專利名稱：艾利西平的制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及化學(xué)物質(zhì)和藥物制備領(lǐng)域，尤其涉及一種手性藥物的制備。
背景技術(shù)：
艾利西平，又名艾司利卡西平((S)-利卡西平)，英文名稱為=Eslicarl3az印ine， 或者 S-Iicarbaz印ine，CAS 號碼為 104746-04-5，化學(xué)名為 S-10-monohydroxy-dihydro-c arbamaz印in(S-10-單羥基-二氫-卡馬西平)，分子式C15H14N202，分子量254.沘，結(jié)構(gòu)
式如下圖所示
權(quán)利要求
1.一種由奧卡兩平在手性催化劑與氫源存在下反應(yīng)得到艾利西平的制備方法，其特征在于，手性催化劑為[MX2 (⑶-xyl-SDP) ((R，R) -DPEN)]。
2.如權(quán)利要求1所述的制備方法，其中所述[MX2((S)-Xyl-SDP)((RjR)-DPEN)]主要由手性雙膦配體具體為式(a)化合物，手性氮配體具體為式(b)化合物與金屬鹽類催化劑具體為MX2 (p-cymene)配位組成，
3.如權(quán)利要求2所述的制備方法，M為Ru，Rh；X為氯或溴。
4.如權(quán)利要求1所述的制備方法，其中所述氫源為氫氣。
5.如權(quán)利要求1所述的制備方法，所用溶劑為C1 C4的醇，乙酸乙酯，乙酸異丙酯，二氯甲烷，四氫呋喃或者2-甲基四氫呋喃。
6.如權(quán)利要求5所述的制備方法，所用溶劑為乙醇或者異丙醇。
全文摘要
本發(fā)明涉及化學(xué)物質(zhì)和藥物制備領(lǐng)域，具體為艾利西平的制備方法。所述制備方法為奧卡西平在手性催化劑[MX2((S)-xyl-SDP)((R，R)-DPEN)]作用下反應(yīng)得到艾利西平，其中[MX2((S)-xyl-SDP)((R，R)-DPEN)]主要由手性雙膦配體式(a)化合物，手性氮配體式(b)化合物，金屬鹽類催化劑(MX2(p-cymene))配位組合而成，其中R1，R2，R3，R4，R5為C1～C6的烷基或C6～C10的芳基或氫或?yàn)?OR6；R6為C1～C6的烷基或C6～C10的芳基或氫；R7為C6～C10的芳基或C1～C6的烷基；R8為C6～C10的芳基或C1～C6的烷基或氫；M為Ru，Rh，Ir，F(xiàn)e，Co或Ni；X為鹵素。
文檔編號C07D223/22GK102250005SQ20101017689
公開日2011年11月23日 申請日期2010年5月19日 優(yōu)先權(quán)日2010年5月19日
發(fā)明者朱國良, 車大慶 申請人:浙江九洲藥物科技有限公司