專利名稱：治療寄生蟲疾病如瘧疾的稠合咪唑化合物和含有它們的組合物的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域：
本發(fā)明提供一類化合物、含有此類化合物的藥用組合物以及采用此類化合物治療或預防瘧疾的方法。
背景技術(shù)：
瘧疾為由包括惡性瘧原蟲(Plasmodium falciparum)、間日瘧原蟲(Plasmodium vivax)、卵形瘧原蟲(Plasmodium ovale)和三日瘧原蟲(Plasmodium malaria)在內(nèi)的四種原生性寄生蟲導致的感染性疾病。此四種寄生蟲通常由感染的雌性瘧蚊叮咬傳播。瘧疾為世界多個地區(qū)的問題，并且近幾十年來瘧疾的負擔穩(wěn)定增長。每年約有1-3百萬人死于瘧疾，大多都是小于5歲的孩童。瘧疾死亡率增長的一部分原因是由于惡性瘧原蟲(最致命的瘧疾寄生蟲)獲得了對幾乎所有可用抗瘧疾藥(除青蒿素衍生物外)的耐藥性。利什曼病由20多種屬于利什曼原蟲屬的不同寄生性原生動物中的一種導致，并且由雌性沙蠅叮咬傳播。利什曼病在約88個國家中為地方病，包括許多熱帶和亞熱帶地區(qū)。利什曼病有4種主要形式。內(nèi)臟利什曼病(visceral leishmaniasis)，也稱為黑熱病(kala-azar)，為由寄生蟲杜氏利什曼原蟲(Leishmania donovani)導致的最嚴重形式。如得不到治療，患有內(nèi)臟利什曼病的患者可在數(shù)月內(nèi)死亡。治療內(nèi)臟利什曼病的兩種主要方法為銻衍生物葡萄糖酸銻鈉(Pentostam )以及葡甲胺銻酸鹽(Glucantim )。
葡萄糖酸銻鈉已被使用約70年，這類藥物的耐藥性逐漸成為繼續(xù)大問題。此外，此類治療相對時間較長并且痛苦，也可能產(chǎn)生不必要的副作用。人類非洲錐蟲病(African Trypanosomiasis)，也稱作睡眠病，為媒介傳播的寄生蟲病。相關(guān)的寄生蟲為從屬于錐蟲屬(Trypanosoma Genus)的原生生物。此類疾病由從人類或者感染有人類病原性寄生蟲的動物處獲得感染的采采蠅(舌蠅屬(Glossina Genus)) 叮咬傳播。查格斯氏病(又稱美洲錐蟲病(American Trypanosomiasis))為又一人類寄生蟲病，是美洲大陸上貧困人群中的地方病。此類疾病由原生寄生蟲克氏錐蟲(Trypanosoma cruzi)導致，由吸血類昆蟲傳染給人類。這種人類疾病具有兩階段急性階段，感染后快速出現(xiàn)；以及慢性階段，可以發(fā)展多年。慢性感染導致多種神經(jīng)障礙，包括癡呆、心肌損傷和偶然的消化道擴張，以及體重減少。如不治療，慢性疾病通常是致命的。通常能有效治療查格斯氏病的藥物為硝呋替莫和芐硝唑。但是，此類通用治療方法的問題包括其多樣的副作用、治療的時間長度以及治療過程中醫(yī)務監(jiān)督的需求。此外，只有在疾病的急性階段治療才有效。對于這兩種前線藥物的耐藥性已經(jīng)出現(xiàn)。推薦作為二線藥物抗真菌劑兩性霉素，但此類藥物昂貴并相對有毒。鑒于上述問題，有必要開發(fā)作為抗寄生蟲劑的新化合物。發(fā)明概述一方面，本發(fā)明提供了選自式la、Ib和Ic的化合物
權(quán)利要求
1.式la、Ib和Ic化合物或其藥學上可接受的鹽
2.權(quán)利要求1化合物，其中R1選自-OR13、-C (0) 0R13、-NR13R14、苯基、卩比啶基、吲哚基、氮氮雜環(huán)丁基、IH-吲唑基、哌啶基和嘧啶基；其中R13選自氫、甲基、乙基、丙基、丁基、戊基、環(huán)丙基、苯基、芐基、 氨基-丁基、羥基-乙基、甲氧基-乙基、丁氧基-乙基、甲氧基-丙基、-C(O)R15, -C(O) OR15, -X1OR15, -X1C(NH)NHR15, -X1NHC(O) R15 和 X1C(O)NHR15 ；其中 X1 選自單鍵和 C1^4 亞烷基； 且R15選自氫、甲基、乙基、丙基、丁基、t- 丁基、三氟甲基和三氟甲基-羰基；R14選自氫、甲基、乙基、丙基、丁基、戊基、異丁基、羥基-乙基、二氟乙基和異丁基；其中R1中的任意苯基、 芐基或雜環(huán)任選被1-3個獨立選自下列的基團取代鹵素、甲基、乙基、三氟甲氧基和三氟甲基；或R13和R14與連接到R13和R14上的氮一起形成吡咯烷基、嗎啉代、硫代嗎啉代和哌啶基；其中R13和R14形成的所述雜環(huán)任選被1-3個獨立選自鹵素、三氟甲基、羥基和氨基-乙基的基團取代；R2選自氫、甲基、乙基、異丙基、丙基、異丁基、丁基、t-丁基、三氟甲基、三氟-乙基、苯基、芐基、苯乙基、環(huán)丁基-甲基、環(huán)戊基、環(huán)己基、環(huán)己基-甲基、羥基-甲基和1-羥基-乙基；其中所述R2中的苯基、芐基或苯乙基任選被1-3個獨立選自下列的基團取代鹵素、甲氧基、三氟甲基、羥基、氨基、硝基、氰基、氨基_甲基、甲基_磺酰基_乙基、甲基-羰基-氨基、-NHR17、-CH2NHC(O)R17和-NHC(O)R17 ；其中R17選自氫、乙基、丙基、丁基和戊基；R3選自氫、甲基、甲基-羰基-氨基-丁基、丙基-氨基-羰基-甲基、羧基-甲基、 丙基-氨基-羰基-甲基、丁基_氨基-羰基-甲基、戊基_氨基-羰基-甲基、丙基_氨基-羰基-乙基、三氟甲基-羰基-氨基-丁基、苯基、芐基-硫烷基-甲基、苯甲酰氧基-羰基-甲基、甲基-磺?；?甲基、1-(芐基氧基)乙基、苯甲酰氧基-羰基-乙基和苯甲酰氧基“羰基“氨基；或R2和R3與連接到R2和R3上的碳原子一起形成環(huán)丙基、環(huán)丁基、環(huán)戊基或環(huán)己基；或R2和R13與連接到R2和R13上的原子一起形成哌啶基、環(huán)丁基、吡咯烷基、嗎啉代、哌啶基、四氫呋喃基、四氫-2H-吡喃-4-基、4-氧代氮雜環(huán)丁 -2-基、吲哚基、2，6- 二氧代-1， 2,3,6-四氫嘧啶-4-基、1，2，3，4-四氫異喹啉_3_基、氧代哌啶-3-基或4，5，6，7-四氫-3H-咪唑并[4，5-c]吡啶-6-基。
3.權(quán)利要求2化合物，其中禮乂為和‘獨立選自氫和甲基；且！^和！^都為氫；或 R11和R12結(jié)合形成C(O)。
4.權(quán)利要求3化合物，其中氓選自苯基、環(huán)己基和吡啶基；其中所述R6中的苯基或吡啶基任選被1-3個獨立選自鹵素、戊基、羥基、甲基和甲氧基的基團取代。
5.權(quán)利要求4化合物，其中=R7選自氫、甲基、乙基和異丙基；且R8選自苯基、芐基、苯并[d][l，3]間二氧雜環(huán)戊烯-5-基、環(huán)丁基、環(huán)戊基、環(huán)庚基、環(huán)己基、雙環(huán)[2. 2. 1]庚基、 四氫-2H-吡喃基、吡啶基、哌啶基、哌嗪基、喹啉基、吡咯烷基和吡唑基；其中所述R8中的苯基、芐基、苯并[d][l，3]間二氧雜環(huán)戊烯-5-基、環(huán)丁基、環(huán)戊基、環(huán)庚基、環(huán)己基、雙環(huán) [2. 2. 1]庚基、四氫-2H-吡喃基、吡啶基、哌啶基、哌嗪基、喹啉基、吡咯烷基或吡唑基任選被1-3個獨立選自下列的基團取代鹵素、氰基、甲基、乙基、t-丁基、三氟甲基、三氟甲氧基、二甲基-氨基、二氟甲氧基、羧基、甲氧基_羰基、甲基_磺?；鵢氨基、甲基_磺?；?甲基-氨基-羰基、苯基、哌啶基、哌啶基-甲基、哌嗪基和哌嗪基-甲基。
6.式Id的權(quán)利要求5的化合物
7.權(quán)利要求6的化合物，該化合物選自2_氨基-1-(2-(4-氟苯基)-3-(4-氟苯基氨基)-8，8_ 二甲基-5，6-二氫咪唑并[l，2-a]吡嗪_7(8Η)_基)乙酮；2-氨基-1-(3-(3， 4-二氟苯基氨基)-2-(4_氟苯基)-5，6_ 二氫咪唑并[l，2-a]吡嗪_7 (8H)-基)-2-甲基丙-1-酮；和2-氨基-1- (3- (4-氯代苯基氨基)-2- (4-氟苯基)-8，8- 二甲基-5，6- 二氫咪唑并[l，2-a]吡嗪-7(8H)_基)乙酮。
8.權(quán)利要求1的化合物，該化合物選自2_氨基-l-{3-[(3，5-二甲基苯基)氨基]-2-苯基-5扎6!1，7!1，8!1-咪唑并[1,2-a]吡嗪_7_基}乙酮；2-氨基-1-[2-(4-氟苯基)-3_[(4-氟苯基)氨基]-5禮6!1，7!1，8!1-咪唑并[1,2-a]吡嗪_7_基]-2-甲基丙-1-酮；2-氨基-1-[2-(4-氟苯基)-3-[(4-氟苯基)氨基]-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1， 2-a]吡嗪-7-基]乙-1-酮；2-氨基-1- [3- (2H-1，3-苯并間二氧雜環(huán)戊烯-5-基氨基)-2-(4_氟苯基)-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a]吡嗪_7_基]-2-甲基丙酮；2-氨基-1-[3-(環(huán)戊基氨基)-2-(4_氟苯基)-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a]吡嗪_7_基] 乙-1-酮；2-氨基-1- [3-(環(huán)戊基氨基)-2-苯基-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1，2-a]吡嗪-7-基]乙-I-酮；2-氨基-2-甲基-l-[2-苯基-3-(苯基氨基)-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a]吡嗪-7-基]丙-1-酮；4-{[7-(2-氨基-2-甲基丙?；?-2-苯基-5H，6H，7H， 8H-咪唑并[l，2-a]吡嗪-3-基]氨基}苯甲酸甲基酯；2-氨基-1-[2_(2_氟苯基)-3-[(4-氟苯基)氨基]-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a]吡嗪_7_基]-2-甲基丙-1-酮； 2_氨基-l-{3-[(4-氟苯基)氨基]-2_苯基-5H，6H，7H，8H-咪唑并[l，2_a]吡嗪-7-基}-2_甲基丙-1-酮；2-氨基-l-{3-[(4-氟苯基)氨基]-2-(2，4，6-三氟苯基)-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a]吡嗪 _7_ 基}-2-甲基丙-1-酮；2-氨基-1-[2-(3，5-二氟苯基)-3-[(4_氟苯基)氨基]-5禮6!1，7!1，8!1-咪唑并[1,2-a]吡嗪_7_基]-2-甲基丙-1-酮；2-氨基-1-{3-[(4-氟苯基)氨基]-2-(4-戊基苯基)-5禮6!1，7!1，8!1-咪唑并[1， 2-a]吡嗪-7-基}-2-甲基丙-1-酮；2-氨基-1-{2-環(huán)己基-3-[(4-氟苯基)氨基]-5H， 6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a]吡嗪-7-基}-2-甲基丙酮；2-氨基-1-[2-(4-氟苯基)-3_(吡啶-3-基氨基)-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a]吡嗪_7_基]-2-甲基丙酮； (25)-2-氨基-1-[2-(4-氟苯基)-3-[(4-氟苯基)氨基]-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a] 吡嗪-7-基]丙-1-酮；4-氨基-1-[2- (4-氟苯基)-3- [ (4-氟苯基)氨基]-5H，6H，7H， 8H-咪唑并[l，2-a]吡嗪-7-基]丁酮；(2S)-2-氨基-1_[2_ (4-氟苯基)_3_[ (4-氟苯基)氨基]-5禮6!1，7!1，8!1-咪唑并[1,2-a]吡嗪_7_基]-3-苯基丙-1-酮；(2R)-2-氨基-l-[2-(4-氟苯基)-3-[(4-氟苯基)氨基]-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a] 口比嗪-7-基]-3-苯基丙-1-酮；2-氨基-1- {3- [ (4-溴代苯基)氨基]-2- (4-氟苯基)-5H， 6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a]吡嗪_7_基}_2_甲基丙酮；2_( 二甲基氨基)-1-[2-(4_氟苯基)-3-[(4-氟苯基)氨基]-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a]批嗪_7_基]乙酮；2-氨基-1-[3-(芐基氨基)-2-(4_氟苯基)-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a]吡嗪_7_基]-2-甲基丙-1-酮；2-(4-氯代苯基)-3-(4-甲基苯基)咪唑并[l，2-a]吡嗪；N-{2-[2-(4-氟苯基)-3_[(4-氟苯基)氨基]-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a]吡嗪_7_基]-2-氧代乙基} 乙酰胺；N，2-雙(4-氟苯基)咪唑并[l，2-a]吡嗪_3_胺；2-氨基-1_[3_(環(huán)己基氨基)-2-(4_氟苯基)-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a]吡嗪_7_基]-2-甲基丙-1-酮；N，2-雙 (4-氟苯基)-5禮6!1，7!1，8!1-咪唑并[1,2-a]吡嗪_3_胺；2-氨基-1-{3-[ (3，4-二氟苯基) 氨基]-2-(4-氟苯基)-5禮6!1，7!1，8!1-咪唑并[1,2-a]吡嗪_7_基}-2-甲基丙-1-酮；2-氨基-l-{3-[(3，4-二氟苯基)氨基]-2-(4-氟苯基)-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a] 口比嗪_7_基}乙-I-酮；2-氨基-1-[2，3-雙(4-氟苯基)-5禮6!1，7!1，8!1-咪唑并[1,2-a]吡嗪-7-基]-2-甲基丙-1-酮；1-[2- (4-氟苯基)-3- [ (4-氟苯基)氨基]-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1，2-a]吡嗪-7-基]-2-(甲基氨基)乙-1-酮；1- [2- (4-氟苯基)-3- [ (4-氟苯基) 氨基]-5禮6!1，7!1，8!1-咪唑并[1,2-a]吡嗪_7_基]-2-(卩比咯烷-1-基)乙-I-酮；3-氨基-1-[2-(4-氟苯基)-3-[(4-氟苯基)氨基]-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a]吡嗪_7_基] 丙-1-酮；2-氨基-1-[2-(4-氟苯基)-3-[(3-氟苯基)氨基]-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1， 2-a]吡嗪-7-基]-2-甲基丙-1-酮；2-氨基-l-[2-(4-氟苯基)-3-[(3_氟苯基)氨基]-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a]吡嗪 _7_ 基]乙-1-酮；2-氨基 _1-[2-(4_ 氟苯基)-3_[(4-甲基苯基)氨基]-5禮6!1，7!1，8!1-咪唑并[1,2-a]吡嗪_7_基]-2-甲基丙-1-酮；2-氨基-1-[2-(4-氟苯基)-3-[(4-甲基苯基)氨基]-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1， 2-a]吡嗪-7-基]乙-1-酮；2-氨基-l-{3-[(4-氯代苯基)氨基]_2_(4-氟苯基)-5H， 6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a]吡嗪_7_基}_2_甲基丙酮；2-氨基-1-{3-[ (4-氯代苯基) 氨基]-2-(4-氟苯基)-5禮6!1，7!1，8!1-咪唑并[1,2-a]吡嗪_7_基}乙酮；1-[2_(4_氟苯基)-3_[(4-氟苯基)氨基]-5禮6!1，7!1，8!1-咪唑并[1,2-a]吡嗪_7_基]_2_(嗎啉-4-基)乙-1-酮；4-{2-[2-(4-氟苯基)-3-[(4-氟苯基)氨基]-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a]吡嗪-7-基]-2-氧代乙基}-1$Γ{6}，4-硫代嗎啉-1，1-二酮；2_(3，3_ 二氟哌啶-1-基)-1-[2-(4_氟苯基)-3-[(4_氟苯基)氨基]-5禮6!1，7!1，8!1-咪唑并[1,2-a] 批嗪-7-基]乙-I-酮；I-[2-(4-氟苯基)-3-[(4-氟苯基)氨基]-5H，6H，7H，8H-咪唑并 [1,2-a]吡嗪-7-基]-2-羥基乙-1-酮；7-[(l-氨基環(huán)丙基)羰基]-N，2-雙(4-氟苯基)-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a]吡嗪 _3_ 胺；N-{1-[2-(4-氟苯基)-3-[ (4-氟苯基)氨基]-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a]吡嗪_7_基]-2-甲基-1-氧代丙_2_基}乙酰胺；2-氨基-l-[2-(4-氯代苯基)-3_(4-甲基苯基)-5H，6H，7H，8H-咪唑并[l，2_a]吡嗪-7-基]-2-甲基丙-1-酮；7-芐基-N，2-雙(4-氟苯基)-5禮6!1，7!1，8!1-咪唑并[1,2-a] 吡嗪-3-胺；N-{2-[2-(4-氟苯基)-3-[(4-氟苯基)氨基]-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a] 吡嗪-7-基]-2-氧代乙基}氨基甲酸芐基酯；2-氨基-3，3，3-三氟-l-[2-(4-氟苯基)-3-[(4-氟苯基)氨基]-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a]批嗪_7_基]丙+酮；2-氨基-1-[2-(4-氟-2-羥基苯基)-3-[(4-氟苯基)氨基]-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a]吡嗪-7-基]乙-I-酮；2-氨基-l-{3-[(4-氟苯基)氨基]-2-(4-甲基苯基)-5H，6H，7H， 8H-咪唑并[l，2-a]吡嗪_7_基}乙酮；2-氨基_1-{3_[ (4-氟苯基)氨基]_2-(4_甲氧基苯基)-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a]吡嗪_7_基}乙酮；2-氨基_1-[2-(4_溴代苯基)-3-[(4-氟苯基)氨基]-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a]吡嗪_7_基]乙+酮; 2_氨基-l-[2-(4-氯代苯基)-3-[(4_氟苯基)氨基]-5禮6!1，7!1，8!1-咪唑并[1,2-a] 口比嗪-7-基]乙-1-酮；2-氨基-1-[2-(3-氟苯基)-3-[(4-氟苯基)氨基]-5H，6H，7H，8H-咪唑并[l，2-a]吡嗪-7-基]乙-1-酮；2-(3，3-二氟吡咯烷-1-基)-1_ [2-(4-氟苯基)-3_[(4-氟苯基)氨基]-5禮6!1，7!1，8!1-咪唑并[1,2-a]批嗪_7_基]乙+酮;1-[2-(4-氟苯基)-3-[(4_氟苯基)氨基]-5H，6H，7H，8H-咪唑并[l，2_a]吡嗪-7-基]-2- [ (3R) -3-氟吡咯烷-1-基]乙-1-酮；1- [2- (4-氟苯基)-3- [ (4-氟苯基) 氨基]-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a]吡嗪-7-基]-2-[(3S)-3-氟吡咯烷-1-基] 乙-1-酮；1-[2-(4_氟苯基)-3-[(4_氟苯基)氨基]-5禮6!1，7!1，8!1-咪唑并[1,2-a]吡嗪-7-基]-2- (4-氟哌啶-1-基)乙-1-酮；1- [2- (4-氟苯基)-3- [ (4-氟苯基)氨基]-5H， 6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a]吡嗪_7_基]-2_[4_(三氟甲基)哌啶-1-基]乙酮；2-(4， 4_ 二氟哌啶-1-基)-1-[2-(4_氟苯基)-3-[(4_氟苯基)氨基]-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1，2-a]吡嗪-7-基]乙-1-酮；1-[2-(4-氟苯基)-3- [ (4-氟苯基)氨基]-5H，6H，7H，8H-咪唑并[l，2-a]吡嗪-7-基]-2-[3-(三氟甲基)哌啶-1-基]乙-1-酮；1-[2_(4_氟苯基)-3_[(4-氟苯基)氨基]-5禮6!1，7!1，8!1-咪唑并[1,2-a]吡嗪_7_基]-2-(3-羥基哌啶-1-基)乙-1-酮；2-[(2，2_ 二氟乙基)氨基]-1-[2-(4-氟苯基)-3-[(4-氟苯基)氨基]-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a]批嗪 _7_ 基]乙酮；2-氨基 _1-{3_[ (3，5-二氟苯基)氨基]-2-(4-氟苯基)-5禮6!1，7!1，8!1-咪唑并[1,2-a]吡嗪_7_基}_2_甲基丙酮； 2_氨基-1-{3-[(3，5-二氟苯基)氨基]-2-(4-氟苯基)-5禮6!1，7!1，8!1-咪唑并[1,2-a]吡嗪-7-基}乙-1-酮；2-(環(huán)丙基氨基)-1-[2-(4_氟苯基)-3-[(4-氟苯基)氨基]-5H， 6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a]批嗪_7_基]乙酮；1_[2_ (4-氟苯基)_3_[ (4-氟苯基)氨基]-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a]吡嗪_7_基]_2_[ (2-甲基丙基)氨基]乙酮；2-氨基-l-[2-(3-氟苯基)-3-[(4-氟苯基)氨基]-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a] 口比嗪-7-基]-2-甲基丙-1-酮；2-氨基-l-{3-[(4-氯代-3-氟苯基)氨基]_2_(4_氟苯基)-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a]吡嗪 _7_ 基}乙-1-酮；2-氨基 _1-[2-(4_ 氟苯基)-3-{[4-(三氟甲基)苯基]氨基}-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a]吡嗪_7_基]-2-甲基丙-1-酮；2-氨基-l-[2-(4-氟苯基)-3-{[4-(三氟甲基)苯基]氨基}-5H，6H，7H， 8H-咪唑并[l，2-a]吡嗪-7-基]乙酮；2-(3，3-二氟哌啶-1-基)_1-[2_(4-氟苯基)-3_[(4-甲基苯基)氨基]-5禮6!1，7!1，8!1-咪唑并[1,2-a]批嗪_7_基]乙+酮; 1-[2-(4-氟苯基)-3-[(4_甲基苯基)氨基]-5H，6H，7H，8H-咪唑并[l，2_a]吡嗪-7-基]_2-(甲基氨基)乙-I-酮；1-{3-[(4_氯代苯基)氨基]-2-(4-氟苯基)-5禮 6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a]吡嗪 _7_ 基}-2-(3，3-二氟哌啶-1-基)乙酮；1_{3-[(4_ 氯代苯基)氨基]-2-(4-氟苯基)-5禮6!1，7!1，8!1-咪唑并[1,2-a]吡嗪_7_基}-2-(甲基氨基)乙-1-酮；2-氨基-1- {3- [ (3-氯代-4-氟苯基)氨基]-2- (4-氟苯基)-5H，6H，7H， 8H-咪唑并[l，2-a]吡嗪-7-基}乙-1-酮；2-氨基_1-{3-[(2，4_ 二氟苯基)氨基]-2_(4-氟苯基)-5!1，6!1，7!1，8!1-咪唑并[1,2-a]吡嗪_7_基}_2_甲基丙酮；2-氨基-l-{3-[(2，4-二氟苯基)氨基]-2-(4-氟苯基)-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a] 口比嗪-7-基}乙-1-酮；(2S)-1-[2- (4-氟苯基)-3- [ (4-甲基苯基)氨基]-5H, 6H，7H，8H-咪唑并[l，2-a]吡嗪-7-基]-2-羥基丙-1-酮；l-[2-(4-氟苯基)-3-[(4_甲基苯基)氨基]-5禮6!1，7!1，8!1-咪唑并[1,2-a]吡嗪_7_基]-2-羥基-2-苯基乙-1-酮；(2S)_2_氨基-l-[2-(4-氟苯基)-3-[(4_甲基苯基)氨基]-5禮6!1，7!1，8!1-咪唑并[1,2-a]吡嗪-7-基]丙-1-酮；(2R) -2-氨基-1- [2- (4-氟苯基)-3- [ (4-甲基苯基)氨基]-5H，6H， 7H，8H-咪唑并[1,2-a]吡嗪_7_基]丙-1-酮；(2S)-2-氨基-1_[2_ (4-氟苯基)_3_[ (4-甲基苯基)氨基]-5H，6H，7H，8H-咪唑并[l，2_a]吡嗪-7-基]丁 -1-酮；2_(4_氟苯基)-N-(4-甲基苯基)-7-{[(3R)-哌啶-3-基]羰基}-5禮6!1，7!1，8!1-咪唑并[1,2-a] 口比嗪-3-胺；2- (4-氟苯基)-N- (4-甲基苯基)-7- {[ (3S)-哌啶-3-基]羰基} -5H，6H，7H， 8H-咪唑并[l，2-a]吡嗪-3-胺；7_[2_( 二乙基氨基)乙基]_2_(4-氟苯基)-N-(4-甲基苯基)-5H，6H，7H，8H-咪唑并[l，2_a]吡嗪_3_胺；7-{[ (2S)-氮雜環(huán)丁-2-基]羰基} -2- (4-氟苯基)-N- (4-甲基苯基)-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1，2-a]吡嗪-3-胺；2- (4-氟苯基)-N- (4-甲基苯基)-7- {[ (2R)-吡咯烷-2-基]羰基} -5H，6H，7H，8H-咪唑并[1，2-a] 吡嗪-3-胺；2- (4-氟苯基)-N- (4-甲基苯基)-7- {[ (2S)-吡咯烷-2-基]羰基} _5H，6H， 7H，8H-咪唑并[l，2-a]吡嗪_3_胺；2-(4-氟苯基)-N-(4-甲基苯基)-7-{[ (2S)-哌啶-2-基]羰基}-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a]吡嗪_3_胺；2-(4-氟苯基)-N-(4-甲基苯基)-7-{[(2R)_哌啶-2-基]羰基}-5禮6!1，7!1，8!1-咪唑并[1,2-a]吡嗪_3_胺；2-氨基-1-{3-[(4-氯代-3-氟苯基)氨基]-2-(4-氟苯基)-5禮6!1，7!1，8!1-咪唑并[1,2-a]吡嗪-7-基} -2-甲基丙-1-酮；2- (4-氟苯基)-N- (4-甲基苯基)-7- {[ (3R)-吡咯烷-3-基]羰基}-5H，6H，7H，8H-咪唑并[l，2_a]吡嗪-3-胺；2-(4-氟苯基)-N-(4-甲基苯基)-7-{[(3S)-吡咯烷-3-基]羰基}-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-胺； (2幻-2-氨基-1-[2-(4-氟苯基)-3-[(4-甲基苯基)氨基]-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a] 吡嗪-7-基]-2-苯基乙-1-酮；(2S) -2-氨基-1- [2- (4-氟苯基)-3- [ (4-甲基苯基)氨基]-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a]吡嗪-7-基]_2_ 苯基乙-1-酮；1-{[2-(4_ 氟苯基)-3_[(4-甲基苯基)氨基]-5H，6H，7H，8H-咪唑并[l，2_a]吡嗪_7_基]羰基}環(huán)丙-l-ol ； 1-[2-(4-氟苯基)-3-[(4-甲基苯基)氨基]-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a] 口比嗪-7-基]-3-羥基-3-甲基丁 -1-酮；N- [ (5S) -5-氨基-6- [2- (4-氟苯基)-3- [ (4-甲基苯基)氨基]-5禮6!1，7!1，8!1-咪唑并[l，2_a]吡嗪_7_基]-6-氧代己基]乙酰胺； N-[(5S)-5-氨基-6-[2-(4-氟苯基)-3-[(4-甲基苯基)氨基]-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1， 2-a]吡嗪-7-基]-6-氧代己基]_2，2，2-三氟乙酰胺；1-[2_(4_氟苯基)-3_[ (4-甲基苯基)氨基]-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a]吡嗪_7_基]-3-羥基丙-1-酮；1-[2_(4_氟苯基)-3_[(4-甲基苯基)氨基]-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a]吡嗪_7_基]-2-羥基-3-甲基丁-1-酮；(lS，2S)-2-{[2-(4-氟苯基)-3-[(4_ 甲基苯基)氨基]-5H，6H，7H，8H-咪唑并[l，2-a]吡嗪-7-基]羰基}環(huán)戊-1-醇；(2S)-l-[2-(4-氟苯基)-3-[(4_甲基苯基) 氨基]-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a]吡嗪_7_基]-2-羥基-3-苯基丙-1-酮；2-(4-氟苯基)-1-[2-(4_氟苯基)-3-[(4_甲基苯基)氨基]-5禮6!1，7!1，8!1-咪唑并[1,2-a]吡嗪-7-基]-2-羥基乙-1-酮；1- [2- (4-氟苯基)-3- [ (4-甲基苯基)氨基]-5H，6H，7H， 8H-咪唑并[l，2-a]吡嗪-7-基]-3-羥基丁-1-酮；(2R)-l-[2-(4-氟苯基)-3-[(4_ 甲基苯基)氨基]-5禮6!1，7!1，8!1-咪唑并[1,2-a]吡嗪_7_基]-2-羥基-3-苯基丙-1-酮； (2S)-l-[2-(4-氟苯基)-3-[(4_ 甲基苯基)氨基]-5禮6!1，7!1，8!1-咪唑并[1,2-a]吡嗪-7-基]-2_羥基-3，3- 二甲基丁 -1-酮；1-[2-(4_氟苯基)-3-[(4_甲基苯基)氨基]-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a]吡嗪 _7_ 基]-2-羥基-2-苯基丙-1-酮；1-[2-(4-氟苯基)-3_[(4-甲基苯基)氨基]-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a]吡嗪_7_基]-2-羥基-2， 2-二苯基乙-1-酮；2-(4-氟苯基)-N-(4-甲基苯基)-5禮6!1，7!1，8!1-咪唑并[1,2-a] 口比嗪-3-胺；1-[2-(4-氟苯基)-3-[(4-甲基苯基)氨基]-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a] 口比嗪-7-基]-2-羥基-2-(三氟甲基)丁 -1-酮；1- [2- (4-氟苯基)-3- [ (4-甲基苯基)氨基]-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a]吡嗪 _7_ 基]-2-羥基-2-甲基丙酮；1_{[2-(4_ 氟苯基)-3_[(4-甲基苯基)氨基]-5禮6!1，7!1，8!1-咪唑并[1,2-a]批嗪_7_基]羰基}環(huán)戊-1-醇；1-{ [2-(4-氟苯基)-3-[(4-甲基苯基)氨基]-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a]吡嗪-7-基]羰基}環(huán)己-1-醇；(2R) -1- [2- (4-氟苯基)-3- [ (4-甲基苯基)氨基]-5H, 6H， 7H，8H-咪唑并[l，2-a]吡嗪-7-基]_2_羥基-4-苯基丁 -1-酮；1-[2_(4_氟苯基)-3_[(4-甲基苯基)氨基]-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a]吡嗪_7_基]-3-羥基-2， 2-二甲基-3-(4-甲基苯基)丙-1-酮；4，4，4_三氟-l-[2-(4-氟苯基)-3-[(4_甲基苯基)氨基]-5禮6!1，7!1，8!1-咪唑并[l，2_a]吡嗪-7-基]-3-羥基-3-甲基丁酮； (25)-2-環(huán)己基-1-[2-(4-氟苯基)-3-[(4_甲基苯基)氨基]-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1， 2-a]吡嗪-7-基]-2-羥基乙-1-酮；1-[2- (4-氟苯基)-3- [ (4-甲基苯基)氨基]-5H, 6H， 7H，8H-咪唑并[1,2-a]吡嗪-7-基]-2-羥基-2-(4-甲氧基苯基)乙-1-酮；2-(3，5-二氟苯基)-1-[2-(4_氟苯基)-3-[(4_甲基苯基)氨基]-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a]吡嗪-7-基]-2-羥基乙-1-酮；l-[2-(4-氟苯基)-3-[(4_甲基苯基)氨基]-5H，6H，7H， 8H-咪唑并[l，2-a]吡嗪-7-基]-2-羥基-2-[3-(三氟甲基)苯基]乙酮；1-[2_(4_氟苯基)-3_[(4-甲基苯基)氨基]-5禮6!1，7!1，8!1-咪唑并[1,2-a]吡嗪_7_基]-2-甲氧基-2-苯基乙-1-酮；2- (4-溴代苯基)-1-[2- (4-氟苯基)-3- [ (4-甲基苯基)氨基]-5H， 6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a]吡嗪-7-基]-2-羥基乙-1-酮；1_[2_ (4-氟苯基)_3_[ (4-甲基苯基)氨基]-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a]吡嗪_7_基]-2-羥基-2-[4-(三氟甲基) 苯基]乙-1-酮；3，3，3_三氟-l-[2-(4-氟苯基)-3-[(4_甲基苯基)氨基]-5H，6H，7H， 8H-咪唑并[l，2-a]吡嗪-7-基]_2_甲氧基_2_苯基丙-1-酮；1-[2_(4_氟苯基)-3-[(4_甲基苯基)氨基]-5H，6H，7H，8H-咪唑并[l，2_a]吡嗪-7-基]-2-羥基-2-(3-羥基苯基)乙-1-酮；1-[2-(4-氟苯基)-3-[(4-甲基苯基)氨基]-5H，6H，7H， 8H-咪唑并[l，2-a]吡嗪-7-基]-2-羥基-2-(4-羥基苯基)乙-1-酮；2-(2-氯代苯基)-1-[2-(4_氟苯基)-3-[(4_甲基苯基)氨基]-5禮6!1，7!1，8!1-咪唑并[1,2-a]吡嗪-7-基]-2-羥基乙-1-酮；2- (4-溴-2-氟苯基)-1- [2- (4-氟苯基)-3- [ (4-甲基苯基) 氨基]-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a]吡嗪-7-基]_2_羥基乙-1-酮；2-(4-氯代苯基)-1-[2-(4_氟苯基)-3-[(4_甲基苯基)氨基]-5禮6!1，7!1，8!1-咪唑并[1,2-a]吡嗪-7-基]-2-羥基乙-1-酮；(2S)-l-[2-(4-氟苯基)-3-[(4_甲基苯基)氨基]_5H，6H， 7H，8H-咪唑并[1,2-a] 口比嗪_7_基]-2-羥基-4-甲基戊酮；(3S)_1-[2_(4-氟苯基)-3-[(4-甲基苯基)氨基]-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a]吡嗪-7-基]-3-羥基-3-苯基丙-1-酮；2-(4_氟苯基)-N-(4-甲基苯基)咪唑并[l，2-a]吡嗪-3-胺； (2R)-l-[2-(4-氟苯基)-3-[(4_ 甲基苯基)氨基]-5禮6!1，7!1，8!1-咪唑并[1,2-a]吡嗪-7-基]-2-羥基-2-苯基乙-1-酮；(2S) -1- [2- (4-氟苯基)-3- [ (4-甲基苯基)氨基]-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a]吡嗪_7_基]-2-羥基-2-苯基乙-1-酮；7_[ (1-氨基環(huán)丁基)羰基]-2-(4-氟苯基)-N-(4-甲基苯基)-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-胺；7- [ (1-氨基環(huán)戊基)羰基]-2- (4-氟苯基)-N- (4-甲基苯基)-5H，6H，7H，8H-咪唑并[l，2-a]吡嗪-3-胺；7-[(l-氨基環(huán)己基)羰基]-2-(4-氟苯基)-N-(4-甲基苯基)-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-胺；2-氨基-4，4，4-三氟-1-[2-(4-氟苯基)-3_[(4-甲基苯基)氨基]-5禮6!1，7!1，8!1-咪唑并[1,2-a]吡嗪_7_基]丁 +酮; 1-[2-(4-氟苯基)-3-[(4_甲基苯基)氨基]-5H，6H，7H，8H-咪唑并[l，2_a]吡嗪-7-基]-3-羥基-3-甲基戊-1-酮；2-氨基-3，3，3-三氟-1-[2-(4-氟苯基)-3-[(4-甲基苯基)氨基]-5禮6!1，7!1，8!1-咪唑并[l，2_a]吡嗪-7-基]丙酮；(2S)-3-環(huán)己基-l-[2-(4-氟苯基)-3-[(4_甲基苯基)氨基]-5禮6!1，7!1，8!1-咪唑并[1,2-a]吡嗪-7-基]-2_羥基丙-1-酮；2-(芐基氨基)-1-[2-(4_氟苯基)-3-[(4_甲基苯基)氨基]-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a]吡嗪 _7_ 基]乙酮；2-( 二丙基氨基)-1-[2-(4-氟苯基)-3_[(4-甲基苯基)氨基]-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a]批嗪_7_基]乙+酮; (2S) -2- ( 二丙基氨基)-1-[2- (4-氟苯基)-3- [ (4-甲基苯基)氨基]_5H，6H，7H，8H-咪唑并[1，2-a]吡嗪-7-基]丙-1-酮；(2S) -1- [2- (4-氟苯基)-3- [ (4-甲基苯基)氨基]-5H， 6H，7H，8H-咪唑并[l，2-a]吡嗪-7-基]_2_(甲基氨基)_3_苯基丙酮； (4S)-4-{[(叔-丁氧基)羰基]氨基}-5-[2-(4-氟苯基)-3-[(4-甲基苯基)氨基]-5H， 6H，7H，8H-咪唑并[1，2-a]吡嗪-7-基]-5-氧代戊酸芐酯；(3S) -3- {[(叔-丁氧基)羰基]氨基}-4-[2-(4-氟苯基)-3-[(4-甲基苯基)氨基]-5禮6!1，7!1，8!1-咪唑并[1,2-a] 吡嗪-7-基]-4-氧代丁酸芐酯；N- [ (5S) -5- {[(芐基氧基)羰基]氨基} -6- [2- (4-氟苯基)-3-[(4-甲基苯基)氨基]-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a]吡嗪_7_基]-6-氧代己基] 氨基甲酸叔丁酯；2-(環(huán)丙基氨基)-1- [2- (4-氟苯基)-3- [ (4-甲基苯基)氨基]-5H，6H， 7H，8H-咪唑并[l，2-a]吡嗪-7-基]乙酮；N_[4_ ({2_[2_ (4-氟苯基)_3_[ (4-甲基苯基)氨基]-5H，6H，7H，8H-咪唑并[l，2_a]吡嗪_7_基]-2-氧代乙基}氨基)丁基]乙酰胺；2-(4-氟苯基)-7-{2-[2-(4-氟苯基)-3-[(4-甲基苯基)氨基]-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a]吡嗪-7-基]乙基}-N-(4-甲基苯基)-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a] 口比嗪-3-胺；(2S)-2，6-二氨基-l-[2-(4-氟苯基)-3-[(4_ 甲基苯基)氨基]-5H，6H，7H， 8H-咪唑并[l，2-a]吡嗪-7-基]己酮；(2S)-2-氨基-3-(4-氨基苯基)_1-[2_ (4-氟苯基)-3_[(4-甲基苯基)氨基]-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a]批嗪_7_基]丙+酮; N-[(5S)-5-氨基-6-[2-(4-氟苯基)-3-[(4-甲基苯基)氨基]-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1， 2-a]吡嗪-7-基]-6-氧代己基]丁酰胺；N- [ (5S) -5-氨基-6- [2- (4-氟苯基)-3- [ (4-甲基苯基)氨基]-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a]吡嗪_7_基]-6-氧代己基]-1-(5-{2-氧代-六氫-IH-噻吩并[3，4-d]咪唑烷_4_基}戊酰氨基)_3，6，9，12-四氧雜十五烷-15-酰胺；N-{4-[(2S)-2-氨基-3-[2-(4-氟苯基)-3-[(4-甲基苯基)氨基]-5H，6H，7H，8H-咪唑并[l，2-a]吡嗪-7-基]-3-氧代丙基]苯基}乙酰胺；2-[雙(2-羥基乙基)氨基]-l-[2-(4-氟苯基)-3-[(4_甲基苯基)氨基]-5禮6!1，7!1，8!1-咪唑并[1,2-a]吡嗪-7-基]乙-1-酮；(4S) -4- {[2- (4-氟苯基)-3- [ (4-甲基苯基)氨基]_5H，6H，7H，8H-咪唑并[l，2-a]吡嗪-7-基]羰基}氮雜環(huán)丁-2-酮；(2S)-2-氨基-l-[2-(4-氟苯基)-3_[(4-甲基苯基)氨基]-5禮6!1，7!1，8!1-咪唑并[1,2-a]吡嗪_7_基]-3-羥基丙-1-酮；2，2，2-三氟 4-[(2幻-1-[2-(4-氟苯基)-3-[(4-甲基苯基)氨基]-5H，6H，7H， 8H-咪唑并[l，2-a]吡嗪-7-基]-3-羥基-1-氧代丙-2-基]乙酰胺；6-{[2_(4_氟苯基)-3_[(4-甲基苯基)氨基]-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a]吡嗪_7_基]羰基}-1，2，3， 4-四氫嘧啶_2，4-二酮；{2-[2-(4-氟苯基)-3-[(4-甲基苯基)氨基]-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1，2-a]吡嗪-7-基]-2-氧代乙基}脲；1- {2- [2- (4-氟苯基)-3- [ (4-甲基苯基)氨基]-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a]吡嗪-7-基]_2_氧代乙基}胍；1_[2-(4_氟苯基)-3_[(4-甲基苯基)氨基]-5禮6!1，7!1，8!1-咪唑并[1,2-a]吡嗪_7_基]-2-(苯基氨基)乙-I-酮；(2S)-2-氨基-l-[2-(4-氟苯基)-3-[(4_甲基苯基)氨基]-5H，6H，7H， 8H-咪唑并[l，2-a]吡嗪-7-基]-3-甲基丁 -1-酮；(2S)_2_氨基-1-[2_(4_氟苯基)-3_[(4-甲基苯基)氨基]-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a]吡嗪_7_基]-3，3-二甲基丁-1-酮；(3S)-3-氨基-4-(4-溴代苯基)-1-[2-(4_氟苯基)-3-[(4_甲基苯基)氨基]-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a]吡嗪 _7_ 基]丁酮；(3S)_3_ 氨基 _1-[2-(4_ 氟苯基)-3_[(4-甲基苯基)氨基]-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a]吡嗪-7-基]-4-(2，4，5-三氟苯基)丁 -1-酮；2-(4_氯代苯基)-1-[2-(4_氟苯基)-3-[(4_甲基苯基)氨基]-5H， 6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a]批嗪_7_基]丙-1_酮；2-(4-氯代苯基)-1-[2-(4-氟苯基)-3_[(4-甲基苯基)氨基]-5禮6!1，7!1，8!1-咪唑并[1,2-a]吡嗪_7_基]-2-甲基丙-1-酮；(2S)-l-[2-(4-氟苯基)-3-[(4_甲基苯基)氨基]-5禮6!1，7!1，8!1-咪唑并[1， 2-a]吡嗪-7-基]-2-苯基丙-1-酮；2- (4-氟苯基)-7- {[ (6S) -1H，4H，5H，6H，7H-咪唑并[4,5-c]吡啶-6-基]羰基}-N-(4-甲基苯基)-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a]吡嗪_3_胺； (2S) -2- ( 二甲基氨基)-1-[2- (4-氟苯基)-3- [ (4-甲基苯基)氨基]_5H，6H，7H，8H-咪唑并[l，2-a]吡嗪-7-基]-3-苯基丙-1-酮；2-[4-(2-氨基乙基)哌啶基]_1_[2_ (4-氟苯基)-3_[(4-甲基苯基)氨基]-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a]批嗪_7_基]乙+酮; 2- (4-氟苯基)-7- [ (4-甲磺?