3為氫、烷基或環(huán)烷基。
12.權(quán)利要求1的化合物，其中 L1 為-(CRaRb)m-；Ra和Rb各自為氫；R1為-CH(G1)2，其中每一個(gè)G1為芳基;L2 為 C(O)；R2為-(CReRd)p-G2 ；其中G2為芳基； P為1 ；Rc和Rd在每次出現(xiàn)時(shí)各自獨(dú)立地為氫或烷基；和R3為氫。
13.權(quán)利要求1的化合物，其中 L1 為 C(O)、S(O)2 或-(CRaRb)m-;Ra和Rb在每次出現(xiàn)時(shí)獨(dú)立地是氫或烷基； m為1 ；R1為G1或-(CRaRb)m-G1,其中G1為芳基或雜芳基； L2 為-(CRcRd)p-； Rc和Rd各自為氫； P為1 ；R2為G2，其中G2為芳基、環(huán)烷基或雜芳基；或者L2-R2 一起為烷基、G2或-C (Rc) (G2) (G3)，其中G2和G3各自為芳基或雜芳基和Rc為氫； R3為氫或烷基。
14.權(quán)利要求1的化合物，其中 L1 為 C(O)；R1 為-(CReRf)n-N(R5)2 ； η為1或2 ；Re和Rf在每次出現(xiàn)時(shí)各自獨(dú)立地為氫或烷基； R5在每次出現(xiàn)時(shí)獨(dú)立地為氫或烷基； L2 為 C(O)或 S(O)2;R2為G2或-C (Rc) (G2) (G3)，其中G2和G3各自為芳基或雜芳基和Rc為氫；和 R3為氫、烷基或環(huán)烷基。
15.權(quán)利要求1的化合物，其中 L1 為 C(O)；R1 為-(CReRf) n-N (R5) 2 或-(CReRf) n_N (R5) C (0) 0 (烷基)； η為1或2 ；Re和Rf在每次出現(xiàn)時(shí)各自獨(dú)立地為氫、烷基或芳基烷基； R5在每次出現(xiàn)時(shí)獨(dú)立地為氫、烷基或環(huán)烷基； L2 為 C(O)；R2 為-(CRgRh) qN (R4) (R5)或-(CRgRh) q-N (R5) C (0) 0 (烷基)； q為1或2 ； R4為氫或烷基；Rg和Rh在每次出現(xiàn)時(shí)各自獨(dú)立地為氫或烷基；和R3為氫。
16.權(quán)利要求1的化合物，其中L1-R1 一起為氫、G1或CH(G1)2，其中G1為芳基或雜芳基； L2 為 C(O)；R2 為-(CRgRh) qN (R4) (R5)或-(CRgRh)「N (R5) C (0) 0 (烷基)； q為1或2 ；R4為氫、烷基或環(huán)烷基烷基； R5為氫或烷基；Rg和Rh在每次出現(xiàn)時(shí)各自獨(dú)立地為氫或烷基；和R3為氫。
17.權(quán)利要求1的化合物，其中L1-R1 一起為G1，其中G1為芳基或雜芳基； L2 為 C(O)；R2為G2，其中G2為芳基或雜芳基；和 R3為氫或烷基。
18.權(quán)利要求1的化合物或其可藥用鹽，選自ΛΗ (3a *，45·*，6a/ *)-2-芐基八氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯_4_基]-1-苯基環(huán)戊烷甲酰胺；#-[(3a^*，4/ *，6a/ *)-2-芐基八氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯_4_基]苯基環(huán)戊烷甲酰胺；yV-[(3a/ *，4/ *，-2-芐基八氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯_4_基]_2_環(huán)己基_2_苯基乙酰胺；yV-[(3a^，4/ *，6a/ *)-2-芐基八氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯_4_基]_2_環(huán)己基_2_苯基乙酰胺；ΛΗ (3a/ *，4/ *，6·)-2-芐基八氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯_4_基]_3_甲基-2-苯基丁酰胺；ΛΗ (3a/ *，45·*，6·)-2-芐基八氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯_4_基]-3-甲基-2-苯基丁酰胺；ΛΗ (3a *，45·*，6a/ *)-2-芐基八氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯_4_基]-2-環(huán)戊基-2-苯基乙酰胺；ΛΗ (3a *，4/ *，6a/ *)-2-芐基八氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯_4_基]-2-環(huán)戊基-2-苯基乙酰胺；#-[(3a^*，45^，6a/ *)-2-芐基八氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯_4_基]-1-苯基環(huán)己烷甲酰胺；#-[(3·，4/ *，6a/ *)-2-芐基八氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯_4_基]-1-苯基環(huán)己烷甲酰胺；AH(3a^，45^，6a/ *)-2-芐基八氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯_4_基]-2，2-二環(huán)己基乙酰胺；(25)-2-(3-苯甲?；交?-#-[ (3a *，4 *，6a/ *)-2-芐基八氫環(huán)戊二烯并M吡咯-4-基]丙酰胺；(25)-2-(3-苯甲?；交?-#-[ (3a *，4/ *，6a/ *)-2-芐基八氫環(huán)戊二烯并M吡咯-4-基]丙酰胺；AH(3a^，4 ，6a/ )-2-芐基八氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯_4_基]_3_甲基_2_苯基丁酰胺； 4 ，6a/ )-2-芐基八氫環(huán)戊二烯并M吡咯-4-基]-2，2- 二環(huán)己基乙酰胺； (25·) -N- [ (3a , AR, 6a/P) -2-芐基八氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯_4_基]-2-苯基丁酰胺； #-[(3a^，4/ ，6a/ )-2-芐基八氫環(huán)戊二烯并M吡咯_4_基]_2_環(huán)戊基_2_苯基乙酰胺；AH(3a^，4/ ，6a/ )-2-芐基八氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯_4_基]_3_甲基_2_苯基丁酰胺； (25’) -N- [ (3a^，AR, 6a/P) -2-芐基八氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯_4_基]-2-苯基丙酰胺； AR, 6a/ )-2-芐基八氫環(huán)戊二烯并M吡咯-4-基]-2，2- 二環(huán)己基乙酰胺； N- [ (3a^，AR, 6a/P) -2-芐基八氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯_4_基]-2-丙基戊酰胺； #-[(3a^，4/ ，6a/ )-2-芐基八氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯_4_基]環(huán)庚烷甲酰胺； (25’)-#-[(3a^4/ ，6a/ )-2-芐基八氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯_4_基]-2-(4-異丁基苯基) 丙酰胺；#-[(3a^，4/ ，6a/ )-2-芐基八氫環(huán)戊二烯并M吡咯_4_基]苯基環(huán)己烷甲酰胺； N- [ (3a^，AR, 6a/P) -2-芐基八氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯_4_基]-2，3- 二苯基丙酰胺； AH(3a^，4/ ，6a/ )-2-芐基八氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯_4_基]_2_甲基_3_苯基丙酰胺； AH(3a^，4/ ，6a/ )-2-芐基八氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯_4_基]_2_甲基_2_苯基丙酰胺； #-[(3a^，4/ ，6a/ )-2-芐基八氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯_4_基]苯基環(huán)丙烷甲酰胺； 2-芐基tV-[(3^4/ ，6a/P)-2-芐基八氫環(huán)戊二烯并M吡咯_4_基]-3，3-二甲基丁酰胺；#-[(3a^，4/ ，6a/ )-2-芐基八氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯_4_基]_3，3_ 二甲基_2_苯基丁酰胺；(25)-#-[(3a^4/ ，6a/ )-2-芐基八氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯_4_基]-3，3-二甲基-2-苯基丁酰胺；(27 )-AH(3a^4/ ，6a/ )-2-芐基八氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯_4_基]-3，3-二甲基-2-苯基丁酰胺；(25·) -N- [ (3a/ ，4 ，6^) -2-芐基八氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯_4_基]-2-苯基丁酰胺； (3a/ ，4 ，6a )-2-芐基八氫環(huán)戊二烯并M吡咯-4-基]-2-環(huán)戊基-2-苯基乙酰胺；AH(3a/ ，4 ，6a^)-2-芐基八氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4-基]-3-甲基_2_苯基丁酰胺； (27 ) -N- [ (3a/ ，4 ，6^) -2-芐基八氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯_4_基]-2-苯基丁酰胺； (27 )-#-[(3a/ ，4 ，6a^)-2-芐基八氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯_4_基]_2_苯基丙酰胺； (25’) -N- [ (3a/ ，4 ，6^) -2-芐基八氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯_4_基]-2-苯基丙酰胺； (25’)-#-[(3a/ ，4 ，6a^)-2-芐基八氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯_4_基]-2-(4-異丁基苯基) 丙酰胺；#-[(3a/ ，4 ，6a^)-2-芐基八氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯_4_基]_2，2- 二環(huán)己基乙酰胺； (3a/ ，4 ，6a )-2-芐基八氫環(huán)戊二烯并M吡咯-4-基]-2-環(huán)丙基-2-苯基乙酰胺；(3a/ ，4 ，6a )-2-芐基八氫環(huán)戊二烯并M吡咯-4-基]-2-環(huán)丁基-2-苯基乙酰胺；(3a/ ，4 ，6a )-2-芐基八氫環(huán)戊二烯并M吡咯-4-基]-2-(4-氯苯基)-3-甲基丁酰胺；N- [ (3a/ ，4 ，Ba ) _2_芐基八氫環(huán)戊二烯并W吡咯_4_基]-3-乙基-2-苯基戊酰胺； N- [ (3a/ ，4 ，6^) _2_芐基八氫環(huán)戊二烯并M吡咯-4-基]-2- (4-羥基苯基)-3-甲基丁酰胺；#-[(3a/ ，4 ，6a^)-2-芐基八氫環(huán)戊二烯并M吡咯_4_基]苯基環(huán)己烷甲酰胺； AH(3a/ ，4 ，6a^)-2-芐基八氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4-基]-2-甲基_2_苯基丙酰胺； #-[(3a/ ，4 ，6a^)-2-芐基八氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯_4_基]苯基環(huán)丙烷甲酰胺； 2-芐基tV-[(3a/ ，4 ，6a )-2-芐基八氫環(huán)戊二烯并M吡咯_4_基]-3，3-二甲基丁酰胺；N- [ (3a/ ，4 ，Ba ) _2_芐基八氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯_4_基]-2，3- 二苯基丙酰胺； AH(3a/ ，4 ，6a^)-2-芐基八氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4-基]-2-甲基_3_苯基丙酰胺； (3a/ ，4 ，6a )-2-芐基八氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4-基]-3，3-二甲基-2-苯基丁酰胺；2，2-二環(huán)己基tV-[(3a^4 ，6a/ )_八氫環(huán)戊二烯并M吡咯_4_基]乙酰胺； 2，2-二環(huán)己基tV-{(3a ，4 ，6a/P)-2-[3-(三氟甲基)芐基]八氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4-基}乙酰胺；2，2- 二環(huán)己基tV-[(3減4 ，6a/ )-2-(2-氟芐基)八氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4-基] 乙酰胺；2，2- 二環(huán)己基tV-[(3減4 ，6a/ )-2-(4-氟芐基)八氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4-基] 乙酰胺；2，2-二環(huán)己基tV-{(3a ，4 ，6a/P)-2-[4-氟-3-(三氟甲基)芐基]八氫環(huán)戊二烯并 W吡咯_4_基}乙酰胺；2，2-二環(huán)己基tV-{(3a ，4 ，6a/P)-2-[3-氟-4-(三氟甲基)芐基]八氫環(huán)戊二烯并 W吡咯_4_基}乙酰胺；AM(3a^，4 ，6a/ )-2-[3，5-雙(三氟甲基)芐基]八氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4-基} -2，2- 二環(huán)己基乙酰胺；2，2-二環(huán)己基tV-{(3a ，4 ，6a/P)-2-[2-(三氟甲基)芐基]八氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4-基}乙酰胺；2，2- 二環(huán)己基-N- [ (3a , 4 , 6a/P) -2- (3-甲基芐基)八氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯_4_基] 乙酰胺；2，2- 二環(huán)己基-N- [ (3a , 4 , 6a/P) -2- (4-甲基芐基)八氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯_4_基] 乙酰胺；2，2-二環(huán)己基-AM(3a ，4 ，6a/ )-2-[3-(三氟甲氧基)芐基]八氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4-基}乙酰胺；2，2- 二環(huán)己基tV-[(3減4 ，6a/ )-2-(3-氟芐基)八氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4-基] 乙酰胺；4 ，6a/ )-2-[3，3-雙氟苯基)丙基]八氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4-基} _2，2- 二環(huán)己基乙酰胺；(4 ，6a/ )-2-[6，6-雙氟苯基)己基]八氫環(huán)戊二烯并M吡咯-4-基} -2，2- 二環(huán)己基乙酰胺；#-{(33^，4 ，6￡1/ )-2-[3-(3-氯苯基)丙基]八氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯_4_基}_2，2-二環(huán)己基乙酰胺；(2，2-二環(huán)己基-#-{(33^，4 ，6￡1/ )-2-[3-(3-氟苯基)丙基]八氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4-基}乙酰胺；(2，2-二環(huán)己基tV-[(3a ，4 ，6a/P)-2-(3-苯基丙基)八氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯_4_基] 乙酰胺；(2，2-二環(huán)己基TV-((3a^，4 ，6a/ )-2-{344-(三氟甲基)苯基]丙基}八氫環(huán)戊二烯并M吡咯-4-基)乙酰胺；？口-二環(huán)己基-^^^？，仏力^！^力-口-^-氟苯基)丙基]八氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4-基}乙酰胺；(2，2-二環(huán)己基-#-[(33^，4 ，68/ )-2-(吡啶-4-基甲基)八氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4-基]乙酰胺；(2，2-二環(huán)己基-#-[(33^，4 ，68/ )-2-(吡啶-3-基甲基)八氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4-基]乙酰胺；(2，2-二環(huán)己基tV-[(3^4/ ，6a/ )_八氫環(huán)戊二烯并M吡咯_4_基]乙酰胺； 2，2-二環(huán)己基tV-{(3a ，4/ ，6a/P)-2-[3-(三氟甲基)芐基]八氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4-基}乙酰胺；(2，2-二環(huán)己基tV-{(3a ，4/ ，6a/P)-2-[3-氟-4-(三氟甲基)芐基]八氫環(huán)戊二烯并 W吡咯_4_基}乙酰胺；AM(3a^，AR, 6a/ )-2-[3，5-雙(三氟甲基)芐基]八氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4-基} -2，2- 二環(huán)己基乙酰胺；AR, 6a/ )-2-[6，6-雙氟苯基)己基]八氫環(huán)戊二烯并M吡咯-4-基} -2，2- 二環(huán)己基乙酰胺；(2，2-二環(huán)己基-#-[(33^，4/ ，68/ )-2-(3，3-二苯基丙基)八氫環(huán)戊二烯并M吡咯-4-基]乙酰胺；AR, 6a/ )-2-[3，3-雙氟苯基)丙基]八氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4-基} -2，2- 二環(huán)己基乙酰胺；AR, 6a/ )-2-[4，4-雙氟苯基)丁基]八氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4-基} -2，2- 二環(huán)己基乙酰胺；(3-甲基-2-苯基tV-{(3a ，4/ ，6a/P)-2_[3_ (三氟甲基)芐基]八氫環(huán)戊二烯并M吡咯-4-基} 丁酰胺；ΛΗ (3a/ ，4 ，6a )-2-(環(huán)己基甲基)八氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯_4_基]-3-甲基-2-苯基丁酰胺；(3-甲基tV-[(3a/ ，4 , 6a )-2-甲基八氫環(huán)戊二烯并W吡咯_4_基]_2_苯基丁酰胺； [(3a/ ，4 ，6a )-2-(2-氟芐基)八氫環(huán)戊二烯并M吡咯-4-基]-3-甲基-2-苯基丁酰胺；[(3a/ ，4 ，6a )-2-(3-氯芐基)八氫環(huán)戊二烯并M吡咯-4-基]-3-甲基-2-苯基丁酰胺；[(3a/ ，4 ，6a )-2-(3-氟芐基)八氫環(huán)戊二烯并M吡咯-4-基]-3-甲基-2-苯基丁酰胺；3-甲基-2-苯基-ΛΜ (3a/ ，4 ，6a )-2-[3-(三氟甲基)芐基]八氫環(huán)戊二烯并M吡咯-4-基} 丁酰胺；ΛΗ (3a/ ，4 ，6a )-2-(4-氟芐基)八氫環(huán)戊二烯并M吡咯-4-基]-3-甲基-2-苯基丁酰胺；#-[(3^,4^,6^)-2-(3-甲氧基芐基)八氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4-基]-3-甲基-2-苯基丁酰胺；3-甲基tV-[(3a/ ，4 ，6a )-2-(3-甲基芐基)八氫環(huán)戊二烯并M吡咯-4-基]_2_苯基丁酰胺；3-甲基tV-[(3a/ ，4 ，6a )-2-(2-甲基芐基)八氫環(huán)戊二烯并M吡咯-4-基]_2_苯基丁酰胺；ΛΗ (3a/ ，4 ，6a )-2-(2，6-二甲基芐基)八氫環(huán)戊二烯并M吡咯_4_基]-3-甲基-2-苯基丁酰胺；#-[(3^,4^,6^)-2-(2-甲氧基芐基)八氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4-基]-3-甲基-2-苯基丁酰胺；AH(3a/ ，4 ，6a^)-2-(4-叔丁基芐基)八氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4-基]-3-甲基-2-苯基丁酰胺；#-[(3^,4^,6^)-2-(4-甲氧基芐基)八氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4-基]-3-甲基-2-苯基丁酰胺；(3a/ ，4 ，6a )-2-(3-氰基芐基)八氫環(huán)戊二烯并M吡咯_4_基]-3-甲基-2-苯基丁酰胺；3-甲基-2-苯基-ΛΜ (3a/ ，4 ，6a )-2-W-(三氟甲基)芐基]八氫環(huán)戊二烯并M吡咯-4-基} 丁酰胺；3-甲基-2-苯基-ΛΜ (3a/ ，4 ，6a )-2-[2-(三氟甲基)芐基]八氫環(huán)戊二烯并M吡咯-4-基} 丁酰胺；AM(3a/ ，4 ，6a^)-2-[4-氟_3_(三氟甲基)芐基]八氫環(huán)戊二烯并M吡咯-4-基} -3-甲基-2-苯基丁酰胺；AM(3a/ ，4 ，6幼-2-[3-氟_4_(三氟甲基)芐基]八氫環(huán)戊二烯并M吡咯-4-基} -3-甲基-2-苯基丁酰胺；3-甲基-2-苯基tV-[(3a/ ，4 ，6a )-2-(噻吩-2-基甲基)八氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4-基]丁酰胺；3-甲基-2-苯基TV-[(3a/ ，4 ，6a^)-2-(吡啶-4-基甲基)八氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4-基]丁酰胺；3-甲基力-苯基-^^^！/？，仏力幼力-^-苯基乙基)八氫環(huán)戊二烯并[C]吡咯-4-基]丁酰胺；3-甲基-2-苯基tV-[(3a/ ，4 ，6a )-2-(3-苯基丙基)八氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4-基]丁酰胺；AM(3a/ ，4 ，6a^)-2-[3-(4-叔丁基苯基)丙基]八氫環(huán)戊二烯并M吡咯-4-基} -3-甲基-2-苯基丁酰胺；N-{{？,aR, AS, 6a^)-2-[6, 6-雙氟苯基)己基]八氫環(huán)戊二烯并M吡咯-4-基} -3-甲基-2-苯基丁酰胺；3-甲基-ΛΜ (3a/ ，4 ，6a )-2-[3-甲基苯基)丙基]八氫環(huán)戊二烯并M吡咯-4-基}-2_苯基丁酰胺；N- {(3a/ ，4 ，Ba ) _2_ [3- (3-氯苯基)丙基]八氫環(huán)戊二烯并W吡咯_4_基} _3_甲基-2-苯基丁酰胺；3-甲基-ΛΜ (3a/ ，4 ，6a )-2-[3-(3-甲基苯基)丙基]八氫環(huán)戊二烯并M吡咯-4-基}-2_苯基丁酰胺；3-甲基-2-苯基tV-((3a/ ，4 ，6a )-2-{3-[3-(三氟甲基)苯基]丙基}八氫環(huán)戊二烯并M吡咯-4-基)丁酰胺；N- {(3a/ ，4 ，Ba ) _2_ [3- (3-氟苯基)丙基]八氫環(huán)戊二烯并W吡咯_4_基} _3_甲基-2-苯基丁酰胺；3-甲基-2-苯基tV-[(3a/ ，4 ，6a )-2-(4-苯基丁基)八氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4-基]丁酰胺；N-{{？,aR, AS, 6a^)-2-[3-(3-氯_5_氟苯基)丙基]八氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4-基} -3-甲基-2-苯基丁酰胺；3-甲基-2-苯基tV-((3a/ ，4 ，6a )-2-{3-W-(三氟甲基)苯基]丙基}八氫環(huán)戊二烯并M吡咯-4-基)丁酰胺；AH(3a/ ，4 ，6a^)-2-(3，3-二苯基丙基)八氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯_4_基]-3-甲基-2-苯基丁酰胺；N-{{？,aR, AS, 6a^)-2-[3, 3-雙氟苯基)丙基]八氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4-基} -3-甲基-2-苯基丁酰胺；N-{{？,aR, AS, 6a^)-2-[4, 4-雙氟苯基)丁基]八氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4-基} -3-甲基-2-苯基丁酰胺；N-{{？,aR, AS, 6a^)-2-[5, 5-雙氟苯基)戊基]八氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4-基} -3-甲基-2-苯基丁酰胺；#-[(3a^，4 ，6a/ )-2-二苯甲基八氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯_4_基]_2，2_ 二環(huán)己基乙酰胺；#-[(3a^，4/ ，6a/ )-2-二苯甲基八氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯_4_基]_2，2_ 二環(huán)己基乙酰胺；3-甲基-2-苯基-N- { CiaS*, AS*, ■*、~2~ [3-(三氟甲基)芐基]八氫環(huán)戊二烯并M 吡咯-4-基} 丁酰胺；3，3-二甲基-2-苯基TV-{(3a5^，4^，6a^)-2-[3_(三氟甲基)芐基]八氫環(huán)戊二烯并M吡咯-4-基} 丁酰胺；2，2-二環(huán)己基-#-{(385^，4訪，6&/樣)-2-[3-(三氟甲基)芐基]八氫環(huán)戊二烯并M 吡咯-4-基}乙酰胺；(2-乙基-#-{(38^，4分，6a^)-2_[3_(三氟甲基)芐基]八氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4-基} 丁酰胺；(2-丙基-#-{(38^，4分，68^)-2-[3_(三氟甲基)芐基]八氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4-基}戊酰胺；AM(3a^，45^，6a/^)-2-[3-(三氟甲基)芐基]八氫環(huán)戊二烯并M吡咯_4_基}環(huán)己烷甲酰胺；AM(3a^，45^，6a/^)-2-[3-(三氟甲基)芐基]八氫環(huán)戊二烯并M吡咯_4_基}環(huán)庚烷甲酰胺；AM(3a^，45^，6a/^)-2-[3-(三氟甲基)芐基]八氫環(huán)戊二烯并M吡咯_4_基}環(huán)戊烷甲酰胺；(6，6-雙氟苯基)-#-{(3a訪，4訪，6a^)-2-[3-(三氟甲基)芐基]八氫環(huán)戊二烯并 [c]吡咯_4_基}己酰胺；(3，3- 二苯基TV-{(3a^，AS*, 6—)-2-[3-(三氟甲基)芐基]八氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4-基}丙酰胺；(5，5-雙氟苯基)-#-{(3a訪，4訪，6a^)-2-[3-(三氟甲基)芐基]八氫環(huán)戊二烯并 [c]吡咯_4_基}戊酰胺；(3，3-雙氟苯基)-#-{(3a訪，4訪，6a^)-2-[3-(三氟甲基)芐基]八氫環(huán)戊二烯并 [c]吡咯_4_基}丙酰胺；(4，4-雙氟苯基)-N- {(3a5\ AS*, 6^) -2- [3-(三氟甲基)芐基]八氫環(huán)戊二烯并 [c]吡咯_4_基} 丁酰胺；(2，2- 二苯基TV-{(3a^，AS*, 6—)-2-[3-(三氟甲基)芐基]八氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4-基}乙酰胺；(2，2-雙氟苯基)-#-{(3a訪，4訪，6a^)-2-[3-(三氟甲基)芐基]八氫環(huán)戊二烯并 W吡咯_4_基}乙酰胺；叔丁基氧基羰基)-#-{(38^，4/^，685約-2-[3-(三氟甲基)芐基]八氫環(huán)戊二烯并M吡咯-4-基} -L-亮氨酰胺；叔丁基氧基羰基)-#-{(38^，4訪，68^)-2-[3-(三氟甲基)芐基]八氫環(huán)戊二烯并M吡咯-4-基} -D-亮氨酰胺；叔丁基氧基羰基)tV2-甲基-乂-丨^—^分力^！