專利名稱:1,3,4-噻二唑衍生物的制備方法
技術(shù)領(lǐng)域:
本發(fā)明屬于有機合成領(lǐng)域,具體說涉及1,3,4_噻二唑衍生物的制備方法。
背景技術(shù):
1,3,4_噻二唑類化合物是唑類雜環(huán)化學(xué)中的一個重要組成部分。1,3,4_噻二唑 類化合物具有藥物活性,并研制出抗菌藥物乙酰唑胺,科學(xué)家逐漸把1,3,4_噻二唑類化合 物應(yīng)用到工業(yè)、農(nóng)業(yè)、醫(yī)藥等其他研究領(lǐng)域,并取得了突破性的進展,一些1,3,4_噻二唑類 化合物已經(jīng)得到了廣泛的應(yīng)用?,F(xiàn)在這類化合物已經(jīng)成為科學(xué)家們研究的熱點和焦點。1,3,4-噻二唑類化合物作為藥物中間體,具有很高的生物活性和藥理活性。1,3, 4-噻二唑衍生物的合成過程,操作過程,原料毒性比較大,要求條件較高,不易于工業(yè)化生 產(chǎn)。
發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明所要解決的技術(shù)問題是提供一種原料毒性小,反應(yīng)條件溫和,適合工業(yè)化 生產(chǎn)的1,3,4_噻二唑衍生物的制備方法。為解決上述技術(shù)問題,本發(fā)明采用的技術(shù)方案為1,3,4_噻二唑衍生物的制備方 法,制備路線如下
合成步驟為
權(quán)利要求
1.1,3,4-噻二唑衍生物的制備方法,反應(yīng)路線如下
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的1,3,4-噻二唑衍生物的制備方法,其特征在于,所述步驟1) 中的2-氨基-5-巰基-1,3,4-噻二唑與丙酸酐的摩爾比為1 :1. 2^1. 5。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的1,3,4_噻二唑衍生物的制備方法,其特征在于,所述步驟2) 中的2-丙酰胺基-5-巰基-1,3,4-噻二唑與液溴的摩爾比為1 :2. 5 4。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的1,3,4_噻二唑衍生物的制備方法,其特征在于,所述步驟3) 中的2-丙酰胺基-5-磺酰氯基-1,3,4-噻二唑與N-甲基哌嗪的摩爾比為1 :2. (Γ3. 0。
全文摘要
本發(fā)明公開了1,3,4-噻二唑衍生物的制備方法,制備步驟為1)2-丙酰胺基-5-巰基-1,3,4-噻二唑的制備;2)2-丙酰胺基-5-磺酰溴基-1,3.4-噻二唑的制備;3)2-丙酰胺基-5-N-甲基哌嗪磺酰胺基-1,3,4-噻二唑的制備。該1,3,4-噻二唑衍生物的制備方法,是一種原料毒性小,反應(yīng)條件溫和,適合工業(yè)化生產(chǎn)。
文檔編號C07D285/135GK102060804SQ20101059281
公開日2011年5月18日 申請日期2010年12月17日 優(yōu)先權(quán)日2010年12月17日
發(fā)明者陳瀚林 申請人:張家港瀚康化工有限公司