專利名稱：1,2,4-三唑并[1,5a]吡啶衍生物的制備和用途的制作方法
1，2，4-三唑并[1,5a]吡啶衍生物的制備和用途概述本申請涉及以下具有通式I的化合物
權(quán)利要求
1.式II的化合物或其鹽
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物、或其鹽，其中R5A、R4A、R3A、以及R12是H，并且j是0。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物、或其鹽，其中R12是H、j是0、并且R11選自6元雜環(huán)、(C1-C8)烷氧基；(C2-C14)雜環(huán)烷基(C1-C4)烷氧基；其中以上的任何一種可以任選地用 1至4個之間的取代基取代。
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的化合物、或其鹽，其中R11選自哌嗪基、哌啶基、嗎啉基、氮雜磷雜環(huán)己基、以及硫代嗎啉基，其中以上的任何一種可以任選地用1至4個之間的取代基取代。
5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的化合物、或其鹽，它選自以下各項
6.根據(jù)權(quán)利要求3所述的化合物、或其鹽，其中R11是(C2-C14)雜環(huán)烷基(C1-C4)烷氧基，其中所述(C2-C14)雜環(huán)烷基團選自5或6元雜環(huán)烷基基團。
7.根據(jù)權(quán)利要求6所述的化合物、或其鹽，它選自以下各項
8.根據(jù)權(quán)利要求3所述的化合物、或其鹽，其中R11是(C1-C8)烷氧基。
9.根據(jù)權(quán)利要求8所述的化合物、或其鹽，它選自以下各項
10.根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物、或其鹽，其中R11和R12可以一起形成5至10元的碳環(huán)的環(huán)，任選地用1至4個之間的取代基取代。
11.根據(jù)權(quán)利要求10所述的化合物、或其鹽，它選自以下各項
12.根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物、或其鹽，其中R11和R12可以一起形成5至10元的雜環(huán)，任選地用1至4個之間的取代基取代。
13.根據(jù)權(quán)利要求12所述的化合物、或其鹽，它選自以下各項
14.根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物、或其鹽，其中R11和R12可以一起形成6元雜芳香族環(huán)，任選地用1至4個之間的取代基取代。
15.根據(jù)權(quán)利要求14所述的化合物、或其鹽，它選自以下各項
16.根據(jù)權(quán)利要求1所述的化合物、或其鹽，其中R11是H，h是0，并且R12選自 SO2(C1-C8)烷基、(C2-C8)烷基、(C1-C8)烷氧基、鹵(C2-C4)烷基、鹵(C1-C4)烷氧基、(C3-C14) 環(huán)烷基、(C3-C14)環(huán)烷氧基、(C3-C14)環(huán)烷基(C1-C4)烷基、(C3-C14)環(huán)烷基(C1-C4)烷氧基、 (C6-C10)芳基、(C6-C10)芳氧基、(C6-(ι。)方基(C「C4)焼基、(Cg-C10)芳基(C1-C4)烷氧基、(C2-C14)雜環(huán)烷基、(C2-C14)雜環(huán)烷氧基、(C2-C14)雜環(huán)烷基(C1-C4)烷基、(C2-C14)雜環(huán)烷基 (C1-C4)烷氧基、(C2-C9)雜芳基、(C2-C9)雜芳氧基、(C2-C9)雜芳基(C1-C4)烷基、以及(C2-C9) 雜芳基(C1-C4)烷氧基，其中這些上述的基團除H之外各自可以是任選地用1至4個之間的取代基取代。
17.根據(jù)權(quán)利要求16所述的化合物、或其鹽，它選自以下各項
18.根據(jù)權(quán)利要求16所述的化合物、或其鹽，它選自以下各項
19.
20.根據(jù)權(quán)利要求16所述的化合物、或其鹽，它選自以下各項
21.根據(jù)權(quán)利要求16所述的化合物、或其鹽，它選自以下各項 結(jié)構(gòu)名稱
22.根據(jù)權(quán)利要求16所述的化合物、或其鹽，具有化學(xué)式III的結(jié)構(gòu)
23.根據(jù)權(quán)利要求22所述的化合物，或其鹽，它選自以下各項
24.
25.一種組合物，該組合物包括根據(jù)權(quán)利要求1至M中任何一項所述的化合物，或其鹽，以及至少一種藥學(xué)上可接受的賦形劑。
26.根據(jù)權(quán)利要求1至M中任何一項所述的化合物、或其鹽，用于在過度增生性疾病的治療中的用途，對于這種疾病，JAK2或FAK激酶的至少一種的抑制被指明。
27.根據(jù)權(quán)利要求1至M中任何一項所述的化合物，或其鹽，用于在疾病或紊亂的治療中的用途，對于這種疾病或紊亂，至少JAK2的抑制被指明，其中該化合物或其鹽優(yōu)選在體外抑制該JAK2酶。
28.根據(jù)權(quán)利要求27所述的用途，其中與JAK3酶相比該化合物、或其鹽在體外對于JAK2酶的選擇性超過至少20倍。
全文摘要
本申請涉及通式I的化合物以及其鹽類，其中X、R1A、R1B、R2、R3、R4、以及R5是如在此限定的。本申請還涉及治療過度增生性疾病或紊亂的組合物和方法。
文檔編號C07D471/04GK102459258SQ201080024761
公開日2012年5月16日 申請日期2010年6月4日 優(yōu)先權(quán)日2009年6月5日
發(fā)明者丹尼·E·金里奇, 卡蘭·L·繆基維茨, 尤根·F·米薩羅斯, 布魯斯·D·多賽, 本杰明·J·杜甘, 馬修·A·科里 申請人:賽福倫公司