專利名稱：噁唑烷酮衍生物以及含有該衍生物的藥物組合物的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明是關(guān)于噁唑烷酮衍生物以及含有該衍生物的藥物組合物。
背景技術(shù)：
用作口服抗菌劑的噁唑烷酮化合物不是發(fā)酵產(chǎn)品，而是人工合成的產(chǎn)物，噁唑烷 酮衍生物的各種結(jié)構(gòu)已公知。例如，US 4948801、4461773、4340606、4476136、4250318和 4128654中公開了 3-苯基-2-噁唑烷酮的單取代或二取代衍生物。EP 0312000、J. Med. Chem. 32，1673 (1989)、J. Med. Chem. 33，2569 (1990)、Tetrahedron, 45，123 (1989)等公開了 下式2所示的3-[ —代苯基]-2-噁唑烷酮衍生物?！词?>
權(quán)利要求
對應(yīng)于式10的噁唑烷酮衍生物或其藥物可接受的鹽或前體藥物<式10>FSA00000311296100011.tif
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的噁唑烷酮衍生物或其藥物可接受的鹽或前體藥物，其中， 所述藥物可接受的鹽為(R)-[3-(4-(2-(2-甲基四唑-5-基)吡啶-5-基)-3_氟苯 基)-2_氧-5-唑烷基]甲基磷酸二鈉。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的噁唑烷酮衍生物或其藥物可接受的鹽或前體藥物，其中，所 述藥物可接受的前體藥物為單_ [ (R) _ [3- (4- (2- (2-甲基四唑-5-基)吡啶-5-基)_3_氟 苯基)-2-氧-5-唑烷基]甲基]磷酸酯。
4.一種用于抗生素的藥物組合物，其特征在于，所述藥物組合物含有如權(quán)利要求1-3 任意一項(xiàng)所述的噁唑烷酮衍生物或其藥物可接受的鹽或前體藥物作為有效成分。
全文摘要
本發(fā)明提供了一種對應(yīng)于式10的噁唑烷酮衍生物或其藥物可接受的鹽或前體藥物。本發(fā)明還提供了一種用于抗生素的藥物組合物，該藥物組合物含有上述噁唑烷酮衍生物或其藥物可接受的鹽或前體藥物作為有效成分。本發(fā)明的噁唑烷酮衍生物顯示對廣譜菌的抑制活性和低毒性。而且，本發(fā)明的衍生物可以顯示對包括革蘭氏陽性菌如葡萄球菌、腸道球菌和鏈球菌，厭氧微生物如類菌體和梭菌體以及耐酸微生物如結(jié)核分支菌、鳥分支菌在內(nèi)的人和動(dòng)物病原體的有力抗菌活性。因此，含有該噁唑烷酮的組合物能夠用于抗生素中。<式10>
文檔編號C07D417/14GK101982468SQ20101050882
公開日2011年3月2日 申請日期2004年12月17日 優(yōu)先權(quán)日2003年12月18日
發(fā)明者任元彬, 崔成鶴, 曹宗煥, 李在杰, 李太鎬 申請人:東亞制藥株式會(huì)社