/^力-口^三氟甲基)芐基]八氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4-基} -D-亮氨酰胺；(6，6-雙氟苯基)-#-{(3a *，4/ *，6a/ *)-2-[3-(三氟甲基)芐基]八氫環(huán)戊二烯并 [c]吡咯_4_基}己酰胺；(3，3-二苯基-#-{(33^，4/ *，6￡1/ *)-2-[3-(三氟甲基)芐基]八氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4-基}丙酰胺；(5，5-雙氟苯基)-#-{(3a *，4/ *，6a/ *)-2-[3-(三氟甲基)芐基]八氫環(huán)戊二烯并 [c]吡咯_4_基}戊酰胺；(3，3-雙氟苯基)-#-{(3a *，4/ *，6a/ *)-2-[3-(三氟甲基)芐基]八氫環(huán)戊二烯并 [c]吡咯_4_基}丙酰胺；(4，4-雙氟苯基)-N- {(3a *，4/ *，6a/ *) -2- [3-(三氟甲基)芐基]八氫環(huán)戊二烯并[C]吡咯_4_基} 丁酰胺；·2，2-二苯基-#-{(33^，4/ *，6￡1/ *)-2-[3-(三氟甲基)芐基]八氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4-基}乙酰胺；·2，2-雙氟苯基)-#-{(3a *，4/ *，6a/ *)-2-[3-(三氟甲基)芐基]八氫環(huán)戊二烯并 W吡咯_4_基}乙酰胺；·3，3-二甲基-2-苯基TV-{(3a *，4/ *，6a/ *)-2-[3-(三氟甲基)芐基]八氫環(huán)戊二烯并M吡咯-4-基} 丁酰胺；叔丁基氧基羰基)-#-{(38^，4/^，68^)-2-[3-(三氟甲基)芐基]八氫環(huán)戊二烯并M吡咯-4-基} -L-亮氨酰胺；叔丁基氧基羰基)-#-{(38^，4/^，68^)-2-[3-(三氟甲基)芐基]八氫環(huán)戊二烯并M吡咯-4-基} -D-亮氨酰胺；叔丁基氧基羰基)tV2-甲基(3·，4/ *，6·)-2-[3-(三氟甲基)芐基]八氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4-基} -D-亮氨酰胺；#-[(38^，4/ ，68/ )-2-芐基八氫環(huán)戊二烯并M吡咯-4-基]-叔丁基氧基羰基甲基-L-亮氨酰胺；·2，2- 二環(huán)己基-2-羥基-N- {(3a , 4 , 6a/P) -2- [3-(三氟甲基)芐基]八氫環(huán)戊二烯并 W吡咯_4_基}乙酰胺；資-(叔丁基氧基羰基)-N2-甲基tV1- {(3a^，4 ，6a/P) _2_ [3_ (三氟甲基)芐基]八氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4-基} -L-亮氨酰胺；·2，2- 二環(huán)己基-2-羥基-N- {(3a , AR, 6a/P) -2- [3-(三氟甲基)芐基]八氫環(huán)戊二烯并 W吡咯_4_基}乙酰胺；Ni-(叔丁基氧基羰基)-N2-甲基tV1- {(3a^，AR, 6a/P) _2_ [3-(三氟甲基)芐基]八氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4-基} -L-亮氨酰胺；·2，2-二環(huán)己基tV-{(3a/ ，4 ，6a )-2-[3-(三氟甲基)芐基]八氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4-基}乙酰胺；·2，2-二環(huán)己基tV-{(3a/ ，4/ ，6a )-2-[3-(三氟甲基)芐基]八氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4-基}乙酰胺；Ad-{(3a *，4 *，6a/ *)-2-[3-(三氟甲基)芐基]八氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4-基}-L-亮氨酰胺；Ad-{(3a/ *，4/ *，6a *)-2-[3-(三氟甲基)芐基]八氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4-基}-D-亮氨酰胺；Ni-甲基-#-{(38^,45^68/^)-243-(三氟甲基)芐基]八氫環(huán)戊二烯并M吡咯-4-基}-D-亮氨酰胺；Ad-{(3a *，4/ *，6a/ *)-2-[3-(三氟甲基)芐基]八氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4-基}-L-亮氨酰胺；Ad-{(3a *，4/ *，6a/ *)-2-[3-(三氟甲基)芐基]八氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4-基}-D-亮氨酰胺；Ni-甲基-#-{(38^,4/^68/^)-243-(三氟甲基)芐基]八氫環(huán)戊二烯并M吡咯-4-基}-D-亮氨酰胺；#-甲基-#-{(3減4 ，68/ )-2-[3-(三氟甲基)芐基]八氫環(huán)戊二烯并W吡咯-4-基}-L-亮氨酰胺；Ad-[(3a ，4/ ，6a/P)-2-芐基八氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯_4_基]tV2-甲基_L_亮氨酰胺； #-甲基-#-{(3減4/ ，68/ )-2-[3-(三氟甲基)芐基]八氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4-基}-L-亮氨酰胺；甲基寺(甲基磺?；?tV1- {(3a , 4 ，6a/P) _2_ [3-(三氟甲基)芐基]八氫環(huán)戊二烯并M吡咯-4-基} -L-亮氨酰胺；Ad-[(3a ，4/ ，6a/ )-2-芐基八氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯_4_基]tV2-甲基-甲基磺?；?-L-亮氨酰胺；甲基寺(甲基磺?；?tV1- {(3a , AR, 6a/P) -2- [3-(三氟甲基)芐基]八氫環(huán)戊二烯并M吡咯-4-基} -L-亮氨酰胺；甲基磺?；?tV1-{(3a ，4/ ，6a/P)-2-[3-(三氟甲基)芐基]八氫環(huán)戊二烯并M 吡咯-4-基}-L-亮氨酰胺；甲基磺?；?tV1-{(3a ，4/ ，6a/P)-2-[3-(三氟甲基)芐基]八氫環(huán)戊二烯并M 吡咯-4-基}-D-亮氨酰胺；Ni-(環(huán)丙基磺酰基)-Ad- {(3a , AR, 6a/P) -2- [3-(三氟甲基)芐基]八氫環(huán)戊二烯并M 吡咯-4-基}-L-亮氨酰胺；Ni-(異丁基磺?；?-Ad- {(3a , AR, 6a/P) -2- [3-(三氟甲基)芐基]八氫環(huán)戊二烯并M 吡咯-4-基}-L-亮氨酰胺；Ni-(環(huán)丙基磺?；?-Ad- {(3a , 4 , 6a/P) -2- [3-(三氟甲基)芐基]八氫環(huán)戊二烯并M 吡咯-4-基}-L-亮氨酰胺；Ni-乙酰基-N2-甲基-A^{(3a ，4 ，6a/P)-2_[3_(三氟甲基)芐基]八氫環(huán)戊二烯并 [c]吡咯-4-基}-L-亮氨酰胺；Ni- (2，2- 二甲基丙?；?-N2-甲基tV1- {(3a , AR, 6a/P) -2- [3-(三氟甲基)芐基]八氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4-基} -L-亮氨酰胺；#-(2，2-二甲基丙?；?-Ad-{(3a ，4/ ，6a/P)-2-[3-(三氟甲基)芐基]八氫環(huán)戊二烯并M吡咯-4-基} -L-亮氨酰胺；(5·)-4-甲基-1-氧代-1-( (3^4/ ，6a/P)-2-(3-(三氟甲基)芐基)八氫環(huán)戊二烯并 [c]吡咯-4-基氨基)戊-2-基氨基甲酸異丁基酯；(5·)-4-甲基-1-氧代-1-( (3^4/ ，6a/P)-2-(3-(三氟甲基)芐基)八氫環(huán)戊二烯并 [c]吡咯-4-基氨基)戊-2-基氨基甲酸環(huán)戊基酯；叔丁基氨基)羰基]-#-{(38^4/^68^)-243-(三氟甲基)芐基]八氫環(huán)戊二烯并M吡咯-4-基} -L-亮氨酰胺；環(huán)戊基氨基)羰基]-#-{(38^4/^68^)-243-(三氟甲基)芐基]八氫環(huán)戊二烯并M吡咯-4-基} -L-亮氨酰胺；甲基-AM (3a ，4/ ，6a/ )-2-{[3-(三氟甲基)苯基]磺?；鶀八氫環(huán)戊二烯并M 吡咯-4-基)-L-亮氨酰胺；甲基-AM (3a ，4/ ，6a/ )-2-{!4-(三氟甲基)苯基]磺?；鶀八氫環(huán)戊二烯并M 吡咯-4-基)-L-亮氨酰胺；#-((38^，4/ ，68/ )-2-{[3-(三氟甲基)苯基]磺?；鶀八氫環(huán)戊二烯并M吡咯-4-基)-L-亮氨酰胺；3-(三氟甲基)-ΛΜ (3a *，4 *，6a/ *)-2-[3-(三氟甲基)芐基]八氫環(huán)戊二烯并M 吡咯-4-基}苯磺酰胺；3-(三氟甲基)-ΛΜ (3a *，4/ *，6a/ *)-2-[3-(三氟甲基)芐基]八氫環(huán)戊二烯并M 吡咯-4-基}苯磺酰胺；3-(三氟甲基)-#-{(38^，4 ，68/ )-2-[3-(三氟甲基)芐基]八氫環(huán)戊二烯并M吡咯-4-基}苯磺酰胺；3-(三氟甲基)-ΛΜ (3a/ ，4/ ，6a )-2-[3-(三氟甲基)芐基]八氫環(huán)戊二烯并M吡咯-4-基}苯磺酰胺；3-(三氟甲基)-#-{(38^，4/ ，68/ )-2-[3-(三氟甲基)芐基]八氫環(huán)戊二烯并M吡咯-4-基}苯磺酰胺；#-[(3a^，4/ ，6a/ )-2-芐基八氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯_4_基]_3_ (三氟甲基)苯磺酰胺；AR, 6a/ )-2-[6，6-雙氟苯基)己基]八氫環(huán)戊二烯并M吡咯-4-基} -3-(三氟甲基)苯磺酰胺；AM(3a^，AR, 6a/ )-2-[3，5-雙(三氟甲基)芐基]八氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4-基} -3-(三氟甲基)苯磺酰胺；AR, 6a/ )-2-[3，3-雙氟苯基)丙基]八氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4-基} -3-(三氟甲基)苯磺酰胺；AM(3a^，AR, 6a/ )-2-[3-氟_4_(三氟甲基)芐基]八氫環(huán)戊二烯并M吡咯-4-基} -3-(三氟甲基)苯磺酰胺；#-[(3a^，4 ，6a/ )-2-(4-羥基丁基)八氫環(huán)戊二烯并M吡咯_4_基]-3-(三氟甲基) 苯磺酰胺；(385·*，45·*，6β/ *)-Λ^-二環(huán)丙基-2-[3-(三氟甲基)芐基]八氫環(huán)戊二烯并M吡咯-4-胺；(3aS’*，4/ *，6a/ *) _2_芐基-N-環(huán)丙基八氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯_4_胺； (3aS’*，45·*，6a/ *) _2_芐基-N-環(huán)丙基八氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4-胺； N- [ (3a *，45·*，6a/ *) -2-芐基八氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4-基]-N-環(huán)丙基-3-(三氟甲基)苯磺酰胺；N- [ (3a *，4/ *，6a/ *) -2-芐基八氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4-基]-N-環(huán)丙基-3-(三氟甲基)苯磺酰胺；N-環(huán)丙基tV-[(3a *，45·*，6a/ *)_八氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4-基]_3_(三氟甲基) 苯磺酰胺；AM(3a^*，4訴，6a/ *)-2-[6，6-雙氟苯基)己基]八氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4-基} -N-環(huán)丙基-3-(三氟甲基)苯磺酰胺；AM(3a *，45·*，6a/ *)-2-[3，3-雙氟苯基)丙基]八氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4-基} -N-環(huán)丙基-3-(三氟甲基)苯磺酰胺；環(huán)丙基-3-(三氟甲基)-#-{(3a *，4 *，6a/ *)-2-[3-(三氟甲基)芐基]八氫環(huán)戊二烯并M吡咯-4-基}苯磺酰胺；·2，2-二環(huán)己基TV-((3a^，4 ，6a/ )-2-{[3-(三氟甲基)苯基]磺?