；交?甲基]-N- (4-甲基苯基)-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1， 2-a]吡嗪-3-胺；2-(4_氟苯基)-N-(4-甲基苯基)-7-{[4-(嗎啉-4-基)苯基]甲基}_5H， 6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a]吡嗪_3_胺；2-(4-氟苯基)-N-(4-甲基苯基)-7-{[4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯基]甲基}-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a]吡嗪_3_胺；7_{[4_( 二乙基氨基)苯基]甲基}-2-(4_氟苯基)-N-(4-甲基苯基)-5禮6!1，7!1，8!1-咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-胺；7-({4-[3-( 二甲基氨基)丙氧基]苯基}甲基)-2-(4-氟苯基)-N-(4-甲基苯基)-5H，6H，7H，8H-咪唑并[l，2_a]吡嗪-3-胺；2-(4-氟苯基)-N-(4-甲基苯基)-7_{[4-(吡啶-4-基)苯基]甲基}-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a]吡嗪_3_胺； N-[(2S)-l-[2-(4-氟苯基)-3-[(4_ 甲基苯基)氨基]-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a]吡嗪-7-基]-1_氧代-3-(4-丙酰氨基苯基)丙-2-基]氨基甲酸叔丁酯； N-[(2S)-l-[2-(4-氟苯基)-3-[(4_ 甲基苯基)氨基]-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a] 口比嗪-7-基]-1-氧代-3-(丙基氨基甲酰基)丙-2-基]氨基甲酸叔丁酯；N- {4- [ (2S) -2-氨基-3-[2-(4-氟苯基)-3-[(4_甲基苯基)氨基]-5禮6!1，7!1，8!1-咪唑并[1,2-a] 口比嗪-7-基]-3-氧代丙基]苯基}丙酰胺；(4S) -4-氨基-5- [2- (4-氟苯基)-3- [ (4-甲基苯基)氨基]-5禮6!1，7!1，8!1-咪唑并[l，2_a]吡嗪_7_基]-5-氧代-N-丙基戊酰胺； (3S) -3-氨基-4- [2- (4-氟苯基)-3- [ (4-甲基苯基)氨基]-5H, 6H，7H，8H-咪唑并[1，2-a] 吡嗪-7-基]-4-氧代-N-丙基丁酰胺；3-氨基-4，4，4-三氟-1- [2- (4-氟苯基)-3- [ (4-甲基苯基)氨基]-5H，6H，7H，8H-咪唑并[l，2_a]吡嗪-7-基]丁 -1-酮；2_(3_氟苯基)-N- (4-氟苯基)-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1，2-a]吡嗪-3-胺；N- (4-氯代-3-氟苯基)-2- (4-氟苯基)-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-胺；7- {[ (1S，2R) -2-氨基環(huán)戊基]羰基} -2- (4-氟苯基)-N- (4-甲基苯基)-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1，2-a]吡嗪-3-胺； 2_氨基-1-{3-[(4-氯代-3-氟苯基)氨基]-2-(4-氟苯基)-5禮6!1，7!1，8!1-咪唑并[1， 2-a]吡嗪-7-基} -3，3，3-三氟丙-1-酮；(2R) -2-氨基-3，3，3-三氟 _1-[2_ (4-氟苯基)-3_[(4-氟苯基)氨基]-5禮6!1，7!1，8!1-咪唑并[1,2-a]吡嗪-7-基]丙+酮; (2S) -2-氨基-3,3,3-三氟-1-[2- (4-氟苯基)~3~ [ (4-氟苯基)氨基]-5H，6H，7H，8H-咪唑并[l，2-a]吡嗪-7-基]丙-1-酮；N-{4-[(2S)-2-氨基-3-[2-(4-氟苯基)-3-[(4-甲基苯基)氨基]-5H, 6H，7H，8H-咪唑并[1，2-a]吡嗪~7~基]-3-氧代丙基]苯基} 丁酰胺； (2S)-l-[2-(4-氟苯基)-3-[(4_ 甲基苯基)氨基]-5禮6!1，7!1，8!1-咪唑并[1,2-a]吡嗪-7-基]-2-甲氧基丙-1-酮；2-(4_氟苯基)-N-(4-甲基苯基)-7-{[(2R)_氧雜環(huán)戊-2-基]羰基}-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a]吡嗪_3_胺；2-(4-氟苯基)-N-(4-甲基苯基)-7-{[(2S)_氧雜環(huán)戊-2-基]羰基}-5禮6!1，7!1，8!1-咪唑并[1,2-a]吡嗪_3_胺； 1-[2-(4-氟苯基)-3-[(4_甲基苯基)氨基]-5H，6H，7H，8H-咪唑并[l，2_a]吡嗪-7-基]-2-苯氧基丁-1-酮；1-[2-(4-氟苯基)-3-[(4-甲基苯基)氨基]-5H，6H，7H， 8H-咪唑并[l，2-a]吡嗪-7-基]-2-苯氧基丙-1-酮；2-(3-氯代苯氧基)-l-[2-(4-氟苯基)-3_[(4-甲基苯基)氨基]-5禮6!1，7!1，8!1-咪唑并[1,2-a]批嗪_7_基]丙+酮;(2S)-l-[2-(4-氟苯基)-3-[(4_ 甲基苯基)氨基]-5禮6!1，7!1，8!1-咪唑并[1,2-a]吡嗪-7-基]-2-羥基-3-甲基丁 -1-酮；(2R) -1- [2- (4-氟苯基)-3- [ (4-甲基苯基)氨基]-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a]吡嗪 _7_ 基]-2-羥基-3-甲基丁酮；1_[2-(4_ 氟苯基)-3_[(4-甲基苯基)氨基]-5禮6!1，7!1，8!1-咪唑并[1,2-a]吡嗪_7_基]_2_(嘧啶-4-基)乙-1-酮；N-(4-氯代-3-氟苯基)-2-(3-氟苯基)咪唑并[l，2-a]吡嗪_3_胺；1-[2-(4-氟苯基)-3-[(4_甲基苯基)氨基]-5H，6H，7H，8H-咪唑并[l，2_a]吡嗪-7-基]-3_甲基-2-(2-甲基苯氧基)丁 -1-酮；2-(4_氟苯基)-N-(4-甲基苯基)-7-[(氧雜環(huán)己-4-基)羰基]-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a]吡嗪_3_胺；(2S)-2-乙氧基-l-[2-(4-氟苯基)-3-[(4_甲基苯基)氨基]-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a]吡嗪-7-基]-3- (4-羥基苯基)丙-1-酮；1- [2- (4-氟苯基)-3- [ (4-甲基苯基)氨基]-5H， 6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a]吡嗪_7_基]-2-(氧雜環(huán)戊-2-基)乙-1-酮；2-(4-氟苯基)-N-(4-甲基苯基)-7_[(氧雜環(huán)戊-3-基)羰基]-5禮6!1，7!1，8!1-咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-胺；(2S) -2-氨基-3- [4-(氨基甲基)苯基]-1- [2- (4-氟苯基)-3- [ (4-甲基苯基) 氨基]-5H，6H，7H，8H-咪唑并[l，2_a]卩比嗪-7-基]丙-1-酮；2_(1_乙基哌啶-4-基)-1-[2-(4_氟苯基)-3-[(4_甲基苯基)氨基]-5禮6!1，7!1，8!1-咪唑并[1,2-a] 批嗪-7-基]乙-I-酮；I-[2-(4-氟苯基)-3-[(4-甲基苯基)氨基]-5禮6!1，7!1，8!1-咪唑并[l，2-a]吡嗪-7-基]-2-(氧雜環(huán)戊-3-基)乙-1-酮；1-[2_(4_氟苯基)-3-[(4-甲基苯基)氨基]-5禮6!1，7!1，8!1-咪唑并[l，2_a]吡嗪_7_基]-2-(氧雜環(huán)己-2-基) 乙-1-酮；N- (4-氯代-3-氟苯基)-2- (3-氟苯基)-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1，2_a]吡嗪-3-胺;N- ({4- [ (2S) -2-氨基-3- [2- (4-氟苯基)-3- [ (4-甲基苯基)氨基]_5H，6H，7H， 8H-咪唑并[l，2-a]吡嗪-7-基]-3-氧代丙基]苯基}甲基)丁酰胺；N-({4_[ (2S)-2-氨基-3-[2-(4-氟苯基)-3-[(4_甲基苯基)氨基]-5禮6!1，7!1，8!1-咪唑并[1,2-a] 口比嗪-7-基]-3-氧代丙基]苯基}甲基)丙酰胺；1-[2-(4-氟苯基)-3-[(4-甲基苯基)氨基]-5H，6H，7H，8H-咪唑并[l，2_a]吡嗪-7-基]_2_(哌啶-4-基)乙-1-酮；2-氨基-1-{3-[(4-氯代-3-氟苯基)氨基]_2-(3-氟苯基)-5!1，6!1，7!1，8!1-咪唑并[1,2-a] 口比嗪-7-基} -3，3，3-三氟丙-1-酮；(2R)-1-{3-[ (4-氯代-3-氟苯基)氨基]_2_ (3-氟苯基)-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1，2-a]吡嗪-7-基} -2-苯基丙-1-酮；(2S)-1-{3- [ (4-氯代-3-氟苯基)氨基]_2-(3-氟苯基)-5!1，6!1，7!1，8!1-咪唑并[1,2-a]吡嗪-7-基}-2-苯基丙-1-酮；(2R)-l_[2-(4-氟苯基)-3-[(4_甲基苯基)氨基]-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1，2-a]吡嗪-7-基]-2-苯基丁-1-酮；(2S)-l-[2-(4-氟苯基)-3-[(4_甲基苯基)氨基]-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a]吡嗪_7_基]-2-苯基丁-1-酮；2-環(huán)戊基-1-[2-(4-氟苯基)-3_[(4-甲基苯基)氨基]-5禮6!1，7!1，8!1-咪唑并[1,2-a]吡嗪-7-基]-2-苯基乙-1-酮；1-[2-(4-氟苯基)-3-[(4-甲基苯基)氨基]-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a]吡嗪-7-基]-2-(吡啶-4-基)乙-1-酮；2-氨基-l-{3-[(4-氯代_3_氟苯基)氨基]-2_(3-氟苯基)-5H，6H，7H，8H-咪唑并[l，2_a]吡嗪-7-基}乙-1-酮；2-氨基-1-{3-[(4-氯代-3-氟苯基)氨基]_2-(3-氟苯基)-5!1，6!1，7!1，8!1-咪唑并[1,2-a]吡嗪-7-基} -2-甲基丙-1-酮；2- (3，5- 二氯代苯基)-1-[2- (4-氟苯基)-3- [ (4-甲基苯基) 氨基]-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a]批嗪 _7_ 基]乙酮；1_[2_ (4-氟苯基)_3_[ (4-甲基苯基)氨基]-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a]吡嗪_7_基]-3-甲基-2-苯基丁-1-酮；1-[2-(4-氟苯基)-3-[(4-甲基苯基)氨基]-5H，6H，7H，8H-咪唑并[l，2_a]吡嗪-7-基]-2-(4-甲基苯基)乙-1-酮；2-(4_氟苯基)-1-[2-(4_氟苯基)-3-[(4_甲基苯基)氨基]-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a]批嗪_7_基]乙酮；1_ {3_[ (4-氯代-3-氟苯基)氨基]_2-(3-氟苯基)-5!1，6!1，7!1，8!1-咪唑并[1,2-a]吡嗪_7_基}-3-羥基-3-甲基丁-1-酮；1-[2-(3-氟苯基)-3-[(4-氟苯基)氨基]-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a]吡嗪-7-基]-3-羥基-3-甲基丁 -1-酮；(3S) -3- {[(叔-丁氧基)羰基]氨基} -4- {3- [ (4-氯代-3-氟苯基)氨基]_2-(3-氟苯基)-5!1，6!1，7!1，8!1-咪唑并[1,2-a]吡嗪_7_基}_4_氧代丁酸芐酯；(3S) -3- {[(叔-丁氧基)羰基]氨基} -4- [2- (3-氟苯基)-3- [ (4-氟苯基) 氨基]-5H，6H，7H，8H-咪唑并[l，2_a]吡嗪-7-基]_4_氧代丁酸芐酯； N-[(2S)-l-{3-[(4-氯代-3-氟苯基)氨基]-2-(3-氟苯基)-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1，2-a]吡嗪-7-基}-3-(4_硝基苯基)-1-氧代丙-2-基]氨基甲酸叔丁酯； N-[(2S)-l-[2-(3-氟苯基)-3-[(4_ 氟苯基)氨基]-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a] 口比嗪-7-基]-3- (4-硝基苯基)-1-氧代丙-2-基]氨基甲酸叔丁酯；(3S) -3- {[(叔-丁氧基)羰基]氨基} -4- {3- [ (4-氯代-3-氟苯基)氨基]-2- (3-氟苯基)-5H，6H，7H，8H-咪唑并[l，2-a]吡嗪-7-基}-4_氧代丁酸；(3S)-3-{[(叔-丁氧基)羰基]氨基}-4-[2-(3-氟苯基)-3-[(4-氟苯基)氨基]-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a]吡嗪-7-基]-4-氧代丁酸；N-[(2S)-3-(4-氨基苯基)-1-{3-[(4_氯代-3-氟苯基)氨基]-2_(3-氟苯基)-5!1，6!1，7!1，8!1-咪唑并[1,2-a]吡嗪_7_基}-1-氧代丙-2-基]氨基甲酸叔丁酯；N- [ (2S) -3- (4-氨基苯基)-1-[2- (3-氟苯基)-3- [ (4-氟苯基)氨基]-5H， 6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a]吡嗪_7_基]-1-氧代丙-2-基]氨基甲酸叔丁酯；1-[2-(4-氟苯基)-3-[(4-甲基苯基)氨基]-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a]吡嗪_7_基]-3-羥基-2， 2-二甲基丙-1-酮；1-[2-(4_氟苯基)-3-[(4_甲基苯基)氨基]-5H，6H，7H，8H-咪唑并 [1,2-a]吡嗪-7-基]-3-羥基-2-(羥基甲基)-2-甲基丙酮；N_[ (2S)-3-(3-氨基苯基)-1-[2-(4_氟苯基)-3-[(4_甲基苯基)氨基]-5禮6!1，7!1，8!1-咪唑并[1,2-a]吡嗪-7-基]-1-氧代丙-2-基]氨基甲酸叔丁酯；N- [ (2S) -1- {3- [ (4-氯代-3-氟苯基)氨基]-2_(3-氟苯基)-5!1，6!1，7!1，8!1-咪唑并[1,2-a]吡嗪_7_基}-1-氧代-3-(丙基氨基甲?；?丙-2-基]氨基甲酸叔丁酯；N-[(2S)-l-[2-(3-氟苯基)-3-[(4_氟苯基)氨基]-5H，6H，7H，8H-咪唑并[l，2_a]吡嗪_7_基]-1-氧代-3-(丙基氨基甲?；?丙_2_基] 氨基甲酸叔丁酯；4-{[2-(4-氟苯基)-5!1，6!1，7!1，8!1-咪唑并[1,2-a]吡嗪_3_基]氨基} 芐腈力-[(25)-1-[2-(3-氟苯基)-3-[(4-氟苯基)氨基]-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a] 吡嗪-7-基]-1-氧代-3-(戊基氨基甲?；?丙-2-基]氨基甲酸叔丁酯；1- {[2- (4-氟苯基)-3_[(4-甲基苯基)氨基]-5禮6!1，7!1，8!1-咪唑并[1,2-a]批嗪_7_基]羰基}_N， N-二甲基吡咯烷-3-胺力-[(2幻-1-{3-[(4-氯代-3-氟苯基)氨基]_2-(3-氟苯基)-5!1， 6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a]吡嗪_7_基}-1-氧代-3-(4-戊酰氨基苯基)丙_2_基]氨基甲酸叔丁酯；N- [ (2S) -1- {3- [ (4-氯代-3-氟苯基)氨基]-2- (3-氟苯基)-5H，6H，7H， 8H-咪唑并[l，2-a]吡嗪-7-基}_1_氧代-3-(4-丙酰氨基苯基)丙_2_基]氨基甲酸叔丁酯力-[(25)-1-[2-(3-氟苯基)-3-[(4-氟苯基)氨基]-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a] 吡嗪-7-基]-1-氧代-3-(4-戊酰氨基苯基)丙-2-基]氨基甲酸叔丁酯；(3S)-3-氨基-4-{3-[(4-氯代-3-氟苯基)氨基]_2-(3-氟苯基)-5!1，6!1，7!1，8!1-咪唑并[1,2-a]吡嗪-7-基} -4-氧代-N-丙基丁酰胺；(3S) -3-氨基-4- [2- (3-氟苯基)-3- [ (4-氟苯基)氨基]-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1，2-a]吡嗪-7-基]_4_氧代-N-丙基丁酰胺；(3S) -3-氨基-4-[2-(3-氟苯基)-3-[(4-氟苯基)氨基]-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a] 口比嗪-7-基]-4-氧代-N-戊基丁酰胺；N- {4- [ (2S) -2-氨基-3- {3- [ (4-氯代-3-氟苯基)氨基]-2_(3-氟苯基)-5!1，6!1，7!1，8!1-咪唑并[1,2-a]吡嗪_7_基}-3-氧代丙基]苯基}戊酰胺；N- {4- [ (2S) -2-氨基-3- {3- [ (4-氯代-3-氟苯基)氨基]-2- (3-氟苯基)-5H，6H， 7H，8H-咪唑并[l，2-a]吡嗪_7_基}-3-氧代丙基]苯基}丙酰胺；N-{4_[ (2S)-2-氨基-3-[2-(3-氟苯基)-3-[(4-氟苯基)氨基]-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a] 口比嗪-7-基]-3_氧代丙基]苯基}戊酰胺；N-{4-[(2S)-2-氨基-3-[2-(3-氟苯基)-3_[(4-氟苯基)氨基]-5禮6!1，7!1，8!1-咪唑并[1,2-a]吡嗪_7_基]-3-氧代丙基] 苯基}丙酰胺力-(4-氯代苯基)-2-(4-氟苯基)-5!1，6!1，7!1，8!1-咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-胺；4- {[7- (2-氨基-2-甲基丙?