專利名稱：1-氯代丹參酮類化合物及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明屬于藥物中間體技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及1-氯代丹參酮類化合物及其制備方法。
背景技術(shù)：
丹參為唇型科鼠尾屬多年生草本植物丹參、SaiviamiItiorrhizaBimge)的干燥根莖。丹參味苦，微寒，入心、心包、肝經(jīng)。在中藥的治療中，丹參可用于月經(jīng)不調(diào)，經(jīng)閉痛經(jīng)，瘀血所致的各種疼痛，癥瘕積聚，瘡瘍痛腫以及心悸失眠等，為臨床之常用藥物。現(xiàn)代臨床實驗和藥理實驗研究證實丹參的藥理作用主要體現(xiàn)在對心臟的保護作用、對肝臟的保護作用、對腦組織的保護作用、能改善脊髓微循環(huán)提高脊髓組織耐缺氧能力、抗腫瘤作用、 對血液黏度的改善作用、改善腎功能作用和對皮膚的保護作用等方面。丹參的化學成分可分為脂溶性和水溶性兩部分，脂溶性部分以丹參酮型的二萜醌類化合物為主，在化學結(jié)構(gòu)上均含有鄰醌或?qū)︴Y(jié)構(gòu)，目前已經(jīng)分離出數(shù)十種丹參酮類化合物，其中丹參酮I、丹參酮 II A、隱丹參酮在中草藥丹參中的含量均較高；水溶性部分主要為酚酸類化合物，包括丹參素、原兒茶醛等。丹參酮類化合物是丹參的有效成分，具有多種藥理作用，除具有傳統(tǒng)的活血調(diào)經(jīng)、 祛瘀止痛、養(yǎng)心安神之功效外，近年來對其抗氧化、抗菌、抗炎、降低血液粘度、抑制凝血、促進纖溶、抑制血小板聚集、延長血栓形成及促進血栓溶解作用，保肝護肝、抗腫瘤、調(diào)節(jié)機體免疫功能及改善抗糖尿病微血管并發(fā)癥等藥理作用的研究也日趨深入，使丹參酮類化合物擁有了非常廣闊的臨床應(yīng)用前景。但由于丹參酮類化合物為脂溶性成分，不溶于水，其在體內(nèi)的生物利用度低，所以將丹參酮類化合物進行結(jié)構(gòu)修飾，增強其水溶性，以便制成各種藥物劑型，是充分發(fā)揮丹參酮類化合物藥理作用的最佳辦法。如何在丹參酮類化合物上引入基團以增強其水溶性或增強其藥理活性，從而使丹參酮類化合物的藥用價值得到充分發(fā)揮是現(xiàn)在丹參酮類化合物使用的關(guān)鍵問題。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的在于提供一種1-氯代丹參酮類化合物。同時，本發(fā)明的目的還在于提供一種1-氯代丹參酮類化合物的制備方法。為了實現(xiàn)以上目的，本發(fā)明所采用的技術(shù)方案是一種1-氯代丹參酮類化合物， 結(jié)構(gòu)通式為
權(quán)利要求
1.一種ι-氯代丹參酮類化合物，其特征在于結(jié)構(gòu)通式為
2.一種1-氯代丹參酮類化合物的制備方法，其特征在于包括以下步驟將AlCl3和酰氯放入溶劑中攪拌反應(yīng)半小時，之后再加入丹參酮類化合物，在室溫條件下繼續(xù)攪拌反應(yīng)3 5小時，制得I-Cl-丹參酮類化合物，所述的丹參酮類化合物的結(jié)構(gòu)通式為
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的1-氯代丹參酮類化合物的制備方法，其特征在于所述的酰氯為苯甲酰氯、糠酰氯、對硝基苯甲酰氯、間硝基苯甲酰氯、乙酰氯中的一種。
4.根據(jù)權(quán)利要求2所述的1-氯代丹參酮類化合物的制備方法，其特征在于所述的溶劑為二氯甲烷、氯仿、甲苯或四氫呋喃。
5.根據(jù)權(quán)利要求2所述的1-氯代丹參酮類化合物的制備方法，其特征在于所述 AlCl3、酰氯和丹參酮類化合物的摩爾比為=AlCl3:酰氯丹參酮類化合物=(0. 1 10)(0. 1 10) :1ο
全文摘要
本發(fā)明公開了一種1-氯代丹參酮類化合物，同時還公開了一種1-氯代丹參酮類化合物的制備方法，1-氯代丹參酮類化合物的結(jié)構(gòu)通式為 ；本發(fā)明提供的1-氯代丹參酮類化合物通過在丹參酮類化合物的1位引入氯原子制得，經(jīng)氯代后制得的1-氯代丹參酮類化合物容易發(fā)生化學反應(yīng)，可以很方便的轉(zhuǎn)化為其他產(chǎn)物，為獨特分子結(jié)構(gòu)的丹參酮類化合物難以進行結(jié)構(gòu)修飾的問題提供了一種可以參考的解決方法，同時也為丹參酮類化合物的藥用價值得到充分的開發(fā)提供了一種新的途徑。
文檔編號C07J75/00GK102532249SQ201010604829
公開日2012年7月4日 申請日期2010年12月24日 優(yōu)先權(quán)日2010年12月24日
發(fā)明者關(guān)若飛, 劉宏民, 劉曉慶, 張雁冰, 畢躍峰, 符玲 申請人:鄭州大學