專利名稱：瑞舒伐他汀鈣中間體的制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種瑞舒伐他汀鈣中間體的制備方法，具體的說，涉及式I所示化合 物的制備方法，
權(quán)利要求
瑞舒伐他汀鈣中間體即式I所示化合物的制備方法，其特征在于，包括以下步驟(1)將II所示酯類化合物在金屬化合物存在條件下水解為式III所示羧酸化合物；R為C1～C5烷基；(2)將羧酸化合物在特定的還原劑條件下還原得到式I所示瑞舒伐他汀鈣重要中間體。FSA00000216640600011.tif,FSA00000216640600012.tif
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述瑞舒伐他汀鈣中間體的制備方法，其特征在于步驟(1)中所 述的金屬化合物為LiOH或其水合物。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述瑞舒伐他汀鈣中間體的制備方法，其特征在于步驟(2)中所 述的特定的還原劑為硼烷或硼氫化物與路易斯酸還原體系。
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述瑞舒伐他汀鈣中間體的制備方法，其特征在于硼氫化物與路 易斯酸還原體系為硼氫化鉀和三氟化硼乙醚體系，硼氫化鈉和三氟化硼乙醚體系，硼氫化 鋰和三氟化硼乙醚體系，硼氫化鉀和H2S04體系，硼氫化鉀和ZnCl2體系，硼氫化鉀和AlCl3 體系，硼氫化鉀和I2體系，硼氫化鉀和CF3COOH體系，硼氫化鉀和HCOOH體系，硼氫化鉀和 MsOH體系，硼氫化鉀和CH3COOH體系，硼氫化鉀和NiCl2體系，硼氫化鋅和H2S04體系，硼氫 化鋅和ZnCl2體系，硼氫化鋅和AlCl3體系，硼氫化鋅和I2體系，硼氫化鋅和CF3COOH體系， 硼氫化鋅和HCOOH體系，硼氫化鋅和MsOH體系，硼氫化鋅和CH3COOH體系，硼氫化鋅和NiCl2 體系，硼氫化鈉和H2S04體系，硼氫化鈉和ZnCl2體系，硼氫化鈉和AlCl3體系，硼氫化鈉和I2 體系，硼氫化鈉和CF3COOH體系，硼氫化鈉和HCOOH體系，硼氫化鈉和MsOH體系，硼氫化鈉和 CH3COOH體系，硼氫化鈉和NiCl2體系，硼氫化鋰和H2S04體系，硼氫化鋰和ZnCl2體系，硼氫 化鋰和AlCl3體系，硼氫化鋰和I2體系，硼氫化鋰和CF3COOH體系，硼氫化鋰和HCOOH體系， 硼氫化鋰和MsOH體系，硼氫化鋰和CH3COOH體系，硼氫化鋰和NiCl2體系。
5.式III所示化合物。
全文摘要
本發(fā)明公開了瑞舒伐他汀鈣中間體即式I所示化合物的制備方法，該方法以式II所示酯類化合物(R為C1～C5烷基)在金屬化合物存在條件下水解為式III所示羧酸化合物，羧酸化合物再在特定的還原體系條件下被還原得到式I所示瑞舒伐他汀鈣重要中間體。
文檔編號C07D239/42GK101955463SQ20101024496
公開日2011年1月26日 申請日期2010年8月4日 優(yōu)先權(quán)日2010年8月4日
發(fā)明者楊鵬, 林文清, 鄭宏杰 申請人:重慶博騰制藥科技股份有限公司