專利名稱:螺-羥吲哚化合物的對映異構(gòu)體及其作為治療劑的用途的制作方法
技術(shù)領(lǐng)域:
本發(fā)明涉及具體的螺-羥吲哚化合物的對映異構(gòu)體,特別涉及對映異構(gòu)體在用于治療哺乳動物、優(yōu)選為人的疾病或疾病狀態(tài)的人或獸醫(yī)療法中的用途,所述疾病或疾病狀態(tài)通過調(diào)節(jié)、優(yōu)選通過抑制電壓門控鈉通道而改善或緩和。
背景技術(shù):
所公開的內(nèi)容通過引用全部并入本文的第WO 2006/110917號PCT公開專利申請公開了某些螺-羥吲哚化合物,特別是1’ -{[5-(三氟甲基)呋喃-2-基]甲基}螺[呋喃并[2,3-f][l,3]苯并間二氧雜環(huán)戊烯_7,3’ -吲哚]-2’(1’ H)-酮,即下列式⑴化合物
權(quán)利要求
1.具有下式(I-S)的1,-{[5-(三氟甲基)呋喃-2-基]甲基}螺[呋喃并[2,3-f] [1,3]苯并間二氧雜環(huán)戊烯-7,3’_吲哚]-2’(ΓΗ)-酮的(S)-對映異構(gòu)體或其藥物可接受的溶劑化物或前藥
2.藥物組合物,其包含藥物可接受的賦形劑權(quán)和利要求1所述的(S)-對映異構(gòu)體或其藥物可接受的溶劑化物或前藥。
3.治療哺乳動物的疾病或疾病狀態(tài)的方法,所述疾病或疾病狀態(tài)選自疼痛、抑郁癥、心血管疾病、呼吸道疾病、精神疾病、神經(jīng)系統(tǒng)疾病和發(fā)作及其組合,其中所述方法包括向有需要的哺乳動物給予治療有效量的權(quán)利要求1所述的(S)-對映異構(gòu)體或其藥物可接受的溶劑化物或前藥。
4.如權(quán)利要求3所述的方法,其中所述疾病或疾病狀態(tài)選自神經(jīng)性疼痛、炎性疼痛、內(nèi)臟痛、癌痛、牙痛、化療痛、外傷痛、外科手術(shù)痛、分娩陣痛、神經(jīng)性膀胱功能障礙、潰瘍性結(jié)腸炎、慢性痛、持續(xù)性痛、外周介導(dǎo)的疼痛、中樞介導(dǎo)的疼痛、慢性頭痛、偏頭痛、竇性頭痛、 緊張性頭痛、幻肢痛、周圍神經(jīng)損傷及其組合。
5.如權(quán)利要求3所述的方法,其中所述疾病或疾病狀態(tài)選自與HIV有關(guān)的疼痛,HIV 治療誘導(dǎo)的神經(jīng)病、三叉神經(jīng)痛、帶狀皰疹后遺神經(jīng)痛、急性疼痛、熱敏感、類肉狀瘤病、腸易激綜合征、克羅恩病、與多發(fā)性硬化有關(guān)的疼痛、肌萎縮側(cè)索硬化癥、瘙癢癥、高膽固醇血癥、良性前列腺增生、糖尿病神經(jīng)病變、周圍神經(jīng)病變、關(guān)節(jié)炎、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、骨關(guān)節(jié)炎、 發(fā)作性肌張力障礙、肌無力綜合征、肌強(qiáng)直、惡性高熱、囊性纖維化、假性醛固酮增多癥、橫紋肌溶解癥、雙相抑郁癥、焦慮癥、精神分裂癥、鈉通道毒素相關(guān)的疾病、家族性紅斑肢痛癥、原發(fā)性紅斑肢痛癥、家族性直腸痛、陣發(fā)性劇痛癥、癌癥、癲癇、局部和全身強(qiáng)直性發(fā)作、 不寧腿綜合征、心率不齊、纖維肌痛、在由中風(fēng)、青光眼或神經(jīng)損傷導(dǎo)致的缺血性疾病狀態(tài)下的神經(jīng)保護(hù)、快速性心率不齊、心房顫動以及心室顫動。
6.通過抑制經(jīng)過哺乳動物電壓門控鈉通道的離子流來治療哺乳動物的疾病或疾病狀態(tài)的方法,其中所述方法包括向有需要的哺乳動物治療給予有效量的權(quán)利要求1所述的 (S)-對映異構(gòu)體或其藥物可接受的溶劑化物或前藥。
7.減少經(jīng)過哺乳動物細(xì)胞的電壓門控鈉通道的離子流的方法,其中所述方法包括使所述細(xì)胞與權(quán)利要求1所述的(S)-對映異構(gòu)體或其藥物可接受的溶劑化物或前藥接觸。
8.權(quán)利要求1所述的(S)-對映異構(gòu)體在制備用于治療通過抑制哺乳動物電壓門控鈉通道而改善或減輕的疾病或疾病狀態(tài)的藥物中的用途。
全文摘要
本發(fā)明涉及式(I)化合物的(S)-對映異構(gòu)體或其藥物可接受的溶劑化物或前藥。這種(S)-對映異構(gòu)體用于治療由調(diào)節(jié)電壓門控鈉通道而改善或減輕的諸如疼痛的疾病或疾病狀態(tài)。
文檔編號C07D491/22GK102471347SQ201080029572
公開日2012年5月23日 申請日期2010年6月28日 優(yōu)先權(quán)日2009年6月29日
發(fā)明者傅建民, 瓊-杰克庫·卡迪厄, 麥克海里·喬威夫 申請人:澤農(nóng)醫(yī)藥公司