專利名稱：一種巴比妥酸衍生物及其制備方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明涉及一種巴比妥酸衍生物，具體地說，涉及一種含有噻吩與氟取代的巴比 妥酸衍生物及其制備方法。巴比妥酸及其衍生物是具有重要生理活性的含氮雜環(huán)化合物，多數(shù)巴比妥類化合 物對中樞神經(jīng)系統(tǒng)有藥效，如苯巴比妥及其鈉鹽具有催眠和抗驚厥作用，可以用于治療失 眠，癲癇和焦慮癥。另外，許多巴比妥類化合物具有抗癌，抗菌，抗病毒，抗氧化的活性，在醫(yī) 療保健方面，顯示了廣泛的應用和發(fā)展前景。巴比妥酸及其衍生物也是常見的靜脈全麻藥， 如硫噴妥鈉是短效巴比妥類靜脈全麻藥。噻吩類化合物作為重要的含硫五元雜環(huán)化合物，其衍性物廣泛應用于醫(yī)藥、農(nóng)藥、 染料等合成領(lǐng)域。含氟有機化合物由于其獨特的物理，化學性能及生物活性，許多藥物中都采用了 含氟的化合物，如抗癌藥氟尿嘧啶，磷酸氟達拉賓，抗憂郁藥氟西汀，減肥藥氟拉明等。本發(fā)明的創(chuàng)新之處在于合成了一種含有噻吩與氟取代的巴比妥酸衍生物，以及該 巴比妥酸衍生物的合成方法，該衍生物目前尚未有報道。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的在于提供一種含有噻吩與氟取代的巴比妥酸衍生物。本發(fā)明的另一目的在于提供所述巴比妥酸衍生物的制備方法。為了實現(xiàn)本發(fā)明目的，本發(fā)明的巴比妥酸衍生物，其為具有式I所示結(jié)構(gòu)的化合 物具體地說，本發(fā)明的巴比妥酸衍生物為5-(1-(4-氟苯基)-3-氧代-3-(噻 吩-2-基)丙基)-1，3_ 二甲基巴比妥酸，分子式C19H17FN204S、分子量388. 41、外觀白色 固體。本發(fā)明還提供上述巴比妥酸衍生物的制備方法，其為將2-乙酰基噻吩、對氟苯甲 醛、1，3-二甲基巴比妥酸和催化量的乙酸銨混合均勻，加熱攪拌，在110-125°c的溫度下， 反應2. 5-3小時。其中，所述2-乙?；绶浴Ψ郊兹?、1，3-二甲基巴比妥酸的摩爾比為0. 8
背景技術(shù)：
權(quán)利要求
1. 一種巴比妥酸衍生物，其特征在于，其為具有式I所示結(jié)構(gòu)的化合物
2.制備權(quán)利要求1所述巴比妥酸衍生物的方法，其特征在于，將2-乙?；绶浴Ψ?甲醛、1，3_ 二甲基巴比妥酸和催化量的乙酸銨混合均勻，加熱攪拌，在110 125°C的溫度 下，反應2. 5 3小時。
3.根據(jù)權(quán)利要求2所述的制備方法，其特征在于，2-乙?；绶?、對氟苯甲醛、1，3_二 甲基巴比妥酸的摩爾比為0. 8 1. 1 1.1 1.3 0.8 1.1。
4.根據(jù)權(quán)利要求2或3所述的方法，其特征在于，在反應完成后，將反應混合物用二氯 甲烷溶解，水洗滌兩次，除去溶劑后，用95%乙醇重結(jié)晶。
全文摘要
本發(fā)明提供了一種巴比妥酸衍生物及其制備方法。本發(fā)明的巴比妥酸衍生物引入了氟原子，由于氟原子的半徑小，電負性大，形成的C-F鍵鍵能要比C-H鍵鍵能高，從而增加了有機氟化合物的穩(wěn)定性與生物活性；且有機氟化合物具有較高的脂溶性和疏水性；本發(fā)明的巴比妥酸衍生物在引入氟原子的同時還引入了噻吩，因此具有更強的潛在生物活性，更有利于吸收；體外抑菌試驗表明該化合物對測試菌體均有較強的抑制作用，可作為抗菌藥物或先導化合物進一步開發(fā)；本發(fā)明的制備方法采用無溶劑、一步法合成，具有原料易得、操作簡單、綠色環(huán)保、產(chǎn)率高等優(yōu)點。
文檔編號C07D409/10GK102070623SQ201010609160
公開日2011年5月25日 申請日期2010年12月20日 優(yōu)先權(quán)日2010年12月20日
發(fā)明者晁淑軍, 李衛(wèi)林, 楊麗娟, 羅秋燕, 閆云輝 申請人:新鄉(xiāng)醫(yī)學院