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喹啉衍生物的制備方法

文檔序號(hào):3503685閱讀:267來(lái)源:國(guó)知局
專利名稱:喹啉衍生物的制備方法
技術(shù)領(lǐng)域
本發(fā)明涉及一種喹啉衍生物的制備方法。
背景技術(shù)
喹啉類化合物是一類非常重要的化合物,它廣泛分布在自然界中,是多種精細(xì)化 學(xué)品必備的重要中間體,有效地應(yīng)用于某些功能性材料,如染料、顏料、發(fā)光材料等等。已經(jīng) 發(fā)現(xiàn)的喹啉類化合物還有多種藥物活性,例如治療瘧疾、消炎殺菌、殺滅癌細(xì)胞等活性。由于喹啉類化合物具有廣泛的用途,近年來(lái)發(fā)展了很多種的合成方法,主要有 Doebner-von Miller, Combes、Conrad-Limpach-Knorr, Skraup 等合成方法(Tetrahedron. Lett,2000,41,531-533 ;Org. lett,2004,6,3965-3968 ;Eur. J. Org. Chem,2008,2693-2696 及 J. Org. Chem, 2003,68,3966-3975),其中使用最為廣泛的是 Skraup 和 Doebner-von Miller 法。然而,現(xiàn)有合成喹啉衍生物的方法普遍存在需要活潑的反應(yīng)底物、反應(yīng)差率低、 反應(yīng)時(shí)間較長(zhǎng)、副產(chǎn)物多難處理及反應(yīng)的形式過(guò)于單一(導(dǎo)致所合成的產(chǎn)物有很大的局限 性)等缺點(diǎn)。鑒于此,研發(fā)新穎的喹啉衍生物的制備方法顯得尤為重要。
-種新穎的喹啉衍生物的制備方,克服現(xiàn)有技術(shù)中存在

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明的目的在于,提供-的缺陷。本發(fā)明所提供的制備喹啉衍生物的方法,其主要步驟是在有稀土催化劑存在條 件下,由式I所示化合物與式II a或II b所示化合物反應(yīng),制得目標(biāo)物;
權(quán)利要求
1. 一種制備喹啉衍生物的方法,其主要步驟是在有稀土催化劑存在條件下,由式I所 示化合物與式II a或II b所示化合物反應(yīng),制得目標(biāo)物;其中所說(shuō)的稀土催化劑選自觀((^)3、1 (13或1 (PFO)3的一種或二種以上,RE為稀 土元素中一種氓為H、C1 C6鏈狀烷基、C1 C6鏈狀烷氧基、-NO2或-OH ;R2為H、F、Cl、 Br、I或苯基成為H或C1 C6鏈狀烷基;R4為H、C1 C6鏈狀烷基、C1 C6鏈狀烷氧基或 苯基;η為1 3的整數(shù)。
2.如權(quán)利要求1所述的方法,其特征在于,其中R1為IC1 C3鏈狀烷基、C1 C3鏈狀 烷氧基、-NO2或-OH。
3.如權(quán)利要求2所述的方法,其特征在于,其中隊(duì)為H、CH3CHCH3、CH3O-,-NO2或-0H。
4.如權(quán)利要求1所述的方法,其特征在于,其中&為H或Cl。
5.如權(quán)利要求1所述的方法,其特征在于,其中R3為H或C1 C3鏈狀烷基。
6.如權(quán)利要求1所述的方法,其特征在于,其中R4為IC1 C3鏈狀烷基、C1 C3鏈狀烷氧基或苯基。
7.如權(quán)利要求6所述的方法,其特征在于,其中R4為H、C1 C3鏈狀烷基或苯基。
8.如權(quán)利要求3或4所述的方法,其特征在于,其中所用的式I所示化合物是苯胺、 鄰硝基苯胺、鄰異丙基苯胺、鄰羥基苯胺或2-甲氧基_3,5-二氯苯胺。
9.如權(quán)利要求5或7所述的方法,其特征在于,其中所用的式IIa或nb所示化合物 是巴豆醛、丙烯基苯基酮或丙烯基正丙基酮。
10.如權(quán)利要求1 9中任意一項(xiàng)所述的方法,其特征在于,其中所用的稀土催化劑可 回收循環(huán)使用。
全文摘要
本發(fā)明涉及一種喹啉衍生物的制備方法,其主要步驟是在有稀土催化劑存在條件下,由取代苯胺與α,β不飽和的醛、酮或酯類化合物反應(yīng),制得目標(biāo)物。本發(fā)明具有合成步驟簡(jiǎn)捷、合成條件溫和、合成成本低廉、合成收率較高及適用于多種反應(yīng)底物等優(yōu)點(diǎn)。
文檔編號(hào)C07D215/28GK102134219SQ20101062124
公開(kāi)日2011年7月27日 申請(qǐng)日期2010年12月31日 優(yōu)先權(quán)日2010年12月31日
發(fā)明者孫英磊, 張冠軍, 張良, 汪雄, 王利民, 王峰, 王桂峰, 田禾, 陳立榮, 韓兆鋼 申請(qǐng)人:華東理工大學(xué), 百合花集團(tuán)有限公司
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