；?-2- (4-氟苯基)-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1，2-a] 吡嗪-3-基]氨基}芐腈；4-{[7-(2-氨基乙?；?-2-(4-氟苯基)-5!1，6!1，7!1，8!1-咪唑并 [1，2-a]吡嗪-3-基]氨基}芐腈；4- {[2- (4-氟苯基)-7- (3-羥基-3-甲基丁酰基)-5H， 6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a]批嗪_3_基]氨基}芐腈；2-(3-甲基苯基)-N_(4_甲基苯基)-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a]吡嗪 _3_ 胺；N_[ (2S) _1-[2_ (4-氟苯基)_3_[ (4-甲基苯基)氨基]-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a]吡嗪_7_基]-1-氧代-3_[4_(戊基氨基)苯基]丙-2-基]氨基甲酸叔丁酯；2- [2- (4-氟苯基)-3- [ (4-甲基苯基)氨基]-5H，6H，7H， 8H-咪唑并[l，2-a]吡嗪-7-基]_2_氧代苯基乙基丙酸酯；2-[2_(4_氟苯基)-3_[(4-甲基苯基)氨基]-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a]吡嗪_7_基]-2-氧代-1-苯基乙基丁酸酯；2-[2-(4-氟苯基)-3-[(4-甲基苯基)氨基]-5H，6H，7H，8H-咪唑并[l，2_a] 吡嗪-7-基]-2_氧代-1-苯基乙基戊酸酯；2-{3-[(4_氯代苯基)氨基]-2-(4_氟苯基)-5禮6!1，7!1，8!1-咪唑并[1,2-a]吡嗪 _7_ 基}-1-(4_ 氟苯基)乙-1-酮；(2S)-2-氨基-l-[2-(4-氟苯基)-3-[(4_甲基苯基)氨基]-5禮6!1，7!1，8!1-咪唑并[1,2-a]吡嗪-7-基]-3-[4-(戊基氨基)苯基]丙-1-酮；2-(4_氟苯基)-N-(4-甲基苯基)-7-{[4-(3_甲基哌啶-1-基)哌啶-1-基]羰基}-5禮6!1，7!1，8!1-咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-胺；2- (4-氟苯基)-N- (4-甲基苯基)-7- {[4-(哌啶-1-基)哌啶-1-基]羰基} -5H， 6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a]吡嗪_3_胺；2-(4-氟苯基)-7-{[4-(4-氟苯基)哌啶-1-基] 羰基}-N-(4-甲基苯基)-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a]吡嗪_3_胺；1-{[2-(4-氟苯基)-3_[(4-甲基苯基)氨基]-5H，6H，7H，8H-咪唑并[l，2_a]吡嗪-7-基]羰基}哌啶-3-甲酸乙基酯；N-[2-( 二乙基氨基)乙基]-2-(4-氟苯基)-3-[(4_甲基苯基)氨基]-5禮6!1，7!1，8!1-咪唑并[1,2-a]吡嗪_7_甲酰胺；2_(3，4_ 二氟苯基)-N_(4-甲基苯基)-5禮6!1，7!1，8!1-咪唑并[1,2-a]吡嗪_3_胺；2-(3-氯代苯基)-N-(4-甲基苯基)-5H， 6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a]吡嗪 _3_ 胺；2-(2，4-二氟苯基)-N-(4-甲基苯基)-5H，6H，7H， 8H-咪唑并[1，2-a]吡嗪-3-胺；(2S) -1- {3- [ (4-氯代-3-氟苯基)氨基]-2- (4-氟苯基)-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a]吡嗪_7_基} _2_[ (2-羥基丙基)氨基]-3-苯基丙-1-酮；(2S)-1-{3- [ (4-氯代-3-氟苯基)氨基]-2- (4-氟苯基)-5H，6H，7H，8H-咪唑并[l，2-a]吡嗪-7-基}-2-[(2-甲氧基乙基)氨基]_3_苯基丙-1-酮；3-{[ (5R，8S)-2， 8-二芐基-3-甲基-5-(2-苯基乙基)-5禮6!1，7!1，8!1-咪唑并[1,2-a]吡嗪_7_基]羰基}吡啶；(2R)-2-氨基-l-[2-(4-氟苯基)-3-[(4_甲基苯基)氨基]-5H，6H，7H，8H-咪唑并 [1,2-a]吡嗪-7-基]-3-羥基丙-1-酮；(2R，3S)-2-氨基-l-[2-(4-氟苯基)-3-[(4_ 甲基苯基)氨基]-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a]吡嗪_7_基]-3-羥基丁-1-酮；(2S)-2-氨基-l-[2-(4-氟苯基)-3-[(4_甲基苯基)氨基]-5禮6!1，7!1，8!1-咪唑并[1,2-a]吡嗪-7-基]-4-甲磺?；?-1-酮；(3R) -3-氨基-4- [2- (4-氟苯基)-3- [ (4-甲基苯基)氨基]-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1，2-a]吡嗪-7-基]-4-氧代丁酸；(2R) -2-氨基-1-[2- (4-氟苯基)-3-[(4-甲基苯基)氨基]-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a]吡嗪_7_基]-3-甲磺?；?1-酮；(5R，8R)-2，8-二芐基-3-甲基 _5-(2_ 苯基乙基)-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1， 2-a]吡嗪-6-酮；N- [ (IS) -2- [2- (4-氟苯基)-3- [ (4-甲基苯基)氨基]-5H, 6H，7H，8H-咪唑并[l，2-a]吡嗪-7-基]-2-氧代-1-苯基乙基]丙酰胺；N-[(IS)-2-[2-(4-氟苯基)-3-[(4-甲基苯基)氨基]-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a]吡嗪_7_基]-2-氧代-1-苯基乙基]丁酰胺；N-(4-氯代-3-氟苯基)-2-(4-氟苯基)-N-甲基-5H，6H，7H，8H-咪唑并 [1,2-a]吡嗪-3-胺；2-氨基-l-{3-[(4-氯代-3-氟苯基)(甲基)氨基]_2_(4_氟苯基)-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a]吡嗪 _7_基}乙酮；2-氨基-1-{3-[ (4-氯代-3-氟苯基)(甲基)氨基]_2-(4-氟苯基)-5!1，6!1，7!1，8!1-咪唑并[1,2-a]吡嗪_7_基}_2_甲基丙"I"酮；(2S) -2- ( 丁基氨基)-1-[2- (4-氟苯基)-3- [ (4-甲基苯基)氨基]-5H，6H， 7H，8H-咪唑并[1,2-a]吡嗪 _7_ 基]-2-苯基乙-1-酮；(2S)-1_[2_ (4-氟苯基)_3_[ (4-甲基苯基)氨基]-5H，6H，7H，8H-咪唑并[l，2_a]吡嗪_7_基]-2-(戊基氨基)-2-苯基乙-1-酮；N-叔-丁基-2-(4-氟苯基)-5H，6H，7H，8H-咪唑并[l，2_a]吡嗪-3-胺； N-[(lS)-2-[2-(4-氟苯基)-3-[(4_ 甲基苯基)氨基]-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a]吡嗪-7-基]-2-氧代-1-苯基乙基]-l-(5-{2-氧代-六氫-IH-噻吩并[3，4-d]咪唑烷-4-基}戊酰氨基)_3，6，9，12-四氧雜十五烷-15-酰胺；3-氨基_2_(4_氟苯基)-7-(4-甲基苯基)-5H，6H，7H，8H-咪唑并[l，2_a]吡嗪-6-酮；2-(4-氟苯基)-3_[(4-甲基苯基)氨基]-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a]吡嗪_6_酮；(2S)-2-氨基-1-{3-[(4-氯代-3-氟苯基)氨基]-2-(4-氟苯基)-5禮6!1，7!1，8!1-咪唑并[1,2-a] 口比嗪-7-基} -3-甲氧基丙-1-酮；1-{3- [ (4-氯代-3-氟苯基)氨基]-2- (4-氟苯基)-5H， 6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a]吡嗪_7_基}-2-(卩比啶-4-基)乙酮；1_ {3_[ (4-氯代-3-氟苯基)氨基]-2_(4-氟苯基)-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a]吡嗪_7_基}-2-(1H-吲哚-1-基)乙-1-酮；1-{3- [ (4-氯代-3-氟苯基)氨基]-2- (4-氟苯基)-5H，6H，7H，8H-咪唑并[l，2-a]吡嗪-7-基}-2-(l-乙基哌啶-4-基)乙酮；1_{3_[ (4-氯代-3-氟苯基)氨基]_2-(4-氟苯基)-5!1，6!1，7!1，8!1-咪唑并[1,2-a]吡嗪_7_基}-2-(苯基氨基) 乙-1-酮；1-{3-[(4-氯代-3-氟苯基)氨基]-2-(4-氟苯基)-5禮6!1，7!1，8!1-咪唑并[1， 2-a]吡嗪-7-基}-2-(1Η-吲唑-3-基)乙-1-酮；1-[2-(4-氟苯基)-3-[ (4-甲基苯基) 氨基]-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a]吡嗪_7_基]-2-(丙基氨基)乙酮；1-[2_(4_氟苯基)-3_[(4-甲基苯基)氨基]-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a]吡嗪_7_基]-2-(戊基氨基)乙-1-酮；1-[2-(4-氟苯基)-3-[(4-甲基苯基)氨基]-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a] 吡嗪-7-基]-2-[(2-甲氧基乙基)氨基]乙-1-酮；I-[2-(4-氟苯基)-3-[(4-甲基苯基) 氨基]-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a]吡嗪_7_基]_2_[ (3-甲氧基丙基)氨基]乙+酮; (2R) -2-氨基-1-{3- [ (4-氯代-3-氟苯基)氨基]-2- (4-氟苯基)-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1，2-a]吡嗪-7-基} -3-苯基丙-1-酮；(2S，3S) -2-氨基-3-(芐基氧基){3- [ (4-氯代-3-氟苯基)氨基]-2-(4-氟苯基)-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a]批嗪_7_基} 丁 -1-酮；(2S) -2-氨基-1- {3- [ (4-氯代-3-氟苯基)氨基]-2- (4-氟苯基)-5H，6H，7H， 8H-咪唑并[l，2-a]吡嗪-7-基}-3-甲基丁酮；(2S)-2-氨基-1-{3_[ (4-氯代-3-氟苯基)氨基]-2_(4-氟苯基)-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a]批嗪_7_基}丙+酮; (2S) -2-氨基-1-{3- [ (4-氯代-3-氟苯基)氨基]-2- (4-氟苯基)-5H，6H，7H，8H-咪唑并 [1,2-a]吡嗪-7-基}-3-(1，3-噻唑-4-基)丙酮；(2S)-2-氨基-1-{3_[ (4-氯代-3-氟苯基)氨基]-2-(4-氟苯基)-5禮6!1，7!1，8!1-咪唑并[1,2-a]吡嗪_7_基}-3-(4-氟苯基) 丙-1-酮；(2S，3S) -2-氨基-1-{3- [ (4-氯代-3-氟苯基)氨基]-2- (4-氟苯基)-5H，6H， 7H，8H-咪唑并[l，2-a]吡嗪-7-基}-3-甲基戊酮；(2R)-2-氨基-1-{3_[ (4-氯代-3-氟苯基)氨基]-2-(4-氟苯基)-5禮6!1，7!1，8!1-咪唑并[1,2-a]吡嗪_7_基}_3_甲基丁 -1-酮；(2S) -2-氨基-1-{3- [ (4-氯代-3-氟苯基)氨基]-2- (4-氟苯基)-5H，6H， 7H，8H-咪唑并[l，2-a]吡嗪-7-基}-3-(3，4-二氟苯基)丙酮；1_ {3_[ (4-氯代-3-氟苯基)氨基]-2-(4-氟苯基)-5禮6!1，7!1，8!1-咪唑并[1,2-a]吡嗪_7_基}_2_甲基_2_(甲基氨基)丙-1-酮；7- {[ (2S)-氮雜環(huán)丁 -2-基]羰基} -N- (4-氯代-3-氟苯基)-2- (4-氟苯基)-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1，2-a]吡嗪-3-胺；(2S) _2_ 氨基-1- {3- [ (4-氯代-3-氟苯基)氨基]-2_(4-氟苯基)-5H，6H，7H，8H-咪唑并[l，2_a]吡嗪-7-基}_4_甲基戊-1-酮；N- (4-氯代-3-氟苯基)-2- (4-氟苯基)-7-[(嗎啉-3-基)羰基]_5H，6H，7H， 8H-咪唑并[l，2-a]吡嗪-3-胺；(2S)_2_氨基_1-{3-[(4_氯代_3_氟苯基)氨基]-2_(4-氟苯基)-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a]吡嗪_7_基}-3-苯基丙-1-酮； (2S) -2-氨基-1-{3- [ (4-氯代-3-氟苯基)氨基]-2- (4-氟苯基)-5H，6H，7H，8H-咪唑并 [1，2-a]吡嗪-7-基} -3-環(huán)丁基丙-1-酮；(2S) -2-氨基-1- {3- [ (4-氯代-3-氟苯基)氨基]-2_(4-氟苯基)-5!1，6!1，7!1，8!1-咪唑并[1,2-a]吡嗪 _7_ 基}-3，3-二甲基丁-1-酮； (2R) -2-氨基-1-{3- [ (4-氯代-3-氟苯基)氨基]-2- (4-氟苯基)-5H，6H，7H，8H-咪唑并 [1,2-a]吡嗪-7-基}丙-1-酮；4-[(2S)-2-氨基-3-{3-[(4-氯代-3-氟苯基)氨基]-2_(4-氟苯基)-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a]吡嗪_7_基}-3-氧代丙基]芐腈； 2-(4_氟苯基)-6_甲基-N-(4-甲基苯基)-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a]吡嗪_3_胺； 2-(2，5-二氟苯基)-N-(4-甲基苯基)-5禮6!1，7!1，8!1-咪唑并[1,2-a]吡嗪 _3_ 胺；N-(3, 4-二氟苯基)-2-(4_ 氟苯基)-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a]吡嗪 _3_ 胺；1_{3-[(4_ 氯代-3-氟苯基)氨基]-2-(4-氟苯基)-5禮6!1，7!1，8!1-咪唑并[1,2-a]吡嗪-7-基}-2-苯基-2-(苯基氨基)乙-1-酮；1- {3- [ (4-氯代-3-氟苯基)氨基]-2- (4-氟苯基)-5H，6H， 7H，8H-咪唑并[l，2-a]吡嗪-7-基}_2-[2_(三氟甲氧基)苯基]乙-1-酮； (25)-1-{3-[(4-氯代-3-氟苯基)氨基]_2-(4-氟苯基)-5!1，6!1，7!1，8!1-咪唑并[1,2-a] 吡嗪-7-基} -2-羥基-3-苯基丙-1-酮；1- {3- [ (4-氯代-3-氟苯基)氨基]-2- (4-氟苯基)-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a]吡嗪_7_基}-2-[4_氟_3_(三氟甲基)苯基]乙+酮； 1-{3-[(4_氯代-3-氟苯基)氨基]-2-(4-氟苯基)-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a] 口比嗪-7-基} -2-苯氧基乙-1-酮；5- ({3- [ (4-氯代-3-氟苯基)氨基]-2- (4-氟苯基)-5H， 6H，7H，8H-咪唑并[l，2-a]吡嗪_7_基}羰基)哌啶-2-酮；N-(4-氯代-3-氟苯基)-2-(4-氟苯基)-7-{[(2S)-吡咯烷-2-基]羰基}-5禮6!1，7!1，8!1-咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-胺；3-氨基-1-{3- [ (4-氯代-3-氟苯基)氨基]-2- (4-氟苯基)-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a]吡嗪-7-基}-4，4，4_三氟丁-1-酮；N-(4-氯代-3-氟苯基)-2-(4_氟苯基)-7-{[(3S)-吡咯烷-3-基]羰基}-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-胺； (2S) -2-氨基-1-{3- [ (4-氯代-3-氟苯基)氨基]-2- (4-氟苯基)-5H，6H，7H，8H-咪唑并 [1,2-a]吡嗪-7-基}-3-(4-甲基苯基)丙酮；N-(4-氯代-3-氟苯基)-7-[ (2，3-二氫-IH-異吲哚-1-基)羰基]-2-(4-氟苯基)-5!1，6!1，7!1，8!1-咪唑并[1,2-a]吡嗪_3_胺； N- (4-氯代-3-氟苯基)-7- {[ (2S) -2，3- 二氫-IH-吲哚-2-基]羰基} _2_ (4-氟苯基)-5H， 6H，7H，8H-咪唑并[1，2-a]吡嗪-3-胺；(3S) -3-氨基 _4_ (4-溴代苯基)-1- {3- [ (4-氯代-3-氟苯基)氨基]-2-(4-氟苯基)-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a]批嗪_7_基} 丁 -1-酮；(2R) -2-氨基-3- (4-溴代苯基)-1- {3- [ (4-氯代-3-氟苯基)氨基]-2- (4-氟苯基)-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a]吡嗪 _7_基}丙酮；(2S)-2-氨基-1-{3_[ (4-氯代-3-氟苯基)氨基]-2-(4_氟苯基)-5H，6H，7H，8H-咪唑并[l，2_a]吡嗪-7-基}-3-{[(4_甲氧基苯基)甲基]硫烷基}丙-1-酮；N-(4-氯代-3-氟苯基)-2- (4-氟苯基)-7- {[ (3R)-1,2,3,4-四氫異喹啉 _3_ 基]羰基} -5H，6H，7H，8H-咪唑并[1，2-a]吡嗪-3-胺；2-氨基-1- {3- [ (4-氯代-3-氟苯基)氨基]-2- (4-氟苯基)-5H， 6H，7H，8H-咪唑并[1，2-a]吡嗪-7-基} _4，4，4-三氟丁 -1-酮；2- (2- 丁氧基乙氧基)-1-[2-(4_氟苯基)-3-[(4_甲基苯基)氨基]-5禮6!1，7!1，8!1-咪唑并[1,2-a]吡嗪-7-基]乙-1-酮；2-乙氧基-1-[2-(4-氟苯基)-3-[(4-甲基苯基)氨基]-5H，6H，7H， 8H-咪唑并[l，2-a]吡嗪-7-基]乙酮；1_[2_ (4-氟苯基)_3_[ (4-甲基苯基)氨基]-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a]吡嗪-7-基]-2-(2-甲氧基乙氧基)乙-I-酮；2-氨基-1-[2-(4-氟苯基)-6-甲基-3-[(4-甲基苯基)氨基]-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a] 吡嗪-7-基]乙-1-酮；5- {[7- (2-氨基-2-甲基丙?；?