；鶀八氫環(huán)戊二烯并M吡咯-4-基)乙酰胺；·2，2-二環(huán)己基tV-{(3a ，4 ，6a/P)-2-[(2-苯基乙基)磺酰基]八氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4-基}乙酰胺；·2，2-二環(huán)己基tV-((3a^4 ，6a/P)-2-{[2-(1-萘基)乙基]磺?；鶀八氫環(huán)戊二烯并 W吡咯-4-基)乙酰胺；·2，2-二環(huán)己基TV-((3a^，4 ，6a/ )-2-{[3-(三氟甲基)芐基]磺?；鶀八氫環(huán)戊二烯并M吡咯-4-基)乙酰胺；·2，2- 二環(huán)己基-N- ((3減4 ，6a/P) -2- {[2- (4-氟苯基)乙基]磺酰基}八氫環(huán)戊二烯并M吡咯-4-基)乙酰胺；(25) -2-苯基 tV- {(3a/ ，AR, 6a ) _2_ [ (L ) -1-苯基乙基]八氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4-基} 丁酰胺；(25) -2-苯基 tV- {(3a/ ，4 , 6a ) _2_ [ (L ) 苯基乙基]八氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4-基} 丁酰胺；(25) -2-苯基 tV- {(3a , 4 , 6a/P) _2_ [ (L ) 苯基乙基]八氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4-基} 丁酰胺；(25) -2-苯基 tV- {(3a , AR, 6a/P) _2_ [ (L ) -1-苯基乙基]八氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4-基} 丁酰胺；(3a/ ，4 ，6a )-2-芐基八氫環(huán)戊二烯并M吡咯-4-基]-#，3-二甲基-2-苯基丁酰胺；AH(3a^，4/ *，6a/ *)-2-芐基八氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯_4_基]tV，3_ 二甲基_2_苯基丁酰胺；(3^, AS*, -N-芐基-2- (3-甲基-2-苯基丁酰基)八氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4-胺；·2，2- 二環(huán)己基tV-[(3a ，AR, 6a/P)-2-(U- 二甲基-D-亮氨酰)八氫環(huán)戊二烯并M 吡咯-4-基]乙酰胺；AH(3a/ ，4 ，6a )-2-苯甲?；藲洵h(huán)戊二烯并M吡咯-4-基]-3-甲基-2-苯基丁酰胺；Ai-[(3a/ ，4 ，6a )-2-芐基八氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯_4_基]異丙基苯基脲； (25’)-yV-[(3a^4/ ，6a/ )-2-芐基八氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯 _4_ 基]-2-(1，1-二氧異噻唑烷-2-基)-4-甲基戊酰胺；(5·)-1-( (3a/ ，4 ，6aS·)-2-芐基八氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯_4_基氨基)_4_甲基-1-氧代戊-2-基氨基甲酸叔丁基酯；(5·)-1-( (3a/ ，4 ，6aS·)-2-芐基八氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯_4_基氨基)_4_甲基-1-氧代戊-2-基(甲基)氨基甲酸叔丁基酯；(5·)-1-( (3a/ ，4 ，6aS·)-2-芐基八氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯_4_基氨基)_4_甲基-1-氧代戊-2-基(乙基)氨基甲酸叔丁基酯；(2^, 35)-1-((3a/ ，4 ，6^) _2_芐基八氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯_4_基氨基)-3-甲基-1-氧代戊-2-基(甲基)氨基甲酸叔丁基酯；(5)-l-((3a/ ，4 ，6a^)-2-芐基八氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4-基氨基)-3，3-二甲基-1-氧代丁 -2-基氨基甲酸叔丁基酯；(5)-l-((3a/ ，4 ，6a^)-2-芐基八氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4-基氨基)-4，4-二甲基-1-氧代戊-2-基氨基甲酸叔丁基酯；(5)-1-( (3a/ ，4 ，6a )-2-芐基八氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯_4_基氨基)-1-氧代己-2-基 (甲基)氨基甲酸叔丁基酯；N- [ (3a/ ，4 ，6aS·) _2_芐基八氫環(huán)戊二烯并M吡咯-4-基]-2，2-雙氟苯基)乙酰胺；(3a/ ，4 ，6a )-2-芐基八氫環(huán)戊二烯并M吡咯-4-基]-2-異丙基-3-甲基丁酰胺；#-[(3a/ ，4 ，6a^)-2-芐基八氫環(huán)戊二烯并M吡咯_4_基]_3_甲基丁酰胺； (25·) -2- ({[ (3減AR, 6a/P) -2-芐基八氫環(huán)戊二烯并M吡咯_4_基]氨基}羰基)哌啶-ι-甲酸叔丁基酯；(5)-l-((3a^，4/ ，6a/ )-2-芐基八氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯_4_基氨基)_3_甲基-1-氧代丁 -2-基(甲基)氨基甲酸叔丁基酯；(5)-l-((3a^，4/ ，6a/ )-2-芐基八氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯_4_基氨基)-1-氧代戊-2-基 (甲基)氨基甲酸叔丁基酯；(5)-l-((3a^，4/ ，6a/ )-2-芐基八氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯_4_基氨基)-3，3-二甲基-1-氧代丁 -2-基氨基甲酸叔丁基酯；#-[(3a^，4/ ，6a/ )-2-芐基八氫環(huán)戊二烯并M吡咯_4_基]_2_異丙基_3_甲基丁酰胺；#-[(3a^，4/ ，6a/ )-2-芐基八氫環(huán)戊二烯并M吡咯_4_基]_3_甲基丁酰胺； 2-環(huán)己基-2-羥基TV-{(3a ，4 ，6a/ )-2-[3-(三氟甲基)芐基]八氫環(huán)戊二烯并M 吡咯-4-基}乙酰胺；(5)-l-((3a^，4 ，6a/ )-2-芐基八氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯_4_基氨基)-1-氧代戊-2-基 (甲基)氨基甲酸叔丁基酯；(5)-l-((3a^，4 ，6a/ )-2-芐基八氫環(huán)戊二烯并M吡咯_4_基氨基)_4_甲基-1-氧代戊-2-基(甲基)氨基甲酸叔丁基酯；(S)-1-( (3a/ ，4/ ，6aS·)-2-芐基八氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯_4_基氨基)-1-氧代戊-2-基 (甲基)氨基甲酸叔丁基酯；(5)-1-( (3a/ ，4/ ，6a )-2-芐基八氫環(huán)戊二烯并M吡咯_4_基氨基)_4_甲基-1-氧代戊-2-基(甲基)氨基甲酸叔丁基酯；S-[(3a/ ，4 ，6a )-2-芐基八氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯_4_基]-甲基磺酰基)-L-亮氨酰胺；Ad-[(3a ，4/ ，6a/ )-2-芐基八氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯_4_基]-甲基磺?；?-L-亮氨酰胺；Ad-[(3a/ ，4 ，6a )-2-芐基八氫環(huán)戊二烯并M吡咯_4_基]新戊基-L-亮氨酰胺；Ad-[(3a ，4/ ，6a/P)-2-芐基八氫環(huán)戊二烯并M吡咯_4_基]新戊基-L-亮氨酰胺；Ad-[(3a ，4/ ，6a/P)-2-芐基八氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯_4_基]tV2-新戊基-L-正纈氨酰胺；(5)-l-((3a/ ，4 ，6a^)-2-芐基八氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4-基氨基)-4，4-二甲基-1-氧代戊-2-基(甲基)氨基甲酸叔丁基酯；(5)-l-((3a^，4/ ，6a/ )-2-芐基八氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯_4_基氨基)-4，4-二甲基-1-氧代戊-2-基(甲基)氨基甲酸叔丁基酯；(25) -N- [ (3a , AR, 6a/P) _2_芐基八氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4-基]-4-甲基-2-嗎啉-4-基戊酰胺；(2S)-N-ICiaS, 4/ ，6a/ )-2-芐基八氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4-基]-4-甲基-2-吡咯烷-ι-基戊酰胺；(25) -N- [ (3a , AR, 6a/P) _2_芐基八氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4-基]-4-甲基-2-哌啶-ι-基戊酰胺；爐-新戊基-乂-…擾妨力㈣力-舊-丨三氟甲基)苯基]磺?；鶀八氫環(huán)戊二烯并 [c]吡咯-4-基)-L-亮氨酰胺；爐-新戊基-乂-…擾妨力㈣力-舊-丨三氟甲基)苯基]磺?；鶀八氫環(huán)戊二烯并 [c]吡咯-4-基)-L-正纈氨酰胺；爐-新戊基-乂-丨^^？，収力^^^力-丨口-丨三氟甲基)苯基]磺?；鶀八氫環(huán)戊二烯并 [c]吡咯-4-基)-L-亮氨酰胺；爐-新戊基-乂-丨^^？，収力^^^力-丨口-丨三氟甲基)苯基]磺酰基}八氫環(huán)戊二烯并 [c]吡咯-4-基)-L-正纈氨酰胺；新戊基(3a/ ，4 ，6a )-2-114-(三氟甲基)苯基]磺?；鶀八氫環(huán)戊二烯并 [c]吡咯-4-基)-L-亮氨酰胺；新戊基(3a/ ，4 ，6a )-2-114-(三氟甲基)苯基]磺?；鶀八氫環(huán)戊二烯并 [c]吡咯-4-基)-L-正纈氨酰胺；N-(叔丁氧基羰基)甲基-N- ((3a/ ，4 , 6a ) -2- R4-(三氟甲基)苯基]磺?；鶀 八氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4-基)-L-苯丙氨酰胺；(⑶-1-氧代-1- ((3a/ ，4 , 6a ) _2_ (三氟甲基)苯基磺?；?八氫環(huán)戊二烯并M 吡咯-4-基氨基)戊-2-基)氨基甲酸叔丁基甲基酯；爐-新戊基-乂-丨^^？，収力^^^力-丨^-丨三氟甲基)苯基]磺?；鶀八氫環(huán)戊二烯并 [c]吡咯-4-基)-L-正纈氨酰胺；Ad-{(3a/ ，4 , 6a ) _2_ [ (4-氟苯基)磺?；鵠八氫環(huán)戊二烯并W吡咯_4_基} -N2-新戊基-L-亮氨酰胺；⑶-4，4- 二甲基-1-氧代-1-((3a/ ，4 , 6a ) -2- (5-(三氟甲基)吡啶_2_基)八氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4-基氨基)戊-2-基氨基甲酸叔丁基酯；(S)-I-氧代-1-( (3a/ ，4 ，6a )-2-(5-(三氟甲基)吡啶_2_基)八氫環(huán)戊二烯并[c] 吡咯-4-基氨基)戊-2-基氨基甲酸異丙基酯；⑶-4，4- 二甲基-1-氧代-1-((3a/ ，4 , 6a ) -2- (6-(三氟甲基)吡啶_2_基)八氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4-基氨基)戊-2-基氨基甲酸叔丁基酯；(5·)-4, 4-二甲基-1-( (3a/ ，4 ，6a )-2-(甲基磺酰基)嘧啶_5_基)八氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4-基氨基)-1-氧代戊-2-基氨基甲酸叔丁基酯；2-((3a ，4/ ，6a/P)-2-(3-(三氟甲基)苯基磺酰基)八氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯_4_基氨基甲?；?吡咯烷-1-甲酸(5·)-叔丁基酯；(㈧-卜異丙基^-氧代^㈦減伙力必力-舊-丨三氟甲基)苯基]磺?；鶀八氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4-基)氨基]丙基氨基甲酸叔丁基酯；(25·) -2- {[ ((3減AR, 6a/P) -2- {[3-(三氟甲基)苯基]磺?；鶀八氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4-基)氨基]羰基}哌啶-1-甲酸叔丁基酯；N-(叔丁氧基羰基)-N- ((3a/ ，4 ，Ba ) -2- {[3-(三氟甲基)苯基]磺酰基}八氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4-基)-L-苯丙氨酰胺；N-(叔丁氧基羰基)甲基-N- ((3a/ ，4 , 6a ) -2- {[3-(三氟甲基)苯基]磺酰基} 八氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4-基)-L-苯丙氨酰胺；2-((3a/ ，4 ，6aS·)-2-(3-(三氟甲基)苯基磺酰基)八氫環(huán)戊二烯并M吡咯_4_基氨基甲?；?吡咯烷-1-甲酸(5·)-叔丁基酯；(1釣-1-異丙基-3-氧代-3-[((38/ ，4 ，68^)-2-{[3-(三氟甲基)苯基]磺酰基}八氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4-基)氨基]丙基氨基甲酸叔丁基酯；((5)-3-甲基-1-氧代-1-( (3a/ ，4 ，6a )-2-(3-(三氟甲基)苯基磺?