專利名稱：一種手性膦酰胺酯化合物的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種手性化合物及其制備方法，具體地說(shuō)是一種含有手性噁唑啉基的 膦化合物及其合成方法。
背景技術(shù)：
手性噁唑啉與金屬的配合物在Didls-Alder (狄樂(lè)斯-艾而特)二烯環(huán)加成反應(yīng)、 Michael (米歇爾)縮合反應(yīng)、Friedel-Crafts (傅瑞德-克拉佛茲)縮合反應(yīng)、Aldol (醇 醛)縮合反應(yīng)等許多反應(yīng)中表現(xiàn)出良好的不對(duì)稱催化活性和高對(duì)映選擇性，因而受到廣泛 的關(guān)注。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明旨在為不對(duì)稱合成領(lǐng)域特別是制備手性藥物化合物提供一種高效手性催 化劑，所要解決的技術(shù)問(wèn)題是遴選并合成手性配體以制備配合物催化劑。本發(fā)明所稱的手性膦化合物是化學(xué)名稱為4H-1，3，2_苯基噁唑啉基膦酰胺_2， 3- 二氫化-2-苯基-3- (R甲基)-α -(氯甲基)-2-氧，有以下化學(xué)結(jié)構(gòu)式
權(quán)利要求
1. 一種手性膦化合物，其特征在于是名稱為4H-1，3，2-苯基噁唑啉基膦酰胺-2， 3- 二氫化-2-苯基-3- (R甲基)-α -(氯甲基)-2-氧，有以下化學(xué)結(jié)構(gòu)式
2. 一種由權(quán)利要求1所述的手性膦化合物的合成方法是先制備中間體后合成目標(biāo)產(chǎn) 物，包括反應(yīng)、分離和純化，其特征在于制備中間體2-[(4S)-4，5- 二氫化-4-R-2-噁唑啉 基]苯酚的反應(yīng)是由2-氰基苯酚和L-氨基醇在無(wú)水無(wú)氧條件下和催化劑無(wú)水ZnCl2存在 時(shí)于氯苯溶劑中回流M小時(shí)，所述的L-氨基醇選自L-亮氨醇或L-纈氨醇或L-苯丙氨 醇；合成目標(biāo)產(chǎn)物的反應(yīng)是上述中間體與苯基膦酰二氯在無(wú)水無(wú)氧條件下于甲苯和三乙胺 混合溶劑中回流反應(yīng)M小時(shí)。
全文摘要
一種手性膦化合物，其特征在于是名稱為4H-1，3，2-苯基噁唑啉基膦酰胺-2，3-二氫化-2-苯基-3-(R甲基)-α-(氯甲基)-2-氧，有以下化學(xué)結(jié)構(gòu)式式中R選自-CH2CH(CH3)2或-CH(CH3)2或-CH2ph。本化合物的合成方法是首先由2-氰基苯酚和L-氨基醇在無(wú)水無(wú)氧和催化劑ZnCl2存在時(shí)于氯苯溶劑中回流反應(yīng)24小時(shí)制備中間體，然后中間體和苯基膦酰二氯在無(wú)水無(wú)氧條件下于甲苯和三乙胺混合溶劑中回流反應(yīng)24小時(shí)合成目標(biāo)產(chǎn)物。本化合物作為手性催化劑，在2-甲基苯甲醛的不對(duì)稱腈硅化反應(yīng)中表現(xiàn)出良好的催化活性和高對(duì)映選擇性。
文檔編號(hào)C07F7/18GK102070671SQ20101056508
公開(kāi)日2011年5月25日 申請(qǐng)日期2010年11月30日 優(yōu)先權(quán)日2010年11月30日
發(fā)明者羅梅 申請(qǐng)人:羅梅