-2- (3-氟苯基)-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-基]氨基}-2-氟芐腈；N-(4-甲基苯基)-2-(卩比啶-4-基)-5H，6H， 7H，8H-咪唑并[1,2-a]吡嗪_3_胺；2-{[2-氯代-4-(三氟甲基)苯基]氨基}-1_[2-(4-氟苯基)-3_[(4-甲基苯基)氨基]-5禮6!1，7!1，8!1-咪唑并[1,2-a]吡嗪_7_基]-3-甲基丁 -1-酮；N- (4-氯代-3-氟苯基)-2- (4-氟苯基)-7- {[ (2R)-氧雜環(huán)戊_2_基]羰基} -5H， 6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a]吡嗪_3_胺；1_{3_[ (4-氯代-3-氟苯基)氨基]_2-(4_氟苯基)-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a]吡嗪-7-基}-2-(1-甲基-IH-吲哚-3-基)乙+酮; (25)-1-{3-[(4-氯代-3-氟苯基)氨基]-2-(4-氟苯基)-5禮6!1，7!1，8!1-咪唑并[1,2-a] 吡嗪-7-基} -2-羥基-4-甲基戊-1-酮；1- {3- [ (4-氯代-3-氟苯基)氨基]-2- (4-氟苯基)-5H，6H，7H，8H-咪唑并[l，2_a]吡嗪-7-基}-3-(2_氟苯基)丙酮； (2 -1-{3-[(4-氯代-3-氟苯基)氨基]-2-(4-氟苯基)-5禮6!1，7!1，8!1-咪唑并[1,2-a] 吡嗪-7-基}-2_羥基-3-甲基丁 -1-酮；2-[(3_氯代苯基)氨基]-1-[2-(4_氟苯基)-3_[(4-甲基苯基)氨基]-5禮6!1，7!1，8!1-咪唑并[1,2-a]批嗪_7_基]乙+酮; 1-[2-(4-氟苯基)-3-[(4_甲基苯基)氨基]-5H，6H，7H，8H-咪唑并[l，2_a]吡嗪-7-基]-2-[(4_甲基苯基)氨基]乙-1-酮；2-(4-氯代-3-氟苯基)-1-{3-[(4_氯代-3-氟苯基)氨基]-2-(4-氟苯基)-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a]批嗪_7_基} 乙-1-酮；1-[2-(4-氟苯基)-3-[(4-甲基苯基)氨基]-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a] 口比嗪-7-基]-2- [ (4-甲氧基苯基)氨基]-2-甲基丙-1-酮；2-氨基-1- {3- [ (4-氯代-3-氟苯基)氨基]-2-(4-氟苯基)-5禮6!1，7!1，8!1-咪唑并[1,2-a]吡嗪_7_基}-2-(3，4-二氯代苯基)乙-1-酮；2-氨基-3，3，3-三氟-1- [2- (4-氟苯基)-3- [ (4-甲基苯基)氨基]-5H， 6H，7H，8H-咪唑并[l，2-a]吡嗪-7-基]_2_甲基丙-1-酮；N-(4-氯代-3-氟苯基)-2-(4-氟苯基)-7-[(嗎啉-2-基)羰基]-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a]吡嗪_3_胺； 2_氨基-1-{3-[(4-氯代-3-氟苯基)氨基]-2-(4-氟苯基)-5禮6!1，7!1，8!1-咪唑并[1， 2-a]吡嗪-7-基}-2-[4-(三氟甲基)苯基]乙-1-酮；2-氨基-l-{3-[(4-氯代-3-氟苯基)氨基]-2-(4-氟苯基)-5禮6!1，7!1，8!1-咪唑并[1,2-a]吡嗪_7_基}-2-(4-氯代苯基) 乙-1-酮；N- (4-氯代-3-氟苯基)-2- (4-氟苯基)-7-[(喹啉-6-基)羰基]_5H，6H，7H， 8H-咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-胺；1-[2-(4-氟苯基)-3-[(4-甲基苯基)氨基]-5H，6H，7H， 8H-咪唑并[l，2-a]吡嗪-7-基]-2-[(4-甲基苯基)氨基]_2_苯基乙-1-酮；N-(4-氯代-3-氟苯基)-2- (4-氟苯基)-7-[ (4-甲基嗎啉-2-基)羰基]-5H，6H，7H，8H-咪唑并 [1,2-a]吡嗪-3-胺；1-[2-(4-氟苯基)-3-[(4-甲基苯基)氨基]-5H，6H，7H，8H-咪唑并 [1，2-a]吡嗪-7-基]-2- [ (2-氟苯基)氨基]乙酮；1_ [2- (4-氟苯基)-3- [ (4-甲基苯基)氨基]-5禮6!1，7!1，8!1-咪唑并[l，2_a]吡嗪_7_基]-2-甲基_2_(苯基氨基) 丙-I-酮；2-氨基-1- (3- {[4-氟-2-(三氟甲基)苯基]氨基} -2- (3-氟苯基)-5H，6H， 7H，8H-咪唑并[1,2-a]吡嗪 _7_ 基)-2-甲基丙-1-酮；(2S)-1_[2_ (4-氟苯基)_3_[ (4-甲基苯基)氨基]-5禮6!1，7!1，8!1-咪唑并[l，2_a]吡嗪_7_基]-3-甲基_2_(甲基氨基) 丁-1-酮；(2R)-l-[2-(4-氟苯基)-3-[(4_ 甲基苯基)氨基]-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1， 2-a]吡嗪-7-基]-4-甲基-2-(甲基氨基)戊-1-酮；(2S)-1-[2- (4-氟苯基)-3- [ (4-甲基苯基)氨基]-5禮6!1，7!1，8!1-咪唑并[l，2_a]吡嗪_7_基]-4-甲基_2_(甲基氨基) 戊-1-酮；2-氨基-1-[2-(3，4-二氟苯基)-3-[(4-甲基苯基)氨基]-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1，2-a]吡嗪-7-基]-2-甲基丙-1-酮；2- [ (2，6- 二甲基苯基)氨基]-1- [2- (4-氟苯基)-3-[(4-甲基苯基)氨基]-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a]批嗪_7_基]丙酮；2-氨基-l-[2-(2-甲氧基苯基)-3-[(4_甲基苯基)氨基]-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a] 口比嗪-7-基]乙-I-酮；2-氨基-1-{3-[(4-甲基苯基)氨基]_2-(卩比啶-4-基)-5H，6H，7H， 8H-咪唑并[l，2-a]吡嗪_7_基}乙酮；2-氨基_1_[2_ (3-氯代苯基)_3_[ (4-甲基苯基)氨基]-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a]批嗪_7_基]乙-1-酮；2-[ (2，4-二甲基苯基) 氨基]-l-[2-(4-氟苯基)-3-[(4_甲基苯基)氨基]-5禮6!1，7!1，8!1-咪唑并[1,2-a]吡嗪-7-基]乙-I-酮；2-氨基-1-[2-(3，4-二氟苯基)-3-[(4-甲基苯基)氨基]_5H，6H， 7H，8H-咪唑并[l，2-a]吡嗪-7-基]乙酮；1_[2_ (4-氟苯基)_3_[ (4-甲基苯基)氨基]-5禮6!1，7!1，8!1-咪唑并[1,2-a]吡嗪_7_基]-2-甲基_2-[(4_甲基苯基)氨基] 丙-1-酮；2-氨基-1-[2-(2，4-二氟苯基)-3-[(4-甲基苯基)氨基]-5H，6H，7H，8H-咪唑并[l，2-a]吡嗪-7-基]乙-1-酮；(2S)-2-[芐基(甲基)氨基]_1-[2-(4_氟苯基)-3_[(4-甲基苯基)氨基]-5禮6!1，7!1，8!1-咪唑并[1,2-a]批嗪_7_基]丙+酮; (2S)-l-[2-(4-氟苯基)-3-[(4_ 甲基苯基)氨基]-5禮6!1，7!1，8!1-咪唑并[1,2-a]吡嗪-7-基]-2-(甲基氨基)己-1-酮；1- [2- (3，4- 二氟苯基)-3- [ (4-甲基苯基)氨基]-5H， 6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a]吡嗪 _7_ 基]-2-(4-甲基苯基)乙-1-酮；(2R)-l_[2-(3，4_ 二氟苯基)-3-[(4_甲基苯基)氨基]-5禮6!1，7!1，8!1-咪唑并[1,2-a]吡嗪_7_基]-2-羥基-3-甲基丁 -1-酮；(2S)-1-[2- (4-氟苯基)-3- [ (4-甲基苯基)氨基]-5H, 6H，7H，8H-咪唑并[l，2-a]吡嗪-7-基]-2-(甲基氨基)戊-1-酮；(2S)-2-氨基-1-{3-[(4-氯代-3-氟苯基)氨基]-2_(4-氟苯基)-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a]批嗪_7_基} 丁 +酮; (2R) -2-氨基-1-{3- [ (4-氯代-3-氟苯基)氨基]-2- (4-氟苯基)-5H，6H，7H，8H-咪唑并 [1,2-a]吡嗪-7-基}-4-甲基戊-1-酮；2-氨基-1-[2-(2，4-二氟苯基)-3-[(4-甲基苯基)氨基]-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a]吡嗪_7_基]-2-甲基丙酮；(2S)-2-氨基-l-[2-(3，4-二氟苯基)-3-[(4_甲基苯基)氨基]-5禮6!1，7!1，8!1-咪唑并[1,2-a]吡嗪-7-基]-3-甲基丁-1-酮；2-氨基-1-[2-(3-氯代苯基)-3-[(4-甲基苯基)氨基]-5H， 6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a]吡嗪_7_基]-2-甲基丙-1-酮；2-氨基-2-甲基-1-{3-[ (4-甲基苯基)氨基]-2-(卩比啶-4-基)-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a]批嗪_7_基}丙+酮; 2-(叔-丁基氨基)-1-[2- (4-氟苯基)-3- [ (4-甲基苯基)氨基]-5H，6H，7H，8H-咪唑并 [1,2-a]吡嗪-7-基]乙-1-酮；(2S)-3-(4-氯代苯基)-1-[2-(4_ 氟苯基)-3-[(4_ 甲基苯基)氨基]-5禮6!1，7!1，8!1-咪唑并[l，2_a]吡嗪_7_基]_2_(甲基氨基)丙酮； (2S) -2-氨基-3-環(huán)丙基-1-[2- (4-氟苯基)-3- [ (4-甲基苯基)氨基]_5H，6H，7H，8H-咪唑并[1，2-a]吡嗪-7-基]丙-1-酮；(2R) -2-(芐基氨基)[2- (4-氟苯基)-3- [ (4-甲基苯基)氨基]-5禮6!1，7!1，8!1-咪唑并[1,2-a]批嗪_7_基]丙酮；(2S)-2-(芐基氨基)-1-[2-(4_氟苯基)-3-[(4_甲基苯基)氨基]-5禮6!1，7!1，8!1-咪唑并[1,2-a]吡嗪-7-基]丙-1-酮；(2S) -2-氨基-2-環(huán)丙基-1- [2- (4-氟苯基)-3- [ (4-甲基苯基)氨基]-5禮6!1，7!1，8!1-咪唑并[1,2-a]批嗪 _7_ 基]乙酮；(2S)-2-氨基-3-(3，4-二氟苯基)-1-[2-(3，4_ 二氟苯基)-3-[(4_甲基苯基)氨基]-5禮6!1，7!1，8!1-咪唑并[1,2-a] 吡嗪-7-基]丙-1-酮；(2S)-2-氨基-l-[2-(3，4-二氟苯基)-3-[(4_甲基苯基)氨基]-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a]批嗪 _7_ 基]丙酮；1_[2_ (4-氟苯基)_3_[ (4-甲基苯基)氨基]-5禮6!1，7!1，8!1-咪唑并[1,2-a]吡嗪_7_基]_2_[ (4-甲基苯基)氨基] 丙-1-酮；2-氨基-1-[2-(2，5-二氟苯基)-3-[(4-甲基苯基)氨基]-5H，6H，7H，8H-咪唑并[l，2-a]吡嗪-7-基]-2_甲基丙-1-酮；2-氨基-1_[2-(4_氟苯基)_8，8_ 二甲基-3-[(4-甲基苯基)氨基]-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a]批嗪_7_基]乙酮；2-氨基-1-{3-[(3，4-二氯代苯基)氨基]-2-(4-氟苯基)-5禮6!1，7!1，8!1-咪唑并[1,2-a]吡嗪-7-基} -2-甲基丙-1-酮；N- (3,4- 二氯代苯基)-2- (4-氟苯基)-5H，6H，7H，8H-咪唑并[l，2-a]吡嗪-3-胺；2-氨基-l-[2-(4-氟苯基)-3-[(4_氟苯基)氨基]_8，8_ 二甲基-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a]吡嗪_7_基]乙酮；N-(4-氯代-3-氟苯基)-N-乙基-2-(4-氟苯基)-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-胺；(2R)-l-[2_(4-氟苯基)-3-[(4-甲基苯基)氨基]-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a]吡嗪_7_基]-3-甲基_2_(甲基氨基)丁-I-酮；2-(4-氟苯基)-8，8-二甲基-N-(4-甲基苯基)-5H，6H，7H，8H-咪唑并 [1，2-a]吡嗪-3-胺；N- (4-氯代苯基)~2~ (4-氟苯基)_8，8- 二甲基-5H，6H，7H，8H-咪唑并[l，2-a]吡嗪-3-胺；2-氨基-l-{3-[(4-氯代苯基)氨基]_2_(4-氟苯基)-8，8-二甲基-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a]吡嗪 _7_基}乙酮；2-氨基-1_[2_(2，5-二氟苯基)-3-[(4-甲基苯基)氨基]-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a]批嗪_7_基]乙酮；2-氨基-1-{3- [ (4-氯代-3-氟苯基)氨基]-2- (4-氟苯基)-8，8- 二甲基-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a]吡嗪-7-基}乙-1-酮；N-(4-氯代-3-氟苯基)-2-(4_氟苯基)-8，8_ 二甲基-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a]吡嗪 _3_ 胺；2-氨基-1-{3-[ (3，4-二氟苯基)氨基]-2-(4-氟苯基)-8，8-二甲基-5扎6!1，7!1，8!1-咪唑并[1,2-a]吡嗪_7_基}乙+酮; N-(3，4- 二氟苯基)-2-(4_ 氟苯基)-8，8_ 二甲基-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-胺；2-氨基-1-{3- [ (3-氯代-4-氟苯基)氨基]-2- (4-氟苯基)_8，8- 二甲基-5H， 6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a]吡嗪_7_基}乙酮；N-(3-氯代-4-氟苯基)-2-(4-氟苯基)-8，8- 二甲基-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-胺；4-{[7-(2-氨基乙?；?-2-(4-氟苯基)-8，8-二甲基-5扎6!1，7!1，8!1-咪唑并[1,2-a]批嗪_3_基]氨基}芐腈；4-{[2-(4-氟苯基)-8，8-二甲基-5扎6!1，7!1，8!1-咪唑并[1,2-a]批嗪_3_基]氨基} 芐腈；2-氨基-1- {3-[(3,4-二氟-5-甲氧基苯基)氨基]-2- (4-氟苯基)-5H，6H，7H，8H-咪唑并[l，2-a]吡嗪-7-基}-2-甲基丙-1-酮；2-氨基-1-{3-[(4-氟-3，5-二甲基苯基) 氨基]-2-(4-氟苯基)-5禮6!1，7!1，8!1-咪唑并[1,2-a]吡嗪_7_基}_2_甲基丙酮； (2S) -2-氨基-3-環(huán)丁基-1- {3- [(3,4- 二氟苯基)氨基]_2_ (4-氟苯基)-5H，6H，7H，8H-咪唑并[l，2-a]吡嗪_7_基}丙-1-酮；(2R)-l-{3-[(3，4-二氟苯基)氨基]_2_(4_氟苯基)-5禮6!1，7!1，8!1-咪唑并[1,2-a]吡嗪 _7_ 基}-2-羥基-3-甲基丁酮；(2S)-2-氨基-l-{3-[(3，4-二氟苯基)氨基]-2-(4-氟苯基)-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a] 口比嗪-7-基}-3-(1，3_ 噻唑-4-基)丙-1-酮；(2S)-2-氨基-l-{3-[(3，4-二氟苯基)氨基]-2_(4-氟苯基)-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a] 口比嗪_7_基}-3-(4-甲基苯基) 丙-1-酮；(2S) -2-氨基-3- (3,4- 二氟苯基)-1- {3- [(3,4- 二氟苯基)氨基]_2_ (4-氟苯基)-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a]吡嗪 _7_基}丙酮；(2S)-2-氨基-1-{3_[ (3，4-二氟苯基)氨基]-2-(4-氟苯基)-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a]吡嗪_7_基}_3_甲基丁-1-酮；(2S)-2-氨基-1-{3-[(3，4-二氟苯基)氨基]-2-(4-氟苯基)-5!1，6!1，7!1，8!1-咪唑并[l，2-a]吡嗪-7-基}丙-1-酮；(2S)-2-氨基-1_{3-[(3，4_ 二氟苯基)氨基]-2_(4-氟苯基)-5!1，6!1，7!1，8!1-咪唑并[1,2-a]吡嗪_7_基}-2-(4_氟苯基)乙+酮; (2S) -2-氨基-2-環(huán)丙基-1- {3- [(3,4- 二氟苯基)氨基]_2_ (4-氟苯基)-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a]吡嗪_7_基}乙-1-酮；(2S)-2-氨基-3-環(huán)丙基-1-{3-[(3，4-二氟苯基) 氨基]-2-(4-氟苯基)-5禮6!1，7!1，8!1-咪唑并[1,2-a]批嗪_7_基}丙酮；(2S)-2-氨基-l-{3-[(3，4-二氟苯基)氨基]-2-(4-氟苯基)-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a] 口比嗪-7-基} -4-甲基戊-1-酮；(2S) -1- {3- [ (3，4- 二氟苯基)氨基]-2- (4-氟苯基)-5H， 6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a]吡嗪_7_基}-2-羥基-3-甲基丁酮；7-{[ (2S)-氮雜環(huán)丁-2-基]羰基}州-(3，4-二氟苯基)-2-(4-氟苯基)-5禮6!1，7!1，8!1-咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-胺；(2S，3S) -2-氨基-1- {3- [ (3，4- 二氟苯基)氨基]-2- (4-氟苯基)-5H，6H，7H， 8H-咪唑并[1,2-a]吡嗪-7-基}-3_甲基戊酮；(2S)-2-氨基-1-{3_[ (3，4-二氟苯基)氨基]-2-(4-氟苯基)-5禮6!1，7!1，8!1-咪唑并[1,2-a]吡嗪_7_基}-3-(4-氟苯基) 丙-1-酮；N- (4-氯代-3-氟苯基)-2- (4-氟苯基)-N-(丙-2-基)-5H，6H，7H，8H-咪唑并 [1，2-a]吡嗪-3-胺；N- (3-氟苯基)~2~ (4-氟苯基)-N-(丙-2-基)-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-胺；N-乙基4-(3-氟苯基)-2-(4-氟苯基)-5!1，6!1，7!1，8!1-咪唑并[1， 2-a]吡嗪-3-胺；N- (3-氯代-4-氟苯基)~2~ (4-氟苯基)-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1，2-a] 吡嗪-3-胺；(2S) -2-氨基-1-{3- [ (4-氯代苯基)氨基]-2- (4-氟苯基)-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1，2-a]吡嗪-7-基}丙-1-酮；(2S) -2-氨基{3- [ (4-氯代苯基)氨基]_2_ (4-氟苯基)-5H，6H，7H，8H-咪唑并[l，2_a]吡嗪-7-基}-3-甲基丁 -1-酮；(2S)_2_ 氨基-l-{3-[(4-氯代苯基)氨基]-2-(4-氟苯基)-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a]吡嗪-7-基} -2-環(huán)丙基乙-1-酮；(2S) -2-氨基-1- {3- [ (4-氯代苯基)氨基]_2_ (4-氟苯基)-5H，6H，7H，8H-咪唑并[l，2_a]卩比嗪-7-基}-3-環(huán)丙基丙-1-酮；(2S)_2_氨基-l-{3-[(4-氯代苯基)氨基]-2-(4-氟苯基)-5禮6!1，7!1，8!1-咪唑并[1,2-a]吡嗪-7-基} -3-環(huán)丁基丙-1-酮；(2S) -2-氨基-1- {3- [ (4-氯代苯基)氨基]_2_ (4-氟苯基)-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a]吡嗪-7-基}_4_ 甲基戊-1-酮；(2S，3S)_2_ 氨基-l-{3-[(4-氯代苯基)氨基]-2-(4-氟苯基)-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a]吡嗪-7-基} -3-甲基戊-1-酮；(2S)-1-{3- [ (4-氯代苯基)氨基]-2- (4-氟苯基)-5H，6H， 