；?八氫環(huán)戊二烯并M吡咯-4-基氨基)丁-2-基)氨基甲酸叔丁基甲基酯；(25·) -2- {[ ((3a/ ，4 ，-2- {[3-(三氟甲基)苯基]磺?；鶀八氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4-基)氨基]羰基}哌啶-1-甲酸叔丁基酯；(35·) -3- {[ ((3a/ ，4 ，-2- {[3-(三氟甲基)苯基]磺?；鶀八氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4-基)氨基]羰基} _3，4- 二氫異喹啉-2 (M -甲酸叔丁基酯；⑶-4，4- 二甲基-1-氧代-1- ((3a/ ，4 , 6a ) -2- (3-(三氟甲基)苯基磺酰基)八氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4-基氨基)戊-2-基氨基甲酸叔丁基酯；(⑶-1-氧代-1- ((3a/ ，4 , 6a ) _2_ (3-(三氟甲基)苯基磺?；?八氫環(huán)戊二烯并M 吡咯-4-基氨基)己-2-基)氨基甲酸叔丁基甲基酯；(⑶-1-氧代-1- ((3a/ ，4 , 6a ) _2_ (3-(三氟甲基)苯基磺?；?八氫環(huán)戊二烯并M 吡咯-4-基氨基)戊-2-基)氨基甲酸叔丁基甲基酯；(S)-I-氧代-1-( (3a/ ，4 ，6a )-2-(三氟甲基)苯基磺?；?八氫環(huán)戊二烯并[c] 吡咯-4-基氨基)戊-2-基氨基甲酸異丙基酯；(S)-I-氧代-l-((3a/ ，4 ，6a )-244-(三氟甲基)芐基)八氫環(huán)戊二烯并M吡咯-4-基氨基)戊-2-基氨基甲酸異丙基酯； ^？，伙力^！^-^-新戊基力-丨口-丨三氟甲基)苯基]磺?；鶀八氫環(huán)戊二烯并M吡咯-4-胺；(3a/ ，4 ，6忒tV-新戊基-2-{[3-(三氟甲基)苯基]磺?；鶀八氫環(huán)戊二烯并M吡咯-4-胺；(3a/ ，4 ，6忒tV-異丙基-2-114-(三氟甲基)苯基]磺酰基}八氫環(huán)戊二烯并M吡咯-4-胺；(3a/ ，4 ，6aS·)-2-{[2-氯-4-(三氟甲基)苯基]磺?；惐藲洵h(huán)戊二烯并 [c]吡咯-4-胺； ^？，伙力^！^-^彳-氟芐基丨力-丨口-丨三氟甲基)苯基]磺酰基}八氫環(huán)戊二烯并 [c]吡咯-4-胺；(3a/ ，4 ，6aS·) tV-(4-氟芐基)-2-{[3-(三氟甲基)苯基]磺酰基}八氫環(huán)戊二烯并 [c]吡咯-4-胺； ^!/？，彳^力兇-^彳-氟芐基丨力-口-丨三氟甲基)芐基]八氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4-胺；(3a/ ，4 ，6忒tV-乙基-2-114-(三氟甲基)苯基]磺?；鶀八氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4-胺；(3a/ ，4 ，6a^)U-二乙基-2-114-(三氟甲基)苯基]磺?；鶀八氫環(huán)戊二烯并M 吡咯-4-胺；(3a/ ，4 ，6忒tV-丙基-2-114-(三氟甲基)苯基]磺?；鶀八氫環(huán)戊二烯并M吡咯-4-胺；(3a/ ，4 ，6忒U-二丙基-2-114-(三氟甲基)苯基]磺?；鶀八氫環(huán)戊二烯并M 吡咯-4-胺；(3a/ ，4 ，Ba ) _N_ (環(huán)丙基甲基)_2_ R4-(三氟甲基)苯基]磺?；鶀八氫環(huán)戊二烯并 [c]吡咯-4-胺；(3a/ ，4 ，Ba ) _2_ {[2_氯_4_ (三氟甲基)苯基]磺?；鶀 -N-乙基八氫環(huán)戊二烯并M 吡咯-4-胺；(3a/ ，4 ，6a )-2-{[2-氯-4-(三氟甲基)苯基]磺?；鶀_#，#_ 二乙基八氫環(huán)戊二烯并M吡咯-4-胺；(3a/ ，4 ，6a^)-2-{[2-氯-4-(三氟甲基)苯基]磺?；谆?吡啶-2-基]八氫環(huán)戊二烯并M吡咯-4-胺；(5)-1-(乙基((3a/ ，4 ，6a )-2-(三氟甲基)苯基磺?；?八氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4-基)氨基)_4，4- 二甲基-1-氧代戊-2-基(甲基)氨基甲酸叔丁基酯；⑶-4，4- 二甲基-1-氧代-1-(丙基((3a/ ，4 ，6a ) -2- (三氟甲基)苯基磺?；? 八氫環(huán)戊二烯并M吡咯-4-基)氨基)戊-2-基(甲基)氨基甲酸叔丁基酯；(5)-1-((環(huán)丙基甲基)((3a/ ，4 ，6a )-2-(三氟甲基)苯基磺?；?八氫環(huán)戊二烯并M吡咯-4-基)氨基)_4，4- 二甲基-1-氧代戊-2-基(甲基)氨基甲酸叔丁基酯； 2-硝基tV-((3a/ ，4 ，6aS·)-2-114-(三氟甲基)苯基]磺?；鶀八氫環(huán)戊二烯并M 吡咯-4-基)苯磺酰胺；N-甲基-2-硝基tV-((3a/ ，4 ，6a )-2-114-(三氟甲基)苯基]磺?；鶀八氫環(huán)戊二烯并M吡咯-4-基)苯磺酰胺；(3a/ ，4 ，6忒tV-甲基-2-114-(三氟甲基)苯基]磺?；鶀八氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4-胺；(5·)-4, 4-二甲基-1-(甲基((3a/ ，4 ，6a )-2-(三氟甲基)苯基磺酰基)八氫環(huán)戊二烯并M吡咯-4-基)氨基)-1-氧代戊-2-基(甲基)氨基甲酸叔丁基酯；(25·) -2-(1, 1- 二氧異噻唑烷-2-基)-4-甲基-N- {(3a , AR, 6a/P) -2- [3-(三氟甲基)芐基]八氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4-基}戊酰胺；2-異丙基-3-甲基-ΛΜ (3a ，4/ ，6a/ )-2-[3-(三氟甲基)芐基]八氫環(huán)戊二烯并M 吡咯-4-基} 丁酰胺；2-異丙基-3-甲基-ΛΜ (3a/ ，4 ，6a )-2-[3-(三氟甲基)芐基]八氫環(huán)戊二烯并M 吡咯-4-基} 丁酰胺；(5)-4-甲基-1-氧代-l-((3a/ ，4 ，6a^)-2-(3-(三氟甲基)芐基)八氫環(huán)戊二烯并 W吡咯-4-基氨基)戊-2-基氨基甲酸叔丁基酯；((5)-4-甲基-1-氧代-1-( (3a/ ，4 ，6a )-2-(3-(三氟甲基)芐基)八氫環(huán)戊二烯并 [c]吡咯-4-基氨基)戊-2-基)氨基甲酸叔丁基甲基酯；((5)-4-甲基-1-氧代-1-( (3a/ ，4 ，6a )-2-(三氟甲基)芐基)八氫環(huán)戊二烯并 [c]吡咯-4-基氨基)戊-2-基)氨基甲酸叔丁基甲基酯；⑶-1-( (3a/ ，4 ，6忒-2-(4-氟芐基)八氫環(huán)戊二烯并W吡咯_4_基氨基)_4_甲基-1-氧代戊-2-基(甲基)氨基甲酸叔丁基酯；((5)-4-甲基-1-氧代-1-( (3a/ ，4 ，6a )-2-(3-(三氟甲基)芐基)八氫環(huán)戊二烯并 [c]吡咯-4-基氨基)戊-2-基)氨基甲酸叔丁基乙基酯；⑶-1-( (3減4/ ，6a/P)-2-(3-氟-4-(三氟甲基)芐基)八氫環(huán)戊二烯并M吡咯-4-基氨基)-4-甲基-1-氧代戊-2-基(甲基)氨基甲酸叔丁基酯；⑶-1-( (3減4/ ，6a/P)-2-(4-氟-3-(三氟甲基)芐基)八氫環(huán)戊二烯并M吡咯-4-基氨基)-4-甲基-1-氧代戊-2-基(甲基)氨基甲酸叔丁基酯；((5)-1-氧代-1-((3a/ ，4 ，6a )-2-(3-(三氟甲基)芐基)八氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4-基氨基)戊-2-基)氨基甲酸叔丁基甲基酯；((5)-1-氧代-1-((3a/ ，4 ，6a )-2- -(三氟甲基)芐基)八氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4-基氨基)戊-2-基)氨基甲酸叔丁基甲基酯；(S)-1-((3a/ ，4 ，Ba ) _2_ (4-氟芐基)八氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯_4_基氨基)-1-氧代戊-2-基(甲基)氨基甲酸叔丁基酯；((5)-3-甲基-1-氧代-1-( (3a ，4/ ，6a/P)-2-(3-(三氟甲基)芐基)八氫環(huán)戊二烯并 [c]吡咯-4-基氨基)丁 -2-基)氨基甲酸叔丁基甲基酯；((5)-1-氧代-1-((3減4/ ，68/ )-244-(三氟甲基)芐基)八氫環(huán)戊二烯并W吡咯-4-基氨基)戊-2-基)氨基甲酸叔丁基甲基酯；(S)-1-((3a^，AR, 6a/P) -2- (4-氟芐基)八氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯_4_基氨基)-1-氧代戊-2-基(甲基)氨基甲酸叔丁基酯；(25) -4-甲基-2-嗎啉-4-基-N- ((3a , AR, 6a/P) -2- {[3-(三氟甲基)苯基]磺?；鶀 八氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4-基)戊酰胺；(25)-4-甲基-2-吡咯烷-1-基-#-((33^，4/ ，68/ )-2-{[3-(三氟甲基)苯基]磺?；鶀八氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4-基)戊酰胺；(25) -4-甲基-2-哌啶-1-基-N- ((3a , AR, 6a/P) -2- {[3-(三氟甲基)苯基]磺?；鶀 八氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4-基)戊酰胺；((5)-4-甲基-1-氧代-1-( (3a/ ，4 ，6a )-2-(3-(三氟甲基)苯基磺?；?八氫環(huán)戊二烯并M吡咯-4-基氨基)戊-2-基)氨基甲酸叔丁基甲基酯；((5)-4-甲基-1-氧代-1-( (3a/ ，4 ，6a )-2-(3-(三氟甲基)苯基磺?；?八氫環(huán)戊二烯并M吡咯-4-基氨基)戊-2-基)氨基甲酸叔丁基乙基酯；((5)-4-甲基-1-氧代-1-( (3a ，4/ ，6a/P)-2-(三氟甲基)苯基磺酰基)八氫環(huán)戊二烯并M吡咯-4-基氨基)戊-2-基)氨基甲酸叔丁基甲基酯；((5)-4-甲基-1-氧代-1-( (3a ，4/ ，6a/P)-2-(3-(三氟甲基)苯基磺酰基)八氫環(huán)戊二烯并M吡咯-4-基氨基)戊-2-基)氨基甲酸叔丁基甲基酯；(5)-l-((3a^，4/ ，6a/ )-2-(4-氟苯基磺?；?八氫環(huán)戊二烯并M吡咯_4_基氨基)-4-甲基-1-氧代戊-2-基(甲基)氨基甲酸叔丁基酯；(5)-l-((3a^，4/ ，6a/ )-2-(4-氟-3-(三氟甲基)苯基磺?；?八氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4-基氨基)-4-甲基-1-氧代戊-2-基(甲基)氨基甲酸叔丁基酯；(⑶-1-氧代-1- ((3a/ ，AR, 6a ) -2- (三氟甲基)苯基磺?；?八氫環(huán)戊二烯并M 吡咯-4-基氨基)戊-2-基)氨基甲酸叔丁基甲基酯；((5)-4-甲基-1-氧代-1-( (3a/ ，4/ ，6a )-2-(三氟甲基)苯基磺?；?八氫環(huán)戊二烯并M吡咯-4-基氨基)戊-2-基)氨基甲酸叔丁基甲基酯；(5)-l-((3a^，4/ ，6a/ )-2-(4-氟苯基磺?；?八氫環(huán)戊二烯并M吡咯_4_基氨基)"I"氧代戊-2-基(甲基)氨基甲酸叔丁基酯；(⑶-1-氧代-1- ((3a , AR, 6a/P) -2- (三氟甲基)苯基磺?；?八氫環(huán)戊二烯并M 吡咯-4-基氨基)戊-2-基)氨基甲酸叔丁基甲基酯；((2^, 35·)-3-甲基-1-氧代-1-( (3a/ ，4 ，6a )-2-(3-(三氟甲基)苯基磺酰基)八氫環(huán)戊二烯并M吡咯-4-基氨基)戊-2-基)氨基甲酸叔丁基甲基酯；((2^, 35·)-3-甲基-1-氧代-1-( (3a/ ，4 ，6a )-2-(三氟甲基)苯基磺?；?八氫環(huán)戊二烯并M吡咯-4-基氨基)戊-2-基)氨基甲酸叔丁基甲基酯；((2^, 35·)-3-甲基-1-氧代-1-( (3a ，4/ ，6a/P)-2-(3-(三氟甲基)苯基磺?；?八氫環(huán)戊二烯并M吡咯-4-基氨基)戊-2-基)氨基甲酸叔丁基甲基酯；((2^, 35·)-3-甲基-1-氧代-1-( (3a ，4/ ，6a/P)-2-(三氟甲基)苯基磺?；?八氫環(huán)戊二烯并M吡咯-4-基氨基)戊-2-基)氨基甲酸叔丁基甲基酯；⑶-4，4- 二甲基-1-氧代-1- ((3a/ ，4 , 6a ) -2- (3-(三氟甲基)苯基磺?；?八氫環(huán)戊二烯并M吡咯-4-基氨基)戊-2-基(甲基)氨基甲酸叔丁基酯；⑶-4，4- 二甲基-1-氧代-1- ((3a/ ，4 , 6a ) -2- (三氟甲基)苯基磺?；?八氫環(huán)戊二烯并M吡咯-4-基氨基)戊-2-基(甲基)氨基甲酸叔丁基酯；⑶-4，4- 二甲基-1-氧代-1- ((3a , AR, 6a/P) -2- (3-(三氟甲基)苯基磺?；?八氫環(huán)戊二烯并M吡咯-4-基氨基)戊-2-基(甲基)氨基甲酸叔丁基酯；(5·)-4, 4-二甲基-1-氧代-1-( (3a ，4/ ，6a/P)-2-(三氟甲基)苯基磺?；?八氫環(huán)戊二烯并M吡咯-4-基氨基)戊-2-基(甲基)氨基甲酸叔丁基酯；((5)-3-甲基-1-氧代-1-( (3a ，4/ ，6a/P)-2-(3-(三氟甲基)苯基磺?；?八氫環(huán)戊二烯并M吡咯-4-基氨基)丁-2-基)氨基甲酸叔丁基甲基酯；⑶-3，3- 二甲基-1-氧代-1- ((3a/ ，4 , 6a ) -2- (三氟甲基)苯基磺?；?八氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4-基氨基)丁-2-基氨基甲酸叔丁基酯；⑶-3，3- 二甲基-1-氧代-1- ((3a , AR, 6a/P) -2- (三氟甲基)苯基磺?；?八氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4-基氨基)丁-2-基氨基甲酸叔丁基酯；(⑶-1-氧代-1- ((3a/ ，4 , 6a ) _2_ (三氟甲基)苯基磺?