專利名稱：用于治療用途的新的7-脫氮嘌呤核苷的制作方法
用于治療用途的新的7-脫氮嘌呤核苷
背景技術(shù)：
本發(fā)明涉及新的抗增殖化合物及其治療用途。

發(fā)明內(nèi)容
本發(fā)明提供了抗癌化合物。相應(yīng)地，一方面本發(fā)明提供了本發(fā)明化合物，其為式I 的化合物或其藥用鹽、或其旋光異構(gòu)體、或旋光異構(gòu)體的混合物
權(quán)利要求
1.式I的化合物或其藥用鹽、或其旋光異構(gòu)體、或旋光異構(gòu)體的混合物
2.式(I)的化合物或其藥用鹽、或其旋光異構(gòu)體、或旋光異構(gòu)體的混合物，
3.權(quán)利要求2的化合物或其藥用鹽、或其旋光異構(gòu)體、或旋光異構(gòu)體的混合物，其中R1 為氫，&為苯基，所述苯基任選被選自(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)烷基硫基或鹵素中的一個(gè)取代基取代；民為氫。
4.式(I)的化合物或其藥用鹽、或其旋光異構(gòu)體、或旋光異構(gòu)體的混合物，
5.權(quán)利要求4的化合物或其藥用鹽、或其旋光異構(gòu)體、或旋光異構(gòu)體的混合物，其中R1 為氫，&為苯基，所述苯基任選被選自(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)烷基硫基或鹵素中的一個(gè)取代基取代；R3為(C1-C4)烷基。
6.式(I)的化合物或其藥用鹽、或其旋光異構(gòu)體、或旋光異構(gòu)體的混合物，
7.權(quán)利要求6的化合物或其藥用鹽、或其旋光異構(gòu)體、或旋光異構(gòu)體的混合物，其中 R1為氫，&為(5-7)元雜芳基；民為氫，條件是&不為1，3-噁唑-2-基、呋喃-2-基、1，2， 4-三嗪-3-基、5，6-二甲基-1，2，4-三嗪-3-基、5，6-二苯基-1，2，4-三嗪-3-基、1，2，4-噁二唑-3-基、4H-1，2，4-三唑-3-基、5-硫代-4，5-二氫-1H-1，2，4-三唑-3-基、4，5-二氫-IH-咪唑-2-基、4-苯基噻唑-2-基、IH-四唑-5-基、1，4，5，6-四氫嘧啶_2_基或9-氧代-9H-茚并[1,2-e] [1,2,4]三嗪-3-基。
8.式(I)的化合物或其藥用鹽、或其旋光異構(gòu)體、或旋光異構(gòu)體的混合物，
9.權(quán)利要求8的化合物或其藥用鹽、或其旋光異構(gòu)體、或旋光異構(gòu)體的混合物，其中R1 為氫，&為(5-7)元雜芳基成為(C1-C4)烷基，條件是&不為1，3_噁唑-2-基、呋喃-2-基、 1,2,4-三嗪-3-基、5，6- 二甲基-1，2，4-三嗪-3-基、5，6- 二苯基-1，2，4-三嗪-3-基、1， 2，4-噁二唑-3-基、4H-1，2，4-三唑-3-基、5-硫代-4，5-二氫-1H-1，2，4-三唑-3-基、4， 5- 二氫-IH-咪唑-2-基、4-苯基噻唑-2-基、IH-四唑-5-基、1，4，5，6-四氫嘧啶-2-基或9-氧代-9H-茚并[1,2-e] [1,2,4]三嗪-3-基。
10.式(I)的化合物或其藥用鹽、或其旋光異構(gòu)體、或旋光異構(gòu)體的混合物，
11.權(quán)利要求10的化合物或其藥用鹽、或其旋光異構(gòu)體、或旋光異構(gòu)體的混合物，其中 R1和R3為氫，&為乙炔基。
12.權(quán)利要求1的化合物或其藥用鹽、或其旋光異構(gòu)體、或旋光異構(gòu)體的混合物，其選自如下化合物
13.抑制受試者中腫瘤/癌生長的方法，包括向所述受試者給予治療有效量的權(quán)利要求1至12中任一項(xiàng)的化合物。
14.抑制受試者中腫瘤/癌細(xì)胞中細(xì)胞增殖的方法，包括向所述受試者給予治療有效量的權(quán)利要求1至12中任一項(xiàng)的化合物。
15.治療受試者中細(xì)胞增殖性疾病的方法，包括向所述受試者給予治療有效量的權(quán)利要求1至12中任一項(xiàng)的化合物。
16.治療受試者中腫瘤性疾病的方法，包括向所述受試者給予治療有效量的權(quán)利要求 1至12中任一項(xiàng)的化合物。
17.治療受試者中腫瘤或癌癥的方法，包括向所述受試者給予治療有效量的權(quán)利要求 1至12中任一項(xiàng)的化合物。
18.藥物組合物，其包含治療有效量的權(quán)利要求1至12中任一項(xiàng)的化合物以及一種或多種藥用載體。
19.藥物組合物，其包含治療有效量的權(quán)利要求1至12中任一項(xiàng)的化合物，和選自蒽環(huán)類抗生素、DNA嵌入劑、烷化劑、激素藥物、LHRH激動(dòng)劑和拮抗劑、芳香酶抑制劑、抗雄激素物質(zhì)、化學(xué)預(yù)防劑、細(xì)胞周期化學(xué)預(yù)防劑、抗腫瘤藥、抗有絲分裂劑、植物生物堿、拓?fù)洚悩?gòu)酶I抑制劑、拓?fù)洚悩?gòu)酶II抑制劑、蛋白體抑制劑、核苷類似物、細(xì)胞因子、生長因子、抗血管生成因子的第二治療藥物，以及一種或多種藥用載體。
20.權(quán)利要求1-12中任一項(xiàng)的化合物在制備用于抑制受試者中腫瘤/癌生長的藥物中的用途。
21.權(quán)利要求1-12中任一項(xiàng)的化合物在制備用于抑制受試者的腫瘤/癌細(xì)胞中細(xì)胞增殖的藥物中的用途。
22.權(quán)利要求1-12中任一項(xiàng)的化合物在制備用于治療受試者細(xì)胞增殖性疾病的藥物中的用途。
23.權(quán)利要求1-12中任一項(xiàng)的化合物在制備用于治療受試者中腫瘤性疾病的藥物中的用途。
24.權(quán)利要求1-12中任一項(xiàng)的化合物在制備用于治療受試者中腫瘤或癌癥的藥物中的用途。
全文摘要
本發(fā)明提供了式I的化合物，其中R1、R2和R3具有說明書所定義的含義以及其藥用鹽；或其旋光異構(gòu)體；或旋光異構(gòu)體的混合物，以及包含所述化合物的組合物和利用所述化合物和/或組合物的治療方法。
文檔編號C07H19/23GK102459300SQ201080027802
公開日2012年5月16日 申請日期2010年4月19日 優(yōu)先權(quán)日2009年4月22日
發(fā)明者A.布爾德里奧克斯, M.霍塞克, P.瑙斯 申請人:捷克有機(jī)化學(xué)和生物化學(xué)研究院