專利名稱:菲并吲哚里西啶生物堿衍生物及其鹽和抗癌活性的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域:
本發(fā)明涉及菲并吲哚里西啶生物堿衍生物及其鹽和抗癌活性。
背景技術(shù):
W003070166公開了菲并吲哚里西啶和菲并喹喏里西啶衍生物的制備方法和它們 在醫(yī)藥上的應(yīng)用,CN200610129555. 1公開了菲并吲哚里西啶和菲并喹喏里西啶衍生物及其 鹽在農(nóng)藥上的應(yīng)用,CN10134848. 3公開了菲并吲哚里西啶衍生物的制備。
發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的是提供菲并吲哚里西啶生物堿衍生物及其鹽和抗癌活性。菲并吲哚 里西啶生物堿衍生物及其鹽發(fā)現(xiàn)具有很好的抗癌活性。本發(fā)明的菲并吲哚里西啶生物堿衍生物是具有如下通式(i)所示結(jié)構(gòu)的化合物
權(quán)利要求
1.如下通式所示結(jié)構(gòu)的菲并吲哚里西啶生物堿衍生物(I)及其鹽(II),
2.權(quán)利要求1所述的菲并吲哚里西啶生物堿衍生物(I)及其鹽(II)的應(yīng)用,其特征在 于它的抗癌活性,能很好地抑制人肺腺癌A-549和人白血病HL-60。
3.按照權(quán)利要求2所述的菲并吲哚里西啶生物堿衍生物(I)及其鹽(II)的應(yīng)用,其特 征在于S-(+)-2,3-二甲氧基-6-羥基菲并吲哚里西啶(4)具有很好的抗癌活性。
4.按照權(quán)利要求2所述的菲并吲哚里西啶生物堿衍生物(I)及其鹽(II)的應(yīng)用,其特征 在于(士)_2,3-二甲氧基-6,7-亞乙二氧基菲并吲哚里西啶(5)、(士)-2,3-亞乙二氧基-6, 7-二甲氧基菲并吲哚里西啶(6)、(士)-2,3_ 二甲氧基-6,7-亞甲二氧基菲并吲哚里西啶 (8)、(士)-2,3_亞甲二氧基-6,7-二甲氧基菲并吲哚里西啶(9)具有很好的抗癌活性。
5.按照權(quán)利要求2所述的菲并吲哚里西啶生物堿衍生物(I)及其鹽(II)的應(yīng)用,其特 征在于(士)-2,3,6,7_四甲氧基菲并吲哚里西啶(1)的鹽具有很好的抗癌活性。
6.按照權(quán)利要求5所述的菲并吲哚里西啶生物堿衍生物(I)及其鹽(II)的應(yīng)用,其特 征在于(士)_2,3,6,7-四甲氧基菲并吲哚里西啶的碘化氫鹽具有很好的抗癌活性。
7.按照權(quán)利要求2所述的菲并吲哚里西啶生物堿衍生物(I)及其鹽(II)的應(yīng)用,其特 征在于S-(+)-2,3-二甲氧基-6-羥基菲并吲哚里西啶(4)的鹽具有很好的抗癌活性。
8.按照權(quán)利要求7所述的菲并吲哚里西啶生物堿衍生物(I)及其鹽(II)的應(yīng)用,其特 征在于S-(+)-2,3-二甲氧基-6-羥基菲并吲哚里西啶(4)的碘化氫鹽具有很好的抗癌活
全文摘要
本發(fā)明涉及菲并喹喏里西啶生物堿衍生物(I)及其鹽(II)和抗癌活性,式中各基團(tuán)的意義見說(shuō)明書。通式(I)及其鹽(II)具有很好的抗癌活性,能很好地抑制人肺腺癌A-549和人白血病HL-60。
文檔編號(hào)C07D491/22GK102002041SQ20101051538
公開日2011年4月6日 申請(qǐng)日期2010年10月22日 優(yōu)先權(quán)日2010年10月22日
發(fā)明者劉玉秀, 吳萌, 張翱, 李崢, 汪清民, 王茲穩(wěn), 王開亮, 蒙凌華 申請(qǐng)人:中國(guó)科學(xué)院上海藥物研究所, 南開大學(xué)