；?八氫環(huán)戊二烯并M 吡咯-4-基氨基)己-2-基)氨基甲酸叔丁基甲基酯；⑶-4，4- 二甲基-1-氧代-1- ((3a/ ，4 , 6a ) -2- (三氟甲基)苯基磺酰基)八氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4-基氨基)戊-2-基氨基甲酸叔丁基酯；(25)-4-甲基-2-吡咯烷-1-基-#-{(33^，4/ ，68/ )-2-[3-(三氟甲基)苯甲酰基]八氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4-基}戊酰胺；(25)-4-甲基TV-[(3a ，AR, 6a^)-2-(甲基磺酰基)八氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4-基]-2-吡咯烷-1-基戊酰胺；(25) -N- [ (3減AR, 6a/P) -2-(環(huán)丙基磺酰基)八氫環(huán)戊二烯并M吡咯_4_基]_4_甲基-2-吡咯烷-1-基戊酰胺；Ad-[(3a/ ，4 ，6a )-2-芐基八氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯_4_基]tV2-甲基_L_亮氨酰胺； ((5)-4-甲基-l-((3a ，4/ ，6a/ )-八氫環(huán)戊二烯并M吡咯_4_基氨基)-1-氧代戊-2-基)氨基甲酸叔丁基甲基酯；(25’)-#-[(38^，4/ ，6a/P)-2-芐基八氫環(huán)戊二烯并M吡咯-4-基]哌啶-2-甲酰胺； Ad-[(3a ，4/ ，6a/P)-2-芐基八氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯_4_基]tV2-甲基_L_纈氨酰胺； Ad-[(3a ，4/ ，6a/P)-2-芐基八氫環(huán)戊二烯并M吡咯-4-基]tV2-甲基_L_正纈氨酰胺；Ad-[(3a/ ，4 ，6a )-2-芐基八氫環(huán)戊二烯并M吡咯_4_基]tV2-甲基_L_異亮氨酰胺；Ad-[(3a ，4/ ，6a/P)-2-芐基八氫環(huán)戊二烯并M吡咯-4-基]tV2-甲基_L_異亮氨酰胺；Ad-[(3a/ ，4 ，6a )-2-芐基八氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯_4_基]-#，4_ 二甲基-L-亮氨酰胺；Ad-[(3a ，4/ ，6a/P)-2-芐基八氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯_4_基]-3-甲基-L-纈氨酰胺； Ad-[(3a/ ，4 ，6a )-2-芐基八氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯_4_基]_3_甲基-L-纈氨酰胺； Ad-[(3a ，4/ ，6a/P)-2-芐基八氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯_4_基]-#，4-二甲基-L-亮氨酰胺；Ad-[(3a ，4 ，6a/P)-2-芐基八氫環(huán)戊二烯并M吡咯-4-基]tV2-甲基_L_正纈氨酰胺；Ad-[(3a ，4 ，6a/P)-2-芐基八氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯_4_基]tV2-甲基_L_亮氨酰胺； Ad-[(3a/ ，4 ，6a )-2-芐基八氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯_4_基]_4_甲基-L-亮氨酰胺； Ad-[(3a/ ，4 ，6a )-2-芐基八氫環(huán)戊二烯并M吡咯_4_基]tV2-甲基_L_正亮氨酰胺；Ad-[(3a/ ，4/ ，6a )-2-芐基八氫環(huán)戊二烯并M吡咯_4_基]tV2-甲基_L_正纈氨酰胺；Ad-[(3a/ ，4/ ，6a )-2-芐基八氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯_4_基]tV2-甲基_L_亮氨酰胺； Ad-[(3a/ ，4 ，6a )-2-芐基八氫環(huán)戊二烯并M吡咯_4_基]tV2-甲基_L_正纈氨酰胺；乙基-#-{(38/ ，4 ，6勸-2-[3-(三氟甲基)芐基]八氫環(huán)戊二烯并W吡咯-4-基}-L-亮氨酰胺；甲基-#-{(3減4/ ，68/ )-244-(三氟甲基)芐基]八氫環(huán)戊二烯并W吡咯-4-基}-L-纈氨酰胺；(25) -N- [ (3減AR, 6a/P) -2- (4-氟芐基)八氫環(huán)戊二烯并M吡咯-4-基]哌啶-2-甲酰胺；#-[(3減4/ ，68/ )-2-(4-氟芐基)八氫環(huán)戊二烯并M吡咯-4-基]-甲基-L-纈氨酰胺；(25) tV-{(3a^4/ ，6a/P)-2-W-(三氟甲基)芐基]八氫環(huán)戊二烯并M吡咯_4_基} 哌啶-2-甲酰胺；甲基-#-{(3減4/ ，68/ )-244-(三氟甲基)芐基]八氫環(huán)戊二烯并W吡咯-4-基}-L-正纈氨酰胺；#-[(3減4/ ，68/ )-2-(4-氟芐基)八氫環(huán)戊二烯并M吡咯-4-基]-甲基-L-正纈氨酰胺；#-甲基-#-{(3減4/ ，68/ )-2-[3-(三氟甲基)芐基]八氫環(huán)戊二烯并W吡咯-4-基}-L-纈氨酰胺；Ad-{(3a , AR, 6a^)-2-[3-氟_4_(三氟甲基)芐基]八氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4-基} -Ni-甲基-L-亮氨酰胺；Ad-{(3a , AR, 6a^)-2-[4-氟_3_(三氟甲基)芐基]八氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4-基} -Ni-甲基-L-亮氨酰胺；甲基-#-{(38/ ，4 ，68^)-2-[3-(三氟甲基)芐基]八氫環(huán)戊二烯并W吡咯-4-基}-L-正纈氨酰胺；甲基-#-{(38/ ，4 ，68^)-244-(三氟甲基)芐基]八氫環(huán)戊二烯并W吡咯-4-基}-L-正纈氨酰胺；Ad-[(3a/ ，4 ，6a )-2-(4-氟芐基)八氫環(huán)戊二烯并M吡咯_4_基]-甲基-L-正纈氨酰胺；甲基-#-{(38/ ，4 ，68^)-2-[3-(三氟甲基)芐基]八氫環(huán)戊二烯并W吡咯-4-基}-L-亮氨酰胺；甲基-#-{(38/ ，4 ，68^)-244-(三氟甲基)芐基]八氫環(huán)戊二烯并W吡咯-4-基}-L-亮氨酰胺；Ad-[(3a/ ，4 ，6a )-2-(4-氟芐基)八氫環(huán)戊二烯并M吡咯_4_基]-甲基-L-亮氨酰胺；Ad-{(3a/ ，4 ，6a )-2-W-(三氟甲基)芐基]八氫環(huán)戊二烯并W吡咯_4_基}_L_正纈氨酰胺；乙基-AM (3a/ ，4 ，6a )-2-{[3-(三氟甲基)苯基]磺酰基}八氫環(huán)戊二烯并M 吡咯-4-基)-L-亮氨酰胺；甲基-Ad-((3a/ ，4 ，6a )-2-{[3-(三氟甲基)苯基]磺?；鶀八氫環(huán)戊二烯并M 吡咯-4-基)-L-亮氨酰胺；#-((3a/ ，4 ，6a^)-2-{[3-(三氟甲基)苯基]磺?；鶀八氫環(huán)戊二烯并M吡咯-4-基)-L-苯丙氨酰胺；N-甲基tV-((3a/ ，4 ，6aS·)-2-{[3-(三氟甲基)苯基]磺?；鶀八氫環(huán)戊二烯并M 吡咯-4-基)-L-苯丙氨酰胺；#-((3a/ ，4 ，6a^)-2-{[3-(三氟甲基)苯基]磺酰基}八氫環(huán)戊二烯并M吡咯-4-基)-L-脯氨酰胺；(37 ) -3-氨基-4-甲基tV- ((3a/ ，4 , 6a ) -2- {[3-(三氟甲基)苯基]磺?；鶀八氫環(huán)戊二烯并M吡咯-4-基)戊酰胺；甲基-Ad-((3a/ ，4 ，6a )-2-{[3-(三氟甲基)苯基]磺酰基}八氫環(huán)戊二烯并M 吡咯-4-基)-L-纈氨酰胺；(25) tV-((3a/ ，4 ，6忒-2-{[3-(三氟甲基)苯基]磺酰基}八氫環(huán)戊二烯并M吡咯-4-基)哌啶-2-甲酰胺；(35) tV-((3a/ ，4 ，6忒-2-{[3-(三氟甲基)苯基]磺?；鶀八氫環(huán)戊二烯并M吡咯-4-基)-1，2，3，4-四氫異喹啉-3-甲酰胺；4-甲基-乂-丨^^！/？^廠力幼力-丨口-丨三氟甲基)苯基]磺?；鶀八氫環(huán)戊二烯并M 吡咯-4-基)-L-亮氨酰胺；甲基-Ad-((3a/ ，4 ，6a )-2-{[3-(三氟甲基)苯基]磺?；鶀八氫環(huán)戊二烯并M 吡咯-4-基)-L-正亮氨酰胺；甲基-Ad-((3a/ ，4 ，6a )-2-{[3-(三氟甲基)苯基]磺?；鶀八氫環(huán)戊二烯并M 吡咯-4-基)-L-正纈氨酰胺；甲基-AM (3a/ ，4 ，6a )-2-114-(三氟甲基)苯基]磺?；鶀八氫環(huán)戊二烯并M 吡咯-4-基)-L-亮氨酰胺；#-((3a^，4/ ，6a/ )-2-{[3-(三氟甲基)苯基]磺?；鶀八氫環(huán)戊二烯并M吡咯-4-基)-L-脯氨酰胺；(37 ) -3-氨基-4-甲基tV- ((3a , AR, 6a/P) -2- {[3-(三氟甲基)苯基]磺酰基}八氫環(huán)戊二烯并M吡咯-4-基)戊酰胺；(25’)-#-((3a^4/ ，6a/ )-2-{[3-(三氟甲基)苯基]磺?；鶀八氫環(huán)戊二烯并M吡咯-4-基)哌啶-2-甲酰胺；(之幻-^-㈧減伙力必力-…-氟苯基)磺?；鵠八氫環(huán)戊二烯并M吡咯_4_基} 哌啶-2-甲酰胺；Ad-{(3a , AR, 6a/P) -2- [ (4-氟苯基)磺?；鵠八氫環(huán)戊二烯并W吡咯_4_基} -N2-甲基-L-纈氨酰胺；(25) tV-((3^4/ ，6a/P)-2-114-(三氟甲基)苯基]磺酰基}八氫環(huán)戊二烯并M吡咯-4-基)哌啶-2-甲酰胺；甲基-AM (3a ，4/ ，6a/ )-2-{!4-(三氟甲基)苯基]磺酰基}八氫環(huán)戊二烯并M 吡咯-4-基)-L-纈氨酰胺；Ad-{(3a , AR, 6a/P) -2- [ (4-氟苯基)磺酰基]八氫環(huán)戊二烯并W吡咯_4_基} -N2-甲基-L-正纈氨酰胺；甲基-AM (3a ，4/ ，6a/ )-2-{!4-(三氟甲基)苯基]磺?；鶀八氫環(huán)戊二烯并M 吡咯-4-基)-L-正纈氨酰胺；甲基-AM (3a/ ，4 ，6a )-2-114-(三氟甲基)苯基]磺?；鶀八氫環(huán)戊二烯并M 吡咯-4-基)-L-正纈氨酰胺；甲基-AM (3a ，4/ ，6a/ )-2-{[3-(三氟甲基)苯基]磺?；鶀八氫環(huán)戊二烯并M 吡咯-4-基)-L-纈氨酰胺；Ad-((3a , AR, 6a/P) -2- {[4-氟-3-(三氟甲基)苯基]磺?；鶀八氫環(huán)戊二烯并M吡咯-4-基)-Ni-甲基-L-亮氨酰胺；3-甲基-乂-丨^^！/？^廠力幼力-丨^-丨三氟甲基)苯基]磺?；鶀八氫環(huán)戊二烯并M 吡咯-4-基)-L-纈氨酰胺；3-甲基-Λ/1-((3減AR, 6a/P) -2- R4-(三氟甲基)苯基]磺?；鶀八氫環(huán)戊二烯并M 吡咯-4-基)-L-纈氨酰胺；甲基-Ad-((3a/ ，4 ，6a )-2-{[3-(三氟甲基)苯基]磺?；鶀八氫環(huán)戊二烯并M 吡咯-4-基)-L-異亮氨酰胺；甲基-AM (3a/ ，4 ，6a )-2-114-(三氟甲基)苯基]磺?；鶀八氫環(huán)戊二烯并M 吡咯-4-基)-L-異亮氨酰胺；甲基-AM (3a ，4/ ，6a/ )-2-{[3-(三氟甲基)苯基]磺酰基}八氫環(huán)戊二烯并M 吡咯-4-基)-L-異亮氨酰胺；甲基-AM (3a ，4/ ，6a/ )-2-{!4-(三氟甲基)苯基]磺酰基}八氫環(huán)戊二烯并M 吡咯-4-基)-L-異亮氨酰胺；武4-二甲基-#-((38/ ，4 ，68^)-2-{[3-(三氟甲基)苯基]磺酰基}八氫環(huán)戊二烯并M吡咯-4-基)-L-亮氨酰胺；武4-二甲基-Ad-((3a/ ，4 ，6a )-2-114-(三氟甲基)苯基]磺酰基}八氫環(huán)戊二烯并M吡咯-4-基)-L-亮氨酰胺；武4-二甲基-#-((38^，4/ ，68/ )-2-{[3-(三氟甲基)苯基]磺酰基}八氫環(huán)戊二烯并M吡咯-4-基)-L-亮氨酰胺；武4-二甲基-Ad-((3a ，4/ ，6a/P)-2-114-(三氟甲基)苯基]磺?；鶀八氫環(huán)戊二烯并M吡咯-4-基)-L-亮氨酰胺；甲基-AM (3a/ ，4 ，6a )-2-114-(三氟甲基)苯基]磺?；鶀八氫環(huán)戊二烯并M 吡咯-4-基)-L-正亮氨酰胺；4-甲基-乂-丨^^！/？^廠力幼力-丨^-丨三氟甲基)苯基]磺?；鶀八氫環(huán)戊二烯并M 吡咯-4-基)-L-亮氨酰胺；甲基-AM (3a/ ，AR, 6a )-2-114-(三氟甲基)苯基]磺?；鶀八氫環(huán)戊二烯并M 吡咯-4-基)-L-正纈氨酰胺；甲基-AM (3a/ ，AR, 6a )-2-114-(三氟甲基)苯基]磺?；鶀八氫環(huán)戊二烯并M 吡咯-4-基)-L-亮氨酰胺；AM(3a/ ，4 ，6a )-2-{!4-(三氟甲基)苯基]磺?；鶀八氫環(huán)戊二烯并M吡咯-4-基)-L-正纈氨酰胺；#-((38^，4/ ，68/ )-2-114-(三氟甲基)苯基]磺?；鶀八氫環(huán)戊二烯并M吡咯-4-基)-L-正纈氨酰胺；AM(3a/ ，4 ，6a )-2-{[3-(三氟甲基)苯基]磺?；鶀八氫環(huán)戊二烯并M吡咯-4-基)-L-正纈氨酰胺；#-((38^，4/ ，68/ )-2-{[3-(三氟甲基)苯基]磺?；鶀八氫環(huán)戊二烯并M吡咯-4-基)-L-正纈氨酰胺；3-環(huán)己基-#-((38/^4^68^)-2-114-(三氟甲基)苯基]磺酰基}八氫環(huán)戊二烯并 [c]吡咯-4-基)-L-丙氨酰胺；3-環(huán)己基tV2-甲基(3a/ ，4 ，6a )-2-114-(三氟甲基)苯基]磺?；鶀八氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4-基)-L-丙氨酰胺；Ad-((3a/ ，4 , 6a ) _2_ {[2-氯_5_ (三氟甲基)苯基]磺?