7H，8H-咪唑并[l，2-a]吡嗪_7_基}-2-羥基-3-甲基丁酮；(2R)-1-{3_[ (4-氯代苯基)氨基]-2-(4-氟苯基)-5禮6!1，7!1，8!1-咪唑并[1,2-a]吡嗪_7_基}-2-羥基-3-甲基丁 -1-酮；(2S) -2-氨基-1-{3- [ (4-氯代苯基)氨基]-2- (4-氟苯基)-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1，2-a]吡嗪-7-基} -2- (4-氟苯基)乙酮；(2S) -2-氨基-1- {3- [ (4-氯代苯基) 氨基]-2-(4-氟苯基)-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a]吡嗪_7_基}-3-(4-氟苯基) 丙-1-酮；(2S) -2-氨基-1-{3- [ (4-氯代苯基)氨基]-2- (4-氟苯基)-5H，6H，7H，8H-咪唑并[l，2-a]吡嗪-7-基}-3-(4-甲基苯基)丙酮；(2S)-2-氨基-1-{3_[ (4-氯代苯基)氨基]-2-(4-氟苯基)-5禮6!1，7!1，8!1-咪唑并[1,2-a]吡嗪_7_基}-3-(3，4-二氟苯基)丙-1-酮；(2S) -2-氨基-1- {3- [ (4-氯代苯基)氨基]-2- (4-氟苯基)-5H，6H，7H， 8H-咪唑并[l，2-a]吡嗪-7-基}-3-(l，3-噻唑-4-基)丙酮；7-{[ (2S)-氮雜環(huán)丁-2-基]羰基}-N-(4-氯代苯基)-2-(4_氟苯基)-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-胺；(2S) -2-氨基-1-{3- [ (4-氯代苯基)氨基]-2- (4-氟苯基)-5H，6H，7H，8H-咪唑并[l，2-a]吡嗪-7-基}-3，3_ 二甲基丁 -1-酮；(2S)_2_ 氨基-1_[2-(4_ 氟苯基)-3-[(4-氟苯基)氨基]-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a]吡嗪_7_基]-3-甲基丁-1-酮； (2S) -2-氨基-2-環(huán)丙基-1-[2- (4-氟苯基)-3- [ (4-氟苯基)氨基]-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1，2-a]吡嗪-7-基]乙-1-酮；(2S) -2-氨基-3-環(huán)丙基-1- [2- (4-氟苯基)-3- [ (4-氟苯基)氨基]-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a]批嗪_7_基]丙酮；(2S)-2-氨基-3-環(huán)丁基-l-[2-(4-氟苯基)-3-[(4_氟苯基)氨基]-5禮6!1，7!1，8!1-咪唑并[1,2-a]吡嗪-7-基]丙-I-酮；(2S)-2-氨基-l-[2-(4-氟苯基)-3-[(4_氟苯基)氨基]_5H，6H， 7H，8H-咪唑并[1,2-a]吡嗪 _7_ 基]-4-甲基戊酮；(2S，3S)-2-氨基-1_[2_ (4-氟苯基)-3-[(4-氟苯基)氨基]-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a]吡嗪_7_基]-3-甲基戊-1-酮； (2S)-l-[2-(4-氟苯基)-3-[(4_ 氟苯基)氨基]-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a]吡嗪-7-基]-2-羥基-3-甲基丁 -1-酮；(2R) -1- [2- (4-氟苯基)-3- [ (4-氟苯基)氨基]-5H， 6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a]吡嗪_7_基]-2-羥基-3-甲基丁-1-酮；(2S)-2-氨基-2-(4-氟苯基)-1-[2-(4_氟苯基)-3-[(4_氟苯基)氨基]-5禮6!1，7!1，8!1-咪唑并[1,2-a]吡嗪-7-基]乙-1-酮；(2S) -2-氨基-3- (4-氟苯基)-1- [2- (4-氟苯基)-3- [ (4-氟苯基) 氨基]-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a]批嗪 _7_ 基]丙酮；(2S)_2_ 氨基 _1-[2-(4_ 氟苯基)-3-[(4-氟苯基)氨基]-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a]吡嗪-7-基]-3-(4-甲基苯基)丙-1-酮；(2S) -2-氨基-3- (3，4- 二氟苯基)-1- [2- (4-氟苯基)-3- [ (4-氟苯基)氨基]-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a]吡嗪 _7_ 基]丙酮；(2S)_2_ 氨基 _1-[2-(4_ 氟苯基)-3_[(4-氟苯基)氨基]-5禮6!1，7!1，8!1-咪唑并[1,2-a]吡嗪 _7_ 基]_3_(1，3-噻唑-4-基)丙-1-酮；7-{[(2S)-氮雜環(huán)丁-2-基]羰基}-N，2-雙(4-氟苯基)-5H，6H， 7H，8H-咪唑并[1,2-a]吡嗪_3_胺；(2S)-2-氨基-1_[2_ (4-氟苯基)_3_[ (4-氟苯基)氨基]-5H，6H，7H，8H-咪唑并[l，2_a]吡嗪-7-基]-3，3-二甲基丁酮；(2S)-2-氨基-3-環(huán)丁基-1- [2- (4-氟苯基)-3- [ (4-甲基苯基)氨基]-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1，2-a] 吡嗪-7-基]丙-1-酮；(2S) -2-氨基-1- [2- (4-氟苯基)-3- [ (4-甲基苯基)氨基]-5H， 6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a]吡嗪 _7_ 基]-4-甲基戊酮；(2S，3S)-2-氨基 _1-[2_ (4-氟苯基)-3_[(4-甲基苯基)氨基]-5禮6!1，7!1，8!1-咪唑并[1,2-a]吡嗪_7_基]-3-甲基戊-1-酮；(2S) -2-氨基-2- (4-氟苯基)-1- [2- (4-氟苯基)-3- [ (4-甲基苯基)氨基]-5H， 6H，7H，8H-咪唑并[l，2-a]卩比嗪-7-基]乙-1-酮；(2S)_2_ 氨基-1_[2-(4_ 氟苯基)-3_[(4-甲基苯基)氨基]-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a]吡嗪_7_基]-3-(4-甲基苯基)丙-1-酮；(2S)-2-氨基-3-(4-氟苯基)-1-[2-(4_氟苯基)-3-[(4-甲基苯基)氨基]-5禮6!1，7!1，8!1-咪唑并[1,2-a]批嗪 _7_ 基]丙酮；(2S)-2-氨基-3-(3，4-二氟苯基)-1-[2-(4_氟苯基)-3-[(4_甲基苯基)氨基]-5禮6!1，7!1，8!1-咪唑并[1,2-a]吡嗪-7-基]丙-1-酮;(2S) -2-氨基-1- [2- (4-氟苯基)-3- [ (4-甲基苯基)氨基]-5H，6H， 7H，8H-咪唑并[1,2-a]吡嗪-7-基]-3_(1，3_ 噻唑-4-基)丙-1-酮；(2S)_2_ 氨基-1-{3-[(4-氯代-3-氟苯基)氨基]-2-(4-氟苯基)-5禮6!1，7!1，8!1-咪唑并[1,2-a]吡嗪-7-基} -2-環(huán)丙基乙-1-酮；(2S) -2-氨基-1- {3- [ (4-氯代-3-氟苯基)氨基]-2- (4-氟苯基)-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1，2-a]吡嗪-7-基} -3-環(huán)丙基丙酮；(2S)-1-{3- [ (4-氯代-3-氟苯基)氨基]-2-(4-氟苯基)-5禮6!1，7!1，8!1-咪唑并[1,2-a]吡嗪_7_基}_2_羥基-3-甲基丁 -1-酮；(2S) -2-氨基-1- {3- [ (4-氯代-3-氟苯基)氨基]-2- (4-氟苯基)-5禮6!1，7!1，8!1-咪唑并[1,2-a]吡嗪 _7_ 基}-2-(4_ 氟苯基)乙-1-酮；(2S)-2-氨基-l-{3-[(3，4-二氟苯基)氨基]-2-(4-氟苯基)-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a] 口比嗪-7-基} _3，3- 二甲基丁 -1-酮；2-氨基-1- {3- [ (3-氯代-4-氟苯基)氨基]-2- (4-氟苯基)-5禮6!1，7!1，8!1-咪唑并[1,2-a] 口比嗪_7_基}_2_甲基丙酮；N，2-雙(4-氟苯基)-8，8- 二甲基-5H，6H，7H，8H-咪唑并[l，2_a]吡嗪-3-胺；2-(4-氟-3-甲基苯基)-N-(4-甲基苯基)-5H，6H，7H，8H-咪唑并[l，2_a]吡嗪_3_胺；2-氨基-1-{3- [ (4-氟-3-甲基苯基)氨基]-2- (4-氟苯基)-8，8- 二甲基-5H，6H，7H，8H-咪唑并[l，2-a]吡嗪_7_基}乙-1-酮；2-氨基-l-{3-[(4-氯代-3-甲基苯基)氨基]_2_(4_氟苯基)-8，8_ 二甲基-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a]批嗪_7_基}乙+酮；2-(3-氯代-4-氟苯基)-N-(4-甲基苯基)-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a]吡嗪_3_胺；2_(4_氯代-3-氟苯基)-N-(4-甲基苯基)-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a]吡嗪_3_胺；2-氨基-1-[2-(4-氟苯基)-8，8-二甲基-3-[(3-甲基苯基)氨基]-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1， 2-a]吡嗪-7-基]乙-1-酮；2-(4-氟苯基)-8，8-二甲基-3-{[3-(三氟甲基)苯基]氨基}-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a]吡嗪_6_酮；2-(4-氟苯基)-3-[ (3-氟苯基)氨基]_8， 8- 二甲基-5H，6H，7H，8H-咪唑并[l，2_a]卩比嗪-6-酮；(2S)_2_ 氨基-3-(4-氟苯基)-1-[2-(4_氟苯基)-3-[(4_甲基苯基)氨基]-5禮6!1，7!1，8!1-咪唑并[1,2-a]吡嗪-7-基]-2-甲基丙-1-酮；2-氨基-1- [2- (4-氟苯基)-3- [ (4-甲基苯基)氨基]-5H， 6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a]吡嗪_7_基]-2，4-二甲基戊-1-酮；(2S)-2-氨基-1_[2_(4-氟苯基)-3_[(4-甲基苯基)氨基]-5禮6!1，7!1，8!1-咪唑并[1,2-a]吡嗪_7_基]-3-羥基-2-甲基丙-1-酮；(2R) -2-氨基-1-[2- (4-氟苯基)-3- [ (4-甲基苯基)氨基]-5H, 6H， 7H，8H-咪唑并[l，2-a]吡嗪_7_基]-3-羥基-2-甲基丙酮；3_[ (3，4-二氯代苯基) 氨基]-2-(4-氟苯基)-8，8-二甲基-5扎6!1，7!1，8!1-咪唑并[l，2_a]吡嗪_6_酮；2-(4-氟苯基)-8，8-二甲基-3-[(4-甲基苯基)氨基]-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a]吡嗪_6_酮； 3_[(4-氯代苯基)氨基]-2-(4-氟苯基)-8，8-二甲基-5扎6!1，7!1，8!1-咪唑并[1,2-a]吡嗪-6-酮；3- [(3,4- 二氟苯基)氨基]-2- (4-氟苯基)-8，8- 二甲基-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a]吡嗪-6-酮；4-{[2-(4-氟苯基)-8，8-二甲基-6-氧代-5!1，6!1，7!1，8!1-咪唑并 [1,2-a]吡嗪-3-基]氨基}芐腈；3-[(4_氯代-3-氟苯基)氨基]_2_(4-氟苯基)-8， 8-二甲基-5扎6!1，7!1，8!1-咪唑并[1,2-a]吡嗪_6_酮；2-(4-氟苯基)-3-[ (4-氟苯基)氨基]-8，8-二甲基-5扎6!1，7!1，8!1-咪唑并[1,2-a]吡嗪_6_酮；3_[ (3-氯代-4-氟苯基)氨基]-2_(4-氟苯基)-8，8-二甲基-5!1，6!1，7!1，8!1-咪唑并[1,2-a]吡嗪 _6_ 酮；N-(3-氟苯基)-2-(4_ 氟苯基)-8，8_ 二甲基-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a]吡嗪 _3_ 胺；2-(4-氟苯基)-8，8-二甲基-N-[3-(三氟甲基)苯基]-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a]吡嗪_3_胺； 2,2,2-三氟-1-[2- (4-氟苯基)-3- [ (3-氟苯基)氨基]-8，8- 二甲基-5H，6H，7H，8H-咪唑并[l，2-a]吡嗪-7-基]乙-1-酮；2-氨基-1-[2-(4-氟-3-甲基苯基)-3-[(4-甲基苯基)氨基]-5H，6H，7H，8H-咪唑并[l，2_a]吡嗪-7-基]乙-1-酮；2-氨基-1-[2-(4-氟-3-甲基苯基)-3-[(4-甲基苯基)氨基]-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a] 吡嗪-7-基]-2-甲基丙-1-酮；2-氨基-1- [2- (3-氯代-4-氟苯基)-3- [ (4-甲基苯基) 氨基]-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a]批嗪_7_基]乙酮；2-氨基_1-[2-(4_氯代-3-氟苯基)-3_[(4-甲基苯基)氨基]-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a]批嗪_7_基]乙+酮; 2_氨基-1-[2-(4-氯代-3-氟苯基)-3-[(4-甲基苯基)氨基]-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1， 2-a]吡嗪-7-基]-2-甲基丙-1-酮；5-{[7-(2-氨基乙?；?-2-(4-氟苯基)-8，8-二甲基-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a]批嗪_3_基]氨基}_2_氟芐腈；2-氟-5-{[2-(4-氟苯基)-8，8_ 二甲基-5H，6H，7H，8H-咪唑并[l，2_a]吡嗪_3_基]氨基}苯甲酸； 2-氟-5-{[2-(4-氟苯基)-8，8-二甲基-5扎6!1，7!1，8!1-咪唑并[1,2-a]批嗪 _3_ 基]氨基}芐腈；5-{[7-(2-氨基乙?；?-2-(4-氟苯基)-8，8-二甲基-5!1，6!1，7!1，8!1-咪唑并[1， 2-a]吡嗪-3-基]氨基} -2-甲基芐腈；5- {[2- (4-氟苯基)_8，8- 二甲基-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-基]氨基}-2_甲基苯甲酸；5-{[2-(4-氟苯基)-8，8-二甲基-5H， 6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a]批嗪_3_基]氨基}_2_甲基芐腈；2，2，2-三氟-1-[2-(4-氟苯基)-8，8_ 二甲基-3-{[3-(三氟甲基)苯基]氨基}-5禮6!1，7!1，8!1-咪唑并[1,2-a] 口比嗪-7-基]乙-1-酮；2-氨基-l-[2-(4-氟苯基)-8，8_ 二甲基-3-[(4-甲基苯基)氨基]-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a]吡嗪 _7_ 基]-2-甲基丙酮；N-{1-[3-溴-2-(4-氟苯基)-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a]吡嗪_7_基]-2-甲基氧代丙_2_基}氨基甲酸叔丁酯；2-氨基-1-[3-(環(huán)己基氨基)-2- (4-氟苯基)-8，8- 二甲基-5H，6H，7H，8H-咪唑并[l，2-a]吡嗪-7-基]乙-1-酮；2-氨基-1-{3-[(3-氯代-4-甲基苯基)氨基]_2_(4_氟苯基)-8，8_ 二甲基-5H，6H，7H，8H-咪唑并[l，2_a]吡嗪-7-基}乙-1-酮；2-氨基-1-{3- [ (3-氟-4-甲基苯基)氨基]-2- (4-氟苯基)-8，8- 二甲基-5H，6H，7H，8H-咪唑并[l，2-a]吡嗪_7_基}乙-1-酮；4-{[7-(2_氨基乙?；?-2-(4_氟苯基)-8，8_ 二甲基-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a]吡嗪_3_基]氨基}_2_氯代芐腈；5-{[2-(4_氟苯基)_8，8-二甲基-6-氧代-5扎6!1，7!1，8!1-咪唑并[1,2-a]批嗪_3_基]氨基}_2_甲基芐腈；N, 2_ 雙(4-氟苯基)-5，5，7，8，8_ 五甲基-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a]吡嗪 _3_ 胺； 2_ 氟-5-{[2-(4-氟苯基)-8，8_ 二甲基-6-氧代-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-基]氨基}芐腈；2-(4-氟苯基)-5，5，7，8，8-五甲基-3-[(4-甲基苯基)氨基]-5H， 6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a]吡嗪_6_酮；2-(4-氟苯基)-5，5，7，8，8-五甲基-N-(4-甲基苯基)-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1，2_a]吡嗪-3-胺；N- {2-[2- (4-氟苯基)-5H，6H，7H，8H-咪唑并[l，2-a]吡嗪-7-基]-2-氧代乙基}氨基甲酸叔丁酯；N-(3-氟-4-甲基苯基)-2-(4-氟苯基)-8，8-二甲基-5扎6!1，7!1，8!1-咪唑并[1,2-a]吡嗪 _3_ 胺；N_(3_ 氯代-4-甲基苯基)-2-(4_氟苯基)-8，8_二甲基-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a]吡嗪_3_胺； 2-(4-氟苯基)-8，8-二甲基-3-[(3，4，5-三氟苯基)氨基]-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a] 吡嗪-6-酮；3-[(4-氟-3-甲基苯基)氨基]-2-(4-氟苯基)-8，8_ 二甲基-5H，6H，7H， 8H-咪唑并[l，2-a]吡嗪-6-酮；2-(4_氟苯基)-3-[(6_甲氧基吡啶_3_基)氨基]_8， 8-二甲基-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a]吡嗪_6_酮；3_[ (3-氯代-4-甲基苯基)氨基]-2-(4-氟苯基)-8，8-二甲基-5扎6!1，7!1，8!1-咪唑并[1,2-a]吡嗪_6_酮；2-(4-氟苯基)-8，8_ 二甲基-3-[(4-甲基吡啶-2-基)氨基]-5禮6!1，7!1，8!1-咪唑并[1,2-a]吡嗪-6-酮；2-氯代-4- {[2- (4-氟苯基)-8，8- 二甲基-6-氧代-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1，2-a]吡嗪-3-基]氨基}芐腈；(8R)-3-[(4-氯代苯基)氨基]_2_(4_氟苯基)-8-(丙-2-基)-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1，2-a]吡嗪-6-酮；(8R) -3- [ (4-氯代-3-氟苯基)氨基]_2-(4-氟苯基)-8-(丙-2-基)-5!1，6!1，7!1，8!1-咪唑并[1,2-a]吡嗪_6_酮；3-[(4-氯代-3-氟苯基)氨基]-2- (3,4- 二氟苯基)-8，8- 二甲基-5H，6H，7H，8H-咪唑并 [1，2-a]吡嗪-6-酮；N- (3- {[7- (2-氨基乙?；?_2_ (4-氟苯基)_8，8- 二甲基-5H，6H，7H， 8H-咪唑并[l，2-a]吡嗪-3-基]氨基}苯基)甲磺酰胺；3-{[7-(2-氨基乙?；?