專利名稱：具有光學(xué)活性的化合物的制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種用作用于合成藥物制劑的中間體的、具有光學(xué)活性的2-芳基取 代的嗎啉化合物的制備方法，以及通過該制備方法制得的新型化合物。本發(fā)明還涉及用作 用于合成藥物制劑的中間體的3-氧代_3-(嘧啶-4-基)丙酸酯的制備方法。
背景技術(shù)：
專利文獻WO 2003/027080描述了由下式43表示的諸如2_ (2-芳基嗎 啉-4-基)-1_甲基-1Η-[4，4']聯(lián)嘧啶基-6-酮之類的化合物等具有τ蛋白激酶1抑制 活性，并且所述化合物可用作阿爾茨海默氏病等的治療藥物。所述專利文獻還描述了式43 所示的化合物是由式41所示的2-氯-1-甲基-1Η-[4，4']聯(lián)嘧啶基-6-酮和式42所示
的芳基取代的嗎啉化合物作為起始物料合成得到的。
權(quán)利要求
1. 一種由式(I)表示的具有光學(xué)活性的化合物的合成方法，該方法包括步驟(1)或步 驟0)，其中式(I)為
全文摘要
本發(fā)明涉及具有光學(xué)活性的化合物的制備方法，該化合物由式(I)表示其中R為可任選地具有取代基的芳基或者為可任選地具有取代基的雜芳基，并且由＊標(biāo)記的碳原子為不對稱的碳原子。根據(jù)本發(fā)明的制備方法，可通過工業(yè)上有利的方法以較高的產(chǎn)率制備具有光學(xué)活性的2-芳基取代的嗎啉化合物，從而由其合成具有τ蛋白激酶1抑制活性的并且可用作阿爾茨海默氏病等的治療藥物的式(I)所表示的化合物。
文檔編號C07D413/14GK102050820SQ20101056615
公開日2011年5月11日 申請日期2006年7月21日 優(yōu)先權(quán)日2005年7月22日
發(fā)明者上原史朗, 奧山昌弘, 巖村寬, 渡邊和俊 申請人:田邊三菱制藥株式會社, 賽諾菲-安萬特公司