；鶀八氫環(huán)戊二烯并M吡咯-4-基)-4-甲基-L-亮氨酰胺；Ad-((3a/ ，4 , 6a ) _2_ {[2-氯_4_ (三氟甲基)苯基]磺?；鶀八氫環(huán)戊二烯并M吡咯-4-基)-4-甲基-L-亮氨酰胺；N-甲基tV-((3a/ ，4 ，6忒-2-114-(三氟甲基)苯基]磺?；鶀八氫環(huán)戊二烯并M 吡咯-4-基)-L-苯丙氨酰胺；Ad-((3a/ ，4 , 6a ) _2_ {[2-氯_4_ (三氟甲基)苯基]磺?；鶀八氫環(huán)戊二烯并M吡咯-4-基)_#，4- 二甲基-L-亮氨酰胺；N- ((3a/ ，4 ，Ba ) _2_ {[2-氯_4_ (三氟甲基)苯基]磺酰基}八氫環(huán)戊二烯并W吡咯-4-基)-N-甲基-L-苯丙氨酰胺；Ad-環(huán)丙基-N2, 4- 二甲基tV1- ((3a/ ，4 ，6a ) -2- {[4-(三氟甲基)苯基]磺?；鶀八氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4-基)-L-亮氨酰胺；Ad-乙基-武4-二甲基-Ad-((3a/ ，4 ，6a )-2-114-(三氟甲基)苯基]磺?；鶀八氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4-基)-L-亮氨酰胺；武4- 二甲基tV1-丙基 ((3a/ ，4 , 6a ) -2- R4-(三氟甲基)苯基]磺酰基}八氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4-基)-L-亮氨酰胺；Ad-(環(huán)丙基甲基)-#，4-二甲基-Ad-((3a/ ，4 ，6a )-2-114-(三氟甲基)苯基]磺酰基}八氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4-基)-L-亮氨酰胺；慫武4_三甲基-#-((38/ ，4 ，68^)-2-{14-(三氟甲基)苯基]磺?；鶀八氫環(huán)戊二烯并M吡咯-4-基)-L-亮氨酰胺；二甲基-#-((38/ ，4 ，6勸-2-{14-(三氟甲基)苯基]磺?；鶀八氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4-基)-L-正纈氨酰胺；Ad-((3a/ ，4 , 6a ) _2_ {[2-氯_4_ (三氟甲基)苯基]磺?；鶀八氫環(huán)戊二烯并M吡咯-4-基)-NiiN2, 4-三甲基-L-亮氨酰胺；4-甲基-Ad-{(3a/ ，4 ，6a )-2-[5-(三氟甲基)批啶_2_基]八氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4-基}-L-亮氨酰胺；4-甲基-Ad-{(3a/ ，4 ，6a )-2-W-(三氟甲基)批啶_2_基]八氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4-基}-L-亮氨酰胺；4-甲基-Ad-{(3a/ ，4 ，6a )-2-[2-(甲基磺?；?嘧啶_5_基]八氫環(huán)戊二烯并M 吡咯-4-基}-L-亮氨酰胺；Ad-{(3a , AR, 6a/P) -2- [ (3-氟苯基)磺?；鵠八氫環(huán)戊二烯并W吡咯_4_基} -N2-甲基-L-亮氨酰胺；Ad-{(3a , AR, 6a/P) -2- [ (4-氟苯基)磺?；鵠八氫環(huán)戊二烯并W吡咯_4_基} -N2-甲基-L-亮氨酰胺；Ad-{(3a , AR, 6a^)-2-[(3, 4- 二氟苯基)磺?；鵠八氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4-基} -If-甲基-L-亮氨酰胺；Ad-{(3a , AR, 6a^)-2-[(3, 5- 二氟苯基)磺酰基]八氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4-基} -If-甲基-L-亮氨酰胺；Ad-{(3a , AR, 6a/P) -2- [ (4-氯苯基)磺?；鵠八氫環(huán)戊二烯并W吡咯_4_基} -N2-甲基-L-亮氨酰胺；爐-甲基-乂-^^^，伙力^！^力-丨苯基磺?；?八氫環(huán)戊二烯并[C]吡咯-4-基]-L-亮氨酰胺；甲基-#-{(3減4/ ，68/ )-244-(三氟甲基)芐基]八氫環(huán)戊二烯并W吡咯-4-基}-L-亮氨酰胺；#-[(3減4/ ，68/ )-2-(4-氟芐基)八氫環(huán)戊二烯并M吡咯-4-基]-甲基-L-亮氨酰胺；甲基-AM (3a/ ，4 ，6a )-2-114-(三氟甲基)苯基]磺?；鶀八氫環(huán)戊二烯并M 吡咯-4-基)-L-纈氨酰胺；Ad-{(3a/ ，4 , 6a ) _2_ [ (4-氟苯基)磺?；鵠八氫環(huán)戊二烯并W吡咯_4_基} -N2-甲基-L-纈氨酰胺；Ad-{(3a/ ，4 , 6a ) _2_ [ (4-氟苯基)磺?；鵠八氫環(huán)戊二烯并W吡咯_4_基} _4_甲基-L-亮氨酰胺；Ad-{(3a/ ，4 , 6a ) _2_ [ (4-氟苯基)磺?；鵠八氫環(huán)戊二烯并W吡咯_4_基} -N2-甲基-L-正亮氨酰胺；Ad-{(3a/ ，4 , 6a ) _2_ [ (4-氟苯基)磺酰基]八氫環(huán)戊二烯并W吡咯_4_基} -N2-甲基-L-亮氨酰胺；甲基-AM (3a ，4 ，6a/P)-2-114-(三氟甲基)苯基]磺酰基}八氫環(huán)戊二烯并M 吡咯-4-基)-L-正纈氨酰胺；甲基-AM (3a ，4 ，6a/P)-2-114-(三氟甲基)苯基]磺?；鶀八氫環(huán)戊二烯并M 吡咯-4-基)-L-亮氨酰胺；#-{(38/ ，4 , 6a )-2-[3, 3-雙氟苯基)丙基]八氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4-基} -If-甲基-L-正纈氨酰胺；`2，2-雙氟苯基)tV-[(3a/ ，4 ，6a )-2-OV-甲基_L_亮氨酰)八氫環(huán)戊二烯并M 吡咯-4-基]乙酰胺；`2，2-雙氟苯基)tV-[(3a/ ，4 ，6a^)-2-(#-甲基-L-正纈氨酰)八氫環(huán)戊二烯并 W吡咯-4-基]乙酰胺；AH(3a/ ，4 ，6a^)-2-0V，4- 二甲基-L-亮氨酰)八氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4-基]-2，2-雙(4-氟苯基)乙酰胺；`2，2-雙氟苯基)tV-[(3a/ ，4 ，6a )-2-(4-甲基-L-亮氨酰)八氫環(huán)戊二烯并M 吡咯-4-基]乙酰胺；(S)-1-((3a/ ，4 ，Ba ) _4_ ((5) -2-(叔丁氧基羰基氨基)_4，4- 二甲基戊酰胺基)六氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯-2(1//)-基)-4，4-二甲基-1-氧代戊-2-基氨基甲酸叔丁基酯；4-甲基-#-[(38/ ，4 ，6a^)-2-(4-甲基-L-亮氨酰)八氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4-基]-L-亮氨酰胺；4-甲基-乂乂^^！/？，彳^力兇^-苯丙氨?；藲洵h(huán)戊二烯并M吡咯-4-基]-L-亮氨酰胺；(3a/ ，4 ，6a^)-#-二苯甲基-2-[3-(三氟甲基)芐基]八氫環(huán)戊二烯并M吡咯-4-胺； 化，伙力^！^-^-二苯甲基力-！口-丨三氟甲基)苯基]磺?；鶀八氫環(huán)戊二烯并M 吡咯-4-胺；(3a/ ，4 ，6忒tV-二苯甲基-2-{[3-(三氟甲基)苯基]磺酰基}八氫環(huán)戊二烯并M 吡咯-4-胺；#-[(38^，4/ ，68/ )-2-二苯甲基八氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4-基]-甲基-L-亮氨酰胺；4-甲基-丙基-Ad-((3a/ ，4 ，6a )-2-114-(三氟甲基)苯基]磺酰基}八氫環(huán)戊二烯并M吡咯-4-基)-L-亮氨酰胺；環(huán)丙基甲基)-4-甲基(3a/ ，4 ，6a )-2-114-(三氟甲基)苯基]磺酰基}八氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4-基)-L-亮氨酰胺；環(huán)丁基甲基)-4-甲基(3a/ ，4 ，6a )-2-114-(三氟甲基)苯基]磺酰基}八氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4-基)-L-亮氨酰胺；異丁基-4-甲基(3a/ ，4 ，6a )-2-114-(三氟甲基)苯基]磺?；鶀八氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4-基)-L-亮氨酰胺；環(huán)戊基甲基)-4-甲基(3a/ ，4 ，6a )-2-114-(三氟甲基)苯基]磺?；鶀八氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4-基)-L-亮氨酰胺；環(huán)己基甲基)-4-甲基(3a/ ，4 ，6a )-2-114-(三氟甲基)苯基]磺?；鶀八氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4-基)-L-亮氨酰胺；丁基-4-甲基-Ad-((3a/ ，4 ，6a )-2-114-(三氟甲基)苯基]磺?；鶀八氫環(huán)戊二烯并M吡咯-4-基)-L-亮氨酰胺；乙基-4-甲基-Ad-((3a/ ，4 ，6a )-2-114-(三氟甲基)苯基]磺酰基}八氫環(huán)戊二烯并M吡咯-4-基)-L-亮氨酰胺；環(huán)丙基甲基)-4-甲基-Ad-{(3a/ ，4 ，6a )-2-[5-(三氟甲基)吡啶_2_基]八氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4-基} -L-亮氨酰胺；環(huán)丙基甲基)-4-甲基-Ad-{(3a/ ，4 ，6a )-2-W-(三氟甲基)吡啶_2_基]八氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4-基} -L-亮氨酰胺；異丙基-4-甲基(3a/ ，4 ，6a )-2-114-(三氟甲基)苯基]磺酰基}八氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4-基)-L-亮氨酰胺；異丙基(3a/ ，4 ，6a )-2-114-(三氟甲基)苯基]磺?；鶀八氫環(huán)戊二烯并 [c]吡咯-4-基)-L-正纈氨酰胺；爐-異丙基-乂-丨^^？，収力^^^力-丨^-丨三氟甲基)苯基]磺?；鶀八氫環(huán)戊二烯并 [c]吡咯-4-基)-L-正纈氨酰胺；爐-異丙基-乂-…擾妨力㈣力-舊-丨三氟甲基)苯基]磺?；鶀八氫環(huán)戊二烯并 [C]吡咯-4-基)-L-正纈氨酰胺；爐-異丙基-乂-丨^^？，収力^^^力-丨口-丨三氟甲基)苯基]磺酰基}八氫環(huán)戊二烯并 [c]吡咯-4-基)-L-正纈氨酰胺；(3-環(huán)己基tV2-異丙基-#-((38/ ，4 ，68^)-2-{14-(三氟甲基)苯基]磺?；鶀八氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4-基)-L-丙氨酰胺；Ad-((3a/ ，4 , 6a ) _2_ {[2-氯_5_ (三氟甲基)苯基]磺?；鶀八氫環(huán)戊二烯并M吡咯-4-基)-計(jì)-異丙基-4-甲基-L-亮氨酰胺；Ad-((3a/ ，4 , 6a ) _2_ {[2-氯_4_ (三氟甲基)苯基]磺酰基}八氫環(huán)戊二烯并M吡咯-4-基)-計(jì)-異丙基-4-甲基-L-亮氨酰胺；異丙基(3a/ ，4 , 6a ) _2_ OV-異丙基_4_甲基-L-亮氨酰)八氫環(huán)戊二烯并 [c]吡咯-4-基]-4-甲基-L-亮氨酰胺；異丙基-Ad-[(3a/ ，4 ，6a )-2-OV-異丙基-L-苯丙氨酰基)八氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4-基]-4-甲基-L-亮氨酰胺；異丙基-4-甲基(3a/ ，4 ，6a )-2-[5-(三氟甲基)吡啶-2-基]八氫環(huán)戊二烯并M吡咯-4-基} -L-亮氨酰胺；異丙基-4-甲基(3a/ ，4 ，6a )-2-W-(三氟甲基)吡啶-2-基]八氫環(huán)戊二烯并M吡咯-4-基} -L-亮氨酰胺；(2，2-雙(4-氟苯基)-#-[ (3a/ ，4 ，6a )-2-OV-異丙基-4-甲基-L-亮氨酰)八氫環(huán)戊二烯并M吡咯-4-基]乙酰胺；異丙基-4-甲基tV1-{(3a/ ，4 ，6a )-2-[2-(甲基磺?；?嘧啶_5_基]八氫環(huán)戊二烯并M吡咯-4-基} -L-亮氨酰胺；Ad-[(3a/ ，4 ，6a )-2-芐基八氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯_4_基]tV2-異丙基_L_正纈氨酰胺；Ad-[(3a ，4/ ，6a/P)-2-芐基八氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯_4_基]tV2-異丙基-L-正纈氨酰胺；爐-異丙基-乂-…擾妨力㈣力-舊-丨三氟甲基)苯基]磺酰基}八氫環(huán)戊二烯并 [c]吡咯-4-基)-L-亮氨酰胺；武二甲基-#-((38/ ，4 ，6忒-2-{[3-(三氟甲基)苯基]磺酰基}八氫環(huán)戊二烯并M吡咯-4-基)-L-亮氨酰胺；(37 )-3-( 二甲基氨基)-4-甲基-#-((3a/ ，4 ，6a^)-2-{[3-(三氟甲基)苯基]磺?；鶀八氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4-基)戊酰胺；環(huán)丙基-4-甲基(3a/ ，4 ，6a )-2-114-(三氟甲基)苯基]磺?；鶀八氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4-基)-L-亮氨酰胺；If ,N2- 二環(huán)丙基-4-甲基-Ni- ((3a/ ，4 ，6a ) -2- {[4-(三氟甲基)苯基]磺?