-2-(4-氟苯基)-8，8_ 二甲基-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a]批嗪_3_基]氨基}-N-甲基苯甲酰胺； 2-氨基-1-[2- (4-氟苯基)-8，8- 二甲基-3- [ (3，4，5-三氟苯基)氨基]_5H，6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a]吡嗪-7-基]乙-1-酮；2-(4_氟苯基)-8，8_ 二甲基-N-(3，4，5-三氟苯基)-5禮6!1，7!1，8!1-咪唑并[1,2-a]吡嗪_3_胺；N-(4-氯代苯基)-2-(4-氟苯基)-6，6， 了-三甲基-冊，冊，了扎冊-咪唑并[i,2-a]吡嗪-3-胺；2-氨基-1-{3-[(4-氯代苯基)氨基]-2-(4-氟苯基)-6，6-二甲基-5扎6!1，7!1，8!1-咪唑并[1,2-a]吡嗪_7_基}乙+酮; ^(4-氯代苯基)-2-(4-氟苯基)-6，6-二甲基-5!1，6!1，7!1，8!1-咪唑并[1,2-a]吡嗪_3_胺； (85)-3-[(4-氯代-3-氟苯基)氨基]-2-(4-氟苯基)-8-甲基-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1， 2-a]吡嗪-6-酮；3-[(1，5-二甲基-IH-吡唑-3-基)氨基]_2_(4-氟苯基)-8，8-二甲基-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a]吡嗪_6_酮；3-({[ (2S)-1-乙基吡咯烷_2_基]甲基} 氨基)-2-(4_氟苯基)-8，8_ 二甲基-5H，6H，7H，8H-咪唑并[l，2_a]吡嗪-6-酮； (8S) -3- [ (4-氯代-3-氟苯基)氨基]-2- (4-氟苯基)-8-(丙-2-基)-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1，2-a]吡嗪-6-酮；(8S) -3- [ (4-氯代苯基)氨基]_2_ (4-氟苯基)-8-甲基-5H，6H， 7H，8H-咪唑并[l，2-a]吡嗪_6_酮；(8R)_3_[ (4-氯代-3-氟苯基)氨基]_2_(4_氟苯基)-8-甲基-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a]吡嗪-6-酮；(8R) _3_[ (4-氯代苯基)氨基]-2-(4-氟苯基)-8-甲基-5扎6!1，7!1，8!1-咪唑并[1,2-a]吡嗪_6_酮；2_(4_氟苯基)_8， 8-二甲基-3-(喹啉-3-基氨基)-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a]吡嗪_6_酮；2-(4-氟苯基)-3_[(4-甲磺?；交?氨基]-8，8-二甲基-5H，6H，7H，8H-咪唑并[l，2_a]吡嗪-6-酮；2-(4-氟苯基)-8，8-二甲基-3-{[4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯基]氨基}_5H， 6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a]吡嗪-6-酮；2-(4-氟苯基)-8，8-二甲基-3-({3-[ (4-甲基哌嗪-1-基)甲基]苯基}氨基)-5H，6H，7H，8H-咪唑并[l，2_a]吡嗪-6-酮；2-氨基-1- [2- (4-氟苯基)-3- [ (4-甲磺?；交?氨基]-8，8- 二甲基-5H，6H，7H，8H-咪唑并 [1,2-a]吡嗪-7-基]乙-1-酮；2-氨基-1-[2-(4-氟苯基)-8，8-二甲基-3-{[4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯基]氨基}-5H，6H，7H，8H-咪唑并[l，2_a]吡嗪-7-基]乙-1-酮； 2-(4-氟苯基)-8，8-二甲基-N-[4-(4-甲基哌嗪基)苯基]-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1， 2-a]吡嗪-3-胺；2-氨基-1- [2- (4-氟苯基)-6，6- 二甲基-3- [ (4-甲基苯基)氨基]-5H， 6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a]批嗪 _7_ 基]乙酮；2-氨基 _1-[2_ (4-氟苯基)_3_[ (4-氟苯基)氨基]-6，6-二甲基-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a]批嗪_7_基]乙-I-酮；2-氨基-1-{3-[ (3，4- 二氟苯基)氨基]-2-(4-氟苯基)-6，6- 二甲基-5H，6H，7H，8H-咪唑并 [1，2-a]吡嗪-7-基}乙-1-酮；2-氨基-1- {3- [ (3-氯代-4-氟苯基)氨基]-2- (4-氟苯基)-6，6-二甲基-5扎6!1，7!1，8!1-咪唑并[1,2-a]批嗪 _7_ 基}乙酮；5-{[7-(2-氨基乙?；?-2-(4-氟苯基)-6，6-二甲基-5扎6!1，7!1，8!1-咪唑并[1,2-a]吡嗪_3_基]氨基}-2_氟芐腈；2-(4-氟苯基)-6，6-二甲基-N-(4-甲基苯基)-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1， 2-a]吡嗪-3-胺；N，2-雙(4-氟苯基)-6，6-二甲基-5扎6!1，7!1，8!1-咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-胺；N- (3,4- 二氟苯基)-2- (4-氟苯基)-6，6- 二甲基 _5H，6H，7H，8H-咪唑并[1，2-a] 吡嗪-3-胺；2-氟-5-{[2-(4-氟苯基)-6，6-二甲基-5!1，6!1，7!1，8!1-咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-基]氨基}芐腈；2- (3-氟苯基)-7- [ (4-甲氧基苯基)甲基]-5，5- 二甲基-N- (4-甲基苯基)-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a]吡嗪_3_胺；2-氨基_1-[2_ (4-氟苯基)_3_[ (4-氟苯基)氨基]-8，8-二甲基-5扎6!1，7!1，8!1-咪唑并[1,2-a]吡嗪_7_基]-2-甲基丙酮； 2-氨基-1- {3- [ (4-氯代苯基)氨基]-2- (4-氟苯基)-8，8- 二甲基-5H，6H，7H，8H-咪唑并 [1，2-a]吡嗪-7-基} -2-甲基丙-1-酮；2-氨基-1- {3-[(3,4- 二氟苯基)氨基]_2_ (4-氟苯基)-8，8-二甲基-5扎6!1，7!1，8!1-咪唑并[1,2-a]吡嗪_7_基}_2_甲基丙酮；2-氨基-1-{3- [ (3-氯代-4-氟苯基)氨基]-2- (4-氟苯基)-8，8- 二甲基-5H，6H，7H，8H-咪唑并[l，2-a]吡嗪-7-基}-2_甲基丙-1-酮；2-氨基-l-{3-[(3，4-二氯代苯基)氨基]-2-(4-氟苯基)-8，8-二甲基-5扎6!1，7!1，8!1-咪唑并[1,2-a]吡嗪_7_基}_2_甲基丙"I"酮；2-氨基-1- {3- [ (4-氟-3-甲基苯基)氨基]-2- (4-氟苯基)_8，8- 二甲基-5H， 6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a]吡嗪_7_基}-2-甲基丙-1-酮；2-氨基-1-{3-[ (4-氯代-3-甲基苯基)氨基]-2-(4_氟苯基)-8，8_ 二甲基-5H，6H，7H，8H-咪唑并[l，2_a]吡嗪-7-基}-2_甲基丙-1-酮；5-{[7-(2-氨基-2-甲基丙?；?-2-(4-氟苯基)-8，8-二甲基-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a]批嗪_3_基]氨基}_2_甲基芐腈；4-{[7-(2-氨基-2-甲基丙?；?-2-(4-氟苯基)-8，8-二甲基-5!1，6!1，7!1，8!1-咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-基]氨基} -2-氯代芐腈；(2S)-1-[2- (3-氟苯基)-5，5- 二甲基-3- [ (4-甲基苯基) 氨基]-5禮6!1，7!1，8!1-咪唑并[1,2-a]吡嗪_7_基]-2-羥基-3-甲基丁酮；2-氨基-1-[2-(3-氟苯基)-5，5-二甲基-3-[(4-甲基苯基)氨基]-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1， 2-a]吡嗪-7-基]-2-甲基丙-1-酮；2-氨基-1-[2-(3-氟苯基)-5，5-二甲基-3-[(4-甲基苯基)氨基]-5H，6H，7H，8H-咪唑并[l，2_a]吡嗪-7-基]乙-1-酮；2-氨基-1-[ (8S) -3- [ (4-氯代-3-氟苯基)氨基]-2- (4-氟苯基)_8_ (丙-2-基)-5H，6H，7H， 8H-咪唑并[l，2-a]吡嗪-7-基]乙酮；2-氨基_1_[ (8R) _3_[ (4-氯代-3-氟苯基) 氨基]-2-(4-氟苯基)-8-甲基-5扎6!1，7!1，8!1-咪唑并[l，2_a]吡嗪-7-基]乙-1-酮； 2-氨基-1-[ (8S) -3- [ (4-氯代-3-氟苯基)氨基]-2- (4-氟苯基)_8_甲基-5H，6H，7H， 8H-咪唑并[l，2-a]吡嗪-7-基]乙-1-酮；3-[ (3-氟-4-甲基苯基)氨基]_2-(4_氟苯基)-8，8- 二甲基-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1，2_a]吡嗪-6-酮；(2S) _1-[2_ (3-氟苯基)-5， 5-二甲基-3-[(4-甲基苯基)氨基]-5禮6!1，7!1，8!1-咪唑并[1,2-a]吡嗪_7_基]-2-羥基-3-苯基丙-1-酮；2-氨基-1- {3- [ (1，5- 二甲基-IH-吡唑-3-基)氨基]_2_ (4-氟苯基)-8，8_ 二甲基-5H，6H，7H，8H-咪唑并[l，2_a]卩比嗪-7-基}乙-1-酮；2-氨基-1- {3- [ (1-乙基-IH-吡唑-5-基)氨基]-2- (4-氟苯基)-8，8- 二甲基-5H，6H，7H， 8H-咪唑并[l，2-a]吡嗪-7-基}乙酮；2-氨基_1_[ (8R) _3_[ (4-氯代-3-氟苯基) 氨基]-2- (4-氟苯基)-8-(丙-2-基)-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1，2-a]吡嗪-7-基] 乙-1-酮；3-[(3-氟-4-甲基苯基)氨基]-2-(3-氟苯基)-8，8-二甲基-5扎6!1，7!1，8!1-咪唑并[l，2-a]吡嗪-6-酮；3-[(3-氯代-4-甲基苯基)氨基]_2_ (3-氟苯基)-8，8-二甲基-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a]吡嗪_6_酮；3_[ (4-氯代-3-氟苯基)氨基]_2-(3_氟苯基)-8，8_ 二甲基-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a]吡嗪_6-酮；隊2-雙(4-氟苯基)-7， 8，8-三甲基-5禮6!1，7!1，8!1-咪唑并[1,2-a]吡嗪_3_胺；N_(4_氯代苯基)-2_(4_氟苯基)-7，8，8-三甲基-5扎6!1，7!1，8!1-咪唑并[1,2-a]吡嗪_3_胺；N-(4-氯代苯基)-2-(4-氟苯基)-5，5，7_三甲基-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a]吡嗪_3_胺；N_(4_氯代-3-氟苯基)-2-(4-氟苯基)-5，5，7-三甲基-5扎6!1，7!1，8!1-咪唑并[1,2-a]吡嗪_3_胺；N_(4_氯代-3-甲基苯基)-2-(4-氟苯基)-5，5，7-三甲基-5!1，6!1，7!1，8!1-咪唑并[1,2-a]吡嗪-3-胺；N- (3,4- 二氟苯基)-2- (4-氟苯基)-5，5，7-三甲基-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1， 2-a]吡嗪-3-胺；5-{[2-(4-氟苯基)-5，5，7-三甲基-5!1，6!1，7!1，8!1-咪唑并[1,2-a] 口比嗪-3-基]氨基} -2-甲基芐腈；3- [ (4-氯代-3-氟苯基)氨基]-2- (4-氟苯基)~7~ [ (4-甲氧基苯基)甲基]-5，5-二甲基-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a]吡嗪_6_酮；3_[ (4-氯代-3-甲基苯基)氨基]-2-(4-氟苯基)-7-[(4-甲氧基苯基)甲基]-5，5-二甲基-5扎 6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a]吡嗪_6_酮；3-[ (4-氯代-3-氟苯基)氨基]_2_ (4-氟苯基)-5， 5，7-三甲基-5禮6!1，7!1，8!1-咪唑并[1,2-a]吡嗪_6_酮；3_[ (4-氯代-3-甲基苯基)氨基]-2-(4_氟苯基)-5，5，7_三甲基-5H，6H，7H，8H-咪唑并[l，2_a]卩比嗪-6-酮； 3_[(4-氟-3-甲基苯基)氨基]-2-(4-氟苯基)-5，5，7-三甲基-5扎6!1，7!1，8!1-咪唑并[1， 2-a]吡嗪-6-酮；3-[(4-氯代-3-氟苯基)氨基]-2-(4-氟苯基)-5，5-二甲基-5H，6H， 7H，8H-咪唑并[l，2-a]吡嗪_6_酮；3-[(4-氯代-3-甲基苯基)氨基]_2_ (4-氟苯基)-5， 5-二甲基-5扎6!1，7!1，8!1-咪唑并[1,2-a]吡嗪_6_酮；2-氨基-1_{3_[ (4-氯代苯基)氨基]-2-(3-氟苯基)-5，5-二甲基-5扎6!1，7!1，8!1-咪唑并[1,2-a]吡嗪_7_基}乙+酮; 2-氨基-1-[2- (3-氟苯基)-3-[ (4-氟苯基)氨基]-5，5- 二甲基-5H，6H，7H，8H-咪唑并 [1,2-a]吡嗪-7-基]乙-1-酮；2-氨基-l-{3-[(3，4-二氟苯基)氨基]_2-(3_氟苯基)_5， 5-二甲基-5扎6!1，7!1，8!1-咪唑并[1,2-a]吡嗪 _7_ 基}乙酮；2-氨基 _1-{3_[ (4-氯代-3-氟苯基)氨基]-2-(3-氟苯基)-5，5-二甲基-5扎6!1，7!1，8!1-咪唑并[1,2-a]吡嗪-7-基}乙-1-酮；2-氨基-1- {3- [ (3-氯代-4-氟苯基)氨基]-2- (3-氟苯基)-5，5- 二甲基-5H，6H，7H，8H-咪唑并[l，2_a]吡嗪 _7_基}乙酮；2-氨基-1-{3-[ (4-氟-3-甲基苯基)氨基]-2-(3-氟苯基)-5，5-二甲基-5扎6!1，7!1，8!1-咪唑并[1,2-a]吡嗪_7_基} 乙-1-酮；2-氨基-1- {3- [ (4-氯代-3-甲基苯基)氨基]-2- (3-氟苯基)-5，5- 二甲基-5H， 6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a]吡嗪_7_基}乙酮；N-(3-氯代-4-氟苯基)-2-(4-氟苯基)-7，8，8_ 三甲基-5H，6H，7H，8H-咪唑并[l，2_a]吡嗪 _3_ 胺；2-氨基-1-{3-[(4-氟-3-甲基苯基)氨基]-2-(4-氟苯基)-5禮6!1，7!1，8!1-咪唑并[1,2-a]吡嗪-7-基} -2-甲基丙-1-酮；2-氨基-1- {3- [ (4-氯代-3-甲基苯基)氨基]-2- (4-氟苯基)-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a]吡嗪 _7_ 基}_2_ 甲基丙酮；5-{[7-(2-氨基-2-甲基丙?；?-2-(4-氟苯基)-5禮6!1，7!1，8!1-咪唑并[1,2-a]吡嗪_3_基]氨基}_2_甲基芐腈；2-氨基-1-{3-[(3-氟-4-甲基苯基)氨基]-2-(4-氟苯基)-5禮6!1，7!1，8!1-咪唑并[1， 2-a]吡嗪-7-基}-2_甲基丙-1-酮；2-氨基_1-{3-[(3_氯代_4_甲基苯基)氨基]-2_(4-氟苯基)-5!1，6!1，7!1，8!1-咪唑并[1,2-a]吡嗪_7_基}_2_甲基丙酮；2-氨基-1- (3- {[3-氯代-4-(三氟甲基)苯基]氨基} -2- (4-氟苯基)-5H，6H，7H，8H-咪唑并 [1，2-a]吡嗪-7-基)-2-甲基丙-1-酮；2-氨基-1- (3- {[4-氟-3-(三氟甲基)苯基]氨基}-2-(4_氟苯基)-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a]批嗪_7_基)_2_甲基丙酮； 4-{[7-(2-氨基-2-甲基丙?；?-2-(4-氟苯基)-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a] 口比嗪-3-基]氨基}_2-(三氟甲基)芐腈；5-{[7-(2_氨基-2-甲基丙?；?-2-(4-氟苯基)-5禮6!1，7!1，8!1-咪唑并[1,2-a]批嗪_3_基]氨基}_2_氟芐腈；2-氨基_1-{3_[ (3， 4-二甲基苯基)氨基]-2-(4-氟苯基)-5禮6!1，7!1，8!1-咪唑并[1,2-a]吡嗪_7_基}_2_甲基丙-1-酮；2-氨基-1-[2-(4-氟苯基)-3-[(3-甲基苯基)氨基]-5H，6H，7H，8H-咪唑并 [1，2-a]吡嗪-7-基]-2-甲基丙-1-酮；2-氨基-1- {3- [ (3-氯代苯基)氨基]_2_ (4-氟苯基)-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a]吡嗪_7_基}_2_甲基丙-1-酮；2-氨基-1-[2-(4-氟苯基)-3_{[3-(三氟甲氧基)苯基]氨基}-5H，6H，7H，8H-咪唑并[l，2_a]吡嗪-7-基]-2-甲基丙-1-酮；2-氨基-1- {3- [ (4-乙基苯基)氨基]-2- (4-氟苯基)-5H， 6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a]吡嗪_7_基}_2_甲基丙酮；2-氨基-1-(3-{[4-( 二氟甲氧基)苯基]氨基}-2-(4_氟苯基)-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a]吡嗪_7_基)_2_甲基丙-1-酮；2-氨基-1- [2- (4-氟苯基)-3- {[4-(三氟甲氧基)苯基]氨基} -5H，6H，7H， 8H-咪唑并[l，2-a]吡嗪-7-基]-2-甲基丙酮；2-氨基_1_{3_[ (3，5-二氯代苯基) 氨基]-2-(4-氟苯基)-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a]吡嗪_7_基}_2_甲基丙酮； 10-[(3，4_ 二氟苯基)氨基]-11-(4-氟苯基)-4，4_ 二甲基_3，6，9，12-四氮雜三環(huán)并 [7. 3. 0.0 {2，6}]十二碳-1(12)，2，10-三烯-5-酮；10-[ (3，4-二氟苯基)氨基]-11-(4-氟苯基)-4，4-二甲基-3，6，9，12-四氮雜三環(huán)并[7. 3. 0.0 {2，6}]十二碳-1 (12)，10-二烯-5-酮；2-氨基-1-[2- (4-氟苯基)-8，8- 二甲基-3- [ (4-苯基苯基)氨基]_5H，6H，7H， 8H-咪唑并[l，2-a]吡嗪-7-基]乙酮；2-氨基-1-{3-[ (4-乙基苯基)氨基]-2-(4-氟苯基)-8，8_ 二甲基-5H，6H，7H，8H-咪唑并[l，2_a]吡嗪-7-基}乙-1-酮；2-氨基-1-[2-(4-氟苯基)-8，8-二甲基-3-114-(三氟甲氧基)苯基]氨基}-5H，6H，7H，8H-咪唑并[l，2-a]吡嗪-7-基]乙-1-酮；2-氨基-1-[2-(4-氟苯基)-8，8-二甲基-3-{[3-(三氟甲氧基)苯基]氨基}-5禮6!1，7!1，8!1-咪唑并[l，2_a]吡嗪-7-基]乙-1-酮；2-氨基-1-{3-[(3-氯代苯基)氨基]-2-(4-氟苯基)-8，8-二甲基-5扎6!1，7!1，8!1-咪唑并[1，2-a]吡嗪-7-基}乙-1-酮；2-氨基-l-[2-(4-氟苯基)-8，8- 二甲基_3-{[3_(三氟甲基)苯基]氨基}-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a]批嗪_7_基]乙酮；3-{[7-(2-氨基乙酰基)-2-(4-氟苯基)-8，8-二甲基-5扎6!1，7!1，8!1-咪唑并[1,2-a]吡嗪_3_基]氨基} 芐腈；2-氨基-1-{3-[(3,4- 二甲基苯基)氨基]-2- (4-氟苯基)-8，8- 二甲基-5H，6H，7H， 8H-咪唑并[l，2-a]吡嗪_7_基}乙酮；4-{[7-(2-氨基乙?；?-2-(4-氟苯基)-8， 8-二甲基-5扎6!1，7!1，8!1-咪唑并[1,2-a]批嗪_3_基]氨基}_2_(三氟甲基)芐腈；2-氨基-1-{3- [(3,5- 二甲基苯基)氨基]-2- (4-氟苯基)-8，8- 二甲基-5H，6H，7H，8H-咪唑并 [1,2-a]吡嗪-7-基}乙-1-酮；2-氨基-l-(3-{[4-氟-3-(三氟甲基)苯基]氨基}-2-(4_氟苯基)-8，8_ 二甲基-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a]吡嗪_7_基)乙+酮; 2-氨基-1-(3-{[3-氯代-4-(三氟甲基)苯基]氨基}-2-(4-氟苯基)-8，8-二甲基-5H， 6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a]批嗪_7_基)乙酮；2-氨基_1-{3_[ (4-氯代-3-甲基苯基)氨基]-2-(4-氟苯基)-5，5_ 二甲基-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a]吡嗪_7_基} 乙-I-酮；2-氨基-l-{3-[(4，4-二氟環(huán)己基)氨基]-2-(4-氟苯基)-8，8_ 二甲基-5H， 6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a]吡嗪_7_基}乙酮；2-氨基-1-[2-(4-氟苯基)-8，8-二甲基-3-[(4-苯基環(huán)己基)氨基]-5禮6!1，7!1，8!1-咪唑并[1,2-a]批嗪_7_基]乙+酮; 2-氨基-1-[2-(4-氟苯基)-8，8-二甲基-3-114-(三氟甲基)環(huán)己基]氨基}-5H，6H，7H， 8H-咪唑并[l，2-a]吡嗪-7-基]乙酮；2-氨基_1-{3_[ (4-叔-丁基環(huán)己基)氨基]-2-(4-氟苯基)-8，8-二甲基-5扎6!1，7!1，8!1-咪唑并[1,2-a]吡嗪_7_基}乙+酮; 2-氨基-1-[2- (4-氟苯基)-8，8- 二甲基-3- [ (2-甲基環(huán)己基)氨基]-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1，2-a]吡嗪-7-基]乙-1-酮；2-氨基-1- [3-(環(huán)庚基氨基)_2_ (4-氟苯基)-8，8- 二甲基-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a]吡嗪_7_基]乙酮；2-氨基-1-[2-(4-氟苯基)-8， 8-二甲基-3-[(3，3，5-三甲基環(huán)己基)氨基]-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a]吡嗪_7_基] 乙-1-酮；2-氨基-1_{3-[(1R，2R，4S)-雙環(huán)[2. 2. 1]庚 _2_ 基氨基]-2-(4-氟苯基)-8， 8-二甲基-5扎6!1，7!1，8!1-咪唑并[1,2-a]批嗪 _7_ 基}乙酮；2-氨基 _1-{3-[3_( 二甲基氨基)批咯烷-I-基]-2-(4-氟苯基)-8，8_ 二甲基-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a] 吡嗪_7_基}乙-1-酮；2-氨基-1-[2-(4-氟苯基)-8，8-二甲基-3-[4-(哌啶-1-基)哌啶-1-基]-5禮6!1，7!1，8!1-咪唑并[1,2-a]批嗪_7_基]乙酮；2-氨基-1_[3_(環(huán)戊基氨基)-2-(4-氟苯基)-8，8_ 二甲基-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a]批嗪_7_基] 乙-1-酮；2-氨基-1-[3-(環(huán)丁基氨基)-2- (4-氟苯基)-8，8- 二甲基-5H，6H，7H，8H-咪唑并[l，2-a]吡嗪-7-基]乙-1-酮；2-氨基-1-[2-(4-氟苯基)-8，8-二甲基-3-(氧雜環(huán)己-4-基氨基)-5H，6H，7H，8H-咪唑并[l，2_a]吡嗪-7-基]乙-1-酮；2-氨基-1-[2- (4-氟苯基)-8，8- 二甲基-3- [4-(1-甲基哌啶 _4_ 基)哌嗪-1-基]-5H，6H，7H， 8H-咪唑并[l，2-a]吡嗪-7-基]乙酮；2-氨基氟苯基)_8，8_ 二甲基-3-“2-甲基丁基)氨基]-5Η，6Η，7Η，8Η-咪唑并[1,2-a]批嗪_7_基]乙-I-酮；2-氨基-1-{3- [ (4-氯代-3-氟苯基)氨基]-2- (4-氟苯基)-5，5- 二甲基-5H，6H，7H，8H-咪唑并[l，2-a]吡嗪_7_基}乙-1-酮；2-氨基-l-[2-(4-氟苯基)-3-[(4_氟苯基)氨基]_5， 5-二甲基-5扎6!1，7!1，8!1-咪唑并[1,2-a]吡嗪_7_基]乙酮；2-氨基_1-[2-(4_氟苯基)-5，5-二甲基-3-[ 甲基苯基)氨基]-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a]吡嗪_7_基] 乙-1-酮；2-氨基-1-{3- [ (4-氯代苯基)氨基]-2- (4-氟苯基)-5，5- 二甲基-5H，6H，7H，8H-咪唑并[l，2-a]吡嗪-7-基}乙酮；2-氨基-1-{3_[ (4-氯代苯基)(甲基)氨基]-2-(4-氟苯基)-8，8-二甲基-5扎6!1，7!1，8!1-咪唑并[1,2-a]吡嗪_7_基}乙+酮; 7-[2-( 二甲基氨基)乙基]-2-(4-氟苯基)-8，8-二甲基-3-[ 甲基苯基)氨基]_5H， 6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a]吡嗪_6_酮；7-[2_( 二甲基氨基)乙基]_3_[ (3-氟-4-甲基苯基)氨基]-2-(4-氟苯基)-8，8_ 二甲基-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a]吡嗪_6_酮； 3- [ (3-氯代-4-甲基苯基)氨基]-7- [2- ( 二甲基氨基)乙基]-2- (4-氟苯基)-8，8- 二甲基-5扎6!1，7!1，8!1-咪唑并[1，2-&]吡嗪_6_酮；7_[2_(二甲基氨基)乙基]_3_[ (4-氟-3-甲基苯基)氨基]-2-(4-氟苯基)-8，8-二甲基-5扎6!1，7!1，8!1-咪唑并[1,2-a]吡嗪_6_酮； 3- [ (4-氯代-3-甲基苯基)氨基]-7- [2- ( 二甲基氨基)乙基]-2-(4-氟苯基)-8，8- 二甲基-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a]吡嗪 _6_ 酮；3-[ (4-氯代-3-氟苯基)氨基]_7-[2_( 二甲基氨基)乙基]-2-(4-氟苯基)-8，8-二甲基-5扎6!1，7!1，8!1-咪唑并[1,2-a]吡嗪_6_酮；7-(氮雜環(huán)丁-3-基甲基)-3-[(4_氟-3-甲基苯基)氨基]-2-(3-氟苯基)-8，8- 二甲基-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a]吡嗪_6_酮；7-(2-氨基乙基)-2-(4-氟苯基)-3-[ (4-氟苯基)氨基]-8，8-二甲基-5禮6!1，7!1，8!1-咪唑并[l，2_a]吡嗪_6_酮；2-(4-氟苯基)-3-[(4-氟苯基)氨基]-7-(2-羥基乙基)-8，8-二甲基-5扎6!1，7!1，8!1-咪唑并[1,2-a] 吡嗪-6-酮；7- (3-氨基丙基)-3- [ (4-氟-3-甲基苯基)氨基]-2- (3-氟苯基)-8，8- 二甲基-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a]吡嗪_6_酮；3-[ (4-氟-3-甲基苯基)氨基]-2-(3-氟苯基)-7-(3-羥基丙基)-8，8_ 二甲基-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a]吡嗪_6_酮； 3- [ (4-氟-3-甲基苯基)氨基]-2- (3-氟苯基)-7- (3-甲氧基丙基)_8，8- 二甲基-5H，6H， 7H，8H-咪唑并[l，2-a]吡嗪_6_酮；4-{3-[ (4-氟-3-甲基苯基)氨基]_2_ (3-氟苯基)-8，8-二甲基-6-氧代-5扎6!1，7!1，8!1-咪唑并[1,2-a]吡嗪_7_基}丁酸；2-氨基_1-[2-(4_氟苯基)-3-[(4-氟苯基)甲基]-8，8-二甲基-5扎6!1，7!1，8!1-咪唑并[1,2-a]吡嗪_7_基] 乙-1-酮；2-氨基-l-[2-(4-氟苯基)-8，8_ 二甲基-3-K4-甲基苯基)甲基]-5H，6H，7H， 8H-咪唑并[l，2-a]吡嗪-7-基]乙酮；2-氨基_1_[2_ (4-氟苯基)_3_[ (4-甲氧基苯基)甲基]-8，8-二甲基-5H，6H，7H，8H-咪唑并[l，2_a]吡嗪-7-基]乙-1-酮；2-氨基-1- {3- [ (3，4- 二氟苯基)甲基]-2- (4-氟苯基)-8，8- 二甲基-5H，6H，7H，8H-咪唑并 [1,2-a]吡嗪_7_基}乙-1-酮；2-氨基-l-[2-(4-氟苯基)-3-[(4_氟苯基)甲基]-5H， 6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a]吡嗪_7_基]-2-甲基丙酮；2-氨基_1_[2_ (4-氟苯基)-8， 8-二甲基-3-[ 甲基哌嗪-1-基)甲基]-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a]吡嗪_7_基] 乙-I-酮；2-氨基-1-[3-(環(huán)己基甲基)-2- (4-氟苯基)-8，8- 二甲基-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a]吡嗪-7-基]乙-1-酮；2-氨基-l-[2-(4-氟苯基)-8，8_ 二甲基-5H，6H， 7H，8H-咪唑并[l，2-a]吡嗪_7_基]-3- -甲基苯基)丙-1-酮；2-氨基-4-(3-氟苯基)-1-[2-(4-氟苯基)-8，8_ 二甲基-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a]吡嗪-7-基] 丁 -1-酮；2-氨基-4- (4-氯代苯基)-1-[2- (4-氟苯基)-8，8- 二甲基-5H，6H，7H，8H-咪唑并[l，2-a]吡嗪-7-基]丁-1-酮；2-氨基-3-環(huán)己基-1-[2-(4-氟苯基)-8，8-二甲基-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a]批嗪 _7_ 基]丙酮；2-氨基 _1-[2-(4_ 氟苯基)_8， 8-二甲基-3-(4-甲基苯基)-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a]批嗪_7_基]乙-I-酮；2-氨基-l-[2，3-雙(4-氟苯基)-8，8-二甲基-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a]批嗪 _7_ 基] 乙-1-酮；2-氨基-1-[3-(3-氯代-4-氟苯基)-2- (4-氟苯基)_8，8- 二甲基-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a]吡嗪-7-基]乙-1-酮；N，2-雙(4-氟苯基)-8，8-二甲基-5H，6H，7H， 8H-咪唑并[l，2-a]吡嗪-3-甲酰胺；7-(2-氨基乙?；?-N，2-雙(4-氟苯基)-8，8-二甲基-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1，2-a]吡嗪-3-甲酰胺；2-氨基-1- [3- (4-氟苯氧基)_2_ (4-氟苯基)-8，8_ 二甲基-5H，6H，7H，8H-咪唑并[l，2_a]吡嗪-7-基]乙-1-酮；2-氨基-l-[3- (4-氯代苯氧基)-2- (4-氟苯基)-8，8- 二甲基-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a] 吡嗪-7-基]乙-1-酮；2-氨基-l-[3-(3，4-二氟苯氧基)-2-(4-氟苯基)-8，8_ 二甲基-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a]批嗪_7_基]乙酮；2-氨基_1-[3-(4_氟-3-甲基苯氧基)-2-(4-氟苯基)-8，8_ 二甲基-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a]批嗪_7_基] 乙-1-酮；2-氨基-1-[2-(4-氟苯基)-8，8-二甲基-3-[ 甲基苯基)硫烷基]_5H，6H， 7H，8H-咪唑并[l，2-a]吡嗪-7-基]乙酮；2-氨基-1_[2_ (4-氟苯基)_3_[ (3-氟苯基)硫烷基]-8，8-二甲基-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a]批嗪_7_基]乙-I-酮；2-氨基-1-[2-(4-氟苯基)-3-[(4-氟苯基)硫烷基]-8，8-二甲基-5扎6!1，7!1，8!1-咪唑并[1， 2-a]吡嗪-7-基]乙-1-酮；2-氨基-1- {3- [ (4-氯代苯基)硫烷基]_2_ (4-氟苯基)-8， 8-二甲基-5扎6!1，7!1，8!1-咪唑并[1,2-a]吡嗪 _7_基}乙酮；2-氨基-1-{3_[ (3，5-二甲基苯基)硫烷基]-244-氟苯基)-8，8-二甲基-5!1，6!1，7!1，8!1-咪唑并[l，2_a]吡嗪_7_基}乙-1-酮；2-氨基-1-{3-[(3，4-二氟苯基)硫烷基]-2-(4-氟苯基)-8，8-二甲基-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a]吡嗪_7_基}乙酮；2-氨基-1-{3-[ (3-氟苯)亞磺酰基]-2-(4-氟苯基)-8，8_ 二甲基-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a]批嗪_7_基} 乙-1-酮；2-氨基-1-{3- [ (4-氟苯)亞磺?；鵠-2- (4-氟苯基)-8，8- 二甲基-5H，6H，7H， 8H-咪唑并[l，2-a]吡嗪-7-基}乙酮；2-氨基氟苯基)_8，8_ 二甲基-3-Κ4-甲基苯)亞磺?；鵠-5禮6!1，7!1，8!1-咪唑并[1,2-a]批嗪_7_基]乙+酮; 2-氨基-l-{3-[(3，5-二甲基苯)亞磺?；鵠-2-(4-氟苯基)-8，8_ 二甲基-5H，6H，7H， 8H-咪唑并[l，2-a]吡嗪-7-基}乙酮；2-氨基-1-{3_[ (3，4-二氟苯)亞磺?；鵠-2-(4-氟苯基)-8，8-二甲基-5扎6!1，7!1，8!1-咪唑并[1,2-a]吡嗪_7_基}乙+酮; 2-氨基-1- {3- [ (4-氯代苯)亞磺?；鵠-2- (4-氟苯基)-8，8- 二甲基-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a]吡嗪-7-基}乙-1-酮；和2-氨基-1-[2-(4-氟苯基)-8，8-二甲基-3-[(4-甲基苯)磺?；鵠-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a]吡嗪_7_基]乙+酮。
9.化合物，該化合物選自N-{2-[2-(4-氟苯基)-3-[(4_氟苯基)氨基]_8，8_ 二甲基-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1，2-a]吡嗪-7-基]_2_氧代乙基} -3-苯基丙酰胺； N-{2-[2-(4-氟苯基)-3-[(4_ 氟苯基)氨基]-8，8-二甲基-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1， 2-a]吡嗪-7-基]-2-氧代乙基}-3-{8-氧雜三環(huán)并[7. 4. 0.0 {2, 7}]十三 _1 (9)，2，4，6， 10，12-六烯-4-基}丙酰胺；N-{2-[2-(4-氟苯基)-3_[(4_氟苯基)氨基]_8，8_ 二甲基-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a]吡嗪_7_基]-2-氧代乙基}-3-(3-苯基丙酰氨基)丙酰胺；N- {2- [2- (4-氟苯基)-3- [ (4-氟苯基)氨基]-8，8- 二甲基-5H，6H，7H，8H-咪唑并 [1，2-a]吡嗪-7-基]-2-氧代乙基} -3- (3- {8-氧雜三環(huán)并[7. 4. 0.0 {2, 7}]十三-1 (9),2, 4，6，10，12-六烯-4-基}丙酰氨基)丙酰胺；N-[3-({2-[2-(4-氟苯基)-3-[(4-氟苯基) 氨基]-8，8-二甲基-5扎6!1，7!1，8!1-咪唑并[1,2-a]吡嗪_7_基]-2-氧代乙基}氨基)丙基]-3-苯基丙酰胺；5，5- 二氟-3- (3- (2- (2- (4-氟苯基)-3- (4-氟苯基氨基)_8，8- 二甲基-5，6-二氫咪唑并[l，2-a]吡嗪-7 (8H)-基)-2-氧代乙基氨基)-3-氧代丙基)-7-苯基-5H-二吡咯并[1,2-c 1'，2' -f] [1,3,2] 二氮雜硼雜苯 _4_ 每f-5-uide ；和 5，5_ 二氟-2- (3- (6- (2- (2- (4-氟苯基)-3- (4-氟苯基氨基)-8，8- 二甲基-5,6- 二氫咪唑并[1， 2-a]吡嗪-7 (8H)-基)-2-氧代乙基氨基)_6_氧代己基氨基)_3_氧代丙基)~7~ (4-甲氧基苯基)-1，3_ 二甲基-5H-二吡咯并[l，2-c :Γ ,2' _f] [1，3，2] 二氮雜硼雜苯-4-鎮(zhèn) -5_uide0
10.化合物，該化合物選自N-(4-甲基苯基)-2-(卩比啶-3-基)-5H，6H，7H，8H-咪唑并 [1,2-a]吡啶-3-胺；2-環(huán)己基-N-(2，4，4-三甲基戊-2-基)咪唑并[l，2_a]吡啶_3_胺； 2-( 二苯基甲基)-N-(2，4，4-三甲基戊-2-基)咪唑并[1,2-a]吡啶_3_胺；2 硝基苯基)-N-(2，4，4-三甲基戊-2-基)咪唑并[1,2-a]吡啶_3_胺；2-[2_(噻吩-2-基)苯基]-N-(2，4，4-三甲基戊-2-基)咪唑并[1,2-a]吡啶_3_胺；2_[2_( 二氟甲氧基)苯基]-N-(2，4，4-三甲基戊-2-基)咪唑并[1,2-a]吡啶_3_胺；2-(2-溴代苯基)-N-O， 4，4_三甲基戊-2-基)咪唑并[l，2-a]吡啶_3_胺；2-{2_[2_( 二乙基氨基)乙氧基] 苯基}-N42，4，4_三甲基戊-2-基)咪唑并[l，2-a]吡啶_3_胺；2_[2_(三氟甲基)苯基]-N-(2，4，4-三甲基戊-2-基)咪唑并[1,2-a]吡啶_3_胺；2-{3-[ (2，4，4-三甲基戊-2-基)氨基]咪唑并[l，2-a]吡啶-2-基}苯氧基)乙-1-醇；2-[2-(呋喃-2-基) 苯基]-N42，4，4_三甲基戊-2-基)咪唑并[l，2-a]吡啶_3_胺；2-(4-氟苯基)-6-甲基-N-G-甲基苯基)咪唑并[l，2-a]吡啶-3-胺；N-(4-氯代-3-氟苯基)-2-(4-氟苯基)-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a]吡啶 _3_ 胺；2-(4-氟苯基)-N-甲基苯基)-5H，6H， 7H，8H-咪唑并[l，2-a]吡啶-3-胺；2-(4-氟苯基)-N-甲基苯基)咪唑并[l，2_a]吡啶-3-胺；N-(4-氯代-3-氟苯基)-2-(4-氟苯基)-6-甲基咪唑并[1，2_a]吡啶-3-胺； 2-(4-氟苯基)-6-甲基-N—4-甲基苯基)-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺； N-(4-氯代-3-氟苯基)-2-(4-氟苯基)-6-甲基-5H，6H，7H，8H-咪唑并[1,2-a]吡啶-3-胺；8- (3,4- 二氟苯基氨基)-9- (4-氟苯基)-2，2- 二甲基-5，6- 二氫二咪唑并[1， 2-a 2'，1' -c]吡嗪-3 QH)-酮；和 8-(3，4-二氟苯基氨基)-9-(4-氟苯基)-2，2-二甲基-1，2，5，6-四氫二咪唑并[l，2-a:2' ,1' -c]吡嗪-3 (IObH)-酮。
11.治療宿主瘧原蟲相關(guān)疾病以預防、抑制或改善瘧原蟲相關(guān)疾病的病理和/或癥狀的方法，該方法包括給予宿主治療有效量的權(quán)利要求6或權(quán)利要求7的化合物并任選與第二中藥物聯(lián)合給予。
12.權(quán)利要求11的方法，其中所述瘧原蟲相關(guān)疾病為瘧疾。
13.權(quán)利要求11的方法，其中所述接觸發(fā)生在體外或體內(nèi)。
14.權(quán)利要求11的方法，其中所述第二種藥物選自激酶抑制劑、抗瘧疾藥和抗炎藥。
15.權(quán)利要求14的方法，其中抗瘧疾藥物選自氯胍、氯丙胍、甲氧芐氨嘧啶、氯奎、甲氟奎、本芴醇、阿托伐醌、乙嘧啶-磺胺多辛、乙嘧啶-氨苯砜、鹵泛曲林、奎寧、奎尼丁、阿莫地喹、阿莫吡喹、磺胺類藥、青蒿素、阿替夫林、蒿甲醚、青蒿琥酯、伯氨喹和雙喹哌。
16.權(quán)利要求15的方法，其中所述權(quán)利要求1、8、9或10化合物在第二種藥物給予之前、同時或之后給予。
17.權(quán)利要求11的方法，其中所述宿主為人類。
全文摘要
本發(fā)明提供一類化合物、包含此類化合物的藥用組合物以及使用此類化合物治療或預防瘧疾的方法。
文檔編號C07D487/14GK102471341SQ201080029052
公開日2012年5月23日 申請日期2010年7月9日 優(yōu)先權(quán)日2009年7月9日
發(fā)明者A·K·查特吉, A·納格勒, D·圖利, K·L·庫亨, 吳濤 申請人:Irm責任有限公司