；鶀八氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4-基)-L-亮氨酰胺；環(huán)戊基-4-甲基(3a/ ，4 ，6a )-2-114-(三氟甲基)苯基]磺?；鶀八氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4-基)-L-亮氨酰胺；環(huán)己基-4-甲基(3a/ ，4 ，6a )-2-114-(三氟甲基)苯基]磺?；鶀八氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4-基)-L-亮氨酰胺；#-(1-乙基丙基)-4-甲基(3a/ ，4 ，6a )-2-114-(三氟甲基)苯基]磺酰基}八氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4-基)-L-亮氨酰胺；環(huán)丁基-4-甲基(3a/ ，4 ，6a )-2-114-(三氟甲基)苯基]磺酰基}八氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4-基)-L-亮氨酰胺；4-甲基-新戊基-#-((38/^4^68^)-2-114-(三氟甲基)苯基]磺?；鶀八氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4-基)-L-亮氨酰胺；環(huán)戊基(3a/ ，4 ，6a )-2-114-(三氟甲基)苯基]磺酰基}八氫環(huán)戊二烯并 [c]吡咯-4-基)-L-正纈氨酰胺；環(huán)己基-#-((3^4^68^)-2-114-(三氟甲基)苯基]磺?；鶀八氫環(huán)戊二烯并 [c]吡咯-4-基)-L-正纈氨酰胺；環(huán)戊基-Ad-[(3a/ ，4 , 6a )-2-OV-環(huán)戊基_4_甲基-L-亮氨酰)八氫環(huán)戊二烯并 [c]吡咯-4-基]-4-甲基-L-亮氨酰胺；武二甲基-#-{(38^4^6^-243-(三氟甲基)芐基]八氫環(huán)戊二烯并M吡咯-4-基}-L-亮氨酰胺；#-[(38^，4/ ，68/ )-2-芐基八氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4-基]tV2-甲基-新戊基-L-亮氨酰胺；#-[(38^，4/ ，68/ )-2-芐基八氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4-基]-#-(3，3-二甲基丁基甲基-L-亮氨酰胺；武二甲基-#-((38^，4/ ，68/ )-2-{[3-(三氟甲基)苯基]磺?；鶀八氫環(huán)戊二烯并M吡咯-4-基)-L-亮氨酰胺；Ad-[(3a ，4/ ，6a/P)-2-芐基八氫環(huán)戊二烯并M吡咯_4_基]-(4-氟芐基)甲基-L-亮氨酰胺；(25’)-#-[(38^，4/ ，6a/P)-2-芐基八氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯_4_基]_1_(甲基磺?；? 哌啶-2-甲酰胺；(37 ) -4-甲基-3-[(甲基磺酰基)氨基]-N- ((3a/ ，4 ，6^) -2- {[3-(三氟甲基)苯基] 磺?；鶀八氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4-基)戊酰胺；甲基磺?；?tV1-{(3a/ ，4 ，6a )-2-[3-(三氟甲基)芐基]八氫環(huán)戊二烯并M 吡咯-4-基}-L-亮氨酰胺；甲基磺?；?tV1-{(3a/ ，4 ，6a )-2-[3-(三氟甲基)芐基]八氫環(huán)戊二烯并M 吡咯-4-基}-D-亮氨酰胺；乙基寺(甲基磺?；?tV1- {(3a/ ，4 ，Ba ) _2_ [3_ (三氟甲基)芐基]八氫環(huán)戊二烯并M吡咯-4-基} -L-亮氨酰胺；4-甲基-甲基磺?；?(3a/ ，4 ，6a )-2-W-(三氟甲基)芐基]八氫環(huán)戊二烯并M吡咯-4-基} -L-亮氨酰胺；3-甲基-甲基磺酰基)(3a/ ，4 ，6a )-2-W-(三氟甲基)芐基]八氫環(huán)戊二烯并M吡咯-4-基} -L-纈氨酰胺；甲基磺?；?tV1-{(3a/ ，4 ，6a )-2-W-(三氟甲基)芐基]八氫環(huán)戊二烯并M 吡咯-4-基}-L-正纈氨酰胺；Ni-(異丙基磺?；?-Ad- {(3a , AR, 6a/P) -2- [3-(三氟甲基)芐基]八氫環(huán)戊二烯并M 吡咯-4-基}-L-亮氨酰胺；苯基磺?；?-#-{(38^4/^68^)-243-(三氟甲基)芐基]八氫環(huán)戊二烯并M 吡咯-4-基}-L-亮氨酰胺；Ni-(環(huán)戊基磺?；?-Ad- {(3a , AR, 6a/P) -2- [3-(三氟甲基)芐基]八氫環(huán)戊二烯并M 吡咯-4-基}-L-亮氨酰胺；⑶-4，4- 二甲基-1-氧代-1- ((3a/ ，4 , 6a ) -2- (三氟甲基)芐基)八氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4-基氨基)戊-2-基氨基甲酸異丙基酯；(5·) -3，3- 二甲基-1-氧代-1- ((3a/ ，4 , 6a ) -2- (三氟甲基)芐基)八氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4-基氨基)丁 -2-基氨基甲酸異丙基酯；(S)-I-氧代-l-((3a/ ，4 ，6a )-244-(三氟甲基)芐基)八氫環(huán)戊二烯并M吡咯-4-基氨基)戊-2-基氨基甲酸環(huán)戊基酯；#-(2，2-二甲基丙?；?-Ad-{(3a/ ，4 ，6aS·)-2-W-(三氟甲基)芐基]八氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4-基} -L-正纈氨酰胺；⑶-1-((3a/ ，4 ，Ba ) _2_ (3_氯-4-氟苯基磺酰基)八氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯_4_基氨基)-1-氧代戊-2-基(甲基)氨基甲酸叔丁基酯；((5)-1-氧代-l-((3a/ ，4 ，6a )-2-(吡啶-3-基磺?；?八氫環(huán)戊二烯并M吡咯-4-基氨基)戊-2-基)氨基甲酸叔丁基甲基酯；((5)-1-氧代-l-((3a/ ，4 ，6a )-2-(噻吩-2-基磺?；?八氫環(huán)戊二烯并M吡咯-4-基氨基)戊-2-基)氨基甲酸叔丁基甲基酯；資-甲基-乂-丨^^！/？^廠力幼力-丨^-丨三氟甲氧基)苯基]磺?；鶀八氫環(huán)戊二烯并 [c]吡咯-4-基)-L-正纈氨酰胺；甲基-#-[(38^4^68^)-2-(噻吩-2-基磺酰基)八氫環(huán)戊二烯并W吡咯-4-基]-L-正纈氨酰胺；#-{(38/ ，4 , 6a )-2-[(3-氯_4_氟苯基)磺?；鵠八氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4-基}-計(jì)-甲基-L-正纈氨酰胺；甲基-#-[(38^4^68^)-2-(吡啶-3-基磺?；?八氫環(huán)戊二烯并W吡咯-4-基]-L-正纈氨酰胺；^-{(3^, 4 , 6a )-2-[(4-氰基苯基)磺?；鵠八氫環(huán)戊二烯并W吡咯-4-基}-計(jì)-甲基-L-正纈氨酰胺；^-{(3^, 4 , 6a )-2-[(4-甲氧基苯基)磺?；鵠八氫環(huán)戊二烯并W吡咯-4-基}-計(jì)-甲基-L-正纈氨酰胺；Ad-((3a/ ，4 ，6a )-2-{[3，5-雙(三氟甲基)苯基]磺?；鶀八氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4-基)-計(jì)-甲基-L-正纈氨酰胺；#-{(38/ ，4 , 6a )-2-[(2-氯_4_氟苯基)磺?；鵠八氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4-基}-計(jì)-甲基-L-正纈氨酰胺；甲基-#-[(38/ ，4 ，Ba )-2-(1-萘基磺?；?八氫環(huán)戊二烯并M吡咯-4-基]-L-正纈氨酰胺；AM (3a/ ，4 ，6a )-2-{[4-溴-3-(三氟甲基)苯基]磺?；鶀八氫環(huán)戊二烯并M吡咯-4-基)-Ni-甲基-L-正纈氨酰胺；^-{(3^, 4 , 6a )-2-[(3, 4- 二氯苯基)磺?；鵠八氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4-基} -If-甲基-L-正纈氨酰胺；AM (3a/ ，4 , 6a )-2-[(4-叔丁基苯基)磺?；鵠八氫環(huán)戊二烯并W吡咯-4-基}-計(jì)-甲基-L-正纈氨酰胺；#-[(38/ ，4 , 6a )-2-(1, 1’ -聯(lián)苯_4_基磺?；?八氫環(huán)戊二烯并M吡咯-4-基]-甲基-L-正纈氨酰胺；#-{(38/ ，4 ，68^)-2-[(3，4-二甲氧基苯基)磺?；鵠八氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4-基}-計(jì)-甲基-L-正纈氨酰胺；^-{(3^, 4 , 6a )-2-[(3-氰基苯基)磺酰基]八氫環(huán)戊二烯并W吡咯-4-基}-計(jì)-甲基-L-正纈氨酰胺；#-[(38/ ，4 ，68^)-2-(2-呋喃基磺酰基)八氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4-基]-甲基-L-正纈氨酰胺；#-{(38/ ，4 , 6a )-2-[(2, 3- 二氯苯基)磺酰基]八氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4-基} -Ni-甲基-L-正纈氨酰胺；甲基-AM (3a/ ，4 ，6a )-2-114-(三氟甲基)芐基]磺?；鶀八氫環(huán)戊二烯并M 吡咯-4-基)-L-正纈氨酰胺；甲基-Ad-((3a/ ，4 ，6a )-2-{[2-(三氟甲基)苯基]磺?；鶀八氫環(huán)戊二烯并M 吡咯-4-基)-L-正纈氨酰胺；Ad-{(3a/ ，4 ，6a )-2-[(3-溴苯基)磺?；鵠八氫環(huán)戊二烯并W吡咯_4_基甲基-L-正纈氨酰胺；Ad-((3a/ ，4 , 6a ) _2_ {[2-氯_4_ (三氟甲基)苯基]磺?；鶀八氫環(huán)戊二烯并M吡咯-4-基)-計(jì)-甲基-L-正纈氨酰胺；Ad-((3a/ ，4 , 6a ) _2_ {[2-氯_5_ (三氟甲基)苯基]磺?；鶀八氫環(huán)戊二烯并M吡咯-4-基)-計(jì)-甲基-L-正纈氨酰胺；甲基-#-{(38/ ，4 ，68^)-2-[3-(三氟甲基)苯甲?；鵠八氫環(huán)戊二烯并W吡咯-4-基}-L-正纈氨酰胺；AH(3a/ ，4 ，6a^)-2-芐基八氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4-基]異丙基-3-(三氟甲基)苯磺酰胺；AH(3a/ ，4 ，6a^)-2-芐基八氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4-基]-3-(三氟甲基)苯磺酰胺；異丙基TV-[(3a/ ，4 ，6a^)-2-0V-甲基-L-亮氨酰)八氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4-基]-3-(三氟甲基)苯磺酰胺；N- [ (3a/ ，4 ，6aS·) _2_ {N-甲基-L-亮氨酰)八氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4-基]_3_ (三氟甲基)苯磺酰胺；環(huán)丙基tV-[(3a *，4 *，6a/ *)-[2-OV-甲基_L_亮氨酰)八氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4-基]-3-(三氟甲基)苯磺酰胺；和4-氟-AM(3a/ ，4 ，63^)-2- -(三氟甲基)吡啶-2-基]八氫環(huán)戊二烯并[c]吡咯-4-基}苯甲酰胺。
19.藥物組合物，含有與可藥用載體組合的治療有效量的權(quán)利要求1的式(I)的化合物或其可藥用鹽。
20.治療有此需要的受試者疼痛的方法，包括給予所述受試者治療合適量的式(I)的化合物或其可藥用鹽，其中所述疼痛是急性疼痛、慢性疼痛、神經(jīng)性疼痛、炎性疼痛、內(nèi)臟疼痛、癌癥疼痛、異常性疼痛、纖維肌痛、坐骨神經(jīng)痛、背痛和頭痛包括偏頭痛或其組合。
21.治療有此需要的受試者中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病的方法，包括給予治療合適量的式(I) 的化合物或其可藥用鹽的步驟，其中所述中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病包括中風(fēng)、癲癇、躁狂性抑郁、 雙相性精神障礙、抑郁癥、焦慮癥、精神分裂癥、偏頭痛和精神??；神經(jīng)變性疾病，包括阿爾茨海默氏病、AIDS相關(guān)性癡呆、帕金森氏病、頭部損傷造成的神經(jīng)病變和腦血管疾病造成的癡呆；下尿道病癥，包括膀胱過(guò)度活動(dòng)癥、前列腺炎、前列腺痛間質(zhì)性膀胱炎和良性前列腺增生癥；由精神壓力造成的疾病，包括支氣管哮喘、不穩(wěn)定心絞痛和高敏性結(jié)腸炎；心血管病癥，包括高血壓、動(dòng)脈粥樣硬化、心力衰竭和心律失常；藥物成癮性戒斷綜合征，包括酒精成癮性戒斷綜合征；皮膚疾病，包括搔癢癥和變應(yīng)性皮炎；炎性腸??；癌癥；糖尿?。缓筒挥Y以及性功能障礙；或其組合。
全文摘要
本發(fā)明涉及含有式(I)的化合物的鈣通道抑制劑，其中L1、L2、R1、R2和R3如在說(shuō)明書(shū)中所定義。本發(fā)明還涉及包含這種化合物的組合物以及應(yīng)用這種化合物和組合物治療疾病和病癥的方法。(I)
文檔編號(hào)C07D209/02GK102292319SQ200980155374
公開(kāi)日2011年12月21日 申請(qǐng)日期2009年11月25日 優(yōu)先權(quán)日2008年11月26日
發(fā)明者斯特瓦特 A., 西爾勒 X., 達(dá)扎克 D., 楊銘, 迪多梅尼科 S. 申請(qǐng)人:雅培制藥有限公司